Estradurine

Hauptinformation

  • Handelsname:
  • Estradurine Pulver und Lösungsmittel zur Herstellung einer Injektionslösung 80 mg
  • Dosierung:
  • 80 mg
  • Darreichungsform:
  • Pulver und Lösungsmittel zur Herstellung einer Injektionslösung
  • Verwenden für:
  • Menschen
  • Art der Medizin:
  • allopathic Droge

Dokumenten

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Lokalisierung

  • Erhältlich in:
  • Estradurine Pulver und Lösungsmittel zur Herstellung einer Injektionslösung 80 mg
    Belgien
  • Sprache:
  • Deutsch

Weitere Informationen

Status

  • Quelle:
  • AFMPS - Agence Fédérale des Médicaments et des Produits de Santé - Belgium
  • Zulassungsnummer:
  • BE047153
  • Letzte Änderung:
  • 12-04-2018

Packungsbeilage

ZUSAMMENFASSUNG DER MERKMALE DES ARZNEIMITTELS

1.

BEZEICHNUNG DES ARZNEIMITTELS

ESTRADURINE, Lyophilisat und Lösungsmittel zur Herstellung einer Injektionslösung.

2.

QUALITATIVE UND QUANTITATIVE ZUSAMMENSETZUNG

Jede Durchstechflasche mit

Lyophilisat zur Herstellung einer Injektionslösung

enthält 80 mg

Polyestradiolphosphat, 5 mg Mepivacainhydrochlorid und 40 mg Nicotinamid.

Sonstige Bestandteile :

Die vollständige Auflistung der sonstigen Bestandteile siehe Abschnitt 6.1.

3.

DARREICHUNGSFORM

Lyophilisat und Lösungsmittel zur Herstellung einer Injektionslösung.

4.

KLINISCHE ANGABEN

4.1

Anwendungsgebiete

Palliative Hormontherapie für fortgeschrittenen oder nicht operablen Prostatakarzinom.

4.2

Dosierung, Art und Dauer der Anwendung

Dosierung: 80 bis 160 mg Polyestradiolphosphat müssen monatlich während der ersten 2-3 Monaten tief

intramuskulär verabreicht werden; während der folgenden Monate kann die Dosis auf die Hälfte (40-80 mg

pro Monat) reduziert werden.

ESTRADURINE muss tief intramuskulär injiziert werden.

Um eventuellen Schmerzen an der Injektionsstelle vorzubeugen, enthält

jede Durchstechflasche

ESTRADURINE ein Lokalanästhesicum (Mepivacainhydrochlorid).

4.3

Gegenanzeigen

ESTRADURINE ist kontraindiziert in folgenden Fällen:

aktive

Thrombophlebitis

oder

thromboembolische

Störungen,

Myokardinfarkt,

Bluthochdruck,

cerebrovaskuläre Insuffizienz, Änderungen des Lipidmetabolismus.

schwere Leberfunktionsstörungen und/oder Gelbsucht [z.B. Dubin-Johnson- oder Rotor-Syndrom,

Sichelzellenanämie (Drepanozytose)].

Überempfindlichkeit gegen die Wirkstoffe oder einen der sonstigen Bestandteile.

4.4

Besondere Warnhinweise und Vorsichtsmaßnahmen für die Anwendung

Besondere

Vorsicht

erforderlich

Patienten

Antezedenzien

thrombotische

oder

thromboembolische Störungen (wie Thrombophlebitis, Koronarokklusion, mesenterische Thrombose,

retinale

Thrombose,

Lungenembolie,

cerebrovaskuläre

Insuffizienz)

sowie

Patienten

Hyperlipoproteinämie.

Da während einer Östrogenbehandlung Bluthochdruck vorkommen kann, sollte der Blutdruck während der

ganzen Behandlungsdauer überwacht werden.

ESTRADURINE kann zu einer Wasserretention führen; deshalb sollten Patienten mit Pathologien die durch

diesen Faktor beeinflusst werden können (wie Asthma, Anfallsleiden, Migräne, Herz-, Nieren- oder

Leberinsuffizienz) sorgfältig überwacht werden.

Die Östrogene können unzureichend metabolisiert werden bei Patienten mit einer eingeschränkten

Leberfunktion und sollten bei diesen Patienten mit Vorsicht verabreicht werden. Die Leberwerte sollten in

regelmäßigen Abständen kontrolliert werden.

Wenn ESTRADURINE gleichzeitig mit anderen oralen Östrogenen verabreicht wird, ist wegen der

möglichen Verstärkung der Lebertoxizität besondere Vorsicht geboten.

Da die Glucosetoleranz eingeschränkt sein kann, sollten Diabetespatienten sorgfältig überwacht werden

während einer Behandlung mit ESTRADURINE.

Da Östrogene den Calcium- und Phosphorstoffwechsel beeinflussen, sollten sie mit Vorsicht angewendet

werden bei Patienten die leiden an mit Hyperkalzämie assozierten Knochenerkrankungen oder bei Patienten

mit Niereninsuffizienz.

Die Behandlung mit ESTRADURINE sollte unter folgenden Bedingungen abgebrochen werden:

Auftreten von Thrombophlebitis oder thromboembolischen Störungen.

plötzlich auftretende Sehstörungen (möglichst Verschluss der Netzhautvene).

Blutdruckerhöhung.

Migräne.

cholestatische Hepatitis.

falls

mindestens

Wochen

einer

Operation,

Behandlung

einem

erhöhten

thromboembolischen Risiko verbunden ist, oder wenn man längere Zeit ans Bett gebunden ist.

4.5

Wechselwirkungen mit anderen Arzneimitteln und sonstige Wechselwirkungen

Gleichzeitige Behandlungen mit Arzneimitteln die mikrosomale Enzyme der Leber induzieren (wie z.B.

Barbiturate, Carbamazepin, Phenytoin, Primidon, Rifampicin und anderen) könnten die östrogene Wirkung

von ESTRADURINE abschwächen.

Da die Glucosetoleranz verringert sein kann, könnte die Wirkung von Antidiabetika verändert sein.

ESTRADURINE kann die Wirkung von Antikoagulantien verringern.

Die Thyroxin-bindendes Globulin kann ansteigen und zu einem erhöhten Gehalt an zirkulierendem

Schilddrüsenhormon führen. Aus diesem Grund müssen Schilddrüsenfunktionstests vorsichtig interpretiert

werden.

Bei Patienten, die ESTRADURINE in Kombination mit oralen Östrogenen erhielten, wurde in einzelnen

Fällen über Lebertoxizität berichtet. Es empfiehlt sich Vorsicht in diesen Fällen.

4.6

Fertilität, Schwangerschaft und Stillzeit

Angesichts der einzigen und spezifischen Indikation wird dieses Arzneimittel nicht angewendet bei Frauen.

4.7

Auswirkungen auf die Verkehrstüchtigkeit und die Fähigkeit zum Bedienen von Maschinen

Es wurden keine Auswirkungen auf die Verkehrstüchtigkeit und die Fähigkeit zum Bedienen von Maschinen

gemeldet.

4.8

Nebenwirkungen

Die folgende Nebenwirkungen werden mit einer Östrogenbehandlung beobachtet:

Erkrankungen des Gastrointestinaltrakts: Übelkeit, Erbrechen, Gallensteine, cholestatische Gelbsucht.

Herzerkrankungen: Herzversagen und Myokardinfarkt.

Gefässerkrankungen: Hypertonie, Thrombose, Thrombophlebitis, Thromboembolie.

Erkrankungen des Nervensystems: Kopfschmerzen, Migräne, psychische Alterationen (Exaltation oder

Depression).

Stoffwechsel- und Ernährungsstörungen:

Natrium- und Wasserretention, verminderte Glucosetoleranz,

Gewichtsänderung.

Endokrine Erkrankungen: Gynäkomastie, Feminisierung, Testikelatrophie.

Verhaltensstörungen: Änderungen der Libido und der sexuellen Potenz.

Erkrankungen der Haut und des Unterhautzellgewebes: Erythem.

Allgemeine Erkrankungen und Beschwerden am Verabreichungsort: Nach intramuskulärer Injektion von

ESTRADURINE können lokale Läsionen am Injektionsort, wie sterile Abszesse oder entzündliche Infiltrate,

auftreten. Die Lösung muss aus diesem Grund vor der Injektion geschüttelt werden und in einen gesunden

Gesäßmuskel injiziert werden.

Allergische Reaktionen, wie Hautreaktionen, Bronchialasthma oder anaphylaktischer Schock, können durch

Mepivacain verursacht werden.

4.9

Überdosierung

Eine reversible Feminisierung ist am ehesten ein Zeichen für eine Überdosierung. Es gibt kein spezifisches

Antidoton, die Behandlung muss symptomatisch sein.

5.

PHARMAKOLOGISCHE EIGENSCHAFTEN

5.1

Pharmakodynamische Eigenschaften

Pharmakotherapeutische Gruppe: Polyestradiolphosphat gehört zur Gruppe der antineoplastischen Agenzien

und Immunomodulatoren (Östrogene), ATC-Code: L02AA02.

Estradurin ist ein wasserlösliches Östrogenpräparat mit lang anhaltender Wirkung.

Eine große Anzahl Moleküle des 17β-Östradiols (ein natürliches Östrogen) sind durch Phosphatbrücken

miteinander verbunden und formen also ein inaktives Polymer, das auf der Ebene des retikuloendothelialen

Systems gespeichert ist.

Dieses Polymer wird langsam hydrolysiert durch die Phosphatasen, wobei das aktive 17-beta Östradiol auf

konstante und einheitliche Weise freigesetzt wird. Da dieses Polymer eine hemmende Wirkung hat auf die

Phosphatasen, ist der Abbau sehr langsam verglichen mit den Östradiolestern. Eine einzige Injektion führt

zu therapeutischen Serumspiegeln von Östradiol während 4 Wochen. Die akute und chronische Toxizität ist

sehr gering.

5.2

Pharmakokinetische Eigenschaften

Nach intramuskulärer Injektion von Estradurin wird Östradiol ziemlich schnell systemisch absorbiert und

nimmt man eine lineare Zunahme wahr der Plasmakonzentration von Östradiol die der verabreichten Dosis

entspricht.

Durch

monatliche

intramuskuläre

Injektionen

Estradurin

werden

stabile

Plasmakonzentrationen von Östradiol und niedrige Plasmakonzentrationen von Testosteron erhalten.

Nach der Resorption wird Östradiol in den meisten Körpergeweben verteilt.

Die Ausscheidung von Östradiol erfolgt hauptsächlich durch Metabolisierung, die dieselbe ist wie für das

endogene Hormon (Stoffwechsel erfolgt in der Leber und in geringeren Maß in den Nieren, Gonaden und

Muskelgeweben).

5.3

Präklinische Daten zur Sicherheit

Die LD50 von ESTRADURINE, nach intravenöser Injektion betrug 240 mg/kg bei männlichen Mäusen.

Toxizitätsstudien mit wiederholten Dosen, parenteral verabreicht (IM und SK), wurden bei Mäusen, Ratten

und Hunden durchgeführt. Das wichtigste Zielorgan/ Zielsystem in diesen Studien waren das blutbildende

und das endokrine System sowie die männlichen und weiblichen Fortpflanzungsorganen.

Die beobachtete Änderungen in diesen Organen/Systemen waren dieselbe wie diese induziert bei Östradiol

und anderen Östrogenen. Die einzige zusätzlich beobachtete Wirkung war eine Proliferation von

Macrophagen an der Injektionsstelle, was bedeutet, dass diese Zellen eine Rolle spielen bei der Absorption

des polymeren Arzneimittels.

Es wurden keine Studien zur Mutagenität oder Onkogenität durchgeführt. Jedoch muß Estradurin, wie

Östradiol und andere Östrogene, als toxisch für die Fortpflanzungsorgane, als karzinogen und

möglicherweise mutagen betrachtigt werden.

6.

PHARMAZEUTISCHE ANGABEN

6.1

Liste der sonstigen Bestandteile

Jede Durchstechflasche mit Lyophilisat zur Herstellung einer Injektionslösung enthält die folgende sonstige

Bestandteile: Natriummonohydrogenphosphat und Natriumhydroxid.

Jede Ampulle mit Lösungsmittel enthält 2 ml steriles Wasser für Injektionszwecke.

6.2

Inkompatibilitäten

Nicht zutreffend.

6.3

Dauer der Haltbarkeit

5 Jahre

6.4

Besondere Vorsichtsmaßnahmen für die Aufbewahrung

Für dieses Arzneimittel sind keine besonderen Lagerungsbedingungen erforderlich.

6.5

Art und Inhalt des Behältnisses

Jede Packung enthält 1 Glasdurchstechflasche mit Lyophilisat zur Herstellung einer Injektionslösung und 1

Glasampulle mit Lösungsmittel (Wasser für Injektionszwecke) für die Aufbereitung der Injektionslösung.

6.6

Besondere Vorsichtsmaßnahmen für die Beseitigung und sonstige Hinweise zur Handhabung

ESTRADURINE Lyophilisat ist wasserlöslich. Die Lösung wird zubereitet, indem dem Inhalt der

Durchstechflasche (Lyophilisat) der Inhalt der Ampulle (2 ml Wasser für Injektionszwecke) hinzugefügt

wird. Vorsichtig unter Schütteln mischen, bis das Lyophilisat vollkommen aufgelöst ist.

Nach guten pharmazeutischen Praxis soll die gebrauchsfertige Lösung innerhalb von 12 Stunden

angewendet werden wenn bei Raumtemperatur gelagert und innerhalb von 24 Stunden wenn im

Kühlschrank gelagert.

Nicht verwendetes Arzneimittel oder Abfallmaterial ist entsprechend den nationalen Anforderungen zu

entsorgen.

7.

INHABER DER ZULASSUNG

Pharmanovia A/S, Jægersborg Alle, DK-2820 Gentofte, Dänemark..

8.

ZULASSUNGSNUMMER

BE047153

Art der Abgabe: verschreibungspflichtig.

9.

DATUM DER ERTEILUNG DER ZULASSUNG/VERLÄNGERUNG DER ZULASSUNG

Datum der Erteilung der Zulassung: 12/07/1961.

Datum der Verlängerung der Zulassung: 21/08/2012.

10.

STAND DER INFORMATION

06/2013 / 08/2013