Estradurin 80 mg

Hauptinformation

  • Handelsname:
  • Estradurin 80 mg Injektionspräparat
  • Darreichungsform:
  • Injektionspräparat
  • Zusammensetzung:
  • Vorbereitung cryodesiccata: polyestradioli phosphas 80 mg, mepivacaini hydrochloridum 5 mg, nicotinamidum, dinatrii phosphas dihydricus, natrii hydroxidum, für Glas. Loslassen: Wasser iniectabilia 2 ml.
  • Verwenden für:
  • Menschen
  • Art der Medizin:
  • allopathic Droge

Dokumenten

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Lokalisierung

  • Erhältlich in:
  • Estradurin 80 mg Injektionspräparat
    Schweiz
  • Sprache:
  • Deutsch

Therapeutische Informationen

  • Therapiegruppe:
  • Synthetik menschlichen
  • Therapiebereich:
  • Prostatakarzinom

Weitere Informationen

Status

  • Quelle:
  • Swissmedic - Swiss Agency for Therapeutic Products
  • Zulassungsnummer:
  • 24621
  • Berechtigungsdatum:
  • 18-02-1960
  • Letzte Änderung:
  • 24-01-2018

Zusammenfassung der Merkmale des Arzneimittels

Fachinformation

Transferiert von Pro Concepta Zug AG

Estradurin®

Zusammensetzung

Wirkstoffe: Polyestradioli phosphas, Mepivacaini hydrochloridum.

Hilfsstoffe

Stechampulle mit Lyophilisat: Nicotinamidum, Dinatrii phosphas dihydricus, Natrii hydroxidum.

Stechampulle mit Solvens: Aqua ad iniectabilia.

Galenische Form und Wirkstoffmenge pro Einheit

Injektionspräparat.

Stechampulle mit Lyophilisat: 80 mg Polyestradiol und 5 mg Mepivacain.

Strechampulle mit Solvens: 2 ml.

Indikationen/Anwendungsmöglichkeiten

Prostatakarzinom.

Dosierung/Anwendung

Übliche Dosierung

Estradurin ist zur i.m. Applikation bestimmt (siehe «Sonstige Hinweise/Hinweise für die

Handhabung»).

Die übliche Dosierung beträgt 80–160 mg i.m. alle 4 Wochen während 2–3 Monaten. Anschliessend

kann die Dosis in Abhängigkeit vom klinischen Befund und den Laborparametern auf 40–80 mg i.m.

alle 4 Wochen reduziert werden. Solange die Therapieantwort anhält, sollte die Behandlung

fortgesetzt werden.

Spezielle Dosierungsanweisungen

Es liegen keine speziellen Dosierungsempfehlungen für geriatrische Patienten oder solche mit

Nieren- oder Leberinsuffizienz vor. Die Hinweise unter «Kontraindikationen» und «Warnhinweise

und Vorsichtsmassnahmen» sind zu beachten.

Estradurin ist nicht zur Anwendung bei Kindern und Jugendlichen bestimmt.

Kontraindikationen

Bekannte Überempfindlichkeit gegenüber einem Bestandteil des Präparates;

schwere Leberfunktionsstörungen, Lebertumore;

Dubin-Johnson- und Rotor-Syndrom;

aktive Thrombophlebitis, thromboembolische Störungen, Myokardinfarkt, frischer zerebrovaskulärer

Insult, unbehandelte Hypertonie;

Sichelzellanämie;

östrogenabhängige Tumore.

Warnhinweise und Vorsichtsmassnahmen

Vor Beginn einer Estradurintherapie soll eine gründliche allgemeine Untersuchung durchgeführt

werden.

Während der Anwendung empfehlen sich Kontrollen in etwa halbjährlichen Abständen.

Gründe für das sofortige Absetzen der Therapie

Geplante Operation (6 Wochen vorher) und längere Immobilisation (z.B. nach Unfällen);

Kopfschmerzen, erstmalig migräneartig oder häufiger ungewohnt stark;

akute Seh-, Hör-, Sprech- oder sonstige Wahrnehmungsstörungen, Thrombophlebitiden,

Thromboembolien, Cholestase, Ikterus, Hepatitis, starke Oberbauchschmerzen, Lebervergrösserung

und stärkerer Blutdruckanstieg.

Vorsicht ist geboten bei Patienten mit vorausgegangener Thrombophlebitis, Thrombose,

thromboembolischen Störungen, zerebrovaskulären und koronaren Erkrankungen, sowie bei

Patienten mit Ödemneigung.

Estradurin kann zu Wasser- und Salzretention führen. Bei Patienten die an Epilepsie, Migräne bzw.

Herz- oder Nieren-Funktionsstörungen leiden, ist eine sorgfältige Überwachung angezeigt.

Da die Glucosetoleranz herabgesetzt werden kann, sollten Diabetespatienten besonders überwacht

werden.

Hypertonie kann vorkommen, der Blutdruck sollte deshalb periodisch kontrolliert werden. Bei

Multipler Sklerose und Porphyrie sind Estrogene mit Vorsicht einzusetzen.

Ernsthafte lebertoxische Wirkungen sind bisher nicht bekannt. Bei Leberfunktionsstörungen kann der

Abbau von Estradiol eingeschränkt sein. Bei diesen Patienten sollten die Leberwerte regelmässig

kontrolliert werden.

Da Estradurin den Kalzium- und Phosphatstoffwechsel beeinflussen kann, ist besondere Vorsicht

geboten bei Patienten mit Knochenerkrankungen und metabolischen Veränderungen

(Hyperkalzämie).

Interaktionen

Die Hormonwirkung der Östrogene kann infolge microsomaler Enzyminduktion herabgesetzt werden

bei längerer Anwendung von Barbituraten, insbesondere von Phenobarbital, Antiepileptika wie

Phenytoin, Primidon, Carbamazepin, von Rifampicin sowie von Präparaten mit Hypericum-Extrakt

(Johanniskraut-Extrakt).

Die gerinnungsfördernde Wirkung von Estradurin kann diejenige von Aminocapronsäure verstärken.

Die Wirkung auf die Gerinnung bei gleichzeitiger Gabe von Tranexamsäure wurde nicht untersucht.

Die Wirksamkeit von Antikoagulantien kann herabgesetzt werden.

Das schilddrüsenhormonbindende Globulin kann ansteigen und zu einem erhöhten Gehalt an

zirkulierendem Schilddrüsenhormon führen. Aus diesem Grund müssen Schilddrüsenfunktionstests

vorsichtig interpretiert werden.

Es empfiehlt sich Vorsicht bei der Kombination von Estradurin mit oralen Estrogenen, da über einige

Fälle von Lebertoxizität bei Patienten, die Estradurin mit oralen Estrogenen kombiniert erhielten,

berichtet wurde.

Die Estradiolspiegel können unter Komedikation mit gewissen Antibiotika (z.B. Ampicillin,

Tetrazykline) reduziert sein, da der enterohepatische Kreislauf von Estradiol eingeschränkt wird.

Eine Erhöhung der Wirkung von Estradurin kann durch Paracetamol, durch gewisse Betablocker

(z.B. Metoprolol) und einige Benzodiazepine verursacht werden.

Estradurin kann die Wirkung von Lipidsenkern (z.B. Clofibrat) und von gewissen Antirheumatika

(z.B. Phenazon) herabsetzen. Die Wirkung von trizyklischen Antidepressiva (z.B. Amitriptylin,

Imipramin), Kortikosteroiden sowie die unerwünschten Wirkungen gewisser Neuroleptika (z.B.

Perphenazin) können sich über eine Hemmung ihres Metabolismus verstärken und verlängern.

Die gleichzeitige Einnahme von hepatotoxischen Arzneimitteln, besonders von Dantrolen, kann das

Risiko der Hepatotoxizität erhöhen.

Der Bedarf an oralen Antidiabetika oder Insulin kann sich durch die Beeinflussung der

Kohlenhydrattoleranz ändern.

Schwangerschaft/Stillzeit

Entfällt, da das Präparat nur zur Anwendung bei Männern mit Prostatakarzinom bestimmt ist.

Wirkung auf die Fahrtüchtigkeit und auf das Bedienen von Maschinen

Es wurden keine nachteiligen Auswirkungen beim Führen von Fahrzeugen oder beim Bedienen von

Maschinen beschrieben.

Unerwünschte Wirkungen

Wie bei jeder Östrogenbehandlung können folgende Nebenwirkungen unter der Estradurin-Therapie

auftreten:

Immunsystem

Selten: Hautreaktionen, Bronchialasthma und anaphylaktischer Schock (durch Mepivacain

verursacht).

Endokrine Störungen

Gelegentlich: Natrium- und Wasserretention, Ödeme.

Selten: Gewichtszunahme, reduzierte Glukosetoleranz.

Psychiatrische Störungen

Selten: Depressionen.

Nervensystem

Selten: Kopfschmerzen.

Herz

Selten: Herzinfarkt, Herzversagen.

Gefässe

Selten: Hypertonie, Thrombosen, Thrombophlebitis, Thromboembolie.

Gastrointestinale Störungen

Gelegentlich: Übelkeit, Erbrechen.

Selten: Magenbeschwerden.

Leber

Sehr selten: Vorübergehender Anstieg von Transaminasen und Bilirubin, cholestatischer Ikterus,

Cholelithiasis.

Haut

Selten: Erythem.

Reproduktionssystem und Brust

Häufig: Impotenz; Libidoverlust; Hodenatrophie, Gynäkomastie, (Prävention: einmalige Bestrahlung

der Brust mit 15 Gy vor Therapiebeginn).

Reaktionen an der Applikationsstelle

Die intramuskuläre Injektion von Estradurin kann zu lokalen Läsionen am Injektionsort wie sterilen

Abszessen oder entzündlichen Infiltraten führen. Das Lyophilisat muss aus diesem Grund vor der

Injektion vollständig gelöst sein, und die Lösung muss tief in den Glutäalmuskel injiziert werden.

Überdosierung

Bei Überdosierung kann Übelkeit auftreten.

Eine reversible Feminisierung ist am ehesten ein Zeichen für eine Überdosierung. Es gibt kein

spezifisches Antidot, die Behandlung ist symptomatisch.

Eigenschaften/Wirkungen

ATC-Code: L02AA02

Wirkungsmechanismus

Estradurin ist ein polymeres, wasserlösliches Estradiolpräparat mit lang anhaltender Wirkung. Es

besteht aus 13 Molekülen des natürlichen Follikelhormons 17β-Estradiol, die durch Phosphatbrücken

miteinander verbunden sind. Das Molekulargewicht beträgt 4400 Dalton. Da Estradurin hemmend

auf Phosphatasen wirkt, erfolgt dessen hydrolytischer Abbau im Körper langsam. Konstante

Konzentrationen an freigesetztem 17β-Estradiol stehen somit über längere Zeit zur Verfügung.

Estradurin wirkt vorwiegend antigonadotrop, d.h. freigesetztes Estrogen senkt den

Serumtestosteronspiegel auf Kastrationsniveau und entzieht damit den hormonsensitiven Anteilen

des Prostatatumors den Wirkstoff Dihydrotestosteron.

Zudem hat Estradurin am Tier eine direkte hemmende Wirkung auf das Wachstum der Prostatazellen

gezeigt.

Nicotinamid ist Bestandteil von NAD und NADP, die als Coenzyme von Oxidoreduktasen an

zahlreichen biochemischen Redoxprozessen (z.B. Atmung, Wasserstoffübertragung) beteiligt sind.

Im Präparat Estradurin dient es als Löslichkeitsvermittler.

Mepivacainhydrochlorid ist ein Lokalanästhetikum und dient der Verminderung der

Schmerzempfindung bei der i.m. Applikation des Präparates.

Pharmakokinetik

Absorption

Nach i.m. Applikation von Estradurin wird Estradiol langsam durch die Phosphatasen aus dem

Polymer freigesetzt. Steady-State-Konzentrationen von Estradiol werden bei einmal monatlichen

Injektionen nach 6–12 Monaten erreicht und sind proportional zur verabreichten Estradurin-Dosis.

Distribution

Estradiol wird in die meisten Körpergewebe verteilt. Die Plasmaproteinbindung beträgt über 95%.

Metabolismus

Das aus Estradurin freigesetzte Estradiol wird analog zum endogenen oder direkt verabreichten

Estradiol hauptsächlich in der Leber und zu einem geringeren Ausmass in Nieren, Gonaden und

Muskelgewebe abgebaut. Es wird mit Glucuronsäure und Sulfat konjugiert sowie zu Estron und

Estriol oxidiert. Die weniger aktiven Oxidationsprodukte werden ebenfalls konjugiert.

Elimination

Die Elimination erfolgt zum grössten Teil in Form von Metaboliten über die Nieren. Der über die

Galle ausgeschiedene Anteil unterliegt einem enterohepatischen Kreislauf.

Im Gegensatz zu oral verabreichtem Estradiol mit einer Halbwertszeit von 2–4 Stunden hat das aus

Estradurin freigesetzte Estradiol eine terminale Halbwertszeit von ca. 70 Tagen. Dies weist darauf

hin, dass die Freisetzung von Estradiol aus dem Polymer-Depot der limitierende Faktor bei der

Elimination ist.

Kinetik spezieller Patientengruppen

Ältere Patienten

Alle pharmakokinetischen Studien wurden an älteren Männern mit Prostatakarzinom von 70 oder

mehr Jahren durchgeführt. Daher sind die Studienergebnisse direkt und ohne Extrapolation auf die

Bevölkerungsgruppe ältere Patienten anwendbar.

Nieren- und Leberinsuffizienz

Studien zur Pharmakokinetik von Estradurin bei Patienten mit Nieren- oder Leberinsuffizienz

wurden nicht durchgeführt. Da Estradiol zu einem grossen Teil metabolisiert wird, ist die

Elimination bei Patienten mit Leberinsuffizienz möglicherweise vermindert. Bei dieser

Patientengruppe ist besondere Vorsicht geboten.

Präklinische Daten

Untersuchungen zur Reproduktionstoxizität, Mutagenität und Kanzerogenität wurden nicht

durchgeführt. Man kann jedoch davon ausgehen, dass Estradurin wie Estradiol und andere Estrogene

eine toxische Wirkung auf die Geschlechtsorgane hat, karzinogene und potentiell mutagene Wirkung

aufweist.

Sonstige Hinweise

Inkompatibilitäten

Estradurin darf nicht mit anderen Arzneimitteln gemischt werden.

Haltbarkeit

Das Arzneimittel darf nur bis zu dem auf der Verpackung mit «EXP.» (= Verfall: Monat/Jahr)

bezeichneten Datum verwendet werden. Das Arzneimittel bei Raumtemperatur (15–25 °C) lagern.

Aus mikrobiologischen Gründen ist die rekonstituierte Lösung in der Regel sofort zu verwenden.

Falls erforderlich kann die unter aseptischen Bedingungen hergestellte Lösung unter Verantwortung

des Anwenders bis zu 12 Stunden bei Raumtemperatur (15–25 °C) und bis zu 24 Stunden im

Kühlschrank (2–8 °C) aufbewahrt werden. Eine gelbliche Verfärbung des Lyophilisats beeinträchtigt

die Wirkung nicht.

Hinweise für die Handhabung

Das Lyophilisat wird mit dem Inhalt der beigefügten Solvensampulle unter Schütteln aufgelöst und

intramuskulär, tief intraglutäal, injiziert. Die Lösung ist erst unmittelbar vor der Anwendung

zuzubereiten (siehe auch «Haltbarkeit»).

Öffnen der Solvensampulle

Die Ampulle ist so zu halten, dass der farbige Punkt vorne, d.h. dem Gesicht zugewandt, liegt.

Die Ampulle wird geöffnet, indem man den Daumen auf den Punkt legt und vorsichtig nach hinten

drückt.

Zulassungsnummer

24621 (Swissmedic).

Packungen

Stechampullen mit Lyophilisat zu 80 mg und Ampullen mit 2 ml Solvens: 1, 5, 10 (B)

Zulassungsinhaberin

Pro Farma AG, Baar.

Stand der Information

August 2008.

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