Droperidol Sintetica 1 mg/2 ml

Hauptinformation

  • Handelsname:
  • Droperidol Sintetica 1 mg/2 ml injektionslösung
  • Darreichungsform:
  • injektionslösung
  • Zusammensetzung:
  • droperidolum 0,5 mg, acid lacticum, aqua ad iniectabilia q.s. zu einer Lösung anstelle von 1 ml.
  • Verwenden für:
  • Menschen
  • Art der Medizin:
  • allopathic Droge

Dokumenten

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Lokalisierung

  • Erhältlich in:
  • Droperidol Sintetica 1 mg/2 ml injektionslösung
    Schweiz
  • Sprache:
  • Deutsch

Therapeutische Informationen

  • Therapiegruppe:
  • Synthetik menschlichen
  • Therapiebereich:
  • Behandlung von übelkeit und erbrechen nach operationen (NVPO) bei erwachsenen

Weitere Informationen

Status

  • Quelle:
  • Swissmedic - Swiss Agency for Therapeutic Products
  • Zulassungsnummer:
  • 56550
  • Berechtigungsdatum:
  • 11-04-2006
  • Letzte Änderung:
  • 14-02-2018

Zusammenfassung der Merkmale des Arzneimittels

Fachinformation

Droperidol Sintetica 1 mg

SINTETICA

Zusammensetzung

Wirkstoff: Droperidolum.

Hilfsstoffe: Acidum lacticum, Aqua ad injectabilia.

Galenische Form und Wirkstofmenge pro Einheit

Injektionslösung, 2 ml Amp.

2 ml enthalten 1 mg Droperidolum (1 ml enthält 0,5 mg Droperidolum).

Indikationen/Anwendungsmöglichkeiten

Behandlung von postoperativer Nausea und Emesis bei Erwachsenen

(PONV).

Dosierung/Anwendung

Behandlung von der postoperativer Nausea und Emesis:

0,5 mg bis 1 mg langsam intravenös,

wenn der Patient bereits eine Dosis Droperidol erhalten hat muss ein

Zeitraum von mindestens 8 Stunden bis zur nächsten Dosis eingehalten

werden.

Droperidol darf nur durch geschultes medizinisches Personal, welches

die cardio-pulmonale Reanimation beherrscht und unter ständiger

Kontrolle der Vitalfunktionen sowie des EKG verabreicht werden. Die

Kontrolle des EKG ist sowohl vor, als auch während und bis zu 2 bis

3 Stunden nach dem chirurgischen Eingrif zu gewährleisten.

Pädiatrie

Bis heute wurde bei Kindern und Jugendlichen weder die Anwendung

noch die Sicherheit von Droperidol Sintetica untersucht.

Kontraindikationen

Droperidol ist bei folgenden Personen kontraindiziert:

Patienten mit einer bekannten oder vermuteten Verlängerung des QT

Intervalls (QTc grösser als 440 msec beim Mann und grösser als 450

msec bei der Frau).

Patienten mit einem congenitalen QT-Syndrom.

Patienten mit einer bekannten Überempfndlichkeit gegenüber dem

Wirkstof Droperidol oder einem der Hilfsstofe gemäss

Zusammensetzung.

Droperidol soll zur Behandlung von postoperativer Nausea und Emesis

nur dann eingesetzt werden, wenn andere Massnahmen unzulänglich

oder nicht ausreichend sind.

Droperidol Sintetica sollte bei Kindern und Jugendlichen nicht

angewendet werden.

Warnhinweise und Vorsichtsmassnahmen

Die Vitalfunktionen und das EKG sind routinemässig zu überwachen.

Droperidol darf bei vorhandenen Risikofaktoren nur mit grösster Sorgfalt

verabreicht werden, da die Gefahr einer Verlängerung des QT Intervalls

besteht:

1. klinisch relevante Bradykardie (weniger als 50 bpm).

2. klinisch relevante Rhythmusstörungen.

3. Behandlung mit Antiarrhythmika der Klassen I und III.

4. Behandlung mit nichtselektiven Monoaminoxidasehemmern (MAO-

Hemmer).

5. Gleichzeitige Behandlung mit anderen Medikamenten, welche eine

Verlängerung des QT Intervalls verursachen könnten.

6. Störungen des Elektrolythaushalts, vor allem Hypokaliämie und

Hypomagnesiämie.

7. Gleichzeitige Behandlung mit Medikamenten, welche den

Elektrolythaushalt beeinfussen (z.B. Diuretika).

Auswirkungen auf die kardiale Reizleitung

Eine dosisabhängige Verlängerung des Intervalls QT wurde während der

ersten 10 Minuten nach Verabreichung von Droperidol in einer Studie mit

40 Patienten ohne anamnestische Erkrankung des Herz- und

Kreislaufsystems, welche einer extrakranialen Kopf- oder Halsoperation

unterzogen wurden, beobachtet. Eine bedeutsame Verlängerung des

Intervalls QT von 37, 44, beziehungsweise 59 msec (durchschnittlich) für

die 3 evaluierten Dosierungen von 0,1, 0,175 und 0,25 mg/kg wurde

beobachtet. Aus der PMS Erfahrung sind Fälle einer Verlängerung des

Intervalls QT und schwerwiegenden Rhythmusstörungen (z.B. «torsades

de pointes», ventrikuläre Arrhythmien, Herzstillstand und Tod) bei

Verabreichung von Droperidol bekannt. Einige dieser Ereignisse sind bei

Patienten aufgetreten, welche anamnestisch keine Risikofaktoren

aufgezeigt hatten und das Medikament in der empfohlenen oder sogar

schwächeren Dosierung erhalten hatten. Über mindestens einen Fall von

nicht fatalen «torsades de pointes» (durch re-challenge bestätigt) wurde

berichtet.

Aufgrund dieser Berichte ist es unerlässlich, ein 12-Ableitungs-EKG vor

der Behandlung durchzuführen. Eine eventuelle Verlängerung des QT

Intervalls kann damit diagnostiziert werden (QTc grösser als 440 msec

beim Mann und grösser als 450 msec bei der Frau). Bei Präsenz eines

verlängerten QT Intervalls sollte die Verabreichung von Droperidol

vermieden werden. Bei Patienten, bei denen der potentielle Nutzen einer

Verabreichung von Droperidol das Risiko einer schweren Arrhythmie

überwiegt, ist eine Überwachung des EKG vor, während und 2 bis 3

Stunden nach der Behandlung unerlässlich, um das Auftreten einer

Arrhythmie frühzeitig zu erkennen.

Volumeninfusionen, sowie andere adäquate Massnahmen zur

Behandlung einer eventuellen arteriellen Hypotonie sollten zur

Verfügung stehen.

Wie bei allen Medikamenten, welche eine depressive Wirkung haben auf

das ZNS haben, sollten mit Droperidol behandelte Patienten Gegenstand

einer adäquaten Überwachung sein. Falls eine Behandlung mit Opiaten

notwendig ist, wird empfohlen deren Anfangsdosis zu reduzieren.

Über vereinzelte Fälle von malignem neuroleptischen Syndrom nach

Verabreichung von Droperidol wurde berichtet. In der perioperativen

Phase ist es oft schwierig, ein malignes neuroleptisches Syndrom von

einer malignen Hyperthermie zu unterscheiden. Eine Behandlung mit

Dantrolen sollte daher in Betracht gezogen werden, sobald Temperatur,

Herzfrequenz, sowie CO

ansteigen.

Interaktionen

Kontraindizierte Assoziationen

Dopamin-Agonisten

Wie zum Beispiel Amantadin, Apomorphin, Bromocriptin, Cabergolin,

Entacapon, Lisurid, Pergolid, Pramipexol, Quinagolid, Ropinirol, sowie

Levodopa.

Alkohol

Die sedative Wirkung von Neuroleptika wird durch Alkohol verstärkt.

Droperidol kann das Reaktionsvermögen verändern. Die Fähigkeit zur

aktiven Teilnahme am Strassenverkehr oder zum Bedienen von

Maschinen kann beeinträchtigt werden. Eine gleichzeitige Einnahme von

alkoholischen Getränken, sowie alkoholhaltigen Medikamenten ist zu

vermeiden. Alkohol stellt bei gleichzeitiger Verabreichung von Droperidol

einen Risikofaktor für das Auftreten von Rhythmusstörungen dar.

Medikamente, welche «torsades de pointes» auslösen könnten

Antiarrhythmika der Klasse Ia;

Antiarrhythmika der Klasse III;

gewisse Neuroleptika: wie zum Beispiel Phenothiazine (Chlorpromazin,

Cyamemazin, Levomepromazin, Thioridazin), Benzamide (Amisulprid,

Sulpirid, Tiaprid), Butyrophenone (Haloperidol, Pipamperon);

Pimozid;

trizyklische Antidepressiva;

Andere: Bepridil, Cisaprid, Chloralhydrat, Diphemanil, Erythromycin,

Mizolastin, Vincamin, Halofantrin, Moxifoxacine, Pentamidin,

Sparfoxacin.

Inhibitoren des Cytochrom P450 3A4 und 3A5 welche zu einem erhöhten

Plasmaspiegel von Droperidol führen können

Antimykotika: Ketoconazol, Itraconazol und Fluconazol.

Makrolide: Erythromycin, Clarithromycin oder Troleandomycin.

HIV-Proteinaseinhibitoren: Delaviridin, Indinavir, Nelfnavir, Ritonavir,

Saquinavir.

Cimetidin.

Amiodaron.

Diltiazem.

Bradykardisierende Medikamente

Bradykardisierende Kalziumantagonisten: Diltiazem, Verapamil.

Beta-Blocker.

Clonidin.

Guanfacin.

Digitalis.

Malariamittel

Assoziationen, die besonders beachtet werden müssen

Medikamente, welche eine Hypokaliämie oder eine Hypomagnesiämie

verursachen können: hypokaliämisierende Diuretika, Laxativa,

Amphotericin B, Glucocorticoide. Eine vorbestehende Hypokaliämie oder

Hypomagnesiämie muss vor der Verabreichung von Droperidol korrigiert

werden. Ebenso müssen eine Kontrolle der Elektrolyte, des EKG, sowie

eine klinische Überwachung gewährleistet sein.

Assoziationen, die beachtet werden müssen

Antihypertensiva: antihypertensive Wirkung und Risiko einer

orthostatischen arteriellen Hypotension (additive Wirkung).

Andere zentraldämpfende Medikamente: sedierende Antidepressiva,

Antihistaminika H1, Sedativa, Barbiturate, Anxiolytika, Hypnotika,

Methadon.

Andere Interaktionen

Grapefruitsaft enthält eine oder mehrere Komponenten, die CYP3A4

hemmen, und kann den Plasmaspiegel von Medikamenten, die über

CYP3A4 metabolisiert werden, erhöhen.

Schwangerschaft/Stillzeit

Schwangerschaft

Es liegen keine hinreichenden tierexperimentellen Studien zur

Auswirkung auf Schwangerschaft, Embryonalentwicklung, Entwicklung

des Föten und/oder die postnatale Entwicklung vor. Das potentielle

Risiko für den Menschen ist nicht bekannt. Auf eine Verabreichung von

Droperidol während der Schwangerschaft sollte deshalb verzichtet

werden.

Stillzeit

Droperidol ist während der Stillzeit nicht zu verabreichen, da

Neuroleptika vom Typ Butyrophenon in die Muttermilch übergehen. Ist

die Behandlung unerlässlich, muss abgestillt werden.

Wirkung auf die Fahrtüchtigkeit und auf das Bedienen von Maschinen

Droperidol hat einen signifkanten Einfuss auf die Fahrtüchtigkeit und

das Bedienen von Maschinen.

Die Patienten sollten 24 h nach der Verabreichung von Droperidol nicht

Auto fahren oder Maschinen bedienen.

Unerwünschte Wirkungen

Die am häufgsten berichteten Nebenwirkungen in der klinischen

Erfahrung sind Benommenheit und Sedierung.

Darüber hinaus wurde auch seltener über Hypotonie,

Herzrhythmusstörungen, malignes neuroleptisches Syndrom (NMS) und

damit assoziierte Symptome, sowie Bewegungsstörungen, wie z.B.

Dyskinesien, Angst oder Aufregung berichtet.

Störungen des Blut- und Lymphsystems

Sehr selten (<1/10’000): Diskrasie.

Störungen des Immunsystems

Selten (<1/1000, ≥1/10’000): Anaphylaxie, Angioödem,

Überempfndlichkeit.

Stoffwechsel- und Ernährungsstörungen

Frequenz nicht bekannt (von verfügbaren Daten nicht abschätzbar):

Syndrom der inadäquaten Sekretion von ADH.

Psychiatrische Störungen

Gelegentlich (<1/100, ≥1/1000): Angst, Unruhe/Akathisie.

Selten (<1/1000, ≥1/10’000): Verwirrtheitszustände, Unruhe.

Sehr selten (<1/10’000): Dysphorie.

Frequenz nicht bekannt (von verfügbaren Daten nicht abschätzbar):

Halluzinationen.

Störungen des Nervensystems

Häufg (<1/10, ≥1/100): Somnolenz.

Gelegentlich (<1/100, ≥1/1000): Dystonie, Blickkrämpfe.

Sehr selten (<1/10000): extrapyramidale Störungen, Konvulsionen,

Zittern.

Frequenz nicht bekannt (von verfügbaren Daten nicht abschätzbar):

epileptische Anfälle, Morbus Parkinson, psychomotorische Hyperaktivität,

Koma.

Funktionsstörungen des Herzens

Gelegentlich (<1/100, ≥1/1000): Tachykardie, Schwindel.

Selten (<1/1000, ≥1/10’000): Herzrhythmusstörungen, einschliesslich

ventrikuläre Arrhythmien.

Sehr selten (<1/10’000): Herzstillstand.

Frequenz nicht bekannt (von verfügbaren Daten nicht abschätzbar):

Torsades de pointes, verlängertes QT-Intervall im EKG.

Funktionsstörungen der Gefässe

Häufg (<1/10, ≥1/100): Hypotonie.

Frequenz nicht bekannt (von verfügbaren Daten nicht abschätzbar):

Synkope.

Atmungsorgane

Frequenz nicht bekannt (von verfügbaren Daten nicht abschätzbar):

Bronchospasmus, Laryngospasmus.

Funktionsstörungen der Haut und des Unterhautzellgewebes

Selten (<1/1000, ≥1/10’000): vorübergehende Hautausschläge.

Allgemeine Störungen und Reaktionen an der Applikationsstelle

Selten (<1/1000, ≥1/10’000): Malignes neuroleptisches Syndrom (NMS).

Sehr selten (<1/10’000): plötzlicher Tod.

Einige der möglichen Symptome der NMS wurden gelegentlich,

einschliesslich Schwankungen der Körpertemperatur, Steifgkeit und

Fieber berichtet. Eine Veränderung des mentalen Status mit Verwirrtheit

oder Unruhe und Bewusstseinsstörungen, wurde beobachtet. Die

Instabilität des autonomen Nervensystems kann als Tachykardie,

schwankender Blutdruck, Schwitzen/übermässigem Speicheln und

Zittern auftreten. In extremen Fällen kann das NMS bis zum Koma oder

Nieren- und/oder hepatobiliären Problemen führen.

Längere Exposition für psychiatrische Indikationen wurde in Einzelfällen

mit Amenorrhö, Galaktorrhö, Gynäkomastie, Hyperprolaktinämie und

Oligomenorrhö in Verbindung gebracht.

Überdosierung

Symptome

Die Symptome einer Überdosierung manifestieren sich in Form von

verstärkten bekannten pharmakologischen und unerwünschten

Wirkungen und schliessen eine Verlängerung des QT Intervalls, sowie

schwerwiegende Arrhythmien wie «torsades de pointes» ein.

Die Symptome einer unbeabsichtigten Überdosierung gehen von

psychischer Indiferenz bis zu einem Schlafzustand und treten teilweise

zusammen mit einer Verminderung des arteriellen Blutdrucks auf. Bei

höheren Dosen bei Patienten mit erhöhter Sensibilität gegenüber

Droperidol können extrapyramidale Symptome, auch verspätete, wie

Hypersalivation, ungewöhnliche Bewegungen und muskuläre Rigidität

auftreten. Im Falle einer Überdosierung können auch epileptische Anfälle

auftreten.

Behandlung

Bei einer Überdosierung ist eine engmaschige klinische Überwachung

notwendig. Die Überwachung des EKG (Risiko der Verlängerung des QT

Intervalls, Rhythmusstörungen) und eine klinische Überwachung sind

angezeigt.

Bei einer Verlängerung des QT Intervalls oder schwerwiegenden

Rhythmusstörungen kann eine Verabreichung von Magnesium wegen

seiner Eigenschaft, Rhythmusstörungen zu beheben, in Betracht

gezogen werden und sollte nach folgendem Schema verabreicht werden:

8 mmol langsam intravenös, eventuell nach 10 bis 15 Minuten

wiederholen,

eventuell gefolgt von einer kontinuierlichen intravenösen Infusion von

0,6 à 4,8 mmol/h.

Es gibt kein spezifsches Antidot. Es wird eine unterstützende und

symptomatische Behandlung empfohlen. Einem Blutdruckabfall und

Kreislaufkollaps kann durch die Verabreichung von Infusionslösungen,

sowie anderen adäquaten Massnahmen entgegengewirkt werden.

Extrapyramidale Symptome sollten mit einem Anticholinergikum

behandelt werden.

Die Atemwege sind ofen zu halten und wenn notwendig soll beatmet

werden.

Der Patient muss während mindestens 24 Stunden überwacht werden,

dabei sind der Körpertemperatur und der Flüssigkeitszufuhr besondere

Beachtung zu schenken.

Eigenschaften/Wirkungen

ATC-Code: N01AX01

Droperidol ist ein Neuroleptikum aus der Familie der Butyrophenone.

Neuroleptika haben antidopaminergische Eigenschaften wie:

antipsychotische Wirkung bei entsprechender Therapie, sowie die

assoziierten Nebenwirkungen (extrapyramidales Syndrom, Dyskinesie,

Hyperprolaktinämie).

Bei Neuroleptika aus der Familie der Butyrophenone sind diese

antidopaminergischen Eigenschaften, wie antipsychotische Wirkung und

extrapyramidales Syndrom, äusserst ausgeprägt. Das Molekül besitzt

ebenfalls moderate adrenolytische Eigenschaften, Ursache für eine

orthostatische Hypotension. Diese pharmakologischen Eigenschaften

sind die am häufgsten berichteten unerwünschten Nebenwirkungen.

Pharmakokinetik

Absorption/Distribution

Droperidol ist ein basisches, lipophiles Molekül. Bei intravenöser

Verabreichung ist die Abnahme der plasmatischen Konzentration

dreiphasig. Das totale Distributionsvolumen Vdss beträgt 1,4 l/kg ± 0,32.

Die Pharmakokinetik ist bei einer Posologie von 5 bis 15 mg intravenös

linear. Verschiedene Studien belegen eine mittlere Eliminations-

Halbwertszeit von 104 bis 132 Minuten.

Metabolismus/Elimination

Droperidol wird vor allem über das Cytochrom P450 3A4 und 3A5

metabolisiert. Die Elimination von Droperidol erfolgt grösstenteils über

die Nieren in Form von inaktiven Metaboliten. Die Clearance, vor allem

metabolischer Natur, ist mit 900 ml/min. sehr hoch.

Präklinische Daten

Es wurden keine Studien zur Karzinogenität von Droperidol realisiert.

Der Mikronukleus Test bei der weiblichen Ratte hat keine Mutagenizität

bei einer oralen Einzeldosis bis 160 mg/kg gezeigt.

Eine Studie mit Ratten (Segment I) bei der orale Dosen von 0,63, 2,5 und

10 mg/kg (circa 2-, 9- und 36-fache empfohlene iv/im Dosis beim

Menschen) verabreicht wurden, hat weder bei der männlichen, noch bei

der weiblichen Ratte eine negative Beeinfussung der Fertilität gezeigt.

Sonstige Hinweise

Inkompatibilitäten

Barbiturate, Fluorouracil, Furosemid, Natrium-Allopurinol, Cefepime HCl,

Natrium-Nafcillin, Calcium-Leucovorin, Natrium-Methotrexate.

Haltbarkeit/Lagerung

Droperidol 1 mg Ampullen dürfen nur bis zu dem aufgedruckten

Verfalldatum verwendet werden. Bei Raumtemperatur (15–25 °C) und

vor Licht geschützt in der Originalpackung aufbewahren. Die

Injektionslösung sofort nach Anbruch der Ampullen verabreichen und

eventuell verbleibende Reste verwerfen.

Informationen

Die Droperidol 1 mg Lösung ist stark hypoton und hat einen pH-Wert

zwischen 3,0 und 3,8.

Zulassungsnummer

56550 (Swissmedic).

Packungen

Droperidol Sintetica 1 mg Inj Lös Amp 10 × 2 ml. (B)

Zulassungsinhaberin

Sintetica SA, 6850 Mendrisio.

Stand der Information

Mai 2011.

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