Chirocaine 0

Hauptinformation

  • Handelsname:
  • Chirocaine 0 25 %, Injektionslösung / Konzentrat zur Zubereitung von Infusionslösungen
  • Darreichungsform:
  • 25 %, Injektionslösung / Konzentrat zur Zubereitung von Infusionslösungen
  • Zusammensetzung:
  • levobupivacainum 2,5 mg bis levobupivacaini hydrochloridum, natrii chloridum, aqua ad iniectabilia q.s. zu einer Lösung anstelle von 1 ml.
  • Verwenden für:
  • Menschen
  • Art der Medizin:
  • Biologische Medizin

Dokumenten

  • für die Allgemeinheit:
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Lokalisierung

  • Erhältlich in:
  • Chirocaine 0 25 %, Injektionslösung / Konzentrat zur Zubereitung von Infusionslösungen
    Schweiz
  • Sprache:
  • Deutsch

Therapeutische Informationen

  • Therapiegruppe:
  • Synthetika
  • Therapiebereich:
  • Langwirkendes Lokalanästhetikum und Analgetikum

Weitere Informationen

Status

  • Quelle:
  • Swissmedic - Swiss Agency for Therapeutic Products
  • Zulassungsnummer:
  • 55512
  • Berechtigungsdatum:
  • 20-02-2002
  • Letzte Änderung:
  • 24-10-2018

Zusammenfassung der Merkmale des Arzneimittels

Fachinformation

Chirocaine®

AbbVie AG

Zusammensetzung

Chirocaine 0,25%, 0,5%, 0,75%, Injektionslösung/Konzentrat zur Zubereitung von

Infusionslösungen

Wirkstoff: Levobupivacainum (ut Levobupivacaini hydrochloridum).

Hilfsstoffe: Natrii chloridum, Aqua ad injectabilia.

Chirocaine 0,125%, gebrauchsfertige Infusionslösung

Wirkstoff: Levobupivacainum (ut Levobupivacaini hydrochloridum).

Hilfsstoffe: Cyclohexanonum, Natrii chloridum, Aqua ad injectabilia.

Galenische Form und Wirkstoffmenge pro Einheit

Chirocaine 0,25%, 0,5%, 0,75% Injektionslösung/Konzentrat zur Zubereitung von

Infusionslösungen:

1 ml enthält 2,5 mg bzw. 5 mg bzw. 7,5 mg Levobupivacainum.

Eine Ampulle à 10 ml enthält 25 mg bzw. 50 mg bzw. 75 mg Levobupivacainum.

Chirocaine 0,125%, gebrauchsfertige Infusionslösung:

1 ml enthält 1,25 mg Levobupivacainum.

1 Beutel à 100 ml bzw. 200 ml enthält 125 mg bzw. 250 mg Levobupivacainum.

Indikationen/Anwendungsmöglichkeiten

Erwachsene:

Anästhesie bei chirurgischen Eingriffen

Epidural intrathekal, periphere Nervenblockade. Lokale Infiltration, peribulbäre Blockade in der

Augenchirurgie, zahnärztliche Eingriffe.

Schmerzbehandlung

Kontinuierliche epidurale Infusion, einzelne oder multiple epidurale Bolus-Injektion zur Behandlung

von postoperativen und Wehenschmerzen, (siehe Rubriken «Dosierung/Anwendung»,

«Eigenschaften/Wirkungen»).

Jugendliche ab 12 Jahren:

Infiltrationsanästhesie bei inguinalem/iliohypogastrischem Block.

Dosierung/Anwendung

Übliche Dosierung

Die untenstehende Tabelle stellt Dosierungsrichtlinien für die am häufigsten durchgeführten Blocks

dar. Zur Analgesie (z.B. epidurale Applikation zur Schmerzbehandlung) werden die niedrigsten

Dosen empfohlen. Wenn tiefe oder längere Anästhesie mit dichtem motorischen Block (z.B.

epiduraler oder peribulbärer Block) erreicht werden soll, können die höheren Konzentrationen

verwendet werden.

Konzentration

(mg/ml)¹

Dosis

motorische

Blockade

ERWACHSENE

Chirurgische Anästhesie

Epidurale (langsame) Bolusinjektion²

bei chirurgischen Eingriffen (Siehe Rubrik

«Kontraindikationen»)

5,0; 7,5

10-20 ml (50-

150 mg)

mässig bis

vollständig

Epidurale langsame Injektion³ bei Kaiserschnitt

15-30 ml (75-

150 mg)

mässig bis

vollständig

Intrathekal

3 ml (15 mg)

mässig bis

vollständig

Periphere Nerven

2,5; 5,0

1-40 ml (max.

150 mg)

mässig bis

vollständig

Ophthalmologisch (peribulbärer Block)

5-15 ml (37,5-

112,5 mg)

mässig bis

vollständig

Lokale Infiltration

1-60 ml (max.

150 mg)

nicht anwendbar

Zahnärztliche Eingriffe

5,0; 7,5

5-10 ml (25-75

nicht anwendbar

Schmerzbehandlung4

Wehen-Analgesie

(epidurale Bolusinjektion5)

6-10 ml (15-25

gering bis mässig

Wehen-Analgesie

(epidurale Infusion)

1,256

4-10 ml/Std.

(5-12,5 mg/Std.)

gering bis mässig

Postoperative Schmerzbehandlung*

* während max. 24 h (siehe Rubrik

1,256

10-15 ml/Std.

(12,5-18,75

gering bis mässig

«Eigenschaften/Wirkungen»)

mg/Std.)

5-7,5 ml/Std.

(12,5-18,75

mg/Std.)

JUGENDLICHE AB 12 JAHREN

Infiltrationsanästhesie

inguinaler/iliohypogastrischer Block bei

Jugendlichen ab 12 Jahren

0,5 ml/kg/Seite

(1,25

mg/kg/Seite)

nicht anwendbar

0,25 ml/kg/Seite

(1,25

mg/kg/Seite)

nicht anwendbar

zu 1,25 mg/ml.

2 Über 5 Minuten zu injizieren.

3 Über 15-20 Minuten zu applizieren.

4 Wird Levobupivacain mit anderen Schmerzmitteln z.B. Opioiden kombiniert, so muss die

Levobupivacaindosis reduziert werden und die Verwendung einer niedrigen Konzentration (z.B. 1,25

mg/ml) ist zu bevorzugen.

5 Zwischen zwei Injektionen sollte eine Mindestwartezeit von 15 Minuten eingehalten werden.

6 Die Verdünnung von Chirocaine-Standardlösungen sollte mit 0,9%iger Kochsalzlösung unter

aseptischen Bedingungen erfolgen. Anstelle der verdünnten Lösung kann die gebrauchsfertige

Chirocaine Infusionslösung verwendet werden.

Wehen-Analgesie:

Chirocaine 1,25 mg/ml, 4-10 ml/h, (5-12,5 mg/h)

Postoperative Schmerzbehandlung:

Chirocaine 1,25 mg/ml, 10-15 ml/h, (12,5-18,75 mg/h)

Höchstdosis

Bei der Festsetzung der Höchstdosis sind die Grösse und der Gesundheitszustand des Patienten sowie

die Wirkstoffkonzentration, die Injektionsstelle und die Applikationsart zu berücksichtigen. Der

Einsatz und die Dauer des Blocks sind individuell unterschiedlich.

Aus klinischen Studien ging hervor, dass der Anschlag der Nervenblockade bei operativen Eingriffen

10-15 Minuten nach der epiduralen Applikation erfolgte und die Regressionszeit 6-9 Stunden

betragen dürfte.

Die maximale Einzeldosis beträgt 150 mg. Ist bei einem längeren Eingriff ein verstärkter motorischer

und sensorischer Block erforderlich, so können zusätzliche Dosen benötigt werden. Die empfohlene

Maximaldosis liegt für einen Zeitraum von 24 Stunden bei 400 mg. Zur post-operativen

Schmerzbehandlung sollte die Dosis 18,75 mg/Std. nicht überschreiten. Eine Anwendungsdauer von

länger als 24 Stunden wird nicht empfohlen (siehe Rubrik «Eigenschaften/Wirkungen»).

Geburtshilfe

Bei Kaiserschnitt dürfen nur Lösungen mit einer Höchstkonzentration von 5,0 mg/ml (0,5%)

verwendet werden (siehe Rubrik «Kontraindikationen»). Die Höchstdosis beträgt 150 mg. Zur

Analgesie von Wehenschmerzen durch epidurale Infusion sollte die Dosis nicht über 12,5 mg/Std.

liegen.

Spezielle Dosierungsanweisungen

Pädiatrie

Jugendliche ab 12 Jahren

Bei Jugendlichen ab 12 Jahren liegt die Höchstdosis zur Analgesie (Ilioinguinaler/iliohypogastrischer

Block) bei 1,25 mg/kg/Seite. Sicherheit und Wirksamkeit von Chirocaine bei Kindern und

Jugendlichen ab 12 Jahren für andere Indikationen wurden nicht untersucht. Die Sicherheit und

Wirksamkeit von Chirocaine bei Kindern unter 12 Jahren ist nicht belegt.

Spezielle Patientengruppen

Bei geschwächten, älteren und unter einer akuten Erkrankung leidenden Patienten sollte die

Levobupivacain-Dosis reduziert und dem jeweiligen physischen Zustand angepasst werden.

Bei der postoperativen Schmerzbehandlung muss die während des operativen Eingriffs verabreichte

Dosis berücksichtigt werden.

Levobupivacain sollte bei Patienten mit kardiovaskulären Erkrankungen mit Vorsicht verwendet

werden.

Leberinsuffizienz: siehe Rubrik «Warnhinweise und Vorsichtsmassnahmen».

Korrekte Art der Applikation

Vor und während der Injektion sollte sorgfältig aspiriert werden, um eine intravaskuläre Injektion zu

vermeiden. Vor der Injektion einer hohen Dosis, z.B. zum Epiduralblock, wird empfohlen, eine

Testdosis von 3-5 ml Lidocain 1,5-2% mit 1:200‘000 Adrenalin zu injizieren. Eine versehentliche

intravaskuläre Injektion kann durch eine temporäre Steigerung der Herzfrequenz und eine

akzidentielle intrathekale Injektion durch Anzeichen eines Spinalblocks erkannt werden.

Vor und nach einer Bolusinjektion, die maximal 5 ml betragen sollte, ist erneut zu aspirieren, wobei

die Vitalfunktionen streng zu überwachen sind und verbaler Kontakt aufrechterhalten werden soll.

Beim Auftreten toxischer Symptome ist die Injektion unverzüglich zu unterbrechen.

Kontraindikationen

Überempfindlichkeit gegenüber dem Wirkstoff oder einem der Hilfsstoffe gemäss

Zusammensetzung.

Chirocaine darf bei Patienten mit bekannter Überempfindlichkeit gegen Lokalanästhetika vom

Amidtyp nicht angewendet werden.

Die allgemeinen Kontraindikationen der Regionalanästhesie sind unabhängig vom eingesetzten

Lokalanästhetikum zu berücksichtigen.

Chirocaine darf nicht eingesetzt werden bei Patienten mit schwerer Hypotonie, wie bei kardiogenem

oder hypovolämischem Schock (siehe Rubrik «Warnhinweise und Vorsichtsmassnahmen»).

Levobupivacain-Lösungen mit 2,5 mg/ml, 5 mg/ml und 7,5 mg/ml sind kontraindiziert zur

Parazervikalanästhesie in der Geburtshilfe sowie zur intravenösen Regionalanästhesie (z.B. Bier's

Block).

Die Levobupivacain 7,5 mg/ml Lösung darf in der Geburtshilfe überhaupt nicht verwendet werden,

da bei Bupivacain ein erhöhtes Risiko für kardiotoxische Zwischenfälle besteht. Es liegen auch keine

Erfahrungsdaten bezüglich des Einsatzes einer 7,5 mg/ml Levobupivacain enthaltenden Lösung bei

Kaiserschnitten vor.

Die Kontraindikationen bezüglich der Anwendung im Rahmen der Parazervikalanästhesie und von

Bier's Block sowie die Kontraindikationen für Levobupivacain 7,5 mg/ml bezüglich der Anwendung

im Rahmen der Geburtshilfe basieren auf dokumentierten Erfahrungen mit Bupivacain.

Levobupivacain wurde in diesen Situationen nicht untersucht.

Warnhinweise und Vorsichtsmassnahmen

Chirocaine darf ausschliesslich von einem Arzt oder unter der Aufsicht eines Arztes injiziert werden,

der über ausreichend Kenntnisse und Erfahrung mit der Technik verfügt. Allgemeine Warnhinweise

bezüglich der Regionalanästhesie müssen unabhängig vom eingesetzten Lokalanästhetikum beachtet

werden.

Die Epiduralanästhesie kann mit allen Lokalanästhetika zu Blutdruckabfall und Bradykardie führen.

Bei allen Patienten ist ein intravenöser Zugang anzulegen. Es ist sicherzustellen, dass geeignete

Flüssigkeiten, Vasopressoren, Anästhetika mit krampflösenden Eigenschaften, Muskelrelaxantien

und Atropin verfügbar sind, zudem müssen Ausrüstung für den Fall einer Wiederbelebung und

entsprechende Erfahrung gewährleistet sein (siehe Rubrik «Überdosierung»).

Systemische Nebenwirkungen, die nach Überdosierung oder versehentlicher intravaskulärer

Injektion von Lokalanästhetika mit Langzeitwirkung beobachtet wurden, beinhalten sowohl ZNS als

auch kardiovaskuläre Effekte.

Fälle mit schwerer Bradykardie, Hypotonie und Atemschwierigkeiten mit Herzstillstand (einige

davon tödlich) wurden im Zusammenhang mit Lokalanästhetika, inklusive Levobupivacain berichtet.

Bei Patienten mit kardiovaskulären Funktionsstörungen, z.B. schweren Herzarrhythmien, ist bei

Einsatz von Chirocaine Vorsicht geboten (siehe Rubrik «Kontraindikationen»).

Da Levobupivacain in der Leber metabolisiert wird, muss es bei Patienten mit Lebererkrankungen

oder mit herabgesetzter Leberdurchblutung, z.B. Alkoholikern oder Zirrhose-Patienten mit Vorsicht

angewendet werden.

Levobupivacain sollte vorsichtig angewendet werden bei Patienten, die andere Lokalanästhetika oder

Wirkstoffe erhalten, die mit Lokalanästhetika vom Amid-Typ strukturverwandt sind, weil sich deren

toxische Wirkungen addieren.

Epiduralanalgesie

Es liegen nur begrenzte klinische Studienergebnisse zur Anwendung von Levobupivacain über mehr

als 24 Stunden vor. Postmarketing-Berichte über Cauda-equina-Syndrom und Ereignisse, die auf

Neurotoxizität hinweisen, liegen vor, die in einem zeitlichen Zusammenhang mit der Anwendung

des Levobupivacains über mehr als 24 Stunden bei einer Epiduralanalgesie standen (siehe Rubrik

«Unerwünschte Wirkungen»). Diese Ereignisse waren schwerwiegender und führten in einzelnen

Fällen zu einer dauerhaften Schädigung, wenn Levobupivacain länger als 24 Stunden verabreicht

wurde. Deshalb wird eine Anwendungsdauer von mehr als 24 Stunden nicht empfohlen.

Vor der Injektion der Initialdosis sowie aller folgenden Dosen von lokal wirkenden Anästhetika muss

Blut oder Zerebrospinalflüssigkeit sorgfältig aspiriert werden, um eine intravaskuläre oder

intrathekale Injektion zu vermeiden. Eine negative Aspiration gewährleistet jedoch nicht, dass keine

intravaskuläre oder intrathekale Injektion vorliegen könnte.

Interaktionen

In vitro-Studien zeigen, dass die Isoformen CYP3A4 und CYP1A2 Levobupivacain metabolisieren.

Obwohl keine klinischen Studien durchgeführt wurden, kann der Levobupivacain-Metabolismus

durch CYP3A4-Induktoren (z.B. Phenytoin, Phenobarbital, Rifampin), CYP3A4-Inhibitoren (z.B.

Ketoconazol, Ritonavir, Erythromycin, Verapamil), CYP1A2-Induktoren (z.B. Omeprazol) und

CYP1A2-Inhibitoren (z.B. Methylxanthine, Furafyllin, Clarithromycin) gestört werden.

Chirocaine sollte bei Personen, die Antiarrhythmika mit lokalanästhetischer Wirkung erhalten, z.B.

Mexiletin oder Klasse III Antiarrhythmika, mit Vorsicht angewendet werden, da ihre toxischen

Wirkungen sich gegenseitig verstärken können.

Zur Kombination von Chirocaine mit Adrenalin wurden keine klinischen Studien durchgeführt.

Schwangerschaft/Stillzeit

Die vorliegenden klinischen Daten bezüglich der Anwendung von Lokalanästhetika vom Amidtyp

wie Bupivacain in der frühen Schwangerschaft sind nur unzureichend. Tierversuche mit

Levobupivacain ergaben keine Hinweise auf substanzbedingte teratogene und reproduktionstoxische

Wirkung.

Chirocaine sollte in der Frühschwangerschaft nicht oder nur falls unbedingt nötig angewendet

werden.

Bezüglich des Übergangs von Levobupivacain in die Muttermilch liegen keine Daten vor. Es ist

jedoch wahrscheinlich, dass Levobupivacain in die Muttermilch gelangt und das Präparat sollte

deshalb während der Stillzeit nicht angewendet werden. Ist dies unbedingt erforderlich, soll nicht

gestillt werden.

Wirkung auf die Fahrtüchtigkeit und auf das Bedienen von Maschinen

Die Patienten müssen darauf hingewiesen werden, dass sie solange auf Autofahren und Bedienen

von Maschinen verzichten müssen, bis die Wirkungen der Anästhesie und die unmittelbaren

Nachwirkungen des chirurgischen Eingriffs abgeklungen sind.

Unerwünschte Wirkungen

Das Nebenwirkungsprofil von Levobupivacain entspricht im Prinzip demjenigen anderer

Lokalanästhetika vom Amidtyp.

Nebenwirkungen können infolge einer Überdosierung oder durch versehentliche intravaskuläre

Injektion auftreten und sehr schwer sein (siehe auch Rubrik «Überdosierung»). Versehentliche

intrathekale Injektion eines Lokalanästhetikums kann zu ausgeprägter Spinalanästhesie,

möglicherweise begleitet von Apnoe, schwerem Blutdruckabfall und Bewusstlosigkeit, führen.

In allen in Phase II/III Studien mit Levobupivacain behandelten Patienten (N = 1141) traten am

häufigsten (≥5%) folgende Nebenwirkungen auf:

Sehr häufig (≥10%): Hypotonie (31%), Nausea (21%), postoperative Schmerzen (18%), Fieber

(17%), Erbrechen (14%), Anämie (12%).

Häufig (≥1%-<10%): Pruritus, Schmerzen, Kopfschmerzen, Konstipation, Benommenheit, fetaler

Stress.

In allen Studien der Phasen II/III, in welchen Levobupivacain (N= 509) gegen Bupivacain (N= 453)

verglichen wurde, traten die folgenden unerwünschten Wirkungen auf:

Erkrankungen des Blut- und Lymphsystems

Häufig (≥1%-<10%): Anämie, erhöhte Wunddrainage, Leukozytose.

Gelegentlich (≥0,1%-<1%): Oedeme.

Erkrankungen des Nervensystems

Häufig (≥1%-<10%): Benommenheit, Diplopie, Hypoästhesie, Parästhesie, Schläfrigkeit, lokale

Anästhesie, Angstzustände.

Gelegentlich (≥0,1%-<1%): ungewollte Muskelkontraktion, Tremor, Verwirrung, Hypokinesie,

Synkope, Spasmus (generalisiert).

Herzerkrankungen/ Gefässerkrankungen

Sehr häufig (≥10%): Hypotonie (19,6%, Bupivacain: 20,5%).

Häufig (≥1%-<10%): abnormales EKG, Bradykardie, Tachykardie, Hypertonie.

Gelegentlich (≥0,1%-<1%): Flimmern (atrial), Arrhythmie, Extrasystolen, Herzstillstand, posturale

Hypotonie.

Erkrankungen der Atemwege, des Brustraums und Mediastinums

Häufig (≥1%-<10%): Husten.

Gelegentlich (≥0,1%-<1%): Lungenoedeme, Apnoe, Bronchospasmus, Dyspnoe,

Atmungsinsuffizienz.

Erkrankungen des Gastrointestinaltrakts

Sehr häufig (≥10%): Nausea (11,6%, Bupivacain: 14,6%), Erbrechen.

Häufig (≥1%-<10%): vergrössertes Abdomen, Konstipation, Flatulenz, Abdominalschmerzen,

Dyspepsie, Diarrhoe.

Gelegentlich (≥0,1%-<1%): Ileus.

Affektionen der Leber und der Galle

Gelegentlich (≥0,1%-<1%): erhöhtes Bilirubin.

Erkrankungen der Haut und des Unterhautzellgewebes

Häufig (≥1%-<10%): Pruritus, Purpura.

Gelegentlich (≥0,1%-<1%): verstärktes Schwitzen, Hautentfärbung.

Erkrankungen der Nieren und Harnwege

Häufig (≥1%-<10%): Albuminurie, Hämaturie, abnormaler Urin, urinäre Inkontinenz, verminderter

Urinfluss, Harnwegsinfektionen.

Schwangerschaft, Wochenbett und perinatale Erkrankungen

Häufig (≥1%-<10%): Fetaler Stress, verzögerte Entbindung, Hämorrhagie in Schwangerschaft.

Erkrankungen der Geschlechtsorgane und der Brustdrüse

Häufig (≥1%-<10%): Brustschmerzen (bei Frauen).

Allgemeine Erkrankungen

Häufig (≥1%-<10%): postoperative Schmerzen, Fieber, Rückenschmerzen, Kopfschmerzen,

Schmerzen, Rigor, Hypothermie.

Gelegentlich (≥0,1%-<1%): Asthenie.

Postmarketing Erfahrung

Sehr selten wurde über Konvulsionen nach versehentlicher intravenöser Verabreichung berichtet.

Über Anaphylaxie wurde berichtet.

Es gab Berichte über länger dauernde Schwäche oder Empfindungsstörungen, wovon einige bleibend

waren. Es ist schwierig zu bestimmen, ob die Langzeiterscheinungen Folge einer Arzneimittel

Toxizität oder von nicht erkanntem Trauma während der Operation oder anderer mechanischer

Faktoren, wie Kathetereinführung, Manipulation waren.

Im Zusammenhang mit der Anwendung von Levobupivacain wurde über Cauda-equina-Syndrom

oder Zeichen und Symptome einer potentiellen Verletzung des Rückenmarks oder der Spinalnerven

(einschliesslich Parästhesien, Schwäche oder Paralyse der unteren Extremitäten, Stuhlinkontinenz

und/oder Blaseninkontinenz und Priapismus) berichtet. Diese Ereignisse waren schwerwiegender

und in einigen Fällen nicht reversibel, wenn Levobupivacain über mehr als 24 Stunden angewendet

wurde (siehe Rubrik «Warnhinweise und Vorsichtsmassnahmen»). Allerdings kann nicht bestimmt

werden, ob diese Ereignisse aufgrund von Levobupivacain, eines mechanischen Traumas auf das

Rückenmark oder auf die Wurzel der Spinalnerven, oder eines Blutergusses am unteren Ende der

Wirbelsäule eintraten.

Es gab auch Berichte von vorübergehendem Horner Syndrom (Ptosis, Miosis, Enophthalmus,

einseitigem Schwitzen und/oder Flush) im Zusammenhang mit Regionalanästhetika, inklusive

Levobupivacain. Dieses Symptom verschwand mit Abbruch der Therapie.

Überdosierung

Versehentliche intravaskuläre Injektion von Lokalanästhetika kann unmittelbare toxische Folgen

haben. Im Falle einer Überdosierung treten die Konzentrationsmaxima im Plasma und dadurch die

Toxizitätssymptome, in Abhängigkeit von der Injektionsstelle, bis zu zwei Stunden verzögert nach

der Applikation ein. Die Arzneimittelwirkungen sind möglicherweise verlängert. Systemische

Nebenwirkungen nach Überdosierung oder akzidentieller intravasaler Injektion, die bei

Lokalanästhetika mit langer Wirkdauer beschrieben wurden, betreffen sowohl das ZNS als auch das

kardiovaskuläre System. Der Effekt auf das ZNS ist vor den toxischen Veränderungen des

kardiovaskulären Systems zu erwarten. Zu den Anfangssymptomen des ZNS gehören Schwindel,

periorale Parästhesie, Tinnitus, Agitation und Krampfanfälle. Kardiovaskuläre Reaktionen können

Hypotonie, Arrhythmien und Kreislaufkollaps einschliessen.

Zentralnervöse Symptome

Konvulsionen sollten sofort durch titrierte intravenöse Thiopental- oder Diazepam-Applikation

behandelt werden. Thiopental und Diazepam unterdrücken das zentrale Nervensystem, die Atem-

und Herzfunktion. Aus diesem Grund kann ihre Anwendung zu Apnoe führen. Neuromuskuläre

Blocker dürfen nur angewendet werden, wenn der Arzt sicher ist, dass er eine suffiziente Beatmung

des Patienten durchführen kann und er über ausreichend Erfahrung im Umgang mit vollständig

gelähmten Patienten verfügt. Werden Konvulsionen mit folgender Hypoxie und Hyperkarbie plus

myokardialer Depression als Wirkungen der Lokalanästhetika auf das Herz nicht sofort behandelt, so

können sie zu Herzarrhythmien, ventrikulärer Fibrillation oder Herzstillstand führen.

Kardiovaskuläre Symptome

Wenn es zum Blutdruckabfall kommt, sollte dieser durch Kopftieflagerung und wenn nötig

intravenöse Gabe von kristalloiden Lösungen, Kolloiden und/oder steigenden Vasopressor-Dosen,

z.B. Ephedrin 5-10 mg behandelt werden. Begleitursachen der Hypotonie sollten rasch behandelt

werden.

Beim Auftreten einer schweren Bradykardie ist die Gabe von 0,3-1,0 mg Atropin i.v. indiziert.

Herzarrhythmien sollten entsprechend behandelt werden und ventrikuläre Fibrillation lässt sich durch

Cardioversion behandeln.

Eigenschaften/Wirkungen

ATC-Code: N01BB10

Wirkungsmechanismus/Pharmakodynamik

Levobupivacain ist eines der beiden Enantiomere des Bupivacains. Es ist ein Lokalanästhetikum mit

Langzeitwirkung und Analgetikum vom Amidtyp. Es bewirkt eine ausgeprägte Blockade der

sensorischen und motorischen Nervenfasern, indem es mit den spannungsempfindlichen

Natriumkanälen auf der Zellmembran interagiert, jedoch werden auch Kalium- und Calciumkanäle

blockiert. Zusätzlich greift Levobupivacain in die Impulsweiterleitung und Leitung in andere

Gewebe ein, wobei die Wirkungen auf das kardiovaskuläre System und das zentrale Nervensystem

von grösster Bedeutung für das Auftreten klinischer Nebenwirkungen sind.

Klinische Wirksamkeit

Die Dosierung von Chirocaine wird als Levobupivacain-Base angegeben, während die Dosierung

beim Bupivacain-Racemat als Hydrochlorid-Salz ausgedrückt wird. Hieraus ergibt sich für

Chirocaine eine Erhöhung des Gehaltes an Wirkstoff von ca. 13% im Vergleich zum Bupivacain. In

klinischen Studien zeigte Levobupivacain bei gleichen Nennkonzentrationen eine dem Bupivacain

vergleichbare klinische Wirkung.

In einer klinischen pharmakologischen Studie, in der das Ulnarnervenblock-Modell herangezogen

wurde, war Levobupivacain äquipotent mit Bupivacain.

Postoperative Schmerzbehandlung

Für eine Behandlung mit Levobupivacain über längere Zeit als 24 Stunden gibt es nur begrenzte

Erfahrung betreffend Sicherheit. Deshalb wird empfohlen Levobupivacain nicht länger als 24

Stunden anzuwenden.

Pharmakokinetik

Absorption

Die Plasmakonzentration des Levobupivacains nach therapeutischer Gabe ist dosisabhängig und, da

die Absorption am Applikationsort von der Vaskularität des Gewebes beeinflusst wird, ist sie

ebenfalls vom Applikationsweg abhängig.

Pharmakokinetische Parameter bei Patienten welche Levobupivacain nach epiduraler Applikation

erhalten haben

Konzentration (%)

0,50

0,75

Erhaltene Dosis

75 mg 112,5 mg

Cmax (µg/ml)

0,47

0,81

AUC(0-t) (µg.h/ml) 2,96

4,93

Pharmakokinetische Parameter bei Patienten welche Levobupivacain zur Brachialplexus-Blockade

erhalten haben

Konzentration (%)

0,25

0,50

Erhaltene Dosis

1 mg/kg 2 mg/kg

Cmax (µg/ml)

0,41

0,87

AUC(0-t) (µg.h/ml) 3,00

4,49

In einer klinischen pharmakologischen Studie, in der 40 mg Levobupivacain intravenös appliziert

wurden, betrugen Cmax 1,44 µg/ml und AUC 1,15 µg.h/ml.

Distribution

In Studien am Menschen entsprach die Verteilungskinetik des Levobupivacains nach intravenöser

Applikation im Wesentlichen der des Bupivacains. Das Verteilungsvolumen nach intravenöser

Applikation betrug 60-70 Liter. Die Plasmaproteinbindung von Levobupivacain und seiner

Metaboliten beim Menschen wurde in vitro bewertet und belief sich für Konzentrationen zwischen

0,37 und 2,2 µg/ml auf >96%.

Metabolismus

Levobupivacain wird stark metabolisiert. In vitro-Studien haben gezeigt, dass die Isoformen

CYP3A4 und CYP1A2 Levobupivacain zu Desbutyl-Levobupivacain bzw. zu 3-Hydroxy-

Levobupivacain metabolisieren. Diese Studien zeigen, dass der Metabolismus des Levobupivacains

dem des Bupivacains entspricht. Es liegen keine Hinweise auf eine in vivo-Racemisierung von

Levobupivacain vor.

Elimination

Levobupivacain wird fast vollständig metabolisiert und im Urin und in den Fäzes wurde kein

Levobupivacain in unveränderter Form nachgewiesen. 3-Hydroxy-Levobupivacain, ein

Hauptmetabolit des Levobupivacains, wird in Form von Glucuronsäure und Sulfatester-Konjugaten

mit dem Urin ausgeschieden.

In einer klinischen pharmakologischen Studie, in der 40 mg Levobupivacain intravenös appliziert

wurden, betrug die mittlere Halbwertszeit ca. 85 Minuten. Die mittlere Gesamtplasma-Clearance des

Levobupivacains betrug 39 Liter/Stunde, die terminale Halbwertszeit 77 Minuten.

In einer anderen klinischen Studie, war die Rückgewinnung von Levobupivacain nach intravenöser

Applikation vollständig, (durchschnittlich 96-98%) und wurde innerhalb von 48 Stunden im Urin

(67-76%) und in den Fäzes (22-30%) zurückgewonnen.

Kinetik spezieller Patientengruppen

Bezüglich der Anwendung bei Kindern und Älteren sowie bei Patienten mit Nierenschädigung oder

schwerer Leberfunktionsstörung liegen keine Daten vor.

Präklinische Daten

Genotoxizität

Mit den meisten Lokalanästhetika, einschliesslich Levobupivacain, wurden keine Langzeitstudien an

Tieren durchgeführt, um das krebserzeugende Potential auszuwerten.

Karzinogenität

Im bakteriellen Mutationstest, im Mäuselymphomzellen Mutationstest, in

Chromosomenabweichungen der menschlichen Blutlymphozyten und in den Micronuclei im

Knochenmark von behandelten Mäusen wurde keine Mutagenität beobachtet.

Reproduktionstoxizität

Studien, die mit Levobupivacain 30 mg/kg/Tag (180 mg/m²/Tag) in Ratten durchgeführt wurden,

zeigten über zwei Generationen keinen Effekt auf die Fruchtbarkeit oder die allgemeine

Fortpflanzungsfähigkeit. Diese Dosis entspricht ungefähr der halben maximal für Menschen

empfohlenen Dosis (570 mg/Person) basierend auf der Körperoberfläche (352 mg/m²).

Sonstige Hinweise

Inkompatibilitäten

Levobupivacain kann ausfallen, wenn es mit alkalischen Lösungen verdünnt wird und sollte nicht

mit Natriumbicarbonatlösungen verdünnt oder gleichzeitig injiziert werden. Chirocaine darf nicht mit

anderen Arzneimitteln gemischt werden.

Ausnahmen:

Die Chirocaine Injektionslösungen 2,5, 5,0 und 7,5 mg/ml sind mit Clonidin 8,4 μg/ml; Morphin

0,05 mg/ml und Fentanyl 4 μg/ml in einer 0,9% Kochsalzlösung kompatibel.

Stabilitätsuntersuchungen mit der gebrauchsfertigen Chirocaine Infusionslösung 1,25 mg/ml haben

gezeigt, dass diese mit Clonidin 8,4 μg/ml; Morphin 0,05 mg/ml und Fentanyl 2 μg/ml und

Sufentanyl 0,4 μg/ml kompatibel ist.

Beeinflussung diagnostischer Methoden

Es ist nicht bekannt, dass Chirocaine labordiagnostische Verfahren beeinflusst.

Haltbarkeit

Die Zubereitung enthält keine Konservierungsmittel. Zum Einmalgebrauch. Nach dem Öffnen sofort

verwenden. Nicht verbrauchte Lösungsreste verwerfen.

Haltbarkeit der verdünnten Lösungen: Chirocaine Lösungen, welche mit Clonidin, Morphin und

Fentanyl, in den oben erwähnten Konzentrationen gemischt wurden, waren sowohl bei 2-8 °C als

auch bei Raumtemperatur während 30 Tagen stabil. Die gebrauchsfertige Chirocaine Lösung, welche

mit Sufentanyl 0,4 μg/ml vermischt wurde, war bei 2-8 °C während 30 Tagen und bei

Raumtemperatur während 7 Tagen stabil. Aus mikrobiologischen Gründen ist die gebrauchsfertige

Zubereitung unmittelbar nach Verdünnung/Rekonstitution zu verwenden.

Chirocaine darf nur bis zu dem auf der Packung mit «Exp» angegebenen Verfalldatum verwendet

werden.

Besondere Lagerungshinweise

Ausser Reichweite von Kindern aufbewahren.

Das Medikament ist bei Raumtemperatur (15-25 °C) aufzubewahren.

Hinweise für die Handhabung

Die Verdünnung von Levobupivacain-Standardlösungen ist mit 0,9%iger Kochsalzlösung unter

aseptischen Bedingungen durchzuführen.

Der Infusionsbeutel, der die Chirocaine 1.25 mg/ml gebrauchsfertige Lösung enthält, ist mit einer

Umverpackung umhüllt. Herstellungsbedingt können auf der Oberfläche des Infusionsbeutels oder

auf der Innenfläche der Umverpackung Wassertröpfchen infolge Kondenswasser beobachtet werden,

wenn die Umverpackung geöffnet wird. Nachdem die Umverpackung entfernt wurde, soll der

Infusionsbeutel auf Undichtigkeiten untersucht werden. Den Innenbeutel fest zusammendrücken und

so auf kleinste Undichtigkeiten überprüfen. Sind undichte Stellen vorhanden, ist die Lösung zu

verwerfen, da die Sterilität nicht mehr gewährleistet ist.

Zulassungsnummer

55512 (Swissmedic).

Packungen

Chirocaine 0,25%/0,5%/0,75%, Injektionslösung/Konzentrat zur Zubereitung von Infusionslösungen:

10 ml Polypropylenampullen in Verpackungen zu 10 Stück. (B)

Chirocaine 0,125%, gebrauchsfertige Infusionslösung: 1 bzw. 24 Beutel à 100 ml. (B)

Chirocaine 0,125%, gebrauchsfertige Infusionslösung 1 bzw. 12 Beutel à 200 ml. (B)

Zulassungsinhaberin

AbbVie AG, 6341 Baar.

Stand der Information

Juni 2016.

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