Bupivacain 0

Hauptinformation

  • Handelsname:
  • Bupivacain 0 5 % hyperbar Synthetischen lösung zur injektion intrathecale
  • Darreichungsform:
  • 5 % hyperbar Synthetischen lösung zur injektion intrathecale
  • Zusammensetzung:
  • bupivacaini hydrochloridum anhydricum 5 mg, glucose anhydricum 80 mg, Wasser iniectabilia q.s. zu einer Lösung anstelle von 1 ml.
  • Verwenden für:
  • Menschen
  • Art der Medizin:
  • Biologische Medizin

Dokumenten

  • für die Allgemeinheit:
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Lokalisierung

  • Erhältlich in:
  • Bupivacain 0 5 % hyperbar Synthetischen lösung zur injektion intrathecale
    Schweiz
  • Sprache:
  • Deutsch

Therapeutische Informationen

  • Therapiegruppe:
  • Synthetika
  • Therapiebereich:
  • Lokalanästhesie

Weitere Informationen

Status

  • Quelle:
  • Swissmedic - Swiss Agency for Therapeutic Products
  • Zulassungsnummer:
  • 55529
  • Berechtigungsdatum:
  • 01-11-2000
  • Letzte Änderung:
  • 24-10-2018

Zusammenfassung der Merkmale des Arzneimittels

Fachinformation

Bupivacain 0,5% hyperbar Sintetica

Sintetica SA

Zusammensetzung

Wirkstoff: Bupivacaini hydrochloridum anhydricum.

Hilfsstoffe: Glucosum anhydricum 80 mg/ml, Aqua ad iniectabilia.

Galenische Form und Wirkstoffmenge pro Einheit

Injektionslösung zu 0,5% (5 mg/ml)

Eine Stechampulle oder eine Ampulle zu 4 ml enthält 20 mg Bupivacaini hydrochloridum

anhydricum.

Indikationen/Anwendungsmöglichkeiten

Subarachnoidalanästhesie (intrathekale Anästhesie) für länger andauernde operative Eingriffe, wie

zum Beispiel:

·urologische Eingriffe;

·chirurgische Eingriffe an den unteren Extremitäten (einschliesslich Hüftoperationen) mit einer

Dauer von 1,5-3 Stunden;

·untere Abdominalchirurgie von 1,5-2 Stunden Dauer.

Dosierung/Anwendung

Erwachsene

Die folgende Tabelle ist eine Dosierungsanleitung für die am häufigsten angewandten Techniken.

Klinische Erfahrung und allgemeine Kenntnis über den physischen Allgemeinzustand des Patienten

sind wichtig im Zusammenhang mit der Kalkulierung der erforderlichen Dosierung.

Es sollte die für eine adäquate Anästhesie geringste erforderliche Dosis eingesetzt werden.

Dauer und Ausbreitung der sensorischen und motorischen Blockade sind abhängig von der

verabreichten Dosis.

Allerdings lässt sich die segmentale Verteilung nur schwer vorhersagen, insbesondere im Falle der

isobaren Lösung.

Es wird empfohlen, die Dosis bei älteren Patienten sowie bei Patientinnen in einem späten Stadium

der Schwangerschaft zu reduzieren (vgl. «Warnhinweise und Vorsichtsmassnahmen»).

Die in der Tabelle angegebenen Dosierungen sind notwendig, um eine erfolgreiche Blockade zu

erreichen und sollten als Anwendungsrichtlinien beim Durchschnitts-Erwachsenen angesehen

werden.

Pädiatrie

Die Anwendung und Sicherheit von Bupivacain 0,5% hyperbar Sintetica, Injektionslösung bei

Kindern und Jugendlichen ist bisher nicht geprüft worden.

Dosierungstabelle für Bupivacain 0,5% hyperbar

Erwachsene

Indikation

Konzentration Dosierung

Wirkungseintrit

Wirkungsdauer

Urologie

1,5-3

7,5-

Chirurgische Eingriffe im unteren

Abdominalbereich,

untere Extremitäten inkl.

Hüftoperationen

10-20 5-8

1,5-3

Empfohlene Maximaldosen

Bupivacain 0,5% hyperbar Sintetica: 4 ml (20 mg).

Die Wirkung einer spinalen Anwendung mit mehr als 20 mg Bupivacain wurde nicht untersucht.

Kontraindikationen

Überempfindlichkeit gegenüber dem Wirkstoff Bupivacain, anderen Lokalanästhetika des Amid-

Typs oder einem der Hilfsstoffe gemäss Zusammensetzung.

Intrathekale Anästhesien sind kontraindiziert bei:

Akuten Krankheiten des Zentralnervensystems, wie Meningitis, Tumor, Poliomyelitis und

Hirnblutungen. Auch im Falle einer aktiven Tuberkulose oder bei metastasierenden Läsionen im

Wirbelsäulenbereich ist Bupivacain kontraindiziert.

Spinalen Stenosen und aktiven Erkrankungen (z.B. Spondylitis, Tumore) oder bei einem kürzlich

erlittenen Trauma an der Wirbelsäule (z.B. Fraktur).

Septikämie.

Perniziöser Anämie mit subakuter kombinierter Degeneration des Rückenmarks.

Pyrogener Infektion der Haut, bei oder an der benachbarten Stelle der Punktur.

Kardialem oder hypovolämischem Schock.

Koagulationsstörungen oder Antikoagulationstherapie.

Warnhinweise und Vorsichtsmassnahmen

Regional- oder Lokalanästhesie-Verfahren sollten nur an Orten mit entsprechender Ausrüstung und

Personal durchgeführt werden.

Die notwendige Ausrüstung und Medikamente zur Überwachung und notfalls zur Reanimation

sollten sofort verfügbar sein.

Eine intrathekale Anästhesie darf nur von einem Arzt oder unter Aufsicht eines Arztes mit

entsprechender Erfahrung durchgeführt werden.

Patienten, bei denen eine Hauptnerven-Blockade geplant ist, sollten in einem optimalen Zustand sein

und es sollte vor der Blockade ein i.v. Zugang gelegt werden.

Der verantwortliche Arzt sollte angemessen geschult und erfahren sein im Umgang mit Diagnosen

und Behandlung von Nebenwirkungen, systemischer Toxizität und anderen Komplikationen (siehe

«Überdosierung»).

Der Anästhesist muss bis zum Ende der Operation anwesend sein und sollte den Patienten

überwachen, bis er das Bewusstsein wieder erlangt.

Spinalinjektionen sollten nur vorgenommen werden, nachdem der Subarachnoidalraum durch eine

Lumbalpunktion eindeutig identifiziert wurde.

Bupivacain 0,5% hyperbar Sintetica darf erst injiziert werden, wenn klare zerebrospinale Flüssigkeit

(ZSF) sichtbar aus der Spinalnadel austritt oder durch Aspiration feststellbar ist.

Über Misserfolge bei Spinalanästhesien wurde bei 1-5% der Patienten berichtet.

Eine mögliche Ursache kann die schlechte intrathekale Verteilung des Lokalanästhetikums sein (z.B.

ein Ansammeln im kaudalen Ende des Duralsacks oder innerhalb einer «Tasche» mit eingeschränkter

Verbindung zum grösseren Zerebrospinalflüssigkeitsraum).

In diesen Fällen kann durch kurze Änderung der Lagerung des Patienten eine bessere Verteilung und

damit eine ausreichende Blockade erreicht werden.

Ist eine zusätzliche Blockade notwendig, sollte diese auf unterschiedlichem Niveau und mit

reduzierter Menge des Lokalanästhetikums durchgeführt werden. Es sollte nur ein zusätzlicher

Versuch vorgenommen werden.

Bei Patienten, die sich aufgrund ihres hohen Alters oder anderer Risikofaktoren, wie z.B. teilweise

oder vollständige Herzreizleitungsblockade, Leber- oder Nierenfunktionsstörung im

fortgeschrittenen Stadium, in einem schlechten Allgemeinzustand befinden, ist besondere

Aufmerksamkeit notwendig. Bei diesen Patienten ist die regionale Anästhesie das Verfahren der

Wahl.

Patienten, die mit Antiarrhythmika der Klasse III (z.B. Amiodarone) behandelt werden, sollten

überwacht und ein EKG-Monitoring sollte in Betracht gezogen werden, da die kardialen Wirkungen

additiv sein können.

Wie alle für eine Lokalanästhesie verwendeten Mittel kann auch Bupivacain akute toxische

Wirkungen auf das zentrale Nervensystem und das kardiovaskuläre System verursachen, wenn es für

lokale Anästhesieverfahren eingesetzt wird, die zu hohen Plasmakonzentrationen führen. Dies ist

besonders nach einer versehentlichen intravaskulären Applikation oder Injektion in eine stark

vaskularisierte Region der Fall.

Im Zusammenhang mit einer hohen systemischen Konzentration von Bupivacain sind ventrikuläre

Arrhythmie, Kammerflimmern, plötzlicher kardiovaskulärer Kollaps und Todesfälle berichtet

worden.

Jedoch sind bei den normalerweise für eine intrathekale Anästhesie eingesetzten Dosierungen keine

hohen systemischen Konzentrationen zu erwarten.

Die intrathekale Anästhesie kann in seltenen Fällen eine hohe oder totale spinale Blockade

verursachen, die zu einer kardiovaskulären Depression oder Atemdepression führen kann. Die

kardiovaskuläre Depression wird durch eine umfangreiche Sympathikusblockade hervorgerufen, die

eine ausgeprägte Hypotonie und Bradykardie oder sogar einen Herzstillstand bewirken kann.

Die Atemdepression kann durch die Blockierung der Innervation der Atemmuskeln (einschliesslich

des Diaphragma) verursacht werden.

Bei älteren Patienten und bei Patientinnen in einem späten Schwangerschaftsstadium besteht ein

erhöhtes Risiko für eine hohe oder totale spinale Blockade. Deshalb wird bei diesen Patienten

empfohlen, die Dosis zu reduzieren (siehe «Dosierung/Anwendung»).

Schwangerschaft und Geburtshilfe siehe Rubrik «Schwangerschaft/Stillzeit».

Ungeachtet des eingesetzten Lokalanästhetikums können Patienten mit Hypovolämie während einer

intrathekalen Anästhesie eine plötzliche und schwere Hypotonie entwickeln.

Neurologische Verletzungen sind eine seltene Folge der intrathekalen Anästhesie und können zu

Parästhesie, Anästhesie, motorischer Schwäche und Paralyse führen. Gelegentlich können diese

bestehen bleiben.

Neurologische Störungen wie z.B. multiple Sklerose, Hemiplegie, Paraplegie oder neuromuskuläre

Störungen sollten durch eine intrathekale Anästhesie nicht nachteilig beeinflusst werden. Jedoch ist

Vorsicht geboten bevor die Anästhesie eingeleitet wird. Das Nutzen-Risiko-Verhältnis sollte

sorgfältig beurteilt werden.

Interaktionen

Bupivacain sollte vorsichtig angewendet werden bei Patienten, die andere Lokalanästhetika erhalten

oder Wirkstoffe die mit Lokalanästhetika vom Amid-Typ strukturverwandt sind (Antiarrhythmika

wie z.B. Lidocain, Mexiletin und Tocainid), weil sich deren systemische toxische Wirkungen

addieren.

Spezifische Interaktionsstudien mit Bupivacain und Antiarrhythmika der Klasse III (z.B. Amiodaron)

wurden nicht durchgeführt, jedoch ist Vorsicht geboten (siehe «Warnhinweise und

Vorsichtsmassnahmen»).

Schwangerschaft/Stillzeit

Die Anwendung von Bupivacain 0,5% hyperbar Sintetica in der Frühschwangerschaft sollte nur

erfolgen, wenn unbedingt notwendig, da im Tierversuch fruchtschädigende Wirkungen beobachtet

worden sind und mit einer Anwendung von Bupivacain 0,5% hyperbar Sintetica am Menschen

während der Frühschwangerschaft keine Erfahrungen vorliegen.

Bupivacain passiert die Plazenta mittels Diffusion und erreicht auch im Fetus pharmakologisch

wirksame Konzentrationen. Kontrollierte Studien über mögliche Effekte von Bupivacain 0,5%

hyperbar Sintetica auf den Embryo/Fetus während einer Exposition von Frauen in der

Schwangerschaft liegen nicht vor.

Als mögliche Komplikation des Einsatzes von Bupivacain in der Geburtshilfe ist das Auftreten einer

arteriellen Hypotension bei der Mutter anzusehen.

Nach Gabe von Bupivacain 0,5% hyperbar Sintetica unter der Geburt kann es zu

neurophysiologischen Beeinträchtigungen beim Neugeborenen kommen.

In späten Stadien der Schwangerschaft sollte die Bupivacaindosis reduziert werden.

In der Geburtshilfe darf bei natürlicher Entbindung Bupivacain 0,5% hyperbar Sintetica nicht

angewendet werden. Die geburtshilfliche Anwendung ist ausschliesslich bei Sectio caesarea

indiziert, da Bupivacain 0,5% hyperbar Sintetica eine starke motorische Blockade bewirkt. Bei

operativ-vaginaler Entbindung sind grundsätzlich niedrigere Konzentrationen anzuwenden.

Stillzeit

Über die Auswirkungen einer Spinalanästhesie mit Bupivacain 0,5% hyperbar Sintetica während der

Stillzeit liegen keine Erkenntnisse hinsichtlich Sicherheit und Unbedenklichkeit vor.

Wie andere Lokalanästhetika kann auch Bupivacain in die Muttermilch übergehen, aber in so kleinen

Mengen, dass im Allgemeinen kein Risiko für das Neugeborene besteht.

Wirkung auf die Fahrtüchtigkeit und auf das Bedienen von Maschinen

Beim Führen und Lenken von Maschinen kann es, abhängig von der Dosierung von

Lokalanästhetika, zu vorübergehend leichten Konzentrationsstörungen sowie beeinträchtigter

Fortbewegungsfähigkeit kommen.

Unerwünschte Wirkungen

Das Sicherheitsprofil von Bupivacain 0,5% hyperbar Sintetica ist vergleichbar mit dem anderer

intrathekal applizierter Lokalanästhetika mit Langzeitwirkung.

Die durch das Arzneimittel per se verursachten unerwünschten Wirkungen lassen sich nur schwer

unterscheiden von:

physiologischen Wirkungen einer Nervenblockade (z.B. Blutdruckabfall, Bradykardie,

vorübergehende Urinretention),

Ereignissen, die direkt oder indirekt durch die Punktion hervorgerufen wurden (z.B. Spinalhämatom

bzw. Meningitis, epiduraler Abszess),

Ereignissen, die mit einem zerebrospinalen Liquorverlust in Verbindung gebracht werden (z.B.

postpunktioneller Kopfschmerz).

Störungen des Immunsystems

Selten (>1/10’000, <1/1'000): allergische Reaktionen, anaphylaktischer Schock.

Störungen des Nervensystems

Eine neurologische Schädigung ist eine seltene, jedoch bekannte Folge der Spinalanästhesie. Diese

kann auf unterschiedliche Ursachen zurückgeführt werden, wie eine direkte Schädigung des

Rückenmarks oder der Spinalnerven, ein vorderes Spinalarteriensyndrom, die Injektion einer

Substanz, die zu Irritationen führt oder die Injektion einer nicht sterilen Lösung sowie die

Entwicklung einer raumfordernden Läsion (Hämatom oder Abszess) innerhalb des

Rückenmarkkanals.

Als Folge können lokale Parästhesien oder Anästhesien, motorische Schwäche, Ausfall der

Sphinkterkontrolle, Harn- oder Stuhlinkontinenz sowie Paraplegie auftreten. Gelegentlich sind diese

Erscheinungen irreversibel.

Neurologische Komplikationen dieser Art konnten bei allen Lokalanästhetika zur Spinalanästhesie

beobachtet werden.

Häufig (>1/100, <1/10): Postpunktioneller Kopfschmerz.

Gelegentlich (>1/1'000, <1/100): Parästhesie, Parese, Dysästhesie.

Selten (>1/10’000, <1/1'000): Unbeabsichtigte totale spinale Blockade, Paraplegie, Paralyse,

Neuropathie, Arachnoiditis.

Kardiovaskuläres System

Sehr häufig (>1/10): Hypotonie, Bradykardie.

Selten (>1/10'000, <1/1'000): Herzstillstand.

Atmungsorgane (Respiratorische, thorakale und mediastinale Funktionsstörungen)

Selten (>1/10’000, <1/1'000): Atemdepression.

Gastrointestinale Störungen

Sehr häufig (>1/10): Nausea.

Häufig (>1/100, <1/10): Erbrechen.

Muskelskelettsystem (Funktionsstörungen des Bewegungsapparates, des Bindegewebes und der

Knochen)

Gelegentlich (>1/1'000, <1/100): Muskelschwäche, Rückenschmerzen.

Nieren- und Harnwege

Häufig (>1/100, <1/10): Urinretention, Harninkontinenz.

Überdosierung

Akute systemische Toxizität

Systemische Toxizität ist in den empfohlenen Dosierungen sehr unwahrscheinlich und wurde nicht

beobachtet.

Werden jedoch gleichzeitig andere Lokalanästhetika verabreicht, verhalten sich die toxischen Effekte

additiv und können systemisch toxische Reaktionen hervorrufen.

Systemische toxische Reaktionen betreffen vor allem das Zentralnerven- und Herz-Kreislauf-System.

Solche Reaktionen werden durch hohe Plasmakonzentrationen von Lokalanästhetika verursacht,

welche:

·unbeabsichtigt intravaskulär oder überdosiert verabreicht werden oder

·besonders schnell von stark vaskularisierten Regionen absorbiert werden (siehe «Warnhinweise und

Vorsichtsmassnahmen»).

ZNS-Reaktionen sind ähnlich bei allen Lokalanästhetika des Amid-Typs, während kardiale

Reaktionen quantitativ und qualitativ mehr vom Arzneimittel abhängen.

Irrtümlicherweise intravaskulär verabreichte Lokalanästhetika können umgehend (innerhalb von

Sekunden bis wenigen Minuten) systemisch toxische Reaktionen hervorrufen. Im Fall einer

Überdosierung, erscheinen diese Reaktionen wegen dem langsameren Anstieg der Blutkonzentration

von Lokalanästhetika später (15-60 Minuten nach einer Injektion).

Toxizität des Zentralnervensystems

Diese verläuft stufenweise mit Anzeichen von zunehmendem Schweregrad.

Anfangssymptome sind gewöhnlich: leichte Verwirrtheit, circumorale Parästhesien, Taubheit der

Zunge, Hyperacusia, Tinnitus und Sehstörungen. Dysarthrie, Muskelzucken, Tremor sind

schwerwiegender und können die Vorläufer allgemeiner Krämpfe sein. Diese Anzeichen dürfen nicht

mit neurotischem Verhalten verwechselt werden. Bewusstlosigkeit und epileptische Krämpfe (Grand

Mal) können folgen, welche von einigen Sekunden bis zu mehreren Minuten dauern können.

Hyperkapnie und Hypoxie treten während den Krämpfen aufgrund erhöhter Muskelaktivität und

Beeinträchtigung der Atmung schnell auf. In schweren Fällen kann Apnoe auftreten. Die Azidose,

Hyperkaliämie und Hypoxie verschärfen und verlängern die toxischen Wirkungen von

Lokalanästhetika.

Die Erholung erfolgt nach der Neuverteilung des Lokalanästhetikums aus dem Zentralnervensystem

und der darauffolgenden Metabolisierung und Ausscheidung. Falls nicht grosse Mengen des

Lokalanästhetikums injiziert wurden, kann die Erholung schnell erfolgen.

Kardiovaskuläre Toxizität

Den schwerwiegenderen kardiovaskulären toxischen Wirkungen gehen Anzeichen von

zentralnervöser Toxizität voraus, ausser der Patient erhält ein allgemeines Anästhetikum.

Hypotonie, Bradykardie, Arrhythmie und Herzstillstand können, als Resultat hoher systemischer

Konzentrationen von Lokalanästhetika, auftreten.

In seltenen Fällen ist ein Herzstillstand ohne prodromale ZNS Anzeichen aufgetreten.

Behandlung der akuten systemischen Toxizität

Bei Anzeichen einer akuten systemischen Toxizität oder eines totalen Spinalblocks sollte die

Injektion des Lokalanästhetikums sofort unterbrochen werden. Kardiovaskuläre und neurologische

Symptome (Hypotension, Konvulsionen, ZNS-Depression) müssen adäquat behandelt werden.

Sollte ein Kreislaufzusammenbruch auftreten, ist eine rasche kardiopulmonale Reanimation

erforderlich. Optimale Sauerstoffzufuhr, Beatmung und Kreislaufunterstützung sowie auch

Behandlung der Azidose sind lebenswichtig, da Hypoxie und Azidose die systemische Toxizität von

Lokalanästhetika steigern würden. Adrenalin (0,1-0,2 mg i.v. oder intrakardial) sollte so schnell wie

möglich verabreicht und wenn nötig wiederholt werden.

Wenn eine kardiovaskuläre Depression (Hypotonie, Bradykardie) offensichtlich ist, sollte Volumen

i.v. zugeführt und Ephedrin 5-10 mg i.v. verabreicht werden. Wenn nötig nach 2-3 Minuten

wiederholen.

Wenn Krämpfe auftreten, sollte das Behandlungsziel sein:

Die Sauerstoffzufuhr beibehalten. Stoppen der Krämpfe und Unterstützen des Kreislaufs, wenn nötig

müssen zusätzlich Maske und Beutel oder eine tracheale Intubation eingesetzt werden. Ein

krampflösendes Mittel sollte i.v. gegeben werden, wenn die Krämpfe sich nicht spontan innert 15-20

Sekunden lösen. Thiopental-Natrium 1-3 mg/kg i.v. unterbindet die Krämpfe schnell. Als weitere

Möglichkeit kann Diazepam 0,1 mg/kg i.v. verabreicht werden, obwohl seine Wirkung langsam

eintritt. Anhaltende Krämpfe können die Atmung und die Sauerstoffaufnahme des Patienten

gefährden. Die Injektion eines Muskelrelaxantiums (z.B. Succinylcholin 1 mg/kg) wird die Krämpfe

schnell stoppen, so dass die Atmung erleichtert und die Sauerstoffaufnahme kontrolliert werden

kann.

In solchen Fällen muss eine endotracheale Intubation in Betracht gezogen werden.

Eigenschaften/Wirkungen

ATC-Code: N01BB01

Wirkungsmechanismus/Pharmakodynamik

Bupivacain 0,5% hyperbar Sintetica ist eine sterile, wässerige Lösung. Durch den Zusatz von 8%

Glukose ist die Lösung hyperbar. Die relative Dichte der Lösung ist 1,030 bei 20 °C.

Der pH-Wert der Lösung ist auf 4,0-6,0 eingestellt.

Bupivacain 0,5% hyperbar Sintetica ist ein Lokalanästhetikum vom Amid-Typ.

Als intrathekales Anästhetikum hat Bupivacain 0,5% hyperbar Sintetica einen schnellen

Wirkungseintritt und eine je nach Dosierung mittlere bis lange Wirkungsdauer. Die Ausbreitung von

hyperbaren Lösungen im Subarachnoidalraum ist hauptsächlich durch die Schwerkraft, resp. Position

des Patienten, während den ersten 20-30 Minuten bedingt. Im Vergleich mit isobaren Lösungen ist

die Ausdehnung kopfwärts bei hyperbaren Lösungen auch in der horizontalen Lage stärker

ausgeprägt, bei welcher die Schwerkraft kaum einen Einfluss hat.

Die Wirkungsdauer der Anästhesie erscheint aufgrund der grösseren intrathekalen Verteilung und der

daraus resultierenden geringeren durchschnittlicheren Konzentration kürzer.

Bupivacain (wie andere Lokalanästhetika) bewirkt eine reversible Blockade der Impuls-Ausbreitung

entlang der Nervenfasern, durch Verhindern des Einstroms von Natriumionen durch die

Nervenmembrane. Der Wirkort der Lokalanästhetika vom Amid-Typ befindet sich innerhalb der

Natriumkanäle der Nervenmembrane.

Pharmakokinetik

Absorption

Die Absorption aus dem Subarachnoidalraum ist relativ langsam. Dies limitiert zusammen mit der

für die intrathekale Anästhesie erforderlichen niedrigen Dosierung die maximale

Plasmakonzentration, welche ungefähr bei 0,4 μg/ml pro 100 mg verabreichter Substanz liegt. Die

maximal empfohlene Dosis von 20 mg Bupivacain führt zu Plasmaspiegeln von weniger als 0,1

µg/ml.

Distribution

Bupivacain hat einen pKa-Wert von 8,2 und Verteilungskoeffizienten von 346 (25 °C, n-

Octanol/Phosphat-Pufferlösung pH 7,4). Die Metaboliten haben eine geringere pharmakologische

Aktivität als Bupivacain. Bupivacain hat ein Distributionsvolumen im Steady-state von 73 l.

Im Plasma ist Bupivacain hauptsächlich an alpha-1-saures Glycoprotein gebunden. Die

Plasmabindung beträgt 96%.

Eine Zunahme von alpha-1-saurem Glycoprotein, welche postoperativ nach grossen Eingriffen

auftritt, kann eine Erhöhung der totalen Plasmakonzentration von Bupivacain bewirken. Der Gehalt

an ungebundenem Wirkstoff bleibt derselbe. Dies erklärt, warum totale Plasmakonzentrationen über

dem anscheinend toxischen Schwellenniveau von 2,6-3,0 mg/l gut toleriert werden.

Metabolismus/Elimination

Bupivacain hat eine totale Plasma-Clearance von 0,58 l/min, eine Eliminationshalbwertszeit von 2,7

Stunden und nach i.v. Injektion eine hepatische Extraktionsrate von 0,38.

Bupivacain wird extensiv in der Leber metabolisiert, hauptsächlich durch aromatische

Hydroxylierung zu 4-Hydroxy-Bupivacain und durch N-Dealkylierung zu Pipecolylxylidin (PPX)

beide mittels Cytochrom P4503A4. Ungefähr 1% von Bupivacain wird unverändert im 24 h-Urin

ausgeschieden und ungefähr 5% als PPX. Die Plasmakonzentrationen von PPX und 4-Hydroxy-

Bupivacain während und nach kontinuierlicher Verabreichung von Bupivacain sind tief verglichen

mit der Muttersubstanz.

Kinetik spezieller Patientengruppen

Bupivacain passiert die Plazentaschranke schnell und das Gleichgewicht hinsichtlich der

ungebundenen Konzentration wird schnell erreicht. Der Grad der Plasmaproteinbindung ist beim

Fetus geringer als bei der Mutter, was zu einer geringeren totalen Plasmakonzentration führt.

Präklinische Daten

Toxizitätsstudien mit Bupivacain ergaben, ausser den Risiken, die aufgrund der

pharmakodynamischen Wirkung von Bupivacain bei einer hohen Dosierung zu erwarten sind (z.B.

ZNS-Symptome, Kardiotoxizität), keine weiteren Anhaltspunkte für eine Gefährdung des Menschen.

Mutagenes und tumorerzeugendes Potential

Bupivacain zeigte kein mutagenes Potential in bakteriellen Mutagenitätstests in-vitro und im

Mikrokerntest in-vivo. Langzeituntersuchungen zum tumorerzeugenden Potenzial von Bupivacain

wurden nicht durchgeführt.

Reproduktionstoxizität

Im Tierversuch sind bei Dosierungen, die dem fünf- bzw. neunfachen der Humandosis entsprachen

bzw. einer Gesamtdosis von 400 mg, eine verminderte Überlebensrate der Nachkommen exponierter

Ratten sowie embryoletale Effekte beim Kaninchen nachgewiesen worden. Eine Studie an

Rhesusaffen gab Hinweise auf eine veränderte postnatale Verhaltensentwicklung nach

Bupivacainexposition zum Geburtszeitpunkt.

Sonstige Hinweise

Inkompatibilitäten

Zusätze zu Spinallösungen werden allgemein nicht empfohlen. Insbesondere sollten keine

alkalischen Lösungen zugeführt werden, da die Löslichkeit von Bupivacain bei einem pH-Wert von

>6,5 begrenzt ist.

Haltbarkeit

Das Arzneimittel darf nur bis zu dem auf dem Behälter aufgedruckten Verfalldatum verwendet

werden.

Besondere Lagerungshinweise

Ausser Reichweite von Kindern aufbewahren!

In originaler Verpackung vor Licht geschützt und bei Raumtemperatur (15-25 °C) aufbewahren. Die

Lösung soll unverzüglich nach Öffnung verwendet werden.

Hinweise für die Handhabung

Jegliche nicht verbrauchte Lösung muss nach erstmaligem Benutzen verworfen werden, da die

Lösung keine Konservierungsmittel enthält.

Zulassungsnummer

55529 (Swissmedic).

Packungen

Bupivacain 0,5% hyperbar Sintetica:

Stechampullen 10× 4 ml [B]

Ampullen 10× 4 ml [B]

Zulassungsinhaberin

Sintetica SA, 6850 Mendrisio.

Stand der Information

Juni 2012.

  • Das Informationsblatt für dieses Produkt ist derzeit nicht verfügbar, können Sie eine Anfrage an unseren Kundendienst zu senden und wir werden Sie benachrichtigen, sobald wir in der Lage, um es zu erhalten.

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