Anxut 5 mg Tablette

Deutschland - Deutsch - BfArM (Bundesinstitut für Arzneimittel und Medizinprodukte)

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Gebrauchsinformation PIL
Fachinformation SPC
Wirkstoff:
Buspironhydrochlorid
Verfügbar ab:
Eisai GmbH
ATC-Code:
N05BE01
INN (Internationale Bezeichnung):
Buspirone hydrochloride
Darreichungsform:
Tablette
Zusammensetzung:
Buspironhydrochlorid 5.mg
Berechtigungsstatus:
gültig
Zulassungsnummer:
11424.00.00

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Gebrauchsinformation: Information für den Anwender

Anxut

®

5 mg, Tabletten

Wirkstoff: Buspironhydrochlorid

Lesen Sie die gesamte Packungsbeilage sorgfältig durch, bevor Sie mit der

Einnahme dieses Arzneimittels beginnen, denn sie enthält wichtige

Informationen.

Heben Sie die Packungsbeilage auf. Vielleicht möchten Sie diese später

nochmals lesen.

Wenn Sie weitere Fragen haben, wenden Sie sich an Ihren Arzt oder Apotheker.

Dieses Arzneimittel wurde Ihnen persönlich verschrieben. Geben Sie es nicht an

Dritte weiter. Es kann anderen Menschen schaden, auch wenn diese die

gleichen Beschwerden haben wie Sie.

Wenn Sie Nebenwirkungen bemerken, wenden Sie sich an Ihren Arzt oder

Apotheker. Dies gilt auch für Nebenwirkungen, die nicht in dieser

Packungsbeilage angegeben sind (siehe Abschnitt 4)..

Was in dieser Packungsbeilage steht:

Was sind Anxut 5 mg, Tabletten und wofür werden sie angewendet?

Was sollten Sie vor der Einnahme von Anxut 5 mg, Tabletten

beachten?

Wie sind Anxut 5 mg, Tabletten einzunehmen?

Welche Nebenwirkungen sind möglich?

Wie sind Anxut 5 mg, Tabletten aufzubewahren?

Inhalt der Packung und weitere Informationen

1.

Was sind Anxut 5 mg, Tabletten und wofür werden sie

angewendet?

Anxut 5 mg, Tabletten ist ein Mittel zur symptomatischen Behandlung von Angst-

zuständen.

Anxut 5 mg, Tabletten werden angewendet bei Angstzuständen mit folgender

Leitsymptomatik: Angst, innere Unruhe, Spannungszustände.

Hinweis

Nicht alle Angstzustände bedürfen einer medikamentösen Behandlung. Sie können

auch Folgeerscheinungen körperlicher oder seelischer Erkrankungen sein und

können u. U. durch gezielte Behandlung der Grundkrankheit behoben werden. Anxut

5 mg, Tabletten ist nicht in der Lage, Entzugssymptome nach Absetzen von

Benzodiazepinen zu beheben. Deshalb sollten vor Beginn der Therapie mit Anxut 5

mg, Tabletten die Patienten von Benzodiazepinen allmählich und ausschleichend

abgesetzt werden.

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2.

Was sollten Sie vor der Einnahme von Anxut 5 mg, Tabletten beachten?

Anxut 5 mg, Tabletten dürfen nicht eingenommen werden,

wenn Sie überempfindlich (allergisch) gegen Buspironhydrochlorid oder einen der

in Abschnitt 6 genannten sonstigen Bestandteile von Anxut 5 mg, Tabletten sind.

wenn Sie an einer schweren Leber- oder Nierenfunktionsstörung leiden.

an Epilepsie leiden.

an einer akuten Alkohol-, Hypnotika-, Analgetika- oder Antipsychotikaintoxikation

leiden.

Warnhinweise und Vorsichtsmaßnahmen

Bitte sprechen Sie mit einem Arzt oder Apotheker bevor Sie Anxut 5 mg, Tabletten

einnehmen,wenn Sie an einem akutem Engwinkelglaukom (grüner Star) leiden.

wenn Sie an Myasthenia gravis (schwere Muskelschwäche) leiden.

wenn Sie MAO-Hemmer (bestimmte Mittel gegen Depressionen oder Parkinson-

Krankheit) einnehmen (siehe „Bei Einnahme von Anxut 5 mg, Tabletten mit

anderen Arzneimitteln“).

wenn Sie seit längerer Zeit ein Arzneimittel einnehmen, das eine beruhigende

Wirkung auf das zentrale Nervensystem hat. Diese Arzneimittel sollten vor der

Einnahme von Anxut 5 mg, Tabletten schrittweise abgesetzt werden.

wenn Sie früher von Arzneimitteln/Drogen abhängig waren.

wenn Sie eine eingeschränkte Nieren- oder Leberfunktion leiden.

Anxut 5 mg, Tabletten sind nicht geeignet, Entzugserscheinungen, die nach

Absetzen einer Behandlung mit Arzneimitteln aus der Gruppe der Benzodiazepine

auftreten können, zu beheben. Deshalb sollten Benzodiazepine allmählich, unter

ständiger Verringerung der Dosis, abgesetzt worden sein, bevor eine Behandlung mit

Anxut 5 mg, Tabletten begonnen wird.

Anxut 5 mg, Tabletten sollten nicht als Monotherapie zur Behandlung einer

Depression angewendet werden und kann wahrscheinlich die Symptome einer

Depression verschleiern.

Kinder und Jugendliche

Anxut 5 mg, Tabletten sollen bei Kindern und Jugendlichen unter 18 Jahren nicht

angewendet werden.

Klinische und experimentelle Studien gaben keinen Hinweis darauf, dass Anxut 5

mg, Tabletten die Gefahr einer Gewöhnung oder Abhängigkeitsentwicklung mit sich

bringen. Trotzdem sollte die Anwendung entsprechend überwacht werden.

Einnahme von Anxut 5 mg, Tabletten zusammen mit anderen Arzneimitteln

Informieren Sie Ihren Arzt oder Apotheker, wenn Sie andere Arzneimittel einneh-

men/anwenden bzw. vor kurzem eingenommen/angewendet haben, auch wenn es

sich um nicht verschreibungspflichtige Arzneimittel handelt. Beachten Sie bitte, dass

diese Angaben auch für vor kurzem eingenommene Arzneimittel gelten können.

sogenannte Monoaminoxidase-Hemmer (MAO-Hemmer) wie Phenelzin oder

Tranylcypromin (zur Behandlung von Depressionen) oder zur Behandlung der

Parkinson-Krankheit. Diese Anzneimittel sollten nicht zusammen mit Anxut 5 mg,

Tabletten eingenommen werden.

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sogenannte selektive Serotonin-Wiederaufnahmehemmer (SSRI) wie Fluoxetin,

Fluvoxamin und Paroxetin (zur Behandlung von Depressionen und anderen

psychiatrischen Störungen)

Antihypertensiva (zur Behandlung von Bluthochdruck)

Antidiabetika (zur Behandlung von Diabetes)

Antikoagulanzien wie Warfarin (zur Verhinderung von Blutgerinnseln)

Kontrazeptiva (zur Empfängnisverhütung)

Herzglykoside wie Digoxin (zur Behandlung von Herzinsuffizienz)

Antihistaminika (zur Behandlung einer Allergie/Überempfindlichkeit)

Phenytoin, Phenobarbital, Carbamazepin (zur Behandlung von Epilepsie)

Nefazodon (zur Behandlung von Depressionen)

Erythromycin (zur Behandlung verschiedener bakterieller Infektionen)

Linezolid (zur Behandlung von schweren Infektionen, die von Gram-positiven

Bakterien verursacht werden)

Itraconazol und Ketoconazol (zur Behandlung von Pilzinfektionen)

Diltiazem oder Verapamil (zur Behandlung von Bluthochdruck, Angina pectoris,

Herzinsuffizienz und Vorbeugung von Migräne)

Ritonavir (Hemmstoff der HIV-Protease)

Triptane (zur Behandlung von Migräne)

Tramadol (gegen starke Schmerzen)

Cimetidin (zur Behandlung von Sodbrennen und Magen-Darm-Geschwüren)

Rifampicin (zur Behandlung von Tuberkulose und anderen Infektionen)

Starke CYP3A4-Hemmer

Baclofen (zur Behandlung von erhöhter Muskelspannung)

Lofexidin (zur Behandlung bei Opiat-Entzug)

Nabilon (zur Behandlung von Übelkeit und Erbrechen)

Haloperidol (zur Behandlung von Schizophrenie, akuten psychotischen

Zuständen und Delirien)

Trazodon (zur Behandlung von Depressionen)

Lithium (zur Behandlung von manischen Episoden)

Johanniskraut (zur Behandlung von Depressionen)

L-Tryptophan (ein Nahrungsergänzungsmittel)

Diazepam (zur Behandlung von Angstzuständen, Schlafstörungen,

Krampfanfällen).

Einnahme von Anxut 5 mg, Tabletten zusammen mit Nahrungsmitteln,

Getränken und Alkohol

Alkohol

Sie sollten während einer Behandlung mit Anxut 5 mg, Tabletten keinen Alkohol

trinken.

Grapefruitsaft

Die Blutspiegel von Buspiron, dem Wirkstoff in Anxut 5 mg, Tabletten, werden durch

Grapefruitsaft erhöht. Sie sollten daher keine Nahrungsmittel oder Getränke zu sich

nehmen, die größere Mengen an Grapefruitsaft enthalten.

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Schwangerschaft und Stillzeit

Wenn Sie schwanger sind oder stillen oder wenn Sie vermuten, schwanger zu sein

oder beabsichtigen, schwanger zu werden, fragen Sie vor der Einnahme dieses

Arzneimittels Ihren Arzt oder Apotheker um Rat.

Schwangerschaft

Anxut 5 mg, Tabletten sollte während einer Schwangerschaft nicht eingenommen

werden.

Stillzeit

Während der Behandlung mit Anxut 5 mg, Tabletten soll nicht gestillt werden, da über

die Wirkung des Arzneimittels beim Säugling nichts bekannt ist.

Verkehrstüchtigkeit und Fähigkeit zum Bedienen von Maschinen

Führen Sie kein Fahrzeug und bedienen Sie keine Werkzeuge oder Maschinen, bis

Sie wissen, wie Sie von Anxut 5 mg, Tabletten beeinflusst werden.

Es kann nicht ausgeschlossen werden, dass Anxut 5 mg, Tabletten - besonders zu

Beginn der Behandlung und bei Dosisänderung - auch bei bestimmungsgemäßem

Gebrauch

das Reaktionsvermögen soweit verändert, dass die Fähigkeit zur aktiven Teilnahme

am Straßenverkehr oder zum Bedienen von Maschinen beeinträchtigt wird.

Dieses Arzneimittel enthält Lactose. Nehmen Sie Anxut 5 mg, Tabletten daher est

nach Rücksprache mit Ihrem Arzt ein, wenn Ihnen bekannt ist, dass Sie unter einer

Unverträglichkeit gegenüber bestimmten Zuckern leiden.

Hinweis für Diabetiker: 1 Tablette enthält weniger als 0,01 BE.

3.

Wie sind Anxut 5 mg, Tabletten einzunehmen?

Nehmen Sie Anxut 5 mg, Tabletten immer genau nach der Absprache mit Ihrem Arzt

ein. Fragen Sie bei Ihrem Arzt oder Apotheker nach, wenn Sie sich nicht ganz sicher

sind.

Die Dosierung wird durch den Arzt festgelegt und richtet sich nach der individuellen

Ausgangslage des Patienten.

Allgemeine Dosierungsempfehlungen, falls vom Arzt nicht anders verordnet:

Patienten ab dem 18. Lebensjahr nehmen zu Behandlungsbeginn 3-mal täglich 1

Tablette (entsprechend 3mal täglich 5 mg Buspironhydrochlorid) ein.

Bei Bedarf kann die Tagesdosis auf 4 - 6 Tabletten (entsprechend 20 - 30 mg

Buspironhydrochlorid), aufgeteilt auf mehrere Einzeldosen, gesteigert werden.

Mehr als 12 Tabletten (entsprechend 60 mg Buspironhydrochlorid) je Tag sollten

nicht angewendet werden. Die Einzeldosis von 6 Tabletten (entsprechend 30 mg

Buspironhydrochlorid) sollte nicht überschritten werden. Es sollten nicht mehr als 60

mg Buspironhydrochlorid pro Tag eingenommen werden.

Spezielle Patientengruppen

Bei Patienten mit eingeschränkter Leber- oder Nierenfunktion wird der Arzt die Dosis

ggf. reduzieren. Bei Patienten mit schweren Leber- oder Nierenfunktionsstörungen

dürfen die Anxut 5 mg Tabletten nicht angewendet werden.

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Ältere Patienten

Bei älteren Patienten mit normaler Leber- und Nierenfunktion sind keine

Einschränkungen erforderlich.

Anwendung bei Kindern und Jugendlichen

Anxut 5 mg, Tabletten sollen bei Kindern und Jugendlichen unter 18 Jahren nicht

angewendet werden.

Art der Anwendung

Die Tabletten haben eine Bruchrille und können geteilt werden.

Zur Teilung legt man die Tablette mit der Bruchkerbe nach oben auf eine feste

Unterlage. Durch leichten Druck mit dem Daumen wird die Tablette geteilt.

Die Tabletten werden nach den Mahlzeiten oder auch unabhängig von den

Mahlzeiten unzerkaut mit ausreichend Flüssigkeit (z. B. ein Glas Wasser)

eingenommen.

Dauer der Anwendung

Im Allgemeinen sollten angstlösende Arzneimittel nicht über längere Zeit angewendet

werden. Die Dauer der Anwendung richtet sich in jedem Fall nach der Anweisung des

behandelnden Arztes.

Wenn eine Langzeitbehandlung erforderlich ist, sollte diese von Ihrem Arzt

engmaschig überwacht und der fortgesetzte Behandlungsbedarf regelmäßig

überprüft werden.

Wenn Sie eine größere Menge Anxut 5 mg, Tabletten eingenommen haben als

Sie sollten

Bei Überdosierung wurden vor allem folgende Symptome beobachtet: Übelkeit,

Erbrechen, Schwindel, Müdigkeit, Pupillenverengung und Magenbeschwerden.

Selbst bei Tagesdosen von bis zu 2400 mg wurden beim Menschen keine ernsteren

Komplikationen beobachtet.

Wenn Sie den Verdacht haben, dass Anxut 5 mg, Tabletten in zu großer Menge

eingenommen wurde, informieren Sie einen Arzt, der eine der folgenden Maßnahmen

ergreifen wird:

Bei Intoxikationen sollte neben allgemeinen symptomatischen Maßnahmen eine

sofortige Magenspülung durchgeführt werden. Atmung, Puls und Blutdruck sollten

wie bei jeder anderen Arzneimittelüberdosis kontrolliert werden. Ein spezifisches

Gegenmittel ist nicht bekannt.

Wenn Sie die Einnahme von Anxut 5 mg, Tabletten vergessen haben

Nehmen Sie nicht die doppelte Dosis ein, wenn Sie die vorherige Einnahme

vergessen haben. Wenn Sie zu wenig Anxut 5 mg, Tabletten eingenommen haben

oder eine Einnahme vergessen haben, holen Sie zum nächstmöglichen Zeitpunkt die

Einnahme nach, falls Ihr Arzt dies bestätigt.

Wenn Sie die Einnahme von Anxut 5 mg, Tabletten abbrechen

Nach plötzlichem Absetzen der Tabletten können sich Ihre Beschwerden erneut

verschlechtern. Das Ende der Behandlung sollte daher von Ihrem Arzt festgelegt

werden.

Wenn Sie weitere Fragen zur Anwendung des Arzneimittels haben, fragen Sie Ihren

Arzt oder Apotheker.

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4.

Welche Nebenwirkungen sind möglich?

Wie alle Arzneimittel kann Anxut 5 mg, Tabletten Nebenwirkungen haben, die aber

nicht bei jedem auftreten müssen.

Die am häufigsten beobachteten Nebenwirkungen sind Benommenheit, Übelkeit,

Kopfschmerzen, Nervosität, Schwindelgefühl und Erregung.

Nebenwirkungen sind nachstehend gemäß MedDRA-Konvention nach

Systemorganklas-sen aufgeführt. Bei der Bewertung von Nebenwirkungen werden

folgende Häufigkeiten zugrunde gelegt:

Sehr häufig

kann mehr als 1 Behandelten von 10 betreffen

Häufig:

kann bis zu 1 Behandelten von 10 betreffen

Gelegentlich:

kann bis zu 1 Behandelten von 100 betreffen

Selten:

kann bis zu 1 Behandelten von 1.000 betreffen

Sehr selten:

kann bis zu 1 Behandelten von 10 000 betreffen

Sehr häufig:

Schwindel, Kopfschmerzen, Schläfrigkeit

Häufig:

Nervosität, Schaflosigkeit, Aufmerksamkeitsstörungen, Depression, Verwirrtheit,

Schlafstörungen, Zorn

Missempfindungen (z.B. Kribbeln, Prickeln), verschwommenes Sehen, Tinnitus,

Tremor, Koordinationsstörungen, Taubheitsgefühl

Tachykardie, Brustschmerzen

verstopfte Nase

Schmerzen im Rachen- und Kehlkopfbereich

Übelkeit, Magen-Darm-Beschwerden, Durchfall, Mundtrockenheit, Verstopfung,

Erbrechen

Hautausschlag, Ekzeme

Kalter Schweiß

Muskelschmerzen

Müdigkeit, feuchte Hände, Schwitzen

Gelegentlich:

Entfremdungserlebnisse, Entfremdungserlebnisse, Unbehagen, Hyperakusis,

Hochstimmung, Ängstlichkeit, Interessenverlust, Assoziationsstörungen,

Selbstmordgedanken, Krampfanfälle

unwillkürliche Bewegungen, verlangsamte Reaktionszeit

kurze Ohnmachtsanfälle, Hypo- oder Hypertonie

übermäßig gesteigerte Atmung, Kurzatmigkeit, Brustengegefühl, verändertes

Geruchs- u. Geschmacksempfinden

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Rötung der Augen, Augenjuckreiz, Bindehautentzündung

gesteigerter Appetit, gesteigerter Speichelfluss, Blutungen aus dem After,

Blähungen, Appetitlosigkeit, Reizdarm

Ödeme (Wasseransammlung im Gewebe), Erröten, Neigung zu Blutergüssen,

Haarausfall, trockene Haut, Gesichtsödeme, Bläschen,

Harndrang, Beschwerden beim Wasserlassen

Muskelkrämpfe, Muskelverspannung, Gelenkschmerzen

Menstruationsstörungen, verminderte oder gesteigerte Libido

Gewichtszunahme, Fieber, Dröhnen im Kopf, Gewichtsabnahme, Unwohlsein

Anstieg der Leberwerte

Selten:

Stimmungsschwankungen, Angst in geschlossenen Räumen,

Kälteempfindlichkeit, Erstarrung, verwaschene Sprache

Muskelschwäche

Hirndurchblutungsstörungen, Herzinsuffzienz, Herzinfarkt, Kardiomyopathie,

Bradykardie

Nasenbluten

Augenschmerzen, Lichtscheue, Druckgefühl auf den Augen

Zungenbrennen

Haut- oder Schleimhautschwellung (z.B. Angioödem), allergische Reaktionen

einschließlich Nesselsucht, kleinflächige Hautblutungen, Akne, Nagelausdünnung

Einnässen, nächtliches Wasserlassen

verzögerter Samenerguss, Impotenz

Ausbleiben der Regelblutung, Unterleibsentzündungen

Alkoholmissbrauch

Stimmverlust, Schluckauf

Blutbildveränderungen (Eosinophilie, Leukopenie, Thrombopenie)

Blutgerinnungsstörungen

Sehr selten:

Ruhelosigkeit, Serotonin-Syndrom (Symptome können u.a. sein:

Schweißausbrüche, arterieller Bluthochdruck, erhöhte Herzfrequenz, Durchfall,

Aggressivität, Verwirrung, Halluzinationen, Zittern)

Konvulsion, Tunnelblick, Starre und Verlangsamung [extrapyrimidale Symptome

einschließlich Früh- und Spätdyskinesien], Dystonien, Parkinsonismus, Synko-

pen, Amnesie, Akathisie (Sitzunruhe), Restless-legs-Syndrom (Ruhelose-

Beine-Syndrom), Ataxie

Harnverhaltung

Halluzinationen, psychotische Störungen, Labilität, Depersonalisierung

milchige Absonderung aus der Brust

Meldung von Nebenwirkungen

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Wenn Sie Nebenwirkungen bemerken, wenden Sie sich an Ihren Arzt oder

Apotheker. Dies gilt auch für Nebenwirkungen, die nicht in dieser Packungsbeilage

angegeben sind. Sie können Nebenwirkungen auch direkt anzeigen (siehe unten).

Indem Sie Nebenwirkungen melden, können Sie dazu beitragen, dass mehr

Informationen über die Sicherheit dieses Arzneimittels zur Verfügung gestellt werden.

Bundesinstitut für Arzneimittel und Medizinprodukte

Abt. Pharmakovigilanz

Kurt-Georg-Kiesinger Allee 3

D-53175 Bonn

Website: http://www.bfarm.de

5.

Wie sind Anxut 5 mg, Tabletten aufzubewahren?

Arzneimittel für Kinder unzugänglich aufbewahren.

Sie dürfen das Arzneimittel nach dem auf dem Umkarton angegebenen Verfalldatum

nicht mehr verwenden. Das Verfalldatum bezieht sich auf den letzten Tag des

Monats.

Aufbewahrungsbedingungen :

Für dieses Arzneimittel sind keine besonderen Lagerungsbedingungen erforderlich.

Das Arzneimittel darf nicht im Abwasser oder Haushaltsabfall entsorgt werden.

Fragen Sie Ihren Apotheker wie das Arzneimittel zu entsorgen ist, wenn Sie es nicht

mehr benötigen. Diese Maßnahme hilft die Umwelt zu schützen.

6.

Inhalt der Packung und weitere Informationen

Was Anxut 5 mg, Tabletten enthalten:

Der Wirkstoff ist: Buspironhydrochlorid

Die sonstigen Bestandteile sind: Lactose-Monohydrat, Maisstärke,

Calciumhydrogenphosphat-Dihydrat, hochdisperses Siliciumdioxid,

Carboxymethylstärke-Natrium, mikrokristalline Cellulose, Magnesiumstearat.

Wie Anxut 5 mg, Tabletten aussehen und Inhalt der Packung:

Bei Anxut

5 mg handelt es sich um weiße Tabletten mit einer Bruchrille auf der

Vorderseite.

Originalpackungen mit 20 (N1), 50 (N2) und 100 (N3) Tabletten.

Es werden möglicherweise nicht alle Packungsgrößen in den Verkehr gebracht.

Pharmazeutischer Unternehmer

Eisai GmbH

Lyoner Straße 36

60528 Frankfurt

Seite 9 von 9

Telefon: 069/665850

Telefax: 069/6658525

Hersteller

SALUTAS Pharma GmbH

Otto-von-Guericke-Allee 1

39179 Barleben

Diese Gebrauchsinformation wurde zuletzt überarbeitet im Januar 2016.

Stand: August 2016

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Fachinformation

1.

BEZEICHNUNG DES ARZNEIMITTELS

Anxut

5 mg, Tabletten

Anxut

10 mg, Tabletten

2.

QUALITATIVE UND QUANTITAIVE ZUSAMMENSETZUNG

1 Tablette Anxut

5 mg enthält 5 mg Buspironhydrochlorid

1 Tablette Anxut10 mg enthält 10 mg Buspironhydrochlorid

Dieses Arzneimittel enthält Lactose.

Die vollständige Auflistung der sonstigen Bestandteile siehe Abschnitt 6.1.

3.

DARREICHUNGSFORM

Tabletten

Die Anxut 5 mg/10 mg Tabletten können in gleiche Hälften geteilt werden.

4.

KLINISCHE ANGABEN

4.1

Anwendungsgebiete

Zur symptomatischen Behandlung von Angstzuständen mit folgender Leitsymptomatik:

Angst, innere Unruhe, Spannungszustände.

Hinweis:

Nicht alle Angstzustände bedürfen einer medikamentösen Behandlung. Sie können auch

Folgeerscheinungen körperlicher oder seelischer Erkrankungen sein und können u. U.

durch gezielte Behandlung der Grundkrankheit behoben werden. Anxut ist nicht in der

Lage, Entzugssymptome nach Absetzen von Benzodiazepinen zu beheben. Deshalb soll-

ten vor Beginn der Therapie mit Anxut Tabletten die Patienten von Benzodiazepinen all-

mählich und ausschleichend abgesetzt werden.

4.2

Dosierung und Art der Anwendung

Die Dosierung richtet sich nach der individuellen Ausgangslage des Patienten.

Für Erwachsene ab dem 18. Lebensjahr gilt zu Behandlungsbeginn:

3mal täglich 5 mg Buspironhydrochlorid (entsprechend 3mal täglich 1 Tablette Anxut 5

mg bzw. 3 mal täglich ½ Tablette Anxut 10 mg).

Stand: August 2016

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Bei Bedarf kann die Tagesdosis auf 20 - 30 mg (entsprechend 4 - 6 Tabletten Anxut 5 mg

bzw. 2 - 3 Tabletten Anxut 10 mg), aufgeteilt auf mehrere Einzeldosen, gesteigert

werden.

Die maximale Tagesdosis sollte 60 mg pro Tag nicht überschreiten.

Eine Einzeldosis von

30 mg Buspironhydrochlorid sollte nicht überschritten werden.

Die Bioverfügbarkeit von Buspiron wird durch Nahrungsmittel gesteigert. Buspiron sollte

daher immer zur gleichen Tageszeit und entweder immer auf nüchternen Magen oder

immer nach den Mahlzeiten eingenommen werden.

Wird Buspiron zusammen mit eienm starken CYP3A4-Inhibitor gegeben, ist eine

geringere Anfangsdosis zu wählen, die nur nach einer medizinischen Beurteilung

schrittweise gesteigert werden sollte (siehe Abschnitt 4.5).

Grapefruitsaft führt zu einem Anstieg der Plasmakonzentrationen von Buspiron.

Patienten, die Buspiron einnehmen, sollten daher keine größeren Mengen Grapefruitsaft

trinken (siehe Abschnitt 4.5).

Die Patienten sollten darüber aufgeklärt werden, dass aufgrund des verzögerten

Wirkungseintritts kein sofortiger Nutzen zu erwarten ist.

Wenn sich die Symptome nicht innerhalb von 4-8 Wochen bessern, sollte die Behandlung

mit Buspiron neu bewertet werden. Nutzen und Dosierung der Behandlung sind in

regelmäßigen Abständen zu überprüfen (siehe Abschnitt 4.4).

Spezielle Patienten-Gruppen

Eingeschränkte Nierenfunktion

Nach einer Einmalgabe von Buspiron an Patienten mit mäßig bis moderat

eingeschränkter Nierenfunktion (Creatinin-Clearance 20-49 ml/min/1,72 m

), wurde ein

Anstieg der Buspiron-Blutkonzentration beobachtet. Eine gleichzeitige Erhöhung der

Halbwertszeit konnte hierbei nicht beobachtet werden. Bei diesen Patienten sollte

Buspiron mit Vorsicht und in einer niedrigen Dosis angewendet werden; zweimal tägliche

Einnahme wird angeraten. Vor einer möglichen Dosissteigerung sind Ansprechen und

Symptome der Patienten sorgfältig zu beurteilen. Eine Einmalgabe bei anurischen

Patienten führte zu einem Anstieg der Blutkonzentration des Mataboliten 1-

Pyrimidin/Piperazin (1-PP), wobei eine Dialyse keine Veränderung der Blutkonzentration

von Bsupiron oder 1-PP bewirkte. Buspiron sollte nicht bei Patienten mit einer Creatinin-

Clearance < 20 ml/min/1,72 m

und insbesondere nicht bei anurischen Patienten

angewendet werden, da es zu erhöhten Konzentrationen von Buspiron und dessen

Metaboliten kommen kann (siehe Abschnitte 4.3, 4.4 und 5.2).

Eingeschränkte Leberfunktion

Wirkstoffe wie Buspiron zeigen einen verminderten „First-Pass-Effekt“, wenn sie bei

Patienten mit eingeschränkter Leberfunktion angewendet werden. Nach einer

Einmalgabe von Buspiron an Patienten mit Leberzirrhose wurden neben einer Erhöhung

der Halbwertszeit höhere Konzentrationen an unverstoffwechseltem Buspiron gemessen.

Bei Patienten mit eingeschränkter Leberfunktion ist Buspiron mit Vorsicht anzuwenden

und eine vorsichtige Dosistitration durchzuführen, um die Wahrscheinlichkeit zentraler

Nebenwirkungen, die aufgrund hoher Spitzenkonzentrationen von Buspiron auftreten

können, zu senken. Dosiserhöhungen sollten vorsichtig und nur nach 4-5-tägiger

Erfahrung mit der vorangegangenen Dosis erfolgen (siehe Abschnitt 4.4 und 5.2).

Buspiron ist kontraindiziert bei Patienten mit schwerer Einschränkung der Leberfunktion

(siehe Abschnitt 4.3).

Stand: August 2016

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Ältere Patienten

Derzeit liegen keine Daten vor, die eine Änderung des Dosierungsschemas des Patienten

aufgrund von Alter oder Geschlecht unterstützen.

Kinder und Jugendliche

Placebo-kontrollierte Studien an 334 Patienten, denen Buspiron für maximal 6 Wochen in

der für Erwachsene empfohlenen Dosierung verabreicht wurde, belegten, dass die

Einnahme von Buspiron nicht zur Behandlung der generalisierten Angststörung bei

Patienten unter 18 Jahren geeingnet ist. Bei paediatrischen Patienten waren die

Plasmakonzentrationen von Buspiron höher, als die Plasmakonzentrationen von

Erwachsenen, denen die gleichen Dosen verabreicht wurden.

4.3

Gegenanzeigen

Buspiron darf nicht angewendet werden bei:

Patienten die eine Überempfindlichkeit gegen Buspironhydrochlorid und / oder

einen der sonstigen Bestandteile haben.

schwerer Niereninsuffizienz (Creatinin-Clearance < 20 ml/min/1,72 m2 oder

schwerer Leberinsuffizienz. akuter Alkohol-, Hypnotika-, Analgetika- oder

Antipsychotikaintoxikation.

Patienten mit Epilepsie

4.4

Besondere Warnhinweise und Vorsichtsmaßnahmen für die Anwendung

Die gleichzeitige Anwendung von Buspiron bei Patienten, die einen MAO-Hemmer ein-

nehmen könnte ein Risiko für die Patienten darstellen. Es liegen Berichte vor, dass es zu

einem Anstieg des Blutdrucks kommt, wenn Buspiron einem Therpieschema in dem

MAO-Hemmern eingeschlossen sind, hinzugefügt wird. Eine gleichzeitige Gabe von

MAO-Hemmern und Buspiron wird daher nicht empfohlen.Buspiron sollte mit Vorsicht

eingesetzt werden bei Patienten mit:

akutem Engwinkelglaukom

Myasthenia gravis

Drogenabhängigkeit

Leber- und Niereninsuffizienz

Buspiron sollte nicht als Monotherapie zur Behandlungen einer Depression angewendet

werden und kann möglicherweise die klinischen Symptome einer Depression maskieren.

Kinder und Jugendliche

Buspiron soll bei Kindern und Jugendlichen unter 18 Jahren nicht angewendet werden, da

die Sicherheit und Wirksamkeit in dieser Altersgruppe nicht nachgewiesen wurde (siehe

Abschnitte 4.2).

Medikamentenmissbrauch und Abhängigkeit

Klinische und experimentelle Studien an Menschen und Tieren geben keinen Hinweis

Stand: August 2016

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darauf, dass Buspiron die Gefahr einer Gewöhnung oder Abhängigkeitsentwicklung mit

sich bringt.

Entzugssymptome bei beruhigungsmittelabhängigen Patienten

Da Buspiron keine Kreuztoleranz gegenüber Benzodiazepinen und anderen Sedati-

va/Hypnotika aufweist, wird es die Entzugssymptome, die oftmals bei Absetzen dieser

Präparate auftreten, nicht verhindern. Deshalb sollten vor Therapiebeginn mit Buspiron

diese Arzneimittel allmählich und ausschleichend abgesetzt werden. Dies gilt besonders

bei Patienten, die Arzneimittel mit dämpfender Wirkung auf das ZNS langfristig einge-

nommen haben.

Langzeit-Toxizität

Eine notwendige Langzeitbehandlung sollte intensiv überwacht werden. Die Notwendig-

keit einer fortgesetzten Behandlung muss durch Absetzversuche in größeren Abständen

(mehreren Monaten) regelmäßig überprüft werden. Psycho- und soziotherapeutische

Maßnahmen sollten parallel zur Behandlung mit Buspiron nicht vernachlässigt werden.

Da der Wirkmechanismus von Buspiron nicht vollständig bekannt ist, kann die Langzeit-

Toxizität im zentralen Nervensystem oder anderen Organsystemen nicht vorhergesagt

werden.

Lactose

Patienten mit der seltenen hereditären Galactose-Intoleranz, Lactase-Mangel oder

Glucose-Galactose-Malabsorption sollten Anxut Tabletten nicht einnehmen.

4.5

Wechselwirkungen mit anderen Arzneimitteln und sonstige Wechselwirkungen

Wechselwirkungen mit Alkohol wurden in experimentellen Studien nicht beobachtet,

trotzdem sollte der gleichzeitige Alkoholgenuss vermieden werden.

Es liegen keine ausreichenden Daten zur gleichzeitigen Einnahme von Anxut Tabletten

mit angstlösenden Präparaten Anxiolytika / Sedetiva und weiteren zentralwirksamen Me-

dikamenten (z.B. Neuroleptika und Antidepressiva) sowie Antihypertensiva, Antidiabetika,

Antikoagulanzien, Kontrazeptiva und Herzglykosiden vor. Deshalb sollte die gleichzeitige

Einnahme von Anxut und diesen Arzneimitteln sorgfältig überwacht werden.

Einfluss anderer Arzneimittel auf Buspiron

Kombination nicht empfohlen;

MAO-Hemmer

Die gleichzeitige Anwendung von MAO-Hemmern kann zu einem Blutdruckanstieg füh-

ren. Eine gleichzeitige Gabe von MAO-Hemmern und Buspiron wird daher nicht empfoh-

len (siehe Abschnitt 4.4).

Erythromycin

Die gleichzeitige Verabreichung von Buspironhydrochlorid (10 mg als Einzeldosis) und

Erythromycin (1,5 g einmal täglich über vier Tage) bei gesunden Probanden führte zu ei-

nem Anstieg der Plasmakonzentrationen von Buspiron (Anstieg der Cmax um das 5-

fache und Anstieg der AUC um das 6-fache). Bei gleichzeitiger Anwendung von Buspiron

und Erythromycin wird eine niedrige Buspi-ronhydrochlorid-Dosis (z.B. 2,5 mg zweimal

täglich) empfohlen. Weitere Dosisanpassun-gen eines der beiden Arzneimittel sollten in

Abhängigkeit vom klinischen Ansprechen er-folgen.

Itraconazol

Die gleichzeitige Anwendung von Buspironhydrochlorid (10 mg als Einzeldosis) und Itrco-

Stand: August 2016

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nazol (200 mg einmal täglich über vier Tage) bei gesunden Probanden führte zu einem

Anstieg der Plasmakonzentrationen von Buspiron (Anstieg der Cmax um das 13-fache

und Anstieg der AUC um das 19-fache). Bei gleichzeitiger Anwendung von Buspiron und

Itraconazol wird eine niedrige Buspironhydrochlorid-Dosis (z.B. 2,5 mg einmal täglich)

empfohlen. Weitere Dosisanpassungen eines der beiden Arzneimittel sollten in Abhän-

gigkeit vom klinischen Ansprechen erfolgen.

Kombinationen, die mit Vorsicht anzuwenden sind:

Diltiazem

Die gleichzeitige Anwendung von Buspironhydrochlorid (10 mg als Einzeldosis) und Dilti-

azem (60 mg dreimal täglich) bei gesunden Probanden führte zu einem Anstieg der

Plasmakonzentrationen von Buspiron (Anstieg der Cmax um das 5,3-fache und Anstieg

der AUC um das 4-fache). Bei Kombination von Buspiron und Diltiazem können die Wir-

kung und die Toxizität von Buspiron verstärkt sein. Weitere Dosisanpassungen eines der

beiden Arzneimittel sollten in Abhängigkeit vom klinischen Ansprechen erfolgen.

Verapamil

Die gleichzeitige Anwendung von Buspironhydrochlorid (10 mg als Einzeldosis) und

Verapamil (80 mg dreimal täglich) bei gesunden Probanden führte zu einem Anstieg der

Plasmakonzentrationen von Buspiron (Anstieg der Cmax und der AUC um das 3,4-

fache). Bei Kombination von Buspiron mit Verapamil können die Wirkung und die Toxizi-

tät von Buspiron verstärkt sein. Weitere Dosisanpassungen eines der beiden Arzneimittel

sollten in Abhängigkeit vom klinischen Ansprechen erfolgen.

Rifampicin

Rifampicin induziert den CYP3A4-vermittelten Metabolismus von Buspiron. Daher führte

die gleichzeitige Anwendung von Buspironhydrochlorid (30 mg als Einzeldosis) und

Rifampicin (600 mg einmal täglich über 5 Tage) bei gesunden Probanden zu verminder-

ten Plasmakonzentrationen (Cmax um 84% niedriger und AUC um 90% niedriger) und

einer geringeren pharmakodynamischen Wirkung von Buspiron.

Kombinationen, die zu berücksichtigen sind:

SSRI

Die Kombination von Buspiron mit selektiven Serotonin-Wiederaufnahmehemmern

(SSRI) wurde in mehreren klinischen Studien an über 300.000 Patienten geprüft. Obwohl

keine schwerwiegenden Toxizitäten beobachtet wurden, traten in seltenen Fällen

Krampfanfälle bei Patienten auf, die gleichzeitig SSRI und Buspiron einnahmen.

In Einzelfällen wurde bei Patienten, die eine Kombinationstherapie aus Buspiron und

SSRI erhielten, in der allgemeinen klinischen Anwendung von Krampfanfällen berichtet.

Buspiron ist in Kombination mit serotonergen Arzneimitteln (einschließlich MAO-

Hemmern, L-Tryptophan, Triptanen, Tramadol, Linezolid, SSRI, Lithium und Johannis-

kraut) mit Vorsicht anzuwenden, da einzelne Berichte über ein Serotonin-Syndrom bei

Patienten vorliegen, die gleichzeitig mit SSRI behandelt wurden. Bei Verdacht auf ein Se-

rotonin-Syndrom muss die Behandlung mit Buspiron unverzüglich abgesetzt und eine un-

terstützende symptomatische Behandlung eingeleitet werden.

Proteinbindung

In vitro kann Buspiron weniger fest an Proteine gebundene Arzneimittel wie Digoxin ver-

drängen. Die klinische Bedeutung dieser Eigenschaft ist nicht bekannt.

Nefazodon

Die gleichzeitige Gabe von Buspironhydrochlorid (2,5 oder 5 mg zweimal täglich) und

Nefazodon (250 mg zweimal täglich) an gesunde Probanden führte zu deutlichen Anstie-

Stand: August 2016

Seite: 6 von 14

gen der Plasmakonzentrationen von Buspiron (Anstieg der Cmax um das bis zu 20-fache

und Anstieg der AUC um das bis zu 50-fache) und zu einer statistisch signifikanten Re-

duktion (ungefähr 50%) des Plasmaspiegels von 1-Pyrimidinylpiperazin, dem Metaboliten

von Buspiron. Bei Buspironhydrochlorid-Dosierungen von 5 mg zweimal täglich wurden

leichte Anstiege der AUC von Nefazodon (23%) und dessen Metaboliten Hydoxynefazo-

don (HO-NEF) (17%) und mCPP (9 %) be-obachtet. Bei Nefazodon und dessen Metabolit

HO-NEF wurden leichte Anstiege der Cmax (8% bzw. 11%) beobachtet.

Das Nebenwirkungsprofil bei Patienten, die Buspiron 2,5 mg zweimal täglich und Nefazo-

don 250 mg zweimal täglich erhielten, war ähnlich jenem bei Patienten, die nur eines der

beiden Arzneimittel erhielten. Bei Patienten, die Buspiron 5 mg zweimal täglich und

Nefazodon 250 mg zweimal täglich erhielten, traten Nebenwirkungen wie Benommenheit,

Asthenie, Schwindel und Somnolenz auf. Bei gleichzeitiger Anwendung mit Nefazodon

wird empfohlen, die Dosis von Buspiron zu senken. Weitere Dosisanpassungen eines der

beiden Arzneimittel sollten in Abhängigkeit vom klinischen Ansprechen erfolgen.

Grapefruitsaft

Die gleichzeitige Anwendung von Buspironhydrochlorid 10 mg und Grapefruitsaft (doppelt

konzentrierte Menge von 200 ml über 2 Tage) bei gesunden Probanden führte zu einem

Anstieg der Plasmakonzentrationen von Buspiron (Anstieg der Cmax um das 4,3-fache

und der AUC um das 9,2-fache). Patienten, die Buspiron einnehmen, sollten daher keine

größeren Mengen Grapefruitsaft trinken.

Andere Inhibitoren und Induktoren von CYP3A4

Bei gemeinsamer Anwendung mit einem stark wirksamen CYP3A4-Hemmer (z.B. Ke-

toconazol oder Ritonavir) wird eine vorsichtig angewendete niedrige Dosis von Buspiron

empfohlen. Bei Anwendung in Kombination mit einem stark wirksamen CYP3A4-Induktor

wie z.B. Phenobarbital, Phenytoin, Carbamazepin oder Johanniskraut kann eine Anpas-

sung der Dosis von Buspiron erforderlich sein, um die angstlösende Wir-kung von Buspi-

ron aufrechtzuerhalten.

Fluvoxamin

Bei einer kurzzeitigen Behandlung mit Fluvoxamin und Buspiron werden doppelt so hohe

Plasmakonzentrationen von Buspiron beobachtet wie bei einer Monotherapie mit Buspi-

ron.

Trazodon

Die gleichzeitige Gabe von Trazodon kann bei manchen Patienten zu einer 3- bis 6-

fachen Erhöhung der Alanin-Aminotransferase (ALT) führen.

Cimetidin

Die gleichzeitige Anwendung von Buspiron und Cimetidin führte zu einem geringfügigen

Anstieg des Metaboliten 1-(2-Pyrimidinyl)-piperazin von Buspiron. Aufgrund der umfang-

reichen Proteinbindung von Buspiron. Aufgrund der umfangreichen Proteinbindungen von

Buspiron (ungefähr 95%) ist bei gleichzeitiger Gabe von Arzneimitteln mit hoher Protein-

bindung Vorsicht geboten.

Baclofen, Lofexidin, Nabilon und Antihistaminika können sedative Wirkungen verstärken.

Einfluss von Buspiron auf andere Arzneimittel

Diazepam

Wenn Buspiron im Rahmen einer bestehenden Diazepamtherapie angewendet wurde,

kam es zu keiner statistisch signifikanten Änderung der pharmakokinetischen Parameter

im Steady-State (Cmax, AUC und Cmax) von Diazepam, aber die Blutkonzentration von

Nordiazepam stieg um ungefähr 15%. Gleichzeitig kam es zu leichten unerwünschten kli-

nischen Begleiterscheinung wie Schwindel, Kopfschmerzen und Übelkeit.

Stand: August 2016

Seite: 7 von 14

Haloperidol

Die gleichzeitige Anwendung von Haloperidol und Buspiron kann zu einem Anstieg der

Serumkonzentration von Haloperidol führen.

Digoxin

Beim Menschen ist Buspiron zu ungefähr 95% an Plasmaprotein gebunden. Buspiron

verdrängt fest an Serumproteine gebundene Wirkstoffe (z.B. Warfarin) in vitro nicht aus

ihrer Bindung. In vitro kann Buspiron jedoch weniger fest an Proteine gebundene Wirk-

stoffe wie Digoxin verdrängen. Die klinische Signifikanz dieser Eigenschaften ist nicht be-

kannt.

Warfarin

Es liegen Berichte über einen Anstieg der Prothrombinzeit nach zusätzlicher Gabe von

Buspiron zu einer Warfarin-haltigen Therapie vor.

4.6

Schwangerschaft und Stillzeit

Es liegen keine oder nur begrenzte Daten zur Anwendung von Buspiron bei Schwange-

ren vor. Tierexperimentelle Studien lassen nicht auf direkte oder indirekte schädliche

Auswirkungen bezüglich der Reproduktionstoxizität schließen (siehe Abschnitt 5.3). Als

Vorsichtsmaßnahme sollte Buspiron während der Schwangerschaft nicht angewendet

werden. Die Wirkungen von Buspiron auf die Wehen und die Geburt sind nicht bekannt.

Es ist nicht bekannt, ob Buspiron oder seine Metaboliten in die Muttermilch übergehen.

Es muss eine Entscheidung darüber getroffen werden, ob das Stillen zu unterbrechen ist

oder ob auf die Behandlung mit Buspiron verzichtet werden soll. Dabei ist sowohl der

Nutzen des Stillens für das Kind als auch der Nutzen der Therapie für die Frau zu be-

rücksichtigen.

4.7

Auswirkungen auf die Verkehrstüchtigkeit und die Fähigkeit zum Bedienen von

Maschinen

Buspirone hat mäßigen Einfluss auf die Verkehrstüchtigkeit und das Bedienen von Ma-

schinen. Es wird darauf hingewiesen dass es im Zusammenhang mit Buspiron zu Schläf-

rigkeit und Schwindel kommen kann (siehe Abschnitt 4.8).

4.8

Nebenwirkungen

In der Regel treten Nebenwirkungen zu Beginn einer Behandlung mit Buspiron auf und

klingen für gewöhnlich während der Behandlung oder nach Dosisreduktion wieder ab.:

Ergebnisse aus klinischen Studien:

Schwindel, Kopfschmerzen, Nervosität, Benommenheit, Übelkeit, Aufregung und Schwit-

zen/feucht-kalte Empfindungen waren die einzigen Nebenwirkungen, die bei Patienten,

die Buspiron erhielten im Vergleich zur Placebogruppe deutlich häufiger auftraten (p <

0,10).

Nebenwirkungen sind nachstehend gemäß MedDRA-Konvention nach Systemorganklas-

sen aufgeführt. Bei der Bewertung von Nebenwirkungen werden folgende Häufigkeiten

zugrunde gelegt:

Sehr häufig (>1/10)

Häufig (>1/100 bis <1/10)

Gelegentlich (>1/1.000 bis <1/100)

Stand: August 2016

Seite: 8 von 14

Selten (>1/10.000 bis <1/1.000)

Sehr selten (<1/10.000)

Nebenwirkungen im Rahmen der klinischen Erfahrung

Systemorganklassen

Sehr Häufig

Häufig

Gelegentlich

Selten

Sehr Selten

Psychatrische

Erkrankungen

Nervosität,

Schaflosigkeit,

Aufmerksamkeitsstörun

gen, Depression,

Verwirrtheit,

Schlafstörungen, Zorn

Entfremdungs-

erlebnisse

Unbehagen

Hyperakusis

Hochstimmung

Ängstlichkeit

Interessenverlust

Assoziationsstörungen

Selbstmordgedanken

Krampfanfälle

Stimmungs-

schwankungen

Klaustrophobie

Kälteempfindlichkei

Stupor

verwaschene

Sprache

Halluzinationen

psychotische Störungen

Labilität

Depersonalisierung

Erkrankungen des

Nervensystems

Schwindel*,

Kopfschmerzen

Somnolenz

Missempfindungen

z.B. Kribbeln, Prickeln)

verschwommenes

Sehen, Tinnitus,

Tremor, Koordinations-

störungen,

Taubheitsgefühl

unwillkürliche

Bewegungen

verlangsamte

Reaktionszeit

Muskelschwäche

Serotonin-Syndrom

Konvulsion

Tunnelblick

extrapyrimidale

Symptome

Parkinsonismus

Dyskinesie

Dystonien

Synkopen

Amnesie

Ruhelosigkeit

Akathisie

Restless-legs-Syndrom

Ataxie

Herzerkrankungen

Tachykardie

Brustschmerzen

kurze Ohnmachtsanfälle

Hypo- oder Hypertonie

Hirndurchblutungs-

störungen

Herzinsuffzienz

Herzinfarkt

Kardiomyopathie

Bradykardie

Erkrankungen der

Atemwege, des

Brustraumes und des

Mediastinums

verstopfte Nase

Schmerzen im Rachen-

und Kehlkopfbereich

übermäßig gesteigerte

Atmung

Kurzatmigkeit

Brustengegefühl

verändertes Geruchs- u.

Geschmacksempfinden

Nasenbluten

Augenerkrankungen

Rötung der Augen

Augenjuckreiz

Konjunktivitis.

Augenschmerzen

Photophobie

Druckgefühl auf

den Augen

Endokrine

Erkrankungen

Gynäkomastie

Schilddrüsen-

funktionsstörungen

Erkrankungen des

Gastrointestinaltrakts

Übelkeit

Mundtrockenheit

gastrointstinale

Beschwerden

Diarrhoe

Obstipation

Erbrechen

Blähungen

Appetitlosigkeit

gesteigerter Appetit

Hypersalivation

Reizdarm

rektale Blutungen

Zungenbrennen

Erkrankungen der

Haut und des

Unterhautzellgewebes

Kalter Schweiß

Hautausschlag

Ekzeme

Ödeme

Erröten

Neigung zu

Blutergüssen

Angioneurotisches

Ödem

kleinflächige

Hautblutungen

Stand: August 2016

Seite: 9 von 14

Haarausfall

trockene Haut

Gesichtsödeme

Bläschen

Urtikaria

allergische

Reaktionen

Akne

Nagelausdünnung

Erkrankungen der

Nieren und Harnwege

Harndrang

Miktionsstörungen

Enuresis

nächtliches

Wasserlassen

Harnverhaltung

Skelettmuskulatur,

Bindegewebs- und

Knochenerkrankungen

Muskelschmerzen

Muskelkrämpfe

Muskelverspannung

Gelenkschmerzen

Erkrankungen der

Geschlechtsorgane

und der Brustdrüse

Menstruations-

störungen

verminderte oder

gesteigerte Libido

Ejakulationsstörun

Amenorrhoe

Unterleibs-

entzündungen

Impotenz

Galaktorrhö

Allgemeine

Erkrankungen und

Beschwerden am

Verabreichungsort

Müdigkeit

feuchte Hände

Schwitzen

Fieber

Dröhnen im Kopf

Unwohlsein

Gewichtszunahme

Gewichtsabnahme

Alkoholmissbrauch

Stimmverlust

Schluckauf

Blutbildveränder-

ungen

(Eosinophilie,

Leukopenie,

Thrombopenie)

Blutgerinnungs-

störungen

Leber-

Gallenerkrankungen

Anstieg der Leberwerte

*Schwindel schließt Benommenheit mit ein

Meldung des Verdachts auf Nebenwirkungen

Die Meldung des Verdachts auf Nebenwirkungen nach der Zulassung ist von großer

Wichtigkeit. Sie ermöglicht eine kontinuierliche Überwachung des Nutzen-Risiko-

Verhältnisses des Anzneimittels. Angehörige von Gesundheitsberufen sind aufgefordert,

jeden Verdachtsfall einer Nebenwirkung dem

Bundesinstitut für Arzneimittel und Medizinprodukte

Abt. Pharmakovigilanz

Kurt-Georg-Kiesinger Allee 3

D-53175 Bonn

Website: http://www.bfarm.de

Stand: August 2016

Seite: 10 von 14

4.9

Überdosierung

Symptome einer Überdosierung

Bei normalgesunden Studienteilnehmern betrug die maximal tolerierte Tagesdosis 375

mg. Es wurden dabei vor allem folgende Symptome beobachtet: Übelkeit, Erbrechen,

Schwindel, Erschöpfung, Pupillenverengung und Magenbeschwerden. Ein spezifisches

Antidot ist nicht bekannt für das Produkt. Buspiron wird nicht durch Hämodialyse entfernt.

Es sollte eine sofortige Magenspülung durchgeführt werden. Die Behandlung sollte symp-

tomatisch und unterstützend sein. Die Einnahme von weiteren Arzneimitteln sollte in Be-

tracht gezogen werden.

5.

PHARMAKOLOGISCHE EIGENSCHAFTEN

5.1

Pharmakodynamische Eigenschaften

Pharmakotherapeutische Gruppe: Azaspirodecandion-Derivate

ATC-Code: N05BE01

Buspiron gilt als kompletter Agonist präsynaptischer 5HT

-Rezeptoren und als partieller

Agonist postsynaptischer 5HT

-Rezeptoren im ZNS. Für die Anxiolyse mit Buspiron

spielen offenbar adaptative Modulationen der 5HT-Neurotransmission nach wiederholter

Gabe eine wesentliche Rolle, weshalb es zu einem über 2 - 4 Wochen verzögerten

Wirkungseintritt kommt.

Der Buspiron-Metabolit 1-

2-Pyrimidinyl

-Piperazin (1PP) hat als potenter

-Antagonist

Wirkungen

noradrenerge

System,

psychostimulatorischen

antidepressiven Effekten assoziiert sein können.

Die Verhinderung bzw. Umkehr Stress-induzierter Verhaltensstörungen kann als das

möglicherweise grundlegende Charakteristikum von Buspiron und anderen

-Agonisten

gelten.

einer

Reihe

präklinischen

Modellen

hatte

Buspiron

Eigenschaften, die für Anxiolytika und Antidepressiva typisch sind.

Buspiron oder 1PP interagieren nicht mit dem GABA-Benzodiazepin-Rezeptorkomplex.

Im Unterschied zu Benzodiazepinen ergaben sich mit Buspiron keine Hinweise auf

hypnotisch-sedative,

muskelrelaxierende,

antikonvulsive,

alkoholpotenzierende

abhängigkeitserzeugende Wirkungen. Nach Absetzen von Buspiron ist im Unterschied zu

Benzodiazepinen nicht mit Entzugserscheinungen oder dem raschen Wiederauftreten von

Angstsymptomen (Rebound) zu rechnen.

5.2

Pharmakokinetische Eigenschaften

Nach oraler Aufnahme wird Buspiron bei Versuchstieren und Menschen rasch und

umfassend absorbiert, unterliegt jedoch einem weitgehenden first pass-Metabolismus,

so daß die systemische Verfügbarkeit nur etwa 4 % beträgt. Maximale Plasmaspiegel

werden nach 60 - 90 Minuten erreicht; sie zeigen über den gesamten therapeutischen

Bereich eine lineare Abhängigkeit von der verabfolgten Dosis.

Die Plasmahalbwertszeit beträgt 2 - 3 Stunden. Im Plasma sind mehr als 95 % der

Wirksubstanz an Proteine gebunden. Die pharmakologischen Parameter verändern sich

Stand: August 2016

Seite: 11 von 14

weder bei Dauereinnahme (keine Kumulation), noch wurden Abweichungen bei gesunden

älteren Menschen gefunden.

Ein wesentlicher pharmakologisch aktiver Metabolit von Buspiron bei Versuchstieren und

beim Menschen ist 1-

2-Pyrimidinyl]-Piperazin (1PP). Maximale Plasmakonzentrationen

von 1PP werden ebenfalls 60 - 90 min nach oraler Buspiron-Gabe erreicht, übersteigen

jedoch die Buspiron-Konzentration 7-8fach. Die Plasmahalbwertszeit von 1PP ist mit etwa

6 h länger als die von Buspiron. Nach wiederholten therapeutischen Dosen von Buspiron

wurde eine 13fach höhere Exposition mit 1PP im Vergleich zur Muttersubstanz bestimmt.

Die Ausscheidung von Buspironhydrochlorid sowie seiner Metabolite erfolgt zu

29 - 63 % im Urin und zu 18 - 38 % in den Faeces.

Eine im Jahr 1996 durchgeführte Bioverfügbarkeitsstudie an 20 männlichen Probanden

mit 3 x 10 mg Buspiron, verabreicht als Einzeldosis, ergab für Buspiron im Vergleich zum

Referenzpräparat:

Testpräparat

Referenzpräparat

ng/ml

Maximale

Plasmakonzentration

2,90

2,28

3,72

3.15

Zeitpunkt der

maximalen

Plasmakonzentration

1,46

1,06

0,87

ng*h/ml

Fläche unter der

Konzentrations-Zeit-

Kurve

7,56

8,61

9,03

8,18

ng*h/ml

Fläche unter der

Konzentrations-Zeit-

Kurve

8,62

8,68

10,88

9,57

Angabe der Werte als Mittelwerte und Streubreite (Standardabweichung).

Messungen

pharmakologisch aktiven

Metaboliten

2-Pyrimidinyl

-Piperazin

(1PP) ergaben folgende Resultate:

Stand: August 2016

Seite: 12 von 14

Angabe der Werte als Mittelwerte und Streubreite (Standardabweichung).

5.3

Präklinische Daten zur Sicherheit

In Untersuchungen mit verschiedenen Tierarten wurde eine mäßige akute Toxizität von

Buspiron festgestellt. Nach oraler Gabe betrug die LD

bei Ratten 330 - 660 mg/kg KG,

bei Mäusen 200 - 420 mg/kg KG, bei Hunden etwa 300 mg/kg KG und bei Affen etwa 350

mg/kg KG. Todesfälle traten meist unmittelbar nach der Substanzapplikation auf und

waren

begleitet

tonisch-klonischen Krämpfen,

Körperversteifungen

und anderen

Zeichen einer ZNS-Toxizität.

In Untersuchungen zur Toxizität nach wiederholter oraler Verabreichung von Buspiron an

Ratten

(bis

mg/kg

KG/d)

Mäusen

(bis

mg/kg

KG/d)

zeigten

sich

dosisabhängige

Körpergewichtsverluste,

vereinzelt

traten

Ratten

Tremor,

Hyperventilation und Tachykardie auf, bei Mäusen kam es zu Amyloidablagerungen im

Nieren- und Hodengewebe (bis hin zur Hodenatropie) sowie dem Magen-Darm-Trakt.

Nach

wiederholter

oraler

Verabreichung

Buspiron

Affen

wurde

eine

dosisabhängige Mortalität (> 50 % bei 100 mg/kg KG/d Buspiron) und ZNS-Toxizität

berichtet,

Tremor,

Hypoaktivität,

Katatonie,

Sediertheit

abnormen

Kaubewegungen.

Organspezifische toxische Veränderungen wurden insgesamt nicht beobachtet.

Reproduktionstoxikologische Untersuchungen an Ratten und Kaninchen ergaben keine

Hinweise auf teratogene oder fetotoxische Effekte von Buspiron. Bei laktierenden Ratten

werden Buspiron (-Metabolite) mit der Milch ausgeschieden.

Buspiron zeigte in in-vitro- und in-vivo-Untersuchungen zum Nachweis von Gen- und

Chromosomenmutationen

sowie

einer

DNA-Reparatur

keine

mutagenen

bzw.

genotoxischen Effekte.

Testpräparat

Referenzpräparat

ng/ml

aximale

Plasmakonzentration

10,70

4,52

10,72

3,88

Zeitpunkt der

maximalen

Plasmakonzentration

2,18



1,78

1,29

ng*h/ml

Fläche unter der

Konzentrations-Zeit-

Kurve

67,35

43,20

67,30

41,13

ng*h/ml

Fläche unter der

Konzentrations-Zeit-

Kurve

103,65

106,09

94,20

86,94

Stand: August 2016

Seite: 13 von 14

In Langzeitstudien mit Ratten (bis 160 mg/kg KG/d für 2 Jahre) und Mäusen (bis 200

mg/kg KG/d für 18 Monate) ergaben sich keine Hinweise auf kanzerogene Effekte von

Buspiron.

6.

PHARMAZEUTISCHE ANGABEN

6.1

Liste der sonstigen Bestandteile

Lactose-Monohydrat

Maisstärke

Calciumhydrogenphosphat-Dihydrat

Hochdisperses Siliciumdioxid

Carboxymethylstärke-Natrium

Mikrokristalline Cellulose

Magnesiumstearat

Hinweis für Diabetiker: 1 Tablette enthält weniger als 0,01 BE.

6.2

Inkompatibilitäten

Nicht zutreffend.

6.3

Dauer der Haltbarkeit

2 Jahre

6.4

Besondere Vorsichtsmaßnahmen für die Aufbewahrung

Für dieses Arzneimittel sind keine besonderen Lagerungsbedingungen erforderlich.

6.5

Art und Inhalt des Behältnisses

Art:

Polypropylen-Tiefziehfolie, 300

m, transparent farblos, versiegelt mit Aluminiumfolie,

g; Blisterstreifen mit 10 Tabletten

Packungsgrößen:

Packungen zu 20 (N1), 50 (N2), 100 (N3) Tabletten

Es werden möglicherweise nicht alle Packungsgrößen in den Verkehr gebracht.

6.6

Besondere Vorsichtsmaßnahmen für die Beseitigung

Keine besonderen Anforderungen.

7.

INHABER DER ZULASSUNG

Eisai GmbH

Stand: August 2016

Seite: 14 von 14

Lyoner Straße 36

D-60528 Frankfurt

Telefon: 069/665850

Telefax: 069/6658525

8.

ZULASSUNGSNUMMER(N)

Anxut 5 mg 11424.00.00

Anxut 10 mg 11424.01.00

9.

DATUM DER ERTEILUNG DER ZULASSUNG / VERLÄNGERUNG DER

ZULASSUNG

04. November 1996 / 21. Mai 2002

10.

STAND DER INFORMATION

August 2016

11.

VERKAUFSABGRENZUNG

Verschreibungspflichtig

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