Anticholium Injektions-/Infusionslösung

Deutschland - Deutsch - BfArM (Bundesinstitut für Arzneimittel und Medizinprodukte)

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Wirkstoff:
Physostigminsalicylat (Ph.Eur.)
Verfügbar ab:
Dr. Franz Köhler Chemie Gesellschaft mit beschränkter Haftung
ATC-Code:
V03AB19
INN (Internationale Bezeichnung):
Physostigmine salicylate (Ph.Eur.)
Darreichungsform:
Injektions-/Infusionslösung
Zusammensetzung:
Physostigminsalicylat (Ph.Eur.) 2.mg
Berechtigungsstatus:
gültig
Zulassungsnummer:
6073341.00.00

Gebrauchs- und

F

ac

h

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n

form

at

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o

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A

N

T

IC

HO

L

I

U

M

®

2 mg, Injektionslösung, zur i.v. / i.m.

Wirkstoff:

mins

Lesen Sie die gesamte Packungsbeilage sorgfältig durch, bevor Sie mit der Anwendung dieses

Arzneimittels beginnen, denn sie enthält wichtige Informationen.

Heben Sie die Packungsbeilage auf. Vielleicht möchten Sie diese später nochmals lesen.

Wenn Sie weitere Fragen haben, wenden Sie sich an Ihren Arzt oder Apotheker.

Dieses Arzneimittel wurde Ihnen persönlich verschrieben. Geben Sie es nicht an Dritte weiter. Es

kann anderen Menschen schaden, auch wenn diese die gleichen Beschwerden haben wie Sie.

Wenn Sie Nebenwirkungen bemerken, wenden Sie sich an Ihren Arzt oder Apotheker. Dies gilt

auch für Nebenwirkungen, die nicht in dieser Packungsbeilage angegeben sind. Siehe Abschnitt 4.

Was in dieser Packungsbeilage steht

Was ist ANTICHOLIUM

und wofür wird es angewendet?

Was sollten Sie vor der Anwendung von ANTICHOLIUM

beachten?

Wie ist ANTICHOLIUM

anzuwenden?

Welche Nebenwirkungen sind möglich?

Wie ist ANTICHOLIUM

aufzubewahren?

Inhalt der Packung und weitere Informationen

1.

Was ist ANTICHOLIUM

®

und wofür wird es angewendet?

Indirektes

Der Wirkstoff von ANTICHOLIUM

, Physostigmin, verzögert als Hemmstoff des Enzyms

Acetylcholinesterase den Abbau des Botenstoffes Acetylcholin. Dadurch wird die Konzentration von

Acetylcholin erhöht, was zu einer Steigerung der Aktivität des Parasympathikus führt.

ANTICHOLIUM

®

wird angewendet:

Zur Behandlung postoperativ auftretender

S

t

ör

un

g

e

n

:

- Zentrales anticholinerges Syndrom

- Verzögertes postoperatives Erwachen

- Kältezittern

Als Antidot bzw. Antagonist bei Vergiftungen bzw. Überdosierung m

i

t

:

- Tropanalkaloiden

min, Atropin, Scopolamin, z.B. in

Engelstrompete, Stechapfel,

- Panther- und Fliegenpilz

- Trizyklischen Antidepressiva

ylin, Imipramin,

rimi

min, Clomipramin,

- Antiemetika/Antihistaminika

in, Thioridazin, Chlorpromazin, Promethazin,

Diphenhydramin,

- Neuroleptika

s. Bu

- Benzodiazepinen

- Spasmolytika

ynin

- Antiparkinsonmitteln

- Baclofen, 4-Hydroxybutansäure

- Inhalationsanästhetika

Chinu

inyl

2.

Was sollten Sie vor der Anwendung von ANTICHOLIUM

®

beachten?

ANTICHOLIUM

®

darf nicht angewendet werden bei

Überempfindlichkeit gegenüber Physostigminsalicylat (Ph. Eur.) Natriummetabisulfit (Ph. Eur.)

oder einem der sonstigen in Abschnitt 6 genannten Bestandteile.

Asthma bronchiale.

Geschwüren, die mit Gewebsauflösungen verbunden sind (Gangrän).

koronaren Herzerkrankungen.

Verstopfung (m

Obstipation).

mechanischer Harnsperre.

Einer vererbten Form des Muskelschwundes (Dystrophia myotonica).

Inaktivierung von Nerven- und Muskelzellen nach Gabe von Medikamenten zur Entspannung der

Muskulatur (Depolarisationsblock nach depolarisierenden Muskelrelaxantien).

Vergiftung (Intoxikationen) durch “irreversibel wirkende” Cholinesterasehemmer (Arzneimittel

für Demenz).

geschlossenen Schädel-Hirn-Traumen.

Darmverschluss.

bei Krämpfen in den ableitenden Harnwegen.

Vergiftungen mit Phosphorsäureestern oder Barbituraten.

Warnhinweise und Vorsichtsmaßnahmen

Bitte sprechen Sie mit Ihrem Arzt, bevor bei Ihnen ANTICHOLIUM

angewendet wird, wenn Sie an

Zuckerkrankheit

(Diabetes

mellitus),

verlangsamter

Herzfrequenz

(Bradykardie),

Reizleitungsstörungen, Morbus Parkinson oder Colitis ulcerosa leiden.

Aufgrund des Gehaltes an Natriumm

isulfit kann es im Einzelfall, ins

sondere bei Asthmatikern zu

Überempfindlichkeitsreaktionen

mmen, die sich als Brechreiz, Durchfall, keuchende Atmung,

Asthmaanfall, Bewusstseinsstörungen oder Schock äußern

n. Diese Reaktionen können individuell

sehr

unterschiedlich

verlaufen

auch

lebensbedrohlichen

Zuständen

führen.

Unter

Voraussetzungen sollte

für

ANTICHOLIUM

®

als Antidot

i Vergiftungen eine Nutzen-Risiko-

Abwägung unter Bereithaltung eines Cortison-Präparates erfolgen. Bei der Therapie mit

Antidepressiva ist akuter Herzstillstand möglich, weshalb

Anwendung von

ANTICHOLIUM

®

Antidot bei dieser

n nur unter laufender EKG-Monitor-Kontrolle erfolgen s

Anwendung von ANTICHOLIUM

®

zusammen mit anderen Arzneimitteln

Informieren Sie Ihren Arzt oder Apotheker, wenn Sie andere Arzneimittel einnehmen / anwenden,

kürzlich andere Arzneimittel eingenommen / angewendet haben oder beabsichtigen andere Arzneimittel

einzunehmen / anzuwenden.

Bei gleichzeitiger Gabe von anderen Cholinesterasehemmern (z.B. Mittel gegen Demenz) is

Vorsicht

geboten, da eine Wirkungsverstärkung

Vergiftung

depolarisierenden

Muskelrelaxantien

Suxamethonium-Typ

ANTICHOLIUM

®

Schwangerschaft und Stillzeit und Fortpflanzungsfähigkeit

Es liegen keine Erfahrungen mit einer Anwendung von

®

in der Schwangerschaft

vor. Physostigmin, der in

®

enthaltene Wirkstoff, geht in die Plazenta über. Es

liegen

keine

hinreichenden

tierexperimentellen

Studien

Bezug

Auswirkung

Schwangerschaft,

embryonale/fetale

Geburt

postnatale

Entwicklung

vor.

potentielle Risiko für

n Menschen

nicht

bekannt.

ANTICHOLIUM

®

darf,

Falle einer

Schwangerschaft, nur angewendet werden, wenn der

Arzt dies für unbedingt notwendig

Es liegen keine Erfahrungen mit einer Anwendung von

®

in der Stillzeit vor. Es ist

nicht bekannt, ob Physostigmin, der in

ANTICHOLIUM

®

enthaltene Wirkstoff, in die Muttermilch

ANTICHOLIUM

®

darf während der Stillzeit nur angewendet

n, wenn der behandelnde

Arzt dies für unbedingt notwendig

Fortpflanzungsfähigkeit

Reproduktionstoxikologische Studien wurden nicht

ühr

Verkehrstüchtigkeit und Fähigkeit zum Bedienen von Maschinen:

ANTICHOLIUM® hat keinen oder vernachlässigbaren Einfluss auf die Verkehrstüchtigkeit bzw. auf die

Fähigkeit zum Bedienen von Maschinen.

ANTICHOLIUM® enthält Natriummetabisulfit

.

Dies kann in seltenen Fällen schwere Überempfindlichkeitsreaktionen und Verkrampfung der Atemwege

(Bronchospasmen)

hervorrufen.

Daher

sollte

ANTICHOLIUM

nicht

Asthmatikern

Sulfitüberempfindlichkeit angewendet werden.

3.

Wie ist ANTICHOLIUM

®

anzuwenden?

Anwendung bei Erwachsenen:

Bei Erwachsenen: Initial 0,04 mg/kg KG

min-s

langsam i.v. oder i.m. und 1-4 mg

alle 20 Minuten n

n. Wiederholung der Vollwirkdosis, wenn die

ssym

wieder

auftreten, eventuell auch in Form einer

Behandlung

postoperativen

Physostigmin wird mit einer Dosis von 0,04 mg/kg KG langsam in

venös

. 1 m

injiziert, die

maximale Einzeldosis liegt bei 2 mg. Nachinjektionen können bei unzureichender Wirksamkeit nach

rüh

stens 5 bis 20 min. erfolgen, wenn die Wirkung der Erstinjektion

usreichend beurteilt werden

kann.

Anwendung bei Kindern und Jugendlichen:

Bei Vergiftungen:

Bei Kleinkindern: Beginn mit einer niedrigen Dosis von 0,5 m

Physostigminsalicylat i.v. oder i.m.,

Wiederholung dieser Dosis alle 5 Minuten bis zur Gesamtdosis von 2 mg, solange die

anticholinergen Symptome weiterbestehen und keine

n Symptome

Art der Anwendung

Intravenös, intramuskulär oder als Kurzinfusion in 50 ml

hysi

ischer Kochsalzlösung über 10-15

Minuten. Als allgemeines Kri

rium einer ausreichenden Physostigmin-Dosierung gilt die erkennbare

Rückgewinnung der geistigen Fähigkeiten und Ansprechbarkeit

.B. Namen, Adresse, Datum n

Wenn eine größere Menge von ANTICHOLIUM

®

angewendet wurde

Gabe von Atropin

i.v. bis zur Normalisierung der Symptome.

r Regel die halbe Menge der

verabreichten

Dosis

Physostigminsalicylat.

Vergiftungen

sind

Maßnahmen

Resorptionsverhinderung

Magenspülung,

Gabe

inischer

Kohle,

unverzüglich einzuleiten.

Hinweis für den Arzt:

Informationen zur Überdosierung und Sofortmaßnahmen finden Sie am Ende der

Gebrauchsinformation.

4.

Welche Nebenwirkungen sind möglich?

Wie alle Arzneimittel kann auch dieses Arzneimittel Nebenwirkungen haben, die aber nicht bei jedem

auftreten müssen.

Systemorganklasse

Häufigkeit unbekannte

Erkrankungen des Immunsystems

lichkeitsreaktionen

Endokrine Erkrankugen

Speichelfluss,

Herzerkrankungen

Veränderungen der Herzfrequenz (sowohl Brady-

als auch Tachykardie), sinuatrieller Block

Gefäßerkrankungen

Niedriger Blutdruck (Hypotension)

Erkrankungen der Atemwege, des Brustraums und

Mediastinums

Verkrampfungen der Atemwege

(Bronchiospasmen)

Erkrankungen des Gastrointestinaltrakts

Übelkeit, Erbrechen

Erkrankungen der Haut und des

Unterhautzellgewebes

Schwitzen

1

Natriummetabisulfit

kann in seltenen Fällen Ü

lichkeitsreaktionen und Bronchiospasmen hervorrufen.

(siehe Warnhinweise und Vorsichtsmaßnahmen)

Meldungen von Nebenwirkungen

Wenn Sie Nebenwirkungen bemerken, wenden Sie sich an Ihren Arzt oder Apotheker. Dies gilt auch für

Nebenwirkungen, die nicht in dieser Packungsbeilage angegeben sind.

Sie können Nebenwirkungen auch direkt dem Bundesinstitut für Arzneimittel und Medizinprodukte, Abt.

Pharmakovigilanz, Kurt-Georg-Kiesinger-Allee 3,

D-53175 Bonn, Website: www.bfarm.de

anzeigen.

Indem Sie Nebenwirkungen melden, können Sie dazu beitragen, dass mehr Informationen über die

Sicherheit dieses Arzneimittels zur Verfügung gestellt werden.

5.

Wie ist ANTICHOLIUM

®

aufzubewahren?

Nicht über 25

C vor Licht geschützt im Umkarton aufbewahren.

Im unversehrten Behältnis: 3 Jahre

Die Infusionslösung ist nach der Zubereitung sofort zu verwenden.

Bewahren Sie dieses Arzneimittel für Kinder unzugänglich auf.

Sie dürfen dieses Arzneimittel nach dem auf dem Umkarton bzw. dem Etikett nach „Verwendbar bis“

angegebenen Verfalldatum nicht mehr verwenden. Das Verfalldatum bezieht sich auf den letzten Tag

des angegebenen Monats.

6.

Inhalt der Packung und weitere Informationen

Was ANTICHOLIUM

®

enthält:

Der Wirkstoff ist: Physostigminsalicylat

1 Ampulle zu 5 ml enthält: 2,0 mg Physostigminsalicylat

Die sonstigen Bestandteile sind:

Natriummetabisulfit 2,5 mg/5 ml (entsprechend: 1,68 mg SO2), Natriumedetat (Ph. Eur.),

Wasser für Injektionszwecke, Stickstoff.

Wie ANTICHOLIUM

®

aussieht und Inhalt der Packung:

Anticholium

ist eine klare, farblose Lösung in Glasampullen.

Packung mit 1 Ampulle zu 5 ml.

Packung mit 5 Ampullen zu 5 ml

Es werden möglicherweise nicht alle Packungsgrößen in den Verkehr gebracht.

Pharmazeutischer U

n

te

r

n

e

h

m

e

r und Hersteller:

Dr. Franz Köhler Chemie

Werner-von-Siemens-Str. 14-28 - 64625 Bensheim

Telefon: 06251 1083-0 - Telefax: 06251 1083

E-Mail: in

Zulassungsnummer

6073341.00.00

Datum der Erteilung der Zulassung oder der Verlängerung d

e

r

Zulassung

28. November 2005

Diese Packungsbeilage wurde zuletzt überarbeitet im April 2018.

V

e

r

s

c

h

r

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i

b

un

g

ss

tat

us

Die folgenden Informationen sind für den Arzt bzw. medizinisches Fachpersonal bestimmt:

Überdosierung

Notfallmaßnahmen, Symptome,

Vergiftungen

sind

Maßnahmen

Resorptionsverhinderung

Magenspülung,

Gabe

medizinischer Kohle und Laxantien unv

rzüglich einzuleiten.

Bei einer Überdosierung von

ANTICHOLIUM

®

kann es zu Bradykardie, Speichelfluß, Erbrechen,

tonisch-klonisch generalisiertem

Krampfanfall kommen. Die Patienten sollten zur besseren

Beobachtung

unter EKG-Kontrolle sein.

Pharmakologische, pharmakodynamische und p

h

a

rm

ak

o

k

i

n

et

i

sche Eigenschaften, Toxikologie

Pharmakodynamische Eigenschaften

Pharmakotherapeutische

: Indirektes

ATC-Code: V03AB19

Pharmakologische Eigenschaften

Physostigmin

seiner

chemischen

Struktur

alle

inisch

eingesetzten

Cholinesterasehemmer

Carbamat.

ähnelt

Aufbau

Substanzen

Neostigmin

Pyridostigmin,

weist

aber

Gegensatz

diesen

anstelle

eines

quaternären

Stickstoffatom auf. Physostigmin ist ein reversibler Blocker

r Acetylcholinesterase. Physostigmin

verzögert als

ylcholinesterasehemmer den Abbau des Acetylcholins und wirkt

h die Erhöhung

der Acetylcholinkonzentration am Rezeptor in

parasympatikomimetisch. Physostigmin kann im

Gegensatz zu

n quarternären Aminen die Blut-Hirn-Schranke überwinden und im ZNS seine Wirkung

entfalten. Die

h therapeutisch

Hauptwirkung von Physostigminsalicylat besteht in einer

h begrenzten Hemmung der Cholinesterase, was zur vermehrten Bereitstellung von Acetylcholin

ühr

In vitro hemmt Physostigmin die Cholinesterase im Rattengehirn n

h in einer Verdünnung von 1,2 x

P

h

a

rm

ak

od

y

n

a

m

i

k

Physostigmin wird sowohl intestinal wie auch nach subkutaner und intramuskulärer Verabreichung gut

und rasch resorbiert. Ebenso kann die Resorption über die Nasenschleimhaut nach lokaler

am Auge zu einer klinisch wirksamen systemischen Aufnahme führen. Der Abbau des Physostigmins

erfolgt

teils

durch

Hydrolyse,

enzymatisch.

Hydrolyse

führt

Metaboliten,

erfolgt in glukoronidierter oder sulfatierter Form vorwiegend über

n Urin

zum geringen Teil auch mit den Faezes

. 5

. Die Ausscheidung von Physostigmin ist nach 24

Stunden

n. Dosen, die im Abstand von 60 bis 90 Minuten verabreicht

n, führen zu

keiner Kumul

Die Verteilung erfolgt wegen der Struktur eines teritären Amins un

r dem Aspekt der Lipophilie, also

mit guter Passagefähigkeit durch

Blut-Hirn-Schranke. Das ist von besonderer Bedeutung für

Indikationen des Physostigmins, das aus diesem Grunde weit ü

rwiegend in Situationen eingesetzt

wird, in denen die Hemmung

r zentralnervösen Acetylcholinesterase erforderlich ist. Wegen

Lipophilie und der erhöhten Affinität des Physostigmins zum

lnervösen Enzym sind zur Erzielung

dieses Effektes Dosierungen

usreichend, bei denen die peripheren Wirkungen des Physostigmins

vollständig in den Hintergrund

Der Physostigmin-Metabolit Eserolin besitzt eine analgetische Wirkung, die sich nicht mit Naloxone

oder

Atropin

aufheben

Eserolin

bewirkt

über

zentrale

Beeinflussung

peripheren

Adrenalinfreisetzung aus der Nebenniere eine Herz- un

Kreislaufstimulierende Wirkung, welche die

peripheren vagalen Effekte überwiegt, so dass statt Bradykardie zumeist ein Pulsanstieg zu beobachten

ist. Nach i.v.-Applikation tritt die Wirkung

s Physostigmins bereits nach wenigen Minuten ein. Für

eine Antagonisierung von anticholinergen Effekten ist eine

Plasmakonzentration von 3

bis 5 ng/L n

Die Wirkung hält dabei für etwa 20 Minuten ausgeprägt an und

bis zur 30. bis 40. Minute fast

vollständig

P

h

a

rm

ak

o

k

i

n

et

i

k

Eliminationshalbwertzeiten

Physostigmin

nach

intravenöser

Applikation

liegen

beim

Tier

zwischen 20-30 Minuten, bei

n zwischen 18 und 30 Minuten. Das steht im Einklang mit den

linis

n Erfahrungen am Menschen, mit einer ausgeprägten Wirkung für

20 Minuten und einem

Abklingen der Wirkung ab der 30. bis 40. Minute. Die Clearance liegt bei Menschen zwischen 1,5 und 5,7

min.

Toxikologische Eigenschaften

In Untersuchungen zur Toxizität bei einmaliger Gabe lag die mi

letale Dosis bei intramuskulärer

Gabe bei der Ratte bei 1,28 m

KG, beim Kaninchen bei 1,57 mg/kg KG. Bei intravenöser Gabe

eine mittlere letale Dosis bei der Maus von 310 µg/kg KG und

im Kaninchen von 910 µg/kg

KG ermittelt. Der Tod trat

h Atemstillstand bei Bewusstlosigkeit ein.

Bei Infusion von 0,24 mg/kg KG/h über 7 Tage beim

rschweinchen wurden transienter Tremor,

Abnahme von Körpergewicht und Körpertemperatur sowie Tod von 50%

r Versuchstiere beobachtet.

Bakterielle Tests ergaben keine Hinweise auf mutagene Eigenschaften. Weitere Untersuchungen auf ein

genes Potential liegen nicht vor. Kanzerogenitätsstudien wurden ni

ühr

Reproduktionstoxikologische Studien wurden nicht

ühr

Gebrauchs- und

F

ac

h

i

n

form

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i

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A

N

T

IC

HO

L

I

U

M

®

2 mg, Injektionslösung, zur i.v. / i.m.

Wirkstoff:

mins

Lesen Sie die gesamte Packungsbeilage sorgfältig durch, bevor Sie mit der Anwendung dieses

Arzneimittels beginnen, denn sie enthält wichtige Informationen.

Heben Sie die Packungsbeilage auf. Vielleicht möchten Sie diese später nochmals lesen.

Wenn Sie weitere Fragen haben, wenden Sie sich an Ihren Arzt oder Apotheker.

Dieses Arzneimittel wurde Ihnen persönlich verschrieben. Geben Sie es nicht an Dritte weiter. Es

kann anderen Menschen schaden, auch wenn diese die gleichen Beschwerden haben wie Sie.

Wenn Sie Nebenwirkungen bemerken, wenden Sie sich an Ihren Arzt oder Apotheker. Dies gilt

auch für Nebenwirkungen, die nicht in dieser Packungsbeilage angegeben sind. Siehe Abschnitt 4.

Was in dieser Packungsbeilage steht

Was ist ANTICHOLIUM

und wofür wird es angewendet?

Was sollten Sie vor der Anwendung von ANTICHOLIUM

beachten?

Wie ist ANTICHOLIUM

anzuwenden?

Welche Nebenwirkungen sind möglich?

Wie ist ANTICHOLIUM

aufzubewahren?

Inhalt der Packung und weitere Informationen

1.

Was ist ANTICHOLIUM

®

und wofür wird es angewendet?

Indirektes

Der Wirkstoff von ANTICHOLIUM

, Physostigmin, verzögert als Hemmstoff des Enzyms

Acetylcholinesterase den Abbau des Botenstoffes Acetylcholin. Dadurch wird die Konzentration von

Acetylcholin erhöht, was zu einer Steigerung der Aktivität des Parasympathikus führt.

ANTICHOLIUM

®

wird angewendet:

Zur Behandlung postoperativ auftretender

S

t

ör

un

g

e

n

:

- Zentrales anticholinerges Syndrom

- Verzögertes postoperatives Erwachen

- Kältezittern

Als Antidot bzw. Antagonist bei Vergiftungen bzw. Überdosierung m

i

t

:

- Tropanalkaloiden

min, Atropin, Scopolamin, z.B. in

Engelstrompete, Stechapfel,

- Panther- und Fliegenpilz

- Trizyklischen Antidepressiva

ylin, Imipramin,

rimi

min, Clomipramin,

- Antiemetika/Antihistaminika

in, Thioridazin, Chlorpromazin, Promethazin,

Diphenhydramin,

- Neuroleptika

s. Bu

- Benzodiazepinen

- Spasmolytika

ynin

- Antiparkinsonmitteln

- Baclofen, 4-Hydroxybutansäure

- Inhalationsanästhetika

Chinu

inyl

2.

Was sollten Sie vor der Anwendung von ANTICHOLIUM

®

beachten?

ANTICHOLIUM

®

darf nicht angewendet werden bei

Überempfindlichkeit gegenüber Physostigminsalicylat (Ph. Eur.) Natriummetabisulfit (Ph. Eur.)

oder einem der sonstigen in Abschnitt 6 genannten Bestandteile.

Asthma bronchiale.

Geschwüren, die mit Gewebsauflösungen verbunden sind (Gangrän).

koronaren Herzerkrankungen.

Verstopfung (m

Obstipation).

mechanischer Harnsperre.

Einer vererbten Form des Muskelschwundes (Dystrophia myotonica).

Inaktivierung von Nerven- und Muskelzellen nach Gabe von Medikamenten zur Entspannung der

Muskulatur (Depolarisationsblock nach depolarisierenden Muskelrelaxantien).

Vergiftung (Intoxikationen) durch “irreversibel wirkende” Cholinesterasehemmer (Arzneimittel

für Demenz).

geschlossenen Schädel-Hirn-Traumen.

Darmverschluss.

bei Krämpfen in den ableitenden Harnwegen.

Vergiftungen mit Phosphorsäureestern oder Barbituraten.

Warnhinweise und Vorsichtsmaßnahmen

Bitte sprechen Sie mit Ihrem Arzt, bevor bei Ihnen ANTICHOLIUM

angewendet wird, wenn Sie an

Zuckerkrankheit

(Diabetes

mellitus),

verlangsamter

Herzfrequenz

(Bradykardie),

Reizleitungsstörungen, Morbus Parkinson oder Colitis ulcerosa leiden.

Aufgrund des Gehaltes an Natriumm

isulfit kann es im Einzelfall, ins

sondere bei Asthmatikern zu

Überempfindlichkeitsreaktionen

mmen, die sich als Brechreiz, Durchfall, keuchende Atmung,

Asthmaanfall, Bewusstseinsstörungen oder Schock äußern

n. Diese Reaktionen können individuell

sehr

unterschiedlich

verlaufen

auch

lebensbedrohlichen

Zuständen

führen.

Unter

Voraussetzungen sollte

für

ANTICHOLIUM

®

als Antidot

i Vergiftungen eine Nutzen-Risiko-

Abwägung unter Bereithaltung eines Cortison-Präparates erfolgen. Bei der Therapie mit

Antidepressiva ist akuter Herzstillstand möglich, weshalb

Anwendung von

ANTICHOLIUM

®

Antidot bei dieser

n nur unter laufender EKG-Monitor-Kontrolle erfolgen s

Anwendung von ANTICHOLIUM

®

zusammen mit anderen Arzneimitteln

Informieren Sie Ihren Arzt oder Apotheker, wenn Sie andere Arzneimittel einnehmen / anwenden,

kürzlich andere Arzneimittel eingenommen / angewendet haben oder beabsichtigen andere Arzneimittel

einzunehmen / anzuwenden.

Bei gleichzeitiger Gabe von anderen Cholinesterasehemmern (z.B. Mittel gegen Demenz) is

Vorsicht

geboten, da eine Wirkungsverstärkung

Vergiftung

depolarisierenden

Muskelrelaxantien

Suxamethonium-Typ

ANTICHOLIUM

®

Schwangerschaft und Stillzeit und Fortpflanzungsfähigkeit

Es liegen keine Erfahrungen mit einer Anwendung von

®

in der Schwangerschaft

vor. Physostigmin, der in

®

enthaltene Wirkstoff, geht in die Plazenta über. Es

liegen

keine

hinreichenden

tierexperimentellen

Studien

Bezug

Auswirkung

Schwangerschaft,

embryonale/fetale

Geburt

postnatale

Entwicklung

vor.

potentielle Risiko für

n Menschen

nicht

bekannt.

ANTICHOLIUM

®

darf,

Falle einer

Schwangerschaft, nur angewendet werden, wenn der

Arzt dies für unbedingt notwendig

Es liegen keine Erfahrungen mit einer Anwendung von

®

in der Stillzeit vor. Es ist

nicht bekannt, ob Physostigmin, der in

ANTICHOLIUM

®

enthaltene Wirkstoff, in die Muttermilch

ANTICHOLIUM

®

darf während der Stillzeit nur angewendet

n, wenn der behandelnde

Arzt dies für unbedingt notwendig

Fortpflanzungsfähigkeit

Reproduktionstoxikologische Studien wurden nicht

ühr

Verkehrstüchtigkeit und Fähigkeit zum Bedienen von Maschinen:

ANTICHOLIUM® hat keinen oder vernachlässigbaren Einfluss auf die Verkehrstüchtigkeit bzw. auf die

Fähigkeit zum Bedienen von Maschinen.

ANTICHOLIUM® enthält Natriummetabisulfit

.

Dies kann in seltenen Fällen schwere Überempfindlichkeitsreaktionen und Verkrampfung der Atemwege

(Bronchospasmen)

hervorrufen.

Daher

sollte

ANTICHOLIUM

nicht

Asthmatikern

Sulfitüberempfindlichkeit angewendet werden.

3.

Wie ist ANTICHOLIUM

®

anzuwenden?

Anwendung bei Erwachsenen:

Bei Erwachsenen: Initial 0,04 mg/kg KG

min-s

langsam i.v. oder i.m. und 1-4 mg

alle 20 Minuten n

n. Wiederholung der Vollwirkdosis, wenn die

ssym

wieder

auftreten, eventuell auch in Form einer

Behandlung

postoperativen

Physostigmin wird mit einer Dosis von 0,04 mg/kg KG langsam in

venös

. 1 m

injiziert, die

maximale Einzeldosis liegt bei 2 mg. Nachinjektionen können bei unzureichender Wirksamkeit nach

rüh

stens 5 bis 20 min. erfolgen, wenn die Wirkung der Erstinjektion

usreichend beurteilt werden

kann.

Anwendung bei Kindern und Jugendlichen:

Bei Vergiftungen:

Bei Kleinkindern: Beginn mit einer niedrigen Dosis von 0,5 m

Physostigminsalicylat i.v. oder i.m.,

Wiederholung dieser Dosis alle 5 Minuten bis zur Gesamtdosis von 2 mg, solange die

anticholinergen Symptome weiterbestehen und keine

n Symptome

Art der Anwendung

Intravenös, intramuskulär oder als Kurzinfusion in 50 ml

hysi

ischer Kochsalzlösung über 10-15

Minuten. Als allgemeines Kri

rium einer ausreichenden Physostigmin-Dosierung gilt die erkennbare

Rückgewinnung der geistigen Fähigkeiten und Ansprechbarkeit

.B. Namen, Adresse, Datum n

Wenn eine größere Menge von ANTICHOLIUM

®

angewendet wurde

Gabe von Atropin

i.v. bis zur Normalisierung der Symptome.

r Regel die halbe Menge der

verabreichten

Dosis

Physostigminsalicylat.

Vergiftungen

sind

Maßnahmen

Resorptionsverhinderung

Magenspülung,

Gabe

inischer

Kohle,

unverzüglich einzuleiten.

Hinweis für den Arzt:

Informationen zur Überdosierung und Sofortmaßnahmen finden Sie am Ende der

Gebrauchsinformation.

4.

Welche Nebenwirkungen sind möglich?

Wie alle Arzneimittel kann auch dieses Arzneimittel Nebenwirkungen haben, die aber nicht bei jedem

auftreten müssen.

Systemorganklasse

Häufigkeit unbekannte

Erkrankungen des Immunsystems

lichkeitsreaktionen

Endokrine Erkrankugen

Speichelfluss,

Herzerkrankungen

Veränderungen der Herzfrequenz (sowohl Brady-

als auch Tachykardie), sinuatrieller Block

Gefäßerkrankungen

Niedriger Blutdruck (Hypotension)

Erkrankungen der Atemwege, des Brustraums und

Mediastinums

Verkrampfungen der Atemwege

(Bronchiospasmen)

Erkrankungen des Gastrointestinaltrakts

Übelkeit, Erbrechen

Erkrankungen der Haut und des

Unterhautzellgewebes

Schwitzen

1

Natriummetabisulfit

kann in seltenen Fällen Ü

lichkeitsreaktionen und Bronchiospasmen hervorrufen.

(siehe Warnhinweise und Vorsichtsmaßnahmen)

Meldungen von Nebenwirkungen

Wenn Sie Nebenwirkungen bemerken, wenden Sie sich an Ihren Arzt oder Apotheker. Dies gilt auch für

Nebenwirkungen, die nicht in dieser Packungsbeilage angegeben sind.

Sie können Nebenwirkungen auch direkt dem Bundesinstitut für Arzneimittel und Medizinprodukte, Abt.

Pharmakovigilanz, Kurt-Georg-Kiesinger-Allee 3,

D-53175 Bonn, Website: www.bfarm.de

anzeigen.

Indem Sie Nebenwirkungen melden, können Sie dazu beitragen, dass mehr Informationen über die

Sicherheit dieses Arzneimittels zur Verfügung gestellt werden.

5.

Wie ist ANTICHOLIUM

®

aufzubewahren?

Nicht über 25

C vor Licht geschützt im Umkarton aufbewahren.

Im unversehrten Behältnis: 3 Jahre

Die Infusionslösung ist nach der Zubereitung sofort zu verwenden.

Bewahren Sie dieses Arzneimittel für Kinder unzugänglich auf.

Sie dürfen dieses Arzneimittel nach dem auf dem Umkarton bzw. dem Etikett nach „Verwendbar bis“

angegebenen Verfalldatum nicht mehr verwenden. Das Verfalldatum bezieht sich auf den letzten Tag

des angegebenen Monats.

6.

Inhalt der Packung und weitere Informationen

Was ANTICHOLIUM

®

enthält:

Der Wirkstoff ist: Physostigminsalicylat

1 Ampulle zu 5 ml enthält: 2,0 mg Physostigminsalicylat

Die sonstigen Bestandteile sind:

Natriummetabisulfit 2,5 mg/5 ml (entsprechend: 1,68 mg SO2), Natriumedetat (Ph. Eur.),

Wasser für Injektionszwecke, Stickstoff.

Wie ANTICHOLIUM

®

aussieht und Inhalt der Packung:

Anticholium

ist eine klare, farblose Lösung in Glasampullen.

Packung mit 1 Ampulle zu 5 ml.

Packung mit 5 Ampullen zu 5 ml

Es werden möglicherweise nicht alle Packungsgrößen in den Verkehr gebracht.

Pharmazeutischer U

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r und Hersteller:

Dr. Franz Köhler Chemie

Werner-von-Siemens-Str. 14-28 - 64625 Bensheim

Telefon: 06251 1083-0 - Telefax: 06251 1083

E-Mail: in

Zulassungsnummer

6073341.00.00

Datum der Erteilung der Zulassung oder der Verlängerung d

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Zulassung

28. November 2005

Diese Packungsbeilage wurde zuletzt überarbeitet im April 2018.

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Die folgenden Informationen sind für den Arzt bzw. medizinisches Fachpersonal bestimmt:

Überdosierung

Notfallmaßnahmen, Symptome,

Vergiftungen

sind

Maßnahmen

Resorptionsverhinderung

Magenspülung,

Gabe

medizinischer Kohle und Laxantien unv

rzüglich einzuleiten.

Bei einer Überdosierung von

ANTICHOLIUM

®

kann es zu Bradykardie, Speichelfluß, Erbrechen,

tonisch-klonisch generalisiertem

Krampfanfall kommen. Die Patienten sollten zur besseren

Beobachtung

unter EKG-Kontrolle sein.

Pharmakologische, pharmakodynamische und p

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sche Eigenschaften, Toxikologie

Pharmakodynamische Eigenschaften

Pharmakotherapeutische

: Indirektes

ATC-Code: V03AB19

Pharmakologische Eigenschaften

Physostigmin

seiner

chemischen

Struktur

alle

inisch

eingesetzten

Cholinesterasehemmer

Carbamat.

ähnelt

Aufbau

Substanzen

Neostigmin

Pyridostigmin,

weist

aber

Gegensatz

diesen

anstelle

eines

quaternären

Stickstoffatom auf. Physostigmin ist ein reversibler Blocker

r Acetylcholinesterase. Physostigmin

verzögert als

ylcholinesterasehemmer den Abbau des Acetylcholins und wirkt

h die Erhöhung

der Acetylcholinkonzentration am Rezeptor in

parasympatikomimetisch. Physostigmin kann im

Gegensatz zu

n quarternären Aminen die Blut-Hirn-Schranke überwinden und im ZNS seine Wirkung

entfalten. Die

h therapeutisch

Hauptwirkung von Physostigminsalicylat besteht in einer

h begrenzten Hemmung der Cholinesterase, was zur vermehrten Bereitstellung von Acetylcholin

ühr

In vitro hemmt Physostigmin die Cholinesterase im Rattengehirn n

h in einer Verdünnung von 1,2 x

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Physostigmin wird sowohl intestinal wie auch nach subkutaner und intramuskulärer Verabreichung gut

und rasch resorbiert. Ebenso kann die Resorption über die Nasenschleimhaut nach lokaler

am Auge zu einer klinisch wirksamen systemischen Aufnahme führen. Der Abbau des Physostigmins

erfolgt

teils

durch

Hydrolyse,

enzymatisch.

Hydrolyse

führt

Metaboliten,

erfolgt in glukoronidierter oder sulfatierter Form vorwiegend über

n Urin

zum geringen Teil auch mit den Faezes

. 5

. Die Ausscheidung von Physostigmin ist nach 24

Stunden

n. Dosen, die im Abstand von 60 bis 90 Minuten verabreicht

n, führen zu

keiner Kumul

Die Verteilung erfolgt wegen der Struktur eines teritären Amins un

r dem Aspekt der Lipophilie, also

mit guter Passagefähigkeit durch

Blut-Hirn-Schranke. Das ist von besonderer Bedeutung für

Indikationen des Physostigmins, das aus diesem Grunde weit ü

rwiegend in Situationen eingesetzt

wird, in denen die Hemmung

r zentralnervösen Acetylcholinesterase erforderlich ist. Wegen

Lipophilie und der erhöhten Affinität des Physostigmins zum

lnervösen Enzym sind zur Erzielung

dieses Effektes Dosierungen

usreichend, bei denen die peripheren Wirkungen des Physostigmins

vollständig in den Hintergrund

Der Physostigmin-Metabolit Eserolin besitzt eine analgetische Wirkung, die sich nicht mit Naloxone

oder

Atropin

aufheben

Eserolin

bewirkt

über

zentrale

Beeinflussung

peripheren

Adrenalinfreisetzung aus der Nebenniere eine Herz- un

Kreislaufstimulierende Wirkung, welche die

peripheren vagalen Effekte überwiegt, so dass statt Bradykardie zumeist ein Pulsanstieg zu beobachten

ist. Nach i.v.-Applikation tritt die Wirkung

s Physostigmins bereits nach wenigen Minuten ein. Für

eine Antagonisierung von anticholinergen Effekten ist eine

Plasmakonzentration von 3

bis 5 ng/L n

Die Wirkung hält dabei für etwa 20 Minuten ausgeprägt an und

bis zur 30. bis 40. Minute fast

vollständig

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Eliminationshalbwertzeiten

Physostigmin

nach

intravenöser

Applikation

liegen

beim

Tier

zwischen 20-30 Minuten, bei

n zwischen 18 und 30 Minuten. Das steht im Einklang mit den

linis

n Erfahrungen am Menschen, mit einer ausgeprägten Wirkung für

20 Minuten und einem

Abklingen der Wirkung ab der 30. bis 40. Minute. Die Clearance liegt bei Menschen zwischen 1,5 und 5,7

min.

Toxikologische Eigenschaften

In Untersuchungen zur Toxizität bei einmaliger Gabe lag die mi

letale Dosis bei intramuskulärer

Gabe bei der Ratte bei 1,28 m

KG, beim Kaninchen bei 1,57 mg/kg KG. Bei intravenöser Gabe

eine mittlere letale Dosis bei der Maus von 310 µg/kg KG und

im Kaninchen von 910 µg/kg

KG ermittelt. Der Tod trat

h Atemstillstand bei Bewusstlosigkeit ein.

Bei Infusion von 0,24 mg/kg KG/h über 7 Tage beim

rschweinchen wurden transienter Tremor,

Abnahme von Körpergewicht und Körpertemperatur sowie Tod von 50%

r Versuchstiere beobachtet.

Bakterielle Tests ergaben keine Hinweise auf mutagene Eigenschaften. Weitere Untersuchungen auf ein

genes Potential liegen nicht vor. Kanzerogenitätsstudien wurden ni

ühr

Reproduktionstoxikologische Studien wurden nicht

ühr

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