Akineton retard compresse

Schweiz - Deutsch - Swissmedic (Swiss Agency for Therapeutic Products)

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Gebrauchsinformation Gebrauchsinformation (PIL)

24-10-2018

Fachinformation Fachinformation (SPC)

24-10-2018

Wirkstoff:
biperideni hydrochloridum
Verfügbar ab:
Desma Healthcare SpA, Torino succursale di Chiasso
ATC-Code:
N04AA02
INN (Internationale Bezeichnung):
biperideni hydrochloridum
Darreichungsform:
compresse
Zusammensetzung:
biperideni hydrochloridum 4 mg, excipiens pro compresso.
Klasse:
B
Therapiegruppe:
Synthetika
Therapiebereich:
Parkinson
Zulassungsnummer:
54937
Berechtigungsdatum:
1999-12-22

Dokumente in anderen Sprachen

Gebrauchsinformation Gebrauchsinformation - Französisch

23-10-2018

Fachinformation Fachinformation - Französisch

23-10-2018

Gebrauchsinformation Gebrauchsinformation - Italienisch

19-10-2018

Patienteninformation

Akineton®/- retard

DESMA HEALTHCARE

Was ist Akineton/Akineton retard und wann wird es angewendet?

Akineton bzw. Akineton retard Tabletten mit dem Wirkstoff Biperiden hydrochlorid werden zur

Behandlung der Parkinson’schen Krankheit (Schüttellähmung) verwendet. Die Parkinson’sche

Krankheit äussert sich durch Muskelverspannung, Muskelkrämpfe und Zittern, häufig begleitet von

Störungen der Speichel-, Talg- und Schweissabsonderung.

Akineton und Akineton retard Tabletten unterdrücken ausserdem Parkinsonähnliche

Nebenwirkungen, die von anderen Arzneimitteln hervorgerufen werden.

Akineton bzw. Akineton retard Tabletten dürfen nur auf Verschreibung und unter ständiger Kontrolle

des Arztes oder der Ärztin eingenommen werden.

Wann darf Akineton/Akineton retard nicht angewendet werden?

Das Präparat darf nicht angewendet werden bei:

Grünem Star («Engwinkel»-Form);

Vorhandensein von Verengungen im Magen-Darmtrakt oder Darmverschluss;

Überempfindlichkeit auf den Wirkstoff Biperiden oder einen der Hilfsstoffe von Akineton/Akineton

retard.

Wann ist bei der Einnahme von Akineton/Akineton retard Vorsicht geboten?

Wenn Sie an einer Prostataerkrankung, Erkrankungen verbunden mit Herzklopfen und Herzjagen,

Epilepsie (erhöhte Krampfbereitschaft) leiden, informieren Sie bitte Ihren Arzt oder Ihre Ärztin.

Bei Kombination mit anderen Präparaten zur Behandlung der Parkinson’schen Krankheit, Chinidin

oder antidepressiv wirkenden Arzneimittel.

Besondere Vorsicht ist auch bei Patientinnen und Patienten geboten, die deutliche

Gedächtnisstörungen haben und welche dauernd oder zeitweise verwirrt sind.

Der Augeninnendruck sollte während der Behandlung mit Akineton/Akineton retard regelmässig

kontrolliert werden.

Der gleichzeitige Genuss alkoholischer Getränke ist zu vermeiden, da eine Zunahme des

Alkoholeffektes unter Akineton bzw. Akineton retard auftreten kann.

Dieses Arzneimittel kann die Reaktionsfähigkeit, die Fahrtüchtigkeit und die Fähigkeit, Werkzeuge

und Maschinen zu bedienen, beeinträchtigen.

Informieren Sie Ihren Arzt oder Apotheker bzw. Ihre Ärztin oder Apothekerin, wenn Sie an anderen

Krankheiten leiden, Allergien haben oder andere Arzneimittel (auch selbstgekaufte!) einnehmen oder

äusserlich anwenden.

Darf Akineton/Akineton retard während einer Schwangerschaft oder in der Stillzeit

eingenommen/angewendet werden?

Während Schwangerschaft und Stillzeit sollten Akineton bzw. Akineton retard Tabletten nur auf

ausdrückliche Verordnung des Arztes bzw. der Ärztin verwendet werden.

Wie verwenden Sie Akineton/Akineton retard?

Der Arzt bzw. die Ärztin richtet die Dosierungsempfehlung nach dem Krankheitsbild aus.

Übliche Dosierung für Erwachsene

Begonnen wird in der Regel mit einer niedrigen Dosierung, die dann allmählich erhöht wird.

Maximale Tagesdosen von 8 Tabletten oder 3 Retard-Tabletten sollten im Allgemeinen nicht

überschritten werden.

Akineton und Akineton retard Tabletten sollten während oder kurz nach den Mahlzeiten mit etwas

Flüssigkeit eingenommen werden. Akineton retard Tabletten sind unzerkaut einzunehmen.

Die Behandlung mit Akineton bzw. Akineton retard Tabletten ist in der Regel eine Dauertherapie.

Ausser im Notfall ist abruptes Absetzen der Behandlung zu vermeiden. Stattdessen sollte die

Dosierung bei Bedarf langsam reduziert werden.

Akineton retard Tabletten sind für Kinder und Jugendliche nicht geeignet.

Ändern Sie nicht von sich aus die verschriebene Dosierung. Wenn Sie glauben, das Arzneimittel

wirke zu schwach oder zu stark, so sprechen Sie mit Ihrem Arzt oder Apotheker bzw. mit Ihrer

Ärztin oder Apothekerin.

Welche Nebenwirkungen kann Akineton/Akineton retard haben?

Unter der Therapie mit Akineton bzw. Akineton retard kann es häufig zu

Überempfindlichkeitsreaktionen, Mundtrockenheit, Sehschwäche, Müdigkeit, Benommenheit,

Unruhe, Erregung, Verwirrtheit, Kopfschmerzen, Angst, Delirium, Schwindel, Magenbeschwerden,

Verstopfung und Schweissminderung kommen.

Gelegentlich beobachtete Nebenwirkungen sind: Euphorie, Halluzinationen, Gedächtnisstörungen,

Blutdrucksenkungen und Beschwerden bei der Blasenentleerung.

Selten wurde Harnverhalt, grüner Star (Glaukom) beobachtet.

In sehr seltenen Fällen wurden Bewegungsstörungen, Sprechstörungen, Muskelzucken, Störungen

der Bewegungskoordination und allergische Hautausschläge beobachtet.

Ausserdem können Schlafstörungen, Schläfrigkeit, Krampfanfälle, Veränderung der Herzfrequenz

und Lichtscheue auftreten.

Sollten oben aufgeführte Nebenwirkungen bei Ihnen auftreten, so besprechen Sie dies mit Ihrem Arzt

oder Ärztin.

Wenn Sie Nebenwirkungen bemerken, die hier nicht beschrieben sind, sollten Sie Ihren Arzt oder

Apotheker bzw. Ihre Ärztin oder Apothekerin informieren.

Was ist ferner zu beachten?

Packungen nach Gebrauch stets gut verschliessen. Bei Raumtemperatur (15–25 °C), vor Licht

geschützt, an einem trockenen Ort und ausserhalb der Reichweite von Kindern aufbewahren.

Das Arzneimittel darf nur bis zu dem auf dem Behälter mit «EXP» bezeichneten Datum verwendet

werden.

Weitere Auskünfte erteilt Ihnen Ihr Arzt oder Apotheker bzw. Ihre Ärztin oder Apothekerin. Diese

Personen verfügen über die ausführliche Fachinformation.

Was ist in Akineton/Akineton retard enthalten?

Akineton/Akineton retard Tabletten enthalten den Wirkstoff Biperidenhydrochlorid zu 2 bzw. 4 mg

und zusätzlich Hilfsstoffe zur Herstellung der Tabletten.

Zulassungsnummer

24036, 54937 (Swissmedic).

Wo erhalten Sie Akineton/Akineton retard? Welche Packungen sind erhältlich?

In Apotheken nur gegen ärztliche Verschreibung.

Akineton Tabletten erhalten Sie in Packungen zu 20 bzw. 50 Tabletten.

Akineton retard Tabletten erhalten Sie in Packungen zu 30 bzw. 100 Tabletten.

Zulassungsinhaberin

Desma Healthcare SpA Torino, succursale di Chiasso, 6830 Chiasso.

Diese Packungsbeilage wurde im Oktober 2010 letztmals durch die Arzneimittelbehörde

(Swissmedic) geprüft.

Fachinformation

Akineton®/- retard

DESMA HEALTHCARE

Zusammensetzung

Injektionslösung

Wirkstoff: Biperideni lactas.

Hilfsstoff: Natrii lactas, Aqua ad iniectabilia.

Tabletten/retard Tabletten

Wirkstoff: Biperideni hydrochloridum.

Hilfsstoff: Excipiens pro compresso.

Galenische Form und Wirkstoffmenge pro Einheit

Injektionslösung

1 Ampulle zu 1 ml Injektionslösung enthält 5 mg Biperideni lactas.

Tabletten

Akineton Tabletten enthalten 2 mg Biperideni hydrochloridum.

Retard-Tabletten

Akineton retard Tabletten enthalten 4 mg Biperideni hydrochloridum.

Indikationen/Anwendungsmöglichkeiten

Parkinson-Syndrom, besonders wenn die Rigor- und Tremor-Symptomatik im Vordergrund steht.

Durch Neuroleptika und ähnlich wirkende Medikamente bedingte extrapyramidale Symptome wie

Frühdyskinesien, Akathisie, Parkinsonoid.

Andere extrapyramidale Bewegungsstörungen wie generalisierte und segmentale Dystonien, Meige-

Syndrom, Blepharospasmus, Torticollis spasmodicus.

Dosierung/Anwendung

Übliche Dosierung für Erwachsene

Die Therapie mit Akineton erfolgt in der Regel einschleichend, die Dosis ist abhängig vom

therapeutischen Effekt und den Nebenwirkungen.

Injektionslösung

Parkinson-Syndrom: Zur Erzielung eines raschen Effektes empfiehlt es sich, die Behandlung

parenteral einzuleiten. In schweren Fällen können 10–20 mg Akineton (2–4 Ampullen) auf

Einzeldosen verteilt intramuskulär injiziert oder langsam intravenös innerhalb eines Tages gegeben

werden.

Medikamentös induzierte und andere extrapyramidale Bewegungsstörungen: Zur Erzielung eines

raschen Therapieerfolges können beim Erwachsenen 2,5–5 mg Akineton (½–1 Ampulle) als

Einzeldosis intramuskulär oder langsam intravenös injiziert werden. Im Bedarfsfall kann die gleiche

Dosis nach 30 Min. wiederholt werden. Die Tageshöchstdosis beträgt 10–20 mg Akineton (2–4

Ampullen).

Tabletten

Parkinson-Syndrom: Bei Erwachsenen erfolgt eine Therapie initial mit 2× täglich 1 mg (½ Tablette).

Die Dosis kann täglich um 2 mg (1 Tablette) erhöht werden. Die maximale Tagesgesamtdosis beträgt

16 mg. Die Tagesdosis sollte gleichmässig über den Tag verteilt werden. Gegebenenfalls ist der

Retardform der Vorzug zu geben.

Medikamentös induzierte und andere extrapyramidale Bewegungsstörungen: Erwachsene nehmen als

orale Begleitmedikation zum Neuroleptikum 1–4× täglich 1–4 mg Akineton (½–2 Tabletten) ein, je

nach Stärke der Symptome. Die Einstellung anderer extrapyramidaler Bewegungsstörungen auf die

orale Akineton-Therapie erfolgt langsam, durch wöchentliche Steigerung der Ausgangsdosis von 2

mg (1 Tablette) bis zur tolerierten Erhaltungsdosis, die auch die bei anderen Indikationen üblichen

Höchstdosen um ein Mehrfaches übersteigen kann.

Retard-Tabletten

Dank seiner Retard-Kinetik ist Akineton retard vor allem für eine Langzeitbehandlung geeignet. Um

den individuellen täglichen Bedarf an Biperiden zu ermitteln, werden die Patienten zunächst auf

Akineton Tabletten zu 2 mg eingestellt. Bei der Umstellung auf Akineton retard ist zu beachten, dass

1 Retardtablette die doppelte Wirkstoffmenge einer Tablette enthält. Patienten, die vorher 3× ½

Tablette bis 2× 1 Tablette Akineton täglich einnahmen, erhalten nun 1 Tablette Akineton retard pro

Tag; solche, die 3× täglich Dosen von 1–2 Tabletten Akineton benötigten, erhalten nun 2 Tabletten

Akineton retard pro Tag. Im Verlauf einer Dauerbehandlung werden durchschnittlich 1–2 Tabletten

Akineton retard täglich benötigt. Eine Tagesdosis von maximal 3 Tabletten Akineton retard sollte im

Allgemeinen nicht überschritten werden. Die Patienten nehmen die Dosen über den Tag verteilt, auf

jeden Fall 1 Tablette Akineton retard am Morgen, ein.

Spezielle Dosierungsanweisungen

Ältere Patienten

Bei älteren Patienten, insbesondere solche mit hirnorganischer Symptomatik, ist eine vorsichtige

Dosierung erforderlich.

Kinder und Jugendliche

Die Erfahrungen mit Akineton bei Kindern und Jugendlichen sind begrenzt und erstrecken sich in

erster Linie auf die zeitlich befristete Anwendung bei medikamentös ausgelösten Dystonien. In der

Regel ist für Kinder und Jugendliche eine orale Einzelgabe von 4 mg und darüber, ungeeignet.

Akineton retard ist für Kinder und Jugendliche nicht geeignet; sie erhalten Akineton Tabletten.

Medikamentös induzierte und andere extrapyramidale Bewegungsstörungen

Injektionslösung: Bei Kindern bis zu 1 Jahr können 1 mg (1⁄5 Ampulle), bis zu 6 Jahren 2 mg (2⁄5

Ampulle) und bis zu 10 Jahren 3 mg (3⁄5 Ampulle) intramuskulär oder langsam intravenös injiziert

werden. Im Bedarfsfall kann die gleiche Dosis nach 30 Min. wiederholt gegeben werden.

Tabletten: Kinder ab 3 Jahren und Jugendliche erhalten 1–3× täglich 1–2 mg (½–1 Tablette).

Patienten mit eingeschränkter Leber- und/oder Nierenfunktion

Bei Patienten mit eingeschränkter Leber- und/oder Nierenfunktion liegen keine Erfahrungen vor

(vgl. «Pharmakokinetik»).

Art der Anwendung

Die orale Anwendung von Akineton retard ist in der Regel eine Dauertherapie. Ausser im Notfall ist

abruptes Absetzen zu vermeiden; statt dessen soll die Dosierung bei Bedarf ausschleichend reduziert

werden.

Um Magenbeschwerden zu vermeiden, sollten Akineton/Akineton retard Tabletten nicht auf

nüchternen Magen eingenommen werden. Akineton retard Tabletten dürfen nicht geteilt oder zerkaut

werden.

Kontraindikationen

Bestehende Überempfindlichkeit gegenüber einem der Inhaltsstoffe;

Engwinkelglaukom;

mechanische Stenosen im Magen-Darm-Kanal;

Megakolon und Ileus.

Warnhinweise und Vorsichtsmassnahmen

Akineton darf nur mit Vorsicht eingenommen/angewendet werden bei: Erkrankungen, die zu

bedrohlichen Tachykardien führen können; Patienten mit erhöhter Krampfbereitschaft oder mit

Prostataadenom; Patienten mit Blasenentleerungsstörungen mit Restharnbildung.

Akineton darf bei psychoorganisch veränderten Patienten nur mit Zurückhaltung gegeben werden, da

eine Verschlechterung der psychischen Symptomatik möglich ist.

Missbrauch und Abhängigkeitsentwicklung von Akineton könnten wegen der gelegentlich

beobachteten stimmungsaufhellenden und kurz anhaltenden euphorisierenden Wirkung in

Zusammenhang stehen.

Der intraokuläre Druck sollte regelmässig kontrolliert werden.

Interaktionen

Andere anticholinerg wirksame Arzneimittel, wie z.B. Psychopharmaka, Antihistaminika,

Antiparkinsonika und Spasmolytika: Es kann zu einer Verstärkung der zentralen und peripheren

Nebenwirkungen führen.

Chinidin: Es kann zur Verstärkung der anticholinergen Wirkungen (insbes. auf die AV-Überleitung)

kommen.

Über das Auftreten von generalisierten choreatischen Bewegungen bei gleichzeitiger Gabe von

Akineton und Carbidopa/Levodopa wurde berichtet.

Neuroleptika: Durch Neuroleptika ausgelöste tardive Dyskinesien können durch Akineton verstärkt

werden. Gelegentlich sind aber die gleichzeitig bestehenden Parkinson-Symptome bei bestehenden

Spätdyskinesien so gravierend, dass eine anticholinerge Therapie mit Akineton notwendig bleibt.

Pethidin: Anticholinergika können die zentralnervösen Nebenwirkungen von Pethidin verstärken.

Metoclopramid: Die Wirkung von Metoclopramid und wirkungsanalogen Verbindungen auf den

Magen-Darm-Trakt wird durch Anticholinergika wie Akineton abgeschwächt.

Alkohol: die Wirkung von Alkohol wird verstärkt. Daher sollte bei Behandlung mit Akineton der

Genuss alkoholischer Getränke unterbleiben.

Schwangerschaft/Stillzeit

Tierexperimentelle Untersuchungen haben keine Hinweise für ein teratogenes Risiko durch

Biperiden ergeben. Es sind aber keine kontrollierten Studien bei schwangeren Frauen verfügbar.

Akineton sollte deshalb in der Schwangerschaft mit Vorsicht angwendet werden.

Biperiden kann in die Muttermilch übergehen. Ausserdem ist für Anticholinergika ein hemmender

Einfluss auf die Laktation beschrieben worden. Es wird deshalb empfohlen, das Präparat bei

stillenden Frauen nicht einzusetzen.

Wirkung auf die Fahrtüchtigkeit und auf das Bedienen von Maschinen

In Abhängigkeit von Dosis und individueller Empfindlichkeit kann durch das Präparat die

Reaktionsfähigkeit (Verkehrstüchtigkeit) und die Fähigkeit zur Bedienung von Maschinen

beeinträchtigt werden.

Unerwünschte Wirkungen

Folgende, unten aufgeführten Nebenwirkungen wurden im Laufe von klinischen Studien beobachtet:

Störungen des Immunsystems

Häufig: Überempfindlichkeitsreaktionen auf Medikamente.

Sehr selten: Überempfindlichkeitsreaktionen.

Psychiatrische Störungen

Häufig: Benommenheit, Unruhe, Erregung, Angst, Verwirrtheit, Delirium.

Gelegentlich: Euphorie, Halluzinationen.

Störungen des Nervensystems

Häufig: Schwindel, Kopfschmerzen.

Gelegentlich: Gedächtnisstörungen.

Sehr selten: Dyskinesien, Sprechstörungen, Ataxie.

Augenleiden

Häufig: Akkommodationsstörungen.

Selten: Engwinkelglaukom.

Funktionsstörungen des Herzens

Häufig: Zunahme der Herzfrequenz.

Gelegentlich: Abnahme der Herzfrequenz.

Gefässerkrankungen

Gelegentlich: Blutdrucksenkung.

Gastrointestinale Störungen

Häufig: Mundtrockenheit, Obstipation, Magenbeschwerden.

Funktionsstörungen der Haut und des Unterhautzellgewebes

Häufig: Schweissminderung.

Sehr selten: Allergische Hautausschläge.

Funktionsstörungen des Bewegungsapparates und des Bindegewebes

Sehr selten: Muskelzuckungen.

Funktionsstörungen der Nieren und ableitenden Harnwege

Gelegentlich: Miktionsstörungen.

Selten: Harnverhaltung.

Allgemeine Störungen und Reaktionen an der Applikationsstelle

Häufig: Müdigkeit.

Zudem wurden die folgenden, zusätzlichen unerwünschten Wirkungen spontan nach der Zulassung

von Biperiden gemeldet:

Schläfrigkeit, Verminderung des REM-Schlafes, Mydriasis, Photophobie, Konvulsionen,

Tachycardia und Bradycardia. Die Frequenz dieser unerwünschten Wirkungen ist jedoch zurzeit

nicht bekannt.

Überdosierung

Symptome der Intoxikation

Das Vergiftungsbild gleicht im Prinzip dem einer Atropinvergiftung mit peripherer Symptomatik

(weite, träge Pupillen, Trockenheit der Schleimhäute, Gesichtsrötung, Anstieg der Herzfrequenz,

Darm- und Blasenatonie, erhöhte Temperatur, besonders bei Kindern) und zentralnervösen

Störungen (Erregung, Verwirrtheit, Bewusstseinstrübung und/oder Halluzinationen).

Bei massiven Vergiftungen besteht das Risiko eines Kreislaufversagens und einer zentralen

Atemlähmung.

Therapie der Intoxikation

Bei vital bedrohlichen Intoxikationen kann als Cholinesterasehemmer das liquorgängige

Physostigmin eingesetzt werden.

Zusätzlich kommt eine Unterstützung der Herz-, Kreislauf- und Atemfunktionen in Frage, ferner das

Anlegen eines Blasenkatheters und gegebenenfalls Wärmeabfuhr.

Bei Harnverhaltung empfiehlt sich Carbachol als Antidot.

Eigenschaften/Wirkungen

ATC-Code: N04AA02

Wirkungsmechanismus und Pharmakodynamik

Die degenerativen Veränderungen beim Parkinson-Syndrom führen im Striatum zu einer Dopamin-

Mangelsituation. Aus dieser entscheidenden biochemischen Veränderung resultiert eine Störung des

funktionellen Gleichgewichts exzitatorisch-cholinerger und inhibitorisch-dopaminerger

Neurotransmission.

Akineton hemmt vor allem die zentrale cholinerge Impulsübertragung durch reversible Bindung an

Azetylcholinrezeptoren; im Gegensatz zu Atropin ist die periphere Parasympathikolyse wenig

ausgeprägt. Im Unterschied zu L-Dopa vermag Akineton aufgrund seines zentralen Azetylcholin-

Antagonismus in sehr ausgeprägtem Masse die durch eine Psychopharmaka- (spez. Neuroleptika)-

Therapie ausgelösten extrapyramidalen Nebenwirkungen zu unterdrücken.

Klinisch wirkt Akineton vor allem auf den Rigor, weniger ausgeprägt auf den Tremor. Die

Beibehaltung der anticholinergen Therapie mit Akineton empfiehlt sich jedoch auch dann, wenn im

weiteren Verlauf der Erkrankung stärker auf die Akinese wirksame Pharmaka (wie z.B. L-Dopa)

zusätzlich zum Einsatz kommen.

Vegetative Symptome (Schweiss-, Speichel-, Talgsekretion) lassen sich durch Akineton vermindern

oder beseitigen. Gut ansprechbar sind auch Blick- und Muskelkrämpfe sowie postenzephalitische

Kopfschmerzen.

Pharmakokinetik

Absorption

Plasmakonzentration und Halbwertszeit variieren individuell recht stark.

Die vergleichende Bioverfügbarkeitsstudie von Akineton Tabletten und Akineton retard Tabletten an

jungen Probanden führte zu folgenden geometrischen Mittelwerten bzw. min.-max. Werten:

Akineton Tabletten nach Einzeldosis

tmax: 1,0 (1,0–3,0) h.

Cmax: 3,7 (1,7–11,6) ng/ml.

AUC 0–48 h: 17,9 (6,1–113,6) ng × h/ml.

Akineton retard nach Einzeldosis

tmax: 8,0 (6,0–24,0) h.

Cmax: 1,1 (0,4–4,0) ng/ml.

AUC 0–48 h: 18,4 (7,0–108,3) ng × h/ml.

Akineton ret. nach Mehrfachdosis

tmax: 6,0 (4,0–10,0) h.

Cmax: 1,0 (0,4–3,3) ng/ml.

cmin: 0,12 (0,05–0,29) ng/ml.

AUC 0–24 h: 15,4 (6,0–41,16) ng × h/ml.

Das Ausmass der Bioverfügbarkeit der retardierten und der schnell freisetzenden Darreichungsform

ist bei gleicher Dosierung äquivalent, wobei der Wirkeintritt bei der retardierten Form verzögert ist

(8 h vs. 1 h).

Nahrungsaufnahme besitzt keinen Einfluss auf das Ausmass der Bioverfügbarkeit von Akineton

retard.

Bei älteren Patienten kann die Bioverfügbarkeit erhöht sein.

Die systemische Bioverfügbarkeit von Biperiden nach oraler Gabe beträgt vermutlich infolge

intensiver Metabolisierung 33 ± 5%.

Distribution

Die Plasmaproteinbindung beträgt ca. 93%.

Das scheinbare Verteilungsvolumen wird mit 24 ± 4,1 l/ kg angegeben.

Metabolismus

Der Hauptmetabolit von Biperiden entsteht durch Hydroxylierung am Bicycloheptenring (60%),

daneben findet zum Teil zusätzlich eine Hydroxylierung am Piperidinring (40%) statt. Unverändertes

Biperiden wird im Urin nicht nachgewiesen.

Elimination

Die terminale Plasmaeliminationshalbwertszeit wird bei einmaliger i.v. Applikation von 4 mg

Biperidenlactat mit 24,3 Std. (Mittel) angegeben.

Bei oraler Gabe einer Einzeldosis von 4 mg Biperidenhydrochlorid wird im Mittel eine terminale

Eliminationshalbwertszeit von 11–21,3 Stunden und für ältere Patienten eine von 23,8–36,6 Stunden

ermittelt.

Die Plasmaclearance beträgt 11,6 ± 0,8 ml/Min./KG.

Kinetik spezieller Patientengruppen

Daten bei Patienten mit Leber- oder Niereninsuffizienz liegen nicht vor.

Daten zur Plazentagängigkeit liegen nicht vor.

Biperiden wird mit der Muttermilch ausgeschieden und es können Konzentrationen erreicht werden,

die mit denen im Plasma vergleichbar sind.

Präklinische Daten

Untersuchungen zur chronischen Toxizität an Ratten und Hunden ergaben keine Hinweise auf

toxische Effekte.

Die Prüfungen zur Beurteilung des genotoxischen Potentials von Biperiden lassen den Schluss zu,

dass Biperiden weder Genmutationen in Bakterien und Säugerzellen in vitro noch

Chromosomenaberrationen in Säugerzellen in vitro und in vivo induziert. Langzeituntersuchungen

am Tier auf ein karzinogenes Potential liegen nicht vor.

Biperiden wurde tragenden weiblichen Ratten und Kaninchen in Dosen bis zu 60,5 mg/kg KG bzw.

40,5 mg/kg KG während der Organogenese oral verabreicht. Bei den schnittentbundenen Feten

konnten – selbst nach Verabreichung von maternaltoxischen Dosen – keine substanzbedingten

Missbildungen beobachtet werden.

Sonstige Hinweise

Inkompatibilitäten

Aufgrund fehlender Verträglichkeitsstudien soll Akineton Injektionslösung nicht mit anderen

Arzneimitteln gemischt werden.

Haltbarkeit

Nach Öffnen der Ampullen ist die Lösung sofort zu verwenden. Allfällige Reste sind zu verwerfen.

Das Medikament darf nur bis zu dem auf dem Behälter mit «EXP» bezeichneten Datum verwendet

werden.

Besondere Lagerungshinweise

Für Kinder unerreichbar aufbewahren.

Bei Raumtemperatur (15–25 °C), vor Licht geschützt und trocken lagern. Packungen nach Gebrauch

gut verschliessen.

Zulassungsnummer

24035, 24036, 54937 (Swissmedic).

Packungen

Akineton Inj Lös 5 mg Amp 5 × 1 ml. (B)

Akineton Tabl 2 mg 20. (B)

Akineton Tabl 2 mg 50. (B)

Akineton retard Tabl 4 mg 30. (B)

Akineton retard Tabl 4 mg 100. (B)

Zulassungsinhaberin

Desma Healthcare SpA Torino, Succursale di Chiasso.

Stand der Information

Oktober 2010.

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