Aerius Filmtabletten

Schweiz - Deutsch - Swissmedic (Swiss Agency for Therapeutic Products)

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Gebrauchsinformation Gebrauchsinformation (PIL)

25-10-2018

Fachinformation Fachinformation (SPC)

25-10-2018

Wirkstoff:
desloratadinum
Verfügbar ab:
MSD Merck Sharp & Dohme AG
ATC-Code:
R06AX27
INN (Internationale Bezeichnung):
desloratadinum
Darreichungsform:
Filmtabletten
Zusammensetzung:
desloratadinum 5 mg, color.: E 132, excipiens pro Kompression obducto.
Klasse:
B
Therapiegruppe:
Synthetika
Therapiebereich:
Antihistaminikum
Zulassungsnummer:
55689
Berechtigungsdatum:
2001-06-20

Dokumente in anderen Sprachen

Gebrauchsinformation Gebrauchsinformation - Französisch

23-10-2018

Fachinformation Fachinformation - Französisch

23-10-2018

Gebrauchsinformation Gebrauchsinformation - Italienisch

19-10-2018

Patienteninformation

Aerius®

MSD Merck Sharp & Dohme AG

Was ist Aerius und wann wird es angewendet?

Aerius verbessert die Symptome bei allergischer Rhinitis (beispielsweise Heuschnupfen), wie

Niesen, laufende oder juckende Nase, verstopfte Nase, , Juckreiz am Gaumen und juckende, gerötete

oder tränende Augen.

Aerius wird ebenfalls zur Behandlung von Symptomen im Zusammenhang mit Nesselfieber (eine

Hauterkrankung, die durch eine Allergie verursacht wird) angewendet. Zu diesen Symptomen

gehören Juckreiz und Nesselausschlag.

Aerius darf nur auf Verschreibung des Arztes bzw. der Ärztin verwendet werden.

Wann darf Aerius nicht eingenommen/angewendet werden?

Aerius darf nicht angewendet werden bei Überempfindlichkeit gegenüber Desloratadin oder

Loratadin, oder einem der sonstigen Bestandteile von Aerius.

Kinder unter 12 Jahren sollen Aerius Filmtabletten nicht einnehmen.

Die Sicherheit von Aerius Lösung zum Einnehmen wurde bei Kindern unter 6 Monaten bisher nicht

nachgewiesen.

Wann ist bei der Einnahme/Anwendung von Aerius Vorsicht geboten?

Es liegen keine Daten vor für Aerius bei Patienten mit Nieren- und Lebererkrankungen.

Aerius beeinträchtigt in der Regel die Leistungs- und Konzentrationsfähigkeit nicht. Es wird jedoch

empfohlen, sich nicht an Aktivitäten zu beteiligen, die geistige Wachsamkeit erfordern, wie z.B.

Autofahren oder das Bedienen von Maschinen, bis Sie Ihre eigene Reaktion auf das Arzneimittel

festgestellt haben.

Informieren Sie Ihren Arzt oder Apotheker bzw. Ihre Ärztin oder Apothekerin, wenn Sie an anderen

Krankheiten leiden, Allergien haben, andere Arzneimittel (auch selbstgekaufte!) einnehmen, oder

eine medizinische oder familiäre Vorgeschichte von Krampfanfällen haben.

Darf Aerius während einer Schwangerschaft oder in der Stillzeit eingenommen/angewendet werden?

Wenn Sie schwanger sind oder stillen, sollten Sie Aerius nicht einnehmen.

Sprechen Sie mit Ihrem Arzt bzw. Ihrer Ärztin, wenn Sie schwanger sind, es werden möchten oder

ein Kind stillen.

Wie verwenden Sie Aerius?

Filmtabletten:

Erwachsene und Jugendliche ab 12 Jahren:

Eine Aerius 5 mg Filmtablette einmal täglich einnehmen.

Die Filmtablette ganz (unzerkaut) mit Wasser schlucken.

Aerius Filmtabletten können unabhängig von den Mahlzeiten eingenommen werden.

Lösung zum Einnehmen:

Kinder von 6-11 Monaten: 2 ml Lösung (Markierung 2 ml des weissen Messlöffels) einmal täglich

einnehmen.

Kinder von 1-5 Jahren: 2,5 ml Lösung (½ Messlöffel, farblos) einmal täglich einnehmen.

Kinder von 6-11 Jahren: 5 ml Lösung (einen Messlöffel, farblos) einmal täglich einnehmen.

Erwachsene und Kinder ab 12 Jahren: 10 ml Lösung (zwei Messlöffel, farblos) einmal täglich

einnehmen.

Nach der Einnahme der Lösung sollen Sie etwas Wasser trinken. Aerius Lösung kann unabhängig

von den Mahlzeiten eingenommen werden.

Nehmen Sie Aerius so lange ein, wie es Ihnen Ihr Arzt bzw. Ihre Ärztin verordnet hat.

Wenn Sie mehr Aerius eingenommen haben als Sie sollten, wenden Sie sich unverzüglich an Ihren

Arzt oder Apotheker bzw. Ihre Ärztin oder Apothekerin.

Wenn Sie die Einnahme von Aerius vergessen haben, nehmen Sie keine doppelte Dosis ein, um

vergessene Einzeldosen nachzuholen, sondern folgen Sie dem normalen Behandlungsschema und

nehmen Sie die nächste Dosis dann ein.

Ändern Sie nicht von sich aus die verschriebene Dosierung. Wenn Sie glauben, das Arzneimittel

wirke zu schwach oder zu stark, so sprechen Sie mit Ihrem Arzt oder Apotheker bzw. mit Ihrer

Ärztin oder Apothekerin.

Welche Nebenwirkungen kann Aerius haben?

Folgende Nebenwirkungen können bei der Einnahme von Aerius auftreten:

Häufig (kann bis zu 1 von 10 Patienten betreffen): Müdigkeit; gelegentlich: Kopfschmerzen und

Mundtrockenheit.

Sehr selten: schwere allergische Reaktionen (Schwierigkeiten beim Atmen, pfeifende Atmung) und

Hautausschlag, Herzrasen, Herzklopfen, unregelmässiger Herzschlag, Übelkeit, Magenschmerzen,

Erbrechen, Magenverstimmung, Durchfall, Schwindel, Halluzinationen, Schläfrigkeit, Unruhe

verbunden mit vermehrten Körperbewegungen, Krampfanfälle, Muskelschmerzen, Leberentzündung

und Störungen der Leberfunktion.

Nebenwirkung mit unbekannter Häufigkeit (Häufigkeit auf Grundlage der verfügbaren Daten nicht

abschätzbar): gesteigerter Appetit.

Wenn Sie Nebenwirkungen bemerken, die hier nicht beschrieben sind, sollten Sie Ihren Arzt oder

Apotheker bzw. Ihre Ärztin oder Apothekerin informieren.

Was ist ferner zu beachten?

Die Arzneimittel sollen ausserhalb der Reichweite von Kindern und bei Raumtemperatur (15-25 °C)

aufbewahrt werden.

Die Arzneimittel dürfen nur bis zu dem auf dem Behälter mit «EXP» bezeichneten Datum verwendet

werden.

Die Filmtabletten in der Originalverpackung aufbewahren, um den Inhalt vor Feuchtigkeit zu

schützen.

Weitere Auskünfte erteilt Ihnen Ihr Arzt oder Apotheker bzw. Ihre Ärztin oder Apothekerin. Diese

Personen verfügen über die ausführliche Fachinformation.

Was ist in Aerius enthalten?

1 Aerius Filmtablette enthält 5 mg Desloratadin als Wirkstoff und Hilfsstoffe sowie den Farbstoff

E132 (Indigotin).

1 ml Aerius Lösung zum Einnehmen enthält 0,5 mg Desloratadin als Wirkstoff; Sorbitol, Sucralose;

Konservierungsmittel: Propylenglycol; Aroma: Vanillin und andere; weitere Hilfsstoffe.

Zulassungsnummer

55689, 55958 (Swissmedic).

Wo erhalten Sie Aerius? Welche Packungen sind erhältlich?

Aerius erhalten Sie in Apotheken nur gegen ärztliche Verschreibung.

Filmtabletten:

Packungen zu 10, 30 und 90 Tabletten.

Lösung zum Einnehmen:

Packungen zu 60 und 120 ml, mit einem weissen Messlöffel für Kinder von 6-11 Monaten und einem

farblosen Messlöffel für Kinder ab 12 Monaten und Erwachsene.

Zulassungsinhaberin

MSD MERCK SHARP & DOHME AG, Luzern.

Diese Packungsbeilage wurde im März 2018 letztmals durch die Arzneimittelbehörde (Swissmedic)

geprüft.

S-CCDS-MK4117-MTL-112017/ MK4117-CHE-2018-017352

Fachinformation

Aerius®

MSD Merck Sharp & Dohme AG

Zusammensetzung

Wirkstoff: Desloratadin.

Hilfsstoffe

Filmtabletten: Farbstoffe: Titandioxid (E171), Indigotin (E132), Excipiens pro compresso.

Lösung zum Einnehmen: Sorbitol, Sucralose; Konserv.: Propylenglycol, Aroma: Vanillinum et alia;

Excip. ad solutionem.

Galenische Form und Wirkstoffmenge pro Einheit

Filmtabletten mit je 5 mg Desloratadin.

Lösung zum Einnehmen mit 0,5 mg Desloratadin pro ml.

Indikationen/Anwendungsmöglichkeiten

Symptomatische Behandlung der allergischen Rhinitis.

Symptomatische Behandlung der Urtikaria.

Dosierung/Anwendung

Aerius kann unabhängig von den Mahlzeiten eingenommen werden, zur Linderung der Symptome

bei allergischer Rhinitis (einschliesslich intermittierender und persistierender allergischer Rhinitis)

und Urtikaria.

Anschliessend soll etwas Wasser getrunken werden.

Filmtabletten

Erwachsene und Jugendliche ab 12 Jahren: 1 Filmtablette Aerius zu 5 mg 1× täglich.

Lösung zum Einnehmen

Erwachsene und Kinder ab 12 Jahren: 10 ml (5 mg) Aerius Lösung zum Einnehmen 1× täglich

(farbloser Messlöffel).

Kinder im Alter von 6–11 Jahren: 5 ml (2,5 mg) Aerius Lösung zum Einnehmen 1× täglich (farbloser

Messlöffel).

Kinder im Alter von 1–5 Jahren: 2,5 ml (1,25 mg) Aerius Lösung zum Einnehmen 1× täglich

(farbloser Messlöffel).

Kinder im Alter von 6–11 Monaten: 2 ml (1 mg) Aerius Lösung zum Einnehmen 1× täglich (weisser

Messlöffel).

Die meisten Fälle von Rhinitis bei Kindern unter 2 Jahren werden durch eine Infektion verursacht

(siehe «Warnhinweise und Vorsichtsmassnahmen»). Es liegen keine Daten vor, die eine Behandlung

einer infektiösen Rhinitis mit Aerius unterstützen.

Die Behandlung der intermittierenden allergischen Rhinitis (Auftreten der Symptome für weniger als

4 Tage pro Woche oder weniger als 4 Wochen) sollte entsprechend des bisherigen

Krankheitsverlaufes erfolgen und kann nach dem Abklingen der Symptome beendet und bei deren

Wiederauftreten wieder aufgenommen werden. Bei der persistierenden allergischen Rhinitis

(Auftreten der Symptome an 4 oder mehr Tagen pro Woche und mehr als 4 Wochen) kann den

Patienten während der Allergiezeit eine andauernde Behandlung empfohlen werden.

Kontraindikationen

Überempfindlichkeit gegenüber dem Wirkstoff oder einem der Hilfsstoffe oder Loratadin.

Warnhinweise und Vorsichtsmassnahmen

Desloratadin sollte bei Patienten mit Krampfanfällen in der persönlichen Anamnese oder

Familienanamnese mit Vorsicht angewendet werden. Vor allem kleine Kinder können

möglicherweise anfälliger auf neu auftretende Krampfanfälle unter Behandlung mit Desloratadin

sein. Der behandelnde Arzt/Ärztin sollte das Absetzen von Desloratadin in Erwägung ziehen, falls

der Patient während der Behandlung einen Krampfanfall erleidet.

Anaphylaktische Reaktionen: Aerius ist nicht zur Behandlung einer anaphylaktischen Reaktion

indiziert. Patienten, bei welchen eine akute Urtikaria im Rahmen einer anaphylaktischen Reaktion

zusammen mit respiratorischen oder Kreislaufsymptomen auftritt, sollten angewiesen werden,

notfallmässig einen Arzt/Ärztin zu konsultieren.

Bei Kindern und Jugendlichen unter 12 Jahren wurde die Wirksamkeit und Verträglichkeit von

Aerius Filmtabletten bisher nicht nachgewiesen. Die Wirksamkeit und Sicherheit von Aerius Lösung

zum Einnehmen wurde bei Kindern unter 6 Monaten bisher nicht nachgewiesen. Bei Kindern unter 2

Jahren ist die Diagnose «Allergische Rhinitis» besonders schwer von anderen Formen der Rhinitis zu

unterscheiden. Es ist dabei auf das Fehlen von Infektionen im oberen Respirationstrakt oder auf

strukturelle Abnormalitäten zu achten, unter Berücksichtigung der Anamnese und der körperlichen

Untersuchung. Angemessene Laboruntersuchungen und Hauttests sollen in Erwägung gezogen

werden.

Interaktionen

Im Rahmen von klinischen Studien wurden keine klinisch relevanten Interaktionen von Aerius mit

anderen Arzneimitteln beschrieben. Bei gleichzeitiger Einnahme von Aerius mit Alkohol wurde die

leistungsmindernde Wirkung von Alkohol nicht potenziert.

In Interaktionsstudien mit Mehrfachdosis führte die gleichzeitige Gabe von 7,5 mg Desloratadin und

Ketoconazol oder Erythromycin zu einer geringen Erhöhung des Desloratadin-Plasmaspiegels

(AUC) um 39% bzw. 14%. Ausserdem beobachtete man eine Zunahme des wirksamen Metaboliten,

3-Hydroxy-Desloratadin, um 72% mit Ketoconazol bzw. 40% mit Erythromycin. EKG-

Veränderungen traten nicht auf.

Schwangerschaft/Stillzeit

Schwangerschaft

In tierexperimentellen Studien wurde keine Teratogenität beobachtet. Die Sicherheit während der

Schwangerschaft beim Menschen ist nicht belegt. Desloratadin sollte – wie andere Arzneimittel –

während der Schwangerschaft nicht angewendet werden. Bei versehentlicher Einnahme während der

Schwangerschaft ist keine fruchtschädigende Wirkung zu erwarten, dennoch sollte die Behandlung

vorsichtshalber sofort abgesetzt werden.

Stillzeit

Desloratadin tritt in die Muttermilch über. Bei Anwendung von Aerius wird daher vom Stillen

abgeraten.

Wirkung auf die Fahrtüchtigkeit und auf das Bedienen von Maschinen

Auswirkungen auf die Verkehrstüchtigkeit und das Bedienen von Maschinen sind in den bisherigen

Studien nicht beobachtet worden. Die Patienten sollten jedoch darüber aufgeklärt werden, dass es in

sehr seltenen Fällen zu Benommenheit kommen kann, die zu einer Beeinträchtigung der

Verkehrstüchtigkeit oder der Fähigkeit zum Bedienen von Maschinen führen kann.

Unerwünschte Wirkungen

In klinischen Studien mit Kindern und Jugendlichen erhielten insgesamt 246 Kinder im Alter

zwischen 6 Monaten bis 11 Jahren Aerius Lösung zum Einnehmen.

Die Gesamthäufigkeit der Nebenwirkungen bei Kindern zwischen 2 und 11 Jahren war bei der

Aerius Lösung zum Einnehmen-Gruppe ähnlich wie bei der Placebogruppe. Bei Säuglingen und

Kleinkindern im Alter von 6–23 Monaten waren die häufigsten Nebenwirkungen, die in der Gruppe

der Aerius behandelten häufiger waren als in der Placebogruppe: Diarrhö (3,7%), Fieber (2,3%), und

Schlaflosigkeit (2,3%).

In einer Studie zur Geschmacksakzeptanz wurden bei einer Einmaldosis von 2,5 mg Aerius Lösung

zum Einnehmen keine Nebenwirkungen bei Patienten im Alter zwischen 6 und 11 Jahren beobachtet.

In klinischen Studien mit Erwachsenen und Kindern in verschiedenen Indikationen, einschliesslich

allergischer Rhinitis und chronisch idiopathischer Urtikaria, sind bei der empfohlenen Dosis 3%

mehr unerwünschte Wirkungen beobachtet worden als bei Placebo.

Sehr häufig (>1/10); häufig >1/100, <1/10); gelegentlich (>1/1'000, <1/100); selten (>1/10'000,

<1/1'000); sehr selten (<1/10'000) und nicht bekannt (Häufigkeit aus den verfügbaren Daten nicht

verlässlich abschätzbar).

Psychiatrische Erkrankungen

Sehr selten: Halluzinationen.

Störungen des Nervensystems

Häufig: Müdigkeit.

Gelegentlich: Kopfschmerzen.

Sehr selten: Schwindel, Somnolenz, psychomotorische Hyperaktivität, Krampfanfälle.

Herz-Kreislauf-Störungen

Sehr selten: Tachykardie, Herzklopfen.

Gastrointestinale Störungen

Gelegentlich: Mundtrockenheit.

Sehr selten: Abdominalschmerzen, Übelkeit, Erbrechen, Dyspepsie, Diarrhö.

Funktionsstörungen der Leber und der Galle

Sehr selten: Erhöhung der Leberenzyme, Erhöhung des Bilirubins, Hepatitis.

Muskelskelettsystem

Sehr selten: Myalgie.

Allgemeine Störungen

Sehr selten: Anaphylaxie, Angioödem, Pruritus, Hautausschlag, Urtikaria.

Stoffwechsel- und Ernährungsstörungen

Unbekannt: gesteigerter Appetit.

Überdosierung

Im Falle einer massiven Überdosierung soll eine Magenspülung durchgeführt werden, zusammen mit

den üblichen unterstützenden Massnahmen.

Basierend auf einer Studie mit Mehrfachdosen bei Erwachsenen und Jugendlichen, in der

Desloratadin in einer Dosierung bis zu 45 mg (9× die klinische Dosis) verabreicht wurde, konnte

keine klinisch relevante Wirkung beobachtet werden.

Desloratadin wird durch Hämodialyse nicht eliminiert; es ist nicht bekannt, ob es durch

Peritonealdialyse eliminiert wird.

Eigenschaften/Wirkungen

ATC-Code: R06AX27

Wirkungsmechanismus

Bei Desloratadin handelt es sich um den wirksamen Hauptmetaboliten von Loratadin.

Desloratadin ist ein nicht sedierender, lang wirksamer Histamin-Antagonist mit starker und

selektiver antagonistischer Wirkung auf periphere Histamin-H1-Rezeptoren. Nach oraler

Verabreichung hemmt Desloratadin selektiv die peripheren Histamin-H1-Rezeptoren, da ein

Übertritt des Arzneimittels in das zentrale Nervensystem nur geringgradig erfolgt.

Im Rahmen einer klinischen Studie mit Mehrfachdosen, in der Desloratadin in einer Dosierung von

bis zu 20 mg täglich über 14 Tage verabreicht worden war, wurde keine statistisch signifikante oder

klinisch relevante kardiovaskuläre Wirkung beschrieben. In einer klinisch-pharmakologischen

Studie, in der Desloratadin in einer Dosierung von 45 mg täglich (das Neunfache der klinischen

Dosis) über zehn Tage verabreicht wurde, zeigte sich keine Verlängerung des QTc-Intervalls. In

wieweit dies für «Poor-Metabolizer» zutrifft (siehe Rubrik «Pharmakokinetik»), ist derzeit nicht

geklärt.

Desloratadin geht in nur geringen Mengen in das zentrale Nervensystem über. Bei der empfohlenen

Dosierung von 5 mg täglich wurde keine erhöhte Häufigkeit von Schläfrigkeit im Vergleich zu

Placebo festgestellt.

In klinisch-pharmakologischen Studien kam es durch die gleichzeitige Einnahme von Alkohol weder

zu einer Verstärkung der alkoholinduzierten Leistungsbeeinträchtigung noch zu einer Erhöhung der

Schläfrigkeit. Bei den Ergebnissen des psychomotorischen Tests konnten keine signifikanten

Unterschiede zwischen den mit Desloratadin und den mit Placebo behandelten Patienten festgestellt

werden, unabhängig davon, ob Desloratadin alleine oder mit Alkohol eingenommen wurde.

Allergische Rhinitis

Zusätzlich zu der etablierten Klassifizierung in saisonal und perennial, kann allergische Rhinitis in

Abhängigkeit von Dauer der Symptome alternativ auch in intermittierende allergische Rhinitis und

persistierende allergische Rhinitis eingeteilt werden. Intermittierende allergische Rhinitis wird als

Auftreten der Symptome für weniger als 4 Tage pro Woche oder weniger als 4 Wochen definiert.

Persistierende allergische Rhinitis wird als Auftreten der Symptome an 4 oder mehr Tagen pro

Woche und mehr als 4 Wochen definiert.

Die Dosierungsempfehlung für Aerius bei Kindern, Kleinkindern und Säuglingen basiert auf

pharmakokinetischen Vergleichsstudien. Die Sicherheit von Aerius Sirup wurde bei 246 Kindern im

Alter von 6 Monaten bis 11 Jahren in 3 Placebo-kontrollierten Studien untersucht. Da Pathogenese

und Verlauf der allergischen Rhinitis/chronischen Urtikaria und das Profil von Desloratadin bei

Kindern und Erwachsenen sehr ähnlich sind, kann aus den Wirksamkeitsdaten von Erwachsenen

auch auf eine Wirksamkeit bei Kindern geschlossen werden.

Saisonale allergische Rhinitis: Die klinische Wirksamkeit und Sicherheit von Aerius-Tabletten

wurden bei über 2'300 Patienten im Alter von 12 bis 75 Jahren mit saisonaler allergischer Rhinitis

untersucht. Insgesamt 1'838 Patienten erhielten in 4 doppelblinden, randomisierten, Placebo-

kontrollierten klinischen Studien von 2 bis 4 Wochen Dauer Aerius in einer Dosierung von 2,5–20

mg/Tag. Die Ergebnisse dieser Studien belegten die Wirksamkeit und Sicherheit von Aerius 5 mg bei

der Behandlung erwachsener und jugendlicher Patienten mit saisonaler allergischer Rhinitis. In einer

Dosisfindungsstudie wurde Aerius in einer Dosierung von 2,5–20 mg/Tag untersucht. Dosen von 5,

7,5, 10 und 20 mg/Tag waren Placebo überlegen; bei Dosierungen über 5,0 mg war kein zusätzlicher

Nutzen nachweisbar.

In 2 vierwöchigen Studien, in denen 924 Patienten (Alter 15 bis 75 Jahre) mit saisonaler allergischer

Rhinitis und gleichzeitig bestehendem Asthma teilnahmen, führten Aerius-Tabletten, 5 mg einmal

täglich, zu einer Verbesserung der Rhinitis-Symptome, ohne die Lungenfunktion zu verschlechtern.

Dies belegt die Sicherheit der Anwendung von Aerius-Tabletten bei erwachsenen Patienten mit

saisonaler allergischer Rhinitis und gleichzeitigem leichtem bis mittelschwerem Asthma.

Die tägliche Einmalgabe von Aerius-Tabletten 5 mg bewirkte eine signifikante Reduktion des

Gesamtsymptomscores (Summe der Einzelscores für nasale und nicht-nasale Symptome) bei

Patienten mit saisonaler allergischer Rhinitis (siehe Tabelle 1).

Tabelle 1. Gesamtsymptomscore (Total Symptom Score, TSS)

Veränderungen in einer zweiwöchigen klinischen Studie bei Patienten mit saisonaler allergischer

Rhinitis

Therapiegruppe

Mittlerer

Ausgangsscore* (SEM)

Veränderung im Vergleich zum

Ausgangsscore** (SEM)

Vergleich mit

Placebo (p-Wert)

Aerius 5,0 mg

(171)

14,2 (0,3)

–4,3 (0,3)

p= <0,01

Placebo (173)

13,7 (0,3)

–2,5 (0,3)

* Zu Studienbeginn war ein nasaler Gesamtsymptomscore (Summe von 4 Einzelsymptomen) von

mindestens 6 und ein nicht-nasaler Gesamtsymptomscore (Summe von 4 Einzelsymptomen) von

mindestens 5 erforderlich (jedes Symptom wurde mit 0 bis 3 bewertet: 0= kein Symptom; 3=

schwere Symptome), um für die Aufnahme in die Studie in Frage zu kommen. Der TSS liegt in

einem Bereich von 0= keine Symptome bis 24= maximale Symptome.

** Mittlere Reduktion des TSS, Durchschnittswert während des zweiwöchigen

Behandlungszeitraums.

Für die Wirksamkeit von Aerius-Tabletten 5 mg ergaben sich keine signifikanten Unterschiede

zwischen den Patienten-Subgruppen, die nach Geschlecht, Alter oder Rasse festgelegt wurden.

Perenniale allergische Rhinitis: Die klinische Wirksamkeit und Sicherheit von Aerius-Tabletten 5 mg

wurden bei über 1'300 Patienten im Alter von 12 bis 80 Jahren mit perennialer allergischer Rhinitis

untersucht. Insgesamt 685 Patienten erhielten in 2 doppelblinden, randomisierten, Placebo-

kontrollierten, klinischen Studien von 4 Wochen Dauer Aerius in einer Dosierung von 5 mg/Tag. In

einer dieser Studien führten Aerius-Tabletten, 5 mg einmal täglich, nachweislich zu einer

signifikanten Reduktion der Symptome der perennialen allergischen Rhinitis (Tabelle 2).

Tabelle 2. Gesamtsymptomscore (Total Symptom Score, TSS)

Veränderungen in einer vierwöchigen klinischen Studie bei Patienten mit perennialer allergischer

Rhinitis

Therapiegruppe

Mittlerer

Ausgangsscore* (SEM)

Veränderung im Vergleich zum

Ausgangsscore** (SEM)

Vergleich mit

Placebo (p-Wert)

Aerius 5,0 mg

(337)

12,37 (0,18)

–4,06 (0,21)

p= 0,01

Placebo (337)

12,30 (0,18)

–3,27 (0,21)

* Zu Studienbeginn war ein nasaler Gesamtsymptomscore (Summe von 5 nasalen Einzelsymptomen

und 3 nicht-nasalen Symptomen; jedes Symptom wurde mit 0 bis 3 bewertet: 0= kein Symptom; 3=

schwere Symptome) von mindestens 10 erforderlich, um für die Aufnahme in die Studie in Frage zu

kommen. Der TSS liegt in einem Bereich von 0= keine Symptome bis 24= maximale Symptome.

** Mittlere Reduktion des TSS, Durchschnittswert während des vierwöchigen

Behandlungszeitraums.

Urtikaria

Die chronisch idiopatische Urtikaria wurde stellvertretend für weitere Formen der Urtikaria

untersucht, da chronische Patienten einfacher prospektiv rekrutiert werden können.

Wirksamkeit und Sicherheit von Aerius-Tabletten, 5 mg einmal täglich, wurden bei 416 Patienten

mit chronisch idiopathischer Urtikaria im Alter von 12 bis 84 Jahren untersucht; 211 dieser Patienten

erhielten Aerius. In zwei doppelblinden, Placebo-kontrollierten, randomisierten klinischen Studien

von sechs Wochen Dauer bewirkten Aerius-Tabletten zu dem vorab festgelegten primären

Untersuchungszeitpunkt nach einer Woche eine signifikante Reduktion des Schweregrads von

Pruritus im Vergleich zu Placebo (Tabelle 3). Sekundäre Endpunkte wurden ebenfalls untersucht;

während der ersten Therapiewoche reduzierten Aerius-Tabletten 5 mg die sekundären Endpunkte

«Anzahl der Quaddeln» und «Grösse der grössten Quaddel» im Vergleich zu Placebo.

Tabelle 3: Pruritus-Symptomscore

Veränderungen in der ersten Woche einer klinischen Studie bei Patienten mit chronischer

idiopathischer Urtikaria

Therapiegruppe

Mittlerer

Ausgangsscore* (SEM)

Veränderung im Vergleich zum

Ausgangsscore** (SEM)

Vergleich mit

Placebo (p-Wert)

Aerius 5,0 mg

(115)

2,19 (0,04)

–1,05 (0,07)

p= <0,01

Placebo (110)

2,21 (0,04)

–0,52 (0,07)

* Der Pruritus wurde mit einem Score von 0 bis 3 bewertet: 0= kein Symptom; 3= maximales

Symptom.

** Mittlere Reduktion des Pruritus, Durchschnittswert während der ersten Therapiewoche.

Lösung zum Einnehmen

Die Wirksamkeit von Aerius Lösung zum Einnehmen wurde nicht in speziellen Studien an Kindern

untersucht. Die Unbedenklichkeit von Aerius Sirup, der die gleiche Konzentration an Desloratadin

enthält, wurde jedoch in drei pädiatrischen Studien nachgewiesen. Kinder im Alter von 6 Monaten

bis 11 Jahren mit einer dokumentierten Krankengeschichte über saisonale allergische Rhinitis oder

chronisch idiopathische Urtikaria erhielten eine tägliche Dosis von 1 mg (im Alter von 6–11

Monaten), 1,25 mg (im Alter von 1–5 Jahren) oder 2,5 mg (im Alter von 6–11 Jahren). Die

Behandlung wurde gut vertragen, was anhand von klinischen Labortests, vitalen Zeichen und EKG-

Intervalldaten einschliesslich QTc belegt ist. Unter Einhaltung der empfohlenen Dosen war die

pharmakokinetische Aktivität von Desloratadin bei der pädiatrischen Population mit der

Erwachsenen-Population vergleichbar. Da der Verlauf von saisonaler allergischer Rhinitis/chronisch

idiopathischer Urtikaria und das Profil von Desloratadin bei Erwachsenen und pädiatrischen

Patienten ähnlich sind, können die Wirksamkeitsdaten von Desloratadin bei Erwachsenen auf die

pädiatrische Population extrapoliert werden.

Pharmakokinetik

In einer Crossover-Studie mit Einzeldosis waren die Formulierungen der Filmtablette und des Sirups

bioäquivalent. Bei Aerius Lösung zum Einnehmen ist aufgrund der Zusammensetzung zu erwarten,

dass ihre Bioverfügbarkeit dem Sirup und den Tabletten entspricht.

Absorption

Desloratadin wird gut resorbiert, die maximale Serum-Konzentration ist nach etwa 3 Stunden

erreicht. Innerhalb von 30 Minuten nach Gabe von Desloratadin lässt es sich im Blutplasma

nachweisen. Die Bioverfügbarkeit von Desloratadin (Cmax und AUC) ist im Bereich zwischen 5 mg

und 20 mg proportional zur Dosis. Die absolute Bioverfügbarkeit ist nicht bekannt. Die

Bioverfügbarkeit von Desloratadin ist gleich gross nach 5 mg Desloratadin wie nach 10 mg

Loratadin.

Distribution

Desloratadin wird mässig (83%–87%) an Plasmaproteine gebunden. Bei Patienten mit

Einschränkung der Nieren- und Leberfunktion war die Proteinbindung von Desloratadin und 3-

Hydroxy-Desloratadin unverändert. Es liegen keine Anhaltspunkte für eine klinisch relevante

Akkumulation nach einmal täglicher Anwendung von Desloratadin (5–20 mg) über 14 Tage vor.

Metabolismus

Desloratadin wird ausgiebig zum aktiven Metaboliten 3-Hydroxy-Desloratadin metabolisiert und

anschliessend glukuronidiert. Die für die Metabolisierung verantwortlichen Enzyme von

Desloratadin sind noch nicht bekannt und deshalb können Interaktionen mit anderen Arzneimitteln

nicht ausgeschlossen werden. In-vivo Untersuchungen mit spezifischen Inhibitoren von CYP3A4

und CYP2D6 haben gezeigt, dass diese Enzyme für die Metabolisierung von Desloratadin nicht

wichtig sind.

Die Umwandlung von Desloratadin in 3-Hydroxy-Desloratadin ist bei einem Teil der Bevölkerung

infolge eines noch nicht geklärten phenotypischen Polymorphismus im Stoffwechsel deutlich

verlangsamt. Ca. 2% der Kaukasier und über 20% der Schwarzen weisen ein Verhältnis der AUC

DL/3-OH-DL >10 (normal <4) auf und werden als «Poor Metabolizer» bezeichnet. Bei

Erwachsenen, die als «Poor Metabolizer» klassifiziert wurden, war die Desloratadin-Exposition

(AUC) nach Mehrfachdosen 6mal höher als die bei Erwachsenen mit normalem Stoffwechsel. Die

pharmakodynamischen Auswirkungen dieser Variante, insbesondere die Auswirkungen auf die QTc

Zeit, sind noch nicht vollständig geklärt.

Die Desloratadin-Exposition nach Mehrfachdosen ist bei Kindern nicht untersucht worden.

Elimination

Die terminale Halbwertszeit beträgt ungefähr 27 Stunden. Das Ausmass der Akkumulation von

Desloratadin entsprach seiner Halbwertszeit (ungefähr 27 Stunden) und einer Dosierung von einmal

täglich. Eine Massen-Gleichgewichtsstudie am Menschen ergab die Wiedergewinnung von ungefähr

87% der Gesamtdosis von 14C-Desloratadin, gleichmässig als Metaboliten in Urin und Stuhl verteilt.

Die Analyse von 3-Hydroxy-Desloratadin im Plasma zeigte eine ähnliche tmax und Halbwertszeit

wie mit Desloratadin. Desloratadin wird durch Hämodialyse nicht eliminiert.

Interaktionsstudien

In Interaktionsstudien mit Mehrfachdosis führte die gleichzeitige Gabe von 7,5 mg Desloratadin und

Ketoconazol oder Erythromycin zu einer geringen Erhöhung des Desloratadin-Plasmaspiegels

(AUC) um 39% bzw. 14%. Ausserdem beobachtete man eine Zunahme des wirksamen Metaboliten,

3-Hydroxy-Desloratadin, um 72% mit Ketoconazol bzw. 40% mit Erythromycin. EKG-

Veränderungen traten nicht auf. Bei gleichzeitiger Verabreichung von 5 mg Desloratadin mit

Azithromycin wurde eine Zunahme der Serumspitzenkonzentrationen um 15% und AUC um 5%

beobachtet. Azithromycin hatte keinen Einfluss auf die pharmakokinetischen Parameter von

Desloratadin.

Kinetik in speziellen Situationen

Einfluss der Nahrung

In einer Studie mit einer Einzeldosis von 7,5 mg Desloratadin zeigte sich kein Einfluss der Nahrung

(Frühstück mit hohem Fett- und Kaloriengehalt) auf die Pharmakokinetik von Desloratadin.

In einer anderen Studie hatte Grapefruitsaft keinen Einfluss auf die Disposition von Desloratadin.

Patienten mit Niereninsuffizienz

Es liegen keine Erfahrungen zu wiederholter Desloratadin-Verabreichung bei Niereninsuffizienz vor.

Bei Patienten mit unterschiedlichen Schweregraden einer stabilen Nierenfunktionsstörung war die

AUC von Desloratadin nach Einmaldosierung 1,5- bis 2,5-fach erhöht und die Konzentration von 3-

Hydroxy-Desloratadin minimal verändert. Desloratadin wurde durch Hämodialyse nur in geringem

Masse (0,3%) eliminiert. Ausserdem war die Plasmaprotein-Bindung von Desloratadin und 3-

Hydroxy-Desloratadin bei Nierenerkrankung unverändert; infolgedessen kam es zu keiner

Veränderung der Konzentration des ungebundenen Wirkstoffs.

Patienten mit Leberschädigung

Bei Patienten mit mässiger Leberfunktionsstörung kann die Fläche unter der Kurve (AUC) bis auf

das 3-fache erhöht sein. Die Plasma-Proteinbindung von Desloratadin und 3-Hydroxy-Desloratadin

war bei Patienten mit Lebererkrankung unverändert. Die Häufigkeit unerwünschter Wirkungen bei

maximal 10-tägiger Behandlung und bei Patienten mit mässiggradiger Leberschädigung (Child B)

war nicht erhöht.

Kinder und Jugendliche

In separaten Studien mit Einzeldosis waren unter Einhaltung der empfohlenen Dosen die AUC- und

Cmax-Werte von pädiatrischen Patienten mit denjenigen von Erwachsenen vergleichbar, die 5 mg

Desloratadin Sirup erhielten.

Präklinische Daten

Das karzinogene Potenzial von Desloratadin wurde in einer Studie mit Mäusen und einer Studie mit

Loratadin an Ratten untersucht. In einer 2-Jahres Studie mit Ratten wurde Loratadin in der Dosierung

bis zu 25 mg/kg/Tag in Futter verabreicht. Das entspricht ungefähr einer 30-fach grösseren AUC-

Belastung mit Desloratadin und Desloratadinmetaboliten als der beim Menschen empfohlenen

Tagesdosis. Eine signifikant höhere Inzidenz von hepatozellulären Tumoren (Adenome und

Karzinome) wurde bei männlichen Tieren beobachtet, die 10 mg/kg/Tag erhielten, sowie bei

männlichen und weiblichen Tieren, die 25 mg/kg/Tag Loratadin erhielten. Die angenommene

Desloratadin und Loratadinmetaboliten Belastung bei Ratten, die 10 mg/kg/Tag erhielten, entsprach

ungefähr einer 7mal grösseren AUC als der beim Menschen mit der empfohlenen Tagesdosis. Die

klinische Signifikanz dieser Beobachtungen während einer Langzeitanwendung von Desloratadin ist

nicht bekannt.

In einer 2-Jahresstudie mit Mäusen, männlich und weiblich, die bis zu 16 mg/kg/Tag bzw. 32

mg/kg/Tag erhielten, zeigte sich keine signifikante Erhöhung der Inzidenz des Auftretens von

irgendwelchen Tumoren. Die geschätzte Belastung mit Desloratadin und Loratadinmetaboliten bei

Mäusen und diesen Dosierungen ergab eine 12- resp. 27-fache grössere AUC als beim Menschen mit

der empfohlenen oralen Tagesdosis.

Reproduktionstoxikologie

Bei Ratten zeigte sich keine Beeinflussung der Fertilität unter einer Desloratadin-Dosis pro kg

Körpergewicht, die 34mal so hoch war wie die klinisch empfohlene Dosis beim Menschen. In sehr

hohen Dosen wurde jedoch bei männlichen Ratten eine Verringerung der Fertilität beobachtet.

Sonstige Hinweise

Haltbarkeit

Die Präparate dürfen nur bis zu dem auf dem Behälter mit «EXP.» bezeichneten Datum verwendet

werden.

Besondere Lagerungshinweise

Bei Raumtemperatur (15–25 °C) lagern.

Filmtabletten in der Originalverpackung lagern, um den Inhalt vor Feuchtigkeit zu schützen.

Zulassungsnummer

55689, 55958 (Swissmedic).

Packungen

Aerius Filmtabl. 10; B

Aerius Filmtabl. 30; B

Aerius Filmtabl. 90; B

Aerius Lösung zum Einnehmen 60 ml; B, mit farblosem Messlöffel für Dosierung 2,5-5 ml und

weissem Messlöffel für Dosierung 2 ml

Aerius Lösung zum Einnehmen 120 ml; B, mit farblosem Messlöffel für Dosierung 2,5-5 ml und

weissem Messlöffel für Dosierung 2 ml

Zulassungsinhaberin

MSD Merck Sharp & Dohme AG, Luzern.

Stand der Information

März 2018.

S-CCDS-MK4117-MTL-112017/ MK4117-CHE-2018-017352

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