Acyclovir-Mepha 800 Tabletten

Schweiz - Deutsch - Swissmedic (Swiss Agency for Therapeutic Products)

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Gebrauchsinformation Gebrauchsinformation (PIL)

01-01-2020

Fachinformation Fachinformation (SPC)

24-10-2018

Wirkstoff:
aciclovirum
Verfügbar ab:
Mepha Pharma AG
ATC-Code:
J05AB01
INN (Internationale Bezeichnung):
aciclovirum
Darreichungsform:
Tabletten
Zusammensetzung:
aciclovirum 800 mg, excipiens pro compresso.
Klasse:
A
Therapiegruppe:
Synthetika
Therapiebereich:
Virostatikum
Zulassungsnummer:
53668
Berechtigungsdatum:
1997-02-25

Dokumente in anderen Sprachen

Gebrauchsinformation Gebrauchsinformation - Französisch

01-01-2020

Fachinformation Fachinformation - Französisch

01-01-2020

Gebrauchsinformation Gebrauchsinformation - Italienisch

01-01-2020

Information für Patientinnen und Patienten

Lesen Sie diese Packungsbeilage sorgfältig, bevor Sie das Arzneimittel einnehmen bzw. anwenden.

Dieses Arzneimittel ist Ihnen persönlich verschrieben worden und Sie dürfen es nicht an andere

Personen weitergeben. Auch wenn diese die gleichen Krankheitssymptome haben wie Sie, könnte ihnen

das Arzneimittel schaden.

Bewahren Sie die Packungsbeilage auf, Sie wollen sie vielleicht später nochmals lesen.

Acyclovir-Mepha 200/400/800, Tabletten

Mepha Pharma AG

Was ist Acyclovir-Mepha und wann wird es angewendet?

Acyclovir-Mepha ist ein Arzneimittel gegen das Herpesvirus. Der Wirkstoff von Acyclovir-Mepha

hemmt die Vermehrung der Herpesviren ohne die normalen Stoffwechselvorgänge zu beeinträchtigen.

Die Herpesviren bewirken auf Haut und Schleimhaut Bläschenbildung.

Die Tabletten werden bei ausgedehntem Hautbefall, bei Schleimhautbeteiligung und allgemeinen

Krankheitserscheinungen sowie bei der Gürtelrose eingenommen.

Acyclovir-Mepha ist nur auf Verschreibung des Arztes bzw. der Ärztin zu verwenden.

Was sollte dazu beachtet werden?

Dieses Arzneimittel wurde Ihnen von Ihrem Arzt bzw. Ihrer Ärztin zur Behandlung Ihrer gegenwärtigen

Erkrankung verschrieben.

Das Virostatikum in Acyclovir-Mepha ist nicht gegen alle Mikroorganismen, welche

Infektionskrankheiten verursachen, wirksam. Die Anwendung eines falsch gewählten oder nicht richtig

dosierten Virostatikums kann Komplikationen verursachen. Wenden Sie es deshalb nie von sich aus für

die Behandlung anderer Erkrankungen oder anderer Personen an.

Wann darf Acyclovir-Mepha nicht eingenommen / angewendet werden?

Acyclovir-Mepha darf nicht angewendet werden bei einer bekannten Überempfindlichkeit auf die

Wirkstoffe Aciclovir und Valaciclovir oder auf einen in Acyclovir-Mepha enthaltenen Hilfsstoff.

Wann ist bei der Einnahme von Acyclovir-Mepha Vorsicht geboten?

Wenn eine bekannte Nierenfunktionsstörung vorliegt, muss dies dem Arzt bzw. der Ärztin mitgeteilt

werden, da möglicherweise die Dosierung angepasst werden muss.

Bei einer Infektion mit Herpesviren in der Genitalregion sollte jeglicher Sexualkontakt vermieden

werden, da sonst der Partner angesteckt werden könnte.

Dieses Arzneimittel kann die Reaktionsfähigkeit, die Fahrtüchtigkeit und die Fähigkeit, Werkzeuge oder

Maschinen zu bedienen, beeinträchtigen.

Informieren Sie Ihren Arzt oder Apotheker bzw. Ihre Ärztin oder Apothekerin, wenn Sie

·an anderen Krankheiten leiden,

·Allergien haben oder

·andere Arzneimittel (auch selbst gekaufte!) einnehmen oder äusserlich anwenden!

Darf Acyclovir-Mepha während einer Schwangerschaft oder in der Stillzeit eingenommen werden?

Auf Grund der bisherigen Erfahrungen ist bei bestimmungsmässiger Anwendung kein Risiko für das

Kind bekannt. Informieren Sie Ihren Arzt bzw. Ihre Ärztin, wenn Sie schwanger sind oder schwanger

werden möchten. Sie dürfen Acyclovir-Mepha nur auf ausdrückliche Anweisung des Arztes bzw. der

Ärztin einnehmen.

Während der Einnahme von Acyclovir-Mepha sollte nicht gestillt werden.

Wie verwenden Sie Acyclovir-Mepha?

Die Tabletten werden geschluckt.

Während der Behandlung mit Acyclovir-Mepha Tabletten sollte darauf geachtet werden, dass genügend

Flüssigkeit zugeführt wird.

Wenn Ihr Arzt bzw. Ihre Ärztin nichts anderes verordnet, gelten folgende Dosierungen:

Erwachsene und Kinder über 2 Jahre:

5× täglich 1 Tablette zu 200 mg, alle 4 Stunden bei 8-stündiger Nachtpause für mindestens 5 Tage.

Kinder unter 2 Jahren:

Halbe Dosierung, evtl. höhere Dosen auf Anordnung des Arztes bzw. der Ärztin.

Bei Gürtelrose

5× täglich 2 Tabletten zu 400 mg während 7 Tagen oder 5× täglich 1 Tablette zu 800 mg während 7

Tagen.

Die Behandlungsdauer wird von Ihrem Arzt bzw. Ihrer Ärztin festgelegt.

Bei eingeschränkter Nierenfunktion wird der Arzt bzw. die Ärztin die Dosis entsprechend anpassen.

Eine begonnene Therapie mit Virostatika sollte so lange wie vom Arzt bzw. der Ärztin verordnet

durchgeführt werden. Die Krankheitssymptome verschwinden oft bevor die Infektion vollständig

ausgeheilt ist. Eine ungenügende Anwendungsdauer oder ein zu frühes Beenden der Behandlung kann

ein erneutes Aufflammen der Erkrankung zur Folge haben.

Ändern Sie nicht von sich aus die verschriebene Dosierung. Wenn Sie glauben, das Arzneimittel wirke

zu schwach oder zu stark, so sprechen Sie mit Ihrem Arzt oder Apotheker bzw. mit Ihrer Ärztin oder

Apothekerin.

Welche Nebenwirkungen kann Acyclovir-Mepha haben?

Folgende Nebenwirkungen können bei der Einnahme von Acyclovir-Mepha auftreten:

Bei der Einnahme der Tabletten kann es zu Kopfschmerzen und Schwindel sowie in wenigen Fällen zu

Hautausschlägen, Juckreiz, Nesselsucht, Lichtempfindlichkeit der Haut oder einer Hautrötung kommen

oder es können Übelkeit, Erbrechen, Durchfall und Bauchschmerzen auftreten.

Selten wurden vorübergehende neurologische Störungen wie Zittern, Verwirrtheit, Halluzinationen,

Depressionen, Müdigkeit, Schläfrigkeit, Bewegungs- und Sprachstörungen, Krampfanfälle und

Bewusstseinsverlust beobachtet, dies jedoch vor allem bei Patienten mit ungenügender Nierenfunktion.

Selten wurde von einem Haarverlust berichtet, wobei jedoch ein Zusammenhang mit Acyclovir nicht

sicher nachgewiesen wurde.

Bei Auftreten von Atemnot, Enge und Schmerzen in der Brust, einem Anschwellen des Gesichtes, der

Lippen, der Augenlider oder der Extremitäten sollten Sie sofort den Arzt bzw. die Ärztin informieren

und nur auf dessen/deren ausdrückliche Anweisung die Einnahme von Acyclovir-Mepha fortsetzen.

Sehr selten wurden Nierenschmerzen beobachtet. Bitte informieren Sie Ihren Arzt bzw. Ihre Ärztin. Er

bzw. sie wird gegebenenfalls Ihre Nierenfunktion überprüfen.

Wenn Sie Nebenwirkungen bemerken, die hier nicht beschrieben sind, sollten Sie Ihren Arzt oder

Apotheker bzw. Ihre Ärztin oder Apothekerin informieren.

Was ist ferner zu beachten?

Das Arzneimittel darf nur bis zu dem auf dem Behälter mit «EXP» bezeichneten Datum verwendet

werden.

Lagerungshinweis

Das Arzneimittel ist bei Raumtemperatur (15-25°C), trocken und in der Originalverpackung

aufzubewahren.

Für Kinder unerreichbar aufbewahren.

Weitere Hinweise

Weitere Auskünfte erteilt Ihnen Ihr Arzt oder Apotheker bzw. Ihre Ärztin oder Apothekerin. Diese

Personen verfügen über die ausführliche Fachinformation.

Nach Beenden der Behandlung ist das Arzneimittel mit dem restlichen Inhalt Ihrer Abgabestelle (Arzt

oder Apotheker bzw. Ärztin oder Apothekerin) zum fachgerechten Entsorgen zu bringen.

Was ist in Acyclovir-Mepha enthalten?

Die Tabletten enthalten den Wirkstoff Acyclovir 200 mg, 400 mg oder 800 mg sowie Hilfsstoffe zur

Tablettenherstellung.

Wirkstoffe

Aciclovirum.

Hilfsstoffe

Excipiens pro compresso.

Zulassungsnummer

53668 (Swissmedic).

Wo erhalten Sie Acyclovir-Mepha? Welche Packungen sind erhältlich?

Acyclovir-Mepha ist in Apotheken gegen ärztliche Verschreibung, die nur zum einmaligen Bezug

berechtigt, erhältlich.

Packungsgrössen

Acyclovir-Mepha 200 mg: Packungen zu 25 Tabletten.

Acyclovir-Mepha 400 mg: Packungen zu 30 und 70 Tabletten.

Acyclovir-Mepha 800 mg: Packungen zu 35 Tabletten.

Zulassungsinhaberin

Mepha Pharma AG, Basel.

Diese Packungsbeilage wurde im Januar 2020 letztmals durch die Arzneimittelbehörde (Swissmedic)

geprüft.

Interne Versionsnummer: 3.1

Fachinformation

Acyclovir-Mepha 200/400/800, Tabletten

Mepha Pharma AG

Zusammensetzung

Wirkstoff: Aciclovirum.

Hilfsstoff: Excipiens pro compresso.

Galenische Form und Wirkstoffmenge pro Einheit

1 Tablette zu 200 mg enthält: Aciclovirum 200 mg.

1 Tablette zu 400 mg enthält: Aciclovirum 400 mg.

1 Tablette zu 800 mg enthält: Aciclovirum 800 mg.

Indikationen/Anwendungsmöglichkeiten

Herpes simplex 1- und 2-Virus-Infektionen

·Haut- und Schleimhautinfektionen, besonders primärer und rezidivierender Herpes genitalis und

Herpes labialis.

·Herpes-simplex-Enzephalitis.

·Prophylaxe von Herpes-simplex-Infektionen bei Immunsuppression.

·Suppression von rezidivierenden Herpes-simplex-Infektionen (besonders Herpes genitalis) bei

Immunkompetenten, die anders ungenügend beeinflusst werden können und häufige und länger

dauernde Beschwerden verursachen;

·Herpes-simplex-Keratitis.

Herpes-Varizella-zoster-Virus-Infektionen

Herpes-zoster-Infekte (Therapiebeginn so früh wie möglich, d.h. innerhalb 72 Stunden) bei

Immunkompetenten, vor allem aber bei Immunsupprimierten, bei disseminierten Formen und Zoster

ophthalmicus.

Eine positive Beeinflussung der postherpetischen Neuralgie (PHN) ist zurzeit ungenügend belegt.

Dosierung/Anwendung

Ein frühzeitiger Therapiebeginn, eventuell schon im Prodromalstadium ist vorteilhaft.

Erwachsene und Kinder über 12 Jahre

Herpes simplex, Herpes genitalis, mukokutane Infekte (immunkompetente und normale

Nierenfunktion)

5× 200 mg täglich alle 4 h (8 h Nachtpause).

Dauer der Behandlung: 5 Tage und mehr.

Antivirale Suppression bei rezidivierendem Herpes

4× 200 mg täglich oder 2× 400 mg täglich.

Manchmal kann auch eine Dosis von 200 mg 3× täglich oder sogar 2× täglich genügen. (Ein

periodischer Unterbruch nach 6–12 Monaten Therapie ist empfehlenswert.)

Prophylaxe von Herpes simplex bei Immungeschädigten

4× 200 mg täglich.

In schweren Fällen (z.B. nach Knochenmarktransplantation) oder bei gestörter Resorption:

4× 400 mg täglich oder i.v.-Therapie.

Dauer: Zeitspanne des Infektionsrisikos.

Varizellen und Herpes zoster

5× 800 mg täglich über 7 Tage.

Bei Immungeschädigten ist die i.v.-Applikation vorzuziehen (siehe separate Fachinformation).

Spezielle Dosierungsanweisungen

Kinder

Herpes simplex und Prophylaxe bei Immungeschädigten

>2 Jahre: Erwachsenendosis.

<2 Jahre: ½ Erwachsenendosis.

Neugeborene: siehe i.v.

Es gibt noch keine Daten zur antiviralen Suppressionsbehandlung bei immunkompetenten Kindern,

auch nicht zur Behandlung des Herpes zoster.

Die wenigen vorhandenen Daten lassen annehmen, dass schwer immunsupprimierte Kinder, die älter

als zwei Jahre sind, die Erwachsenendosis erhalten sollten.

Ältere Patienten

Die Möglichkeit einer eingeschränkten Nierenfunktion muss bei älteren Patienten berücksichtigt und

die Dosierung entsprechend angepasst werden (vgl. «Dosierung bei eingeschränkter

Nierenfunktion»).

Bei älteren Patienten, die hohe Acyclovir-Mepha-Dosen einnehmen, muss speziell auf genügende

Flüssigkeitszufuhr geachtet werden.

Dosierung bei eingeschränkter Nierenfunktion

Bei der Verabreichung von Aciclovir an Patienten mit eingeschränkter Nierenfunktion ist Vorsicht

geboten. Auf eine ausreichende Flüssigkeitszufuhr muss geachtet werden.

Beim Dosierungsschema 5× 200 mg/Tag ist eine Dosisanpassung nur bei schwerer

Nierenfunktionsstörung nötig, nämlich:

Kreatinin-Clearance

(ml/min)

Dosis

(mg)

Dosierungsintervall

<10

Beim Dosierungsschema mit 5× 800 mg/Tag ist eine Dosisanpassung nötig bei:

Kreatinin-Clearance

(ml/min)

Dosis

(mg)

Dosierungsintervall

10-25

<10

Es handelt sich hier um Maximaldosen. Aufgrund der interindividuell stark variierenden

Plasmaspiegel, muss unter Umständen bei einzelnen Patienten tiefer dosiert werden. Dies gilt

insbesondere für Patienten mit schwerer, dialysepflichtiger Niereninsuffizienz. Am Computermodell

durchgeführte Untersuchungen zeigen, dass nach einer «loading dose» von 400 mg eine

Erhaltungsdosis von 2× 200 mg genügt, um vergleichbare therapeutische Plasmaspiegel

aufrechtzuerhalten.

Hinweis zur Anwendung

Die Tabletten Acyclovir-Mepha werden mit etwas Wasser ganz geschluckt.

Kontraindikationen

Acyclovir-Mepha ist kontraindiziert bei Patienten mit bekannter Überempfindlichkeit gegenüber

Aciclovir, Valaciclovir oder gegenüber einem in Acyclovir-Mepha enthaltenen Hilfsstoff.

Warnhinweise und Vorsichtsmassnahmen

Anwendung bei Patienten mit eingeschränkter Nierenfunktion und älteren Patienten: Aciclovir wird

renal ausgeschieden, daher muss die Dosierung bei Patienten mit eingeschränkter Nierenfunktion

reduziert werden (vgl. «Dosierung/Anwendung»). Bei älteren Patienten besteht eine erhöhte

Wahrscheinlichkeit für Nierenfunktionsstörungen, die Notwendigkeit einer Dosisreduktion sollte in

dieser Patientengruppe deshalb berücksichtigt werden. Sowohl bei Patienten mit eingeschränkter

Nierenfunktion wie auch bei älteren Patienten besteht ein erhöhtes Risiko für das Auftreten von

neurologischen Störungen, sie sollten daher engmaschig auf Anzeichen für derartige unerwünschte

Wirkungen überwacht werden. In den gemeldeten Fällen waren die Störungen im Allgemeinen

reversibel nach Absetzen der Behandlung (vgl. «Unerwünschte Wirkungen»).

Hydratationszustand: Es ist auf eine ausreichende Flüssigkeitszufuhr zu achten, insbesondere bei

Patienten, denen hohe perorale Dosen Aciclovir verabreicht werden.

Patienten sollten auf die Möglichkeit einer Virusübertragung, besonders bei frischen Läsionen,

aufmerksam gemacht werden.

Da Herpes genitalis eine sexuell übertragbare Krankheit ist, sollen Patienten/-innen angewiesen

werden, jeglichen Sexualkontakt zu vermeiden, solange sichtbare Läsionen erkennbar sind.

Interaktionen

Aciclovir wird vorwiegend durch aktive tubuläre Sekretion unverändert über die Nieren

ausgeschieden. Gleichzeitig verabreichte Medikamente, die mit diesem Mechanismus konkurrieren,

können einen Anstieg der Plasmaspiegel von Aciclovir bewirken. Probenecid und Cimetidin

bewirken über diesen Mechanismus eine Erhöhung der AUC und eine Abnahme der renalen

Clearance von Aciclovir. Analog wurde eine Erhöhung der AUC von Aciclovir und des inaktiven

Metaboliten von Mycophenolat mofetil, einem Immunsuppressivum, das bei Transplantationen

eingesetzt wird, bei gleichzeitiger Verabreichung dieser Medikamente festgestellt. Aufgrund der

grossen therapeutischen Breite von Aciclovir ist eine Anpassung der Dosierung jedoch nicht

erforderlich.

Schwangerschaft/Stillzeit

Schwangerschaft

Ein Schwangerschaftsregister hat die Geburten von Frauen (basierend auf freiwilliger Angabe)

dokumentiert, die mit Aciclovir behandelt wurden. Es wurde keine erhöhte Anzahl von

Geburtsdefekten und von einzelnen Anomalien festgestellt, verglichen mit der

Allgemeinbevölkerung. Bei 1082 Geburten wurden 28 Missbildungen beobachtet, für die weder ein

gleich bleibendes Muster noch eine gemeinsame Ursache anzunehmen ist. Trotzdem sind i.v. und

orale Therapie während der Schwangerschaft nur angezeigt, wenn dies eindeutig erforderlich ist (vgl.

auch «Präklinische Daten»).

Fertilität

Es gibt bis jetzt keine Daten über die Auswirkung von oral verabreichtem Acyclovir-Mepha auf die

weibliche Fertilität.

Bei Männern mit normaler Spermienzahl konnten nach chronischer Verabreichung von Aciclovir

keine klinisch relevanten Auswirkungen auf die Zahl, die Morphologie und die Motilität der

Spermien nachgewiesen werden.

Stillzeit

Nach einer peroralen Dosierung von 200 mg 5× täglich wurden Aciclovir-Konzentrationen in der

Muttermilch gefunden, die 0,6–4,1 mal dem Plasmaspiegel entsprechen. Diese Konzentrationen

würden den Säugling einer Dosis bis zu 0,3 mg/kg täglich aussetzen. Deshalb sollte Acyclovir-

Mepha während der Stillzeit nicht verwendet werden.

Wirkung auf die Fahrtüchtigkeit und auf das Bedienen von Maschinen

Es wurden keine Studien zur Wirkung von Acyclovir-Mepha auf die Fähigkeit Fahrzeuge zu lenken

oder Maschinen zu bedienen durchgeführt. Aufgrund von zentralnervösen Nebenwirkungen unter

Acyclovir-Mepha kann ein Einfluss auf die Fahrtüchtigkeit und das Bedienen von Maschinen nicht

ausgeschlossen werden.

Unerwünschte Wirkungen

Die beobachteten unerwünschten Wirkungen wurden anhand ihrer Häufigkeiten wie folgt

klassifiziert:

Sehr häufig (≥1/10), häufig (≥1/100, <1/10), gelegentlich (≥1/1'000, <1/100), selten (≥1/10'000,

<1/1'000), sehr selten (<1/10'000).

Blut und Lymphsystem

Sehr selten: Anämie, Leukopenie, Thrombozytopenie, Neutropenie.

Systemische Überempfindlichkeitsreaktionen

Selten: Lebensbedrohliche Anaphylaxie, Fieber, Angioödeme.

Psychiatrische Störungen und Störungen des Nervensystems

Sehr häufig: Kopfschmerzen (13%).

Häufig: Schwindel.

Sehr selten: Agitiertheit, Verwirrtheit, Tremor, Ataxie, Dysarthrie, Halluzinationen, psychotische

Symptome, Konvulsionen, Somnolenz, Enzephalopathie (inkl. toxische Enzephalopathie), Koma.

Neben einzelnen fatalen Fällen waren diese Ereignisse überwiegend reversibel und wurden

gewöhnlich bei Patienten mit eingeschränkter Nierenfunktion oder bei Patienten mit anderen

prädisponierenden Faktoren, wie z.B. hohes Alter ohne vorbestehende Niereninsuffizienz,

beobachtet. Therapeutisch wurde häufig erfolgreich eine Dialysebehandlung eingesetzt.

Atmungsorgane

Selten: Dyspnoe.

Gastrointestinaltrakt

Häufig: Übelkeit, Erbrechen, Durchfall, Bauchschmerzen.

Leber und Galle

Selten: Reversibler Anstieg der Leberenzymwerte und des Bilirubin.

Sehr selten: Gelbsucht, Hepatitis.

Haut und Unterhautgewebe

Häufig: Pruritus, Hautausschlag (einschliesslich Lichtempfindlichkeit).

Gelegentlich: Urtikaria, vermehrter, diffuser Haarausfall.

Nieren und Harnwege

Selten: Anstieg des Blutharnstoffs und des Kreatinin.

Sehr selten: Akutes Nierenversagen, Nierenschmerzen.

Nierenschmerzen können mit Nierenversagen assoziiert werden.

Allgemeine Störungen und Reaktionen an der Applikationsstelle

Sehr selten: Müdigkeit.

Überdosierung

Symptome und Anzeichen: Aciclovir wird im Magen-Darm-Trakt nur teilweise resorbiert. Bei

Patienten, die eine einmalige Überdosis von bis zu 20 g Aciclovir einnahmen, traten in der Regel

keine toxischen Wirkungen auf. Versehentliche, wiederholte, peroral verabreichte Überdosierungen

von Aciclovir über mehrere Tage hatten gastrointestinale Wirkungen (wie Übelkeit und Erbrechen)

und neurologische Wirkungen (Kopfschmerzen und Verwirrtheit) zur Folge.

Die Überdosierung von intravenös verabreichtem Aciclovir führte zu einem Anstieg des Serum-

Kreatinins und des Harnstoff-Stickstoffs im Blut sowie zu einem anschliessenden Nierenversagen.

Im Zusammenhang mit intravenös verabreichter Überdosierung wurden neurologische Wirkungen

wie Verwirrtheit, Halluzinationen, Erregungszustände, Konvulsionen und Koma beschrieben.

Behandlung: Die Patienten müssen sorgfältig auf Anzeichen von toxischen Wirkungen überwacht

werden. Durch die Hämodialyse wird die Elimination von Aciclovir aus dem Blut signifikant

verbessert und kann daher bei einer Überdosierung als Behandlungsmöglichkeit in Betracht gezogen

werden.

Eigenschaften/Wirkungen

ATC-Code: J05AB01

Wirkmechanismus

Aciclovir ist eine antivirale Substanz, welche in vitro und in vivo eine hemmende Wirkung gegen

Herpes-simplex-Viren (HSV) Typ 1 und 2 und gegen Varicella-zoster-Viren (VZV) aufweist. In der

Zellkultur hat Aciclovir die grösste antivirale Aktivität gegen das HSV 1, gefolgt mit abnehmender

Wirkung gegen HSV 2 und VZV. Die Hemmwirkung von Aciclovir auf HSV 1, HSV 2 und VZV ist

sehr selektiv. Die Thymidinkinase (TK) der normalen, nicht infizierten Zelle verwendet Aciclovir

kaum als Substrat, daher ist die Toxizität auf die Wirtszelle gering.

Die TK hingegen, die durch das HSV oder VZV codiert ist, führt Aciclovir in

Aciclovirmonophosphat, ein Nukleosidanalogon über, welches in ein Diphosphat und schliesslich

durch Zellenzyme ins Triphosphat umgewandelt wird.

Das Aciclovir-Triphosphat interferiert mit der viralen DNS-Polymerase und verhindert die virale

DNS-Replikation, so dass nach Einbau in die Virus-DNS die Kette unterbrochen wird.

Lang andauernde und wiederholte Anwendungen von Aciclovir bei schwer Immunsupprimierten

können zu Virusstämmen mit reduzierter Empfindlichkeit führen, die nicht mehr auf eine

Aciclovirtherapie ansprechen. Meistens zeigen die klinischen Isolate mit reduzierter Empfindlichkeit

einen relativen Mangel an viraler TK, aber es wurden auch Stämme mit veränderter viraler TK oder

viraler DNS-Polymerase gefunden. Auch in vitro können bei der Exposition von HSV-Isolaten mit

Aciclovir weniger empfindliche Stämme entstehen. Die Beziehung zwischen der in vitro bestimmten

Empfindlichkeit der HSV-Isolate und der klinischen Antwort auf die Aciclovirtherapie ist nicht klar.

Es ist daher wichtig, bei aktiven Läsionen Kontakte zu meiden, die eine Virusübertragung

begünstigen.

Pharmakokinetik

Absorption

Aciclovir wird im Magen-Darm-Trakt nur teilweise resorbiert; die Bioverfügbarkeit liegt zwischen

15 und 30%. Nach einer 4-stündigen Dosierung von Aciclovir 200 mg ist im Steady-State Cmax 0,7

µg/ml und Cmin 0,4 µg/ml. Nach entsprechender Dosierung mit 400 mg, bzw. 800 mg 4-stündlich ist

Cmax 1,2 µg/ml, bzw. 1,8 µg/ml und Cmin 0,6 µg/ml, bzw. 0,9 µg/ml.

Tmax wird nach ca. 1,5 h erreicht.

Distribution

Die Plasmaproteinbildung ist relativ gering (9–33%), und Interaktionen durch Verdrängung sind

nicht anzunehmen. Die Konzentration im Liquor erreicht ca. 50% des Plasmaspiegels und diejenige

im Bläscheninhalt herpetischer Hauteffloreszenzen entspricht ungefähr der Plasmakonzentration. Das

durchschnittliche Verteilungsvolumen beim Erwachsenen im Steady-State beträgt 48 l/1,73 m².

Aciclovir ist plazentagängig und tritt auch in die Muttermilch über. Die Konzentrationen in der

Muttermilch sind höher als die aktuellen Plasmakonzentrationen der Mutter (s. auch

«Schwangerschaft/Stillzeit»).

Die mittlere ED50 für HSV dürfte bei 0,1 µg/ml und für VZV bei 1 µg/ml liegen.

Metabolismus/Elimination

9-Carboxymethoxymethylguanin ist der einzige Aciclovir-Metabolit von Bedeutung und macht etwa

10–15% der im Urin ausgeschiedenen Menge aus.

Nach intravenöser Applikation von Aciclovir ist beim Erwachsenen die Halbwertszeit ungefähr 2,9

h. Der Hauptanteil von Aciclovir wird unverändert durch die Nieren ausgeschieden. Die renale

Aciclovir-Clearance ist wesentlich grösser als die Kreatinin-Clearance, so dass neben der

glomerulären Filtration auch eine tubuläre Sekretion an der renalen Ausscheidung des Arzneimittels

beteiligt sein muss.

Die extrarenale Elimination beträgt 10% (Q0= 0,1) und die Gesamtkörper-Clearance 260 ± 81

ml/min/1,73 m².

Kinetik spezieller Patientengruppen

Bei älteren Patienten nimmt die Ganzkörper-Clearance mit zunehmendem Alter ab, verbunden mit

einer Abnahme der Kreatinin-Clearance, ohne wesentliche Änderung der Halbwertszeit.

Bei Patienten mit chronischer Niereninsuffizienz beträgt die Halbwertszeit 19,5 h und die

Halbwertszeit während der Hämodialyse 5,7 h. Der Plasmaspiegel von Aciclovir fällt während der

Dialyse um zirka 60%.

Wie Studien gezeigt haben, ändern sich weder die pharmakokinetischen Daten von Aciclovir noch

von Zidovudin, wenn die beiden Substanzen bei HIV-Infizierten gemeinsam eingesetzt werden.

Präklinische Daten

Mutagenität/Karzinogenität

In vitro- und tierexperimentelle Mutagenitätstests lassen bisher nicht auf ein genetisches Risiko für

den Menschen schliessen, Aciclovir ist nicht kanzerogen.

Teratogenität

Bei der systemischen Anwendung hatte Aciclovir in international akzeptierten Standardtests bei

Kaninchen, Ratten und Mäusen keine embryotoxische oder teratogene Wirkung. In einem nicht

standardisierten Test bei Ratten traten foetale Missbildungen auf, aber lediglich bei sehr hohen, für

die Mutter toxischen, subkutanen Dosen. Die klinische Bedeutung dieser Beobachtung ist noch

unklar.

Sonstige Hinweise

Haltbarkeit

Das Arzneimittel soll nur bis zu dem mit «EXP» bezeichneten Datum verwendet werden.

Besondere Lagerungshinweise

Acyclovir-Mepha Tabletten sind bei Raumtemperatur (15–25 °C), trocken und in der

Originalverpackung aufzubewahren.

Für Kinder unerreichbar aufbewahren.

Zulassungsnummer

53668 (Swissmedic).

Packungen

Tabletten zu 200 mg: 25 lim. (A)

Tabletten zu 400 mg: 30 lim. und 70 lim. (A)

Tabletten zu 800 mg: 35 lim. (A)

Zulassungsinhaberin

Mepha Pharma AG, Basel.

Stand der Information

Juli 2014.

Interne Versionsnummer: 2.2

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