Schweiz - Deutsch - Swissmedic (Swiss Agency for Therapeutic Products)
Acetalgin®
Was ist Acetalgin und wann wird es angewendet?
Acetalgin enthält den Wirkstoff Paracetamol, der schmerzlindernd und fiebersenkend wirkt.
Acetalgin wird angewendet zur kurzfristigen Behandlung von Kopfschmerzen, Zahnschmerzen,
Schmerzen im Bereich von Gelenken und Bändern, Rückenschmerzen, Schmerzen während der
Monatsblutung, Schmerzen nach Verletzungen (z.B. Sportverletzungen), Schmerzen bei
Erkältungskrankheiten sowie gegen Fieber.
Was sollte dazu beachtet werden?
Wie alle Fieber- und Schmerzmittel soll auch Acetalgin nicht ohne ärztliche Verschreibung länger
als 5 Tage oder bei Fieber länger als 3 Tage angewendet werden. Bei Kindern bis 12 Jahren beträgt
die maximale kontinuierliche Anwendungsdauer ohne ärztliche Konsultation 3 Tage.
Schmerzmittel sollen nicht ohne ärztliche Kontrolle über längere Zeit regelmässig
eingenommen/angewendet werden. Längerdauernde Schmerzen bedürfen einer ärztlichen Abklärung.
Hohes Fieber oder eine Verschlechterung des Zustandes bei Kindern erfordern eine frühzeitige
ärztliche Konsultation.
Um das Risiko einer Überdosierung zu verhindern, soll sichergestellt werden, dass andere
verabreichte Medikamente kein Paracetamol enthalten.
Die angegebene oder vom Arzt bzw. der Ärztin verschriebene Dosierung darf nicht überschritten
werden.
Es ist auch zu bedenken, dass die langdauernde Einnahme/Anwendung von Schmerzmitteln
ihrerseits dazu beitragen kann, dass Kopfschmerzen weiterbestehen.
Die langfristige Einnahme/Anwendung von Schmerzmitteln, insbesondere bei Kombination mehrerer
schmerzstillender Wirkstoffe, kann zur dauerhaften Nierenschädigung mit dem Risiko eines
Nierenversagens führen.
Wann darf Acetalgin nicht angewendet werden?
In folgenden Fällen darf Acetalgin nicht angewendet werden:
·Bei Überempfindlichkeit auf den Wirkstoff Paracetamol. Eine solche Überempfindlichkeit äussert
sich z.B. durch Asthma, Atemnot, Kreislaufbeschwerden, Schwellungen der Haut und Schleimhäute
oder Hautausschläge (Nesselfieber);
·Bei schweren Lebererkrankungen;
·Bei Alkoholüberkonsum;
·Bei einer erblichen Leberstörung (sogenannte Meulengracht-Krankheit).
Wann ist bei der Anwendung von Acetalgin Vorsicht geboten?
Bei Erkrankungen der Niere oder der Leber sowie beim sogenannten «Glucose-6-Phosphat-
Dehydrogenase-Mangel» (seltene erbliche Krankheit der roten Blutkörperchen) sollten Sie vor der
Einnahme/Anwendung Ihren Arzt oder Ihre Ärztin konsultieren.
Informieren Sie Ihren Arzt oder Ihre Ärztin ebenfalls, wenn Sie gleichzeitig blutverdünnende
Medikamente oder gewisse Arzneimittel zur Behandlung von Tuberkulose (Rifampicin, Isoniazid),
Epilepsie (Phenytoin, Carbamazepin), Gicht (Probenecid), erhöhten Blutfettwerten (Cholestyramin)
oder HIV-Infektionen (Zidovudin) einnehmen müssen. Vorsicht ist auch geboten bei der
gleichzeitigen Anwendung von Arzneimitteln mit den Wirkstoffen Chloramphenicol, Salicylamid
oder Phenobarbital.
Bei gleichzeitiger Anwendung eines Antibiotikums mit dem Wirkstoff Flucloxacillin ist Ihr Arzt
oder Ihre Ärztin ebenfalls zu informieren, da ein erhöhtes Risiko für eine Übersäuerung des Blutes
(metabolische Azidose mit vergrösserter Anionenlücke) besteht. Eine engmaschige ärztliche
Kontrolle wird empfohlen, um das Auftreten einer metabolischen Azidose zu erkennen.
Von der gleichzeitigen Einnahme/Anwendung von Paracetamol und Alkohol ist abzuraten.
Besonders bei fehlender gleichzeitiger Nahrungsaufnahme erhöht sich die Gefahr einer
Leberschädigung.
Bei Essstörungen wie Anorexie, Bulimie und sehr starker Abmagerung sowie bei chronischer
Mangelernährung ist Vorsicht geboten bei der Einnahme/Anwendung von Acetalgin.
Bei Flüssigkeitsmangel und verminderten Mengen an Blut ist bei der Anwendung von Acetalgin
Vorsicht geboten. Bei einer schweren Infektion (z.B. einer Blutvergiftung) ist bei der Anwendung
von Acetalgin ebenfalls Vorsicht geboten.
Einzelne Personen mit Überempfindlichkeit auf Schmerz- oder Rheumamittel können auch auf
Paracetamol überempfindlich reagieren (siehe «Welche Nebenwirkungen kann Acetalgin haben?»).
Informieren Sie Ihren Arzt, Apotheker oder Drogisten bzw. Ihre Ärztin, Apothekerin oder Drogistin,
wenn Sie an anderen Krankheiten leiden, Allergien haben oder andere Arzneimittel (auch
selbstgekaufte!) einnehmen oder äusserlich anwenden!
Darf Acetalgin während einer Schwangerschaft oder in der Stillzeit angewendet werden?
Vorsichtshalber sollten Sie während der Schwangerschaft und Stillzeit möglichst auf Arzneimittel
verzichten oder den Arzt, Apotheker oder Drogisten bzw. die Ärztin, Apothekerin oder Drogistin um
Rat fragen.
Aufgrund bisheriger Erfahrungen ist bei kurzfristiger Anwendung vom Wirkstoff Paracetamol in der
angegebenen Dosierung kein Risiko für das Kind bekannt.
Obwohl Paracetamol in der Muttermilch auftritt, darf gestillt werden.
Wie verwenden Sie Acetalgin?
Tabletten
Einzeldosen der Tabletten nicht häufiger als angegeben verabreichen. Die angegebene maximale
Tagesdosis darf nicht überschritten werden. Nicht anwenden bei Kindern unter 9 Jahren.
Erwachsene und Kinder über 12 Jahre (über 40 kg): 1-2 Tabletten als Einzeldosis, 4-8 Std. bis zur
nächsten Einnahme warten. Die Maximaldosis pro Tag beträgt 8 Tabletten (= 4 g Paracetamol).
Kinder 30-40 kg (9-12 Jahre): 1 Tablette als Einzeldosis, 6-8 Std. bis zur nächsten Einnahme warten.
Die Maximaldosis pro Tag beträgt 4 Tabletten (= 2 g Paracetamol).
Die Tabletten mit etwas Flüssigkeit einnehmen.
Suppositorien
Zäpfchen in den After einführen. Einzeldosen der Zäpfchen nicht häufiger als angegeben
verabreichen. Die angegebene maximale Tagesdosis darf nicht überschritten werden.
Bei Kindern unter 8 kg Körpergewicht dürfen die Acetalgin Suppositorien nur auf Anweisung des
Arztes bzw. der Ärztin angewendet werden.
Gewicht (Alter)
Einzeldosis
Maximale Tagesdosis
5-7 kg (bis 6 Monate, nur nach
ärztlicher Anweisung)
1 Suppositorium zu
125 mg
3 Suppositorien zu 125 mg (=
375 mg Paracetamol)
7-10 kg (6-12 Monate)
1 Suppositorium zu
125 mg
4 Suppositorien zu 125 mg (=
500 mg Paracetamol)
10-15 kg (1-3 Jahre)
1 Suppositorium zu
250 mg
3 Suppositorien zu 250 mg (=
750 mg Paracetamol)
15–22 kg (3-6 Jahre)
1 Suppositorium zu
250 mg
4 Suppositorien zu 250 mg (= 1
g Paracetamol)
22-30 kg (6-9 Jahre)
1 Suppositorium zu
500 mg
3 Suppositorien zu 500 mg (= 1,5
g Paracetamol)
30–40 kg (9-12 Jahre)
1 Suppositorium zu
500 mg
4 Suppositorien zu 500 mg (= 2
g Paracetamol)
>40 kg (>12 Jahre und Erwachsene)
1-2 Suppositorien zu
500 mg
8 Suppositorien zu 500 mg (= 4
g Paracetamol)
Halten Sie zwischen den Einzeldosen der Suppositorien einen Zeitabstand von 6-8 Std. ein.
Aufgrund des Risikos der lokalen Toxizität, sollen Suppositorien nicht öfter als 4 mal am Tag
verwendet werden. Die Dauer der rektalen Behandlung soll so kurz wie möglich sein. Die
Anwendung von Suppositorien ist bei Patienten mit Diarrhoe nicht empfohlen.
Halten Sie sich an die in der Packungsbeilage angegebene oder vom Arzt bzw. der Ärztin
verschriebene Dosierung. Wenn Sie glauben, das Arzneimittel wirke zu schwach oder zu stark, so
sprechen Sie mit Ihrem Arzt, Apotheker oder Drogisten bzw. mit Ihrer Ärztin, Apothekerin oder
Drogistin.
Welche Nebenwirkungen kann Acetalgin haben?
Folgende Nebenwirkungen können bei der Einnahme/Anwendung von Acetalgin auftreten:
In seltenen Fällen können Überempfindlichkeitsreaktionen wie Juckreiz, Schwellungen der Haut und
Schleimhäute oder Hautausschläge, bis hin zu schweren Hautreaktionen (sehr selten) und Übelkeit
auftreten. Des Weiteren können Atemnot oder Asthma auftreten, vor allem, wenn diese
Nebenwirkungen auch schon früher bei der Verwendung von Acetylsalicylsäure oder anderen
nichtsteroidalen Antirheumatika (NSAR) beobachtet wurden. Treten Zeichen einer
Überempfindlichkeitsreaktion oder Blutergüsse/Blutungen auf, so ist das Arzneimittel abzusetzen
und der Arzt bzw. die Ärztin zu konsultieren.
Sehr selten wurden Veränderungen des Blutbildes beobachtet, wie eine verringerte Anzahl von
Blutplättchen (Thrombozytopenie) oder eine starke Verminderung bestimmter weisser
Blutkörperchen (Agranulozytose).
Wenn Sie Nebenwirkungen bemerken, die hier nicht beschrieben sind, sollten Sie Ihren Arzt,
Apotheker oder Drogisten bzw. Ihre Ärztin, Apothekerin oder Drogistin informieren.
Was ist ferner zu beachten?
Die Tabletten in der Originalpackung bei Raumtemperatur (15-25 °C), an einem trockenen Ort und
ausser Reichweite von Kindern aufbewahren.
Die Zäpfchen in der Originalpackung bei Raumtemperatur (15-25 °C) und ausser Reichweite von
Kindern aufbewahren.
Acetalgin darf nur bis zu dem auf dem Behälter mit «EXP» bezeichneten Datum verwendet werden.
Bei unkontrollierter Einnahme/Anwendung (Überdosis) ist unverzüglich ein Arzt bzw. eine Ärztin zu
konsultieren. Übelkeit, Erbrechen, Bauchschmerzen, Appetitlosigkeit und/oder allgemeines
Krankheitsgefühl können ein Hinweis auf eine Überdosierung sein, treten aber erst mehrere Stunden
bis einen Tag nach Einnahme/Anwendung auf.
Eine Überdosis kann eine sehr schwere Leberschädigung zur Folge haben.
Arzneimittel mit dem Wirkstoff Paracetamol dürfen nicht an Kinder, welche aus Versehen Alkohol
eingenommen haben, verabreicht werden.
Weitere Auskünfte erteilt Ihnen Ihr Arzt, Apotheker oder Drogist bzw. Ihre Ärztin, Apothekerin oder
Drogistin. Diese Personen verfügen über die ausführliche Fachinformation.
Was ist in Acetalgin enthalten?
Tabletten (teilbar): 500 mg Paracetamol als Wirkstoff, sowie Hilfsstoffe.
Zäpfchen: 125 mg, 250 mg, 500 mg Paracetamol als Wirkstoff, sowie Hilfsstoffe.
Zulassungsnummer
34186, 49493 (Swissmedic).
Wo erhalten Sie Acetalgin? Welche Packungen sind erhältlich?
In Apotheken, nur gegen ärztliche Verschreibung:
Packung mit 100 oder 500 teilbaren Tabletten.
In Apotheken und Drogerien, ohne ärztliche Verschreibung:
Packung mit 20 teilbaren Tabletten.
Packung mit 10 Zäpfchen zu 125 mg, 250 mg oder 500 mg.
Zulassungsinhaberin
Streuli Pharma AG, 8730 Uznach.
Diese Packungsbeilage wurde im Februar 2019 letztmals durch die Arzneimittelbehörde
(Swissmedic) geprüft.
Fachinformation
Acetalgin®
Streuli Pharma AG
Zusammensetzung
Tabletten
Wirkstoff: Paracetamolum.
Hilfsstoffe: Excipiens pro compr.
Suppositorien
Wirkstoff: Paracetamolum.
Hilfsstoffe: Excipiens pro suppos.
Galenische Form und Wirkstoffmenge pro Einheit
1 Tablette enthält: Paracetamolum 500 mg (teilbare Tablette) bzw 1 g (nicht teilbare Tablette).
1 Suppositorium enthält: Paracetamolum 125, 250 bzw. 500 mg.
Indikationen/Anwendungsmöglichkeiten
Tabletten (500 mg und 1 g)
Behandlung von leichten bis mässig starken Schmerzen (Kopfschmerzen, Zahnschmerzen,
Schmerzen im Bereich von Gelenken und Bändern, Rückenschmerzen, Schmerzen während der
Menstruation, Schmerzen nach Verletzungen, Schmerzen bei Erkältungskrankheiten);
symptomatische Behandlung von Fieber.
Tabletten (1 g)
Symptomatische Behandlung von Arthroseschmerzen.
Suppositorien
Die Suppositorien können bei leichten bis mittelstarken Schmerzen (Kopfschmerzen,
Zahnschmerzen, Schmerzen im Bereich von Gelenken und Bändern, Rückenschmerzen, Schmerzen
während der Menstruation, Schmerzen nach Verletzungen, Schmerzen bei Erkältungskrankheiten)
angewendet werden. Sie können auch symptomatisch bei Fieber angewendet werden.
Dosierung/Anwendung
Die maximale Tagesdosis von 4000 mg Paracetamol darf nicht überschritten werden. Die maximale
Tagesdosis für Kinder von 9 bis 12 Jahren beträgt 2000 mg. Kinder unter 9 Jahren erhalten
niedrigere Dosierungen (siehe Tabelle), die streng beachtet werden müssen.
Um das Risiko einer Überdosierung zu verhindern sollte sichergestellt werden, dass andere
Arzneimittel, die gleichzeitig eingenommen werden kein Paracetamol enthalten. Die maximale
kontinuierliche Anwendungsdauer für Kinder bis 12 Jahre beträgt ohne ärztliche Konsultation 3
Tage.
Tabletten zu 500 mg (teilbare Tablette)
Bei Kindern (<12 Jahre) muss die Dosis entsprechend dem Körpergewicht bestimmt werden. Das
minimale Gewicht von Patienten >12 Jahren muss beachtet werden.
Gewicht (Alter)
Empfohlene Einzeldosis
Maximale Tagesdosis
30-40 kg (9-12 Jahre)
400-600 mg = 1 Tabl. pro Gabe
2 g = 4 Tabletten
>40 kg (>12 Jahre und Erwachsene) 500-1000 mg = 1-2 Tabl. pro Gabe 4 g = 8 Tabletten
Zwischen den Einzeldosen ist ein Zeitabstand von 4-8 h einzuhalten.
Tabletten zu 1 g (nicht teilbare Tablette)
Gewicht (Alter)
Empfohlene Einzeldosis Maximale Tagesdosis
>50 kg (>15 Jahre und Erwachsene) 1 g = 1 Tabl. pro Gabe
4 g = 4 Tabletten
Zwischen den Einzeldosen ist ein Zeitabstand von 4–8 h einzuhalten.
Die ganzen Tabletten sollen zusammen mit etwas Flüssigkeit (z.B. Wasser, Milch, Fruchtsaft)
geschluckt werden. Die eingeprägte Kerbe ist nicht zur Teilung der Tablette oder zur Halbierung der
Dosis vorgesehen.
Acetalgin Filmtabletten 1 g sollen von Erwachsenen oder Kindern unter 50 kg nicht eingenommen
werden, da dies zu einer Überdosierung (mehr als die empfohlene Dosis) und somit zu einer
Leberschädigung führen kann.
Suppositorien zu 125 mg, 250 mg und 500 mg
Bei Kindern (<12 Jahre) muss die Dosis entsprechend dem Körpergewicht bestimmt werden. Das
minimale Gewicht von Patienten >12 Jahren muss beachtet werden. Bei Kindern ist die empfohlene
Dosis von Paracetamol Suppositorien ca. 60 mg/kg/Tag, aufgeteilt in 4 Gaben à je ca. 15 mg/kg pro
Einzeldosis.
Gewicht (Alter)
Empfohlene Einzeldosis
Maximale Tagesdosis
>40 kg (>12 Jahre und
Erwachsene)
1-2 Suppositorien zu 500
8 Suppositorien zu 500 mg (= 4 g
Paracetamol)
30–40 kg (9-12 Jahre)
1 Suppositorium zu
500 mg
4 Suppositorien zu 500 mg (= 2 g
Paracetamol)
22–30 kg (6-9 Jahre)
1 Suppositorium zu
500 mg
3 Suppositorien zu 500 mg (= 1,5 g
Paracetamol)
15–22 kg (3-6 Jahre)
1 Suppositorium zu
250 mg
4 Suppositorien zu 250 mg (= 1 g
Paracetamol)
10-15 kg (1-3 Jahre)
1 Suppositorium zu
250 mg
3 Suppositorien zu 250 mg (= 750 mg
Paracetamol)
7-10 kg ( 6-12 Monate)
1 Suppositorium zu
125 mg
4 Suppositorien zu 125 mg (= 500 mg
Paracetamol)
4,5-7 kg (bis 6 Monate)
1 Suppositorium zu 125
3 Suppositorien zu 125 mg (= 375 mg
Paracetamol)
Zwischen den Einzeldosen ist ein Zeitabstand von 6-8 h einzuhalten.
Unbeabsichtigte Überdosierung kann zu sehr schweren Leberschäden führen.
Aufgrund des Risikos der lokalen Toxizität, sollen Suppositorien nicht öfter als 4 mal täglich
verwendet werden. Die Dauer der rektalen Behandlung soll so kurz wie möglich sein.
Die Anwendung von Suppositorien ist bei Patienten mit Diarrhoe nicht empfohlen.
Spezielle Patientengruppen:
Pädiatrische Patienten:
Die maximale Tagesdosis darf 75 mg/kg Körpergewicht nicht überschreiten. Der minimale
Zeitabstand zwischen den Einzeldosen ist 4-8 Stunden.
Ältere Patienten:
Es ist normalerweise keine Dosisanpassung erforderlich (siehe Pharmakokinetik spezieller
Patientengruppen).
Leberfunktionsstörungen:
Bei Patienten mit einer chronischen oder kompensierten aktiven Lebererkrankung, insbesondere bei
einer hepatozellulären Insuffizienz, chronischem Alkoholismus, chronischer Mangelernährung
(niedrige Reserven an hepatischem Glutathion) oder Dehydratation darf die tägliche Dosis 3 g nicht
übersteigen (siehe auch «Kontraindikationen» bzw. «Warnhinweise und Vorsichtsmassnahmen»).
Nierenfunktionsstörungen:
Bei Patienten mit einer schwerwiegenden Nierenfunktionsstörung sollte das minimale
Einnahmeintervall gemäss der folgenden Tabelle angepasst werden.
Kreatininclearance Dosierungsintervall
Cl ≥50 ml/min
4 Stunden
Cl 10-50 ml/min
6 Stunden
Cl <10 ml/min
8 Stunden
Kontraindikationen
Überempfindlichkeit gegen Paracetamol und verwandten Substanzen (z.B. Propacetamol) oder einem
der Hilfsstoffe gemäss Zusammensetzung;
schwere Leberfunktionsstörungen (Leberzirrhosis und Aszites)/akute Hepatitis oder dekompensierte,
aktive Lebererkrankung;
hereditäre konstitutionelle Hyperbilirubinämie (Morbus Meulengracht).
Warnhinweise und Vorsichtsmassnahmen
In folgenden Fällen ist vor dem Behandlungsbeginn eine ärztliche Konsultation erforderlich:
Niereninsuffizienz (Kreatinin-Clearance <50 ml/min);
Leberinsuffizienz;
Glucose-6-Phosphat-Dehydrogenase-Mangel (kann zu hämolytischer Anämie führen);
Gleichzeitigem Gebrauch von potentiell lebertoxischen oder leberenzyminduzierenden
Arzneimitteln;
Anorexie, Bulimie, Kachexie, chronische Mangelernährung, Nahrungskarenz (niedrige Reserven an
hepatischem Glutathion);
Dehydration, Hypovolämie.
Höhere Dosierungen als empfohlen bergen das Risiko einer sehr schweren Leberschädigung.
Klinische Symptome einer Leberschädigung können normalerweise nach 1 bis 2 Tagen nach einer
Paracetamol-Überdosierung gesehen werden. Eine maximale Leberschädigung kann gewöhnlich
nach 3 bis 4 Tagen beobachtet werden. Die Behandlung mit einem Antidot soll so schnell wie
möglich begonnen werden (siehe «Überdosierung»).
Paracetamol kann schwere Hautreaktionen wie akutes generalisiertes pustulöses Exanthem (AGEP),
Stevens-Johnson Syndrom (SJS) und toxisch-epidermale Nekrolyse (TEN) auslösen, welche tödlich
sein können. Patienten sollten über die Symptome schwerer Hautreaktionen informiert werden und
die Anwendung des Arzneimittels sollte beim ersten Auftreten von Hautreaktionen oder anderer
Anzeichen einer Überempfindlichkeit abgebrochen werden.
Vorsicht ist geboten bei Alkoholüberkonsum. Alkohol kann die Hepatotoxizität von Paracetamol
steigern, dies insbesondere bei gleichzeitiger Nahrungskarenz oder Mangelernährung. In solchen
Fällen kann bereits eine therapeutische Paracetamoldosis zu Leberschädigung führen.
Der Patient muss darauf aufmerksam gemacht werden, dass Schmerzmittel nicht ohne ärztliche
Verordnung über längere Zeit regelmässig eingenommen werden dürfen. Länger dauernde
Schmerzen bedürfen einer ärztlichen Abklärung.
Der Patient ist darauf hinzuweisen, dass bei chronischer Einnahme von Analgetika Kopfschmerzen
eintreten können, die zu erneuter Einnahme und damit wiederum zum Unterhalt der Kopfschmerzen
führen können (sogenanntes Analgetikakopfweh).
Die langfristige Einnahme von Schmerzmitteln, insbesondere bei Kombination mehrerer
schmerzstillender Wirkstoffe, kann zur dauerhaften Nierenschädigung mit dem Risiko eines
Nierenversagens (Analgetika-Nephropathie) führen.
Interaktionen
Enzyminduktoren wie Phenobarbital, Carbamazepin, Isonicotinsäurehydrazid (Isoniazid, INH) und
Rifampicin steigern die Hepatotoxizität von Paracetamol: Bei gleichzeitiger Gabe von Paracetamol
ist Vorsicht geboten.
Phenytoin: Bei gleichzeitiger Einnahme kann es zur verminderten Wirksamkeit von Paracetamol und
durch den Anstieg toxischer Paracetamol-Metaboliten zu einem gesteigerten Risiko einer
Hepatotoxizität führen. Patienten, die eine Phenytoin Therapie erhalten, sollten eine übermässige
und/oder chronische Einnahme von Paracetamol vermeiden. Patienten sollten auf Hinweise einer
Hepatotoxizität überwacht werden.
Alkohol: siehe unter «Warnhinweise und Vorsichtsmassnahmen».
Mittel, welche die Magenentleerung verlangsamen (z.B. Propanthelin) senken die
Resorptionsgeschwindigkeit.
Mittel, welche die Magenentleerung beschleunigen (z.B. Metoclopramid) steigern die
Resorptionsgeschwindigkeit.
Chloramphenicol: Die Eliminationshalbwertszeit von Chloramphenicol wird durch Paracetamol um
das 5-fache verlängert.
Salicylamid: Salicylamid verlängert die Eliminationshalbwertszeit von Paracetamol und vermehrt
den Anfall lebertoxischer Metabolite.
Chlorzoxazon: Bei gleichzeitiger Gabe von Paracetamol und Chlorzoxazon steigt die Hepatotoxizität
beider Substanzen.
Zidovudin: Durch die gleichzeitige Anwendung von Zidovudin und Paracetamol wird die Neigung
zu einer Neutropenie verstärkt.
Probenecid hemmt die Konjugation von Paracetamol mit Glucuronsäure und führt dadurch zu einer
etwa um die Hälfte reduzierten Paracetamol-Clearance. Bei gleichzeitiger Einnahme sollte die
Paracetamoldosis verringert werden.
Cholestyramin verringert die Aufnahme von Paracetamol.
Antikoagulantien: Der antikoagulierende Effekt von Warfarin und anderen Kumarinen kann bei
langfristiger, täglicher Einnahme von Paracetamol verstärkt auftreten und damit das Risiko von
Blutungen erhöhen. Der INR-Wert sollte während der gleichzeitigen Einnahme, wie auch 1 Woche
nach Beendigung der Paracetamol-Therapie, vermehrt überwacht werden. Gelegentliche Einnahmen
haben keinen signifikanten Effekt. Daten zur Interaktion von Paracetamol mit den neueren oralen
Antikoagulantien (Dabigatran, Rivaroxaban, Apixaban) liegen nicht vor.
Schwangerschaft/Stillzeit
Bei der Anwendung von Acetalgin in Schwangerschaft und Stillzeit ist Vorsicht geboten.
Schwangerschaft
Aufgrund epidemiologischer Daten gilt eine Paracetamol-Einnahme in korrekter Dosierung während
der Schwangerschaft bezüglich des Risikos von Funktions- und Organschäden, Missbildungen und
Adaptationsstörungen z.Zt. als wenig bedenklich.
Prospektive Daten über Überdosierung von Paracetamol bei schwangeren Frauen zeigten kein
gesteigertes Risiko für Missbildungen.
Stillzeit
Paracetamol tritt in die Muttermilch über. Die Konzentration in der Muttermilch ist ähnlich wie die
momentane Konzentration im Plasma der Mütter. Es wurde über Hautausschlag bei den gestillten
Säuglingen berichtet. Es sind jedoch keine bleibenden, nachteiligen Folgen für den Säugling bekannt.
Paracetamol wird als vereinbar mit Stillen betrachtet.
Wirkung auf die Fahrtüchtigkeit und auf das Bedienen von Maschinen
Langjährige Erfahrungen mit dem Wirkstoff zeigen in der empfohlenen Dosierung keine negativen
Einflüsse auf die Reaktionsfähigkeit.
Unerwünschte Wirkungen
Sehr häufig (≥1/10), häufig (≥1/100, <1/10), gelegentlich (≥1/1000, <1/100), selten (≥1/10'000,
<1/1000), sehr selten (<1/10'000).
Erfahrungen aus klinischen Studien:
Erkrankungen des Blutes und des Lymphsystems
Selten: Allergisch bedingte Thrombozytopenie (bisweilen unter Ausbildung von Blutergüssen und
Blutungen), Leukopenie, Agranulozytose, Panzytopenie, Neutropenie, hämolytische Anämie.
Erkrankungen des Immunsystems
Selten: Anaphylaxie, allergische Reaktionen wie Quincke-Ödem (Angioödem), Atemnot,
Bronchospasmus, Schweissausbruch, Übelkeit, Blutdruckabfall bis hin zum Schock.
Ein kleiner Teil (5-10%) der Patienten mit acetylsalicylsäure-induziertem Asthma oder anderen
Manifestationen einer sogenannten Acetylsalicyl-Intoleranz kann in ähnlicher Weise auch auf
Paracetamol reagieren (Analgetika-Asthma).
Affektion der Leber und Gallenblase
Siehe unter «Warnhinweise und Vorsichtsmassnahmen».
Selten: erhöhte Lebertransaminase-Werte
Im Falle einer Überdosierung kann eine hepatische Nekrose auftreten.
Erkrankungen der Haut und des Unterhautzellgewebes
Gelegentlich: Erythematöse, urtikarielle Hautreaktionen und Hautrötungen.
Erkrankungen der Nieren und Harnwege
Im Falle einer Überdosierung kann Nephrotoxizität auftreten.
Postmarketing-Erfahrungen
Folgende unerwünschte Wirkungen wurden während der Postmarketing-Überwachung festgestellt;
die Inzidenzrate ist jedoch nicht bekannt:
Erkrankungen des Blutes und des Lymphsystems
Hämolytische Anämie (speziell bei Patienten mit G-6-PD-Mangel).
Erkrankungen des Gastrointestinaltrakts
Diarrhoe, Bauchschmerzen, Erbrechen, Pankreatitis.
Affektionen der Leber und Gallenblase
Anstieg der Leberenzyme, Cholestase, Ikterus, fulminante Hepatitis, Lebernekrose, Leberversagen.
Erkrankungen der Haut und des Unterhautzellgewebes
Akutes generalisiertes pustulöses Exanthem (AGEP), toxisch-epidermale Nekrolyse (TEN, Lyell-
Syndrom), Stevens-Johnson-Syndrom (SJS), Juckreiz, Flushing.
Untersuchungen
Erhöhter INR-Wert, verminderter INR-Wert.
Überdosierung
Eine unverzügliche medizinische Betreuung ist im Falle einer Überdosierung notwendig, auch wenn
die Symptome nicht präsent sind.
Nach oraler Einnahme von 7,5-10 g Paracetamol bei Erwachsenen und von 150-200 mg/kg
Körpergewicht beim Kind (bei prädisponierten Patienten wie z.B. solchen mit erhöhtem
Alkoholkonsum oder verminderter Glutathionreserve bei Nahrungskarenz schon in geringeren
Dosen) kommt es zu akuten Vergiftungserscheinungen an Zellen der Leber und des Nierentubulus in
Form von lebensgefährlichen Zellnekrosen.
Plasmakonzentrationen von >200 µg/ml nach 4 h, von >100 µg/ml nach 8 h, von >50 µg/ml nach 12
h und von >30 µg/ml nach 15 h führen zu Leberschäden mit tödlichem Verlauf im Coma hepaticum.
Die Hepatotoxizität steht in direkter Abhängigkeit zur Plasmakonzentration.
Erste Anzeichen klinischer Symptome einer Leberschädigung sind gewöhnlich nach 1 bis 2 Tagen
feststellbar und sie erreichen das Maximum nach 3-4 Tagen.
Symptome
1. Phase (= 1. Tag)
Übelkeit, Erbrechen, abdominelle Schmerzen, Appetitlosigkeit, allgemeines
Krankheitsgefühl,Blässe, Unwohlsein, Diaphorese (Schwitzen).
2. Phase (= 2. Tag)
Subjektive Besserung, Lebervergrösserung, erhöhte Transaminasewerte (AST, ALT), erhöhte
Bilirubinwerte, Thromboplastinzeit verlängert, Zunahme der Laktatdehydrogenase.
3. Phase (= 3. Tag)
Transaminasewerte (AST, ALT) stark erhöht, Ikterus, Hypoglykämie, Leberkoma.
Therapie
Eine wirksame Therapie sollte bereits bei Verdacht auf eine Intoxikation unverzüglich eingeleitet
werden und folgende Massnahmen umfassen:
Magenspülung (ist nur innerhalb der ersten 1-2 h sinnvoll), dann Verabreichung von Aktivkohle.
Orale Gabe von N-Acetyl-Cystein oder Methionin. In Situationen, wo die orale Applikation des
Antidots nicht oder nicht gut möglich ist (z.B. durch heftiges Erbrechen, Bewusstseinstrübung), kann
dieses auch intravenös verabreicht werden, wenn möglich innerhalb von 8 Std. N-Acetylcystein kann
nach 16 Std. noch einen gewissen Schutz bieten.
Paracetamolkonzentration im Plasma messen (nicht früher als 4 h nach Einnahme).
Hepatische Tests müssen zu Beginn der Behandlung und alle 24 Std. durchgeführt und wiederholt
werden. In den meisten Fällen normalisieren sich die hepatischen Transaminasen nach 1 bis 2
Wochen mit vollständiger Wiederherstellung der Leberfunktion. In sehr schweren Fällen kann
jedoch eine Lebertransplantation notwendig sein.
Hämodialyse oder Peritonealdialyse zeigen bezüglich Elimination von Paracetamol keinen
relevanten Nutzen.
Detaillierte Informationen zur Therapie können im Schweizerischen Toxikologischen
Informationszentrum (STIZ) erfragt werden.
Eigenschaften/Wirkungen
ATC-Code: N02BE01
Wirkungsmechanismen
Paracetamol ist ein Analgetikum und Antipyretikum mit zentraler und peripherer Wirkung. Der
Wirkungsmechanismus ist nicht eindeutig geklärt.
Für die analgetische Wirkung ist nachgewiesen, dass die Hemmung der Prostaglandin-Synthese
zentral stärker ist als peripher.
Die antipyretische Wirkung beruht auf einer Hemmung des Effektes endogener Pyrogene auf das
hypothalamische Temperaturregulationszentrum.
Paracetamol verfügt über keine ausgeprägte antiphlogistische Eigenschaften und hat keinen Einfluss
auf die Hämostase oder die Magenschleimhaut.
Pharmakokinetik
Absorption
Sie erfolgt nach oraler Gabe rasch (10-60 min nach Einnnahme) und fast vollständig und ist
dosisabhängig. Rektal ist die Resorption verzögert. Die Bioverfügbarkeit des Paracetamols ist bei
rektaler Anwendung um 20-30% geringer als bei oraler Anwendung.
Die Absorptionsrate korreliert direkt mit der Geschwindigkeit der Magenentleerung. Gleichzeitige
Nahrungsaufnahme verzögert die Absorption.
Für Acetalgin Tabletten wurde nach einer oralen Einzeldosis von 500 mg für Paracetamol eine
maximale Plasmakonzentration von 6,1 µg/ml (Cmax) in 0,5 Std. (tmax) erreicht.
Für Acetalgin Suppositorien wurden nach rektaler Applikation von 250 resp. 500 mg für Paracetamol
maximale Plasmakonzentrationen von 2,2 resp. 3,7 µg/ml (Cmax) in 1,6 resp. 2,1 Std. (tmax)
erreicht.
Distribution
Paracetamol wird nahezu gleichmässig in die meisten Geweben verteilt. Bei therapeutischen Dosen
ist die Proteinbindung gering (5-13%), bei Überdosierung bis 50%. Das Verteilungsvolumen liegt bei
1-2 l/kg Körpergewicht bei Erwachsenen und 0.7-1.0 l/kg bei Kindern.
Metabolismus
Paracetamol wird in der Leber metabolisiert und unterliegt hauptsächlich zwei
Biotransformationswegen. Glucuronsäure-Konjuation (60-80%) und Schwefelsäure-Konjugation
(20-40%), letztere ist durch grössere Dosen, innerhalb der therapeutischen Breite, schnell gesättigt.
Eine Sättigung der Glucuronidation tritt nur dann auf, wenn höhere, hepatotoxische Dosen
eingenommen werden.
Ein kleiner Teil (weniger als 4%) wird durch Cytochrom P450 zu einem reaktiven Intermediate (N-
Acetylbenzoquinonimin) metabolisiert, welches, bei normaler Anwendung, durch reduziertes
Glutathion entgiftet und über den Urin, nach Konjugation mit Cystein und Acetylcystein
(Mercaptursäure), ausgeschieden wird. Jedoch ist die Menge der toxischen Metabolite nach massiver
Überdosierung erhöht.
Elimination
Bei Erwachsenen ist nach 24 Std. ungefähr 90% der eingenommenen Menge, hauptsächlich als
Glucuronid (ca. 60%) und Sulfatkonjugate (ca. 30%) renal ausgeschieden. Weniger als 5% wird
unverändert renal ausgeschieden. Die Plasma Halbwertszeit ist ca. 2,7 Std. und die totale
Körperclearance ist ca. 18 Liter/h. Paracetamol geht nicht in die Galle über. Es passiert die Plazenta
und geht in die Muttermilch über.
Kinetik spezieller Patientengruppen
Leberinsuffizienz
Die Plasmahalbwertszeit ist bei Patienten mit leichter Leberinsuffizienz weitgehend unverändert. Bei
Patienten mit schwerer Leberinsuffizienz ist sie jedoch erheblich verlängert.
In klinischen Studien mit oralem Paracetamol wurde anhand von erhöhten Paracetamol Plasma-
Konzentrationen und längerer Eliminations-Halbwertszeit bei Patienten mit einer chronischen
Lebererkrankung einschliesslich bei Patienten mit durch Alkohol verursachter Leberzirrhose, ein
mässig beeinträchtigter Metabolismus von Paracetamol gezeigt. Es wurde jedoch keine signifikante
Paracetamol-Akkumulation beobachtet. Die erhöhte Paracetamol Plasma-Halbwertszeit wurde mit
einem verminderten synthetischen Leistungsvermögen der Leber in Zusammenhang gebracht. Aus
diesem Grund sollte Paracetamol bei Patienten mit einer Lebererkrankung mit Vorsicht eingesetzt
und die maximale Tagesdosis auf 3 g limitiert werden. Paracetamol ist kontraindiziert, wenn eine
dekompensierte aktive Lebererkrankung besteht, insbesondere durch Alkoholüberkonsum
verursachte Hepatitis (wegen der CYP2E1 Induktion, die zu einer erhöhten Bildung von
hepatotoxischen Metaboliten des Paracetamols führt).
Niereninsuffizienz
Im Falle einer schweren Niereninsuffizienz (Kreatininclearance 10-30 ml/min) ist die Paracetamol-
Elimination wenig verlangsamt, die Eliminationshalbwertszeit liegt zwischen 2 und 5,3 Stunden. Die
Eliminationsgeschwindigkeit der Glucuronide und Sulfokonjugate ist 3-mal langsamer bei Patienten
mit schwerer Niereninsuffizienz als bei Gesunden. Es ist jedoch bei dieser Population keine
Dosisanpassung notwendig, da die Glucuronide und Sulfokonjugate nicht toxisch sind. Allerdings
wird empfohlen, den Mindestabstand zwischen den einzelnen Anwendungen gemäss der
Dosierungsempfehlung zu verlängern, wenn Paracetamol bei Patienten mit einer mässigen bis
schweren Niereninsuffizienz (Kreatinin-Clearance ≤50 ml/min) angewendet wird (siehe
«Dosierung/Anwendung»).
Bei Hämodialyse-Patienten kann die Halbwertszeit nach Gabe therapeutischer Paracetamol-Dosen
um 40-50% vermindert sein.
Ältere Personen
Die Halbwertszeit kann verlängert sein und mit einer Verminderung der Medikamenten-Clearance
einhergehen. Bei dieser Personengruppe ist keine Dosisanpassung erforderlich.
Neugeborene, Säuglinge und Kinder:
Die pharmakokinetischen Parameter von Paracetamol welche bei Säuglingen und Kindern
beobachtet wurden, sind ähnlich denen von Erwachsenen, mit Ausnahme der Plasma-Halbwertszeit,
welche wenig kürzer (ca. 2 Stunden) ist als bei Erwachsenen. Die Plasma-Halbwertszeit bei
Neugeborenen ist länger als bei Säuglingen (ca. 3,5 Stunden). Neugeborene, Säuglinge und Kinder
bis zu 10 Jahren scheiden signifikant weniger Glucuronide und mehr Sulfat-Konjugate aus als
Erwachsene. Die totale Exkretion von Paracetamol und seiner Metaboliten ist in jedem Alter gleich.
Präklinische Daten
Toxikologische Studien zeigten keine Effekte auf die Reproduktion und keine teratogene Wirkung
bei den mit Paracetamol behandelten Tieren.
Sehr hohe akute Dosen von Paracetamol sind hepatotoxisch.
In verschiedenen Untersuchungen wurde ein genotoxisches Potenzial festgestellt. Auf Grund der
mutmasslichen Mechanismen, welche diese Effekte auslösen, kann aber davon ausgegangen werden,
dass bei Dosen unterhalb bestimmter Grenzwerte keine genotoxischen Wirkungen auftreten, wobei
aber bei verminderter Glutathionreserve tiefere Schwellenwerte möglich sind.
Die Schwellenwerte ab denen im Tierversuch eine genotoxische Wirkung gezeigt werden konnte,
liegen jedoch klar im toxischen Dosisbereich, welcher Leber- und Knochenmarkschädigungen
verursacht. Zudem sind nicht-hepatotoxische Dosen (bis zu 300 mg/kg bei der Ratte und 1000 mg/kg
bei der Maus) nicht karzinogen. Es kann deshalb praktisch ausgeschlossen werden, dass
therapeutische Dosen eine genotoxische oder karzinogene Wirkung haben.
Sonstige Hinweise
An Kinder, die versehentlich Alkohol eingenommen haben, dürfen Paracetamol-haltige
Medikamente nicht verabreicht werden.
Beeinflussung diagnostischer Methoden
Paracetamol kann Störungen der Blutzuckermessungen verursachen, wenn die Glukoseoxidase-
Methode verwendet wird. Es kann auch für die scheinbare Erhöhung der Urikämie verantwortlich
sein, wenn sie mittels der Phosphowolframat-Reduktionsmethode bestimmt wird.
Haltbarkeit
Das Arzneimittel darf nur bis zu dem auf dem Behälter mit «EXP» bezeichneten Datum verwendet
werden.
Besondere Lagerungshinweise
Acetalgin 500 mg Tabletten in der Originalpackung bei Raumtemperatur (15-25 °C) an einem
trockenen Ort und ausser Reichweite von Kindern aufbewahren.
Acetalgin 1 g Filmtabletten nicht über 30 °C in der Originalpackung und ausser Reichweite von
Kindern aufbewahren.
Acetalgin 125 mg, 250 mg, 500 mg Suppositorien in der Originalpackung bei Raumtemperatur (15-
25 °C) und ausser Reichweite von Kindern aufbewahren.
Zulassungsnummer
34186, 62355, 49493 (Swissmedic).
Packungen
Tabletten (teilbar) zu 500 mg: 20 [D], 100 [B], 500 [B].
Filmtabletten (nicht teilbar) zu 1 g: 16, 40, 100 [B].
Suppositorien zu 125 mg: 10 [D].
Suppositorien zu 250 mg: 10 [D].
Suppositorien zu 500 mg: 10 [D].
Zulassungsinhaberin
Streuli Pharma AG, 8730 Uznach.
Stand der Information
April 2015.