Acetalgin 250 mg Suppositorien

Acetalgin®

Was ist Acetalgin und wann wird es angewendet?

Acetalgin enthält den Wirkstoff Paracetamol, der schmerzlindernd und fiebersenkend wirkt.

Acetalgin wird angewendet zur kurzfristigen Behandlung von Kopfschmerzen, Zahnschmerzen,

Schmerzen im Bereich von Gelenken und Bändern, Rückenschmerzen, Schmerzen während der

Monatsblutung, Schmerzen nach Verletzungen (z.B. Sportverletzungen), Schmerzen bei

Erkältungskrankheiten sowie gegen Fieber.

Was sollte dazu beachtet werden?

Wie alle Fieber- und Schmerzmittel soll auch Acetalgin nicht ohne ärztliche Verschreibung länger

als 5 Tage oder bei Fieber länger als 3 Tage angewendet werden. Bei Kindern bis 12 Jahren beträgt

die maximale kontinuierliche Anwendungsdauer ohne ärztliche Konsultation 3 Tage.

Schmerzmittel sollen nicht ohne ärztliche Kontrolle über längere Zeit regelmässig

eingenommen/angewendet werden. Längerdauernde Schmerzen bedürfen einer ärztlichen Abklärung.

Hohes Fieber oder eine Verschlechterung des Zustandes bei Kindern erfordern eine frühzeitige

ärztliche Konsultation.

Um das Risiko einer Überdosierung zu verhindern, soll sichergestellt werden, dass andere

verabreichte Medikamente kein Paracetamol enthalten.

Die angegebene oder vom Arzt bzw. der Ärztin verschriebene Dosierung darf nicht überschritten

werden.

Es ist auch zu bedenken, dass die langdauernde Einnahme/Anwendung von Schmerzmitteln

ihrerseits dazu beitragen kann, dass Kopfschmerzen weiterbestehen.

Die langfristige Einnahme/Anwendung von Schmerzmitteln, insbesondere bei Kombination mehrerer

schmerzstillender Wirkstoffe, kann zur dauerhaften Nierenschädigung mit dem Risiko eines

Nierenversagens führen.

Wann darf Acetalgin nicht angewendet werden?

In folgenden Fällen darf Acetalgin nicht angewendet werden:

·Bei Überempfindlichkeit auf den Wirkstoff Paracetamol. Eine solche Überempfindlichkeit äussert

sich z.B. durch Asthma, Atemnot, Kreislaufbeschwerden, Schwellungen der Haut und Schleimhäute

oder Hautausschläge (Nesselfieber);

·Bei schweren Lebererkrankungen;

·Bei Alkoholüberkonsum;

·Bei einer erblichen Leberstörung (sogenannte Meulengracht-Krankheit).

Wann ist bei der Anwendung von Acetalgin Vorsicht geboten?

Bei Erkrankungen der Niere oder der Leber sowie beim sogenannten «Glucose-6-Phosphat-

Dehydrogenase-Mangel» (seltene erbliche Krankheit der roten Blutkörperchen) sollten Sie vor der

Einnahme/Anwendung Ihren Arzt oder Ihre Ärztin konsultieren.

Informieren Sie Ihren Arzt oder Ihre Ärztin ebenfalls, wenn Sie gleichzeitig blutverdünnende

Medikamente oder gewisse Arzneimittel zur Behandlung von Tuberkulose (Rifampicin, Isoniazid),

Epilepsie (Phenytoin, Carbamazepin), Gicht (Probenecid), erhöhten Blutfettwerten (Cholestyramin)

oder HIV-Infektionen (Zidovudin) einnehmen müssen. Vorsicht ist auch geboten bei der

gleichzeitigen Anwendung von Arzneimitteln mit den Wirkstoffen Chloramphenicol, Salicylamid

oder Phenobarbital.

Bei gleichzeitiger Anwendung eines Antibiotikums mit dem Wirkstoff Flucloxacillin ist Ihr Arzt

oder Ihre Ärztin ebenfalls zu informieren, da ein erhöhtes Risiko für eine Übersäuerung des Blutes

(metabolische Azidose mit vergrösserter Anionenlücke) besteht. Eine engmaschige ärztliche

Kontrolle wird empfohlen, um das Auftreten einer metabolischen Azidose zu erkennen.

Von der gleichzeitigen Einnahme/Anwendung von Paracetamol und Alkohol ist abzuraten.

Besonders bei fehlender gleichzeitiger Nahrungsaufnahme erhöht sich die Gefahr einer

Leberschädigung.

Bei Essstörungen wie Anorexie, Bulimie und sehr starker Abmagerung sowie bei chronischer

Mangelernährung ist Vorsicht geboten bei der Einnahme/Anwendung von Acetalgin.

Bei Flüssigkeitsmangel und verminderten Mengen an Blut ist bei der Anwendung von Acetalgin

Vorsicht geboten. Bei einer schweren Infektion (z.B. einer Blutvergiftung) ist bei der Anwendung

von Acetalgin ebenfalls Vorsicht geboten.

Einzelne Personen mit Überempfindlichkeit auf Schmerz- oder Rheumamittel können auch auf

Paracetamol überempfindlich reagieren (siehe «Welche Nebenwirkungen kann Acetalgin haben?»).

Informieren Sie Ihren Arzt, Apotheker oder Drogisten bzw. Ihre Ärztin, Apothekerin oder Drogistin,

wenn Sie an anderen Krankheiten leiden, Allergien haben oder andere Arzneimittel (auch

selbstgekaufte!) einnehmen oder äusserlich anwenden!

Darf Acetalgin während einer Schwangerschaft oder in der Stillzeit angewendet werden?

Vorsichtshalber sollten Sie während der Schwangerschaft und Stillzeit möglichst auf Arzneimittel

verzichten oder den Arzt, Apotheker oder Drogisten bzw. die Ärztin, Apothekerin oder Drogistin um

Rat fragen.

Aufgrund bisheriger Erfahrungen ist bei kurzfristiger Anwendung vom Wirkstoff Paracetamol in der

angegebenen Dosierung kein Risiko für das Kind bekannt.

Obwohl Paracetamol in der Muttermilch auftritt, darf gestillt werden.

Wie verwenden Sie Acetalgin?

Tabletten

Einzeldosen der Tabletten nicht häufiger als angegeben verabreichen. Die angegebene maximale

Tagesdosis darf nicht überschritten werden. Nicht anwenden bei Kindern unter 9 Jahren.

Erwachsene und Kinder über 12 Jahre (über 40 kg): 1-2 Tabletten als Einzeldosis, 4-8 Std. bis zur

nächsten Einnahme warten. Die Maximaldosis pro Tag beträgt 8 Tabletten (= 4 g Paracetamol).

Kinder 30-40 kg (9-12 Jahre): 1 Tablette als Einzeldosis, 6-8 Std. bis zur nächsten Einnahme warten.

Die Maximaldosis pro Tag beträgt 4 Tabletten (= 2 g Paracetamol).

Die Tabletten mit etwas Flüssigkeit einnehmen.

Suppositorien

Zäpfchen in den After einführen. Einzeldosen der Zäpfchen nicht häufiger als angegeben

verabreichen. Die angegebene maximale Tagesdosis darf nicht überschritten werden.

Bei Kindern unter 8 kg Körpergewicht dürfen die Acetalgin Suppositorien nur auf Anweisung des

Arztes bzw. der Ärztin angewendet werden.

Gewicht (Alter)

Einzeldosis

Maximale Tagesdosis

5-7 kg (bis 6 Monate, nur nach

ärztlicher Anweisung)

1 Suppositorium zu

125 mg

3 Suppositorien zu 125 mg (=

375 mg Paracetamol)

7-10 kg (6-12 Monate)

1 Suppositorium zu

125 mg

4 Suppositorien zu 125 mg (=

500 mg Paracetamol)

10-15 kg (1-3 Jahre)

1 Suppositorium zu

250 mg

3 Suppositorien zu 250 mg (=

750 mg Paracetamol)

15–22 kg (3-6 Jahre)

1 Suppositorium zu

250 mg

4 Suppositorien zu 250 mg (= 1

g Paracetamol)

22-30 kg (6-9 Jahre)

1 Suppositorium zu

500 mg

3 Suppositorien zu 500 mg (= 1,5

g Paracetamol)

30–40 kg (9-12 Jahre)

1 Suppositorium zu

500 mg

4 Suppositorien zu 500 mg (= 2

g Paracetamol)

>40 kg (>12 Jahre und Erwachsene)

1-2 Suppositorien zu

500 mg

8 Suppositorien zu 500 mg (= 4

g Paracetamol)

Halten Sie zwischen den Einzeldosen der Suppositorien einen Zeitabstand von 6-8 Std. ein.

Aufgrund des Risikos der lokalen Toxizität, sollen Suppositorien nicht öfter als 4 mal am Tag

verwendet werden. Die Dauer der rektalen Behandlung soll so kurz wie möglich sein. Die

Anwendung von Suppositorien ist bei Patienten mit Diarrhoe nicht empfohlen.

Halten Sie sich an die in der Packungsbeilage angegebene oder vom Arzt bzw. der Ärztin

verschriebene Dosierung. Wenn Sie glauben, das Arzneimittel wirke zu schwach oder zu stark, so

sprechen Sie mit Ihrem Arzt, Apotheker oder Drogisten bzw. mit Ihrer Ärztin, Apothekerin oder

Drogistin.

Welche Nebenwirkungen kann Acetalgin haben?

Folgende Nebenwirkungen können bei der Einnahme/Anwendung von Acetalgin auftreten:

In seltenen Fällen können Überempfindlichkeitsreaktionen wie Juckreiz, Schwellungen der Haut und

Schleimhäute oder Hautausschläge, bis hin zu schweren Hautreaktionen (sehr selten) und Übelkeit

auftreten. Des Weiteren können Atemnot oder Asthma auftreten, vor allem, wenn diese

Nebenwirkungen auch schon früher bei der Verwendung von Acetylsalicylsäure oder anderen

nichtsteroidalen Antirheumatika (NSAR) beobachtet wurden. Treten Zeichen einer

Überempfindlichkeitsreaktion oder Blutergüsse/Blutungen auf, so ist das Arzneimittel abzusetzen

und der Arzt bzw. die Ärztin zu konsultieren.

Sehr selten wurden Veränderungen des Blutbildes beobachtet, wie eine verringerte Anzahl von

Blutplättchen (Thrombozytopenie) oder eine starke Verminderung bestimmter weisser

Blutkörperchen (Agranulozytose).

Wenn Sie Nebenwirkungen bemerken, die hier nicht beschrieben sind, sollten Sie Ihren Arzt,

Apotheker oder Drogisten bzw. Ihre Ärztin, Apothekerin oder Drogistin informieren.

Was ist ferner zu beachten?

Die Tabletten in der Originalpackung bei Raumtemperatur (15-25 °C), an einem trockenen Ort und

ausser Reichweite von Kindern aufbewahren.

Die Zäpfchen in der Originalpackung bei Raumtemperatur (15-25 °C) und ausser Reichweite von

Kindern aufbewahren.

Acetalgin darf nur bis zu dem auf dem Behälter mit «EXP» bezeichneten Datum verwendet werden.

Bei unkontrollierter Einnahme/Anwendung (Überdosis) ist unverzüglich ein Arzt bzw. eine Ärztin zu

konsultieren. Übelkeit, Erbrechen, Bauchschmerzen, Appetitlosigkeit und/oder allgemeines

Krankheitsgefühl können ein Hinweis auf eine Überdosierung sein, treten aber erst mehrere Stunden

bis einen Tag nach Einnahme/Anwendung auf.

Eine Überdosis kann eine sehr schwere Leberschädigung zur Folge haben.

Arzneimittel mit dem Wirkstoff Paracetamol dürfen nicht an Kinder, welche aus Versehen Alkohol

eingenommen haben, verabreicht werden.

Weitere Auskünfte erteilt Ihnen Ihr Arzt, Apotheker oder Drogist bzw. Ihre Ärztin, Apothekerin oder

Drogistin. Diese Personen verfügen über die ausführliche Fachinformation.

Was ist in Acetalgin enthalten?

Tabletten (teilbar): 500 mg Paracetamol als Wirkstoff, sowie Hilfsstoffe.

Zäpfchen: 125 mg, 250 mg, 500 mg Paracetamol als Wirkstoff, sowie Hilfsstoffe.

Zulassungsnummer

34186, 49493 (Swissmedic).

Wo erhalten Sie Acetalgin? Welche Packungen sind erhältlich?

In Apotheken, nur gegen ärztliche Verschreibung:

Packung mit 100 oder 500 teilbaren Tabletten.

In Apotheken und Drogerien, ohne ärztliche Verschreibung:

Packung mit 20 teilbaren Tabletten.

Packung mit 10 Zäpfchen zu 125 mg, 250 mg oder 500 mg.

Zulassungsinhaberin

Streuli Pharma AG, 8730 Uznach.

Diese Packungsbeilage wurde im Februar 2019 letztmals durch die Arzneimittelbehörde

(Swissmedic) geprüft.

Fachinformation

Acetalgin®

Streuli Pharma AG

Zusammensetzung

Tabletten

Wirkstoff: Paracetamolum.

Hilfsstoffe: Excipiens pro compr.

Suppositorien

Wirkstoff: Paracetamolum.

Hilfsstoffe: Excipiens pro suppos.

Galenische Form und Wirkstoffmenge pro Einheit

1 Tablette enthält: Paracetamolum 500 mg (teilbare Tablette) bzw 1 g (nicht teilbare Tablette).

1 Suppositorium enthält: Paracetamolum 125, 250 bzw. 500 mg.

Indikationen/Anwendungsmöglichkeiten

Tabletten (500 mg und 1 g)

Behandlung von leichten bis mässig starken Schmerzen (Kopfschmerzen, Zahnschmerzen,

Schmerzen im Bereich von Gelenken und Bändern, Rückenschmerzen, Schmerzen während der

Menstruation, Schmerzen nach Verletzungen, Schmerzen bei Erkältungskrankheiten);

symptomatische Behandlung von Fieber.

Tabletten (1 g)

Symptomatische Behandlung von Arthroseschmerzen.

Suppositorien

Die Suppositorien können bei leichten bis mittelstarken Schmerzen (Kopfschmerzen,

Zahnschmerzen, Schmerzen im Bereich von Gelenken und Bändern, Rückenschmerzen, Schmerzen

während der Menstruation, Schmerzen nach Verletzungen, Schmerzen bei Erkältungskrankheiten)

angewendet werden. Sie können auch symptomatisch bei Fieber angewendet werden.

Dosierung/Anwendung

Die maximale Tagesdosis von 4000 mg Paracetamol darf nicht überschritten werden. Die maximale

Tagesdosis für Kinder von 9 bis 12 Jahren beträgt 2000 mg. Kinder unter 9 Jahren erhalten

niedrigere Dosierungen (siehe Tabelle), die streng beachtet werden müssen.

Um das Risiko einer Überdosierung zu verhindern sollte sichergestellt werden, dass andere

Arzneimittel, die gleichzeitig eingenommen werden kein Paracetamol enthalten. Die maximale

kontinuierliche Anwendungsdauer für Kinder bis 12 Jahre beträgt ohne ärztliche Konsultation 3

Tage.

Tabletten zu 500 mg (teilbare Tablette)

Bei Kindern (<12 Jahre) muss die Dosis entsprechend dem Körpergewicht bestimmt werden. Das

minimale Gewicht von Patienten >12 Jahren muss beachtet werden.

Gewicht (Alter)

Empfohlene Einzeldosis

Maximale Tagesdosis

30-40 kg (9-12 Jahre)

400-600 mg = 1 Tabl. pro Gabe

2 g = 4 Tabletten

>40 kg (>12 Jahre und Erwachsene) 500-1000 mg = 1-2 Tabl. pro Gabe 4 g = 8 Tabletten

Zwischen den Einzeldosen ist ein Zeitabstand von 4-8 h einzuhalten.

Tabletten zu 1 g (nicht teilbare Tablette)

Gewicht (Alter)

Empfohlene Einzeldosis Maximale Tagesdosis

>50 kg (>15 Jahre und Erwachsene) 1 g = 1 Tabl. pro Gabe

4 g = 4 Tabletten

Zwischen den Einzeldosen ist ein Zeitabstand von 4–8 h einzuhalten.

Die ganzen Tabletten sollen zusammen mit etwas Flüssigkeit (z.B. Wasser, Milch, Fruchtsaft)

geschluckt werden. Die eingeprägte Kerbe ist nicht zur Teilung der Tablette oder zur Halbierung der

Dosis vorgesehen.

Acetalgin Filmtabletten 1 g sollen von Erwachsenen oder Kindern unter 50 kg nicht eingenommen

werden, da dies zu einer Überdosierung (mehr als die empfohlene Dosis) und somit zu einer

Leberschädigung führen kann.

Suppositorien zu 125 mg, 250 mg und 500 mg

Bei Kindern (<12 Jahre) muss die Dosis entsprechend dem Körpergewicht bestimmt werden. Das

minimale Gewicht von Patienten >12 Jahren muss beachtet werden. Bei Kindern ist die empfohlene

Dosis von Paracetamol Suppositorien ca. 60 mg/kg/Tag, aufgeteilt in 4 Gaben à je ca. 15 mg/kg pro

Einzeldosis.

Gewicht (Alter)

Empfohlene Einzeldosis

Maximale Tagesdosis

>40 kg (>12 Jahre und

Erwachsene)

1-2 Suppositorien zu 500

8 Suppositorien zu 500 mg (= 4 g

Paracetamol)

30–40 kg (9-12 Jahre)

1 Suppositorium zu

500 mg

4 Suppositorien zu 500 mg (= 2 g

Paracetamol)

22–30 kg (6-9 Jahre)

1 Suppositorium zu

500 mg

3 Suppositorien zu 500 mg (= 1,5 g

Paracetamol)

15–22 kg (3-6 Jahre)

1 Suppositorium zu

250 mg

4 Suppositorien zu 250 mg (= 1 g

Paracetamol)

10-15 kg (1-3 Jahre)

1 Suppositorium zu

250 mg

3 Suppositorien zu 250 mg (= 750 mg

Paracetamol)

7-10 kg ( 6-12 Monate)

1 Suppositorium zu

125 mg

4 Suppositorien zu 125 mg (= 500 mg

Paracetamol)

4,5-7 kg (bis 6 Monate)

1 Suppositorium zu 125

3 Suppositorien zu 125 mg (= 375 mg

Paracetamol)

Zwischen den Einzeldosen ist ein Zeitabstand von 6-8 h einzuhalten.

Unbeabsichtigte Überdosierung kann zu sehr schweren Leberschäden führen.

Aufgrund des Risikos der lokalen Toxizität, sollen Suppositorien nicht öfter als 4 mal täglich

verwendet werden. Die Dauer der rektalen Behandlung soll so kurz wie möglich sein.

Die Anwendung von Suppositorien ist bei Patienten mit Diarrhoe nicht empfohlen.

Spezielle Patientengruppen:

Pädiatrische Patienten:

Die maximale Tagesdosis darf 75 mg/kg Körpergewicht nicht überschreiten. Der minimale

Zeitabstand zwischen den Einzeldosen ist 4-8 Stunden.

Ältere Patienten:

Es ist normalerweise keine Dosisanpassung erforderlich (siehe Pharmakokinetik spezieller

Patientengruppen).

Leberfunktionsstörungen:

Bei Patienten mit einer chronischen oder kompensierten aktiven Lebererkrankung, insbesondere bei

einer hepatozellulären Insuffizienz, chronischem Alkoholismus, chronischer Mangelernährung

(niedrige Reserven an hepatischem Glutathion) oder Dehydratation darf die tägliche Dosis 3 g nicht

übersteigen (siehe auch «Kontraindikationen» bzw. «Warnhinweise und Vorsichtsmassnahmen»).

Nierenfunktionsstörungen:

Bei Patienten mit einer schwerwiegenden Nierenfunktionsstörung sollte das minimale

Einnahmeintervall gemäss der folgenden Tabelle angepasst werden.

Kreatininclearance Dosierungsintervall

Cl ≥50 ml/min

4 Stunden

Cl 10-50 ml/min

6 Stunden

Cl <10 ml/min

8 Stunden

Kontraindikationen

Überempfindlichkeit gegen Paracetamol und verwandten Substanzen (z.B. Propacetamol) oder einem

der Hilfsstoffe gemäss Zusammensetzung;

schwere Leberfunktionsstörungen (Leberzirrhosis und Aszites)/akute Hepatitis oder dekompensierte,

aktive Lebererkrankung;

hereditäre konstitutionelle Hyperbilirubinämie (Morbus Meulengracht).

Warnhinweise und Vorsichtsmassnahmen

In folgenden Fällen ist vor dem Behandlungsbeginn eine ärztliche Konsultation erforderlich:

Niereninsuffizienz (Kreatinin-Clearance <50 ml/min);

Leberinsuffizienz;

Glucose-6-Phosphat-Dehydrogenase-Mangel (kann zu hämolytischer Anämie führen);

Gleichzeitigem Gebrauch von potentiell lebertoxischen oder leberenzyminduzierenden

Arzneimitteln;

Anorexie, Bulimie, Kachexie, chronische Mangelernährung, Nahrungskarenz (niedrige Reserven an

hepatischem Glutathion);

Dehydration, Hypovolämie.

Höhere Dosierungen als empfohlen bergen das Risiko einer sehr schweren Leberschädigung.

Klinische Symptome einer Leberschädigung können normalerweise nach 1 bis 2 Tagen nach einer

Paracetamol-Überdosierung gesehen werden. Eine maximale Leberschädigung kann gewöhnlich

nach 3 bis 4 Tagen beobachtet werden. Die Behandlung mit einem Antidot soll so schnell wie

möglich begonnen werden (siehe «Überdosierung»).

Paracetamol kann schwere Hautreaktionen wie akutes generalisiertes pustulöses Exanthem (AGEP),

Stevens-Johnson Syndrom (SJS) und toxisch-epidermale Nekrolyse (TEN) auslösen, welche tödlich

sein können. Patienten sollten über die Symptome schwerer Hautreaktionen informiert werden und

die Anwendung des Arzneimittels sollte beim ersten Auftreten von Hautreaktionen oder anderer

Anzeichen einer Überempfindlichkeit abgebrochen werden.

Vorsicht ist geboten bei Alkoholüberkonsum. Alkohol kann die Hepatotoxizität von Paracetamol

steigern, dies insbesondere bei gleichzeitiger Nahrungskarenz oder Mangelernährung. In solchen

Fällen kann bereits eine therapeutische Paracetamoldosis zu Leberschädigung führen.

Der Patient muss darauf aufmerksam gemacht werden, dass Schmerzmittel nicht ohne ärztliche

Verordnung über längere Zeit regelmässig eingenommen werden dürfen. Länger dauernde

Schmerzen bedürfen einer ärztlichen Abklärung.

Der Patient ist darauf hinzuweisen, dass bei chronischer Einnahme von Analgetika Kopfschmerzen

eintreten können, die zu erneuter Einnahme und damit wiederum zum Unterhalt der Kopfschmerzen

führen können (sogenanntes Analgetikakopfweh).

Die langfristige Einnahme von Schmerzmitteln, insbesondere bei Kombination mehrerer

schmerzstillender Wirkstoffe, kann zur dauerhaften Nierenschädigung mit dem Risiko eines

Nierenversagens (Analgetika-Nephropathie) führen.

Interaktionen

Enzyminduktoren wie Phenobarbital, Carbamazepin, Isonicotinsäurehydrazid (Isoniazid, INH) und

Rifampicin steigern die Hepatotoxizität von Paracetamol: Bei gleichzeitiger Gabe von Paracetamol

ist Vorsicht geboten.

Phenytoin: Bei gleichzeitiger Einnahme kann es zur verminderten Wirksamkeit von Paracetamol und

durch den Anstieg toxischer Paracetamol-Metaboliten zu einem gesteigerten Risiko einer

Hepatotoxizität führen. Patienten, die eine Phenytoin Therapie erhalten, sollten eine übermässige

und/oder chronische Einnahme von Paracetamol vermeiden. Patienten sollten auf Hinweise einer

Hepatotoxizität überwacht werden.

Alkohol: siehe unter «Warnhinweise und Vorsichtsmassnahmen».

Mittel, welche die Magenentleerung verlangsamen (z.B. Propanthelin) senken die

Resorptionsgeschwindigkeit.

Mittel, welche die Magenentleerung beschleunigen (z.B. Metoclopramid) steigern die

Resorptionsgeschwindigkeit.

Chloramphenicol: Die Eliminationshalbwertszeit von Chloramphenicol wird durch Paracetamol um

das 5-fache verlängert.

Salicylamid: Salicylamid verlängert die Eliminationshalbwertszeit von Paracetamol und vermehrt

den Anfall lebertoxischer Metabolite.

Chlorzoxazon: Bei gleichzeitiger Gabe von Paracetamol und Chlorzoxazon steigt die Hepatotoxizität

beider Substanzen.

Zidovudin: Durch die gleichzeitige Anwendung von Zidovudin und Paracetamol wird die Neigung

zu einer Neutropenie verstärkt.

Probenecid hemmt die Konjugation von Paracetamol mit Glucuronsäure und führt dadurch zu einer

etwa um die Hälfte reduzierten Paracetamol-Clearance. Bei gleichzeitiger Einnahme sollte die

Paracetamoldosis verringert werden.

Cholestyramin verringert die Aufnahme von Paracetamol.

Antikoagulantien: Der antikoagulierende Effekt von Warfarin und anderen Kumarinen kann bei

langfristiger, täglicher Einnahme von Paracetamol verstärkt auftreten und damit das Risiko von

Blutungen erhöhen. Der INR-Wert sollte während der gleichzeitigen Einnahme, wie auch 1 Woche

nach Beendigung der Paracetamol-Therapie, vermehrt überwacht werden. Gelegentliche Einnahmen

haben keinen signifikanten Effekt. Daten zur Interaktion von Paracetamol mit den neueren oralen

Antikoagulantien (Dabigatran, Rivaroxaban, Apixaban) liegen nicht vor.

Schwangerschaft/Stillzeit

Bei der Anwendung von Acetalgin in Schwangerschaft und Stillzeit ist Vorsicht geboten.

Schwangerschaft

Aufgrund epidemiologischer Daten gilt eine Paracetamol-Einnahme in korrekter Dosierung während

der Schwangerschaft bezüglich des Risikos von Funktions- und Organschäden, Missbildungen und

Adaptationsstörungen z.Zt. als wenig bedenklich.

Prospektive Daten über Überdosierung von Paracetamol bei schwangeren Frauen zeigten kein

gesteigertes Risiko für Missbildungen.

Stillzeit

Paracetamol tritt in die Muttermilch über. Die Konzentration in der Muttermilch ist ähnlich wie die

momentane Konzentration im Plasma der Mütter. Es wurde über Hautausschlag bei den gestillten

Säuglingen berichtet. Es sind jedoch keine bleibenden, nachteiligen Folgen für den Säugling bekannt.

Paracetamol wird als vereinbar mit Stillen betrachtet.

Wirkung auf die Fahrtüchtigkeit und auf das Bedienen von Maschinen

Langjährige Erfahrungen mit dem Wirkstoff zeigen in der empfohlenen Dosierung keine negativen

Einflüsse auf die Reaktionsfähigkeit.

Unerwünschte Wirkungen

Sehr häufig (≥1/10), häufig (≥1/100, <1/10), gelegentlich (≥1/1000, <1/100), selten (≥1/10'000,

<1/1000), sehr selten (<1/10'000).

Erfahrungen aus klinischen Studien:

Erkrankungen des Blutes und des Lymphsystems

Selten: Allergisch bedingte Thrombozytopenie (bisweilen unter Ausbildung von Blutergüssen und

Blutungen), Leukopenie, Agranulozytose, Panzytopenie, Neutropenie, hämolytische Anämie.

Erkrankungen des Immunsystems

Selten: Anaphylaxie, allergische Reaktionen wie Quincke-Ödem (Angioödem), Atemnot,

Bronchospasmus, Schweissausbruch, Übelkeit, Blutdruckabfall bis hin zum Schock.

Ein kleiner Teil (5-10%) der Patienten mit acetylsalicylsäure-induziertem Asthma oder anderen

Manifestationen einer sogenannten Acetylsalicyl-Intoleranz kann in ähnlicher Weise auch auf

Paracetamol reagieren (Analgetika-Asthma).

Affektion der Leber und Gallenblase

Siehe unter «Warnhinweise und Vorsichtsmassnahmen».

Selten: erhöhte Lebertransaminase-Werte

Im Falle einer Überdosierung kann eine hepatische Nekrose auftreten.

Erkrankungen der Haut und des Unterhautzellgewebes

Gelegentlich: Erythematöse, urtikarielle Hautreaktionen und Hautrötungen.

Erkrankungen der Nieren und Harnwege

Im Falle einer Überdosierung kann Nephrotoxizität auftreten.

Postmarketing-Erfahrungen

Folgende unerwünschte Wirkungen wurden während der Postmarketing-Überwachung festgestellt;

die Inzidenzrate ist jedoch nicht bekannt:

Erkrankungen des Blutes und des Lymphsystems

Hämolytische Anämie (speziell bei Patienten mit G-6-PD-Mangel).

Erkrankungen des Gastrointestinaltrakts

Diarrhoe, Bauchschmerzen, Erbrechen, Pankreatitis.

Affektionen der Leber und Gallenblase

Anstieg der Leberenzyme, Cholestase, Ikterus, fulminante Hepatitis, Lebernekrose, Leberversagen.

Erkrankungen der Haut und des Unterhautzellgewebes

Akutes generalisiertes pustulöses Exanthem (AGEP), toxisch-epidermale Nekrolyse (TEN, Lyell-

Syndrom), Stevens-Johnson-Syndrom (SJS), Juckreiz, Flushing.

Untersuchungen

Erhöhter INR-Wert, verminderter INR-Wert.

Überdosierung

Eine unverzügliche medizinische Betreuung ist im Falle einer Überdosierung notwendig, auch wenn

die Symptome nicht präsent sind.

Nach oraler Einnahme von 7,5-10 g Paracetamol bei Erwachsenen und von 150-200 mg/kg

Körpergewicht beim Kind (bei prädisponierten Patienten wie z.B. solchen mit erhöhtem

Alkoholkonsum oder verminderter Glutathionreserve bei Nahrungskarenz schon in geringeren

Dosen) kommt es zu akuten Vergiftungserscheinungen an Zellen der Leber und des Nierentubulus in

Form von lebensgefährlichen Zellnekrosen.

Plasmakonzentrationen von >200 µg/ml nach 4 h, von >100 µg/ml nach 8 h, von >50 µg/ml nach 12

h und von >30 µg/ml nach 15 h führen zu Leberschäden mit tödlichem Verlauf im Coma hepaticum.

Die Hepatotoxizität steht in direkter Abhängigkeit zur Plasmakonzentration.

Erste Anzeichen klinischer Symptome einer Leberschädigung sind gewöhnlich nach 1 bis 2 Tagen

feststellbar und sie erreichen das Maximum nach 3-4 Tagen.

Symptome

1. Phase (= 1. Tag)

Übelkeit, Erbrechen, abdominelle Schmerzen, Appetitlosigkeit, allgemeines

Krankheitsgefühl,Blässe, Unwohlsein, Diaphorese (Schwitzen).

2. Phase (= 2. Tag)

Subjektive Besserung, Lebervergrösserung, erhöhte Transaminasewerte (AST, ALT), erhöhte

Bilirubinwerte, Thromboplastinzeit verlängert, Zunahme der Laktatdehydrogenase.

3. Phase (= 3. Tag)

Transaminasewerte (AST, ALT) stark erhöht, Ikterus, Hypoglykämie, Leberkoma.

Therapie

Eine wirksame Therapie sollte bereits bei Verdacht auf eine Intoxikation unverzüglich eingeleitet

werden und folgende Massnahmen umfassen:

Magenspülung (ist nur innerhalb der ersten 1-2 h sinnvoll), dann Verabreichung von Aktivkohle.

Orale Gabe von N-Acetyl-Cystein oder Methionin. In Situationen, wo die orale Applikation des

Antidots nicht oder nicht gut möglich ist (z.B. durch heftiges Erbrechen, Bewusstseinstrübung), kann

dieses auch intravenös verabreicht werden, wenn möglich innerhalb von 8 Std. N-Acetylcystein kann

nach 16 Std. noch einen gewissen Schutz bieten.

Paracetamolkonzentration im Plasma messen (nicht früher als 4 h nach Einnahme).

Hepatische Tests müssen zu Beginn der Behandlung und alle 24 Std. durchgeführt und wiederholt

werden. In den meisten Fällen normalisieren sich die hepatischen Transaminasen nach 1 bis 2

Wochen mit vollständiger Wiederherstellung der Leberfunktion. In sehr schweren Fällen kann

jedoch eine Lebertransplantation notwendig sein.

Hämodialyse oder Peritonealdialyse zeigen bezüglich Elimination von Paracetamol keinen

relevanten Nutzen.

Detaillierte Informationen zur Therapie können im Schweizerischen Toxikologischen

Informationszentrum (STIZ) erfragt werden.

Eigenschaften/Wirkungen

ATC-Code: N02BE01

Wirkungsmechanismen

Paracetamol ist ein Analgetikum und Antipyretikum mit zentraler und peripherer Wirkung. Der

Wirkungsmechanismus ist nicht eindeutig geklärt.

Für die analgetische Wirkung ist nachgewiesen, dass die Hemmung der Prostaglandin-Synthese

zentral stärker ist als peripher.

Die antipyretische Wirkung beruht auf einer Hemmung des Effektes endogener Pyrogene auf das

hypothalamische Temperaturregulationszentrum.

Paracetamol verfügt über keine ausgeprägte antiphlogistische Eigenschaften und hat keinen Einfluss

auf die Hämostase oder die Magenschleimhaut.

Pharmakokinetik

Absorption

Sie erfolgt nach oraler Gabe rasch (10-60 min nach Einnnahme) und fast vollständig und ist

dosisabhängig. Rektal ist die Resorption verzögert. Die Bioverfügbarkeit des Paracetamols ist bei

rektaler Anwendung um 20-30% geringer als bei oraler Anwendung.

Die Absorptionsrate korreliert direkt mit der Geschwindigkeit der Magenentleerung. Gleichzeitige

Nahrungsaufnahme verzögert die Absorption.

Für Acetalgin Tabletten wurde nach einer oralen Einzeldosis von 500 mg für Paracetamol eine

maximale Plasmakonzentration von 6,1 µg/ml (Cmax) in 0,5 Std. (tmax) erreicht.

Für Acetalgin Suppositorien wurden nach rektaler Applikation von 250 resp. 500 mg für Paracetamol

maximale Plasmakonzentrationen von 2,2 resp. 3,7 µg/ml (Cmax) in 1,6 resp. 2,1 Std. (tmax)

erreicht.

Distribution

Paracetamol wird nahezu gleichmässig in die meisten Geweben verteilt. Bei therapeutischen Dosen

ist die Proteinbindung gering (5-13%), bei Überdosierung bis 50%. Das Verteilungsvolumen liegt bei

1-2 l/kg Körpergewicht bei Erwachsenen und 0.7-1.0 l/kg bei Kindern.

Metabolismus

Paracetamol wird in der Leber metabolisiert und unterliegt hauptsächlich zwei

Biotransformationswegen. Glucuronsäure-Konjuation (60-80%) und Schwefelsäure-Konjugation

(20-40%), letztere ist durch grössere Dosen, innerhalb der therapeutischen Breite, schnell gesättigt.

Eine Sättigung der Glucuronidation tritt nur dann auf, wenn höhere, hepatotoxische Dosen

eingenommen werden.

Ein kleiner Teil (weniger als 4%) wird durch Cytochrom P450 zu einem reaktiven Intermediate (N-

Acetylbenzoquinonimin) metabolisiert, welches, bei normaler Anwendung, durch reduziertes

Glutathion entgiftet und über den Urin, nach Konjugation mit Cystein und Acetylcystein

(Mercaptursäure), ausgeschieden wird. Jedoch ist die Menge der toxischen Metabolite nach massiver

Überdosierung erhöht.

Elimination

Bei Erwachsenen ist nach 24 Std. ungefähr 90% der eingenommenen Menge, hauptsächlich als

Glucuronid (ca. 60%) und Sulfatkonjugate (ca. 30%) renal ausgeschieden. Weniger als 5% wird

unverändert renal ausgeschieden. Die Plasma Halbwertszeit ist ca. 2,7 Std. und die totale

Körperclearance ist ca. 18 Liter/h. Paracetamol geht nicht in die Galle über. Es passiert die Plazenta

und geht in die Muttermilch über.

Kinetik spezieller Patientengruppen

Leberinsuffizienz

Die Plasmahalbwertszeit ist bei Patienten mit leichter Leberinsuffizienz weitgehend unverändert. Bei

Patienten mit schwerer Leberinsuffizienz ist sie jedoch erheblich verlängert.

In klinischen Studien mit oralem Paracetamol wurde anhand von erhöhten Paracetamol Plasma-

Konzentrationen und längerer Eliminations-Halbwertszeit bei Patienten mit einer chronischen

Lebererkrankung einschliesslich bei Patienten mit durch Alkohol verursachter Leberzirrhose, ein

mässig beeinträchtigter Metabolismus von Paracetamol gezeigt. Es wurde jedoch keine signifikante

Paracetamol-Akkumulation beobachtet. Die erhöhte Paracetamol Plasma-Halbwertszeit wurde mit

einem verminderten synthetischen Leistungsvermögen der Leber in Zusammenhang gebracht. Aus

diesem Grund sollte Paracetamol bei Patienten mit einer Lebererkrankung mit Vorsicht eingesetzt

und die maximale Tagesdosis auf 3 g limitiert werden. Paracetamol ist kontraindiziert, wenn eine

dekompensierte aktive Lebererkrankung besteht, insbesondere durch Alkoholüberkonsum

verursachte Hepatitis (wegen der CYP2E1 Induktion, die zu einer erhöhten Bildung von

hepatotoxischen Metaboliten des Paracetamols führt).

Niereninsuffizienz

Im Falle einer schweren Niereninsuffizienz (Kreatininclearance 10-30 ml/min) ist die Paracetamol-

Elimination wenig verlangsamt, die Eliminationshalbwertszeit liegt zwischen 2 und 5,3 Stunden. Die

Eliminationsgeschwindigkeit der Glucuronide und Sulfokonjugate ist 3-mal langsamer bei Patienten

mit schwerer Niereninsuffizienz als bei Gesunden. Es ist jedoch bei dieser Population keine

Dosisanpassung notwendig, da die Glucuronide und Sulfokonjugate nicht toxisch sind. Allerdings

wird empfohlen, den Mindestabstand zwischen den einzelnen Anwendungen gemäss der

Dosierungsempfehlung zu verlängern, wenn Paracetamol bei Patienten mit einer mässigen bis

schweren Niereninsuffizienz (Kreatinin-Clearance ≤50 ml/min) angewendet wird (siehe

«Dosierung/Anwendung»).

Bei Hämodialyse-Patienten kann die Halbwertszeit nach Gabe therapeutischer Paracetamol-Dosen

um 40-50% vermindert sein.

Ältere Personen

Die Halbwertszeit kann verlängert sein und mit einer Verminderung der Medikamenten-Clearance

einhergehen. Bei dieser Personengruppe ist keine Dosisanpassung erforderlich.

Neugeborene, Säuglinge und Kinder:

Die pharmakokinetischen Parameter von Paracetamol welche bei Säuglingen und Kindern

beobachtet wurden, sind ähnlich denen von Erwachsenen, mit Ausnahme der Plasma-Halbwertszeit,

welche wenig kürzer (ca. 2 Stunden) ist als bei Erwachsenen. Die Plasma-Halbwertszeit bei

Neugeborenen ist länger als bei Säuglingen (ca. 3,5 Stunden). Neugeborene, Säuglinge und Kinder

bis zu 10 Jahren scheiden signifikant weniger Glucuronide und mehr Sulfat-Konjugate aus als

Erwachsene. Die totale Exkretion von Paracetamol und seiner Metaboliten ist in jedem Alter gleich.

Präklinische Daten

Toxikologische Studien zeigten keine Effekte auf die Reproduktion und keine teratogene Wirkung

bei den mit Paracetamol behandelten Tieren.

Sehr hohe akute Dosen von Paracetamol sind hepatotoxisch.

In verschiedenen Untersuchungen wurde ein genotoxisches Potenzial festgestellt. Auf Grund der

mutmasslichen Mechanismen, welche diese Effekte auslösen, kann aber davon ausgegangen werden,

dass bei Dosen unterhalb bestimmter Grenzwerte keine genotoxischen Wirkungen auftreten, wobei

aber bei verminderter Glutathionreserve tiefere Schwellenwerte möglich sind.

Die Schwellenwerte ab denen im Tierversuch eine genotoxische Wirkung gezeigt werden konnte,

liegen jedoch klar im toxischen Dosisbereich, welcher Leber- und Knochenmarkschädigungen

verursacht. Zudem sind nicht-hepatotoxische Dosen (bis zu 300 mg/kg bei der Ratte und 1000 mg/kg

bei der Maus) nicht karzinogen. Es kann deshalb praktisch ausgeschlossen werden, dass

therapeutische Dosen eine genotoxische oder karzinogene Wirkung haben.

Sonstige Hinweise

An Kinder, die versehentlich Alkohol eingenommen haben, dürfen Paracetamol-haltige

Medikamente nicht verabreicht werden.

Beeinflussung diagnostischer Methoden

Paracetamol kann Störungen der Blutzuckermessungen verursachen, wenn die Glukoseoxidase-

Methode verwendet wird. Es kann auch für die scheinbare Erhöhung der Urikämie verantwortlich

sein, wenn sie mittels der Phosphowolframat-Reduktionsmethode bestimmt wird.

Haltbarkeit

Das Arzneimittel darf nur bis zu dem auf dem Behälter mit «EXP» bezeichneten Datum verwendet

werden.

Besondere Lagerungshinweise

Acetalgin 500 mg Tabletten in der Originalpackung bei Raumtemperatur (15-25 °C) an einem

trockenen Ort und ausser Reichweite von Kindern aufbewahren.

Acetalgin 1 g Filmtabletten nicht über 30 °C in der Originalpackung und ausser Reichweite von

Kindern aufbewahren.

Acetalgin 125 mg, 250 mg, 500 mg Suppositorien in der Originalpackung bei Raumtemperatur (15-

25 °C) und ausser Reichweite von Kindern aufbewahren.

Zulassungsnummer

34186, 62355, 49493 (Swissmedic).

Packungen

Tabletten (teilbar) zu 500 mg: 20 [D], 100 [B], 500 [B].

Filmtabletten (nicht teilbar) zu 1 g: 16, 40, 100 [B].

Suppositorien zu 125 mg: 10 [D].

Suppositorien zu 250 mg: 10 [D].

Suppositorien zu 500 mg: 10 [D].

Zulassungsinhaberin

Streuli Pharma AG, 8730 Uznach.

Stand der Information

April 2015.