Xylocaine

Primær information

  • Handelsnavn:
  • Xylocaine 20 mg/g gel
  • Dosering:
  • 20 mg/g
  • Lægemiddelform:
  • gel
  • Brugt til:
  • Mennesker
  • Medicin typen:
  • Allopatiske stof

Dokumenter

  • for den brede offentlighed:
  • Oplysningerne indlægssedlen for dette produkt er i øjeblikket ikke tilgængelig, kan du sende en anmodning til vores kundeservice, og vi vil give dig besked, så snart vi er i stand til at opnå det.


    Anmode informationsbrochure for offentligheden.

Lokation

  • Fås i:
  • Xylocaine 20 mg/g gel
    Danmark
  • Sprog:
  • dansk

Andre oplysninger

Status

  • Kilde:
  • Lægemiddelstyrelsen - Danish Medicines Agency
  • Autorisationsnummer:
  • 59671
  • Sidste ændring:
  • 22-02-2018

Produktresumé

11. juli 2017

PRODUKTRESUMÉ

for

Xylocaine, gel (Orifarm A/S)

0.

D.sp.nr.

1.

LÆGEMIDLETS NAVN

Xylocaine

2.

KVALITATIV OG KVANTITATIV SAMMENSÆTNING

Lidocainhydrochlorid 20 mg/g

Hjælpestoffer som behandleren skal være opmærksom på:

Methylparahydroxybenzoat (E218)

Propylparahydroxybenzoat (E216)

Alle hjælpestoffer er anført under pkt. 6.1

3.

LÆGEMIDDELFORM

Gel (Orifarm A/S)

4.

KLINISKE OPLYSNINGER

4.1

Terapeutiske indikationer

Overfladeanalgesi ved endoskopiske undersøgelser.

Cystoskopi, kateterisation, sonde-undersøgelser og andre intraurethrale procedurer hos

mænd og kvinder.

I nasale og pharyngeale hulrum i forbindelse med endoskopiske procedurer som

gastroskopi og bronchoskopi.

Under proctoskopi og rektoskopi.

Tracheal intubation.

Symptom-behandling af smerter i forbindelse med cystitis og urethritis.

For at lindre smerter efter omskæring af drenge.

Xylocaine gel er indiceret til voksne og børn i alle aldre

59671_spc.doc

Side 1 af 8

4.2

Dosering og indgivelsesmåde

Xylocaine gel medfører hurtig og dyb analgesi af slimhinder, og giver effektiv analgesi over

lang tid (20-30 minutter). Analgesien indtræder sædvanligvis hurtigt (inden for 5 minutter,

afhængigt af applikationssted).

Som det er tilfældet med andre lokalanalgetika, så afhænger effekten og sikkerheden af

lidocain af korrekt dosis og teknik, passende forholdsregler og adgang til hurtig hjælp.

Følgende anbefalede doseringer skal betragtes som vejledende. Klinikerens erfaring og

kendskab til patientens fysiske status er vigtig, når den nødvendige dosis skal beregnes.

Absorption fra slimhinder er variabel, men især fra bronchialtræet er den høj. Absorptionen

af Xylocaine gel fra nasopharynx er sædvanligvis lavere end absorptionen af andre lidocain-

produkter. Plasmakoncentrationen af lidocain efter instillation af gel i intakt urethra og blære

i doser på op til 800 mg er relativt lav og under toksisk niveau.

Svækkede eller ældre patienter, børn over 12 år, akut syge patienter eller patienter med

sepsis skal have dosis justeret efter alder, vægt og fysisk tilstand.

Til børn under 12 år bør dosis ikke overskride 6 mg/kg.

Der bør ikke gives over 4 doser i løbet af 24 timer.

Urethral analgesi

Overfladeanalgesi af urethra hos voksne mænd: For at opnå tilstrækkelig analgesi af

urethra hos mænd kræves der 20 ml gel (= 400 mg). Gelen instilleres langsomt indtil

patienten har en følelse af tension eller indtil næsten halvdelen af tuben (10 ml = 200 mg)

er tømt ud. En penisklemme sættes på coronaen i flere minutter, hvorefter resten af gelen

instilleres.

Når analgesien er særlig vigtig, f.eks. under sonde-undersøgelser eller cystoskopi, kan der

instilleres en større mængde gel (f.eks. 30-40 ml) i 3-4 portioner, som man lader virke i 10

minutter, før instrumentet indføres. Gel, der instilleres i blæren, er også virksom ved

procedurer i denne region.

Overfladeanalgesi af urethra hos voksne kvinder: Instillér 5-10 ml i små portioner for at

fylde urethra op. For at opnå tilstrækkelig anæstesi bør der gå flere minutter, før urologiske

procedurer gennemføres.

Endoskopi

Det anbefales at instillere 10-20 ml for at opnå tilstrækkelig analgesi, og en lille mængde

kan appliceres på instrumentet. Hvis der kombineres med andre lidocain-præparater (f.eks.

i forbindelse med bronchoskopi), bør den samlede dosis af lidocain ikke overskride 400

Rektoskopi

Op til 20 ml kan anvendes ved rektale procedurer. Den totale dosis bør ikke overstige 400

mg lidocain.

59671_spc.doc

Side 2 af 8

Smøring ved endotracheal intubering

Ca. 2 ml påføres overfladen af trachealtuben umiddelbart før indføring. Forsigtighed

tilrådes for at undgå at gelen kommer ind i tuben.

Nedsat nyrefunktion:

Bør anvendes med forsigtighed ved stærkt nedsat nyrefunktion (se pkt. 4.4).

Nedsat leverfunktion:

Bør anvendes med forsigtighed ved svært nedsat leverfunktion (se pkt. 4.4).

4.3

Kontraindikationer

Overfølsomhed over for lokalanalgetika af amidtypen eller over for et eller flere af

hjælpestofferne anført i pkt. 6.1.

Overfølsomhed over for methyl og/eller propylparahydroxybenzoat

(methyl-/propylparaben) eller til deres metabolit para-amino-benzosyre (PABA). Lidocain

formuleringer som indeholder parabener bør undgås hos patienter der er allergiske over for

lokalanæstetika af ester-typen eller dets metabolit PABA.

4.4

Særlige advarsler og forsigtighedsregler vedrørende brugen

Meget store doser af lidocain-holdige præparater eller korte intervaller mellem dose-

ringerne kan medføre høje plasmaniveauer og alvorlige bivirkninger. Patienten bør

informeres om at holde sig nøje til den anbefalede dosering (behandlingen af alvorlige

bivirkninger kan kræve brugen af genoplivningsudstyr, ilt og lægemidler til brug ved

genoplivning) (se pkt. 4.9).

Absorptionen fra sårflader og slimhinder er relativt stor og især fra bronchialtræet.

Absorptionen af lidocain gel fra nasopharynx er variabel, men oftest lavere end for andre

lidocain-holdige præparater. Efter instillation i urethra og blære er absorptionen lav.

Lidocain gel bør anvendes med forsigtighed til patienter med beskadigede slimhinder

og/eller sepsis i området for påtænkt applikation.

Anvendelsen af lokalanalgetika på oro-pharyngeale overflader kan interferere med

synkerefleksen og derved øge risikoen for aspiration. Følelsesløshed i tunge eller

mundslimhinde kan øge risikoen for bidskader.

Når gelen anvendes til smøring af trachealtube, skal der udvises forsigtighed for at undgå, at

gelen kommer ind i tuben. Gelen kan tørre ud på indre overflader og efterlade en rest

produkt, der har tendens til at klumpe sammen ved bøjninger af tuben og derved indsnævre

rumfanget. Der er indberettet sjældne tilfælde, hvor dette restprodukt okkluderede tuben.

Patienter i behandling med klasse III antiarytmika (f.eks. amiodaron) bør være under tæt

overvågning og EKG-monitorering bør overvejes, da påvirkninger af hjertet kan være

additive.

Hvis der er risiko for, at dosis eller administration vil medføre høje plasmaniveauer, skal der

tages specielle hensyn til visse patientgrupper for at forhindre potentielt farlige bivirkninger:

Patienter med partiel eller fuldstændig hjerteblok, da lokalanalgetika kan undertrykke

myokardiets ledningsevne.

Ældre og patienter i dårlig almentilstand.

Patienter med fremskreden leversygdom eller stærkt nedsat nyrefunktion.

59671_spc.doc

Side 3 af 8

Patienter med kardiovaskulær sygdom eller hjertesvigt.

Patienter med epilepsi, bradykardi, hypovolæmi, shock, Wolff-Parkinsons-Whites

syndrom eller neurologiske sygdomme.

Bør anvendes med forsigtighed til patienter med tilbagevendende porfyri.

Xylocaine gel indeholder methylparahydroxybenzoat (E 218) og

propylparahydroxybenzoat (E216), som kan medføre allergiske reaktioner (kan optræde

efter behandlingen) og i sjældne tilfælde åndedrætsbesvær.

4.5

Interaktion med andre lægemidler og andre former for interaktion

Lidocain bør anvendes med forsigtighed til patienter i behandling med strukturelt beslægtede

lokalanalgetika, da de toksiske virkninger er additive.

Specifikke interaktionsstudier med lidocain og antiarytmika klasse III (f.eks. amiodaron) har

ikke været foretaget, men forsigtighed ved behandling af patienter tilrådes (se pkt. 4.4).

Lægemidler, der nedsætter lidocains clearance (f.eks. cimetidin og beta-blokkere), kan føre til

potentielt toksiske plasmakoncentrationer, når lidocain gives som gentagne høje doser over en

længere tidsperiode. Disse interaktioner er ikke klinisk vigtige, efter en kortvarig behandling

med lidocain ved anbefalet dosering.

Fluvoxamin nedsætter clearance for lidocain med ca. 40 % og forlænger halveringstiden

for lidocain fra 2,6 til 3,5 timer.

4.6

Graviditet og amning

Graviditet:

Kan anvendes.

Et stort antal gravide kvinder og kvinder i den fødedygtige alder, antages at være blevet

behandlet med lidocain.

Der er hidtil ingen rapporter om øget hyppighed af medfødte misdannelser hos børn, hvis

mødre har anvendt lokalanalgetika under graviditeten.

Amning:

Kan anvendes, dog ikke til brystvorter umiddelbart før amning.

Lidocain passerer over i modermælken, men i så små mængder, at der i almindelighed ikke

er risiko for påvirkning af det nyfødte barn.

4.7

Virkninger på evnen til at føre motorkøretøj eller betjene maskiner

Ikke mærkning.

Afhængig af dosis kan lokalanalgetika have en meget let virkning på de mentale funktioner

og kan kortvarigt forstyrre bevægelse og koordination.

4.8

Bivirkninger

En øget hyppighed af postoperativ ”ondt i halsen” er indberettet efter trachealtube-smøring

med lidocain gel.

Allergiske reaktioner:

Allergiske reaktioner (i alvorligste tilfælde anafylaktisk shock) over for lokalanalgetika af

amidtypen er sjældne til meget sjældne (<1/1.000). Andre indholdsstoffer i gelen, d.v.s.

methylparahydroxybenzoat og propylparahydroxybenzoat (kun i tuber) kan fremkalde den

type reaktioner.

59671_spc.doc

Side 4 af 8

Akut systemisk toksicitet:

Lidocain kan forårsage akutte toksiske virkninger, såfremt høje systemiske niveauer

forekommer enten på grund af hurtig absorption eller på grund af overdosering (se pkt. 5.1

og pkt. 4.9.)

Indberetning af formodede bivirkninger

Når lægemidlet er godkendt, er indberetning af formodede bivirkninger

vigtig. Det muliggør løbende overvågning af benefttriikkforholdet for

lægemidlet. Læger og iundhediperionale anmodei om at indberette

alle formodede bivirkninger via:

Lægemiddelityrelien

Axel Heidei Gade 1

DKk2300 København S

Webited: www.meldenbivirkning.dk

Ekmail: dkma@dkma.dk

4.9

Overdosering

Akut systemisk toksicitet:

Toksiske reaktioner opstår overvejende i centralnervesystemet og det kardiovaskulære

system.

Symptomer fra centralnervesystemet er (i stigende sværhedsgrad): Cirkumorale par-

æstesier, følelsesløshed i tungen, svimmelhed, uklarhed, hyperakusi, tinnitus.

Synsforstyrrelser og muskeltremor er alvorligere og går forud for generaliserede kramper.

Disse symptomer må ikke forveksles med neurotisk adfærd. Bevidstløshed og krampeanfald

kan følge med en varighed fra få sekunder til flere minutter. Hypoxi og hyperkapni kommer

hurtigt efter kramperne på grund af muskelaktiviteten, sammen med påvirkningen af normal

vejrtrækning. Apnø kan forekomme i alvorlige tilfælde. Acidose øger de toksiske virkninger

af lokalanalgetika.

Restitutionen kommer med redistributionen af lokalanalgesimidlet og metaboliseringen. Den

indtræder hurtigt, med mindre store mængder af lægemidlet er indgivet.

Symptomer fra det kardiovaskulære system ses kun i alvorlige tilfælde. De omfatter

hypotension, bradykardi, arytmier og shock, og opstår efter høje systemiske koncentrationer.

Disse symptomer optræder normalt senere end symptomer fra centralnervesystemet, med

mindre patienten får generel anæstesi eller er kraftigt sederet med benzodiazepiner eller

barbiturater.

Behandling af akut toksicitet:

Hvis der opstår symptomer på systemisk toksicitet, må det forventes, at tegnene er de

samme som for lokalanæstetika, der administreres på anden måde. Lokalanæstetisk

toksicitet er manifesteret ved symptomer på irritation af nervesystemet og i alvorlige

tilfælde CNS- og kardiovaskulær depression.

Ved sværere neurologiske symptomer, f.eks. kramper eller CNS-depression, skal der gives

symptomatisk behandling (respirator og antikonvulsiva).

59671_spc.doc

Side 5 af 8

Hvis der opstår kredsløbskollaps, bør der omgående igangsættes kardiopulmonær

genoplivning. Optimal ilttilførsel, ventilering, kredsløbsstabilisering samt behandling af

acidose er af vital betydning.

4.10

Udlevering

5.

FARMAKOLOGISKE EGENSKABER

5.0

Terapeutisk klassifikation

N 01 BB 02 – Lokalamæstetika, amider

5.1

Farmakodynamiske egenskaber

Xylocaine gel fremkalder hurtig og dyb analgesi af slimhinder, samt lubrikation, der

reducerer friktionen. Det vandopløselige salvegrundlag, karakteriseret ved høj viskositet og

lav overfladespænding, bringer analgesimidlet i tæt og langvarig kontakt med vævet, og

medfører effektiv analgesi af lang virkningsvarighed (ca. 20-30 minutter). Analgesien

indtræder som regel hurtigt (inden for 5 minutter, afhængig af det areal, hvor gelen

appliceres).

Lidocain fremkalder, som andre lokalanalgetika, en reversibel blokade af impulsledningen

langs nervefibrene ved at hindre indstrømningen af Na-ioner gennem nervemembranen.

Lokalanalgetika af amid-typen antages at virke på natrium-kanalerne i nervemembranen.

Lokalanalgetika kan have tilsvarende virkning på eksitable membraner i hjernen og i

myokardiet. Hvis store mængder lokalanalgetikum hurtigt når i systemisk cirkulation,

der observeres symptomer på overdosering, overvejende fra centralnervesystemet og fra det

kardiovaskulære system.

Symptomer fra centralnervesystemet vil gå forud for symptomer fra det kardiovaskulære

system, da de optræder ved en lavere koncentration. En direkte virkning på hjertet af

lokalanalgetika omfatter nedsat overledningshastighed, negativ inotropi og eventuelt

hjertestop.

5.2

Farmakokinetiske egenskaber

Lidocain absorberes efter applikation på slimhinder. Hastigheden for og graden af absorption

afhænger af den samlede dosis, stedet for applikation og varigheden af eksponering.

Sædvanligvis er graden af absorption af lokalanalgetikum, efter applikation på overflader,

hurtigst efter intratracheal og bronchial administrering. Lidocain absorberes også godt fra

mave-tarmkanalen, selv om kun en ringe mængde uomdannet lægemiddel optræder i

kredsløbet på grund af biotransformation i leveren.

Normalt er ca. 65% af lidocain bundet til plasmaproteiner. Lokalanalgetika af amid-typen er

overvejende bundet til sure alfa-1-glycoproteiner, men også til albumin.

Lidocain passerer blod-hjerne-barrieren og placentabarrieren, antagelig via passiv diffusion.

Lidocain elimineres overvejende via metabolisering i leveren. Den vigtigste

metaboliseringsrute for lidocain hos mennesker er en N-dealkylering til monoethylglycin

xylidin (MEGX), fulgt af hydrolysering til 2,6-xylidin og hydroxylering til 4-hydroxy-2,6-

xylidin. MEGX kan desuden yderligere dealkyleres til glycin xylidin (GX). De

59671_spc.doc

Side 6 af 8

farmakologiske/toksikologiske virkninger af MEGX og GX ligner, men er mindre potente

end de tilsvarende for lidocain. GX har en længere halveringstid (ca. 10 timer) end lidocain

og kan akkumuleres under længere tids administrering. Ca. 90% af intravenøst indgivet

lidocain udskilles i form af forskellige metabolitter, og mindre end 10% udskilles uomdannet

i urinen. Hovedmetabolitten i urinen er et konjugat af 4-hydroxy-2,6-xylidin, der tegner sig

for 70-80% af den dosis, der udskilles med urinen.

T/2 for elimination af lidocain efter en intravenøs bolus-injektion er typisk 1,5-2,0 timer. På

grund af den hastighed, hvormed lidocain metaboliseres, kan enhver tilstand, der påvirker

leverfunktionen, ændre kinetikken for lidocain. T/2 kan fordobles eller mere hos patienter

med nedsat leverfunktion. Nedsat nyrefunktion påvirker ikke kinetikken af lidocain, men kan

medføre akkumulering af metabolitterne.

Faktorer som acidose og anvendelse af lægemidler, der virker fremmende eller hæmmende

på CNS-funktioner, påvirker det niveau af lidocain i CNS, som fremkalder tydelige

systemiske virkninger.

Objektive tegn på bivirkninger bliver stadig tydeligere med stigende venøse plasmaniveauer

over 6,0

g fri base pr. ml.

5.3

Prækliniske sikkerhedsdata

I dyrestudier bestod den observerede toksicitet efter høje doser af lidocain i en effekt på

centralnervesystemet og det kardiovaskulæresystem.

Der sås ingen lægemiddel-relaterede bivirkninger i reproduktionstoksicitetsstudier, ligeledes

viste lidocain intet mutagent potentiale, hverken i in vitro eller in vivo mutagenicitetstests.

Der er ikke udført carcinogenitets studier med lidocain grundet præparatets terapeutiske

anvendelsesområde og varighed.

Gentoksiske forsøg med lidocain viste ingen tegn på mutagent potentiale. En af lidocains

metabolitter (2,6-xylidin) har vist svage aktivitetstegn i nogle genotoksiske forsøg.

Metabolitten 2,6-xylidin har vist carcinogent potentiale i prækliniske toksikologiske forsøg,

som undersøgte kronisk eksponering. En risikoevaluering, som sammenligner den beregnede

maksimumseksponering hos mennesker ved periodisk brug af lidocain med eksponeringen

anvendt i de prækliniske studier, indikerer en bred sikkerhedsmargen ved klinisk brug.

6.

FARMACEUTISKE OPLYSNINGER

6.1

Hjælpestoffer

Hypromellose; natriumhydroxid og/eller saltsyre (til pH 6.2-6.8); methylparahydroxybenzoat

(E218) (kun i tuber); propylparahydroxybenzoat (kun i tuber) (E216); vand, renset.

6.2

Uforligeligheder

Ingen.

6.3

Opbevaringstid

2 år.

6.4

Særlige opbevaringsforhold

Må ikke opbevares over 25°C. Må ikke fryses.

6.5

Emballagetyper og pakningsstørrelser

Tube af aluminium. Engangssprøjte af polypropylen.

59671_spc.doc

Side 7 af 8

6.6

Regler for destruktion og anden håndtering

Sprøjten er til éngangsbrug (ukonserveret).

7.

INDEHAVER AF MARKEDSFØRINGSTILLADELSEN

Orifarm A/S

Energivej 15

5260 Odense S

8.

MARKEDSFØRINGSTILLADELSESNUMMER (NUMRE)

59671

9.

DATO FOR FØRSTE MARKEDSFØRINGSTILLADELSE

11. juli 2017

10.

DATO FOR ÆNDRING AF TEKSTEN

59671_spc.doc

Side 8 af 8

  • Oplysningerne indlægssedlen for dette produkt er i øjeblikket ikke tilgængelig, kan du sende en anmodning til vores kundeservice, og vi vil give dig besked, så snart vi er i stand til at opnå det.

    Anmode informationsbrochure for offentligheden.



  • Dokumenter på andre sprog er tilgængelige her

19-9-2018

Fortacin (Recordati Ireland Ltd)

Fortacin (Recordati Ireland Ltd)

Fortacin (Active substance: lidocaine / prilocaine) - Centralised - Renewal - Commission Decision (2018)6103 of Wed, 19 Sep 2018 European Medicines Agency (EMA) procedure number: EMEA/H/C/2693/R/23

Europe -DG Health and Food Safety