Xolipos

Primær information

  • Handelsnavn:
  • Xolipos 5 mg filmovertrukne tabletter
  • Dosering:
  • 5 mg
  • Lægemiddelform:
  • filmovertrukne tabletter
  • Brugt til:
  • Mennesker
  • Medicin typen:
  • Allopatiske stof

Dokumenter

  • for den brede offentlighed:
  • Oplysningerne indlægssedlen for dette produkt er i øjeblikket ikke tilgængelig, kan du sende en anmodning til vores kundeservice, og vi vil give dig besked, så snart vi er i stand til at opnå det.


    Anmode informationsbrochure for offentligheden.

Lokation

  • Fås i:
  • Xolipos 5 mg filmovertrukne tabletter
    Danmark
  • Sprog:
  • dansk

Andre oplysninger

Status

  • Kilde:
  • Lægemiddelstyrelsen - Danish Medicines Agency
  • Autorisationsnummer:
  • 52454
  • Sidste ændring:
  • 01-02-2018

Produktresumé

6. november 2014

PRODUKTRESUMÉ

for

Xolipos, filmovertrukne tabletter

0.

D.SP.NR.

28795

1.

LÆGEMIDLETS NAVN

Xolipos

2.

KVALITATIV OG KVANTITATIV SAMMENSÆTNING

5 mg: Hver tablet indeholder 5 mg zolpidemtartrat.

Hjælpestof, som behandleren skal være opmærksom på:

Lactosemonohydrat 49 mg.

10 mg: Hver tablet indeholder 10 mg zolpidemtartrat.

Hjælpestof, som behandleren skal være opmærksom på:

Lactosemonohydrat 99 mg.

Alle hjælpestoffer er anført under pkt. 6.1.

3.

LÆGEMIDDELFORM

Filmovertrukne tabletter.

5 mg: Xolipos, filmovertrukne tabletter er hvide, ovalformede, bikonvekse tabletter med

”DUNE” præget på den ene side og ”5 mg” på den anden side. Længde 8 mm, bredde 4

mm og tykkelse 3,1-3,3 mm.

10 mg: Xolipos filmovertrukne tabletter er hvide, ovalformede, bikonvekse tabletter med

“DUNE" præget på den ene side og “ZOLPIDEM og 10 mg” præget på den anden side

med en delekærv. Længde 8 mm, bredde 4 mm og tykkelse 3,1-3,3 mm.

Tabletten kan deles i to lige store doser.

52454_spc.docx

Side 1 af 12

4.

KLINISKE OPLYSNINGER

4.1

Terapeutiske indikationer

Kortvarig behandling af søvnløshed, når søvnløsheden er alvorlig, invaliderende eller giver

patienten udtalte problemer.

4.2

Dosering og indgivelsesmåde

Behandlingen bør være så kortvarig som muligt. Generelt varer behandlingsperioden fra få

dage til to uger, maksimalt fire uger inkl. nedtrapning. I visse tilfælde kan det være

nødvendigt at forlænge behandlingen ud over den maksimale behandlingstid. Dette bør dog

kun ske efter fornyet vurdering af patientens tilstand. Præparatet bør tages umiddelbart før

sengetid eller i sengen. Kun til oral anvendelse.

Dosering

Behandlingen skal tages som en enkeltdosis, og dosering må ikke gentages i løbet af den

samme nat.

Voksne: Den anbefalede daglige dosis for voksne er 10 mg, som skal tages umiddelbart før

sengetid.

Den laveste effektive dosis af zolpidem skal anvendes, og må ikke overstige 10 mg.

Børn:

Lægemidlet bør ikke anvendes til børn under 18 år, da der ikke er dokumentation for

sikkerhed og effekt hos børn (se pkt. 4.4)

Ældre og svækkede patienter:

Da ældre eller svækkede patienter kan være særlig følsomme over for virkningen af

zolpidem anbefales en dosis på 5 mg, og den totale dosis bør ikke overskride 10 mg.

Nedsat leverfunktion:

Da clearance og udskillelse af zolpidem er nedsat hos patienter med nedsat leverfunktion,

bør startdosis være 5 mg til denne patientgruppe og med særlig opmærksomhed på ældre

patienter. Hos voksne under 65 år kan dosis øges til 10 mg ved utilstrækkeligt klinisk

respons samt hvis lægemidlet tolereres.

Den daglige dosis for alle patientgrupper bør aldrig overstige 10 mg.

4.3

Kontraindikationer

Xolipos er kontraindiceret i følgende tilfælde:

Børn og unge under 18 år.

Myastenia gravis.

Søvnapnø-syndrom.

Alvorlig leverinsufficiens.

Akut og/eller alvorlig respirationsinsufficiens.

Overfølsomhed over for det aktive stof zolpidem eller over for et eller flere af

hjælpestofferne anført i pkt. 6.1.

52454_spc.docx

Side 2 af 12

4.4

Særlige advarsler og forsigtighedsregler vedrørende brugen

Generelt:

Om muligt bør årsagen til søvnløshed udredes. Underliggende faktorer bør behandles før

der ordineres hypnotika. Udebleven effekt på søvnløsheden efter 7-14 dages behandling

kan indikere forekomsten af en primær psykisk eller fysisk lidelse, der bør udredes.

Børn og unge

Sikkerhed og effekt af zolpidem er ikke påvist hos patienter under 18 år. I et 8-ugers studie

af børn og unge (i alderen 6-17 år) med insomnia associeret med hyperkinetisk

adfærdsforstyrrelse (ADHD), var de hyppigste pludseligt opståede bivirkninger ved

behandling med zolpidem versus placebo psykiske symptomer og lidelser i nervesystemet

og inkluderede desuden svimmelhed (23,5% vs. 1,5%), hovedpine (12,5% vs. 9,2%) og

hallucinationer (7,4% vs. 0%).

Nedenfor informeres generelt om virkninger, som er set efter administration af

benzodiazepiner eller andre hypnotika, og som bør tages i betragtning af den ordinerende

læge.

Tolerance:

En vis nedsættelse af den hypnotiske effekt af korttidsvirkende benzodiazepiner og

benzodiazepinlignende stoffer kan udvikle sig efter gentagen brug i få uger.

Afhængighed:

Anvendelse af benzodiazepiner eller benzodiazepinlignende stoffer kan føre til fysisk eller

psykisk afhængighed af disse præparater. Risikoen for afhængighed øges med størrelsen af

dosis samt behandlingens varighed og er ligeledes større hos patienter med et tidligere

alkohol- eller stofmisbrug.

Hvis der er udviklet fysisk afhængighed, vil pludseligt ophør med behandlingen medføre

abstinenssymptomer. Disse kan være hovedpine eller muskelsmerter, voldsom angst eller

spænding, rastløshed, konfusion, irritabilitet eller søvnløshed. I alvorlige tilfælde kan

følgende symptomer forekomme: derealisation og depersonalisation, hyperacusis,

følelsesløshed og prikken i ekstremiteterne, overfølsomhed over for lys, støj og fysisk

kontakt, hallucinationer eller epileptiske anfald.

Rebound-effekt

Ved behandlingsophør med et hypnotikum kan der forekomme et forbigående syndrom,

hvor de symptomer, som førte til behandling med benzodiazepiner eller

benzodiazepinlignende stoffer, vender tilbage i forstærket grad. Det kan være ledsaget af

andre reaktioner som humørsvingninger, angst og rastløshed. Det er vigtigt, at patienten er

klar over risikoen for en rebound-effekt for at minimere ængstelsen over sådanne

symptomer, hvis disse skulle opstå, under nedtrapning af produktet.

For korttidsvirkende benzodiazepiner eller benzodiazepinlignende stoffer er der tegn på, at

abstinenssymptomer kan vise sig i doseringsperioden, specielt hvis dosis er høj.

Da abstinenssymptomer/rebound-effekt med større sandsynlighed vil forekomme efter

pludselig seponering af behandlingen, anbefales en gradvis nedsættelse af dosis.

52454_spc.docx

Side 3 af 12

Varighed af behandlingen:

Behandlingen bør være så kortvarig som muligt (se pkt. 4.2), men bør ikke overskride fire

uger inkl. nedtrapningsperioden. Behandling ud over denne periode bør kun finde sted efter

fornyet evaluering af situationen.

Det kan være nyttigt at informere patienten om ved behandlingsstart, at den vil være af

begrænset varighed.

Psykomotorisk hæmning den efterfølgende dag

Risikoen for psykomotorisk hæmning den efterfølgende dag, herunder forringet evne til at

føre motorkøretøj, øges, hvis:

zolpidem tages inden for mindre end 8 timer før udførelse af aktiviteter, der kræver

mental årvågenhed (se pkt. 4.7);

der tages en højere dosis end den anbefalede;

zolpidem tages samtidig med andre CNS-supprimerende stoffer eller sammen med

lægemidler, der øger indholdet af zolpidem i blodet, med alkohol eller med ulovlige

stoffer (se pkt. 4.5).

Zolpidem skal tages som en enkeltdosis umiddelbart før sengetid og må ikke tages igen i

løbet af den samme nat.

Amnesi:

Benzodiazepiner eller benzodiazepinlignende stoffer kan medføre anterograd amnesi.

Tilstanden opstår normalt flere timer efter indtagelse af produktet.

For at reducere risikoen skal patienterne sikre sig, at de kan få 8 timers ubrudt søvn (se pkt.

4.8).

Psykiatriske og ”paradokse” reaktioner:

Ved anvendelse af benzodiazepiner eller benzodiazepinlignende stoffer er det kendt, at

reaktioner som rastløshed, ophidselse, irritabilitet, aggressivitet, vrangforestillinger,

raserianfald, mareridt, hallucinationer, psykoser, søvngængeri, upassende adfærd, øget

søvnløshed og andre adfærdsmæssige problemer kan forekomme. Hvis sådanne reaktioner

forekommer, bør præparatet seponeres. Disse reaktioner forekommer hyppigst hos ældre.

Søvngængeri og associerede adfærdsmønstre

Søvngængeri, ”søvn-kørsel”, tilberedning og indtagelse af mad, udførelse af telefonopkald

eller seksuel aktivitet med manglende erindring herom er blevet beskrevet hos patienter,

som havde anvendt zolpidem. Anvendelse af alkohol og andre CNS-depressiva samtidig

med zolpidem forhøjer tilsyneladende risikoen for en sådan adfærd, såvel som zolpidem-

doser, der overstiger den anbefalede maksimale dosis, gør det. Behandling med zolpidem

bør afbrydes hos patienter, som oplever søvngængeri eller andre automatismer (f.eks.

søvnkørsel), pga. risiko for patienten og andre.

Særlige patientgrupper:

Ældre eller svækkede patienter bør få en lavere dosis: se anbefalet dosering (pkt. 4.2).

På grund af muskelafslappende effekt er der risiko for fald og, som følge heraf,

hoftefrakturer, især hos ældre patienter, når de står op om natten.

Selv om justering af dosis ikke er nødvendig, bør der udvises forsigtighed hos

patienter med nyreinsufficiens (se pkt. 5.2).

Xolipos bør anvendes med forsigtighed til patienter med søvnapnø syndrom og

myastenia gravis.

52454_spc.docx

Side 4 af 12

Der bør udvises forsigtighed ved ordination af Xolipos til patienter med kronisk

respirationsinsufficiens, da det er blevet påvist, at benzodiazepiner hæmmer

åndedrætsfunktionen (se pkt. 4.8). Det bør også tages i betragtning, at ængstelse og

ophidselse er blevet beskrevet som tegn på ukompenseret respirationsinsufficiens.

Benzodiazepiner og benzodiazepinlignende stoffer er ikke indiceret til behandling af

patienter med alvorlig leverinsufficiens, da de kan fremskynde encefalopati. Startdosis

bør derfor begynde med 5 mg til denne patientgruppe, med særlig opmærksomhed på

ældre patienter.

Benzodiazepiner og benzodiazepinlignende stoffer anbefales ikke til primær

behandling af psykoser.

På trods af at relevant klinisk, farmakokinetisk og farmakodynamisk interaktion med

SSRI ikke er påvist, bør Xolipos administreres med forsigtighed til patienter med tegn

på depression. Der kan opstå selvmordstendenser. På grund af muligheden for, at

patienten med vilje tager en overdosis, bør den lavest mulige mængde medicin

udleveres til disse patienter. En ikke erkendt eksisterende depression kan forværres

ved brug af benzodiazepiner og benzodiazepinlignende stoffer. Benzodiazepiner og

benzodiazepinlignende stoffer bør ikke alene anvendes til behandling af depression

eller ængstelse associeret med depression (hos sådanne patienter er der risiko for at

selvmord kan blive fremskynde).

Benzodiazepiner og benzodiazepinlignende stoffer bør anvendes med yderste

forsigtighed til patienter med et tidligere alkohol- og stofmisbrug. Disse patienter bør

overvåges omhyggeligt, når de får zolpidem, da der er risiko for, at de udvikler

vanedannelse og psykisk afhængighed.

Patienter med leverinsufficiens: Se anbefalinger under ”Dosering og indgivelsesmåde”

(pkt. 4.2).

Psykoser: Hypnotika såsom zolpidem anbefales ikke som primær behandling af

psykoser.

Xolipos indeholder lactose. Bør ikke anvendes til patienter med arvelig galactoseintolerans,

en særlig form af hereditær lactasemangel (Lapp Lactase deficiency) eller

glucose/galactosemalabsorption.

4.5

Interaktion med andre lægemidler og andre former for interaktion

Bør undgås: Samtidig indtagelse af alkohol, da denne kombination kan forstærke

præparatets sedative virkning. Dette påvirker også evnen til at føre bil eller betjene

maskiner.

Bør overvejes nøje: Kombination med CNS depressiva.

Den CNS-supprimerende effekt kan potenseres ved samtidig brug af antipsykotika

(neuroleptika), hypnotika, anxiolytika/sedativa, antidepressiva, narkotiske analgetika,

antiepileptika, anæstetika og sederende antihistaminer. Samtidig brug af zolpidem og disse

lægemidler kan derfor medføre øget døsighed og psykomotorisk hæmning den

efterfølgende dag, herunder forringet evne til at føre motorkøretøj (se pkt. 4.4 og pkt. 4.7).

Isolerede tilfælde af synshallucinationer er endvidere blevet rapporteret hos patienter, der

tog zolpidem sammen med antidepressiva herunder bupropion, desipramin, fluoxetin,

sertralin og venlafaxin.

Samtidig brug af fluvoxamin kan øge blodets indhold af zolpidem, hvorfor dette frarådes.

Ingen klinisk signifikante farmokokinetiske eller farmakodynamiske interaktioner med

SSRI antipressive midler blev observeret (fluoxetin og sertralin) (se pkt. 4.4).

52454_spc.docx

Side 5 af 12

For centralt virkende analgetika (opioider) kan øget eufori også forekomme, hvilket kan

forstærke den psykiske afhængighed.

CYP450 hæmmere og fremmere

Midler, der hæmmer cytokrom P450 kan forøge aktiviteten af visse hypnotika som

zolpidem.

Zolpidem metaboliseres via adskillige hepatiske cytokrom P450-enzymer, med CYP3A4

som primært enzym samt med bidrag fra CYP1A2.

Rifampicin inducerer metaboliseringen af zolpidem resulterende i en reduktion på ca. 60%

i plasmakoncentration samt muligvis nedsat effekt. Lignende effekt kan ligeledes forventes

for andre stoffer med stærk inducerende virkning på cytokrom P450-enzymer.

Den farmakodynamiske effekt af zolpidem nedsættes, når zolpidem administreres samtidig

med rifampicin (en CYP3A4-fremmer).

Stoffer som hæmmer leverenzymer (især CYP3A4) kan øge plasmakoncentrationen og

forstærke aktiviteten af zolpidem.

Samtidig anvendelse af ciprofloxacin kan øge zolpidemniveauet i blodet og frarådes.

Ketoconazol hæmmer omsætningen af zolpidem i CYP3A4 i leveren, og medfører dermed

øget effekt af zolpidem. Samtidig administration af zolpidem og ketokonazol (200 mg to

gange daglig), en potent CYP3A4-hæmmer, forlængede zolpidems eliminations-

halveringstid, forhøjede total AUC og nedsatte tydeligt oral clearance sammenlignet med

samtidig administration af zolpidem og placebo. Den totale AUC for zolpidem under

samtidig administration med ketokonazol blev forhøjet med faktor 1,83, sammenlignet

med zolpidem alene. En rutinemæssig dosisjustering af zolpidem er ikke fundet nødvendig,

men patienter bør oplyses om, at anvendelse af zolpidem sammen med ketokonazol kan

forøge den sedative effekt. Når zolpidem blev administreret samtidig med itrakonazol (en

CYP3A4-hæmmer), blev dets farmakokinetik og farmakodynamik ikke ændret signifikant.

Den kliniske relevans af disse resultater er ukendt. Itraconazol og fluconazol påvirker ikke

omsætningen af zolpidem i leveren, hvorfor disse lægemiddelstoffer bør foretrækkes.

Der er ikke observeret signifikante farmakokinetiske interaktioner ved samtidig indgift af

zolpidem og warfarin, digoxin eller ranitidin.

Kombination af Xolipos og muskelrelaxantia kan forøge den muskelafslappende effekt.

4.6

Graviditet og amning

Zolpidem bør ikke anvendes under graviditet.

Der foreligger ikke tilstrækkelige data til at kunne vurdere sikkerheden ved Zolpidem

under graviditet og amning.

Graviditet:

Selvom der ikke er opstået teratogene eller embryotoksiske effekter i dyreforsøg, er

sikkerheden i forbindelse med graviditet ikke fastlagt hos mennesket. Det frarådes at

anvende zolpidem under og især i de første tre måneder af graviditeten.

Hvis præparatet ordineres til en kvinde i den fødedygtige alder, skal hun orienteres om, at

hun bør kontakte sin læge med henblik på seponering af præparatet, hvis hun planlægger at

blive gravid eller har mistanke om graviditet.

52454_spc.docx

Side 6 af 12

Hvis zolpidem, af tvingende årsager, gives under den sidste del af graviditeten eller under

fødslen, kan der, pga. stoffets farmakologiske virkning, forventes virkninger hos den

nyfødte, såsom hypotermi, hypotoni og moderat åndedrætsbesvær. Tilfælde af alvorlig

neonatal respirationsdepression er rapporteret, ved samtidig administration af zolpidem og

andre CNS-supprimerende præparater i sidste del af graviditeten.

Børn af mødre, der indtog benzodiazepiner eller benzodiazepinlignende stoffer konstant under

den sidste del af graviditeten, kan have udviklet fysisk afhængighed og har måske risiko for at

udvikle abstinenssymptomer efter fødslen.

Amning:

Zolpidem udskilles i modermælken i små mængder. Zolpidem bør derfor ikke gives til

ammende mødre, da påvirkningen af barnet ikke er undersøgt.

4.7

Virkninger på evnen til at føre motorkøretøj eller betjene maskiner

Mærkning.

Xolipos påvirker i væsentlig grad evnen til at føre motorkøretøj og betjene maskiner.

Som for andre hypnotika skal førere af motorkøretøj og maskinførere advares om, at der

kan være risiko for døsighed, forlænget reaktionstid, svimmelhed, søvnighed, sløret syn /

dobbeltsyn og nedsat årvågenhed og forringet køreevne morgenen efter behandlingen (se

pkt. 4.8). For at minimere denne risiko anbefales en hvileperiode på mindst 8 timer mellem

indtagelse af zolpidem og kørsel, anvendelse af maskiner og arbejde i højder.

Forringet køreevne og -adfærd såsom ‘søvn-kørsel’ er forekommet med zolpidem alene

ved terapeutiske doser.

Endvidere øger samtidig brug af zolpidem og alkohol eller andre CNS-supprimerende

stoffer risikoen for en sådan adfærd (se pkt. 4.4 og pkt. 4.5). Patienter bør advares mod at

indtage alkohol eller andre psykoaktive stoffer, når de tager zolpidem.

4.8

Bivirkninger

Bivirkninger er angivet i nedenstående tabel med brug af følgende konvention:

Meget almindelige (≥1/10); almindelige (≥1/100; til <1/10); ikke almindelige (≥1/1.000; til

<1/100); sjældne (≥1/10.000; til <1/1.000); meget sjældne (<1/10.000); ukendte (kan ikke

vurderes ud fra de foreliggende oplysninger).

Der er påvist dosisafhængighed af reaktioner ved brug af zolpidem, navnlig visse CNS-

reaktioner. Teoretisk vil det begrænse sådanne reaktioner, hvis zolpidem tages lige inden

sengetid. De optræder oftest hos ældre patienter.

Systemorganklasse

Hyppighed

Almindelig

Ikke

almindelig

Sjælden

Ikke kendt

Luftveje, thorax og

mediastinum

Respirationsdepressio

Immunsystemet

Angioneurotiske

lidelser

Psykiske

forstyrrelser

Hallucination,

uro, mareridt,

emotionel

indifferens,

konfusion

Irritabilitet

Nedsat libido

Rastløshed,

aggressivitet,

vrangforestillinger,

vrede, psykose,

unormal adfærd,

søvngængeri (se pkt.

4.4), (optræder oftest

52454_spc.docx

Side 7 af 12

hos ældre),

afhængighed

(abstinenssymptomer

eller reboundeffekt

kan optræde efter

seponering),

depression

Nervesystemet

Somnolens,

hovedpine,

svimmelhed, øget

søvnløshed,

anterograd amnesi

(de amnestiske

virkninger kan

være forbundet

med upassende

adfærd), døsighed

den følgende dag,

nedsat

opmærksomhed

Ataksi

Sløret bevidsthed

Øjne

Dobbeltsyn

Ører og labyrint

Vertigo

Mave- tarm-kanalen

Diarré, kvalme,

opkastning,

abdominalsmerter

Lever og galdeveje

Forhøjede

leverenzymer

Hud og subkutane

væv

Hudreaktioner

Udslæt, kløe,

urticaria,

hyperhidrosis

Knogler, led,

muskler og

bindevæv

Muskelsvaghe

Almene symptomer

og reaktioner på

administrationsstede

t

Træthed

Gangforstyrrelser,

lægemiddeltolerance,

faldulykker

(hovedsageligt hos

ældre patienter og

hvis den anbefalede

ordinerede dosis af

zolpidem ikke

overholdes)

Disse bivirkninger optræder hovedsageligt ved behandlingens begyndelse eller hos ældre

patienter og forsvinder som regel ved gentagen administration.

Amnesi

Anterograd amnesi kan forekomme ved terapeutiske doser og risikoen stiger i takt med

størrelsen af dosis. For at begrænse risikoen bør patienterne sørge for at kunne få 8 timer

uafbrudt søvn. Amnestiske virkninger kan være forbundet med upassende adfærd (se pkt.

4.4).

Depression

52454_spc.docx

Side 8 af 12

Præeksisterende depression kan blive manifest under brug af benzodiazepiner og

benzodiazepinlignende stoffer (se pkt. 4.4).

Psykiatriske og “paradokse” reaktioner

Reaktioner som rastløshed, uro, irritabilitet, aggressivitet, vrangforestillinger, raserianfald,

mareridt, øget søvnløshed, hallucinationer, psykoser, upassende adfærd og andre

adfærdsforstyrrelser kan forekomme ved anvendelse af benzodiazepiner og

benzodiazepinlignende stoffer. Sådanne reaktioner forekommer oftere hos ældre (se pkt.

4.4).

Afhængighed

Fysisk afhængighed kan udvikles selv ved terapeutiske doser: pludseligt ophør af

behandlingen kan medføre abstinenser eller reboundfænomener (se pkt. 4.4).

Psykisk afhængighed kan forekomme. Misbrug er rapporteret hos patienter med

blandingsmisbrug.

Indberetning af formodede bivirkninger

Når lægemidlet er godkendt, er indberetning af formodede bivirkninger vigtig. Det

muliggør løbende overvågning af benefit/risk-forholdet for lægemidlet. Læger og

sundhedspersonale anmodes om at indberette alle formodede bivirkninger via

Sundhedsstyrelsen:

Sundhedsstyrelsen

Axel Heides Gade 1

DK-2300 København S

Websted: www.meldenbivirkning.dk

E-mail: sst@sst.dk

4.9

Overdosering

Symptomer:

I tilfælde af en overdosis af zolpidem alene eller sammen med andre CNS-depressiva

(inklusive alkohol) er der rapporteret forringelse af bevidstheden varierende fra døsighed

til let koma og fatal koma.

Patienter er kommet sig fuldstændig efter overdoser på op til 400 mg zolpidem, 40 gange

den anbefalede dosis.

Behandling:

Generel symptomatisk og understøttende behandling bør iværksættes. Omgående

maveskylning bør foretages, hvor det er hensigtsmæssigt. Intravenøs væske bør gives efter

behov. Hvis der ikke er nogen fordel ved mavetømning, bør aktivt kul gives for at nedsætte

absorptionen. Overvågning af respirations- og kardiovaskulære funktioner bør overvejes.

Beroligende midler bør undgås, selv i tilfælde af ophidselse. Brug af flumazenil kan

overvejes, hvis der observeres alvorlige symptomer. Administration af flumazenil kan

medføre neurologiske symptomer (kramper). Ved behandling med medicinske produkter af

en overdosis, skal man være opmærksom på, at mange stoffer kan være indtaget.

På grund af zolpidems høje distributionsvolumen og proteinbinding, er hæmodialyse og

forceret diurese ikke effektive foranstaltninger.

52454_spc.docx

Side 9 af 12

Hæmodialysestudier af patienter med nyresvigt i behandling med terapeutiske doser har

vist, at zolpidem ikke kan dialyseres.

4.10

Udlevering

5.

FARMAKOLOGISKE EGENSKABER

5.0

Terapeutisk klassifikation

ATC-kode: N 05 CF 02. Benzodiazepinrelaterede stoffer.

5.1

Farmakodynamiske egenskaber

Zolpidem, et imidazopyridin, er et benzodiazepinlignende stof. Eksperimentelle undersøgelser

har påvist sedative virkninger ved lavere doser end de, der er nødvendig for at udøve

krampestillende, muskelrelakserende eller anxiolytiske virkninger. Disse virkninger er

relateret til en specifik antagonistisk virkning på centrale receptorer, der tilhører det ”GABA-

omega (BZ1 og BZ2) makromolekylære receptor”-kompleks, idet det påvirker åbningen af

kloridionkanalen. Zolpidem virker hovedsagelig på undergrupper af omega (BZ1)-receptor.

Den kliniske relevans heraf kendes ikke.

De randomiserede studier viste kun overbevisende effekt ved 10 mg zolpidem.

I et randomiseret, dobbeltblindet studie med 462 ikke-ældre raske forsøgspersoner med

forbigående insomni nedsatte zolpidem 10 mg den gennemsnitlige tid til at falde i søvn

med 10 minutter i forhold til placebo, mens gennemsnitstiden for zolpidem 5 mg var 3

minutter.

I et randomiseret, dobbeltblindet studie med 114 ikke-ældre patienter med kronisk

insomnia nedsatte zolpidem 10 mg den gennemsnitlige tid til at falde i søvn med 30

minutter i forhold til placebo, mens gennemsnitstiden for zolpidem 5 mg var 15 minutter.

Hos nogle patienter kan en lavere dosis på 5 mg være effektiv.

5.2

Farmakokinetiske egenskaber

Absorption

Efter oral indgift er biotilgængeligheden ca. 70%. Maksimal plasmakoncentration nås mellem

en halv og tre timer efter indgift.

Fordeling

Inden for grænserne for terapeutiske doser, udviser zolpidem lineærfarmakokinetik.

Proteinbindingen udgør ca. 92%. Plasmaeliminationshalveringstiden er ca. 2,4 timer (0,7-3,5

timer). Fordelingsvolumen hos voksne er 0,54 ± 0,02 l/kg.

Elimination

Alle zolpidems metabolitter er farmakologiske inaktive (levermetabolisme) og elimineres

hovedsageligt i urinen (56%) og fæces (37%). Det har ingen inducerende virkning på

leverenzymer.

Ældre patienter

52454_spc.docx

Side 10 af 12

Hos ældre patienter er clearance nedsat. Den maksimale koncentration er forhøjet med ca.

50% uden signifikant forøgelse af halveringstiden (ca. tre timer).

Hos meget gamle mennesker falder fordelingsvolumen til 0,34 ± 0,05 l/kg.

Nedsættelse af nyrefunktion

Hos patienter med nyreinsufficiens, er der, uanset om patienterne er i dialyse eller ej, en

moderat nedsat clearance.

Nedsættelse af leverfunktion

Hos patienter med leverinsufficiens er biotilgængeligheden af zolpidem øget. Clearance er

nedsat og eliminationshalveringstiden forøget (ca. 10 timer).

5.3

Prækliniske sikkerhedsdata

6.

FARMACEUTISKE OPLYSNINGER

6.1

Hjælpestoffer

Tablettens kerne

Lactosemonohydrat

Cellulose, mikrokrystallinsk

Hypromellose

Sodiumstivelsesglycolat

Magnesiumstearat

Filmovertræk

Titandioxid (E 171)

Macrogol 400

Hypromellose

6.2

Uforligeligheder

Ikke relevant.

6.3

Opbevaringstid

1 år.

6.4

Særlige opbevaringsforhold

Opbevares i den originale emballage for at beskytte mod lys.

6.5

Emballagetyper og pakningsstørrelser

5 mg: Kartoner med 10, 30 eller 100 tabletter indeholdende PVC-

aluminiumblisterpakninger à 10 tabletter.

10 mg: Kartoner med 10, 20 eller 100 tabletter indeholdende PVC-

aluminiumblisterpakninger à 10 tabletter.

Ikke alle pakningsstørrelser er nødvendigvis markedsført.

6.6

Regler for destruktion og anden håndtering

Ingen særlige forholdsregler.

52454_spc.docx

Side 11 af 12

7.

INDEHAVER AF MARKEDSFØRINGSTILLADELSEN

Dune Medicare ApS

Baldersbuen 29E, st.th.

2640 Hedehusene

8.

MARKEDSFØRINGSTILLADELSESNUMMER (NUMRE)

5 mg:

52454

10 mg:

52455

9.

DATO FOR FØRSTE MARKEDSFØRINGSTILLADELSE

6. november 2014

10.

DATO FOR ÆNDRING AF TEKSTEN

52454_spc.docx

Side 12 af 12

  • Oplysningerne indlægssedlen for dette produkt er i øjeblikket ikke tilgængelig, kan du sende en anmodning til vores kundeservice, og vi vil give dig besked, så snart vi er i stand til at opnå det.

    Anmode informationsbrochure for offentligheden.



  • Dokumenter på andre sprog er tilgængelige her