Unimazole

Primær information

  • Handelsnavn:
  • Unimazole 5 mg tabletter
  • Dosering:
  • 5 mg
  • Lægemiddelform:
  • tabletter
  • Brugt til:
  • Mennesker
  • Medicin typen:
  • Allopatiske stof

Dokumenter

  • for den brede offentlighed:
  • Oplysningerne indlægssedlen for dette produkt er i øjeblikket ikke tilgængelig, kan du sende en anmodning til vores kundeservice, og vi vil give dig besked, så snart vi er i stand til at opnå det.


    Anmode informationsbrochure for offentligheden.

Lokation

  • Fås i:
  • Unimazole 5 mg tabletter
    Danmark
  • Sprog:
  • dansk

Andre oplysninger

Status

  • Kilde:
  • Lægemiddelstyrelsen - Danish Medicines Agency
  • Autorisationsnummer:
  • 60032
  • Sidste ændring:
  • 22-02-2018

Produktresumé

5. januar 2018

PRODUKTRESUMÉ

for

Unimazole, tabletter (2care4)

0.

D.SP.NR.

30207

1.

LÆGEMIDLETS NAVN

Unimazole

2.

KVALITATIV OG KVANTITATIV SAMMENSÆTNING

Hver tablet indeholder 5 mg thiamazole.

Hjælpestof, som behandleren skal være opmærksom på

Hver tablet indeholder 179 mg lactosemonohydrat, se pkt. 4.4.

Alle hjælpestoffer er anført under pkt. 6.1.

3.

LÆGEMIDDELFORM

Tabletter (2care4)

Hvide, flade tabletter med skrå kant, delekærv på den ene side og en diameter på 8,06 mm.

Tabletten kan deles i to lige store doser.

4.

KLINISKE OPLYSNINGER

4.1

Terapeutiske indikationer

Behandling af hyperthyreose (thyreotoksikose)

hos voksne, unge og børn over 3 år.

4.2

Dosering og indgivelsesmåde

Doseringen bør justeres individuelt afhængigt af sygdommens sværhedsgrad.

Dosering

Svære tilfælde

Begyndelsesdosis: 30-40 mg daglig fordelt på flere doser.

Lette tilfælde

Begyndelsesdosis: 10-20 mg daglig. Dosen kan deles i to daglige doser.

Vedligeholdelsesdosis

5-10 mg daglig.

60032_spc.docx

Side 1 af 9

I nogle tilfælde kan højere begyndelsesdoser være påkrævet – særligt i tilfælde med store

strumaer og tidligere jodbehandling.

For vedligeholdelsesbehandling kan dosen reduceres på basis af patientens respons på

behandling. Yderligere behandling med levothyroxin kan være påkrævet for at undgå

hypothyreoidisme.

Pædiatrisk population

Anvendelse til børn og unge (3-17 år)

Den indledende dosering til behandling af børn og unge på over 3 år skal tilpasses efter

patientens kropsvægt. Som hovedregel er begyndelsesdosen 0,5 mg/kg kropsvægt pr. dag,

fordelt på to eller tre lige store doser.

For vedligeholdelsesbehandling kan dosen reduceres på basis af patientens respons på

behandling. Yderligere behandling med levothyroxin kan være påkrævet for at undgå

hypothyreoidisme.

Den maksimale daglige dosis må ikke overstige 40 mg thiamazol.

Anvendelse til børn (2 år eller yngre)

Sikkerheden og virkningen af thiamazol hos børn, der er 2 år eller yngre, er ikke blevet

undersøgt systematisk. Det frarådes derfor at anvende thiamazol til børn, der er 2 år eller

yngre.

Særlige populationer

Hos patienter med nedsat leverfunktion er thiamazols plasmaclearance nedsat. Derfor bør

dosen holdes så lav som muligt, og patienterne bør overvåges nøje – der henvises til pkt.

4.4 og 5.2.

Plasmahalveringstiden stiger også i tilfælde af nedsat nyrefunktion. Omhyggelig individuel

dosisjustering under nøje overvågning er anbefalet. Dosen bør holdes så lav som muligt.

Der henvises tillige til pkt. 4.4 og 5.2.

Administration

Tabletterne synkes hele med tilstrækkelig væske.

Under højdoseret initial behandling af hyperthyreose kan de ovennævnte daglige doser

inddeles og tages med regelmæssige intervaller i løbet af dagen.

Vedligeholdelsesdosen kan tages på en gang om morgenen under eller efter morgenmaden.

4.3

Kontraindikationer

Unimazole må ikke anvendes til patienter med

overfølsomhed over for thiamazol eller over for et eller flere af hjælpestofferne anført i

pkt. 6.1,

svær overfølsomhed over for andre thionamidderivater, f.eks. carbimazol og

propylthiouracil (vedrørende milde overfølsomhedsreaktioner over for

thionamidderivater henvises der til pkt. 4.4),

moderate til svære forstyrrelser i antallet af blodlegemer (granulocytopeni),

60032_spc.docx

Side 2 af 9

allerede eksisterende kolestase, som ikke er forårsaget af hyperthyreose,

tidligere beskadigelse af knoglemarven efter behandling med thiamazol eller

carbimazol.

Kombinationsbehandling med thiamazol og thyroideahormoner er kontraindiceret under

graviditet (se pkt. 4.6).

4.4

Særlige advarsler og forsigtighedsregler vedrørende brugen

Thiamazol bør anvendes med forsigtighed hos patienter med milde

overfølsomhedsreaktioner i anamnesen (f.eks. allergiske udslæt, pruritus).

Thiamazol må kun anvendes som kortvarig behandling og under nøje monitorering hos

patienter med forstørret struma og luftrørsforsnævring på grund af risikoen for

strumavækst.

Der er rapporteret om indtræden af agranulocytose i ca. 0,3 til 0,6 % af alle tilfælde, og

patienten skal gøres opmærksom på symptomerne herpå (stomatitis, pharyngitis, feber)

inden opstart af behandlingen. Hvis et eller flere af disse symptomer ses, skal patienterne

rådes til omgående at kontakte deres læge med henblik på en blodtælling. Det indtræder

som regel i de første uger af behandlingen, men det kan stadig vise sig nogle måneder efter

opstart af behandlingen og ved genoptagelse af behandlingen. Det anbefales at monitorere

antallet af blodlegemer nøje før og efter indledning af behandlingen, især i tilfælde af

allerede eksisterende mild granulocytopeni. Hvis det bliver bekræftet, at der er tale om

agranulocytose, er det nødvendigt at seponere lægemidlet.

Andre myelotoksiske bivirkninger er sjældne ved brug af de anbefalede doser. De er

indberettet ofte i forbindelse med meget høje doser thiamazol (ca. 120 mg om dagen).

Disse doser må kun anvendes ved specielle indikationer (sygdom i svær grad,

thyreotoksisk krise). Hvis der opstår knoglemarvstoksicitet under behandlingen med

thiamazol, skal lægemidlet seponeres, og om nødvendigt skiftes der til et antithyreoidt

lægemiddel fra en anden lægemiddelgruppe.

Thiamazol skal anvendes med forsigtighed hos patienter med leversygdomme. Thiamazol

kan forårsage leversygdom. Behandlingen skal seponeres, hvis abnorm leverfunktion

forekommer. Halveringstiden kan forlænges i tilfælde af nedsat leverfunktion.

Der er risiko for krydsallergi mellem carbimazol, thiamazol og propylthiouracil.

Overdreven dosering kan medføre subklinisk eller klinisk hypothyreoidisme og

strumavækst på grund af forhøjede TSH-niveauer. Derfor skal thiamazol-dosis reduceres,

så snart der er opnået en euthyreoid metabolisk tilstand, og om nødvendigt skal der

desuden gives levothyroxin. Det har ingen gavnlig effekt at seponere thiamazol helt og

fortsætte med levothyroxin alene.

Strumavækst under behandling med thiamazol til trods for TSH-undertrykkelse skyldes

den underliggende sygdom og kan ikke forebygges af yderligere behandling med

levothyroxin.

Det er af afgørende betydning at opnå normale TSH-niveauer for at minimere risikoen for

indtræden eller forværring af endokrin orbitopati. Denne tilstand er dog ofte uafhængig af

thyreoideasygdommens forløb. En sådan komplikation udgør ikke en grund til at ændre det

60032_spc.docx

Side 3 af 9

adækvate behandlingsregimen og skal ikke anses for at være en bivirkning ved den korrekt

udførte behandling.

Hos en lille procentdel af patienterne kan der opstå sen hypothyreoidisme efter antithyreoid

behandling uden yderligere ablative tiltag. Dette er sandsynligvis ikke en bivirkning ved

lægemidlet, men skal anses for at være inflammatoriske og destruktive processer i

parenkymvævet i thyreoidea på grund af den underliggende sygdom.

Når det patologisk øgede energiforbrug ved hyperthyreoidisme reduceres, kan det medføre

en (generelt ønsket) vægtøgning under behandlingen med thiamazol. Patienterne skal

informeres om, at forbedring af det kliniske billede tyder på en normalisering af deres

energiforbrug.

Monitorering af serum-thyroxin er nødvendig. Forsigtighed er nødvendig ved intratorakal

struma, som kan vokse under behandling. Ved intratorakal struma kan der opstå trakeal

obstruktion.

Unimazole indeholder lactose. Patienter med sjælden arvelig galactoseintolerans, Lapp-

laktasemangel eller glucose-galactose-malabsorption bør ikke tage dette lægemiddel.

4.5

Interaktion med andre lægemidler og andre former for interaktion

Jodmangel øger thyreoideas respons på thiamazol, hvorimod jodoverskud nedsætter

responset.

Der kendes ikke til andre direkte interaktioner med andre lægemidler.

Der skal dog tages højde for, at metaboliserings- og eliminationshastigheden af andre

lægemidler kan være øget i forbindelse med hyperthyreoidisme. Dette normaliseres i takt

med normaliseringen af thyroideafunktionen. Doseringen skal tilpasses efter behov.

Der er desuden evidens for, at korrektion af hyperthyreoidisme kan normalisere den øgede

aktivitet af antikoagulantia hos hyperthyreoide patienter.

Der er ikke udført interaktionsstudier hos pædiatriske patienter.

4.6

Graviditet og amning

Graviditet

Ubehandlet hyperthyreoidisme under graviditeten kan medføre alvorlige komplikationer

såsom for tidlig fødsel og misdannelser. Dog er hyperthyreoidisme forårsaget af

behandling med upassende thiamazoldoser også forbundet med en tendens til abort.

Thiamazol passerer placentabarrieren, og der opnås koncentrationer i fosterblodet, der

svarer til koncentrationerne i moderens serum. Ved upassende dosering kan dette medføre

strumadannelse og hypothyroidism hos fosteret og medføre nedsat fødselsvægt. Der er

gentagne gange rapporteret om delvis aplasia cutis på hovedet af nyfødte, hvis mødre er

blevet behandlet med thiamazol.

Derudover er et vist mønster af diverse misdannelser blevet forbundet med behandling med

thiamazol i høje doser i de første uger af graviditeten, f.eks. choanaltresi og oesophageal

atresi.

60032_spc.docx

Side 4 af 9

Da embryotoksiske effekter ikke kan udelukkes helt, må thiamazol kun administreres

under graviditeten efter en nøje vurdering af fordele og ulemper og kun i den laveste

effektive dosis uden yderligere administration af thyreoideahormoner.

Amning

Thiamazol udskilles i human mælk, hvor det kan nå koncentrationer, der svarer til

serumniveauerne hos moderen, så der er en risiko for udvikling af hypothyreoidism hos

spædbarnet.

Det er muligt at amme under behandlingen med thiamazol, dog kun ved brug af lave doser

på op til 10 mg daglig uden yderligere administration af thyroideahormoner.

Den nyfødtes skjoldbruskkirtelfunktion skal monitoreres regelmæssigt.

4.7

Virkninger på evnen til at føre motorkøretøj eller betjene maskiner

Ikke mærkning.

Thiamazol påvirker ikke eller kun i ubetydelig grad evnen til at føre motorkøretøj og

betjene maskiner.

4.8

Bivirkninger

Bivirkningerne, der er anført herunder, er klassificeret ifølge MedDRA hyppighed og

organklasse. Kategorier for hyppigheden er defineret i henhold til følgende konvention:

Meget almindelig (≥ 1/10); almindelig (≥ 1/100 til < 1/10); ikke almindelig (≥ 1/1.000 til <

1/100); sjælden (≥ 1/10.000 til < 1/1.000); meget sjælden (< 1/10.000); ikke kendt (kan

ikke estimeres ud fra forhåndenværende data).

Bivirkningerne er dosisafhængige.

Blod og lymfesystem

Meget almindelig (≥ 1/10)

Almindelig (≥ 1/100 til < 1/10)

Ikke almindelig (≥ 1/1.000 til < 1/100)

Sjælden (≥ 1/10.000 til < 1/1.000)

Meget sjælden (< 1/10.000)

Granulocytopeni.

Leukopeni.

Agranulocytose. Der henvises til pkt. 4.4.

Trombocytopeni.

Aplastisk anæmi, lymfadenopati.

Pancytopeni.

Det endokrine system

Ikke kendt

Autoimmunt insulinsyndrom (med udtalt

fald i blodglucoseniveauerne).

Nervesystemet

Sjælden (≥ 1/10.000 til < 1/1.000)

Meget sjælden (< 1/10.000)

Smagsforstyrrelser (dysgeusi, ageusi).

Svimmelhed.

Neuritis, polyneuropati.

60032_spc.docx

Side 5 af 9

Vaskulære sygdomme

Meget sjælden (< 1/10.000)

Vasculitis.

Mave-tarm-kanalen

Ikke almindelig (≥ 1/1.000 til < 1/100)

Sjælden (≥ 1/10.000 til < 1/1.000)

Kvalme eller opkastning, mave-smerter.

Sialoadenitis.

Lever og galdeveje

Ikke almindelig (≥ 1/1.000 til < 1/100)

Sjælden (≥ 1/10.000 til < 1/1.000)

Abnorm leverfunktion, gulsot.

Hepatisk nekrose.

Hud og subkutane væv

Almindelig (≥ 1/100 til < 1/10)

Sjælden (≥ 1/10.000 til < 1/1.000)

Allergiske hudreaktioner af varierende

grad (pruritus, udslæt, urticaria).

Mukokutant syndrom.

Knogler, led, muskler og bindevæv

Almindelig (≥ 1/100 til < 1/10)

Meget sjælden (< 1/10.000)

Artritis, artralgi (især i tommelfingeren).

Myalgi.

Nyrer og urinveje

Sjælden (≥ 1/10.000 til < 1/1.000)

Nefrit.

Almene symptomer og reaktioner ved

administrationsstedet

Almindelig (≥ 1/100 til < 1/10)

Sjælden (≥ 1/10.000 til < 1/1.000)

Feber.

Drug fever.

Beskrivelse af udvalgte bivirkninger

Smagsforstyrrelser (dysgeusi, ageusi). Kan forsvinde efter behandlingsophør.

Normalisering kan dog tage flere uger.

Der er rapporteret om individuelle tilfælde af kolestatisk gulsot eller toksisk hepatitis.

Symptomerne forsvinder som regel efter seponering af lægemidlet. Klinisk uanselige tegn

på kolestase under behandlingen skal differentieres fra forstyrrelser, der er forårsaget af

hyperthyreodisme, såsom stigning i GGT (Gamma-Glutamyltransferase) og alkalisk

fosfatase eller dets knogle-specifikke isoenzym.

Allergiske hudreaktioner af varierende grad (pruritus, udslæt, urticaria). De har som regel

et mildt forløb og forsvinder ofte ved fortsat behandling.

Artritis og artralgi (især i tommelfingeren) kan udvikles gradvist og endog opstå efter

adskillige måneders behandling.

60032_spc.docx

Side 6 af 9

Indberetning af formodede bivirkninger

Når lægemidlet er godkendt, er indberetning af formodede bivirkninger vigtig. Det

muliggør løbende overvågning af benefit/risk-forholdet for lægemidlet. Læger og

sundhedspersonale anmodes om at indberette alle formodede bivirkninger via:

Lægemiddelstyrelsen

Axel Heides Gade 1

DK-2300 København S

Websted: www.meldenbivirkning.dk

E-mail: dkma@dkma.dk

4.9

Overdosering

Symptomer

Myksødem, agranulocytose, evt. hypoglykæmi, leverpåvirkning kan forekomme som følge

af overdosering. Overdosering kan endvidere medføre hypothyreoidisme med tilsvarende

symptomer på nedsat metabolisme og, via feedback-effekten, til aktivering af

adenohypofysen med efterfølgende strumavækst. Dette kan undgås ved at reducere dosis,

så snart der er opnået euthyreoid metabolisk tilstand, og om nødvendigt ved desuden at

administrere levothyroxin (se pkt. 4.2).

Behandling

Symptomatisk behandling.

Ventrikeltømning, kul og observation. Kontrol af knoglemarvs- og leverfunktion.

4.10

Udlevering

5.

FARMAKOLOGISKE EGENSKABER

5.0

Terapeutisk klassifikation

ATC-kode: H 03 BB 02. Antithyroide præparater, svovlholdige imidazol-derivater.

5.1

Farmakodynamiske egenskaber

Thiamazol hæmmer dosisafhængigt indbygningen af jod i thyrosin og derved nysyntesen

af thyreoideahormoner. Denne egenskab muliggør symptomatisk behandling af

hyperthyroidisme uanset sygdommens årsag. Det kan ikke i øjeblikket fastslås med

sikkerhed, om thiamazol også påvirker det ”naturlige forløb” af den immunologisk

inducerede type af hyperthyreoidisme (Graves sygdom), dvs. hvorvidt det undertrykker

den underliggende immunopatogenetiske proces. Frigørelsen af tidligere syntetiserede

thyreoideahormoner fra thyreoidea påvirkes ikke. Dette forklarer, hvorfor længden af

latensperioden indtil normalisering af serumkoncentrationerne af thyroxin og

trijodthyronin – og dermed indtil klinisk forbedring – varierer i individuelle tilfælde.

Hyperthyroidisme, der skyldes frigørelse af hormoner efter destruering af thyreoideaceller,

f.eks. efter behandling med radioaktivt jod eller ved thyreoiditis, påvirkes heller ikke.

5.2

Farmakokinetiske egenskaber

Absorption/fordeling

60032_spc.docx

Side 7 af 9

Thiamazol absorberes næsten fuldstændigt fra mave-tarm-kanalen. Biotilgængeligheden er

93 %. Maksimal plasmakoncentration opnås efter 30-60 minutter. Begyndende virkning

indtræder efter ca. 8 timer. Bindes ikke til plasmaproteiner.

Biotransformation og elimination

Plasmahalveringstid er 3-5 timer. Plasmahalveringstiden øges ved nedsat lever- og

nyrefunktion. Metaboliseres i leveren og udskilles med urinen. Mindre end 12 % af

indgiven dosis udskilles uomdannet.

Thiamazol krydser placenta og udskilles i brystmælk.

5.3

Prækliniske sikkerhedsdata

Akut toksicitet

hos mus er 860 mg/kg kropsvægt ved oral administration, mens den er 2.250 mg/kg

kropsvægt hos rotter.

Kronisk toksicitet

Kronisk toksicitet af thiamazol hos rotter er 2.627 mg/kg kropsvægt, hvilket omtrent svarer

til akut toksicitet.

Mutagenese og tumorfrembringende potentiale

Mutagenicitetsstudier af thiamazol er begrænset. De tilgængelige data har ikke vist tegn på

mutagene virkninger.

Efter langvarig oral administration af høje doser thiamazol hos rotter blev der observeret

en høj forekomst af thyreoidea-tumorer. Respektive virkninger hos mennesker efter

thyreostatisk behandling er ikke kendt.

Reproduktionstoksicitet

Se pkt. 4.3 og 4.6.

6.

FARMACEUTISKE OPLYSNINGER

6.1

Hjælpestoffer

Lactosemonohydrat

Natriumstivelsesglycolat

Talcum

Magnesiumstearat

6.2

Uforligeligheder

Ikke relevant.

6.3

Opbevaringstid

5 år.

6.4

Særlige opbevaringsforhold

Opbevares ved temperaturer under 25 °C.

Opbevares i den ydre karton for at beskytte mod lys.

6.5

Emballagetyper og pakningsstørrelser

60032_spc.docx

Side 8 af 9

Blister

6.6

Regler for destruktion og anden håndtering

Ingen særlige forholdsregler.

Ikke anvendt lægemiddel samt affald heraf skal bortskaffes i henhold til lokale

retningslinjer.

7.

INDEHAVER AF MARKEDSFØRINGSTILLADELSEN

2care4 ApS

Tømrervej 9

6710 Esbjerg V

8.

MARKEDSFØRINGSTILLADELSESNUMMER (NUMRE)

60032

9.

DATO FOR FØRSTE MARKEDSFØRINGSTILLADELSE

17. november 2017

10.

DATO FOR ÆNDRING AF TEKSTEN

5. januar 2018

60032_spc.docx

Side 9 af 9

  • Oplysningerne indlægssedlen for dette produkt er i øjeblikket ikke tilgængelig, kan du sende en anmodning til vores kundeservice, og vi vil give dig besked, så snart vi er i stand til at opnå det.

    Anmode informationsbrochure for offentligheden.



  • Dokumenter på andre sprog er tilgængelige her