Terazosin "Accord"
Primær information
- Handelsnavn:
- Terazosin "Accord" 2 mg tabletter
- Aktiv bestanddel:
- TERAZOSINHYDROCHLORID (dihydrat)
- Tilgængelig fra:
- Accord Healthcare Limited
- ATC-kode:
- G04CA03
- INN (International Name):
- TERAZOSINHYDROCHLORIDE (dihydrate)
- Dosering:
- 2 mg
- Lægemiddelform:
- tabletter
- Brugt til:
- Mennesker
- Medicin typen:
- Allopatiske stof
Dokumenter
- for sundhedspersonale:
- Produktresumé
-
- for den brede offentlighed:
- Oplysningerne indlægssedlen for dette produkt er i øjeblikket ikke tilgængelig, kan du sende en anmodning til vores kundeservice, og vi vil give dig besked, så snart vi er i stand til at opnå det.
Anmode informationsbrochure for offentligheden.
Lokation
- Fås i:
-
Danmark
- Sprog:
- dansk
Andre oplysninger
Status
- Kilde:
- Lægemiddelstyrelsen - Danish Medicines Agency
- Autorisationsnummer:
- 41792
- Sidste ændring:
- 22-02-2018
Produktresumé
31. januar 2018
PRODUKTRESUMÉ
for
Terazosin ”Accord”, tabletter
0.
D.SP.NR.
25367
1.
LÆGEMIDLETS NAVN
Terazosin Accord
2.
KVALITATIV OG KVANTITATIV SAMMENSÆTNING
Én tablet indeholder 2 mg terazosin (som terazosinmonohydrokloriddihydrat).
Hjælpestof(fer), som behandleren skal være opmærksom på: Én tablet indeholder 119,93 mg
laktose (som laktosemonohydrat).
Alle hjælpestoffer er anført under pkt. 6.1
Én tablet indeholder 5 mg terazosin (som terazosinmonohydrokloridedihydrate).
Hjælpestof(fer), som behandleren skal være opmærksom på: Én tablet indeholder 117,12 mg
laktose (som laktosemonohydrat).
Alle hjælpestoffer er anført under pkt. 6.1
3.
LÆGEMIDDELFORM
Terazosin Accord tabletter 2 mg er gule, runde, flade tabletter med facetslebne kanter og
delekærv på den ene side af tabletten.
Tabletten kan deles i to lige store dele.
Terazosin Accord tabletter 5 mg er lyserøde, runde, flade tabletter med facetslebne kanter og
delekærv på den ene side af tabletten.
Delekærven er der, for at tabletten kan deles, så den er nemmere at sluge, ikke for at kunne
dosere to halve tabletter.
4.
KLINISKE OPLYSNINGER
4.1
Terapeutiske indikationer
Terazosin-tabletter er indiceret til:
Behandling af let til moderat hypertension.
Symptomatisk
behandling
obstruktion
urinvejene
forårsaget
godartet
prostatahyperplasi (BPH).
41792_spc.doc
Side
1 af 10
4.2
Dosering og indgivelsesmåde
Dosering
Til oral brug.
Der findes passende styrker til de forskellige doseringsregimer.
Terazosin-dosen skal justeres i henhold til den enkelte patients respons.
Følgende er retningslinjer for administration:
Startdosis
Startdosis er 1 mg for alle patienter før sengetid, og denne bør ikke overskrides. Denne
anbefaling bør overholdes nøje for at minimere risikoen for akutte hypotensive hændelser i
forbindelse med første dosis.
Efterfølgende doser
Behandling af let til moderat hypertension:
Startdosis kan forøges ved omtrentligt at fordoble dosen med ugentlige intervaller for at
opnå det ønskede blodtryk-respons.
Vedligeholdelsesdosen skal tilpasses patientens respons. 2 mg pr. dag kan være
tilstrækkeligt, med forøgelse af dosen på op til 10 mg, hvis det er nødvendigt (kliniske
forsøg understøtter brugen af 2-10 mg som vedligeholdelsesdosis).
Den maksimale dosis er 20 mg terazosin per dag, og denne bør ikke overskrides.
Samtidig brug af thiazid diuretika og andre antihypertensive stoffer i behandlingen af
hypertension:
Ved tilføjelse af thiazid-diuretika eller andre antihypertensive stoffer til en patients
behandlingsregimen skal terazosin-dosen reduceres eller behandling med den givne dosis
skal stoppes, og der skal om nødvendigt udføres gentitrering. Der skal udvises forsigtighed,
når terazosin administreres sammen med thiazider eller andre antihypertensive stoffer, da
dette kan føre til hypotension.
Behandling af godartet prostatisk hyperplasi:
Dosisforøgelse kan ske ved en fordobling af dosis med intervaller på en eller to uger for at
opnå den ønskede reduktion af symptomerne. Vedligeholdelsesdosen er normalt 5 til 10 mg
én gang per dag. Bedring af symptomer er observeret så tidligt som efter to uger efter
påbegyndelse af behandling med terazosin.
På nuværende tidspunkt er der utilstrækkelig med data til at fastslå, at der sker yderligere
bedring af symptomerne ved doser på over 10 mg per dag.
Startdosis er 1 mg i syv dage, 2 mg i to uger 14 og 5 mg i syv dage. Behandlingsrespons bør
vurderes efter 4 uger. Forbigående bivirkninger kan optræde ved hvert titreringstrin. Hvis
bivirkningerne ikke forsvinder igen, bør det overvejes at reducere dosis.
Nyreinsufficiens
Farmakokinetiske studier indikerer, at ændringer i den anbefalede dosering ikke er
nødvendige for patienter med nedsat nyrefunktion.
41792_spc.doc
Side
2 af 10
Børn
Sikkerhed og effekt hos børn er ikke blevet fastslået.
Ældre
Farmakokinetiske studier indikerer, at det ikke er nødvendigt at foretage større ændringer i
forhold til de anbefalede doser for ældre patienter. Der skal dog udvises forsigtighed ved
titrering af terazosin-dosen.
Hvis administration seponeres i mere end nogle dage, bør behandlingen begynde igen ved
brug af det indledende dosis-regimen.
Behandling af patienter med leverinsufficiens
Hos patienter med nedsat leverfunktion bør terazosindosis titreres med særlig forsigtighed,
da terazosin i høj grad metaboliseres i leveren og primært udskilles via galdevejene. Der
foreligger ikke klinisk erfaring med patienter med alvorlige leverdysfunktion.
Administrationsmetode
Den første tablet med en given styrke bør tages om aftenen ved sengetid. De efterfølgende
tabletter med samme styrke kan tages om morgenen. Tabletterne bør indtages sammen med
en passende mængde væske (f.eks. et glas vand).
Behandling af hypertension med terazosin er en langtidsbehandling, som kun bør afbrydes
efter medicinsk rådgivning. Hvis det er nødvendigt at seponere terazosinbehandlingen, bør
dosis retitreres, begyndende med 1 mg terazosin ved sengetid.
4.3
Kontraindikationer
Terazosin er kontraindiceret til:
patienter med overfølsomhed over for det aktive stof eller over for andre quinazoliner
(f.eks. prazosin, doxazosin) eller et af de øvrige indholdstoffer anført i pkt. 6.1.
- Anamnese med mikturationssynkope.
4.4
Særlige advarsler og forsigtighedsregler vedrørende brugen
I kliniske forsøg var forekomsten af postural hypotension større hos patienter, der modtog
terazosin som behandling af BPH, end hos patienter, der modtog terazosin som behandling
af hypertension. I denne BPH-indikation var forekomsten af hændelser med postural
hypotensive større hos patienter i alderen 65 år eller derover (5,6 %) end hos patienter, der
var yngre end 65 år (2,6 %).
Patienter bør informeres om symptomerne på postural hypotension og tilrådes at sætte sig
eller lægge sig ned, hvis symptomerne optræder (se også pkt. 4.7 Virkning på evnen til at
føre motorkøretøj eller betjene maskiner og 4.8 Bivirkninger).
Før behandling af symptomerne på BPH med alfa-blokkere bør andre årsager til nedsat
urinflow eller urinvejssymptoms udelukkes. Når BPH-diagnosen er stillet, bør det bekræftes,
at der ikke er samtidig obstruktion af de øvre urinveje eller tegn på infektion før behandling
med terazosin.
41792_spc.doc
Side
3 af 10
Terazosin-behandling kræver regelmæssig medicinsk monitorering.
I den første fase af behandlingen (specielt efter den første dosis, eller når terazosindosen
øges) kan patienterne opleve et markant fald i blodtryk.
Der kan forekomme svimmelhed, uklarhed, svaghed og – i sjældne tilfælde – synkope.
Dette kan også forekomme i forbindelse med udeladte doser og efterfølgende genoptagelse
af terazosin-behandlingen. Patienterne bør advares mod disse mulige uønskede hændelser og
oplyses om de omstændigheder, hvorunder de kan optræde.
For at minimere risikoen for postural hypotension bør patienterne monitoreres ved
behandlingens begyndelse. Da sandsynligheden for et sådant respons er større ved doser, der
er højere end den anbefalede startdosis, bør det anbefalede dosisregimen følges nøje.
Patienten bør tage den første dosis terazosin ved sengetid og bør undgå pludselige
stillingsændringer eller aktiviteter, som kan føre til ulykker pga. svimmelhed eller træthed.
Det gælder især for ældre patienter.
Pga. den karudvidende virkning bør der udvises forsigtighed ved brug af terazosin til
patienter med følgende hjertelidelser:
pulmonalt ødem forårsaget af aorta- eller mitralstenose
’high output’-hjertesvigt
højre ventrikel-hjerteinsufficiens forårsaget af pulmonal emboli eller perikardial
effusion
venstre ventrikel-hjerteinsufficiens med lavt fyldningstryk
Der bør udvises forsigtighed med administration af terazosin samtidig med andre
lægemidler, der kan påvirke den hepatiske metabolisme.
Brug ved patienter med leverinsufficiens:
Som alle lægemidler, der metaboliseres i leveren, bør der udvises forsigtighed ved brug af
terazosin hos patienter med nedsat leverfunktion. Da der ikke foreligger klinisk erfaring med
anvendelse af terazosin til patienter med alvorlige leverlidelser, anbefales brug af terazosin
ikke til sådanne patienter.
Samtidig brug af phosphodiesterase-5-hæmmere (fx sildenafil, tadalafil, vardenafil) og
terazosin kan føre til symptomatisk hypotension hos nogle patienter. For at minimere
risikoen for udvikling af postural hypotension bør patienten være stabil på alfa-blokker-
behandling, inden der indledes brug af phospodiesterase-5-hæmmere.
‘Intraoperative Floppy Iris Syndrome’ (IFIS, en variant af ‘lille pupil-syndrom’) er blevet
observeret under kataraktkirurgi hos visse patienter, der fik behandling med eller tidligere
havde fået behandling med tamsulosin. Der har også været isolerede rapporter om andre
alfa-1-blokkere, og derfor kan en klasseeffekt ikke udelukkes. Da IFIS kan føre til øgede
komplikationer under en kataraktoperation, skal øjenkirurgen oplyses om nuværende eller
tidligere brug af alfa-1-blokkere.
Dette lægemiddel indeholderlactose. Patienter med sjældne arvelige problemer med
galaktoseintolerans, Lapp-laktasemangel eller glukose-galaktose-malabsorption, bør ikke
tage dette lægemiddel.
41792_spc.doc
Side
4 af 10
Hvis administrationen seponeres i mere end nogle dage, bør behandlingen begynde igen ved
brug af det indledende dosisregimen.
4.5
Interaktion med andre lægemidler og andre former for interaktion
Hos patienter, der fik terazosin plus ACE-hæmmere eller diuretika, var den andel, der
rapporterede svimmelhed eller
beslægtede bivirkninger,
større
i den totale
terazosinbehandlede patientpopulation i kliniske forsøg.
Der skal udvises forsigtighed, når terazosin administreres med andre antihypertensive midler
for at undgå muligheden for signifikant hypotension.
Når terazosin tilføjes til et diuretikum eller et andet antihypertensivt middel, kan
dosisreduktion og gentitrering være nødvendig. Samtidig brug af phosphodiesterase-5-
hæmmere (fx sildenafil, tadalafil, vardenafil) og terazosin kan medføre symptomatisk
hypotension hos nogle patienter (se pkt. 4.4).
4.6
Graviditet og amning
Graviditet
Selv om der ikke er konstateret teratogene effekter i dyreforsøg, er sikkerheden ved brug
under graviditet og amning endnu ikke fastslået. Data fra dyreforsøg viser, at terazosin kan
forøge længden af graviditeten eller hæmme veer. Terazosin bør derfor ikke bruges under
graviditet, medmindre den potentielle gavnlige virkning vejer tungere end riskikoen.
Amning
Amning bør undgås.
4.7
Virkning på evnen til at føre motorkøretøj eller betjene maskiner
Svimmelhed, uklarhed eller døsighed kan forekomme i forbindelse med den første dosis
eller i forbindelse med udeladte doser og efterfølgende genoptagning af terazosin- terapien.
Patienterne bør advares mod disse mulige uønskede hændelser og oplyses om de
omstændigheder, hvorunder de kan optræde, og patienterne bør tilrådes at undgå kørsel eller
udførsel af aktiviteter med risiko for uheld i ca. 12 timer efter den første dosis eller efter
forøgelse af dosis.
4.8
Bivirkninger
Som ved andre alfa-adrenoceptorblokerende antagonister kan terasozin forårsage synkope.
Synkopeanfald kan forekomme inden for 30-90 minutter efter den første dosis med
lægemidlet. Synkopeanfaldet kan sommetider indledes af takykardi med en puls på op til
120-160 slag/minut. Hypotension ved første dosis kan forekomme, hvilket kan medføre
svimmelhed
alvorlige
tilfælde,
synkope.
undgå
hypotension
bør
terazosinbehandlingen påbegyndes med en dosis på 1 mg ved sengetid.
Bivirkninger er opført efter hyppighed efter følgende konvention:
Almindelig (≥1/100 til <1/10)
Ikke almindelig (≥1/1.000 til <1/100)
Sjælden (≥1/10.000 til <1/1.000)
Meget sjælden (<1/10.000)
41792_spc.doc
Side
5 af 10
Blod og lymfesystem:
Meget sjælden: thromobocytopeni
Immunsystemet:
Meget sjælden: anafylaktiske reaktioner
Nervesystemet:
Almindelig: nervøsitet, somnolens, paræstesi
Ikke almindelig: depression
Øre og labyrint:
Almindelig: vertigo
Øjne:
Almindelig: sløret syn/amblyopi, farveanomali
Hjerte:
Almindelig: palpitationer, takykardi, brystsmerter
Meget sjælden: atrieflimren
Luftveje, thorax og mediastinum:
Almindelig: dyspnø, tilstoppet næse, sinusitis, epistaxis
Mave-tarmkanalen:
Almindelig: kvalme, forstoppelse, diarre, opkastning
Hud og subkutane væv:
Almindelig: pruritus, udslæt
Ikke almindelig: urticaria
Knogler, led, muskler og bindevæv:
Almindelig: rygsmerter
Nyrer og urinveje:
Sjælden: urinvejsinfektion og inkontinens (primært observeret hos postmenopausale
kvinder)
Det reproduktive system og mammae:
Almindelig: impotens
Ikke almindelig: nedsat libido
Sjælden: priapisme
Almene symptomer og reaktioner på administrationsstedet:
Almindelig: svimmelhed, uklarhed, besvimelse (især efter hurtigt stillingsskift fra liggende
eller siddende stilling til stående stilling - postural hypotension), asteni, ødem, hovedpine,
smerter i ekstremiteterne.
Ikke almindelig: vægtøgning, synkope.
Ydeligere bivirkninger, som er rapporteret under kliniske forsøg eller efter markedsføring,
men som ikke har klar sammenhæng med brugen af terazosin, er bl.a. følgende:
Ansigtsødem, feber, smerter i abdomen, nakke og skulder, vasodilatation, arrytmi, tørhed i
41792_spc.doc
Side
6 af 10
munden, dyspepsi, flatulens, gigt, arthralgi, arthritis, ledlidelser, myalgi, angst, søvnløshed,
bronkitis, influenzasymptomer, faryngitis, rhinitis, forkølelsesymptomer, øget hoste, øget
svedtendens, synsforstyrrelser, conjunctivitis, tinnitus, hyppig vandladning.
Laboratorietests: Laboratorieresultater tyder på mulighed for hæmodilution (f.eks. fald i
værdierne for hæmatokrit, hæmoglobin, hvide blodceller, total protein og albumin, hvilket er
observeret i kontrollerede kliniske forsøg). Behandling med terazosin i op til 24 måneder
havde ingen signifikant effekt på niveauerne af prostataspecifikt antigen (PSA).
Indberetning af formodede bivirkninger
Når lægemidlet er godkendt, er indberetning af formodede bivirkninger vigtig. Det muliggør
løbende overvågning af benefit/risk-forholdet for lægemidlet. Læger og sundhedspersonale
anmodes om at indberette alle formodede bivirkninger via:
Lægemiddelstyrelsen
Axel Heides Gade 1
DK-2300 København S
Websted: www.meldenbivirkning.dk
E-mail: dkma@dkma.dk
4.9
Overdosering
Hvis administration af terazosin fører til akut hypotension, er kardiovaskulær støtte det
vigtigste. Genetablering af blodtryk og normalisering af puls kan som regel opnås ved at
holde patienten i supin stilling. Hvis denne foranstaltning ikke er tilstrækkelig, bør chok
behandles
volumenekspansion,
nødvendigt
efterfulgt
vasopressorer.
Nyrefunktionen skal monitoreres og generelle understøtningsforanstaltninger anvendes efter
behov. Dialyse vil muligvis ikke være til gavn, da laboratoriedata indikerer, at terazosin er
stærkt proteinbundet.
4.10
Udlevering
5.
FARMAKOLOGISKE EGENSKABER
5.0
Terapeutisk klassifikation
Farmakoterapeutisk gruppe: alfa-adrenoreceptor-antagonist.
ATC-kode: G04C A03
5.1
Farmakodynamiske egenskaber
Brug ved hypertension:
Selv om den præcise virkningsmekanisme bag den hypotensive effekt ikke er fastslået, ser
afslapningen af perifere blodkar ud til primært at være forårsaget af kompetitiv
postsynaptisk alfa-adrenoceptor-antagonisme. Terazosin medfører som regel et initialt
gradvist fald i blodtryk fulgt af en vedvarende anti-hypertensiv virkning.
41792_spc.doc
Side
7 af 10
Klinisk erfaring indikerer, at administration af terapeutiske doser af terazosin er forbundet
med et fald på 2-5 % i total kolesterolplasmakoncentration og et fald på 3-7 % i den
kombinerede LDL
+ VLDL
fraktion-plasmakoncentration.
Brug ved BHP:
Studier tyder på, at alfa-1-adrenoreceptor-antagonisme medfører urodynamiske forbedringer
hos patienter med kronisk blæreobstruktion såsom ved godartet prostatisk hyperplasi.
Symptomerne på BPH forårsages primært af tilstedeværelsen af en forstørret prostata og af
øget glatmuskeltonus i blæreafløb og prostata, der reguleres af alfa-1-adrenoreceptorer.
I in vitro-forsøg er det påvist, at terazosin antagoniserer phenylephrine-inducerede
kontraktioner i prostatisk væv hos mennesker. I kliniske forsøg er det påvist, at terazosin
forbedrer urodynamik og symptomatologi hos patienter med BPH.
5.2
Farmakokinetiske egenskaber
Absorption
Terazosin absorberes i høj grad (80-100%). Terazosin har en minimal “first pass”-effekt, og
næsten hele terazosin-dosen er systemisk tilgængelig. De højeste plasmakoncentrationer nås
cirka 1-2 timer efter indtagelse af oral dosis i fastetilstand. Biotilgængeligheden påvirkes
ikke signifikant af fødeindtagelse.
Distribution
Terazosin er 90-94 % plasmaproteinbundet. Proteinbindingen er uafhængig af de totale
aktive substanskoncentrationer.
Biotransformation
Terazosins hovedmetabolitter forårsages af demethylering og konjugation.
Elimination
Cirka 10 % af oralt administeret terazosin udskilles som uændret aktiv substans i urin og
cirka 20 % i fæces. Cirka 40 % af den administerede dosis terazosin elimineres i urin og 60
% i fæces. Den totale halveringstid for elimination er cirka 8-13 timer.
Linearitet/non-linearitet
Efter oral indtagelse af terazosin øges AUC og C
proportionalt med mængden ud over den
anbefalede dosis (2-10 mg).
5.3
Prækliniske sikkerhedsdata
Carcinogenicitet: Det er påvist, at terazosin fremkalder godartede, adrenale, medullære
tumorer hos hanrotter, når det administreres i høje doser over lang tid. Dette forekom ikke
hos hunrotter eller i tilsvarende forsøg med mus. Relevansen af disse resultater for den
kliniske anvendelse af det aktive stof hos mennesker kendes ikke.
Hverken in vitro- eller in vivo-undersøgelser af terazosins mutagene potentiale viser tegn på,
at stoffet skulle have genotoksisk virkning.
6.
FARMACEUTISKE OPLYSNINGER
41792_spc.doc
Side
8 af 10
6.1
Hjælpestoffer
Laktosemonohydrat
Majsstivelse
Talkum
Magnesiumstearat
Quinolingult E104 (kun 2 mg)
Rød jernoxid E172 (kun 5 mg)
6.2
Uforligeligheder
Ikke relevant.
6.3
Opbevaringstid
2 år
6.4
Særlige opbevaringsforhold
Opbevares i den originale pakning for at beskytte mod lys.
6.5
Emballagetyper og pakningsstørrelser
2 mg:
Blisterpakning af PVC/PVdC og aluminium.
Pakning med 14 og 28 tabletter.
Ikke alle pakningsstørrelser er nødvendigvis markedsført.
5 mg:
Blisterpakning af PVC/PVdC og aluminium
Pakning med 28 og 98 tabletter.
Ikke alle pakningsstørrelser er nødvendigvis markedsført.
6.6
Regler for destruktion og anden håndtering
Ikke anvendte lægemidler samt affald heraf bør destrueres i henhold til lokale retningslinjer.
7.
INDEHAVER AF MARKEDSFØRINGSTILLADELSEN
Accord Healthcare Limited
Sage House
319, Pinner Road
North Harrow
Middlesex HA1 4 HF
Storbritannien
8.
MARKEDSFØRINGSTILLADELSESNUMMER (NUMRE)
2 mg: 41792
5 mg: 41793
9.
DATO FOR FØRSTE MARKEDSFØRINGSTILLADELSE
2. juli 2009
10.
DATO FOR ÆNDRING AF TEKSTEN
31. januar 2018
41792_spc.doc
Side
9 af 10
41792_spc.doc
Side
10 af 10
- Oplysningerne indlægssedlen for dette produkt er i øjeblikket ikke tilgængelig, kan du sende en anmodning til vores kundeservice, og vi vil give dig besked, så snart vi er i stand til at opnå det.
Anmode informationsbrochure for offentligheden.
Dokumenter på andre sprog er tilgængelige her
- Adgang til dette dokument er kun tilgængelig for registrerede brugere.
Tilmeld dig nu for fuld adgang