Omezolmyl

Primær information

  • Handelsnavn:
  • Omezolmyl 40 mg enterokapsler, hårde
  • Dosering:
  • 40 mg
  • Lægemiddelform:
  • enterokapsler, hårde
  • Brugt til:
  • Mennesker
  • Medicin typen:
  • Allopatiske stof

Dokumenter

  • for den brede offentlighed:
  • Oplysningerne indlægssedlen for dette produkt er i øjeblikket ikke tilgængelig, kan du sende en anmodning til vores kundeservice, og vi vil give dig besked, så snart vi er i stand til at opnå det.


    Anmode informationsbrochure for offentligheden.

Lokation

  • Fås i:
  • Omezolmyl 40 mg enterokapsler, hårde
    Danmark
  • Sprog:
  • dansk

Andre oplysninger

Status

  • Kilde:
  • Lægemiddelstyrelsen - Danish Medicines Agency
  • Autorisationsnummer:
  • 45645
  • Sidste ændring:
  • 01-02-2018

Produktresumé

29. august 2017

PRODUKTRESUMÉ

for

Omezolmyl, hårde enterokapsler 10 mg, pakningsstørrelser > 28 stk., 20 mg,

pakningsstørrelser > 14 stk. og 40 mg

0.

D.SP.NR.

26840

1.

LÆGEMIDLETS NAVN

Omezolmyl

2.

KVALITATIV OG KVANTITATIV SAMMENSÆTNING

Omezolmyl 10 mg: Hver enterokapsel indeholder 10 mg omeprazol

Omezolmyl 20 mg: Hver enterokapsel indeholder 20 mg omeprazol

Omezolmyl 40 mg: Hver enterokapsel indeholder 40 mg omeprazol

Hjælpestoffer, som behandleren skal være opmærksom på:

Hver 10 mg enterokapsel indeholder 16,9 mg saccharose

Hver 20 mg enterokapsel indeholder 33,8 mg saccharose

Hver 40 mg enterokapsel indeholder 67,5 mg saccharose

Hver 40 mg enterokapsel indeholder 0,0102 mg sunset yellow (E110) og 0,0249 mg Allura

red (E129).

Alle hjælpestoffer er anført under pkt. 6.1.

3.

LÆGEMIDDELFORM

Hårde enterokapsler

Omezolmyl 10 mg: Kapsel med lys rosa uigennemsigtig hætte og hvid uigennemsigtig

underdel, hård gelatine kapselskal fyldt med hvide/råhvide pellets. Kapslen er aksialt

mærket ”Mylan” over ”OM10” med sort blæk på hætte og underdel.

Omezolmyl 20 mg: Kapsel med mørk rosa uigennemsigtig hætte og hvid uigennemsigtig

underdel, hård gelatine kapselskal fyldt med hvide/råhvide pellets. Kapslen er aksialt

mærket ”Mylan” over ”OM20” med sort blæk på hætte og underdel.

Omezolmyl 40 mg: Kapsel med mørk rosa uigennemsigtig hætte og underdel, hård gelatine

kapselskal fyldt med hvide/råhvide pellets. Kapslen er aksialt mærket ”Mylan” over

”OM40” med sort blæk på hætte og underdel.

45645_spc.doc

Side 1 af 17

4.

KLINISKE OPLYSNINGER

4.1

Terapeutiske indikationer

Omezolmyl er indiceret hos voksen og børn over 1 år og

10kg.

Omezolmyl enterokapsler er indiceret til:

Voksne

Behandling af duodenale ulcera

Recidivprofylaktisk mod duodenale ulcera

Behandling af gastriske ulcera

Recidivprofylaktisk mod gastriske ulcera

Eradikation af Helicobacter pylori (H. pylori) i kombination med relevante antibiotika

ved peptisk ulcussygdom

Behandling af NSAID-associerede gastriske og duodenale ulcera

Forebyggelse af NSAID-associerede gastriske og duodenale ulcera hos risikopatienter

Behandling af refluksøsofagitis

Vedligeholdelsesbehandling af patienter med helet refluksøsofagitis

Behandling af symptomgivende gastroøsofageal reflukssygdom

Behandling af Zollinger-Ellisons syndrom

Pædiatrisk population

Børn over 1 år og ≥ 10 kg

Behandling af refluksøsofagitis

Symptomatisk behandling af halsbrand og syreregurgitation ved gastroøsofageal

reflukssygdom

Børn og unge over 4 år

Behandling af duodenalt ulcus forårsaget af H. pylori i kombination med antibiotika

4.2

Dosering og indgivelsesmåde

Dosering til voksne

Behandling af duodenale ulcera

Den anbefalede dosis til patienter med aktivt duodenalt ulcus er Omezolmyl 20 mg en gang

dagligt. Hos de fleste patienter ses heling inden for to uger. Hos de patienter, hvor heling

ikke er fuldstændig efter det initiale forløb, ses heling sædvanligvis i løbet af yderligere to

ugers behandling. Til patienter med dårligt responderende duodenalt ulcus anbefales 40 mg

omeprazol en gang dagligt, og heling opnås sædvanligvis inden for 4 uger.

Profylaktisk mod recidiverende duodenale ulcera

Den anbefalede profylaktiske dosis til recidiverende duodenale ulcera hos H. pylori

negative patienter, eller når H. pylori eradikation ikke er mulig, er Omezolmyl 20 mg en

gang dagligt. Hos nogle patienter kan en daglig dosis på 10 mg være tilstrækkelig. I

tilfælde af behandlingssvigt kan dosis øges til 40 mg.

Behandling af gastriske ulcera

Den anbefalede dosis er Omezolmyl 20 mg en gang dagligt. Hos de fleste patienter ses

heling inden for 4 uger. Hos de patienter, hvor heling ikke er fuldstændig efter det initiale

forløb, ses heling sædvanligvis i løbet af yderligere 4 ugers behandling. Til patienter med

45645_spc.doc

Side 2 af 17

dårligt responderende gastrisk ulcus anbefales 40 mg omeprazol en gang dagligt, og heling

opnås sædvanligvis inden for 8 uger.

Profylaktisk mod recidiverende gastriske ulcera

Den anbefalede profylaktiske dosis til recidiverende gastriske ulcera hos patienter med

dårligt responderende gastrisk ulcus er Omezolmyl 20 mg en gang dagligt. Om nødvendigt

kan dosis øges til Omezolmyl 40 mg en gang dagligt.

Eradikation af H. pylori ved peptisk ulcussygdom

Til eradikation af H. pylori bør valg af antibiotika tages under hensyn til den enkelte

patients lægemiddeltolerance og i overensstemmelse med nationale, regionale og lokale

resistensmønstre og behandlingsvejledninger.

Omezolmyl 20 mg + clarithromycin 500 mg + amoxicillin 1.000 mg, hver to gange

dagligt i en uge, eller

Omezolmyl 20 mg + clarithromycin 250 mg (alternativt 500 mg) + metronidazol 400

mg (eller 500 mg eller tinidazol 500 mg), hver to gange dagligt i en uge, eller

Omezolmyl 40 mg en gang dagligt med amoxicillin 500 mg og metronidazol 400 mg

(eller 500 mg eller tinidazol 500 mg), begge tre gange dagligt i en uge.

Hvert behandlingsregime kan gentages, hvis patienten stadig er H. pylori positiv.

Behandling af NSAID-associerede gastriske og duodenale ulcera

Til behandling af NSAID-associerede gastriske og duodenale ulcera er den anbefalede

dosis Omezolmyl 20 mg en gang dagligt. Hos de fleste patienter ses heling inden for 4

uger. Hos de patienter, hvor heling ikke er fuldstændig efter det initiale forløb, ses heling

sædvanligvis i løbet af yderligere 4 ugers behandling.

Profylaktisk mod NSAID-associerede gastriske og duodenale ulcera hos risikopatienter

Til forebyggelse af NSAID-associerede gastriske ulcera eller duodenale ulcera hos

risikopatienter (alder > 60 år, gastrisk eller duodenalt ulcus eller øvre gastrointestinal

blødning i anamnesen) er den anbefalede dosis 20 mg omeprazol dagligt.

Behandling af refluksøsofagitis

Den anbefalede dosis er Omezolmyl 20 mg en gang dagligt. Hos de fleste patienter ses

heling inden for 4 uger. Hos de patienter, hvor heling ikke er fuldstændig efter det initiale

forløb, ses heling sædvanligvis i løbet af yderligere 4 ugers behandling.

Hos patienter med svær øsofagitis anbefales Omezolmyl 40 mg en gang dagligt, og heling

opnås sædvanligvis inden for 8 uger.

Vedligeholdelsesbehandling af patienter med helet refluksøsofagitis

Til langvarig vedligeholdelsesbehandling af patienter med helet refluksøsofagitis er den

anbefalede dosis Omezolmyl 10 mg en gang dagligt. Om nødvendigt kan dosis øges til

Omezolmyl 20-40 mg en gang dagligt.

Behandling af symptomgivende gastroøsofageal reflukssygdom

Den anbefalede dosis er Omezolmyl 20 mg dagligt. Nogle patienter kan respondere

tilstrækkeligt på 10 mg dagligt, og individuel dosisjustering bør derfor overvejes.

Hvis symptomkontrol ikke er opnået efter 4 ugers behandling med Omezolmyl 20 mg

dagligt, anbefales yderligere undersøgelser.

45645_spc.doc

Side 3 af 17

Behandling af Zollinger-Ellisons syndrom

Hos patienter med Zollinger-Ellisons syndrom bør dosis tilpasses individuelt, og

behandlingen bør fortsætte så længe, det er klinisk indiceret. Den anbefalede initialdosis er

Omezolmyl 60 mg dagligt. Alle patienter med svær sygdom og utilstrækkeligt respons på

anden behandling er blevet effektivt kontrolleret, og mere end 90 % af patienterne

bibeholdt Omezolmyl 20-120 mg dagligt. Når dosis overskrider Omezolmyl 80 mg dagligt,

bør dosis deles og gives to gange dagligt.

Pædiatrisk population

Omezolmyls sikkerhed og virkning hos børn i alderen 0-12 måneder og < 10 kg er endnu ikke

klarlagt.

Børn over 1 år og ≥ 10 kg

Behandling af refluksøsofagitis

Symptomatisk behandling af halsbrand og syreregurgitation ved gastroøsofageal

reflukssygdom

Dosisanbefalinger:

Alder

Vægt

Dosering

≥ 1 år

10-20

10 mg en gang dagligt. Om nødvendigt kan dosis øges til 20 mg en

gang dagligt.

≥ 2 år

>20 kg

20 mg en gang dagligt. Om nødvendigt kan dosis øges til 40 mg en

gang dagligt.

Refluksøsofagitis

Behandlingstiden er 4-8 uger

Symptomatisk behandling af halsbrand og syreregurgitation ved gastroøsofageal

reflukssygdom

Behandlingstiden er 2-4 uger.

Hvis symptomkontrol ikke er opnået efter 2-4 uger, bør patienten undersøges yderligere.

Børn og unge over 4 år

Behandling af duodenalt ulcus forårsaget af H. pylori

Ved valg af relevant kombinationsbehandling bør officielle nationale, regionale og lokale

vejledninger vedrørende bakteriel resistens, behandlingsvarighed (som oftest 7 dage, men

af og til op til 14 dage), og hensigtsmæssig brug af antibiotika tages i betragtning.

Behandlingen bør foregå under supervision af en specialist.

Doseringsanbefalinger:

Vægt

Dosering

15-30 kg

Kombination med to antibiotika:

Omezolmyl 10 mg, amoxicillin 25 mg/kg legemsvægt og

clarithromycin 7,5 mg/kg legemsvægt gives samtidigt to gange dagligt

i en uge

45645_spc.doc

Side 4 af 17

31-40 kg

Kombination med to antibiotika:

Omezolmyl 20 mg, amoxicillin 750 mg og clarithromycin 7,5 mg/kg

legemsvægt gives alle to gange dagligt i en uge

> 40 kg

Kombination med to antibiotika:

Omezolmyl 20 mg, amoxicillin 1 g og clarithromycin 500 mg gives

alle to gange dagligt i en uge

Særlige populationer

Nedsat nyrefunktion

Dosisjustering er ikke nødvendig hos patienter med nedsat nyrefunktion (se pkt. 5.2).

Nedsat leverfunktion

Hos patienter med nedsat leverfunktion kan en daglig dosis på 10-20 mg være tilstrækkelig

(se pkt. 5.2).

Ældre

Dosisjustering er ikke nødvendig hos ældre (se pkt. 5.2).

Administration

Det anbefales at tage Omezolmyl kapsler om morgenen, helst uden mad.

De synkes hele med et halvt glas vand.

Kapslerne må ikke tygges eller knuses.

Patienter, der har svært ved at synke, og børn, der kan drikke eller synke halvfast føde

Patienterne kan åbne kapslen og synke indholdet med et halvt glas vand.

Indholdet kan også blandes med en svagt syreholdig væske som f.eks. frugtjuice, æblemos

eller vand uden kulsyre. Patienterne bør instrueres i, at opslæmningen skal indtages med

det samme (eller inden for 30 minutter) og altid omrøres, umiddelbart før den drikkes.

Glasset skal skylles efter med et halvt glas vand, som også drikkes.

Alternativt kan patienter sutte på kapslen og synke enterogranulatet med et halv glas vand.

Enterogranulatet må ikke tygges.

4.3

Kontraindikationer

Overfølsomhed over for det aktive stof, substituerede benzimidazoler eller over for et eller

flere af hjælpestofferne

anført i pkt. 6.1

Som andre protonpumpehæmmere må omeprazol ikke anvendes samtidigt med nelfinavir

(se pkt. 4.5).

4.4

Særlige advarsler og forsigtighedsregler vedrørende brugen

Hvis der er nogen form for alarmsymptomer (f.eks. signifikant, utilsigtet vægttab, gentagne

opkastninger, dysfagi, hæmatemese eller melæna), og hvis gastrisk ulcus er mistænkt eller

bekræftet, skal malign lidelse udelukkes, da behandlingen kan lindre symptomerne og

derved forsinke diagnosticering.

Samtidig administration af atazanavir med protonoumpehæmmere kan ikke anbefales (se

pkt. 4.5). Hvis kombination af atazanavir og en protonpumpehæmmer vurderes at være

uundgåelig, anbefales tæt klinisk monitorering (f.eks. virusbelastning) i kombination med

øgning af atazanavir dosis til 400 mg med 100 mg ritonavir. En dosis på 20 mg omeprazol

bør ikke overskrides.

45645_spc.doc

Side 5 af 17

Omeprazol kan i lighed med alle syrehæmmende midler reducere absorptionen af

cyanocobalamin (vitamin B12) på grund af hypo- eller aklorhydri. Ved langtidsbehandling

bør der tages højde for dette hos patienter med reduceret depot eller risikofaktorer for

nedsat vitamin B12-absorption.

Omeprazol er en CYP2C19-hæmmer. Ved start og afslutning af behandling med

omeprazol skal risikoen for interaktioner med lægemidler, som metaboliseres via

CYP2C19, tages i betragtning. Der er set interaktion mellem clopidogrel og omeprazol (se

pkt. 4.5). Den kliniske relevans af denne interaktion er uafklaret. Som en forholdsregel

frarådes samtidig brug af omeprazol og clopidogrel.

Hypomagnesiæmi

Der er rapporteret svær hypomagnesiæmi hos patienter, der blev behandlet med

protonpumpehæmmere som omeprazol, i mindst tre måneder og i de fleste tilfælde i et år.

Der kan opstå alvorlige manifestationer af hypomagnesiæmi såsom træthed, tetani,

delirium, kramper, svimmelhed og ventrikulær arytmi, men det kan også udvikle sig

snigende og blive overset. Hos de fleste patienter blev tilstanden forbedret efter

magnesiumsubstitution og seponering af protonpumpehæmmeren.

Hos patienter, der forventes at skulle behandles med protonpumpehæmmere i en

længevarende periode eller som tager protonpumpehæmmere sammen med digoxin eller

andre lægemidler, der kan forårsage hypomagnesiæmi (f.eks. diuretika), bør læger og

sundhedspersonale overveje at måle magnesium-koncentrationen inden behandling med en

protonpumpehæmmer og regelmæssigt under behandlingen.

Protonpumpehæmmere kan, især ved høje doser og længerevarende brug (> 1 år), i

begrænset omfang øge risikoen for hofte-, håndleds- og rygradsfraktur hos især ældre eller

ved tilstedeværelse af andre kendte risikofaktorer. Observationsstudier tyder på, at

protonpumpehæmmere kan øge den totale risiko for frakturer med 10-40 %. En del af den

øgede risiko kan skyldes andre risikofaktorer. Patienter med risiko for at udvikle

osteoporose bør modtage behandling i henhold til gældende kliniske retningslinjer, og de

bør have et tilstrækkeligt indtag af D-vitamin og calcium.

Subakut kutan lupus erythematosus (SCLE)

Protonpumpehæmmere er forbundet med meget sjældne tilfælde af SCLE. Hvis sådanne

hudreaktioner optræder, navnlig på hudområder udsat for sol, og er ledsaget af artralgi, bør

patienten straks søge læge, og lægen bør overveje at seponere omeprazol. SCLE efter

tidligere behandling med en protonpumpehæmmer kan øge risikoen for SCLE med andre

protonpumpehæmmere.

Interferens med laboratorieundersøgelser

Forhøjet chromogranin A (CgA) kan interferere med undersøgelser for neuroendokrine

tumorer. For at undgå denne interferens bør omeprazol seponeres mindst 5 dage inden

måling af CgA (se pkt. 5.1). Hvis indholdet af CgA og gastrin ikke er returneret til

referenceområdet ved den første måling, bør målingen gentages 14 dage efter seponering

af protonpumpehæmmeren.

Patienter med sjældne arvelige tilstande som galactoseintolerans, Lapp lactasemangel eller

glucose-galactosemalabsorbtion bør ikke tage dette lægemiddel.

Omezolmyl 40 mg indeholder sunset yellow (E 110) og allura red AC (E 129), som kan

medføre allergiske reaktioner

45645_spc.doc

Side 6 af 17

Behandling med protonpumpehæmmere kan medføre en let forøget risiko for

gastrointestinale infektioner såsom Salmonella og Campylobacter og, hos hospitalsindlagte

patienter, muligvis også Clostridium difficile (se pkt. 5.1).

Som ved al langtidsbehandling, især når behandlingsvarigheden overstiger et år, bør

patienterne tilses regelmæssigt.

Pædiatrisk population

Selvom det ikke er anbefalet, kan nogle børn med kroniske sygdomme behøve langvarig

behandling.

4.5

Interaktion med andre lægemidler og andre former for interaktion

Omeprazols virkning på andre lægemidlers farmakokinetik

Lægemidler med pH-afhængig absorption

Den nedsatte intragastriske surhedsgrad under behandling med omeprazol kan øge eller

nedsætte absorptionen af aktive stoffer med gastrisk pH-afhængig absorption.

Nelfinavir, atazanavir

Plasmakoncentrationerne af nelfinavir og atazanavir reduceres ved samtidig administration

af omeprazol.

Samtidig administration af omeprazol og nelfinavir er kontraindiceret (se pkt. 4.3).

Samtidig administration af omeprazol (40 mg en gang dagligt) reducerede den

gennemsnitlige eksponering for nelfinavir med ca. 40 %, og den gennemsnitlige

eksponering for den farmakologisk aktive metabolit M8 blev reduceret med 75-90 %.

Interaktionen kan også involvere hæmning af CYP2C19.

Samtidig administration af omeprazol og atazanavir kan ikke anbefales (se pkt. 4.4).

Samtidig administration af omeprazol (40 mg én gang dagligt) og atazanavir 300

mg/ritonavir 100 mg til raske frivillige resulterede i en reduktion af atazanavir-

eksponeringen på 75 %. Øgning af atazanavirdosis til 400 mg kompenserede ikke for

indvirkningen af omeprazol på atazanavir-eksponeringen. Samtidig administration af

omeprazol (20 mg en gang dagligt) med atazanavir 400 mg/ritonavir 100 mg til raske

frivillige resulterede i et fald i eksponeringen for atazanavir på ca. 30 % sammenlignet med

atazanavir 300 mg/ritonavir 100 mg en gang dagligt.

Digoxin

Samtidig behandling med omeprazol (20 mg dagligt) og digoxin til raske frivillige øgede

biotilgængeligheden af digoxin med 10 %. Digoxintoksicitet er sjældent blevet rapporteret.

Dog bør der udvises forsigtighed, når omeprazol gives i høje doser til ældre patienter.

Serumkoncentrationen af digoxin bør monitoreres.

Clopidogrel

Resultater fra studier hos raske forsøgspersoner har vist en pharmakokinetisk

(PK)/pharmkodynamisk (PD) interaktion mellem clopidogrel (300 mg belastningsdosis/75

mg daglig vedligeholdelsesdosis) og omeprazol (80 mg peroral dosis dagligt), der

resulterede i et fald på 46 % (gennemsnitsværdi) i eksponering af clopidogrels aktive

metabolit og et fald på 16 % (gennemsnitsværdi) i den maksimale hæmning af (ADP-

induceret) trombocytaggregationen. Inkonsistente data vedrørende de kliniske

konsekvenser af PK/PD interaktionen med hensyn til større kardiovaskulære hændelser er

45645_spc.doc

Side 7 af 17

blevet rapporteret fra observations- og kliniske studier. Som forebyggende foranstaltning

frarådes derfor samtidig anvendelse af omeprazol og clopidogrel (se pkt. 4.4).

Andre lægemidler

Absorptionen af posaconazol, erlotinib, ketoconazol og itraconazol reduceres signifikant,

og den kliniske effekt kan være nedsat. Med hensyn til posaconazol og erlonitib bør

samtidig anvendelse undgås.

Lægemidler, der metaboliseres via CYP2C19

Omeprazol er en moderat inhibitor af CYP2C19, som er det primære enzym i omeprazols

metabolisme. Derfor kan metabolismen af aktive stoffer, der indtages samtidig og

metaboliseres af CYP2C19, nedsættes, og den systemiske eksponering for disse

lægemidler øges. Eksempler på sådanne lægemidler er R-warfarin og andre vitamin K-

antagonister, cilostazol, diazepam og phenytoin.

Cilostazol

Omeprazol givet i doser på 40 mg til raske frivillige i en cross-over undersøgelse øgede

Cmax og arealet under plasmakoncentration-tid-kurven (AUC) for cilostazol med

henholdsvis 18 % og 26 % og for en af dets aktive metabolitter med henholdsvis 29 % og

69 %.

Phenytoin

Det anbefales at monitorere plasmakoncentrationen af phenytoin de to første uger efter

initiering af omeprazolbehandling. Såfremt phenytoindosis justeres, anbefales

monitorering og yderligere dosisjustering ved afslutning af omprazolbehandling.

Ukendt mekanisme

Saquinavir

Samtidig administration af omeprazol og saquinavir/ritonavir resulterede i øgede

plasmakoncentrationer af saquinavir på op til omkring 70 %. Dette var forbundet med god

tolerabilitet i HIV-inficerede patienter.

Tacrolimus

Det er rapporteret, at samtidig administration af omeprazol øger serumniveauet af

tacrolimus.

Koncentrationen af tacrolimus samt nyrefunktionen (kreatininclearance) bør monitoreres,

og tacrolimusdosis justeres om nødvendigt.

Methotrexat

Ved samtidig administration af protonpumpehæmmere er der set stigende

methotrexatkoncentrationer hos nogle patienter. Ved administration af methotrexat i høj

dosis kan det være nødvendigt midlertidigt at seponere administrationen af omeprazol.

Andre lægemidlers virkning på omeprazols farmakokinetik

Inhibitorer af CYP2C19 og/eller CYP3A4

Da omeprazol metaboliseres via CYP2C19 og CYP3A4, kan lægemidler, der hæmmer

CYP2C19 eller CYP3A4 (såsom clarithromycin og voriconazol), medføre øgede

serumniveauer af omprazol, idet hastigheden for omeprazols metabolisme falder. Samtidig

behandling med voriconazol resulterede i mere end en fordobling af omeprazols

eksponering. Eftersom høje doser af omeprazol har været veltolereret, er det typisk ikke

nødvendigt at justere omeprazoldosis. Dog bør dosisjustering overvejes hos patienter med

alvorligt nedsat leverfunktion, og hvis langvarig behandling er indiceret.

45645_spc.doc

Side 8 af 17

Induktorer af CYP2C19 og/eller CYP3A4

Lægemidler, der inducerer CYP2C19 eller CYP3A4 eller begge (såsom rifampicin og

perikon), kan medføre nedsat serumkoncentration af omeprazol, idet hastigheden af

omeprazols metabolisme øges.

4.6

Graviditet og amning

Graviditet

Resultater fra tre prospektive, epidemiologiske undersøgelser (med resultater fra mere end

1.000 eksponeringer) viser ingen skadelige virkninger af omeprazol på graviditeten eller på

fostrets/det nyfødte barns sundhedstilstand. Omeprazol kan anvendes under graviditet.

Amning

Omeprazol udskilles i modermælk, men det er ikke sandsynligt, at barnet påvirkes, når der

anvendes terapeutiske doser.

4.7

Virkninger på evnen til at føre motorkøretøj eller betjene maskiner

Ikke mærkning.

Omezolmyl påvirker ikke eller kun i ubetydelig grad evnen til at føre motorkøretøj og

betjene maskiner. Der kan forekomme bivirkninger som f.eks. svimmelhed og

synsforstyrrelser (se pkt. 4.8). Patienter, der påvirkes af disse, må ikke føre motorkøretøj

eller betjene maskiner.

4.8

Bivirkninger

De almindeligst forekommende bivirkninger (ses hos 1-10 % af patienterne) er hovedpine,

abdominalsmerter, obstipation, diaré, flatulens og kvalme/opkastning.

Følgende bivirkninger er påvist eller anset som mulige i omeprazols kliniske

forsøgsprogram og postmarketing.

Ingen var dosisafhængige. Bivirkningerne er nedenfor anført efter frekvens og organklasse.

Frekvenskategorierne er defineret som følger:

Meget almindelig (≥1/10), Almindelig (≥1/100 til <1/10), Ikke almindelig (≥1/1.000 til

<1/100), Sjælden (≥1/10.000 til <1/1.000), Meget sjælden (<1/10.000), Ikke kendt (kan

ikke estimeres ud fra forhåndenværende data)

Organklasse/frekvens

Bivirkning

Blod og lymfesystem

Sjælden

Leukopeni, trombocytopeni

Meget sjælden

Agranulocytose, pancytopeni

Immunsystemet

Sjælden

Overfølsomhedsreaktioner f.eks. feber, angioødem og

anafylaktisk reaktion/shock

45645_spc.doc

Side 9 af 17

Metabolisme og ernæring

Sjælden:

Hyponatriæmi

Ikke kendt

Hypomagnesiæmi, svær hypomagnesiæmi kan forårsage

hypokalcæmi. Hypomagnesiæmi kan også være forbundet med

hypokaliæmi

Psykiske forstyrrelser

Ikke almindelig

Insomni

Sjælden

Agitation, konfusion, depression

Meget sjælden

Aggression, hallucinationer

Nervesystemet

Almindelig

Hovedpine

Ikke almindelig

Svimmelhed, paræstesi, døsighed

Sjælden

Smagsforstyrrelser

Øjne

Sjælden

Uklart syn

Øre og labyrint

Ikke almindelig

Vertigo

Luftveje, thorax og mediastinum

Sjælden

Bronkospasme

Mave-tarmkanalen

Almindelig

Abdominalsmerte, obstipation, diaré, flatulens,

kvalme/opkastning, benigne gastriske polypper.

Sjælden

Mundtørhed, stomatitis, gastrointestinal candidiasis

Ikke kendt

Mikroskopisk colitis

Lever og galdeveje

Ikke almindelig

Forhøjede leverenzymer

Sjælden

Hepatitis med eller uden gulsot

Meget sjælden

Leversvigt, encefalopati hos patienter med præeksisterende

leversygdom

Hud og subkutane væv

Ikke almindelig

Dermatitis, pruritus, hududslæt, urticaria

45645_spc.doc

Side 10 af 17

Sjælden

Alopeci, fotosensibilitet

Meget sjælden

Erythema multiforme, Stevens-Johnsons syndrom, toksisk

epidermal nekrolyse (TEN)

Ikke kendt

Subakut kutan lupus erythematosus (se pkt. 4.4)

Knogler, led, muskler og bindevæv

Ikke almindelig

Hofte-, håndleds- og rygradsfraktur (se pkt. 4.4)

Sjælden

Artralgi, myalgi

Meget sjælden

Muskelsvaghed

Nyrer og urinveje

Sjælden

Interstitiel nefritis

Det reproduktive system og mammae

Meget sjælden

Gynækomasti

Almene symptomer og reaktioner på administrationsstedet

Ikke almindelig

Utilpashed, perifere ødemer

Sjælden

Øget svedtendens

Pædiatrisk population

Omeprazols sikkerhed er undersøgt hos i alt 310 børn mellem 0 og 16 år med syrerelateret

sygdom.

Der er begrænsede langtids-sikkerhedsdata fra 46 børn, som i op til 749 dage fik

omeprazol som vedligeholdelsesbehandling i et klinisk forsøg for svær erosiv øsofagitis.

Bivirkningsprofilen var generelt den samme som hos voksne i både korttids- og

langtidsbehandling. Der er ingen langtidsdata vedrørende effekten af omeprazolbehandling

på pubertet og vækst.

Indberetning af formodede bivirkninger

Når lægemidlet er godkendt, er indberetning af formodede bivirkninger vigtig. Det

muliggør løbende overvågning af benefit/risk-forholdet for lægemidlet. Læger og

sundhedspersonale anmodes om at indberette alle mistænkte bivirkninger via

Lægemiddelstyrelsen

Axel Heides Gade 1

DK-2300 København S

Websted: www.meldenbivirkning.dk

E-mail: dkma@dkma.dk

4.9

Overdosering

Der er begrænset information til rådighed om virkningerne af overdosering med omeprazol

hos mennesker. I litteraturen er doser op til 560 mg beskrevet, og lejlighedsvis er der

rapporteret om enkelte orale doser på op til 2.400 mg omeprazol (120 gange større end den

45645_spc.doc

Side 11 af 17

sædvanligt anbefalede kliniske dosis). Der er rapporteret om kvalme, opkastning,

svimmelhed, abdominale smerter, diaré og hovedpine. I enkelte tilfælde er apati,

depression og konfusion også blevet beskrevet.

De beskrevne symptomer har været forbigående, og der er ikke rapporteret om alvorlige

følgevirkninger. Eliminationshastigheden var uændret ved øgede doser (1. ordens kinetik).

Behandlingen er, hvis nødvendig, symptomatisk.

4.10

Udlevering

5.

FARMAKOLOGISKE EGENSKABER

5.0

Terapeutisk klassifikation

ATC-kode: A 02 BC 01. Protonpumpehæmmer.

5.1

Farmakodynamiske egenskaber

Virkningsmekanisme

Omeprazol, en racemisk blanding af to enantiomerer, nedsætter sekretionen af mavesyre

ved en yderst målrettet virkningsmekanisme. Det er en specifik inhibitor af syrepumpen i

parietalcellerne. Der er en hurtig indtrædende effekt, og kontrol opnås gennem reversibel

inhibering af mavesyresekretionen med en daglig dosering.

Omeprazol er en svag base, der koncentreres og omdannes til den aktive form i det meget

sure miljø i parietalcellernes intracellulære canaliculi, hvor det hæmmer enzymet H+,K+-

ATPase, syrepumpen. Denne virkning på det sidste trin i processen for dannelse af

mavesyre er dosisafhængig og sikrer en meget effektiv hæmning af såvel basal som

stimuleret syresekretion, uanset stimuli.

Farmakodynamiske virkninger

Alle observerede farmakodynamiske virkninger kan forklares ved omeprazols virkning på

syresekretionen.

Klinisk virkning og sikkerhed

Virkning på mavesyresekretionen

En oral dosis omeprazol en gang daglig giver en hurtig og effektiv hæmning af

mavesyresekretionen i dag- og nattetimerne med maksimal virkning inden for 4 dages

behandling. Med omeprazol 20 mg bibeholdes en gennemsnitlig reduktion af ventriklens

surhedsgrad på mindst 80 % over 24 timer hos patienter med duodenalt ulcus, mens den

gennemsnitlige reduktion af den maksimale syreproduktion efter pentagastrinstimulering er

ca. 70 % 24 timer efter dosisindgift.

En oral dosis omeprazol på 20 mg til patienter med duodenalt ulcus opretholder

intragastisk pH på ≥ 3 i gennemsnitligt 17 timer ud af en periode på 24 timer.

Som en konsekvens af nedsat syreproduktion og nedsat surhedsgrad i ventriklen

reducerer/normaliserer omeprazol dosisafhængigt øsofagus eksponering for syre hos

patienter med gastroøsofageal reflukssygdom. Hæmningen af syresekretionen er relateret

til AUC for omeprazol og ikke til den aktuelle plasmakoncentration på et givet tidspunkt.

45645_spc.doc

Side 12 af 17

Der er ikke set takyfylaksi under behandling med omeprazol.

Virkning på H. pylori

H. pylori er associeret med peptisk ulcussygdom, inklusive duodenal og gastrisk

ulcussygdom. H. pylori er en vigtig faktor i udvikling af gastritis. H. pylori er sammen med

mavesyre vigtige faktorer i udviklingen af peptisk ulcussygdom. H. pylori er en vigtig

faktor ved udviklingen af atrofisk gastritis, som associeres med en øget risiko for udvikling

af ventrikelcancer.

Eradikation af H. pylori med omeprazol og antibiotika er forbundet med høj grad af heling

og langtidsremission af peptiske ulcera.

2-stof-terapier er blevet gennemprøvet og vurderes at være mindre effektive end 3-stof-

terapier. De kan dog overvejes i tilfælde, hvor overfølsomhed udelukker 3-stof-terapierne.

Anden effekt relateret til syrehæmning

Ved langtidsbehandling er der rapporteret en noget øget frekvens af gastriske, glandulære

cyster. Disse ændringer, der er en fysiologisk konsekvens af udtalt hæmning af

syresekretionen, er godartede og synes at være reversible.

Nedsat gastrisk surhedsgrad, uanset årsag inklusive protonpumpehæmmere, øger antallet af

normalt forekommende bakterier i mave-tarm-kanalen. Behandling med syrehæmmende

farmaka kan derfor medføre en let forøget risiko for gastrointestinale infektioner såsom

Salmonella og Campylobacter og, hos hospitalsindlagte patienter, muligvis også

Clostridium difficile.

Under behandling med sekretionshæmmende lægemidler stiger indholdet af gastrin i serum

som reaktion på den nedsatte syresekretion. Også indholdet af CgA stiger på grund af den

nedsatte gastriske aciditet. Det forhøjede indhold af CgA kan interferere med undersøgelser for

neuroendokrine tumorer.

Den foreliggende publicerede dokumentation antyder, at protonpumpehæmmere bør

seponeres mellem 5 dage og 2 uger før måling af CgA. Dette er for at eventuelle falskt

forhøjede værdier af CgA i forbindelse med behandling med protonpumpehæmmere kan

vende tilbage til referenceområdet.

Ved langtidsbehandling med omeprazol er der hos både børn og voksne i nogle tilfælde set

en øgning i antallet af ECL-celler, som muligvis er relateret til den øgede

plasmakoncentration af gastrin. Resultaterne anses ikke for at have nogen klinisk relevans.

Pædiatrisk population

I et ikke-kontrolleret forsøg med børn (mellem 1 og 16 år) med svær refluksøsofagitis

forbedrede omeprazol i doser mellem 0,7-1,4 mg/kg graden af øsofagitis i 90 % af

tilfældene og reducerede reflukssymptomerne signifikant. I et enkeltblindet forsøg blev

børn mellem 0 og 24 måneder med klinisk diagnosticeret gastroøsofageal reflukssygdom

behandlet med 0,5, 1,0 eller 1,5 mg omeprazol/kg. Hyppigheden af episoder med

opkastning/regurgitation faldt med 50 % efter 8 ugers behandling uanset dosis.

Eradikation af

H. pylori

hos børn

45645_spc.doc

Side 13 af 17

Et randomiseret, dobbeltblindet klinisk forsøg (Héliot-studiet) konkluderede, at omeprazol

i kombination med to antibiotika (amoxicillin og clarithromycin) var sikkert og effektivt i

behandlingen af H. pylori-infektion hos børn fra 4 år med gastritis. Frekvens for

eradikation af H. pylori: 74,2 % (23/31 patienter) med omeprazol + amoxicillin +

clarithromycin versus 9,4 % (3/32 patienter) med amoxicillin + clarithromycin. Med

hensyn til dyspeptiske symptomer var der dog ikke evidens for kliniske fordele. Dette

forsøg giver ingen informationer om børn under 4 år.

5.2

Farmakokinetiske egenskaber

Absorption

Omeprazol og omeprazolmagnesium er syrelabilt og administreres derfor oralt som

enteroovertrukket granulat i hårde gelatinekapsler. Absorptionen af omeprazol er hurtig

med maksimal plasmakoncentration cirka 1-2 timer efter dosering. Absorption af

omeprazol finder sted i tyndtarmen og er sædvanligvis fuldstændig i løbet af 3-6 timer.

Samtidig indtagelse af føde påvirker ikke biotilgængeligheden. Den systemiske

tilgængelighed (biotilgængelighed) af omeprazol efter en enkel oral dosis er ca. 40 %.

Efter gentagen dosering en gang dagligt øges biotilgængeligheden til ca. 60 %.

Fordeling

Hos raske forsøgspersoner er det tilsyneladende fordelingsvolumen (Vd

) ca. 0,3 l/kg

legemsvægt. Plasmaproteinbindingsgraden af omeprazol er ca. 97 %.

Biotransformation

Omeprazol metaboliseres fuldstændigt af cytochrom P-450-systemet (CYP). Størstedelen

af omeprazols metabolisme er afhængig af det polymorft formulerede CYP2C19, som er

ansvarligt for dannelsen af hydroxyomeprazol, der er den primære metabolit i plasma. Den

resterende del er afhængig af en anden specifik isoform CYP3A4, som er ansvarlig for

dannelsen af omeprazolsulfon.

Som en konsekvens af omeprazols høje affinitet til CYP2C19 er der potentiale for

kompetitiv inhibering og metabolisk lægemiddel-lægemiddel interaktioner med andre

substrater for CYP2C19.

På grund af den lave affinitet til CYP3A4 har omeprazol dog ikke potentialet til at inhibere

metabolismen af andre CYP3A4-substrater. Endvidere mangler omeprazol en hæmmende

virkning på de vigtigste CYP-enzymer.

Ca. 3 % af den kaukasiske befolkning og 15-20 % af den asiatiske befolkning mangler et

funktionelt CYP2C19-enzym og kaldes ”poor metabolisers”. Sandsynligvis er omeprazols

metabolisme hos disse personer hovedsageligt katalyseret af CYP3A4. Efter gentagen

administration af 20 mg omeprazol en gang dagligt var middel-AUC 5-10 gange højere hos

”poor metabolisers” end hos individer med et funktionelt CYP2C19-enzym (”extensive

metabolisers”). De gennemsnitlige peakplasmakoncentrationer var også 3-5 gange højere.

Dette har dog ingen konsekvenser for doseringen af omeprazol.

Elimination

Halveringstiden for omeprazols elimination fra plasma er som regel under 1 time både

efter enkelt og gentagen oral dosering en gang dagligt. Omeprazol elimineres fuldstændigt

fra plasma mellem doserne uden tendens til akkumulering ved administration en gang

dagligt. Næsten 80 % af en oral omeprazoldosis udskilles som metabolitter i urinen, den

resterende del, som primært stammer fra galdesekretion, i fæces.

45645_spc.doc

Side 14 af 17

AUC øges ved gentagen administration af omeprazol. Denne øgning er dosisafhængig og

resulterer i et ikke-lineært dosis-AUC-forhold efter gentagen administration. Denne tids-

og dosisafhængighed skyldes et fald i first pass metabolismen og systemisk clearance, som

sandsynligvis skyldes omeprazols og/eller dets metabolitters (f.eks. sulfonets) hæmning af

CYP2C19-enzymet.

Der er ikke fundet metabolitter med effekt på den gastriske syresekretion.

Særlige populationer

Nedsat leverfunktion

Omeprazols metabolisme er nedsat hos patienter med nedsat leverfunktion, hvilket

resulterer i en øget AUC. Omeprazol viser ingen tendens til akkumulering ved dosering en

gang dagligt.

Nedsat nyrefunktion

Omeprazols farmakokinetik inklusive systemiske biotilgængelighed og

eliminationshastighed er uændret hos patienter med nedsat nyrefunktion.

Ældre

Omeprazols metabolisme er noget nedsat hos ældre personer (75-79 år).

Pædiatriske patienter

Ved behandling med de anbefalede doser til børn fra 1 år sås tilsvarende

plasmakoncentrationer som hos voksne. Hos børn yngre end 6 måneder er omeprazols

clearance lav på grund af deres ringe evne til at metabolisere omeprazol.

5.3

Prækliniske sikkerhedsdata

Gastrisk ECL-celle-hyperplasi og karcinoider er observeret i livslange studier hos rotter

behandlet med omeprazol. Disse forandringer er et resultat af langvarig hypergastrinæmi,

der er sekundær til syrehæmning. Tilsvarende forandringer er fundet efter behandling med

H2-receptorantagonister, protonpumpehæmmere og efter gastrisk fundektomi. Disse

ændringer er derfor ikke en direkte effekt af et enkelt lægemiddel.

6.

FARMACEUTISKE OPLYSNINGER

6.1

Hjælpestoffer

Kapselindhold

Overtræk med virksomt stof

Sukkerkugler (saccharose, majsstivelse)

Hypromellose

Natriumhydroxid

Barierreovertræk

Hypromellose

Enteroovertræk

Methacrylsyre-ethylacrylat copolymer (1:1) dispersion 30% (methacrylsyre-ethylacrylat

(1:1), natriumlaurylsulfat, polysorbat 80)

Talcum

Titandioxid (E171)

45645_spc.doc

Side 15 af 17

Magrogol 6000

Polysorbat 80

Natriumhydroxid

Kapselskal

10 mg

Kapselhætte

Jernoxid (E172). Titanoxid (E171) Gelatine. Natriumlaurilsulfat

Kapselunderdel

Titandioxid E171). Gelatine. Natriumlaurylsulfat

20 mg

Kapselhætte

Titandioxid (E171) jernoxid sort, jernoxid rød (E172). Gelatine. Natriumlaurilsulfat

Kapselunderdel

Titandioxid (E171). Gelatine. Natriumlaurilsulfat.

40 mg

Kapselhætte

Titandioxid (E171). Sunset yellow (E110). Brilliant blue (E133). Allura red (E129).

Gelatine. Natriumlaurylsulfat.

Kapselunderdel

Titandioxid (E171). Sunset yellow (E110). Brilliant blue (E133). Allura red (E129).

Gelatine. Natriumlaurylsulfat

Mærkeblæk

Shellac.Ammoniakopløsning, koncentreret. Jernoxid, sort (E172). Kaliumhydroxid.

6.2

Uforligeligheder

Ikke relevant.

6.3

Opbevaringstid

2 år.

6.4

Særlige opbevaringsforhold

Blisterpakning

Må ikke opbevares ved temperaturer over 25° C. Opbevares i den originale yderpakning

for at beskytte mod fugt.

HDPE-beholder

Må ikke opbevares ved temperaturer over 25° C. Hold beholderen tæt tillukket for at

beskytte mod fugt.

6.5

Emballagetyper og pakningsstørrelser

Rund hvid HDPE beholder med stor åbning og med hvidt uigennemsigtigt skruelåg og

forsegling.

7, 14, 15, 21, 28, 30, 50, 56, 60, 84, 100, 112, 200, 500 stk. i tabletbeholder

2 x 50 stk. (hospitalspakning)

250 stk. (dosisdispensering på hospital – kun tabletbeholder)

45645_spc.doc

Side 16 af 17

Aluminium/polyamid/PVC blister.

7, 14, 15, 21, 28, 30, 50, 56, 60, 84, 98, 100, 112, 200, 500 stk. i blisterpakning.

2 x 50 stk. (hospitalspakning)

Pakningssstørrelser med udlevering B

10 mg: Over 56 stk.

20 mg og 40 mg: Alle størrelser.

Ikke alle pakningsstørrelser er nødvendigvis markedsført.

6.6

Regler for destruktion og anden håndtering

Ingen særlige forholdsregler ved bortskaffelse.

7.

INDEHAVER AF MARKEDSFØRINGSTILLADELSEN

Mylan AB

Postboks 23033

104 35 Stockholm

Sverige

Repræsentant

Mylan ApS

Sluseholmen 2-4

2450 København SV

8.

MARKEDSFØRINGSTILLADELSESNUMMER (NUMRE)

10 mg: 45643

20 mg: 45644

40 mg: 45645

9.

DATO FOR FØRSTE MARKEDSFØRINGSTILLADELSE

11. februar 2011

10.

DATO FOR ÆNDRING AF TEKSTEN

29. august 2017

45645_spc.doc

Side 17 af 17

  • Oplysningerne indlægssedlen for dette produkt er i øjeblikket ikke tilgængelig, kan du sende en anmodning til vores kundeservice, og vi vil give dig besked, så snart vi er i stand til at opnå det.

    Anmode informationsbrochure for offentligheden.



  • Dokumenter på andre sprog er tilgængelige her

Der er ingen sikkerhedsadvarsler relateret til dette produkt.

2-10-2018

Nexium Control (Pfizer Healthcare Ireland)

Nexium Control (Pfizer Healthcare Ireland)

Nexium Control (Active substance: esomeprazole) - Centralised - Transfer Marketing Authorisation Holder - Commission Decision (2018)6474 of Tue, 02 Oct 2018 European Medicines Agency (EMA) procedure number: EMEA/H/C/002618/T/0023

Europe -DG Health and Food Safety

27-6-2018

Nexium Control (Pfizer Consumer Healthcare Limited)

Nexium Control (Pfizer Consumer Healthcare Limited)

Nexium Control (Active substance: esomeprazole) - Centralised - Renewal - Commission Decision (2018) 4111 of Wed, 27 Jun 2018 European Medicines Agency (EMA) procedure number: EMEA/H/C/2618/R/21

Europe -DG Health and Food Safety