Omestad

Primær information

  • Handelsnavn:
  • Omestad 40 mg enterokapsler, hårde
  • Dosering:
  • 40 mg
  • Lægemiddelform:
  • enterokapsler, hårde
  • Brugt til:
  • Mennesker
  • Medicin typen:
  • Allopatiske stof

Dokumenter

  • for den brede offentlighed:
  • Oplysningerne indlægssedlen for dette produkt er i øjeblikket ikke tilgængelig, kan du sende en anmodning til vores kundeservice, og vi vil give dig besked, så snart vi er i stand til at opnå det.


    Anmode informationsbrochure for offentligheden.

Lokation

  • Fås i:
  • Omestad 40 mg enterokapsler, hårde
    Danmark
  • Sprog:
  • dansk

Andre oplysninger

Status

  • Kilde:
  • Lægemiddelstyrelsen - Danish Medicines Agency
  • Autorisationsnummer:
  • 43668
  • Sidste ændring:
  • 01-02-2018

Produktresumé

23. august 2017

PRODUKTRESUMÉ

for

Omestad, hårde enterokapsler

10 mg, pakningsstørrelser > 28 stk., 20 mg, pakningsstørrelser > 14 stk., og 40 mg

0.

D.SP.NR.

24732

1.

LÆGEMIDLETS NAVN

Omestad

2.

KVALITATIV OG KVANTITATIV SAMMENSÆTNING

Omestad 10 mg kapsler: En hård enterokapsel indeholder 10 mg omeprazol.

Omestad 20 mg kapsler: En hård enterokapsel indeholder 20 mg omeprazol.

Omestad 40 mg kapsler: En hård enterokapsel indeholder 40 mg omeprazol.

Hjælpestof(fer) som behandleren skal være opmærksom på:

Hver 10 mg kapsel indeholder 51-58 mg saccharose.

Hver 20 mg kapsel indeholder 102-116 mg saccharose.

Hver 40 mg kapsel indeholder 203-233 mg saccharose.

Hjælpestoffer er anført under pkt. 6.1.

3.

LÆGEMIDDELFORM

Hårde enterokapsler.

Omestad 10 mg kapsler: Opaqe hvid kapsel mærket

“OM 10”

indeholdende råhvide til

cremefarvede, kugleformede pellets.

Omestad 20 mg kapsler: Opaqe hvid kapsel mærket

“OM 20”

indeholdende råhvide til

cremefarvede, kugleformede pellets.

Omestad 40 mg kapsler: Opaqe hvid kapsel mærket

“OM 40”

indeholdende råhvide til

cremefarvede, kugleformede pellets.

4.

KLINISKE OPLYSNINGER

4.1

Terapeutiske indikationer

Omestad kapsler er indiceret til:

Voksne

Behandling af duodenale ulcera

43668_spc.doc

Side

1 af 15

Recidivprofylaktisk mod duodenale ulcera

Behandling af gastriske ulcera

Recidivprofylaktisk mod gastriske ulcera

Eradikation af Helicobacter pylori (H. pylori) i kombination med relevante

antibiotika ved eptisk ulcussygdom

Behandling af NSAID-associerede gastriske og duodenale ulcera

Forebyggelse af NSAID-associerede gastriske og duodenale ulcera hos

risikopatienter

Behandling af refluksøsofagitis

Vedligeholdelsesbehandling af patienter med helet refluksøsofagitis

Behandling af symptomgivende gastroøsofageal reflukssygdom

Behandling af Zollinger-Ellisons syndrom

Pædiatrisk population

Børn over 1 år og ≥ 10 kg

Behandling af refluksøsofagitis

Symptomatisk behandling af halsbrand og syreregurgitation ved gastroøsofageal

reflukssygdom

Børn og unge over 4 år

Behandling af duodenalt ulcus forårsaget af H. pylori i kombination med antibiotika

4.2

Dosering og indgivelsesmåde

Dosering til voksne

Behandling af duodenale ulcera

Den anbefalede dosis til patienter med aktivt duodenalt ulcus er Omestad 20 mg en gang

dagligt. Hos de fleste patienter ses heling inden for to uger. Hos de patienter, hvor heling

ikke er fuldstændig efter det initiale forløb, ses heling sædvanligvis i løbet af yderligere to

ugers behandling. Til patienter med dårligt responderende duodenalt ulcus anbefales 40 mg

omeprazol en gang dagligt, og heling opnås sædvanligvis inden for 4 uger.

Profylaktisk mod recidiverende duodenale ulcera

Den anbefalede profylaktiske dosis til recidiverende duodenale ulcera hos H. pylori

negative patienter, eller når H. pylori eradikation ikke er mulig, er Omestad 20 mg en gang

dagligt. Hos nogle patienter kan en daglig dosis på 10 mg være tilstrækkelig. I tilfælde af

behandlingssvigt kan dosis øges til 40 mg.

Behandling af gastriske ulcera

Den anbefalede dosis er Omestad 20 mg en gang dagligt. Hos de fleste patienter ses heling

inden for 4 uger. Hos de patienter, hvor heling ikke er fuldstændig efter det initiale forløb,

ses heling sædvanligvis i løbet af yderligere 4 ugers behandling. Til patienter med dårligt

responderende gastrisk ulcus anbefales 40 mg omeprazol en gang dagligt, og heling opnås

sædvanligvis inden for 8 uger.

Profylaktisk mod recidiverende gastriske ulcera

Den anbefalede profylaktiske dosis til recidiverende gastriske ulcera hos patienter med

dårligt responderende gastrisk ulcus er Omestad 20 mg en gang dagligt. Om nødvendigt

kan dosis øges til Omestad 40 mg en gang dagligt.

43668_spc.doc

Side

2 af 15

Eradikation af H. pylori ved peptisk ulcussygdom

Til eradikation af H. pylori bør valg af antibiotika tages under hensyn til den enkelte

patients lægemiddeltolerance og i overensstemmelse med nationale, regionale og lokale

resistensmønstre og behandlingsvejledninger.

Omestad 20 mg + clarithromycin 500 mg + amoxicillin 1.000 mg, alle to gange

dagligt i en uge, eller

Omestad 20 mg + clarithromycin 250 mg (alternativt 500 mg) + metronidazol 400

mg (eller 500 mg eller tinidazol 500 mg), alle to gange dagligt i en uge, eller

Omestad 40 mg en gang dagligt med amoxicillin 500 mg og metronidazol 400 mg

(eller 500 mg eller tinidazol 500 mg), begge tre gange dagligt i en uge.

Hvert behandlingsregime kan gentages, hvis patienten stadig er H. pylori positiv.

Behandling af NSAID-associerede gastriske og duodenale ulcera

Til behandling af NSAID-associerede gastriske og duodenale ulcera er den anbefalede

dosis Omestad 20 mg en gang dagligt. Hos de fleste patienter ses heling inden for 4 uger.

Hos de patienter, hvor heling ikke er fuldstændig efter det initiale forløb, ses heling

sædvanligvis i løbet af yderligere 4 ugers behandling.

Profylaktisk mod NSAID-associerede gastriske og duodenale ulcera hos risikopatienter

Til forebyggelse af NSAID-associerede gastriske eller duodenale ulcera hos risikopatienter

(alder > 60 år, gastrisk eller duodenalt ulcus eller øvre gastrointestinal blødning i

anamnesen) er den anbefalede dosis 20 mg omeprazol dagligt.

Behandling af refluksøsofagitis

Den anbefalede dosis er Omestad 20 mg en gang dagligt. Hos de fleste patienter ses heling

inden for 4 uger. Hos de patienter, hvor heling ikke er fuldstændig efter det initiale forløb,

ses heling sædvanligvis i løbet af yderligere 4 ugers behandling.

Hos patienter med svær øsofagitis anbefales Omestad 40 mg en gang dagligt, og heling

opnås sædvanligvis inden for 8 uger.

Vedligeholdelsesbehandling af patienter med helet refluksøsofagitis

Til langvarig vedligeholdelsesbehandling af patienter med helet refluksøsofagitis er den

anbefalede dosis Omestad 10 mg en gang dagligt. Om nødvendigt kan dosis øges til

Omestad 20-40 mg en gang dagligt.

Behandling af symptomgivende gastroøsofageal reflukssygdom

Den anbefalede dosis er Omestad 20 mg dagligt. Nogle patienter kan respondere

tilstrækkeligt på 10 mg dagligt, og individuel dosisjustering bør derfor overvejes.

Hvis symptomkontrol ikke er opnået efter 4 ugers behandling med Omestad 20 mg dagligt,

anbefales yderligere undersøgelser.

Behandling af Zollinger-Ellisons syndrom

Hos patienter med Zollinger-Ellisons syndrom bør dosis tilpasses individuelt, og

behandlingen bør fortsætte så længe, det er klinisk indiceret. Den anbefalede initialdosis er

Omestad 60 mg dagligt. Alle patienter med svær sygdom og utilstrækkeligt respons på

anden behandling er blevet effektivt kontrolleret, og mere end 90 % af patienterne

bibeholdt omeprazol 20-120 mg dagligt. Når dosis overskrider omeprazol 80 mg dagligt,

bør dosis deles og gives to gange dagligt.

43668_spc.doc

Side

3 af 15

Dosering til børn

Børn over 1 år og ≥ 10 kg

Behandling af refluksøsofagitis

Symptomatisk behandling af halsbrand og syreregurgitation ved gastroøsofageal

reflukssygdom

Dosisanbefalinger:

Alder

Vægt

Dosering

≥ 1 år

10-20 kg

10 mg en gang dagligt. Om nødvendigt kan dosis øges til 20

mg en gang dagligt

≥ 2 år

>20 kg

20 mg en gang dagligt. Om nødvendigt kan dosis øges til 40

mg en gang dagligt.

Refluksøsofagitis: Behandlingstiden er 4-8 uger

Symptomatisk behandling af halsbrand og syreregurgitation ved gastroøsofageal

reflukssygdom:

Behandlingstiden er 2-4 uger. Hvis symptomkontrol ikke er opnået efter 2-4 uger, bør

patienten undersøges yderligere.

Børn og unge over 4 år

Behandling af duodenalt ulcus forårsaget af H. pylori

Ved valg af relevant kombinationsbehandling bør officielle nationale, regionale og lokale

vejledninger vedrørende bakteriel resistens, behandlingsvarighed (som oftest 7 dage, men

af og til op til 14 dage), og hensigtsmæssig brug af antibiotika tages i betragtning.

Behandlingen bør foregå under supervision af en specialist.

Doseringsanbefalinger:

Vægt

Dosering

15-30 kg

Kombination med to antibiotika: Omestad 10 mg, amoxicillin 25

mg/kg legemsvægt og clarithromycin 7,5 mg/kg legemsvægt

gives samtidigt to gange dagligt i en uge

31-40 kg

Kombination med to antibiotika: Omestad 20 mg, amoxicillin

750 mg og clarithromycin 7,5 mg/kg legemsvægt gives alle to

gange dagligt i en uge

> 40 kg

Kombination med to antibiotika: Omestad 20 mg, amoxicillin 1 g

og clarithromycin 500 mg gives alle to gange dagligt i en uge

Særlige patientgrupper

Nedsat nyrefunktion

Dosisjustering er ikke nødvendig hos patienter med nedsat nyrefunktion (se pkt. 5.2).

Nedsat leverfunktion

Hos patienter med nedsat leverfunktion kan en daglig dosis på 10-20 mg være tilstrækkelig

(se pkt. 5.2).

Ældre (over 65 år)

Dosisjustering er ikke nødvendig hos ældre (se pkt. 5.2).

43668_spc.doc

Side

4 af 15

Administrationsmetode

Det anbefales at tage Omestad kapsler om morgenen, helst uden mad. De synkes hele med

et halvt glas vand. Kapslerne må ikke tygges eller knuses.

Patienter, der har svært ved at synke, og børn, der kan drikke eller synke halvfast føde

Patienterne kan åbne kapslen og synke indholdet med et halvt glas vand. Indholdet kan

også blandes med en svagt syreholdig væske som f.eks. frugtjuice, æblemos eller vand

uden kulsyre. Patienterne bør instrueres i, at opslæmningen skal indtages med det samme

(eller inden for 30 minutter) og altid omrøres, umiddelbart før den drikkes. Glasset skal

skylles efter med et halvt glas vand, som også drikkes.

Alternativt kan patienter sutte på kapslen og synke enterogranulatet med et halv glas vand.

Enterogranulatet må ikke tygges.

4.3

Kontraindikationer

Overfølsomhed overfor det aktive indholdsstof, substituerede benzimidazoler eller over for

et eller flere af hjælpestofferne anført i pkt. 6.1.

Som andre protonpumpehæmmere må omeprazol ikke anvendes samtidigt med nelfinavir

(se pkt. 4.5).

4.4

Særlige advarsler og forsigtighedsregler vedrørende brugen

Hvis der er nogen form for alarmsymptomer (fx signifikant, utilsigtet vægttab, gentagne

opkastninger, dysfagi, hæmatemese eller melæna), og hvis gastrisk ulcus er mistænkt eller

bekræftet, skal malign lidelse udelukkes, da behandlingen kan lindre symptomerne og

derved forsinke diagnosticering.

Co-administration af atazanavir med protonpumpehæmmere kan ikke anbefales (se pkt.

4.5). Hvis kombination af atazanavir og en protonpumpehæmmer vurderes at være

uundgåelig, anbefales tæt klinisk monitorering (f.eks. virusbelastning) i kombination med

øgning af atazanavir dosis til 400 mg med 100 mg ritonavir. En dosis på 20 mg omeprazol

bør ikke overskrides.

Omeprazol kan i lighed med alle syrehæmmende midler reducere absorptionen af

cyanocobalamin (vitamin B

) på grund af hypo- eller aklorhydri. Ved langtidsbehandling

bør der tages højde for dette hos patienter med reduceret depot eller risikofaktorer for

nedsat vitamin B12-absorption.

Omeprazol er en CYP2C19-hæmmer. Ved start og afslutning af behandling med

omeprazol skal risikoen for interaktioner med lægemidler, som metaboliseres via

CYP2C19, tages i betragtning. Der er set interaktion mellem clopidogrel og omeprazol (se

pkt. 4.5). Den kliniske relevans af denne interaktion er uafklaret. Som en forholdsregel

frarådes samtidig brug af omeprazol og clopidogrel.

Selvom det ikke er anbefalet, kan nogle børn med kroniske sygdomme behøve langvarig

behandling.

Behandling med protonpumpehæmmere kan medføre en let forøget risiko for

gastrointestinale infektioner såsom Salmonella og Campylobacter (se pkt. 5.1).

Som ved al langtidsbehandling, især når behandlingsvarigheden overstiger et år, bør

patienterne tilses regelmæssigt.

43668_spc.doc

Side

5 af 15

Risiko for frakturer på hofte, håndled og rygsøjle

Protonpumpehæmmere kan, især ved langtidsbehandling med høje doser (> 1 år), i mindre

grad øge risikoen for hofte-, håndleds- og rygsøjlefrakturer hos især ældre og hos personer

med andre kendte risikofaktorer. Observationsstudier indikerer at protonpumpehæmmere kan

øge den samlede risiko for frakturer med 10-40%. En del af denne øgede risiko kan skyldes

andre risikofaktorer. Patienter i risikogruppen for osteoporose bør behandles efter gældende

rekommandationer og sikre tilstrækkeligt indtag af vitamin D og calcium.

Subakut kutan lupus erythematosus (SCLE)

Protonpumpehæmmere er i sjældne tilfælde forbundet med SCLE. Hvis læsioner forekommer,

især på soleksponerede områder af huden og hvis de ledsages af ledsmerter, skal patienten

omgående søge lægehjælp, og sundhedspersonalet skal overveje at stoppe behandling med

Omestad. Tidligere tilfælde af SCLE efter behandling med en protonpumpehæmmer kan øge

risikoen for SCLE ved brug af andre protonpumpehæmmere.

Hypomagnesiæmi

Svær hypomagnesiæmi er blevet rapporteret hos patienter der har været i behandling med

protonpumpehæmmere, som omeprazol, i mindst 3 måneder, og i de fleste tilfælde i et år.

Alvorlige tilfælde af hypomagnesiæmi så som træthed, tetani, delirium, kramper, svimmelhed

og ventrikulær arytmi, kan forekomme, men kan begynde snigende og derfor overses. Hos de

fleste af disse patienter forbedredes hypomagnesiæmien efter erstatningsbehandling med

magnesium og seponering af protonpumpehæmmeren. Hos patienter som forventes at være i

langtidsbehandling eller som tager protonpumpehæmmere sammen med digoxin eller

lægemidler der kan forårsage hypomagnesiæmi (f. eks diuretika) bør det overvejes at måle

magnesiumniveauet inden behandlingen med protonpumpehæmmere påbegyndes og

regelmæssigt i løbet af behandlingen.

Interferens med laboratorietests

Forhøjet Chromogranin (CgA) niveau kan danne interferens med undersøgelser for neuroendokrine

tumorer. For at undgå denne interferens bør behandling med omeprazole stoppes mindst fem dage

inden CgA målinger (se afsnit 5.1). Hvis CgA og gastrinniveauer ikke er tilbage til referenceniveau

efter de initiale målinger, skal målingerne gentages 14 dage efter behandling med

protonpumpehæmmer er stoppet.

Omestad indeholder saccharose. Patienter med sjældne arvelige problemer som

fruktoseintolerance, glukose-galaktose malabsorption eller sukrase-isomaltase insufficiens

bør ikke anvende denne medicin.

4.5

Interaktion med andre lægemidler og andre former for interaktion

Omeprazols virkning på andre lægemidlers farmakokinetik

Lægemidler med pH-afhængig absorption

Den nedsatte intragastriske surhedsgrad under behandling med omeprazol kan øge eller

nedsætte absorptionen af aktive stoffer med gastrisk pH-afhængig absorption.

Nelfinavir, atazanavir

Plasmakoncentrationerne af nelfinavir og atazanavir reduceres ved co-administration af

omeprazol.

Samtidig administration af omeprazol og nelfinavir er kontraindiceret (se pkt. 4.3). Co-

administration af omeprazol (40 mg en gang dagligt) reducerede den gennemsnitlige

eksponering for nelfinavir med ca. 40 %, og den gennemsnitlige eksponering for den

farmakologisk aktive metabolit M8 blev reduceret med 75-90 %. Interaktionen kan også

involvere hæmning af CYP2C19.

43668_spc.doc

Side

6 af 15

Samtidig administration af omeprazol og atazanavir kan ikke anbefales (se pkt. 4.4).

Samtidig administration af omeprazol (40 mg én gang dagligt) og atazanavir 300

mg/ritonavir 100 mg til raske frivillige resulterede i en reduktion af atazanavir-

eksponeringen på 75 %. Øgning af atazanavirdosis til 400 mg kompenserede ikke for

indvirkningen af omeprazol på atazanavir-eksponeringen. Coadministration af omeprazol

(20 mg en gang dagligt) med atazanavir 400 mg/ritonavir 100 mg til raske frivillige

resulterede i et fald i eksponeringen for atazanavir på ca. 30 % sammenlignet med

atazanavir 300 mg/ritonavir 100 mg en gang dagligt.

Digoxin

Samtidig behandling med omeprazol (20 mg dagligt) og digoxin til raske frivillige øgede

biotilgængeligheden af digoxin med 10 %. Digoxintoksicitet er sjældent blevet rapporteret.

Dog bør der udvises forsigtighed, når omeprazol gives i høje doser til ældre patienter.

Serumkoncentrationen af digoxin bør monitoreres.

Clopidogrel

I et klinisk overkrydsningsforsøg blev clopidogrel (300 mg initialdosis efterfulgt af 75 mg

dagligt) administreret alene og sammen med omeprazol (80 mg givet samtidig med

clopidogrel) i 5 dage. Eksponeringen for den aktive metabolit af clopidogrel blev reduceret

med 46 % (dag 1) og 42 % (dag 5), når clopidogrel og omeprazol blev administreret

samtidigt. Den gennemsnitlige hæmning af blodpladeaggregation (IPA) blev reduceret

med 47 % (24 timer) og 30 % (dag 5), når clopidogrel og omeprazol blev administreret

samtidigt. I et andet forsøg blev det påvist, at administration af clopidogrel og omeprazol

på forskellige tidspunkter ikke forhindrede deres interaktion, hvilket formodentlig skyldes

omeprazols hæmmende virkning på CYP2C19. Inkonsistente data vedrørende de

kliniske konsekvenser af denne farmakokinetiske/farmakodynamiske interaktion med

hensyn til større kardiovaskulære hændelser er blevet rapporteret fra observatoriske og

kliniske undersøgelser.

Andre lægemidler

Absorptionen af posaconazol, erlotinib, ketoconazol og itraconazol reduceres signifikant,

og den kliniske effekt kan være nedsat. Med hensyn til posaconazol og erlonitib bør

samtidig anvendelse undgås.

Lægemidler, der metaboliseres via CYP2C19

Omeprazol er en moderat inhibitor af CYP2C19, som er det primære enzym i omeprazols

metabolisme. Derfor kan metabolismen af aktive stoffer, der indtages samtidig og

metaboliseres af CYP2C19, nedsættes, og den systemiske eksponering for disse

lægemidler øges. Eksempler på sådanne lægemidler er R-warfarin og andre vitamin K-

antagonister, cilostazol, diazepam og phenytoin.

Cilostazol

Omeprazol givet i doser på 40 mg til raske frivillige i en cross-over undersøgelse øgede

Cmax og arealet under plasmakoncentration-tid-kurven (AUC) for cilostazol med

henholdsvis 18 % og 26 % og for en af dets aktive metabolitter med henholdsvis 29 % og

69 %.

Phenytoin

Det anbefales at monitorere plasmakoncentrationen af phenytoin de to første uger efter

initiering af omeprazolbehandling. Såfremt phenytoindosis justeres, anbefales

monitorering og yderligere dosisjustering ved afslutning af omprazolbehandling.

43668_spc.doc

Side

7 af 15

Ukendt mekanisme

Saquinavir

Samtidig administration af omeprazol og saquinavir/ritonavir resulterede i øgede

plasmakoncentrationer af saquinavir på op til omkring 70 %. Dette var forbundet med god

tolerabilitet i HIV-inficerede patienter.

Tacrolimus

Det er rapporteret, at samtidig administration af omeprazol øger serumniveauet af

tacrolimus. Koncentrationen af tacrolimus samt nyrefunktionen (kreatininclearance) bør

monitoreres, og tacrolimusdosis justeres om nødvendigt.

Methotrexat

Ved samtidig anvendelse af proton pumpe hæmmere er beskrevet en forhøjelse af

methotrexat hos nogle patienter. Ved høj-dosis administration af methotrexat kan det være

nødvendigt at overveje en midlertidig seponering af omeprazol.

Andre lægemidlers virkning på omeprazols farmakokinetik

Inhibitorer af CYP2C19 og/eller CYP3A4

Da omeprazol metaboliseres via CYP2C19 og CYP3A4, kan lægemidler, der hæmmer

CYP2C19 eller CYP3A4 (såsom clarithromycin og voriconazol), medføre øgede

serumniveauer af omprazol, idet omeprazols metaboliseringshastighed falder. Samtidig

behandling med voriconazol resulterede i mere end en fordobling af

omeprazoleksponeringen. Eftersom høje doser af omeprazol har været veltolereret, er det

typisk ikke nødvendigt at justere omeprazoldosis. Dog bør dosisjustering overvejes

hos patienter med alvorligt nedsat leverfunktion, og hvis langvarig behandling er indiceret.

Induktorer af CYP2C19 og/eller CYP3A4

Lægemidler, der inducerer CYP2C19 eller CYP3A4 eller begge (såsom rifampicin og

perikon), kan medføre nedsat serumkoncentration af omeprazol, idet omeprazols

metaboliseringshastighed øges.

4.6

Graviditet og amning

Graviditet

Resultater fra tre prospektive, epidemiologiske undersøgelser (med resultater fra mere end

1.000 eksponeringer) viser ingen skadelige virkninger af omeprazol på graviditeten eller på

fostrets/det nyfødte barns sundhedstilstand. Omeprazol kan anvendes under graviditet.

Amning

Omeprazol udskilles i modermælk, men det er ikke sandsynligt, at barnet påvirkes, når der

anvendes terapeutiske doser.

4.7

Virkninger på evnen til at føre motorkøretøj eller betjene maskiner

Ikke mærkning.

Omestad påvirker ikke evnen til at føre motorkøretøj eller betjene maskiner. Der kan

forekomme bivirkninger som f.eks. svimmelhed og synsforstyrrelser (se pkt. 4.8).

Patienter, der påvirkes af disse, må ikke føre motorkøretøj eller betjene maskiner.

4.8 Bivirkninger

De almindeligst forekommende bivirkninger (ses hos 1-10 % af patienterne) er hovedpine,

abdominalsmerte, obstipation, diarré, flatulens og kvalme/opkastning.

43668_spc.doc

Side

8 af 15

Følgende bivirkninger er påvist eller anset som mulige i omeprazols kliniske

forsøgsprogram og postmarketing. Ingen var dosisafhængige. Bivirkningerne er nedenfor

anført efter frekvens og organklasse.

Frekvenskategorierne er defineret som følger: Meget almindelig (≥1/10), Almindelig

(≥1/100 til <1/10), Ikke almindelig (≥1/1.000 til <1/100), Sjælden (≥1/10.000 til <1/1.000),

Meget sjælden (<1/10.000), Ikke kendt (kan ikke estimeres ud fra forhåndenværende data)

Blod og lymfesystem

Sjælden: Leukopeni, trombocytopeni

Meget sjælden: Agranulocytose, pancytopeni

Immunsystemet

Sjælden: Overfølsomhedsreaktioner f.eks. feber, angioødem og anafylaktisk

reaktion/shock

Metabolisme og ernæring

Sjælden: Hyponatriæmi

Ikke kendt: Hypomagnesiæmi (se pkt. 4.4)

Psykiske forstyrrelser

Ikke almindelig: Insomni

Sjælden: Agitation, konfusion, depression

Meget sjælden: Aggression, hallucinationer

Nervesystemet

Almindelig: Hovedpine

Ikke almindelig: Svimmelhed, paræstesi, døsighed

Sjælden: Smagsforstyrrelser

Øjne

Sjælden: Uklart syn

Øre og labyrint

Ikke almindelig: Vertigo

Luftveje, thorax og mediastinum

Sjælden: Bronkospasme

Mave-tarm-kanalen

Almindelig: Abdominalsmerte, obstipation, diarré, flatulens, kvalme/opkastning,

benigne gastriske polypper.

Sjælden: Mundtørhed, stomatitis, gastrointestinal candidiasis

Ikke kendt: Mikroskopisk colitis

Lever og galdeveje

Ikke almindelig: Forhøjede leverenzymer

Sjælden: Hepatitis med eller uden gulsot

Meget sjælden: Leversvigt, encefalopati hos patienter med præeksisterende leversygdom

Hud og subkutane væv

Ikke almindelig: Dermatitis, pruritus, hududslæt, urticaria

Sjælden: Alopeci, fotosensibilitet

43668_spc.doc

Side

9 af 15

Meget sjælden: Erythema multiforme, Stevens-Johnsons syndrom, toksisk epidermal

nekrolyse (TEN)

Ikke kendt: Subakut kutan lupus erythematosus (se pkt. 4.4)

Knogler, led, muskler og bindevæv

Ikke almindelig: Frakturer på hofte, håndled og rygsøjle (se pkt. 4.4)

Sjælden: Artralgi, myalgi

Meget sjælden: Muskelsvaghed

Nyrer og urinveje

Sjælden: Interstitiel nefritis

Det reproduktive system og mammae

Meget sjælden: Gynækomasti

Almene symptomer og reaktioner på administrationsstedet

Ikke almindelig: Utilpashed, perifere ødemer

Sjælden: Øget svedtendens

Pædiatrisk population

Omeprazols sikkerhed er undersøgt hos i alt 310 børn mellem 0 og 16 år med syrerelateret

sygdom. Der er begrænsede langtids-sikkerhedsdata fra 46 børn, som i op til 749 dage fik

omeprazol som vedligeholdelsesbehandling i et klinisk forsøg for svær erosiv øsofagitis.

Bivirkningsprofilen var generelt den samme som hos voksne i både korttids- og

langtidsbehandling. Der er ingen langtidsdata vedrørende effekten af omeprazolbehandling

på pubertet og vækst.

Indberetning af formodede bivirkninger

Når lægemidlet er godkendt, er indberetning af formodede bivirkninger vigtig. Det

muliggør løbende overvågning af benefit/risk-forholdet for lægemidlet. Læger og

sundhedspersonale anmodes om at indberette alle formodede bivirkninger via:

Lægemiddelstyrelsen

Axel Heides Gade 1

DK-2300 København S

Websted: www.meldenbivirkning.dk

E-mail: dkma@dkma.dk

4.9 Overdosering

Der er begrænset information til rådighed om virkningerne af overdosering med omeprazol

hos mennesker. I litteraturen er doser op til 560 mg beskrevet, og lejlighedsvis er der

rapporteret om enkelte orale doser på op til 2.400 mg omeprazol (120 gange større end den

sædvanligt anbefalede kliniske dosis). Der er rapporteret om kvalme, opkastning,

svimmelhed, abdominale smerter, diarré og hovedpine. I enkelte tilfælde er apati,

depression og konfusion også blevet beskrevet.

De beskrevne symptomer i forbindelse med overdosering af omeprazol har været

forbigående, og der er ikke rapporteret om alvorlige følgevirkninger.

Elimininationshastigheden var uændret ved øgede doser (1. ordens kinetik). Behandlingen

er, hvis nødvendig, symptomatisk.

43668_spc.doc

Side

10 af 15

4.10

Udlevering

5

FARMAKOLOGISKE EGENSKABER

5.0

Terapeutisk klassifikation

Protonpumpehæmmer,.ATC-kode: A 02 BC 01.

5.1

Farmakodynamiske egenskaber

Virkningsmekanisme

Omeprazol, en racemisk blanding af to enantiomerer, nedsætter sekretionen af mavesyre

ved en yderst målrettet virkningsmekanisme. Det er en specifik inhibitor af syrepumpen i

parietalcellerne. Der er en hurtig indtrædende effekt, og kontrol opnås gennem reversibel

inhibering af mavesyresekretionen med en daglig dosering.

Omeprazol er en svag base, der koncentreres og omdannes til den aktive form i det meget

sure miljø i parietalcellernes intracellulære canaliculi, hvor det hæmmer enzymet H+/-K+-

ATPase, syrepumpen. Denne virkning på det sidste trin i processen for dannelse af

mavesyre er dosisafhængig og sikrer en meget effektiv hæmning af såvel basal som

stimuleret syresekretion, uanset stimuli.

Farmakodynamiske virkninger

Alle observerede farmakodynamiske virkninger kan forklares ved omeprazols virkning på

syresekretionen.

Virkning på mavesyresekretionen

En oral dosis omeprazol en gang daglig giver en hurtig og effektiv hæmning af

mavesyresekretionen i dag- og nattetimerne med maksimal virkning inden for 4 dages

behandling. Med omeprazol 20 mg bibeholdes en gennemsnitlig reduktion af ventriklens

surhedsgrad på mindst 80 % over 24 timer hos patienter med duodenalt ulcus, mens den

gennemsnitlige reduktion af den maksimale syreproduktion efter pentagastrinstimulering er

ca. 70 % 24 timer efter dosisindgift.

En oral dosis omeprazol på 20 mg til patienter med duodenalt ulcus opretholder

intragastrisk pH på ≥3 i gennemsnitligt 17 timer ud af en periode på 24 timer.

Som en konsekvens af nedsat syreproduktion og nedsat surhedsgrad i ventriklen

reducerer/normaliserer omeprazol dosisafhængigt øsofagus eksponering for syre hos

patienter med gastroøsofageal reflukssygdom.

Hæmningen af syresekretionen er relateret til AUC for omeprazol og ikke til den aktuelle

plasmakoncentrationen på et givet tidspunkt.

Der er ikke set takyfylaksi under behandling med omeprazol.

Virkning på H. pylori

H. pylori er associeret med peptisk ulcussygdom, inklusive duodenal og gastrisk

ulcussygdom. H. pylori er en vigtig faktor i udvikling af gastritis. H. pylori er sammen med

mavesyre vigtige faktorer i udviklingen af peptisk ulcussygdom. H. pylori er en vigtig

faktor ved udviklingen af atrofisk gastritis, som associeres med en øget risiko for udvikling

af ventrikelcancer.

43668_spc.doc

Side

11 af 15

Eradikation af H. pylori med omeprazol og antibiotika er forbundet med høj grad af heling

og langtidsremission af peptiske ulcera.

2-stof-terapier er blevet gennemprøvet og vurderes at være mindre effektive end 3-stof-

terapier. De kan dog overvejes i tilfælde, hvor overfølsomhed udelukker 3-stof-terapierne.

Anden effekt relateret til syrehæmning

Ved langtidsbehandling er der rapporteret en noget øget frekvens af gastriske, glandulære

cyster. Disse ændringer, der er en fysiologisk konsekvens af udtalt hæmning af

syresekretionen, er godartede og synes at være reversible.

Nedsat gastrisk surhedsgrad, uanset årsag inklusive protonpumpehæmmere, øger antallet af

normalt forekommende bakterier i mave-tarm-kanalen. Behandling med syrehæmmende

farmaka kan derfor medføre en let forøget risiko for gastrointestinale infektioner såsom

Salmonella og Campylobacter.

Ved behandling med antisekretoriske lægemidler øges plasmakoncentrationen af gastrin,

som respons på den nedsatte syreudskillelse. CgA øges også på grund af nedsat gastrisk

surhedsgrad. Stigningen af CgA-niveauet kan interferere med undersøgelser for

neuroendokrine tumorer. Litteraturrapporter viser at behandling med protonpumpe

hæmmere bør stoppes mellem 5 dage og 2 uger før CgA-målingen foretages. Dette er for at

CgA niveauet, som kan være falsk forhøjet efter PPI behandling, kan returnere til

referenceniveauet.

Pædiatrisk population

I et ikke-kontrolleret forsøg med børn (mellem 1 og 16 år) med svær refluksøsofagitis

forbedrede omeprazol i doser mellem 0,7-1,4 mg/kg graden af øsofagitis i 90 % af

tilfældene og reducerede reflukssymptomerne signifikant. I et enkeltblindet forsøg blev

børn mellem 0 og 24 måneder med klinisk diagnosticeret gastroøsofageal reflukssygdom

behandlet med 0,5, 1,0 eller 1,5 mg omeprazol/kg. Hyppigheden af episoder med

opkastning/regurgitation faldt med 50 % efter 8 ugers behandling uanset dosis.

Eradikation af H. pylori hos børn

Et randomiseret, dobbeltblindet klinisk forsøg (Héliot-studiet) konkluderede, at omeprazol

i kombination med to antibiotika (amoxicillin og clarithromycin) var sikkert og effektivt i

behandlingen af H. pylori-infektion hos børn fra 4 år med gastritis. Frekvens for

eradikation af H. pylori: 74,2 % (23/31 patienter) med omeprazol + amoxicillin +

clarithromycin versus 9,4 % (3/32 patienter) med amoxicillin + clarithromycin. Med

hensyn til dyspeptiske symptomer var der dog ikke evidens for kliniske fordele. Dette

forsøg giver ingen informationer om børn under 4 år.

5.2

Farmakokinetiske egenskaber

Absorption

Omeprazol og omeprazolmagnesium er syrelabile og administreres derfor oralt som

enterocoatede granulater i kapsler eller tabletter. Absorptionen af omeprazol er hurtig med

maksimale plasmakoncentrationer cirka 1-2 timer efter dosering. Absorption af omeprazol

finder sted i tyndtarmen og er sædvanligvis fuldstændig i løbet af 3-6 timer. Samtidig

indtagelse af føde påvirker ikke biotilgængeligheden. Den systemiske tilgængelighed

(biotilgængelighed) af omeprazol efter en enkel oral dosis er ca. 40 %. Efter gentagen

dosering en gang dagligt øges biotilgængeligheden til ca. 60 %.

43668_spc.doc

Side

12 af 15

Distribution

Hos raske forsøgspersoner er det tilsyneladende fordelingsvolumen (Vdapp) ca. 0,3 l/kg

legemsvægt. Plasmaproteinbindingsgraden af omeprazol er ca. 97 %.

Biotransformation

Omeprazol metaboliseres fuldstændigt af cytochrom P-450-systemet (CYP). Størstedelen

af omeprazols metabolisering er afhængig af det polymorft formulerede CYP2C19, som er

ansvarligt for dannelsen af hydroxyomeprazol, der er den primære metabolit i plasma. Den

resterende del er afhængig af en anden specifik isoform CYP3A4, som er ansvarlig for

dannelsen af omeprazolsulfon. Som en konsekvens af omeprazols høje affinitet til

CYP2C19 er der potentiale for kompetitiv inhibering og metabolisk lægemiddel-

lægemiddel interaktioner med andre substrater for CYP2C19. På grund af den lave affinitet

til CYP3A4 har omeprazol dog ikke potentialet til at inhibere metabolismen af andre

CYP3A4-substrater. Endvidere mangler omeprazol en hæmmende virkning på de vigtigste

CYP-enzymer.

Ca. 3 % af den kaukasiske befolkning og 15-20 % af den asiatiske befolkning mangler et

funktionelt CYP2C19-enzym og kaldes ”poor metabolisers”. Sandsynligvis er omeprazols

metabolisering hos disse personer hovedsageligt katalyseret af CYP3A4. Efter gentagen

administration af 20 mg omeprazol en gang dagligt var middel-AUC 5-10 gange højere hos

”poor metabolisers” end hos individer med et funktionelt CYP2C19-enzym (”extensive

metabolisers”). De gennemsnitlige peakplasmakoncentrationer var også 3-5 gange højere.

Dette har dog ingen konsekvenser for doseringen af omeprazol.

Elimination

Halveringstiden for omeprazols elimination fra plasma er som regel under 1 time både

efter enkelt og gentagen oral dosering en gang dagligt. Omeprazol elimineres fuldstændigt

fra plasma mellem doserne uden tendens til akkumulering ved administration en gang

dagligt. Næsten 80 % af en oral omeprazoldosis udskilles som metabolitter i urinen, den

resterende del, som primært stammer fra galdesekretion, i fæces.

AUC øges ved gentagen administration af omeprazol. Denne øgning er dosisafhængig og

resulterer i et ikke-lineært dosis-AUC-forhold efter gentagen administration. Denne tids-

og dosisafhængighed skyldes et fald i first pass metabolismen og systemisk clearance, som

sandsynligvis skyldes omeprazols og/eller dets metabolitters (f.eks. sulfonets) hæmning af

CYP2C19-enzymet. Der er ikke fundet metabolitter med effekt på den gastriske

syresekretion.

Særlige patientgrupper

Nedsat leverfunktion

Omeprazols metabolisme er nedsat hos patienter med nedsat leverfunktion, hvilket

resulterer i en øget AUC. Omeprazol viser ingen tendens til akkumulering ved dosering en

gang dagligt.

Nedsat nyrefunktion

Omeprazols farmakokinetik inklusive systemiske biotilgængelighed og

eliminationshastighed er uændret hos patienter med nedsat nyrefunktion.

Ældre

Omeprazols metabolisme er noget nedsat hos ældre personer (75-79 år).

43668_spc.doc

Side

13 af 15

Pædiatriske patienter

Ved behandling med de anbefalede doser til børn fra 1 år sås tilsvarende

plasmakoncentrationer som hos voksne. Hos børn yngre end 6 måneder er omeprazols

clearance lav på grund af lav metaboliseringskapacitet for omeprazol.

5.3

Prækliniske sikkerhedsdata

Gastrisk ECL-celle-hyperplasi og karcinoider er observeret i livslange studier hos rotter

behandlet med omeprazol. Disse forandringer er et resultat af langvarig hypergastrinæmi,

der er sekundær til syrehæmning. Tilsvarende forandringer er fundet efter behandling med

H2-receptorantagonister, protonpumpehæmmere og efter gastrisk fundektomi. Disse

ændringer er derfor ikke en direkte effekt af et enkelt lægemiddel.

6.

FARMACEUTISKE OPLYSNINGER

6.1

Hjælpestoffer

Kapselindhold

Sukkerkugler (bestående af majsstivelse og saccharose)

Natriumlaurilsulfat

Dinatriumphosphat, vandfri

Mannitol (E421)

Hypromellose

Macrogol 6000

Talcum

Polysorbat 80

Titandioxid (E171)

Methacrylsyre-ethylacrylat copolymer

Kapselskal

Gelatine

Titandioxid (E171).

Kapselskal mærket med

Shellak

Sort jernoxid (E172)

Propylenglykol

Ammonium hydroxid

6.2

Uforligeligheder

Ikke relevant.

6.3

Opbevaringstid

OPA/Al/PCV-Al blister: 3 år

HDPE dåse: 4 år

HDPE dåse, holdbarhed efter første åbning:

Omestad 10 mg og 40 mg: 100 dage

Omestad 20 mg: 105 dage

43668_spc.doc

Side

14 af 15

6.4

Særlige opbevaringsforhold

Må ikke opbevares over 25 °C.

OPA/Al/PVC-Al blister: Opbevares i den originale emballage for at beskytte mod fugt.

HDPE beholder: Beholder holdes tæt tillukket for at beskytte mod fugt.

6.5

Emballagetyper og pakningsstørrelser

OPA/Al/PVC-Al blister:

7, 14, 15, 28, 30, 50, 56, 60, 90, 98, 100, 140, 280 og 500 kapsler

HDPE beholder med silica gel fugtabsorband i polypropylen låget:

5, 7, 14, 15, 28, 30, 50, 56, 60, 90, 100 og 105 kapsler.

Ikke alle pakningsstørrelser markedsføres nødvendigvis.

6.6

Regler for destruktion og anden håndtering

Ingen særlige forholdsregler.

7.

INDEHAVER AF MARKEDSFØRINGSTILLADELSEN

Stada Arzneimittel AG

Stadastrasse 2-18

D-61118 Bad Vilbel

Tyskland

Repræsentant

PharmaCoDane ApS

Marielundvej 46 A

2730 Herlev

8.

MARKEDSFØRINGSTILLADELSESNUMMER (NUMRE)

10 mg: 43666

20 mg: 43667

40 mg: 43668

9.

DATO FOR FØRSTE MARKEDSFØRINGSTILLADELSE

26. januar 2009

10.

DATO FOR ÆNDRING AF TEKSTEN

23. august 2017

43668_spc.doc

Side

15 af 15

  • Oplysningerne indlægssedlen for dette produkt er i øjeblikket ikke tilgængelig, kan du sende en anmodning til vores kundeservice, og vi vil give dig besked, så snart vi er i stand til at opnå det.

    Anmode informationsbrochure for offentligheden.



  • Dokumenter på andre sprog er tilgængelige her

Der er ingen sikkerhedsadvarsler relateret til dette produkt.

2-10-2018

Nexium Control (Pfizer Healthcare Ireland)

Nexium Control (Pfizer Healthcare Ireland)

Nexium Control (Active substance: esomeprazole) - Centralised - Transfer Marketing Authorisation Holder - Commission Decision (2018)6474 of Tue, 02 Oct 2018 European Medicines Agency (EMA) procedure number: EMEA/H/C/002618/T/0023

Europe -DG Health and Food Safety

27-6-2018

Nexium Control (Pfizer Consumer Healthcare Limited)

Nexium Control (Pfizer Consumer Healthcare Limited)

Nexium Control (Active substance: esomeprazole) - Centralised - Renewal - Commission Decision (2018) 4111 of Wed, 27 Jun 2018 European Medicines Agency (EMA) procedure number: EMEA/H/C/2618/R/21

Europe -DG Health and Food Safety