Lansale

Primær information

  • Handelsnavn:
  • Lansale 30 mg enterokapsler, hårde
  • Dosering:
  • 30 mg
  • Lægemiddelform:
  • enterokapsler, hårde
  • Brugt til:
  • Mennesker
  • Medicin typen:
  • Allopatiske stof

Dokumenter

  • for den brede offentlighed:
  • Oplysningerne indlægssedlen for dette produkt er i øjeblikket ikke tilgængelig, kan du sende en anmodning til vores kundeservice, og vi vil give dig besked, så snart vi er i stand til at opnå det.


    Anmode informationsbrochure for offentligheden.

Lokation

  • Fås i:
  • Lansale 30 mg enterokapsler, hårde
    Danmark
  • Sprog:
  • dansk

Andre oplysninger

Status

  • Kilde:
  • Lægemiddelstyrelsen - Danish Medicines Agency
  • Autorisationsnummer:
  • 46609
  • Sidste ændring:
  • 01-02-2018

Produktresumé

19. december 2017

PRODUKTRESUMÉ

for

Lansale, hårde enterokapsler 30 mg

1.

D.SP.NR.

27176

2.

LÆGEMIDLETS NAVN

Lansale

3.

KVALITATIV OG KVANTITATIV SAMMENSÆTNING

Hver kapsel indeholder 30 mg lansoprazol.

Hjælpestof

, som behandleren skal være opmærksom på

Hver 30 mg kapsel indeholder 200,949 mg saccharose.

Alle hjælpestoffer er anført under pkt. 6.1.

4.

LÆGEMIDDELFORM

Hårde enterokapsler

Uigennemsigtige, hvide kappe- og krop-kapsler. Hver kapsel indeholder hvide eller næsten

hvide mikrogranulater.

5.

KLINISKE OPLYSNINGER

5.1

Terapeutiske indikationer

Behandling af ulcus duodeni og ulcus ventriculi

Behandling af refluksøsofagitis

Profylakse af refluksøsofagitis

Eradikation af Helicobacter pylori (H. pylori) i kombination med passende antibiotika

til behandling af H. polyori-associeret ulcus

Behandling af NSAID-associeret godartet ulcus ventriculi og ulcus duodeni hos

patienter, der kræver fortsat NSAID-behandling

Profylakse af NSAID-associeret ulcus ventriculi og ulcus duodeni hos risikopatienter

(se pkt. 4.2)

Symptomatisk gastroøsofageal reflukssygdom

Zollinger-Ellisons syndrom.

46609_spc.docx

Side 1 af 12

5.2

Dosering og indgivelsesmåde

Dosering

Behandling af ulcus duodeni

Den anbefalede dosis er 30 mg én gang daglig i 2 uger. Patienter, der ikke helbredes

fuldstændigt i løbet af denne periode, vil blive behandlet med den samme dosis i yderligere

2 uger.

Behandling af ulcus ventriculi

Den anbefalede dosis er 30 mg én gang daglig i 4 uger. Såret heler normalt i løbet af 4

uger, men patienter, der ikke helbredes fuldstændigt i løbet af denne periode, kan blive

behandlet med den samme dosis i yderligere 4 uger.

Refluksøsofagitis

Den anbefalede dosis er 30 mg én gang daglig i 4 uger. Patienter, der ikke helbredes

fuldstændigt i løbet af denne periode, kan blive behandlet med den samme dosis i

yderligere 4 uger.

Profylakse af refluksøsofagitis

15 mg én gang daglig. Dosis kan øges op til 30 mg daglig efter behov.

Eradikation af Helicobacter pylori

Når der skal vælges en passende kombinationsbehandling, er det vigtigt at tage officielle

lokale retningslinjer i betragtning med hensyn til bakteriel resistens, varighed af

behandling (oftest 7 dage, men nogle gange op til 14 dage) og hensigtsmæssig brug af

antibakterielle midler.

Den anbefalede dosis er 30 mg Lansale to gange daglig i 7 dage kombineret med en af

følgende:

250-500 mg clarithromycin to gange daglig + 1 g amoxicillin to gange daglig

250 mg clarithromycin to gange daglig + 400-500 mg metronidazol to gange daglig.

Eradikation af H. pylori på op til 90 % opnås, når clarithromycin kombineres med Lansale

og amoxicillin eller metronidazol.

Seks måneder efter vellykket eradikationsbehandling er risikoen for en ny infektion lav, og

tilbagefald er derfor usandsynligt.

Anvendelse af et regimen, der omfatter 30 mg lansoprazol to gange daglig, 1 g amoxicillin

to gange daglig og 400-500 mg metronidazol to gange daglig, er også blevet undersøgt.

Lavere eradikationsrater blev set ved brug af denne kombination end ved regimener, der

omfattede clarithromycin. Regimenet kan være velegnet til patienter, der ikke er i stand til

at tage clarithromycin som en del af en eradikationsbehandling, når de lokale resistensrater

for metronidazol er lave.

46609_spc.docx

Side 2 af 12

Behandling af NSAID-associeret godartet ulcus ventriculi og ulcus duodeni hos patienter,

der kræver fortsat NSAID-behandling

30 mg én gang daglig i 4 uger. Patienter, der ikke helbredes fuldstændigt, kan fortsætte

med behandlingen i yderligere 4 uger. Risikopatienter eller patienter med mavesår, der er

vanskelige at få til at hele, skal sandsynligvis behandles i længere tid og/eller have en

højere dosis.

Profylakse af NSAID-associeret ulcus ventriculi og ulcus duodeni hos risikopatienter (som

for eksempel alder > 65 eller ulcus ventriculi eller ulcus duodeni i anamnesen), der

kræver forlænget NSAID-behandling

15 mg én gang daglig. Hvis behandlingen ikke virker, skal der anvendes en dosis på 30 mg

daglig.

Symptomatisk gastroøsofageal reflukssygdom

Den anbefalede dosis er 15 mg eller 30 mg daglig. Lindring af symptomer opnås hurtigt.

Individuel justering af dosis skal overvejes. Hvis symptomerne ikke lindres i løbet af 4

uger med en daglig dosis på 30 mg, anbefales yderligere undersøgelser.

Zollinger-Ellisons syndrom

Den anbefalede initialdosis er 60 mg én gang daglig. Der skal foretages individuel

justering af dosis, og behandlingen skal fortsættes, så længe det er nødvendigt. Daglige

doser på op til 180 mg er blevet anvendt. Hvis den krævede daglige dosis overstiger 120

mg, skal den fordeles på to doser.

Nedsat lever- eller nyrefunktion

Det er ikke nødvendigt at justere dosis til patienter med nedsat nyrefunktion.

Patienter med moderat eller svær leversygdom skal overvåges regelmæssigt, og der

anbefales en reduktion på 50 % af den daglige dosis (se pkt. 4.4 og 5.2).

Ældre patienter

På grund af nedsat clearance af lansoprazol hos ældre kan en justering af dosis være

nødvendig baseret på individuelle behov. En daglig dosis på 30 mg til ældre må ikke

overskrides, medmindre der er tvingende kliniske indikationer herfor.

Pædiatrisk population

Lansale bør ikke anvendes til børn, da kliniske data er begrænsede (se også pkt. 5.2).

Behandling af småbørn under 1 år skal undgås, da de tilgængelige data ikke har vist

gavnlige virkninger i behandlingen af gastroøsofageal reflukssygdom.

Indgivelsesmåde

For at opnå optimal effekt skal Lansale tages én gang daglig om morgenen, undtagen når

det anvendes til eradikation af H. pylori, hvor midlet skal tages to gange daglig (morgen og

aften). Lansale skal tages mindst 30 minutter før indtagelse af føde (se pkt. 5.2). Kapslerne

skal sluges hele sammen med væske.

Til patienter, der har svært ved at synke medicinen, anbefales det på grundlag af forsøg og

klinisk praksis, at enterokapslerne åbnes, og granulaterne blandes med lidt vand eller

æble-/tomatjuice eller drysses ud over en lille smule flydende mad (f.eks. yoghurt eller

æblemos) for at gøre administrationen lettere. Enterokapslerne kan også åbnes og

46609_spc.docx

Side 3 af 12

granulaterne blandes med 40 ml æblejuice til administration via en nasogastrisk sonde (se

pkt. 5.2). Lægemidlet skal administreres omgående, efter at suspensionen eller blandingen

er lavet.

5.3

Kontraindikationer

Overfølsomhed over for det aktive stof eller over for et eller flere af hjælpestofferne anfør i

pkt. 6.1.

Lansoprazol må ikke administreres sammen med atazanavir (se pkt. 4.5).

5.4

Særlige advarsler og forsigtighedsregler vedrørende brugen

Som ved andre behandlinger af ulcus skal muligheden for malign gastrisk tumor

udelukkes, inden behandling af ulcus ventriculi med lansoprazol påbegyndes, idet

lansoprazol kan skjule symptomerne og forsinke diagnosen.

Lansoprazol skal anvendes med forsigtighed til patienter med moderat og svært nedsat

leverfunktion (se pkt. 4.2 og 5.2).

Nedsat ventrikelaciditet på grund af lansoprazol kan forventes at øge forekomsten af

bakterier, der normalt er til stede i gastrointestinalkanalen. Behandling med lansoprazol

kan medføre en let forhøjet risiko for gastrointestinale infektioner som for eksempel med

Salmonella og Campylobacter.

Hos patienter med gastroduodenalsår skal muligheden for en infektion med H. pylori

overvejes som en ætiologisk faktor.

Hvis lansoprazol anvendes i kombination med antibiotika til eradikationsbehandling af H.

pylori, skal anvisningerne for brugen af disse antibiotika også følges.

På grund af de begrænsede sikkerhedsdata for patienter, der har været i

vedligeholdelsesbehandling i mere end 1 år, skal der regelmæssigt foretages en

gennemgang af behandlingen og en grundig afvejning af risici/fordele for disse patienter.

Der er rapporteret om meget sjældne tilfælde af colitis hos patienter, der tager lansoprazol.

I tilfælde af svær og/eller vedvarende diarré skal det derfor overvejes at seponere

behandlingen.

Den forebyggende behandling af peptisk ulceration hos patienter, der kræver fortsat

NSAID-behandling, skal begrænses til højrisikopatienter (f.eks. tidligere gastrointestinal

blødning, perforation eller ulcus, fremskreden alder, samtidig brug af medicin, der er kendt

for at øge sandsynligheden for bivirkninger i den øvre gastrointestinalkanal [f.eks.

kortikosteroider eller antikoagulantia], tilstedeværelse af en alvorlig faktor for

komorbiditet eller forlænget brug af de maksimalt anbefalede doser af NSAID).

Alvorlig hypomagnesiæmi har været rapporteret hos patienter behandlet med PPI’er,

såsom lansoprazol, i mindst tre måneder og i de fleste tilfælde i et år. Alvorlige

manifestationer af hypomagnesiæmi som træthed, tetani, delirium, kramper, svimmelhed

og ventrikulær arytmi kan forekomme, men kan begynde stille og kan blive overset.

Tilstanden forbedres hos de fleste patienter efter magnesium erstatning og seponering af

PPI.

46609_spc.docx

Side 4 af 12

Det bør overvejes at måle serummagnesium før opstart af PPI behandling og regelmæssigt

under behandlingen hos patienter, der forventes at være i langvarig behandling eller tager

PPI’er samtidigt med digoxin eller andre lægemidler, der kan forårsage hypomagnesiæmi

(f.eks. diuretika).

Protonpumpehæmmere kan øge risikoen for hofte-, håndleds- og rygfrakturer beskedent,

hovedsageligt hos ældre eller ved tilstedeværelse af andre kendte risikofaktorer især hvis

det bruges i høje doser og over lange behandlingsperioder (> 1 år). Observationsstudier

antyder, at protonpumpehæmmere kan øge den overordnede risiko for fraktur med 10-40

%. Noget af denne øgning kan skyldes andre risikofaktorer. Patienter med risiko for

osteoporose bør modtage behandling i henhold til gældende kliniske guidelines og de bør

have et tilstrækkeligt indtag af vitamin D og calcium.

Subakut kutan lupus erythematosus (SCLE)

Protonpumpehæmmere er forbundet med meget sjældne tilfælde af SCLE. Hvis sådanne

hudreaktioner optræder, navnlig på hudområder udsat for sol, og er ledsaget af artralgi, bør

patienten straks søge læge, og lægen bør overveje at seponere Lansale. SCLE efter

tidligere behandling med en protonpumpehæmmer kan øge risikoen for SCLE med andre

protonpumpehæmmere.

Interferens med laboratorieprøver

Forhøjet chromogranin A (CgA) kan interferere med undersøgelser for neuroendokrine

tumorer. For at undgå denne interferens bør Lansale seponeres mindst 5 dage inden måling

af CgA (se pkt. 5.1). Hvis indholdet af CgA og gastrin ikke er returneret til

referenceområdet ved den første måling, bør målingen gentages 14 dage efter seponering

af protonpumpehæmmeren.

Da Lansale indeholder saccharose, må patienter med sjældne arvelige problemer med

fructoseintolerans, glucose-galactosemalabsorption eller sucrase-isomaltase-insufficiens

ikke anvende dette lægemiddel.

5.5

Interaktion med andre lægemidler og andre former for interaktion

Lansoprazols effekt på andre lægemidler

Lægemidler med pH-afhængig absorption

Lansoprazol kan påvirke absorptionen af lægemidler, for hvilke gastrisk pH er vigtig for

biotilgængeligheden.

Atazanavir

Et forsøg har vist, at samtidig administration af lansoprazol (60 mg én gang daglig) og

atazanavir 400 mg til raske frivillige medførte en væsentlig reduktion af

atazanavireksponeringen (en reduktion af AUC og C

på cirka 90 %). Lansoprazol må

ikke administreres sammen med atazanavir (se pkt. 4.3).

Ketoconazol og itraconazol

Absorptionen af ketoconazol og itraconazol fra mave-tarmkanalen forstærkes af

tilstedeværelsen af mavesyre. Administration af lansoprazol kan resultere i subterapeutiske

koncentrationer af ketoconazol og itraconazol, og kombinationen skal undgås.

Digoxin

46609_spc.docx

Side 5 af 12

Samtidig administration af lansoprazol og digoxin kan medføre forhøjede

plasmakoncentrationer af digoxin. Plasmakoncentrationerne af digoxin skal derfor

overvåges og dosis af digoxin justeres, hvis det er nødvendigt, når behandling med

lansoprazol påbegyndes og afsluttes.

Lægemidler, der metaboliseres af P450-enzymer

Lansoprazol kan øge plasmakoncentrationerne af lægemidler, der metaboliseres af

CYP3A4. Forsigtighed tilrådes ved kombination af lansoprazol med lægemidler, der

metaboliseres af dette enzym og har et snævert terapeutisk vindue.

Theophyllin

Lansoprazol reducerer plasmakoncentrationen af theophyllin, hvilket kan formindske den

forventede kliniske effekt af dosis. Der tilrådes forsigtighed ved kombination af de to

lægemidler.

Tacrolimus

Samtidig administration af lansoprazol øger plasmakoncentrationerne af tacrolimus (et

CYP3A- og P-gp-substrat). Eksponering for lansoprazol forhøjede

gennemsnitseksponeringen for tacrolimus med op til 81 %. Overvågning af

plasmakoncentrationerne af tacrolimus tilrådes, når samtidig behandling med lansoprazol

påbegyndes og afsluttes.

Lægemidler, der transporteres af P-glycoprotein

Det er observeret, at lansoprazol hæmmer transportproteinet P-glycoprotein (P-gp) in vitro.

Den kliniske relevans af dette kendes ikke.

Andre lægemidlers effekt på lansoprazol

Lægemidler, der hæmmer CYP2C19

Fluvoxamin

En reduktion af dosis kan overvejes, når lansoprazol kombineres med CYP2C19-

hæmmeren fluvoxamin. Plasmakoncentrationerne af lansoprazol øges op til 4 gange.

Lægemidler, der inducerer CYP2C19 og CYP3A4

Enzyminducere, der påvirker CYP2C19 og CYP3A4, som for eksempel rifampicin og

prikbladet perikum (hypericum perforatum), kan reducere plasmakoncentrationerne af

lansoprazol markant.

Andet

Sukralfat/antacider

Sukralfat/antacider kan nedsætte lansoprazols biotilgængelighed. Derfor skal lansoprazol

tages mindst 1 time efter, at disse lægemidler er taget.

Ingen klinisk signifikante interaktioner af lansoprazol med ikke-steroide

antiinflammatoriske farmaka er blevet påvist. Der er dog ikke udført nogen formelle

interaktionsforsøg.

5.6

Graviditet og amning

46609_spc.docx

Side 6 af 12

Graviditet

Der foreligger ingen kliniske data vedrørende eksponering for lansoprazol under graviditet.

Dyreforsøg indikerer ingen direkte eller indirekte skadelige effekter med hensyn til

graviditet, den embryonale/føtale udvikling, fødsel eller den postnatale udvikling.

Lansoprazol bør derfor ikke anvendes under graviditet.

Amning

Det vides ikke, om lansoprazol udskilles i modermælk. Dyreforsøg har vist, at lansoprazol

udskilles i mælk.

En beslutning om, hvorvidt amning skal fortsættes/afbrydes, eller om behandling med

lansoprazol skal fortsættes/afbrydes, skal tages under hensyntagen til barnets fordel af

amning og kvindens fordel af behandling med lansoprazol.

5.7

Virkninger på evnen til at føre motorkøretøj eller betjene maskiner

Ikke mærkning.

Bivirkninger som for eksempel svimmelhed, vertigo, synsforstyrrelser og somnolens kan

forekomme (se pkt. 4.8). I disse tilfælde kan reaktionsevnen være nedsat.

5.8

Bivirkninger

Hyppighederne er defineret som: Almindelige (>1/100 til <1/10), ikke almindelige

(≥1/1.000 til <1/100), sjældne (≥1/10.000 til <1/1.000), meget sjældne (<1/10.000) og ikke

kendt (kan ikke estimeres ud fra forhåndenværende data).

Almindelige

Ikke

almindelige

Sjældne

Meget sjældne

Ikke kendt

Blod og

lymfesystem

Trompocytopeni

, eosinofili,

leukopeni

Anæmi

Agranulocytose,

pancytopeni

Metabolisme og

ernæring

Hypomagnesiæ

mi (se pkt. 4.4)

Psykiske

forstyrrelser

Depression

Søvnmangel,

hallucinatione

r, konfusion

Nervesystemet

Hovedpine,

svimmelhed

Rastløshed,

vertigo,

paræstesi,

somnolens,

tremor

Øjne

Synsforstyrrel

Mave-tarm-

kanalen

Kvalme, diarré,

abdominalsmerte

r, obstipation,

opkastning,

flatulens, mund-

og halstørhed,

benigne gastriske

polypper

Glossitis,

candidiasis

oesophagi,

pankreatitis,

smagsforstyrr

elser

Colitis,

stomatitis

Lever og galdeveje Stigning i

leverenzymnivea

Hepatitis,

icterus

46609_spc.docx

Side 7 af 12

Hud og subkutane

væv

Urtikaria, kløe,

udslæt

Petekkier,

purpura,

hårtab,

erythema

multiforme,

lysfølsomhed

Stevens-

Johnson-

syndrom, toksisk

epidermal

nekrolyse

Subakut kutan

lupus

erythematosus

(se pkt. 4.4).

Knogler, led,

muskler og

bindevæv

Artralgi, myalgi.

Fraktur på hofte,

håndled eller

rygrad (se pkt.

4.4).

Nyrer og urinveje

Interstitiel

nefritis

Det reproduktive

system og

mammae

Gynækomasti

Almene

symptomer og

reaktioner på

administrationsste

det

Træthed

Ødem

Feber,

hyperhidrose,

angioødem,

anoreksi,

impotens

Anafylaktisk

shock

Undersøgelser

Stigning i

kolesterol- og

triglyceridniveau

er, hyponatriæmi

Indberetning af formodede bivirkninger

Når lægemidlet er godkendt, er indberetning af formodede bivirkninger vigtig. Det

muliggør løbende overvågning af benefit/risk-forholdet for lægemidlet. Læger og

sundhedspersonale anmodes om at indberette alle formodede bivirkninger via:

Lægemiddelstyrelsen

Axel Heides Gade 1

DK-2300 København S

Websted: www.meldenbivirkning.dk

E-mail: dkma@dkma.dk

5.9

Overdosering

Effekterne af overdosering med lansoprazol hos mennesker kendes ikke (selvom den

akutte toksicitet sandsynligvis er lav), og der kan derfor ikke gives nogen

behandlingsvejledning. Der er dog under forsøg givet daglige doser på op til 180 mg

lansoprazol oralt og op til 90 mg lansoprazol intravenøst uden signifikante bivirkninger.

Se pkt. 4.8 for at få yderligere oplysninger om mulige symptomer på overdosering med

lansoprazol.

I tilfælde af mistanke om overdosering skal patienten overvåges. Lansoprazol elimineres

ikke signifikant ved hæmodialyse. Hvis det er nødvendigt, anbefales ventrikeltømning,

aktivt kul og symptomatisk behandling.

5.10

Udlevering

46609_spc.docx

Side 8 af 12

6.

FARMAKOLOGISKE EGENSKABER

5.0

Terapeutisk klassifikation

ATC-kode: A 02 BC 03. Protonpumpehæmmere.

5.1

Farmakodynamiske egenskaber

Lansoprazol er en gastrisk protonpumpehæmmer. Den hæmmer den sidste fase af

mavesyreproduktionen ved at hæmme aktiviteten af H+/K+-ATPase i mavens

parietalceller. Hæmningen er dosisafhængig og reversibel, og effekten gælder både den

basale og den stimulerede sekretion af mavesyre. Lansoprazol koncentreres i

parietalcellerne og aktiveres i deres sure miljø, hvorefter det reagerer med

sulfhydrylgruppen af H+/K+-ATPase og dermed hæmmer enzymaktiviteten.

Effekt på mavesyresekretion

Lansoprazol er en specifik hæmmer af protonpumpen i parietalcellen. En enkelt oral dosis

på 30 mg lansoprazol hæmmer den pentagastrin-stimulerede mavesyresekretion med cirka

80 %. Efter gentagen daglig administration i syv dage opnås der en hæmning af

mavesyresekretionen på cirka 90 %. Den har en tilsvarende effekt på den basale sekretion

af mavesyre. En enkelt oral dosis på 30 mg reducerer den basale sekretion med cirka 70 %,

og patienternes symptomer lindres derfor fra den allerførste dosis. Efter otte dages

gentagen administration er reduktionen cirka 85 %. En hurtig symptomlindring opnås med

én kapsel (30 mg) daglig, og de fleste patienter med ulcus duodeni kommer sig i løbet af 2

uger, mens patienter med ulcus ventriculi og refluksøsofagitis kommer sig i løbet af 4 uger.

Ved at reducere ventrikelaciditeten skaber lansoprazol et miljø, i hvilket passende

antibiotika kan være effektive mod H. pylori.

Under behandling med sekretionshæmmende lægemidler stiger indholdet af gastrin i serum

som reaktion på den nedsatte syresekretion. Også indholdet af CgA stiger på grund af den

nedsatte gastriske aciditet. Det forhøjede indhold af CgA kan interferere med

undersøgelser for neuroendokrine tumorer.

Den foreliggende publicerede dokumentation antyder, at protonpumpehæmmere bør

seponeres mellem 5 dage og 2 uger før måling af CgA. Dette er for at eventuelle falskt

forhøjede værdier af CgA i forbindelse med behandling med protonpumpehæmmere kan

vende tilbage til referenceområdet.

5.2

Farmakokinetiske egenskaber

Lansoprazol er et racemat af to aktive enantiomerer, der biotransformeres til den aktive

form i parietalcellernes sure miljø. Eftersom lansoprazol hurtigt inaktiveres af mavesyre,

administreres det oralt som enterogranulat for at opnå systemisk absorption.

Absorption og distribution

Lansoprazol udviser høj (80-90 %) biotilgængelighed med en enkelt dosis. Maksimale

plasmakoncentrationer opnås i løbet af 1,5 til 2,0 timer. Indtagelse af føde sænker lanso-

prazols absorptionshastighed og reducerer dets biotilgængelighed med cirka 50 %.

Plasmaproteinbindingen er 97 %.

Forsøg har vist, at granulater fra åbnede kapsler giver samme AUC som den intakte kapsel,

hvis granulaterne blandes med en lille mængde appelsinjuice, æblejuice eller tomatjuice,

der er blandet med en spiseskefuld æble- eller pæremos eller strøs over en spiseskefuld

46609_spc.docx

Side 9 af 12

yoghurt, budding eller hytteost. Samme AUC er også påvist for granulater, der er blandet

med æblejuice og administreret via en nasogastrisk sonde.

Biotransformation og elimination

Lansoprazol metaboliseres i vid udstrækning af leveren, og metabolitterne udskilles både

ad nyre- og galderuterne. Lansoprazols biotransformation katalyseres hovedsageligt af

enzymet CYP2C19. Enzymet CYP3A4 bidrager også til biotransformationen.

Elimineringshalveringstiden i plasma ligger mellem 1 til 2 timer hos raske personer efter

administration af enkle eller multiple doser. Der er ikke tegn på akkumulering efter

multiple doser administreret til raske personer. Sulfon-, sulfid- og 5-hydroxylderivater af

lansoprazol er blevet fundet i plasma. Disse metabolitter har en meget lille eller ingen

antisekrerende effekt.

Et forsøg med

C-mærket lansoprazol indikerede, at cirka en tredjedel af den

administrerede strålebehandling blev udskilt i urinen, og to tredjedele blev fundet i fæces.

Farmakokinetik hos ældre patienter

Lansoprazols clearance reduceres hos ældre patienter med en øget

elimineringshalveringstid på cirka 50 % til 100 %. De maksimale plasmakoncentrationer

steg ikke hos ældre patienter.

Farmakokinetik hos pædiatriske patienter

Evalueringen af farmakokinetikken hos børn i alderen 1-17 år viste en lignende

eksponering sammenlignet med voksne, når der blev givet doser på 15 mg til personer,

som vejede under 30 kg, og 30 mg til personer over 30 kg. Undersøgelsen af en dosis på 17

mg/m

kropsoverflade eller 1 mg/kg kropsvægt viste også en lignende eksponering for

lansoprazol hos børn i alderen 2-3 måneder op til 1 år sammenlignet med voksne.

Højere eksponering for lansoprazol sammenlignet med voksne er blevet set hos spædbørn

yngre end 2-3 måneder med doser på både 1,0 mg/kg og 0,5 mg/kg kropsvægt

administreret som en enkelt dosis.

Farmakokinetik ved nedsat leverfunktion

Eksponeringen for lansoprazol fordobles hos patienter med mildt nedsat leverfunktion og

øges langt mere hos patienter med moderat og svært nedsat leverfunktion.

Personer med nedsat CYP2C19-metabolisme

CYP2C19 er genstand for genetisk polymorfisme, og 2-6 % af befolkningen, der har en

ringe metaboliseringsevne, er homozygoter for en mutant CYP2C19-allel og mangler

derfor et funktionelt CYP2C19-enzym. Eksponeringen for lansoprazol er flere gange

højere hos personer, der har en ringe metaboliseringsevne, end hos personer, som har en

god metaboliseringsevne.

5.3

Prækliniske sikkerhedsdata

Prækliniske data afslører ingen særlige risici for mennesker baseret på konventionelle

forsøg vedrørende sikkerhedsfarmakologi, gentagen dosistoksicitet, toksicitet over for

reproduktion eller genotoksicitet.

I to carcinogenicitetsforsøg med rotter fremkaldte lansoprazol dosisrelateret gastrisk ECL-

cellehyperplasi og ECL-cellecarcinoider forbundet med hypergastrinæmi på grund af

hæmningen af syresekretion. Der blev også observeret intestinal metaplasi samt hyperplasi

46609_spc.docx

Side 10 af 12

i Leydig-celler og godartede tumorer i Leydig-celler. Efter 18 måneders behandling blev

der observeret retinalatrofi. Dette blev ikke set hos aber, hunde eller mus.

I carcinogenicitetsforsøg med mus blev der udviklet dosisrelateret gastrisk hyperplasi i

ECL-celler samt levertumorer og adenom i rete testis.

Den kliniske relevans af disse fund kendes ikke.

6.

FARMACEUTISKE OPLYSNINGER

6.1

Hjælpestoffer

Kapselindhold

Sukkerkugler (saccharose og majsstivelse)

Natriumlaurilsulfat

Meglumin

Mannitol (E421)

Hypromellose

Macrogol

Talcum

Polysorbat 80

Titandioxid (E171)

Methacrylsyre-ethylacrylat-copolymer

Kapselskal:

Gelatine

Titandioxid (E171)

6.2

Uforligeligheder

Ikke relevant.

6.3

Opbevaringstid

OPA-Al-PVC/Al blister

3 år.

HDPE-beholder

4 år.

Efter åbning: 6 måneder.

6.4

Særlige opbevaringsforhold

OPA-Al-PVC/Al blister

Må ikke opbevares ved temperaturer over 30 °C

Opbevares i den originale yderpakning for at beskytte mod fugt.

HDPE-beholder

Må ikke opbevares ved temperaturer over 30 °C

Hold beholderen tæt tillukket for at beskytte mod fugt.

46609_spc.docx

Side 11 af 12

6.5

Emballagetyper og pakningsstørrelser

OPA-Al-PVC/Al blister

Pakningsstørrelser: 14 og 28 stk.

HDPE-beholder med silikagel tørremiddel indeholdt i polypropylenlåget

Pakningsstørrelser: 14 og 28 stk.

Ikke alle pakningsstørrelser er nødvendigvis markedsført.

6.6

Regler for destruktion og anden håndtering

Ingen særlige forholdsregler.

7.

INDEHAVER AF MARKEDSFØRINGSTILLADELSEN

Actavis Group PTC ehf

Reykjavikurvegi 76-78

220 Hafnarfjordur

Island

Repræsentant

GxMed Nordic Ivs

Hovedgaden 55B, 2.

2970 Hørsholm

8.

MARKEDSFØRINGSTILLADELSESNUMMER (NUMRE)

46609

9.

DATO FOR FØRSTE MARKEDSFØRINGSTILLADELSE

20. juni 2012

10.

DATO FOR ÆNDRING AF TEKSTEN

19. december 2017

46609_spc.docx

Side 12 af 12

  • Oplysningerne indlægssedlen for dette produkt er i øjeblikket ikke tilgængelig, kan du sende en anmodning til vores kundeservice, og vi vil give dig besked, så snart vi er i stand til at opnå det.

    Anmode informationsbrochure for offentligheden.



  • Dokumenter på andre sprog er tilgængelige her