Hidrasec

Primær information

  • Handelsnavn:
  • Hidrasec 100 mg kapsler, hårde
  • Dosering:
  • 100 mg
  • Lægemiddelform:
  • kapsler, hårde
  • Brugt til:
  • Mennesker
  • Medicin typen:
  • Allopatiske stof

Dokumenter

  • for den brede offentlighed:
  • Oplysningerne indlægssedlen for dette produkt er i øjeblikket ikke tilgængelig, kan du sende en anmodning til vores kundeservice, og vi vil give dig besked, så snart vi er i stand til at opnå det.


    Anmode informationsbrochure for offentligheden.

Lokation

  • Fås i:
  • Hidrasec 100 mg kapsler, hårde
    Danmark
  • Sprog:
  • dansk

Andre oplysninger

Status

  • Kilde:
  • Lægemiddelstyrelsen - Danish Medicines Agency
  • Autorisationsnummer:
  • 60296
  • Sidste ændring:
  • 22-02-2018

Produktresumé

12. juli 2018

PRODUKTRESUMÉ

for

Hidrasec, hårde kapsler (2care4)

1.

D.SP.NR.

27831

2.

LÆGEMIDLETS NAVN

Hidrasec

3.

KVALITATIV OG KVANTITATIV SAMMENSÆTNING

Hver kapsel indeholder 100 mg racecadotril.

Hjælpestoffer:

Hver kapsel indeholder 41 mg lactosemonohydrat.

Alle hjælpestoffer er anført under pkt. 6.1.

4.

LÆGEMIDDELFORM

Kapsel, hård (2care4).

5.

KLINISKE OPLYSNINGER

5.1

Terapeutiske indikationer

Symptomatisk behandling af akut diarré hos voksne, når kausal behandling ikke er mulig.

Såfremt kausal behandling er mulig, kan racecadotril gives som supplerende behandling.

5.2

Dosering og indgivelsesmåde

Kun til voksne:

1 kapsel initialt, uanset tidspunkt på dagen. Derefter 1 kapsel 3 gange dagligt, helst inden

hovedmåltiderne.

Behandlingen bør fortsætte, indtil der har været to normale afføringer.

Behandlingen bør ikke overskride 7 dage.

Specielle patientgrupper:

Ældre: Dosisjustering er ikke nødvendig hos ældre (se pkt. 5.2).

Forsigtighed tilrådes hos patienter med nedsat lever- eller nyrefunktion.

60296_spc.docx

Side 1 af 7

5.3

Kontraindikationer

Overfølsomhed over for det aktive stof eller over for et eller flere af hjælpestofferne

(anført i pkt. 6.1).

5.4

Særlige advarsler og forsigtighedsregler vedrørende brugen

Forsigtighedsregler vedrørende brugen:

Administrationen af racecadotril ændrer ikke det normale rehydreringsregime.

Blodig eller purulent afføring samt feber kan indikere tilstedeværelse af indtrængende

bakterier som årsag til diarréen eller tilstedeværelse af andre alvorlige sygdomme.

Racecadotril har desuden ikke været undersøgt ved antibiotikaassocieret diarré. Derfor

bør racecadotril ikke administreres i disse tilfælde.

Kronisk diarré er ikke blevet tilstrækkeligt undersøgt med dette lægemiddel.

Der er begrænset data for patienter med nedsat nyre- eller leverfunktion. Disse patienter

bør behandles med forsigtighed (se pkt. 5.2).

Biotilgængeligheden hos patienter med forlænget opkastning kan være reduceret.

Advarsel:

Lægemidlet indeholder lactose. Bør ikke anvendes til patienter med arvelig

galactoseintolerans, en særlig form af hereditær lactasemangel (Lapp Lactase deficiency)

eller glucose/galactosemalabsorption.

Forekomst af hudreaktioner er blevet rapporteret under anvendelse af lægemidlet. Disse

er for det meste lette og kræver ingen behandling, men i nogle tilfælde kan de være

alvorlige eller endda livstruende. Det kan ikke helt udelukkes, at der er en sammenhæng

med racecadotril. Når der opstår alvorlige hudreaktioner, skal behandlingen omgående

afbrydes.

Der er blevet rapporteret om overfølsomhed/angioneurotisk ødem hos patienter i

behandling med racecadotril. Dette kan opstå på ethvert tidspunkt under behandlingen.

Der kan forekomme angioødem af ansigt, ekstremiteter, læber og slimhinder.

Hvis der opstår angioødem med blokering af luftvejene såsom angioødem af tunge,

glottis og/eller larynx, skal der øjeblikkeligt iværksættes akut behandling.

Racecadotril skal seponeres, og patienten skal overvåges nøje af en læge med passende

monitorering, indtil symptomerne er helt forsvundet.

Patienter med angioødem i anamnesen uafhængigt af racecadotril kan have øget risiko for

angioødem.

Samtidig brug af racecadotril og ACE-hæmmere kan øge risikoen for angioødem (se pkt.

4.5). Derfor er det nødvendigt at foretage en nøje vurdering af fordele og ulemper, før

behandling med racecadotril påbegyndes hos patienter i samtidig behandling med ACE-

hæmmere.

5.5

Interaktion med andre lægemidler og andre former for interaktion

Interaktion mellem racecadotril og ACE-hæmmere

Samtidig brug af racecadotril og ACE-hæmmere (f.eks. captopril, enalapril, lisinopril,

perindopril, ramipril) kan øge risikoen for angioødem (se pkt. 4.4).

60296_spc.docx

Side 2 af 7

Hos mennesker, ændres racecadotrils kinetik ikke ved samtidig behandling med

racecadotril, loperamid eller nifuroxazid.

5.6

Graviditet og amning

Fertilitet:

Fertilitetsstudier med racecadotril på rotter viste ingen fertilitetspåvirkning.

Graviditet:

Der foreligger ikke tilstrækkelige data fra anvendelse af racecadotril til gravide kvinder.

Dyreforsøg indicerer hverken direkte eller indirekte skadelige virkninger på svangerskab,

fertilitet, den embryo-føtale udvikling, fødsel eller den postnatale udvikling.

Dog bør racecadotril ikke administreres til gravide kvinder, da der ikke er nogen kliniske

studier tilgængelige.

Amning:

På grund af manglende information om udskillelse af racecadotril i modermælk, bør dette

præparat ikke administreres til ammende kvinder.

5.7

Virkning på evnen til at føre motorkøretøj og betjene maskiner

Ikke mærkning.

Hidrasec påvirker ikke eller kun i ubetydelig grad evnen til at føre motorkøretøj og

betjene maskiner.

5.8

Bivirkninger

Data fra kliniske studier med voksne patienter med akut diarré er tilgængelige for 2193

patienter behandlet med racecadotril og for 282 patienter behandlet med placebo.

De følgende bivirkninger, listet nedenfor, er forekommet oftere med racecadotril end med

placebo, eller er blevet rapporteret ved post-marketingovervågningen.

Bivirkningsfrekvensen er defineret ved brug af følgende konvention: meget almindelig

(≥1/10), almindelig (≥ 1/100 til <1/10), ikke almindelig (≥ 1/1.000 til < 1/100), sjælden

(≥ 1/10.000 til < 1/1.000), meget sjælden (<1/10.000), ikke kendt (kan ikke estimeres ud

fra forhåndenværende data).

Nervesystemet

Almindelig:

Hovedpine

Hud og subkutane væv (se pkt. 4.4)

Ikke almindelig:

Udslæt, erytem

Ikke kendt:

Erythema multiforme, hævelse i tunge, ansigt, læbe og/eller øjenlåg,

angioødem, nældefeber, erythema nodosum, papuløst udslæt, prurigo,

kløe, toksisk hududslæt.

Indberetning af formodede bivirkninger

Når lægemidlet er godkendt, er indberetning af formodede bivirkninger vigtig. Det

muliggør løbende overvågning af benefit/risk-forholdet for lægemidlet. Læger og

sundhedspersonale anmodes om at indberette alle formodede bivirkninger til:

Lægemiddelstyrelsen

Axel Heides Gade 1

DK-2300 København S

Websted: www.meldenbivirkning.dk

E-mail:

dkma

@dkma.dk

60296_spc.docx

Side 3 af 7

5.9

Overdosering

Der er ikke rapporteret tilfælde af overdosering.

Enkeltdoser på over 2 g (svarende til 20 gange terapeutisk dosis) er administreret til

voksne, og der er ikke beskrevet nogen skadelig virkning.

5.10

Udlevering

6.

FARMAKOLOGISKE EGENSKABER

5.0

Terapeutisk klassifikation

Farmakoterapeutisk klassifikation: Andre midler mod diarré

ATC-kode: A 07 XA 04

5.1

Farmakodynamiske egenskaber

Racecadotril er et pro-drug, der skal hydrolyseres til dets aktive metabolit thiorphan, som

er en enkephalinaseinhibitor. Enkephalinase er et cellemembran-peptidase-enzym, som

findes i forskellige væv, især epitelet i tyndtarmen.

Dette enzym medvirker både til fordøjelsen af eksogene peptider og til nedbrydningen af

endogene peptider såsom enkephaliner. Racecadotril beskytter enkephaliner mod

enzymatisk nedbrydning og forlænger herved deres virkning ved de enkephalinergiske

synapser i tyndtarmen og reducerer hypersekretion.

Racecadotril er en rent intestinal antisekretorisk aktiv substans. Det nedsætter den

intestinale hypersekretion af vand og elektrolytter forårsaget af choleratoksin eller

inflammation og har ingen virkning på den basale sekretoriske aktivitet. Racecadotril

giver hurtig virkning mod diarré uden at påvirke varigheden af den intestinale passage.

Racecadotril forårsager ikke abdominal oppustethed. Under klinisk udvikling forårsagede

racecadotril sekundær forstoppelse med en hyppighed svarende til placebo.

Når racecadotril administreres oralt, er virkningen udelukkende perifer uden nogen

virkning på centralnervesystemet.

Et randomiseret cross-over forsøg viste, at racecadotril, kapsel, 100 mg, ved terapeutisk

dosis (1 kapsel) eller supraterapeutisk dosis (4 kapsler) ikke inducerede QT/QTc

forlængelse hos 56 raske forsøgspersoner (overfor moxifloxacin, der blev anvendt som

positiv kontrol).

5.2

Farmakokinetiske egenskaber

Absorption:

Efter oral administration absorberes racecadotril hurtigt.

Eksponering ved steady state er sammenlignelig med eksponering efter en enkeltdosis.

Racecadotrils biotilgængelighed nedsættes ikke af føde, men maksimal virkning forsinkes

med ca. 1½ time.

60296_spc.docx

Side 4 af 7

Fordeling:

Efter oral administration af 14C-mærket racecadotril til raske forsøgspersoner var

koncentrationen af racecadotril mere end 200 gange højere i plasma end i blodceller og 3

gange højere i plasma end i helblod. Lægemidlet bandt sig således ikke til blodcellerne i

signifikant grad.

Radioaktivt mærket kulstofs fordeling i andre kropsvæv var begrænset som indikeret af

det gennemsnitlige tilsyneladende fordelingsvolumen i plasma på 66,4 kg.

90% af racecadotrils aktive metabolit, thiorphan = (RS)-N-(1-oxo-2-(mercaptomethyl)-3-

phenylpropyl) glycin, er bundet til plasmaproteiner (primært albumin).

Varigheden og virkningsgraden af racecadotril er dosisafhængig. Maksimal

enkephalinase-hæmmende plasmakoncentration forekommer efter cirka 2 timer, og svarer

til en 75% hæmning med en dosis på 100 mg.

Varigheden af plasma-enkephalinase-hæmningen er cirka 8 timer.

Biotransformation:

Racecadotrils biologiske halveringstid, målt som plasma-enkephalinase-hæmning, er ca.

3 timer.

Racecadotril hydrolyseres hurtigt til den aktive metabolit thiorphan (RS)-N-(1-oxo-2-

(mercaptomethyl)-3-phenylpropyl) glycin, som igen omdannes til inaktive metabolitter,

identificeret som S-methylthiorphans sulfoxid, S-methylthiorphan, 2-

methansulfinylmethylpropionsyre og 2-methylsulfanylmethylpropionsyre, der alle blev

dannet ved mere end 10 % systemisk eksponering for modersubstansen.

Der blev også påvist og mængdebestemt mindre væsentlige metabolitter i urin og fæces.

Gentagen administration af racecadotril forårsager ikke akkumulering i kroppen.

In vitro data viser, at racecadotril/thiorphan og de fire inaktive hovedmetabolitter ikke

hæmmer de væsentlige CYP enzym isoformer 3A4, 2D6, 2C9, 1A2 og 2C19 i en grad,

som vil være klinisk relevant.

In vitro data viser, at racecadotril/thiorphan og de fire inaktive hovedmetabolitter ikke

inducerer de væsentlige CYP enzym isoformer (3A familien, 2A6, 2B6, 2C9/2C19, 1A

familien, 2E1) og UGT konjugerende enzymer i en grad, der vil være klinisk relevant.

Racecadotril ændrer ikke proteinbindingen af stærkt proteinbundne lægemidler, såsom

tolbutamid, warfarin, niflumsyre, digoxin og phenytoin.

Hos patienter med leversvigt (cirrhosis, klasse B i henhold til Child-Pugh

klassifikationen) viste den kinetiske profil af racecadotrils aktive metabolit samme Tmax

og T½ og lavere Cmax (-65%) og AUC (-29%) sammenlignet med raske

forsøgspersoner.

Hos patienter med alvorlig nyresvigt (creatininclearance 11-39 ml/min) viste den

kinetiske profil af racecadotrils aktive metabolit lavere C

(-49 %) og højere AUC

(+16%) og T½ sammenlignet med raske forsøgspersoner (kreatininclearance >70

ml/min).

Hos den pædiatriske population er de farmakokinetiske resultater de samme som hos

voksne, idet C

nås 2½ time efter indgift. Der sker ingen akkumulering efter multiple

doser givet hver 8. time i 7 dage.

60296_spc.docx

Side 5 af 7

Elimination:

Racecadotril elimineres som aktive og inaktive metabolitter. Elimination sker primært via

nyrerne (81,4 %) og i langt mindre grad fækalt (ca. 8 %). Luftvejene er ikke signifikante

(mindre end 1 % af dosis).

5.3

Prækliniske sikkerhedsdata

4 ugers kronisk toksicitetsforsøg med aber og hunde, som var relevant for

behandlingstiden hos mennesker, viste ingen virkning ved doser op til henholdsvis 1250

mg/kg/dag og 200 mg/kg svarende til sikkerhedsmarginer på 625 og 62 (versus

menneske).

Racecadotril var ikke immuntoksisk hos mus, der fik racecadotril i op til en måned.

Længere eksponering (1 år) i aber viste generaliserede infektioner og nedsat

antistofrespons ved vaccination ved en dosis på 500 mg/kg/dag og ingen

infektion/immundepression ved 120 mg/kg/dag.

Ligeledes var visse infektions-/immunparametre påvirkede hos hunde, der fik 200

mg/kg/dag i 26 uger. Den kliniske relevans er ukendt (se pkt. 4.8).

Der er ikke fundet mutagene eller clastogene virkninger af racecadotril ved standard in

vitro og in vivo tests.

Der er ikke udført karcinogenicitetsforsøg med racecadotril, da lægemidlet anvendes til

korttidsbehandling.

Racecadotril viste ingen særlige virkninger på reproduktions- og udviklingstoksicitet

(fertilitet og tidlig fosterudvikling, præ- og postnatal udvikling inkl. maternel funktion,

embryo-føtale udviklingsstudier).

Andre prækliniske virkninger (f.eks. alvorlig, formodentlig aplastisk anæmi, øget diurese,

ketonuri, diarré) blev kun set ved eksponeringer betragtet som lang mere end maksimal

human dosis. Deres kliniske relevans er ukendt.

Andre sikkerhedsfarmakologiske studier viste ingen skadelige virkninger af racecadotril

på centralnervesystemet, eller på de kardiovaskulære og respiratoriske funktioner.

Hos dyr forstærkede racecadotril virkningen af butylhyoscin på tarmpassagen og på den

krampedæmpende virkning af phenytoin.

6.

FARMACEUTISKE OPLYSNINGER

6.1

Hjælpestoffer

Pulver:

Lactosemonohydrat

Stivelse, pregelatineret (majs)

Magnesiumstearat

Silica, kolloid vandfri.

Kapsel:

Gul jernoxid (E172)

60296_spc.docx

Side 6 af 7

Titandioxid (E171)

Gelatine

6.2

Uforligeligheder

Ikke relevant.

6.3

Opbevaringstid

3 år.

6.4

Særlige opbevaringsforhold

Dette lægemiddel kræver ingen særlige forholdsregler vedrørende opbevaringen.

6.5

Emballagetyper og pakningsstørrelser

Blister.

6.6

Regler for destruktion og anden håndtering

Ingen særlige forholdsregler ved bortskaffelse.

7.

INDEHAVER AF MARKEDSFØRINGSTILLADELSEN

2care4 ApS

Tømrervej 9

6710 Esbjerg V

8.

MARKEDSFØRINGSTILLADELSESNUMMER (NUMRE)

60296

9.

DATO FOR FØRSTE MARKEDSFØRINGSTILLADELSE

20. december 2017

10.

DATO FOR ÆNDRING AF TEKSTEN

12. juli 2018

60296_spc.docx

Side 7 af 7

  • Oplysningerne indlægssedlen for dette produkt er i øjeblikket ikke tilgængelig, kan du sende en anmodning til vores kundeservice, og vi vil give dig besked, så snart vi er i stand til at opnå det.

    Anmode informationsbrochure for offentligheden.



  • Dokumenter på andre sprog er tilgængelige her