Eletriptan "EQL Pharma"

Primær information

  • Handelsnavn:
  • Eletriptan "EQL Pharma" 20 mg filmovertrukne tabletter
  • Dosering:
  • 20 mg
  • Lægemiddelform:
  • filmovertrukne tabletter
  • Brugt til:
  • Mennesker
  • Medicin typen:
  • Allopatiske stof

Dokumenter

  • for den brede offentlighed:
  • Oplysningerne indlægssedlen for dette produkt er i øjeblikket ikke tilgængelig, kan du sende en anmodning til vores kundeservice, og vi vil give dig besked, så snart vi er i stand til at opnå det.


    Anmode informationsbrochure for offentligheden.

Lokation

  • Fås i:
  • Eletriptan "EQL Pharma" 20 mg filmovertrukne tabletter
    Danmark
  • Sprog:
  • dansk

Andre oplysninger

Status

  • Kilde:
  • Lægemiddelstyrelsen - Danish Medicines Agency
  • Autorisationsnummer:
  • 58250
  • Sidste ændring:
  • 22-02-2018

Produktresumé

20. september 2017

PRODUKTRESUMÉ

for

Eletriptan "EQL Pharma", filmovertrukne tabletter

0.

D.SP.NR.

30425

1.

LÆGEMIDLETS NAVN

Eletriptan "EQL Pharma"

2.

KVALITATIV OG KVANTITATIV SAMMENSÆTNING

Eletriptan "EQL Pharma" 20 mg filmovertrukne tabletter.

Hver filmovertrukket tablet indeholder 20 mg eletriptan (som hydrobromid).

Hjælpestof(fer), som behandleren skal være opmærksom på:

Hver filmovertrukket tablet indeholder 23 mg lactose og 0,0602 mg Sunset yellow FCF

aluminiumlak (E110)

Eletriptan "EQL Pharma" 40 mg filmovertrukne tabletter

Hver filmovertrukket tablet indeholder 40 mg eletriptan (som hydrobromid).

Hjælpestof(fer), som behandleren skal være opmærksom på:

Hver filmovertrukket tablet indeholder 46 mg lactose og 0,1204 mg Sunset yellow FCF

aluminiumlak (E110)

Alle hjælpestoffer er anført under pkt. 6.1.

3.

LÆGEMIDDELFORM

Filmovertrukne tabletter

Eletriptan "EQL Pharma" 20 mg filmovertrukne tabletter.

Orange, runde, konvekse filmovertrukne tabletter glatte på den ene side og prægede med

"20" på den anden side, cirka 6 mm i diameter.

Eletriptan "EQL Pharma" 40 mg filmovertrukne tabletter.

Orange, runde, konvekse filmovertrukne tabletter glatte på den ene side og prægede med

"40" på den anden side, cirka 8 mm i diameter.

4.

KLINISKE OPLYSNINGER

58250_spc.docx

Side 1 af 12

4.1

Terapeutiske indikationer

Eletriptan "EQL Pharma" er indiceret hos voksne til akut behandling af hovedpinefasen i

migræneanfald med eller uden aura.

4.2

Dosering og indgivelsesmåde

Dosering

Eletriptan "EQL Pharma" tabletter bør tages så tidligt som muligt efter den migræne-

associerede hovedpine er begyndt, men de er også effektive, hvis de tages på et senere

tidspunkt under et migræneanfald.

Det er ikke vist, at Eletriptan "EQL Pharma" forebygger migrænehovedpine, hvis det tages

under aurafasen. Derfor bør Eletriptan "EQL Pharma" kun tages under hovedpinefasen i

migrænen.

Eletriptan "EQL Pharma" tabletter bør ikke bruges profylaktisk.

Voksne (18-65 år)

Den anbefalede startdosis er 40 mg.

Hvis hovedpinen vender tilbage inden for 24 timer: Hvis den migræne-associerede

hovedpine vender tilbage inden for 24 timer efter det første respons, har én yderligere dosis

Eletriptan "EQL Pharma" af samme styrke vist sig at være effektiv ved behandling af det

tilbagevendende anfald. Hvis det er nødvendigt med endnu en dosis, bør denne ikke tages

før 2 timer efter den første dosis.

Hvis der ikke opnås respons: Hvis der ikke opnås hovedpinerespons inden for 2 timer efter

indtagelse af den første dosis Eletriptan "EQL Pharma", bør én yderligere dosis ikke

indtages til behandling af det samme anfald, da kliniske studier ikke på tilstrækkelig vis

har demonstreret en effekt ved endnu en dosis. Kliniske studier viser, at de patienter, der

ikke responderer på behandlingen af et anfald, sandsynligvis alligevel vil respondere på

behandlingen af efterfølgende anfald.

Patienter, der ikke opnår tilstrækkelig effekt efter et passende forsøg med 40 mg (f.eks.

god tolerabilitet og manglende respons i 2 ud af 3 anfald), behandles effektivt med 80 mg

(2 x 40 mg) i efterfølgende migræneanfald (se pkt. 5.1). Der bør ikke indtages endnu en

dosis på 80 mg inden for 24 timer.

Den maksimale daglige dosis bør ikke overstige 80 mg (se pkt. 4.8).

Ældre

Sikkerhed og effekt af eletriptan hos patienter over 65 år er ikke systematisk undersøgt på

grund af det lille antal af disse patienter i kliniske studier. Anvendelse af Eletriptan "EQL

Pharma" til ældre kan derfor ikke anbefales.

58250_spc.docx

Side 2 af 12

Pædiatrisk population

Unge (12-17 år)

Effekten af eletriptan er ikke blevet fastslået hos unge i alderen 12-17 år. De foreliggende

data er beskrevet i pkt. 5.2, men der kan ikke gives nogen anbefalinger vedrørende

dosering.

Børn (6-11 år)

Sikkerhed og effekt ved anvendelse af eletriptan hos børn i alderen 6-11 år er ikke blevet

fastslået. De foreliggende data er beskrevet i pkt. 5.2, men der kan ikke gives nogen

anbefalinger vedrørende dosering.

Patienter med nedsat leverfunktion

Dosisjustering er ikke nødvendig hos patienter med mild eller moderat nedsat

leverfunktion. Da eletriptan ikke er blevet undersøgt hos patienter med svært nedsat

leverfunktion, er det kontraindiceret hos disse patienter.

Nedsat nyrefunktion

Da eletriptans virkning på blodtrykket forstærkes ved nedsat nyrefunktion (se pkt. 4.4),

anbefales en startdosis på 20 mg hos patienter med mild eller moderat nedsat nyrefunktion.

Den maksimale daglige dosis bør ikke overskride 40 mg. Eletriptan "EQL Pharma" er

kontraindiceret hos patienter med svært nedsat nyrefunktion.

Administration

Tabletterne bør synkes hele med vand.

4.3

Kontraindikationer

Eletriptan er kontraindiceret hos patienter med:

overfølsomhed over for det aktive stof eller over for et eller flere af hjælpestofferne

anført i pkt. 6.1.

svært nedsat leverfunktion eller svært nedsat nyrefunktion.

moderat svær eller svær hypertension eller ubehandlet mild hypertension.

diagnosticeret koronar hjertesygdom, herunder iskæmisk hjertesygdom (angina

pectoris, tidligere myocardieinfarkt eller påvist stum iskæmi), koronararterie

vasospasme, objektive eller subjektive symptomer på iskæmisk hjertelidelse eller

Prinzmetal’s angina.

signifikante arytmier eller hjertesvigt.

perifer vaskulær sygdom.

tidligere cerebrovaskulært attak (CVA) eller transitorisk cerebral iskæmi (TCI).

indgivelse af ergotamin, eller ergotamin-derivater (herunder methysergid) inden for 24

timer før eller efter behandling med eletriptan (se pkt. 4.5).

samtidig behandling med andre 5-HT1 receptoragonister med eletriptan.

58250_spc.docx

Side 3 af 12

4.4

Særlige advarsler og forsigtighedsregler vedrørende brugen

Denne medicin indeholder lactose. Bør ikke anvendes til patienter med sjælden arvelig

galactoseintolerans, Lapp Lactase deficiency eller glucose/galactosemalabsorption.

Denne medicin indeholder også Sunset Yellow, som kan give allergiske reaktioner.

Eletriptan "EQL Pharma" bør ikke anvendes sammen med potente CYP3A4-hæmmere,

f.eks. ketoconazol, itraconazol, erythromycin, clarithromycin, josamycin samt

proteasehæmmere (ritonavir, indinavir og nelfinavir).

Eletriptan "EQL Pharma" bør kun anvendes i de tilfælde, hvor der er stillet en klar

migrænediagnose.

Eletriptan "EQL Pharma" er ikke indiceret til behandling af hemiplegisk, oftalmoplegisk

eller basilaris migræne.

Eletriptan "EQL Pharma" bør ikke gives til behandling af "atypiske" hovedpiner, såsom

hovedpiner, der kan være relateret til en mulig alvorlig tilstand (stroke, aneurisme-ruptur),

hvor cerebrovaskulær vasokonstriktion kan være skadelig.

Indtagelse af eletriptan kan medføre forbigående symptomer som f.eks. brystsmerter og

sammensnørende fornemmelser, som kan være intense og involvere halsen (se pkt. 4.8). I

tilfælde hvor sådanne symptomer menes at være tegn på iskæmisk hjertesygdom, bør

yderligere doser ikke tages, og passende udredning bør foretages.

Patienter med hjertesygdom

Eletriptan "EQL Pharma" bør ikke uden forudgående evaluering gives til patienter, der

med sandsynlighed kunne have uopdaget hjertesygdom, eller til patienter med risiko for

koronar arteriesygdom (CAD) (f.eks. patienter med hypertension, diabetes, rygere eller

brugere af nikotin-substitutionsbehandling, mænd over 40 år, post-menopausale kvinder og

patienter, der er stærkt familiært disponerede for CAD).

Hjerteundersøgelser identificerer ikke nødvendigvis alle patienter med hjertesygdom, og i

meget sjældne tilfælde har alvorlige hjertetilfælde fundet sted efter administration af 5-

-agonister til patienter uden tilgrundliggende kardiovaskulær sygdom. Patienter, der får

diagnosticeret CAD, bør ikke behandles med Eletriptan "EQL Pharma" (se pkt. 4.3). 5-

-agonister har været associeret med koronare vasospasmer. Der er i sjældne tilfælde

rapporteret myokardieiskæmi eller -infarkt med 5-HT

-agonister.

Bivirkningerne kan være mere hyppige ved samtidig indtagelse af triptaner og

urtepræparater indeholdende perikum (Hypericum perforatum).

Inden for det kliniske dosisområde er der set lette og forbigående stigninger i blodtryk ved

eletriptan doser på 60 mg eller højere. Disse stigninger var dog ikke forbundet med

kliniske sequelae i det kliniske undersøgelsesprogram. Denne virkning var meget mere

udpræget hos patienter med nedsat nyrefunktion og hos ældre. Hos patienter med nedsat

nyrefunktion, var den gennemsnitlige maksimale stigning i det systoliske blodtryk 14-17

mmHg (normalt 3 mmHg) og for det diastoliske blodtryk 14-21 mmHg (normalt 4 mmHg).

Hos ældre var den gennemsnitlige maksimale stigning i det systoliske blodtryk 23 mmHg

sammenlignet med 13 mmHg hos yngre (placebo 8 mmHg). Efter markedsføring er der set

58250_spc.docx

Side 4 af 12

stigninger i blodtrykket hos patienter, der fik doser på 20 mg og 40 mg eletriptan, og hos

patienter, der ikke har nedsat nyrefunktion og hos patienter, der ikke er ældre.

Hovedpine, der skyldes overforbrug af medicin

Langvarig brug af smertestillende medicin mod hovedpine kan forværre hovedpine. Ved

medicinudløst hovedpine eller mistanke herom skal der gives medicinsk vejledning, og

behandlingen skal seponeres. Medicinudløst hovedpine bør mistænkes hos patienter med

hyppig eller daglig hovedpine på trods af (eller på grund af) regelmæssig brug af medicin

mod hovedpine.

Serotoninsyndrom

Serotoninsyndrom (herunder forandret mentaltilstand, autonom instabilitet og neuro-

muskulære abnormaliteter) er set efter samtidig administration af triptaner og selektive

serotonin-genoptagshæmmere (SSRI) eller serotonin-noradrenalin-genoptagshæmmere

(SNRI). Disse reaktioner kan være alvorlige. I tilfælde hvor samtidig behandling med

eletriptan og SSRI eller SNRI er berettiget, skal patienten overvåges på passende måde.

Dette er især tilfældet under opstart af behandlingen, ved dosisøgning eller ved tillæg af

andet serotonergt lægemiddel (se pkt. 4.5).

4.5

Interaktion med andre lægemidler og andre former for interaktion

Andre lægemidlers virkning på Eletriptan

I pivotale kliniske studier med eletriptan blev der ikke påvist interaktion med betablokkere,

tricykliske antidepressiva, selektive serotonin-genoptagshæmmere og flunarizin, men data

fra væsentlige interaktionsstudier med disse lægemidler er ikke tilgængelige (bortset fra

propranolol, se nedenfor).

En farmakokinetisk populationsanalyse af de kliniske studier har antydet, at det er

usandsynligt, at følgende lægemidler har nogen effekt på eletriptans farmakokinetiske

egenskaber: Betablokkere, tricykliske antidepressiva, selektive serotonin-genoptags-

hæmmere, østrogen-baseret hormon-substitutionsbehandling, østrogenindeholdende orale

kontraceptiva og calciumkanalblokkere.

Eletriptan er ikke et substrat for MAO. Der er derfor ingen forventning om interaktion

mellem eletriptan og MAO-hæmmere. Derfor er der ikke udført noget egentligt

interaktionsstudie.

I kliniske studier med propranolol (160 mg), verapamil (480 mg) og fluconazol (100 mg)

steg eletriptans C

med henholdsvis 1,1 gange, 2,2 gange og 1,4 gange. Eletriptans AUC

steg henholdsvis 1,3 gange, 2,7 gange og 2,0 gange. Disse virkninger anses ikke for klinisk

signifikante, da de ikke var forbundet med stigning i blodtrykket eller andre bivirkninger

sammenlignet med administration af eletriptan alene.

I kliniske studier med erythromycin (1000 mg) og ketoconazol (400 mg), specifikke og

potente hæmmere af CYP3A4, observeredes der signifikante stigninger i eletriptans C

(på henholdsvis 2 og 2,7 gange) og AUC (3,6 og 5,9 gange). Denne øgede eksposition var

associeret med en stigning i eletriptans T

fra 4,6 til 7,1 timer for erythromycin og fra 4,8

til 8,3 timer for ketoconazol (se pkt. 5.2). Derfor bør Eletriptan "EQL Pharma" ikke

anvendes sammen med potente CYP3A4-hæmmere f.eks. ketoconazol, itraconazol,

erythromycin, clarithromycin, josamycin samt proteasehæmmere (ritonavir, indinavir og

nelfinavir).

58250_spc.docx

Side 5 af 12

I kliniske studier med oral koffein/ergotamin administreret 1 og 2 timer efter eletriptan

observeredes mindre, men additive, blodtryksstigninger, som er forudsigelige baseret på de

to lægemidlers farmakologi. Det anbefales derfor, at ergotaminholdig medicin eller

medicin af ergot-typen (f.eks. dihydroergotamin) først tages 24 timer efter indgift af

eletriptan. Omvendt skal der gå mindst 24 timer efter indgift af ergotaminholdig medicin,

før eletriptan indtages.

Eletriptans virkning på andre lægemidler

Der er intet in vitro eller in vivo bevis på, at kliniske doser (og dertil hørende

koncentrationer) af eletriptan vil hæmme eller inducere cytochrom P450 enzymer inklusive

CYP3A4 lægemiddelmetaboliserende enzymer og eletriptan vil derfor sandsynligvis ikke

resultere i klinisk betydende interaktioner foranlediget af disse enzymer.

Selektive serotonin-genoptagshæmmere (SSRI)/serotonin-noradrenalin-genoptags-

hæmmere (SNRI) og serotoninsyndrom:

Der har været rapporter, der beskriver patienter med symptomer forenelige med

serotoninsyndrom (herunder forandret mentaltilstand, autonom instabilitet og

neuromuskulære abnormaliteter) efter brug af selektive serotonin-genoptagshæmmere

(SSRI) eller serotonin-noradrenalin-genoptagshæmmer (SNRI) samtidig med triptaner (se

pkt. 4.4).

4.6

Graviditet og amning

Graviditet:

Der er ingen kliniske data tilgængelige for anvendelse af eletriptan under graviditet.

Dyreforsøg tyder hverken på direkte eller indirekte skadelige virkninger med hensyn til

graviditet, udvikling af embryo/føtal, partus eller postnatal udvikling. Eletriptan "EQL

Pharma" bør kun anvendes under graviditet, hvis det er klart nødvendigt.

Amning:

Eletriptan udskilles i modermælk. I et studie med 8 kvinder, der fik en enkelt dosis på 80

mg, var den gennemsnitlige totale mængde af eletriptan i modermælken i løbet af 24 timer

0,02 % af dosis.

Ikke desto mindre bør der udvises forsigtighed ved administration af Eletriptan "EQL

Pharma" til ammende kvinder. Spædbarnseksponering kan minimeres ved at undgå amning

i 24 timer efter behandling.

4.7

Virkninger på evnen til at føre motorkøretøj eller betjene maskiner

Ikke mærkning.

Eletriptan påvirker i moderat grad evnen til at føre motorkøretøj og betjene maskiner.

Migræne eller behandling med Eletriptan "EQL Pharma" kan forårsage døsighed eller

svimmelhed hos nogle patienter. Patienter bør derfor evaluere deres evne til at udføre

vanskelige opgaver, såsom at føre motorkøretøj, under migræneanfaldet og efter indtagelse

af Eletriptan "EQL Pharma".

58250_spc.docx

Side 6 af 12

4.8

Bivirkninger

Sikkerhedsprofil

Eletriptan er blevet administreret i kliniske studier med over 5000 patienter, der har fået 1

eller 2 doser eletriptan 20 mg, 40 mg eller 80 mg. De mest almindelige bivirkninger var

asteni, sløvhed, kvalme og svimmelhed. I randomiserede kliniske studier, der anvendte

doser på 20, 40 og 80 mg, sås en tendens til en dosisafhængig hyppighed af bivirkninger.

Bivirkningsoversigt

Følgende bivirkninger (med en hyppighed ≥1% og større end placebo), er set hos patienter

behandlet med terapeutiske doser i kliniske studier. Bivirkningerne er anført efter

hyppighed som almindelig (≥1/100 til <1/10), ikke almindelig (≥1/1.000 til 1/100) eller

sjælden (≥1/10.000 til <1/1.000).

Systemorganklasse

Almindelig

Ikke almindelig

Sjælden

Infektioner og

parasitære sygdomme

Pharyngitis og

rhinitis

Luftvejsinfektioner

Blod og lymfesystem

Lymfadenopati

Metabolisme og

ernæring

Anoreksi

Psykiske forstyrrelser

Unormal tænkning, agitation,

konfusion, depersonalisation,

eufori, depression og

søvnløshed

Stemningslabilitet

Nervesystemet

Somnolens,

hovedpine,

svimmelhed, prikken

eller abnorm

fornemmelse,

hypertoni,

hypoæstesi, myasteni

Tremor, hyperaestesi, ataksi,

hypokinesi, taleproblemer,

stupor og smagsforstyrrelser

Øjne

Unormalt syn, øjensmerter,

fotofobi og tåreproduktions-

forstyrrelser

Konjunktivitis

Øre og labyrint

Vertigo

Øresmerter, tinnitus

Hjerte

Palpitation og

takykardi

Bradykardi

Vaskulære sygdomme

Rødmen (flushing)

Perifer vaskulær sygdom

Shock

Luftveje, thorax og

mediastinum

Sammensnørende

fornemmelse i halsen

Dyspnø, luftvejsinfektioner og

gaben

Astma og

stemmeforandring

Mave-tarm-kanalen

Abdominalsmerter,

kvalme, tør mund og

dyspepsi

Diarré og tungebetændelse

Obstipation,

oesofagitis,

tungeødem og opstød

Lever og galdeveje

Hyperbilirubinæmi

og forhøjet ASAT

Hud og subkutane væv

Svedtendens

Udslæt og kløe

Hudsygdom og

urticaria

Knogler, led, muskler

og bindevæv

Rygsmerter, myalgi

Artralgi, artrose og

knoglesmerter

Arthritis, myopati og

muskeltrækninger

Nyrer og urinveje

Hyppig vandladning,

urinvejssygdom og polyuri

58250_spc.docx

Side 7 af 12

De almindelige bivirkninger, der ses med eletriptan er typiske klassebivirkninger, der er

rapporteret med 5-HT1 –agonister.

Efter markedsføring er følgende bivirkninger observeret:

Immunsystemet: Allergiske reaktioner, hvoraf nogle kan være alvorlige, herunder

angioødem

Nervesystemet: Serotoninsyndrom, sjældne tilfælde af synkope, cerebrovaskulære

hændelse

Vaskulære sygdomme: Hypertension

Hjerte: Myokardie iskæmi eller -infarkt, arteriospasm koronar

Mave-tarmkanalen: Som for visse andre 5-HT 1B/1D agonister er sjældne tilfælde af

iskæmisk colitis set, opkastning.

Indberetning af formodede bivirkninger

Når lægemidlet er godkendt, er indberetning af formodede bivirkninger vigtig. Det

muliggør løbende overvågning af benefit/risk-forholdet for lægemidlet. Læger og

sundhedspersonale anmodes om at indberette alle formodede bivirkninger via:

Lægemiddelstyrelsen

Axel Heides Gade 1

DK-2300 København S

Websted: www.meldenbivirkning.dk

E-mail: dkma@dkma.dk

4.9

Overdosering

Patienter har modtaget enkeltdosis på 120 mg uden signifikante bivirkninger. Dog kan der,

baseret på denne klasses farmakologi, opstå hypertension eller andre mere alvorlige

kardiovaskulære symptomer efter overdosering.

I tilfælde af overdosering bør der foretages understøttende behandling efter behov.

Eletriptans halveringstid er ca. 4 timer, og derfor bør monitorering af patienter og

tilvejebringelse af generel understøttende behandling efter overdosering af eletriptan

fortsætte i mindst 20 timer, eller så længe der er symptomer på overdosering.

Virkningen af hæmo- eller peritoneal-dialyse på serumkoncentrationerne af eletriptan er

ukendt.

4.10

Udlevering

5.

FARMAKOLOGISKE EGENSKABER

5.0

Terapeutisk klassifikation

ATC kode: N 02 CC 06. Selektive serotonin (5-HT1) –receptor agonister.

58250_spc.docx

Side 8 af 12

5.1

Farmakodynamiske egenskaber

Virkningsmekanisme

Eletriptan er en selektiv agonist til de vaskulære 5-HT1B og neuronale 5-HT1D receptorer.

Eletriptan udviser også høj affinitet over for 5-HT1F receptoren, og dette kan bidrage til

eletriptans antimigræne-mekanisme. Eletriptan har en moderat affinitet over for de humane

rekombinante 5-HT1A, 5-HT2B, 5-HT1E og 5-HT7 receptorer.

Klinisk virkning og sikkerhed

Virkning og sikkerhed af eletriptan ved akut behandling af migræne er blevet vurderet i 10

placebo-kontrollerede studier, der omfattede flere end 6000 patienter (alle behandlings-

grupper), som fik doser på 20-80 mg. Hovedpinelindring indtrådte så tidligt som 30

minutter efter oral indtagelse. Responsraten (dvs. reduktion af moderat til svær hovedpine

til ingen eller mild smerte) 2 timer efter dosering var 59-77% med 80 mg dosis, 54-65%

med 40 mg dosis, 47-54% med 20 mg dosis og 19-40 % med placebo. Eletriptan var også

effektiv til behandling af associerede symptomer på migræne som f.eks. opkastning,

kvalme, fotofobi og fonofobi.

Den anbefalede dosistitrering til 80 mg kommer fra åbne langtidsstudier og fra et dobbelt-

blindet korttidsstudie, hvor man kun så en tendens til statistisk signifikans.

Eletriptan forbliver effektiv i behandlingen af menstruel associeret migræne. Hvis

eletriptan tages i løbet af aurafasen, har det ikke vist at kunne forebygge hovedpinen i

forbindelse med migræne, og derfor bør Eletriptan "EQL Pharma" kun tages under

migrænens hovedpinefase.

I et ikke-placebokontrolleret farmakokinetisk studie hos patienter med nedsat nyrefunktion,

er der set større stigninger i blodtrykket efter en dosis på 80 mg end hos raske

forsøgspersoner (se pkt. 4.4). Dette kan ikke forklares ved nogen farmakokinetisk ændring,

og må derfor være et specifikt farmakodynamisk respons til eletriptan hos patienter med

nedsat nyrefunktion.

5.2

Farmakokinetiske egenskaber

Absorption

Eletriptan absorberes hurtigt og godt i mavetarmkanalen (mindst 81%) efter oral

administration. Absolut oral biotilgængelighed hos mænd og kvinder er ca. 50 %. Middel

er 1,5 time efter oral dosis. Lineær farmakokinetik blev set i det kliniske dosisområde

(20-80 mg).

Eletriptans AUC og C

blev forøget med ca. 20-30% efter oral administration, når det

blev taget sammen med et fedtholdigt måltid. Efter oral administration ved et migræne-

anfald var der en reduktion på ca. 30% i AUC, og T

steg til 2,8 timer.

Efter indgift af gentagne doser (20 mg 3 gange dagligt) i 5-7 dage forblev eletriptans

farmakokinetik lineær, og akkumulationen var forudsigelig. Ved indgift af flere højere

doser (40 mg 3 gange dagligt og 80 mg 2 gange dagligt) var akkumulationen af eletriptan i

løbet af 7 dage højere end forventet (ca. 40 %).

58250_spc.docx

Side 9 af 12

Fordeling

Eletriptans distributionsvolumen er efter i.v. administration 138 liter, hvilket tyder på

distribution i vævene. Eletriptan er kun moderat bundet til proteiner (ca. 85%).

Biotransformation

In vitro-undersøgelser tyder på, at eletriptan hovedsageligt metaboliseres via det hepatiske

cytochrom P450-enzym CYP3A4. Dette fund underbygges af eletriptans forhøjede

plasmakoncentrationer efter samtidig indgift af erythromycin og ketoconazol, kendte

selektive og potente CYP3A4-hæmmere. In vitro-undersøgelser tyder ligeledes på en

mindre involvering af CYP2D6, selvom kliniske studier ikke påviste polymorfisme med

dette enzym.

Der er identificeret to primære, cirkulerende metabolitter, der signifikant bidrager til

plasmaradioaktiviteten efter administration af C14-mærket eletriptan. Den metabolit, der er

dannet ved N-oxidation, har ikke udvist aktivitet i in vitro-modeller med dyr. Den

metabolit, der er dannet ved N-demethylering, har vist at have samme aktivitet som

eletriptan i in vitro-modeller med dyr. Formelt er der ikke blevet bestemt et tredje område

med radioaktivitet i plasma, men dette vil sandsynligvis være en blanding af hydroxylerede

metabolitter, der ligeledes er observeret udskilt i urin og fæces.

Plasmakoncentrationerne af den N-demethylerede aktive metabolit er kun 10-20% af

plasmakoncentrationerne af elitriptan, og disse forventes således ikke at bidrage signifikant

til eletriptans terapeutiske virkning.

Elimination

Den gennemsnitlige totale plasma clearance for eletriptan efter i.v. administration er 36

l/time, hvilket resulterer i en plasma-halveringstid på ca. 4 timer. Den gennemsnitlige

renale clearance efter oral indgift er ca. 3,9 l/time. Ikke-renal clearance står for ca. 90% af

den totale clearance, hvilket tyder på, at eletriptan primært elimineres ved metabolisme.

Farmakokinetik i specielle patientgrupper

Køn

En metaanalyse på tværs af klinisk farmakologiske studier og en farmakokinetisk

populationsanalyse af kliniske studieresultater tyder på, at køn ikke har nogen klinisk

signifikant indflydelse på eletriptans plasmakoncentrationer.

Ældre (over 65 år)

Selv om det ikke er statistisk signifikant, er der en lille reduktion (16%) i clearance, som er

forbundet med en statistisk signifikant stigning i halveringstiden (fra ca. 4,4-5,7 timer) hos

ældre (65-93 år) sammenlignet med yngre voksne personer.

Unge (12-17 år)

Farmakokinetikken af eletriptan (40 mg og 80 mg) hos unge migrænepatienter, der indtog

dosis mellem anfaldene, lignede den, der blev observeret hos raske voksne.

Børn (6-11 år)

Eletriptans clearance er uændret hos børn sammenlignet med unge. Fordelingsvolumen er

dog lavere hos børn, hvilket resulterer i højere plasmaniveauer, end hvad der kunne

forventes efter indgift af den samme dosis hos voksne.

58250_spc.docx

Side 10 af 12

Nedsat leverfunktion

Personer med nedsat leverfunktion (Child-Pugh A og B) udviste en statistisk signifikant

stigning i både AUC (34%) og halveringstid. Der var en lille stigning i Cmax (18%).

Denne ringe ændring af eksposition betragtes ikke som klinisk relevant.

Nedsat nyrefunktion

Personer med mild (kreatininclearance 61-89 ml/min), moderat (kreatininclearance 31-60

ml/min) eller svært (kreatininclearance <30 ml/min) nedsat nyrefunktion udviste ikke

statistisk signifikante ændringer i eletriptans farmakokinetik eller i plasmaprotein-

bindingen. Blodtryksstigninger blev set i denne gruppe.

5.3

Prækliniske sikkerhedsdata

Prækliniske data viser ingen speciel risiko for mennesker vurderet ud fra konventionelle

studier af sikkerhedsfarmakologi, toksicitet efter gentagne doser, genotoksicitet,

karcinogenicitet samt reproduktionsstoksicitet.

6.

FARMACEUTISKE OPLYSNINGER

6.1

Hjælpestoffer

Tabletkerne:

Mikrokrystallinsk cellulose

Lactosemonohydrat

Croscarmellosenatrium

Magnesiumstearat

Filmovertræk:

Polyvinylalkohol

Titandioxid (E171)

Macrogol

Talcum

Sunset Yellow FCF aluminium lake (E110)

6.2

Uforligeligheder

Ikke relevant.

6.3

Opbevaringstid

30 måneder

6.4

Særlige opbevaringsforhold

Denne medicin kræver ingen særlige forholdsregler vedrørende opbevaringen.

6.5

Emballagetyper og pakningsstørrelser

Eletriptan "EQL Pharma" 20 mg filmovertrukne tabletter

Uigennemsigtig PVC/PCTFE/Aluminium blisterpakning.

Pakningsstørrelser: 1, 2, 3, 4, 6, 10 og 18 tabletter.

58250_spc.docx

Side 11 af 12

Eletriptan "EQL Pharma" 40 mg filmovertrukne tabletter

Uigennemsigtig PVC/PCTFE/Aluminium blisterpakning.

Pakningsstørrelser: 1, 2, 3, 4, 6, 10, 18 og 20 tabletter.

Ikke alle pakningsstørrelser er nødvendigvis markedsført.

6.6

Regler for destruktion og anden håndtering

Ingen særlige forholdsregler.

7.

INDEHAVER AF MARKEDSFØRINGSTILLADELSEN

EQL Pharma AB

Stortorget 1

222 23 Lund

Sverige

8.

MARKEDSFØRINGSTILLADELSESNUMMER (NUMRE)

20 mg: 58250

40 mg: 58251

9.

DATO FOR FØRSTE MARKEDSFØRINGSTILLADELSE

20. september 2017

10.

DATO FOR ÆNDRING AF TEKSTEN

58250_spc.docx

Side 12 af 12

  • Oplysningerne indlægssedlen for dette produkt er i øjeblikket ikke tilgængelig, kan du sende en anmodning til vores kundeservice, og vi vil give dig besked, så snart vi er i stand til at opnå det.

    Anmode informationsbrochure for offentligheden.



  • Dokumenter på andre sprog er tilgængelige her