Ebastin "Aristo"

Primær information

  • Handelsnavn:
  • Ebastin "Aristo" 10 mg smeltetabletter
  • Dosering:
  • 10 mg
  • Lægemiddelform:
  • smeltetabletter
  • Brugt til:
  • Mennesker
  • Medicin typen:
  • Allopatiske stof

Dokumenter

  • for den brede offentlighed:
  • Oplysningerne indlægssedlen for dette produkt er i øjeblikket ikke tilgængelig, kan du sende en anmodning til vores kundeservice, og vi vil give dig besked, så snart vi er i stand til at opnå det.


    Anmode informationsbrochure for offentligheden.

Lokation

  • Fås i:
  • Ebastin "Aristo" 10 mg smeltetabletter
    Danmark
  • Sprog:
  • dansk

Andre oplysninger

Status

  • Kilde:
  • Lægemiddelstyrelsen - Danish Medicines Agency
  • Autorisationsnummer:
  • 51623
  • Sidste ændring:
  • 22-02-2018

Produktresumé

13. oktober 2016

PRODUKTRESUMÉ

for

Ebastin "Aristo", smeltetabletter

0.

D.SP.NR.

28581

1.

LÆGEMIDLETS NAVN

Ebastin "Aristo"

2.

KVALITATIV OG KVANTITATIV SAMMENSÆTNING

En smeltetablet indeholder 10 mg eller 20 mg ebastin. Hver tablet indeholder aspartam og

mannitol.

Alle hjælpestoffer er anført under pkt. 6.1.

3.

LÆGEMIDDELFORM

Smeltetabletter.

Hvid – til hvidlig rund tablet.

4.

KLINISKE OPLYSNINGER

4.1

Terapeutiske indikationer

Symptomatisk behandling af sæsonbetinget og ikke-sæsonbetinget allergisk rhinit med

eller uden allergisk conjunctivitis.

Urticaria.

4.2

Dosering og indgivelsesmåde

Dosering

Oral administration.

Allergisk rhinit/rhinoconjunctivitis

Voksne og børn over 12 år

10 mg: 10 mg én gang daglig, ved svære tilfælde anbefales en dosis på 20 mg én gang

daglig.

51623_spc.docx

Side 1 af 8

20 mg: 20 mg én gang daglig ved svære tilfælde af allergisk rhinit. Ved mildere tilfælde

anbefales en dosis på 10 mg én gang daglig. Til denne dosering findes Ebastin "Aristo" på

10 mg.

Urticaria

Voksne over 18 år

10 mg: Til voksne over 18 år anbefales følgende dosis: 10 mg ebastin én gang daglig. Ved

svære tilfælde anbefales 20 mg én gang daglig.

20 mg: Til voksne over 18 år anbefales følgende dosis: 20 mg ebastin én gang daglig. Ved

mildere tilfælde anbefales 10 mg én gang daglig. Til denne dosering findes Ebastin

"Aristo" på 10 mg.

Pædiatrisk population

Ebastin "Aristo"s sikkerhed og virkning hos børn i alderen under 12 år er ikke klarlagt.

Særlige patientgrupper

Det er ikke nødvendigt at justere dosis til patienter med let, moderat eller svær

nyreinsufficiens eller til patienter med let til moderat leverinsufficiens (behandlings-

varighed 5/7 dage). Der er ingen erfaring med en dosis på over 10 mg til patienter med

svær leverinsufficiens; derfor bør dosis ikke overskride 10 mg til patienter med svær

leverinsufficiens.

Behandlingen kan forlænges indtil symptomerne forsvinder.

Administration

Smeltetabletten lægges under tungen, hvor den opløses: Det er ikke nødvendigt at indtage

vand eller anden væske.

Indtagelse af mad har ingen indflydelse på Ebastin "Aristo" smeltetabletters virkning.

Ebastin kan indtages før, under og efter måltider.

Behandlingens varighed

Lægen afgør behandlingens varighed.

4.3

Kontraindikationer

Overfølsomhed over for ebastin eller over for et eller flere af hjælpestofferne anført i pkt.

6.1.

4.4

Særlige advarsler og forsigtighedsregler vedrørende brugen

Ebastin "Aristo" bør anvendes med forsigtighed til patienter med svær leveinsufficiens (se

pkt. 4.2).

Der bør udvises forsigtighed, når ebastin administreres til patienter med kendt forlænget

QTc-interval ved EKG, hypokalæmi, og ved samtidig brug af lægemidler, som er kendt for

at forlænge QTc-intervallet eller som hæmmer CYP450 2J2, 4F12 i 3A4-enzymsystemet,

som for eksempel azol-antimykotika og makrolidantibiotika (se pkt. 4.5).

Ebastin må ikke anvendes til behandling af urticaria hos unge under 18 år, da der kun

foreligger begrænset erfaring med denne aldersgruppe og ikke er nogen erfaring med børn

under 12 år.

51623_spc.docx

Side 2 af 8

Hos nogle patienter kan langtidsbehandling med ebastin forøge risikoen for tandkaries på

grund af mundtørhed. Patienterne bør derfor informeres om vigtigheden af tandhygiejne.

Indholdsstoffer

10 mg:

Ebastin "Aristo" indeholder 0,53 mg aspartam. Aspartam er en phenylalaninkilde, som kan

være skadelig for patienter med phenylketonuria.

Ebastin-tabletter indeholder også mannitol.

20 mg:

Ebastin "Aristo" indeholder 1,06 mg aspartam. Aspartam er en phenylalaninkilde, som kan

være skadelig for patienter med phenylketonuria.

Ebastin-tabletter indeholder også mannitol.

4.5

Interaktion med andre lægemidler og andre former for interaktion

Når Ebastin "Aristo" indtages sammen med mad, stiger plasmakoncentrationen og AUC

for den mest signifikant aktive ebastinmetabolit med en faktor på 1,5 til 2. Denne stigning

har ingen effekt på T

. Indtagelse af ebastintabletter med mad har ingen indflydelse på

den kliniske virkning.

Undersøgelser af ebastin sammen med ketokonazol eller erythromycin (aktive stoffer, som

er kendt for at forlænge QTc-intervallet) viste interaktion i form af højere plasma-

ebastinniveauer og forlænget QTc-interval på kun ca. 10 ms sammenlignet med

administration af ketokonazol eller erythromycin alene. Samtidig brug af ebastin og

ketoconazol, itrakonazol, erythromycin, clarithromycin eller josamycin frarådes.

Der er observeret pharmakokinetisk interaktion, når ebastin administreres sammen med

rifampicin. Disse interaktioner kan føre til lavere koncentrationer og nedsat

antihistaminvirkning.

I lignende kliniske undersøgelser blev der ikke observeret interaktion mellem ebastin og

theophylin, warfarin, cimetidin, diazepam eller alkohol.

4.6

Graviditet og amning

Fertilitet

Der foreligger ingen fertilitetsdata for ebastin til mennesker.

Graviditet

Der er begrænsede data fra anvendelse af ebastin til gravide kvinder.

Dyreforsøg indikerer hverken direkte eller indirekte skadelige virkninger, hvad angår

reproduktionstoksicitet (se pkt. 5.3).

Som en sikkerhedsforanstaltning bør brugen af Ebastin "Aristo" undgås under graviditet.

Amning

Det er ukendt, om ebastin udskilles i human mælk. Ebastin udskilles i mælk fra rotter.

Ebastin "Aristo" bør ikke indtages i ammeperioden.

4.7

Virkninger på evnen til at føre motorkøretøj eller betjene maskiner

Ikke mærkning.

51623_spc.docx

Side 3 af 8

Det er usandsynligt, at ebastin har indflydelse på evnen til at føre motorkøretøj og betjene

maskiner. Døsighed eller sløvhed er rapporteret til tider (se bivirkninger). Hvis disse

symptomer opstår, kan det påvirke evnen til at føre motorkøretøj og betjene maskiner.

4.8

Bivirkninger

Følgende frekvenser danner grundlag for beskrivelsen af bivirkninger: Meget almindelig

(≥1/10), almindelig (≥1/100 til <1/10), ikke almindelig (≥1/1.000 til <1/100), sjælden

(≥1/10.000 til < 1/1.000), meget sjælden (<1/10.000), ikke kendt (kan ikke estimeres ud fra

forhåndenværende data).

Psykiske forstyrrelser

Meget sjælden: Generel nervøsitet

Nervesystemet

Almindelig: Døsighed, hovedpine,

Meget sjælden: Dysæstesi

Hjerte

Meget sjælden: Palpitationer, takykardi

Luftveje, thorax og mediastinum

Ikke almindelig: Epitaksi, faryngitis, rhinit

Meget sjælden: Sinusitis

Mave-tarm-kanalen

Almindelig: Mundtørhed

Ikke almindelig: Kvalme, mavepine, dyspepsi

Meget sjælden: Opkastning

Lever- og galdeveje

Meget sjælden: Unormal leverfunktionstest

Hud og subkutane væv

Meget sjælden: Eksantem, urticaria, eksem, udslæt, dermatitis

Det reproduktive system og mammae

Meget sjælden: Menstruationsforstyrrelser, dysmenoré

Almene symptomer og reaktioner på administrationsstedet

Ikke almindelig: Svimmelhed, asteni, insomni

Meget sjælden: Ødem

Indberetning af formodede bivirkninger

Når lægemidlet er godkendt, er indberetning af formodede bivirkninger vigtig. Det

muliggør løbende overvågning af benefit/risk-forholdet for lægemidlet. Læger og

sundhedspersonale anmodes om at indberette alle formodede bivirkninger via:

Lægemiddelstyrelsen

Axel Heides Gade 1

DK-2300 København S

Websted: www.meldenbivirkning.dk

51623_spc.docx

Side 4 af 8

E-mail: dkma@dkma.dk

4.9

Overdosering

I undersøgelser med administration af høje doser (op til 100 mg) forekom ingen særlige

tegn eller symptomer på overdosering. En overdosering kan øge sedation og antimuskarin

virkning.

Ved overdosering er CNS-penetrationen sandsynligvis lav, men kan ikke udelukkes, især

hos (små) børn. Hypertermi, tremor, ataksi, koordinationsforstyrrelser og atetose efterfulgt

af kramper kan i så fald forventes. Hallucinationer kan også opstå. Dyb koma kan opstå

efter en fase med eksitation. Sedation kan forekomme hos voksne og kramper kan

forekomme i usædvanlige tilfælde. Eksitation og døsighed kan forekomme skiftevis.

Behandling

En antidot for ebastin kendes ikke. Efter en overdosis er symptomatisk behandling, kontrol

af vitale funktioner inklusive EKG-kontrol med vurdering af QT-intervallet i mindst 24

timer indikeret. Symptomer relateret til CNS kan indikere intensivbehandling.

4.10

Udlevering

5.

FARMAKOLOGISKE EGENSKABER

5.0

Terapeutisk klassifikation

ATC-kode: R 06 AX 22. Antihistamin til systemisk brug.

5.1

Farmakodynamiske egenskaber

In vitro- og in vivo-undersøgelser med ebastin viser stor H

-receptor-affinitet, hvor

receptorerne hæmmes hurtigt og selektivt i et langt tidsrum.

Påvirkningen af CNS-funktioner er lille, risikoen for forekomsten af anticholinerge

virkninger er lav, men kan på baggrunden af de forhåndenværende undersøgelser ikke

udelukkes helt. Efter oral administration krydser hverken ebastin eller dets aktive metabolit

blod-hjerne-barrieren. Dette karakteristikum stemmer overens med det lave

sedationsniveau, der blev bestemt i eksperimentelle studier af ebastins virkninger på

centralnervesystemet.

In vitro- og in vivo-data viser, at ebastin er en potent, længevirkende og stærkt selektiv H

receptor antagonist uden uønskede CNS- eller antikolinerge virkninger.

Kliniske egenskaber: Histamin hudprovokationsundersøgelser har vist en statistisk og

klinisk signifikant antihistaminerg virkning, som er påviselig en time efter indtagelse og

vedvarer i mere end 48 timer. Efter afslutningen af en femdages behandling, varede den

antihistaminerge aktivitet ved i 72 timer. Denne aktivitet afspejler plasmakoncentrationen

af den mest signifikante aktive metabolit, carebastin.

Efter gentagen administration, forblev hæmningen af de perifere receptorer på et konstant

niveau uden takyfylaksi. Disse resultater tyder på, at ebastin med en dosis på mindst 10 mg

fremkalder en hurtig, potent, langvarig hæmning af de perifere H

-receptorer, hvilket er

forenelig med administration én gang daglig.

Den sedative virkning blev undersøgt ved hjælp af farmakologisk elektroencefalografi,

kognitive test, hånd-øje-koordinationstest og på baggrund af subjektiv vurdering. Der blev

51623_spc.docx

Side 5 af 8

ikke observeret nogen signifikant øgning af sedationsgraden ved den anbefalede

terapeutiske dosis. Disse fund stemmer overens med fund fra dobbelt-blindede kliniske

studier: Incidensen af ebastins sedative virkning er sammenlignelig med placebo.

Ebastins mulige virkning på hjertet er blevet undersøgt i kliniske studier. Efter

administration af den anbefalede dosis, blev der ikke observeret nogen forlængelse af QT-

intervallet eller andre uønskede virkninger på hjertet i de kliniske studier angående ebastins

virkning på hjertet.

Ved gentagne doser på op til 100 mg daglig eller 500 mg som en enkeltdosis blev der

observeret en lille stigning i hjerterytmen per minut, hvilket resulterede i en reduktion i

QT-intervallet uden signifikant virkning på det korrigerede QTc-interval. En overdosis af

ebastin på op til 60 mg daglig viste ingen virkning på QTc-intervallet, mens en overdosis

på 100 mg daglig viste en statistisk signifikant, men klinisk set irrelevant stigning på 10 ms

(2,7%).

5.2

Farmakokinetiske egenskaber

Efter oral administration, absorberes ebastin hurtigt fra mave-tarm-kanalen og undergår

ekstensiv første-passage-metabolisme. Ebastin omdannes næsten fuldstændigt til den

farmakologisk aktive metabolit, carebastin. Efter en enkeltdosis på 10 mg er den

maksimale plasmakoncentration af metabolitten ca. 80-100 ng/ml. Dette maksimale

plasmaniveau opnås 2,5 til 4 timer efter indtagelse. Metabolittens halveringstid i

eliminationsfasen er 15-19 timer. 66% af ebastin udskilles i urin, principielt i form af

conjugerede metabolitter. Efter gentagen administration af 10 mg én gang daglig blev

steady-state nået efter 3 til 5 dage med højeste plasmakoncenctration, som varierede fra

130-160 ng/ml.

Efter oral administration af en enkeltdosis på 20 mg, blev den maksimale

ebastinkoncentration målt i blodet efter 1-3 timer med et gennemsnit på 2,8 ng/ml.

Maksimal koncentration af metabolitten, carebastin var i gennemsnit 157 ng/ml.

In vitro-studier med humane levermikrosomer viser at konversionen af ebastin til

carebastin principielt sker via CYP3A4. Samtidig administration af ebastin med

ketokonazol eller erythromycin (begge CYP3A4-hæmmere) til raske probander blev

associeret med signifikant øgede plasmakoncentrationer af ebastin og carebastin (se pkt.

4.5).

Både ebastin og carebastin binder i høj grad (over 95%) til plasmaprotein.

Der er ingen statistik relevante ændringer i den farmakokinetiske profil for ældre patienter.

Ebastins farmakokinetik er linear inden for det anbefalede terapeutiske dosisvindue fra 10

til 20 mg. Dette gælder ligeledes for ebastins aktive metabolit, carebastin.

I en cross-over-undersøgelse mellem lægemidlerne Kestine Flash (frysetørrede tabletter)

og Kestine (filmovertrukne tabletter), viste de farmaceutiske formuleringer bioækvivalens.

Indtagelse af vand efter indtagelse af Kestine Flash (frysetørrede tabletter) havde ingen

indflydelse på ebastins farmakokinetik.

51623_spc.docx

Side 6 af 8

Særlige patientgrupper

Patienter med nyreinsufficiens:

Hos patienter med let eller moderat nyreinsufficiens, som blev behandlet med 20 mg

ebastin, steg AUC med 50% og C

med 80% for carebastin på behandlingens første og

femte dag. Desuden var carebastins dosis-normaliserede, ikke-proteinbundne

plasmakoncentrationer 3-5 gange højere end hos raske probander. Hos patienter med svær

nyreinsufficiens var AUC og C

sammenlignelig med værdierne hos raske probander.

Ebastins farmakokinetik i relation til AUC og C

var sammenlignelig mellem patienter

med nyreinsufficiens og raske probander.

Patienter med leverinsufficiens:

Hos patienter med let til moderat leverinsufficiens, som blev behandlet med 20 mg ebastin,

var plasmakoncentrationerner af ebastin og carebastin på behandlingens første og syvende

dag sammenlignelig med værdierne hos raske frivillige. Hos patienter med svær

leverinsufficiens, som blev behandlet med 10 mg ebastin, var carebastins dosis-

normaliserede, ikke-proteinbundne plasmakoncentration 2-3 gange højere end hos raske

probander og hos patienter med let til moderat leverinsufficiens.

5.3

Prækliniske sikkerhedsdata

Prækliniske data viser ingen speciel risiko for mennesker vurderet ud fra konventionelle

studier af sikkerhedsfarmakologi, toksicitet efter gentagne doser, genotoksicitet,

karcinogenicitet samt reproduktions- og udviklingstoksicitet.

6.

FARMACEUTISKE OPLYSNINGER

6.1

Hjælpestoffer

Mannitol (E421)

Majsstivelse

Pebermyntesmag

Aspartam (E951)

Silica kolloid vandfri

Natriumstearylfumarat

6.2

Uforligeligheder

Ikke relevant.

6.3

Opbevaringstid

3 år.

6.4

Særlige opbevaringsforhold

Opbevares i originalemballagen for at beskytte mod lys.

6.5

Emballagetyper og pakningsstørrelser

PVC/PVdC-aluminiumblister med 10, 20, 30, 50 og 100 smeltetabletter

Ikke alle pakningsstørrelser er nødvendigvis markedsført.

6.6

Regler for destruktion og anden håndtering

Ingen særlige forholdsregler.

51623_spc.docx

Side 7 af 8

7.

INDEHAVER AF MARKEDSFØRINGSTILLADELSEN

Aristo Pharma GmbH

Wallenroder Str. 8-10

13435 Berlin

Tyskland

8.

MARKEDSFØRINGSTILLADELSESNUMMER (NUMRE)

10 mg:

51623

20 mg:

51624

9.

DATO FOR FØRSTE MARKEDSFØRINGSTILLADELSE

10. september 2013

10.

DATO FOR ÆNDRING AF TEKSTEN

13. oktober 2016

51623_spc.docx

Side 8 af 8

  • Oplysningerne indlægssedlen for dette produkt er i øjeblikket ikke tilgængelig, kan du sende en anmodning til vores kundeservice, og vi vil give dig besked, så snart vi er i stand til at opnå det.

    Anmode informationsbrochure for offentligheden.



  • Dokumenter på andre sprog er tilgængelige her