Cyklokapron

27. maj 2016

PRODUKTRESUMÉ

for

Cyklokapron, brusetabletter

0.

D.SP.NR.

2823

1.

LÆGEMIDLETS NAVN

Cyklokapron

2.

KVALITATIV OG KVANTITATIV SAMMENSÆTNING

Tranexamsyre 1 g.

Hjælpestof:

Natrium (195 mg).

Alle hjælpestoffer er anført under pkt. 6.1.

3.

LÆGEMIDDELFORM

Brusetabletter.

4.

KLINISKE OPLYSNINGER

4.1

Terapeutiske indikationer

Blødninger forårsaget af fibrinolyse og fibronogenolyse.

4.2

Dosering og indgivelsesmåde

Den anbefalede normaldosering er 1 brusetablet 2-4 gange daglig.

Ved nedenfor nævnte indikationer kan følgende standarddosering anvendes:

Generel fibrinolyse:

Se Cyklokapron injektionsvæske.

Prostatektomi:

Efter 3. postoperative dag 1 brusetablet 2-4 gange daglig til makroskopisk hæmaturi ikke

længere foreligger. Se endvidere Cyklokapron injektionsvæske.

15554_spc.doc

Side 1 af

6

Hæmaturi:

1 brusetablet 2-4 gange daglig til makroskopisk hæmaturi ikke længere foreligger.

Svære næseblødninger:

1 brusetablet 4 gange daglig i 4-10 døgn afhængig af, hvornår tamponaden fjernes.

Menoragi:

1 brusetablet 3 gange daglig så længe som nødvendigt i op til 4 dage. Ved kraftig

menstruationsblødning kan dosis øges. En totaldosis på 4 g daglig (4 brusetabletter) bør

ikke overskrides. Behandlingen påbegyndes først, når rigelig blødning indtræder.

Kvinder med menoragi kan inddeles i 2 grupper:

Kvinder med påviselig organisk årsag til menoragi (fx myom, corpus polypper,

adenomyose). Ældre kvinder nær menopausen kan behandles med Cyklokapron. Unge

eller midaldrende kvinder bør fortrinsvis behandles kirurgisk. I undtagelsestilfælde kan

disse kvinder dog behandles med Cyklokapron i kortere perioder.

Kvinder uden påviselig organisk årsag til menoragi Unge kvinder, hvor fertiliteten skal

bibeholdes, behandles enten med perorale antikonceptionsmidler eller med Cyklokapron.

Visse kvinder i denne gruppe vil derfor blive behandlet med Cyklokapron i land tid. Dette

gælder især kvinder, hvor det er kontraindiceret at behandle med perorale

antikonceptionsmidler. Midaldrende kvinder med svær menoragi, som ikke længere har

ønske om at være fertile, bør behandles kirurgisk. Et alternativ er perorale

antikonceptionsmidler.

Ældre kvinder nær menopausen kan behandles med Cyklokapron.

Konisation:

1 brusetablet 4 gange daglig i 12-14 døgn postoperativt.

Tandkirurgi ved hæmofili:

Se Cyklokapron injektionsvæske.

Hereditært angioneurotisk ødem:

Ved anfald 1 brusetablet 2-4 gange daglig i nogle dage. Profylaktisk 1 brusetablet 3-4

gange daglig.

Ved ekstrapolering fra clearance data relateret til den intravenøse lægemiddelform

anbefales følgende reduktion i oral dosis til patienter med mild til moderat

nyreinsufficiens:

Serum creatinin (mikromol/l)

Dosis tranexamsyre

120.249

15 mg/kg legemsvægt 2 gange daglig

250.500

15 mg/kg legemsvægt daglig

>500

7,5 mg/kg legemsvægt daglig

Brusetabletterne bør opløses i ½ glas vand.

15554_spc.doc

Side 2 af

6

4.3

Kontraindikationer

Overfølsomhed overfor tranexamsyre eller et eller flere af hjælpestofferne anført i pkt.

6.1.

Aktiv tromboembolisk lidelse som dyb venetrombose, lungeemboli og cerebral

trombose.

Subaraknoidal blødning.

Alvorlig nyreinsufficiens (risiko for akkumulation).

Tidligere tilfælde af kramper.

4.4

Særlige advarsler og forsigtighedsregler vedrørende brugen

Patienter med tidligere tromboembolisk tilfælde og familiær forekomst af tromboembolisk

sygdom (patienter med trombofili) bør kun anvende Cyklokapron, hvis der er tale om en

stærk medicinsk indikation og da under nøje lægeovervågning.

Anvendelse af tranexamsyre kan ikke anbefales i tilfælde af forhøjet fibrinolyse på grund

af dissemineret intravaskulær koagulation. Patienter med dissemineret intravaskulær

koagulation (DIC), der behøver behandling med Cyklokapron, skal derfor nøje overvåges

af en læge med særligt kendskab til behandling af denne lidelse.

Patienter med uregelmæssig menstruation bør ikke anvende Cyklokapron, før årsagen til

blødningerne er fastslået.

Hvis menstruationsblødningen ikke reduceres tilstrækkeligt af Cyklokapron, bør alternativ

behandling overvejes.

Hos patienter med nyreinsufficiens kan anvendelse af tranexamsyre forårsage forhøjet

serumkoncentration med risiko for kumulation. Derfor anbefales en dosisreduktion (se pkt.

4.2).

Der er rapporteret om tilfælde med kramper i forbindelse med behandling med

tranexamsyre. I forbindelse med hjertekirurgi blev de fleste tilfælde rapporteret ved

anvendelse af intravenøs (i.v.) injektion af tranexamsyre i høje doser.

Ved hæmaturi i de øvrige urinveje kan koageldannelse i få tilfælde føre til obstruktion af

ureter.

Der er ikke klinisk erfaring med Cyklokapron til børn under 15 år med menorrhagi.

Denne medicin indeholder 8,5 mmol (195 mg) natrium pr. dosis. Dette skal der tages

hensyn til ved patienter der er på natrium- eller saltfattig diæt.

4.5

Interaktion med andre lægemidler og andre former for interaktion

Der er ikke observeret klinisk betydende interaktioner med tranexamsyretbaletter.

På grund af manglen på interaktionsstudier, skal samtidig behandling med antikoagulantia

ske under nøje overvågning af en læge med erfaring indenfor området.

4.6

Graviditet og amning

Graviditet

Erfaringsgrundlaget for anvendelse af tranexamsyre til gravide er utilstrækkeligt.

15554_spc.doc

Side 3 af

6

Tranexamsyre passerer placenta. Dyreforsøg har ikke vist tegn på øget hyppighed af

fosterskader.

Amning

Tranexamsyre udskilles i modermælk, men påvirker sandsynligvis ikke barnet ved

terapeutiske doser.

4.7

Virkning på evnen til at føre motorkøretøj eller betjene maskiner

Ikke mærkning.

Cyklokapron påvirker ikke eller kun i ubetydelig grad evnen til at føre motorkøretøj eller

betjene maskiner.

4.8

Bivirkninger

Dosisafhængigt gastrointestinalt ubehag er den hyppigst rapporterede bivirkning, men det

er normalt mildt og forbigående.

Hyppighed af bivirkninger ved en dosis på 4 g daglig:

Nervesystemet

Sjælden (≥1/10.000 til <1/1.000)

Ikke kendt (frekvens kan ikke estimeres

ud fra forhåndenværende data)

Svimmelhed.

Kramper (se pkt. 4.3 og 4.4).

Øjne

Sjælden (≥1/10.000 til <1/1.000)

Nedsat farvesyn og andre

synsforstyrrelser.

Mave-tarmkanalen

Almindelig (≥1/100 til, <1/10)

Kvalme, opkastning, diaré.

Hud og subkutant væv

Ikke almindelig (≥1/1.000 til, <1/100)

Allergiske hudreaktioner.

Vaskulære sygdomme

Sjælden (≥1/10.000 til <1/1.000)

Tromboembolisme.

Indberetning af formodede bivirkninger

Når lægemidlet er godkendt, er indberetning af formodede bivirkninger vigtig. Det

muliggør løbende overvågning af benefit/risk-forholdet for lægemidlet. Læger og

sundhedspersonale anmodes om at indberette alle formodede bivirkninger via:

Lægemiddelstyrelsen

Axel Heides Gade 1

DK-2300 København S

Websted: www.meldenbivirkning.dk

E-mail: dkma@dkma.dk

15554_spc.doc

Side 4 af

6

4.9

Overdosering

Symptomer:

Kvalme, diaré, svimmelhed og hovedpine. Ortostatiske symptomer, hypotension, myopati

og kramper kan forekomme. Kramper forekommer hyppigere ved anvendelse af højere

doser. Risiko for trombose hos prædisponerede personer.

Behandling af overdosering:

Fremprovokation af opkastning, herefter skylning af mavesækken, kulterapi og

symptomatisk behandling. Oprethold tilstrækkelig diurese. Antikoagulationsbehandling

bør overvejes.

Tokcisitet:

37 g tranexamsyre til en 17 årig person forårsagede mild forgiftning efter maveskylning.

4.10

Udlevering

5.

FARMAKOLOGISKE EGENSKABER

5.0

Terapeutisk klassifikation

Farmakoterapeutisk klassifikation: Hæmostatika, ATC-kode: B 02 AA 02.

5.1

Farmakodynamiske egenskaber

Cyklokapron indeholder tranexamsyre, som har en hæmmende virkning på

plasminogenaktiveringen, dvs. omdannelsen af plasminogen til plasmin i det fibrinolytiske

system. Tranexamsyre anvendes i tilfælde af fibrinolytisk blødning, som kan forekomme

under forskellige kliniske situationer, der medfører stimulation af aktiveringsmekanismen.

Behandlingen af menorrhagi er symptomatisk, da den ikke påvirker den underliggende

patogenese for den øgede menstruationsblødning.

5.2

Farmakokinetiske egenskaber

Biotilgængeligheden er ca. 35 % i dosisintervallet 0,5-2 g og påvirkes ikke af samtidig

fødeindtagelse. Efter en oral enkeltdosis stiger C

og udskillelse via urinen lineært ved

doser på mellem 0,5 og 2 g. Efter en oral enkeltdosis på 0,5 g er C

ca. 5 mikrog/ml og

efter en dosis på 2 g er C

15 mikrog/ml.

Terapeutisk koncentration opretholdes i plasma op til 6 timer efter en oral enkeltdosis på

2 g. Binding til plasmaproteiner (plasminogen) er ca. 3 % ved terapeutiske plasmaniveauer.

Plasmaclearance er ca. 7 l/time. Typisk plasma halveringstid er ca. 2 timer efter en enkelt

intravenøs dosis. Efter gentagen oral administration er halveringstiden længere. Den

terminale halveringstid er ca. 3 timer. Ca. 95 % af den absorberede dosis udskilles

uomdannet i urinen. Der er identificeret 2 metabolitter: et N-acetyleret og et deamineret

derivat.

5.3

Prækliniske sikkerhedsdata

Prækliniske data viser ingen særlig risiko for mennesker ud over, hvad der er nævnt under

andre afsnit i produktresuméet. Disse data er baseret på konventionelle undersøgelser af

sikkerhedsfarmakologi, gentagen dosistoksicitet, reproduktionstoksicitet, genotoksicitet og

carcinogenicitet.

15554_spc.doc

Side 5 af

6

Der blev fundet retinale abnormiteter i langtidstoksicitetsundersøgelserne på hund og kat:

øget reflektivitet, segmentel photoreceptoratrofi, perifer retinaatrofi, afrofi af stave og

tappe. Disse okulære ændringer var dosisrelaterede og forekom ved høje doser.

6.

FARMACEUTISKE OPLYSNINGER

6.1

Hjælpestoffer

Citronsyre vandfri, natriumbicarbonat, natriumcarbonat, natriumcitrat, aroma tetrarome

orange P 05.51, paraffinolie.

6.2

Uforligeligheder

Ikke relevant.

6.3

Opbevaringstid

18. måneder.

6.4

Særlige opbevaringsforhold

Ingen særlige opbevaringsbetingelser.

6.5

Emballagetyper og pakningsstørrelser

Aluminiumsrør.

6.6

Regler for destruktion og anden håndtering

Brusetabletterne opløses i et halvt glas vand.

Ikke anvendt lægemiddel samt affald heraf bør destrueres i henhold til lokale

retningslinjer.

7.

INDEHAVER AF MARKEDSFØRINGSTILLADELSEN

Meda A/S

Solvang 8

3450 Allerød

8.

MARKEDSFØRINGSTILLADELSESNUMMER (NUMRE)

15554

9.

DATO FOR FØRSTE MARKEDSFØRINGSTILLADELSE

30. april 1969

10.

DATO FOR ÆNDRING AF TEKSTEN

27. maj 2016

15554_spc.doc

Side 6 af

6