Colitofalk

4. maj 2017

PRODUKTRESUMÉ

for

Colitofalk, rektalvæske, suspension, enkeltdosisbeholder

0.

D.SP.NR.

8963

1.

LÆGEMIDLETS NAVN013428

Colitofalk

2.

KVALITATIV OG KVANTITATIV SAMMENSÆTNING

Mesalazin 2 g

Hjælpestoffer er anført under pkt. 6.1.

3.

LÆGEMIDDELFORM

Rektalvæske, suspension, enkeltdosisbeholder.

4.

KLINISKE OPLYSNINGER

4.1

Terapeutiske indikationer

Ulcerativ proctosigmoiditis.

4.2

Dosering og indgivelsesmåde

Voksne: 2 g (1 enkeltdosisbeholder) ved sengetid. Defækation anbefales umiddelbart før

administration af rektalvæsken.

Børn: Bør ikke anvendes til børn under 2 år. Der er begrænset klinisk dokumentation i

forbindelse med behandling af børn. Mesalazin bør kun anvendes til børn i de tilfælde, hvor

det vurderes, at de forventede fordele ved behandlingen opvejer de potentielle risici.

Ældre: Ingen dosisreduktion.

Nedsat nyrefunktion: se pkt. 4.4.

Behandlingsperioden er normalt 2-4 uger. Behandlingsperiodens længde bestemmes ud fra

symptomer og sigmoidoskopiske undersøgelser.

15428_spc.doc

Side 1 af 7

Indgivelsesmåde: Rektalvæsken bør opvarmes til ca. 37°C før anvendelse. Rektalvæsken

omrystes kraftigt før applicering. Applikatoren kan smøres med vaseline for at lette

indføringen. Patienten lægges i venstre sideleje og applikatoren føres forsigtigt ind i

endetarmen, så langt det kan lade sig gøre. Indholdet tømmes ud ved at klemme på

plastflasken, og den holdes sammenklemt, mens applikatoren trækkes ud af endetarmen.

For at undgå udløb fra tarmen, skal patienten blive liggende en tid, og ligeledes bør

defækation undgås så længe som muligt, helst i 8 timer efter applikationen, for at

lægemidlet skal virke bedst muligt.

4.3

Kontraindikationer

Colitofalk er kontraindiceret ved følgende:

- Alvorlig lever- og nyreinsufficiens.

- Gastrisk eller duodenal ulcus.

- Hæmoragisk diatese.

- Overfølsomhed over for salicylater, det aktive stof eller over for et eller flere af

hjælpestofferne.

4.4

Særlige advarsler og forsigtighedsregler vedrørende brugen

Forsigtighed bør udvises ved behandling af patienter, der er allergiske over for sulfasalazin

på grund af risikoen for allergi overfor salicylater. Ved akutte symptomer på intolerance

som f.eks. kramper, abdominale smerter, feber, kraftig hovedpine og udslæt, skal

behandlingen straks seponeres.

Forsigtighed bør udvises ved behandling af patienter med nedsat leverfunktion.

Mesalazin bør ikke anvendes til patienter med nedsat nyrefunktion. Mesalazin-induceret

nefrotisk toksicitet bør mistænkes, såfremt patienten udvikler nyredysfunktion under

behandlingen.

Samtidig anvendelse af andre kendte nefrotoksiske præparater som f.eks. NSAID og

azathioprin kan øge risikoen for renale reaktioner (se pkt. 4.5).

Kontrol af blod- og urinstatus, samt leverfunktionsparametrer bør foretages i forbindelse

med behandlingen. Der anbefales en undersøgelse før behandlingsstart, 2 uger efter og

derefter 2-3 gange med 4 ugers interval. Ved normale resultater kan opfølgning derefter

ske hver 3. måned eller straks, hvis andre tegn på sygdom forekommer. Der anbefales

kontrol af serumcarbamid, , urinsedimentation samt methæmoglobin, samt

leverfunktionsparametrer (f.eks. ALT, AST eller serumkreatinin).

Patienter med en lungesygdom, specielt astma, bør monitoreres under behandlingsforløbet.

Indeholder kaliummetabisulfit, som kan give allergiske reaktioner, med anafylaktisk

symptomer og bronkial kontriktion (bronkospasm) hos følsomme patienter, især patienter

med astma eller med tidligere tilfælde af allergi.

Indeholder natriumbenzoat (E211): Virker let irriterende på hud og slimhinder.

4.5

Interaktion med andre lægemidler og andre former for interaktion

Samtidig behandling med azathioprin, 6-mercaptopurin eller thioguanin kan øge risikoen

for knoglemarvssuppression (leukopeni, trombocytopeni, erythrocytopeni/anæmi eller

pancytopeni). Kombinationen af mesalazin og azathioprin har i flere studier vist en tendens

15428_spc.doc

Side 2 af 7

til øget frekvens af leukopeni end behandling med azathioprin alene. Årsagen hertil er ikke

klarlagt.

Der er svag evidens der viser at mesalazin kan mindske den antikoagulante effekt af

warfarin.

4.6

Graviditet og amning

Graviditet:

Mesalazin bør kun anvendes under graviditet, når de forventede fordele for moderen kan

opveje den mulige risiko for fostret.

Der er ikke tilstrækkelige data for brug af Colitofalk hos gravide kvinder. Begrænset data

for eksponering af gravide indikerer ikke utilsigtede virkninger af mesalazin hos den

gravide eller for fosterets/ det nyfødte barns sundhed. Til dato er der ikke andre relevante

epidemiologiske data tilgængelige.

Der er i et enkelt tilfælde rapporteret nedsat nyrefunktion hos den nyfødte, hvor den

gravide mor var i langtidsbehandling med høj-dosis (2-4 g oral) mesalazin.

Der er rapporteret blodsygdomme (leucopeni, thrombocytopeni, anæmi) hos nyfødte, hvor

moderen var behandlet med mesalazin.Mesalazin passerer placentabarrieren.

Der er ikke observeret teratogen effekt i dyrestudier og i et kontrolleret humant studie.

Dyrestudier med oral mesalazinindikerer ikke nogen direkte eller indirekte skadelig

virkning på graviditet, embryonal/føtal udvikling, fødsel, eller postnataludvikling.

Amning:

Mesalazin bør kun anvendes under amning, når de forventede fordele for moderen kan

opveje den mulige risiko for barnet.

N-acetyl-5-aminosalicylsyre, og i mindre grad mesalazin, udskilles i modermælken..

Mesalazinkoncentrationen i modermælk er lavere end i moderens plasma, hvorimod

metabolitten acetylmesalazin forekommer i samme eller højere koncentration.

Der er begrænset erfaring med brug af mesalazin hos ammende kvinder.

Der er ikke udført kontrollerede forsøg med brug af mesalazin i ammeperioder. Der er kun

begrænset erfaring med kvinder, der tog mesalazin oralt i ammeperioden.

Hypersensitivitetsreaktioner som diaré kan ikke udelukkes. Hvis spædbarnet udvikler

diaré, bør amning stoppe.

4.7

Virkninger på evnen til at føre motorkøretøj eller betjene maskiner

Ikke mærkning. Mesalazin påvirker ikke eller kun i ubetydelig grad evnen til at føre

motorkøretøj eller betjene maskiner.

4.8

Bivirkninger

De mest almindelige bivirkninger set under kliniske forsøg er diaré (3%), kvalme (3%),

mavesmerter (3%), hovedpine (3%), opkastning (1%) og udslæt (1%).

Efter rektal administration kan der yderligere opstå lokalirritation som kløe, ubehag og

afføringstrang.

Systemorganklasse

Hyppighed i henhold til MEDRA-konventionen

Almindelig

1/100 til

Sjælden

1/10.000 til <1/1.000)

Meget sjælden

(< 1/10.000)

15428_spc.doc

Side 3 af 7

<1/10)

Blod og

lymfesystem

Eosinofili (som en

del af en allergisk

reaktion)

Ændring i

blodbilledet (anæmi,

aplastisk anæmi,

agranulocytose,

pancytopeni,

neutropeni,

leukopeni (inkl.

granulocytopeni),

thrombocytopeni)

Nervesystemet

Hovedpine, svimmelhed, vertigo

Perifer neuropati,

benign interkraniel

hypertension (set

hos unge i

puberteten).

Hjerte

Myo- og pericarditis

Luftveje, thorax og

mediastinum

Allergisk og

fibrotisk lunge

reaktioner (inklusiv

dyspnø, hoste,

bronkospasmer,

alveolitis, pulmonal

eosinofil, pulmonale

infiltrationer,

pneumoni,

bronkospasmer)

Mave-tarmkanalen

Abdominale

smerter, diaré,

flatulens,

kvalme,

opkastning

Forhøjet amylase, pancreatitis

Akut forværring af

colitissymptomer,

akut pancreatitis.

Nyrer og urinveje

Nedsat nyrefunktion

inklusive akut og

kronisk interstitiel

nefritis, nefrotisk

syndrom og

nyreinsufficiens.

Misfarvning af urin,

nyresvigt som kan

være reversibel ved

seponering.

Hud og subkutane

væv

Urticaria,

eksantem.

Fotosensibilitets-reaktioner.

Alopeci, Quinkes

ødem.

Knogler, led,

muskler og

bindevæv

Myalgi, arthralgi,

erythematosus-

lignende reaktioner.

15428_spc.doc

Side 4 af 7

Immunsystemet

Hypersensitivitets

reaktioner såsom

allergisk exanthem,

lægemiddelinduceret

feber, lupus

erythematodes

syndrom, pancolitis

Lever og galdeveje

Ændring i

leverfunktionsvær-

dierne (stigning i

transaminaser,

bilirubin og

cholestatiske

parametre),

cholestatisk

hepatitis.

Hepatotoksicitet

( inkl hepatitis),

cirrose, leversvigt.

Generelle

symptomer og

forstyrrelser ved

applikationssted

Hovedpine,

feber

Det reproduktive

system og mammae

Oligospermi

(reversibel)

Mekanismen af mesalazin-induceret myocarditis, pericarditis, pancreatitis, nefritis og

hepatitis er ukendt, men kan skyldes en allergisk reaktion.

Indberetning af formodede bivirkninger

Når lægemidlet er godkendt, er indberetning af formodede bivirkninger vigtig. Det

muliggør løbende overvågning af benefit/risk-forholdet for lægemidlet. Læger og

sundhedspersonale anmodes om at indberette alle formodede bivirkninger via:

Lægemiddelstyrelsen

Axel Heides Gade 1

DK-2300 København S

Websted: www.meldenbivirkning.dk

E-mail: dkma@dkma.dk

4.9

Overdosering

Der er sjældent rapporteret om overdosering (f.eks. overlagt selvmord med høj-dosis oral

mesalazin), som ikke indikerer renal eller hepatisk toksicitet.

På grund af lægemiddelformuleringen er risikoen for overdosering lille.

Behandling:

Ved acidosis eller alkalosis: genetablering af syre-basebalancen og erstatning af

elektrolytter.

Ved dehydrering: indgift af væske.

Ved hypoglykæmi: indgift af glucose.

15428_spc.doc

Side 5 af 7

Desuden intravenøs transfusion af elektrolytter for at fremme diurese.

Der er ingen kendte antidoter.

4.10

Udlevering

5.

FARMAKOLOGISKE OPLYSNINGER

5.0

Terapeutisk klassifikation

A 07 EC 02 – Aminosalicylsyre og analoger

5.1

Farmakodynamiske egenskaber

5.2

Farmakokinetiske egenskaber

5-aminosalicylsyre (5-ASA) er den biologisk aktive metabolit i salicylazosulfapyridin. Efter

rektal anvendelse genfindes den største del af dosis uforandret i afføringen, og kun en mindre

del absorberes. Udskillelsen af den absorberede 5-aminosalicylsyre sker hovedsagelig med

urinen, af underordnet betydning er den biliære elimination. De acetylerede og ikke

acetylerede former for 5-ASA er delvist plasmaproteinbundne.

5.3

Prækliniske sikkerhedsdata

6.

FARMACEUTISKE OPLYSNINGER

6.1

Hjælpestoffer

Natriumbenzoat (E211)

Carbomer 934 P

Dinatriumedetat

Kaliummetabisulfit (E224)

Kaliumacetat

Xanthangummi

Vand, renset

6.2

Uforligeligheder

Ikke relevant.

6.3

Opbevaringstid

2 år.

6.4

Særlige opbevaringsforhold

Ingen.

6.5

Emballage

Plastflaske.

Pakningsstørrelser:

Æske med 7 klysmaer (trykflasker).

15428_spc.doc

Side 6 af 7

6.6

Instruktioner vedrørende håndtering og destruktion

Ingen særlige forholdsregler.

7.

INDEHAVER AF MARKEDSFØRINGSTILLADELSEN

Dr. Falk Pharma GmbH

Leinenweberstrasse 5

D-79108 Freiburg

Tyskland

Repræsentant

Vifor Pharma Nordiska AB

Torshamnsgatan 30 A

164 40 Kista

Sverige

8.

MARKEDSFØRINGSTILLADELSESNUMMER

15428

9.

DATO FOR FØRSTE MARKEDSFØRINGSTILLADELSE

18. januar 1996

10.

DATO FOR ÆNDRING AF TEKSTEN

4. maj 2017

15428_spc.doc

Side 7 af 7