Buprenorphine "Stada"

Primær information

  • Handelsnavn:
  • Buprenorphine "Stada" 52,5 mikrogram/time depotplastre
  • Dosering:
  • 52,5 mikrogram/time
  • Lægemiddelform:
  • depotplastre
  • Brugt til:
  • Mennesker
  • Medicin typen:
  • Allopatiske stof

Dokumenter

  • for den brede offentlighed:
  • Oplysningerne indlægssedlen for dette produkt er i øjeblikket ikke tilgængelig, kan du sende en anmodning til vores kundeservice, og vi vil give dig besked, så snart vi er i stand til at opnå det.


    Anmode informationsbrochure for offentligheden.

Lokation

  • Fås i:
  • Buprenorphine "Stada" 52,5 mikrogram/time depotplastre
    Danmark
  • Sprog:
  • dansk

Andre oplysninger

Status

  • Kilde:
  • Lægemiddelstyrelsen - Danish Medicines Agency
  • Autorisationsnummer:
  • 54761
  • Sidste ændring:
  • 22-02-2018

Produktresumé

1. januar 2018

PRODUKTRESUMÉ

for

Buprenorphine "Stada", depotplastre

35 mikrogram/time, 52,5 mikrogram/time og 70 mikrogram/time

0.

D.SP.NR.

29454

1.

LÆGEMIDLETS NAVN

Buprenorphine "Stada"

2.

KVALITATIV OG KVANTITATIV SAMMENSÆTNING

mikrogram/time

Et depotplaster indeholder 20 mg buprenorphin.

Område indeholdende det aktive stof: 25 cm²

Nominel frigivelseshastighed: 35 mikrogram buprenorphin pr. time (over en periode på 96

timer).

52,5

mikrogram/time

Et depotplaster indeholder 30 mg buprenorphin.

Område indeholdende det aktive stof: 37,5 cm²

Nominel frigivelseshastighed: 52,5 mikrogram buprenorphin pr. time (over en periode på

96 timer).

mikrogram/time

Et depotplaster indeholder 40 mg buprenorphin.

Område indeholdende det aktive stof: 50 cm²

Nominel frigivelseshastighed: 70 mikrogram buprenorphin pr. time (over en periode på 96

timer).

Alle hjælpestoffer er anført under pkt. 6.1

3.

LÆGEMIDDELFORM

Depotplastre

35 mikrogram/time

Rektangulært, hudfarvet depotplaster med afrundede hjørner mærket

"Buprenorphin" og "35 mikrogram/time" med blåt.

52,5 mikrogram/time

54761_spc.docx

Side 1 af 12

Rektangulært, hudfarvet depotplaster med afrundede hjørner mærket

"Buprenorphin" og "52,5 mikrogram/time" med blåt.

70 mikrogram/time

Rektangulært, hudfarvet depotplaster med afrundede hjørner mærket

"Buprenorphin" og "70 mikrogram/time med" blåt.

4.

KLINISKE OPLYSNINGER

4.1

Terapeutiske indikationer

Moderat til svær cancersmerte og svær smerte, som ikke reagerer på analgetika af ikke-

opioid klasse.

Buprenorphine "Stada" er ikke egnet til behandling af akut smerte.

4.2

Dosering og indgivelsesmåde

Dosering

Patienter over 18 år

Doseringen af Buprenorphine "Stada" skal tilpasses den enkelte patients tilstand

(smerteintensitet, lidelse, individuel reaktion). Der bør gives den lavest mulige dosering,

som giver adækvat smertefrihed. Der findes tre depotplasterstyrker, som giver en sådan

tilpasningsbehandling: Buprenorphine "Stada" 35 mikrogram/t, Buprenorphine "Stada"

52,5 mikrogram/t og Buprenorphine "Stada" 70 mikrogram/t.

Valg af initialdosis

Patienter, som ikke tidligere har modtaget analgetika, bør starte med den laveste

depotplasterstyrke (Buprenorphine "Stada" 35 mikrogram/t). Patienter, som tidligere har

fået et WHO trin-I analgetikum (ikke-opioid) eller et trin-II analgetikum (et svagt opioid)

bør også starte med Buprenorphine "Stada" 35 mikrogram/t. Ifølge anbefalingerne fra

WHO kan indgivelse af et ikke-opioid analgetikum fortsættes, afhængig af patientens

generelle medicinske tilstand.

Når der skiftes fra et trin-III analgetikum (stærkt opioid) til Buprenorphine "Stada" og der

vælges initial depotplasterstyrke, skal arten af den tidligere medicinske behandling,

indgivelse og den gennemsnitlige daglige dosis tages i betragtning for at undgå, at smerten

vender tilbage. Generelt tilrådes det at titrere dosis individuelt, idet der startes med den

laveste depotplasterstyrke (Buprenorphine "Stada" 35 mikrogram/t). Klinisk erfaring har

vist, at patienter, som tidligere blev behandlet med højere daglige doseringer af et stærkt

opioid (i en målestok på ca. 120 mg peroral morfin), kan starte behandlingen med den

næste højere depotplasterstyrke (se også pkt. 5.1).

Tilstrækkelige supplerende analgetika med øjeblikkelig frigivelse bør være til rådighed

under dosistitreringen for at tage højde for individuel dosistilpasning over en tilstrækkelig

tidsperiode.

Den nødvendige styrke af Buprenorphine "Stada" skal tilpasses behovene for den

individuelle patient og depotplasterstyrken skal kontrolleres med regelmæssige

mellemrum.

54761_spc.docx

Side 2 af 12

Efter påsætning af det første Buprenorphine "Stada" depotplaster stiger

serumkoncentrationerne af buprenorphin langsomt både hos patienter, som tidligere er

blevet behandlet med analgetika, og hos patienter, som ikke tidligere er blevet behandlet

med analgetika. Derfor er det i starten usandsynligt, at der sker en hurtig indtræden af

virkning. Den første evaluering af den analgetiske virkning bør derfor først foretages efter

24 timer.

Den tidligere analgetiske medicin (bortset fra transdermale opioider) bør gives i samme

dosis i løbet af de første 12 timer efter skift til Buprenorphine "Stada", og der skal være

passende redningsmedicin tilgængelig i de efterfølgende 12 timer.

Dosistitrering og vedligeholdelsesbehandling

Buprenorphine "Stada" bør skiftes senest efter 96 timer (4 dage). Af

bekvemmelighedshensyn kan depotplastret skiftes to gange om ugen med regelmæssige

mellemrum, f.eks. altid mandag morgen og torsdag aften. Dosis bør titreres individuelt,

indtil den analgetiske effekt er nået. Hvis analgesi er utilstrækkelig ved slutningen af den

initiale anvendelsesperiode, kan dosis øges enten ved at påsætte mere end et depotplaster

med samme styrke eller ved at skifte til den næste depotplasterstyrke. Der bør ikke

påsættes mere end to depotplastre på samme tid uanset plasterstyrken.

Inden påsætning af den næste Buprenorphine "Stada" styrke skal den samlede mængde af

opioider indgivet i tillæg til det tidligere depotplaster tages i betragtning, dvs. den samlede

nødvendige mængde opioider, og dosis justeres i henhold hertil. Patienter, som har behov

for supplerende analgetikum (f.eks. for gennembrudssmerte) i løbet af vedlige-

holdelsesbehandlingen, må tage én til to 0,2 mg buprenorphin sublinguale tabletter hver

24. time i tillæg til depotplastret. Hvis det regulære tillæg på 0,4 – 0,6 mg sublingual

buprenorphin er nødvendigt, bør den næste styrke bruges.

Varighed af indgivelse

Buprenorphine "Stada" må under ingen omstændigheder indgives længere end absolut

nødvendigt. Hvis det er nødvendigt med langtidssmertebehandling med Buprenorphine

"Stada" i betragtning af sygdommens art og sværhedsgrad, bør der foretages omhyggelig

og jævnlig overvågning (om nødvendigt med afbrydelse i behandlingen) for at fastslå om

og i hvilken grad yderligere behandling er nødvendig.

Ophør med Buprenorphine "Stada"

Efter fjernelse af Buprenorphine "Stada" falder serumkoncentrationerne af buprenorphin

gradvist, og den analgetiske virkning opretholdes således i en vis mængde tid. Dette bør

tages i betragtning, når behandling med Buprenorphine "Stada" skal efterfølges af andre

opioider. Som hovedregel bør der ikke indgives et efterfølgende opioid inden for 24 timer

efter fjernelse af Buprenorphine "Stada". For øjeblikket er der kun begrænset information

tilgængelig om startdosis for andre opioider, der indgives efter ophør med Buprenorphine

"Stada".

54761_spc.docx

Side 3 af 12

Særlige populationer

Ældre patienter

Der kræves ingen justering af Buprenorphine "Stada" dosis hos ældre patienter

Patienter med nyreinsufficiens

Eftersom buprenorphins farmakokinetik ikke ændres under forløbet med nyresvigt, er det

muligt at anvende depotplastret hos patienter med nyreinsufficiens.

Patienter med leverinsufficiens

Buprenorphin metaboliseres i leveren. Intensiteten og varigheden af dens virkning kan

påvirkes hos patienter med svækket leverfunktion. Patienter med leverinsufficiens bør

derfor overvåges nøje under behandlingen med Buprenorphine "Stada".

Pædiatrisk population

Da Buprenorphine "Stada" ikke er blevet undersøgt hos patienter, som er under 18 år,

frarådes brugen af medicinalproduktet hos patienter under denne alder.

Administration

Påsætningsmetode

Buprenorphine "Stada" bør sættes på ikke-irriteret, ren hud på en flad, hårløs overflade,

men ikke på nogen del af huden, hvor der er store ar. Foretrukne steder på overkroppen er:

øverste del af ryggen eller under kravebenet på brystet. Evt. hår klippes af med en saks

(barberes ikke af). Hvis det er nødvendigt at rense påsætningsstedet, skal dette gøres med

vand. Der må ikke bruges sæbe eller andre rensemidler. Det bør undgås at bruge

hudpræparater, der kan tænkes at påvirke depotplastrets klæbeevne til det valgte område

for påsætning af Buprenorphine "Stada".

Huden skal være fuldstændig tør inden påsætning af depotplastret. Buprenorphine "Stada"

skal påsættes straks efter fjernelse fra posen. Efter fjernelse af dækpapiret trykkes

depotplastret fast på huden med håndfladen i ca. 30 sekunder. Depotplastret påvirkes ikke

under badning, brusebadning eller svømning.

Buprenorphine "Stada" skal bruges kontinuerligt i op til 4 dage. Efter fjernelse af det

tidligere depotplaster skal et nyt Buprenorphine "Stada" depotplaster sættes på et nyt

hudområde. Der skal gå mindst en uge, inden et nyt depotplaster sættes på det samme

hudområde.

4.3

Kontraindikationer

Allergi over for det aktive stof eller et af hjælpestofferne anført i pkt. 6.1

Opioid-afhængige patienter og narkotisk abstinensbehandling

Tilstande hvor respirationscentret og -funktion er stærkt hæmmet eller kan blive stærkt

hæmmet

Patienter, som får MAO-hæmmere eller har taget disse inden for de sidste to uger (se

pkt. 4.5)

Patienter som lider af myasthenia gravis

Patienter som lider af delirium tremens

Graviditet (se pkt. 4.6)

54761_spc.docx

Side 4 af 12

4.4

Særlige advarsler og forsigtighedsregler vedrørende brugen

Buprenorphine "Stada" må kun bruges med særlig forsigtighed ved akut

alkoholforgiftning, krampesygdomme, hos patienter med hovedlæsion, shock, nedsat

bevidsthedsniveau af usikker oprindelse, øget intrakranielt tryk uden mulighed for

ventilation.

Buprenorphin forårsager lejlighedsvist respiratorisk depression. Derfor skal der udvises

forsigtighed ved behandling af patienter med svækket respiratorisk funktion eller patienter,

som modtager lægemidler, der kan forårsage respiratorisk depression.

Buprenorphin har en væsentlig lavere tilbøjelighed til afhængighed end rene opioid-

agonister. I undersøgelser med raske frivillige og patienter med Buprenorphine "Stada", er

der ikke iagttaget abstinensreaktioner. Efter langtidsbrug af Buprenorphine "Stada" kan

imidlertid ikke helt udelukkes abstinenssymptomer, der ligner dem, der opstår under opiat-

abstinens (se pkt. 4.8). Disse symptomer er: uro, ængstelse, nervøsitet, søvnmangel,

hyperkinesi, tremor og gastrointestinale lidelser.

Hos patienter, der misbruger opioider, kan skift til buprenorphin forhindre

abstinenssymptomer. Dette har resulteret i noget misbrug af buprenorphin, og der bør

udvises forsigtighed, når det ordineres til patienter, der mistænkes for at have problemer

med lægemiddelmisbrug.

Buprenorphin omsættes i leveren. Intensiteten og varigheden af virkning kan ændres hos

patienter med leverfunktionslidelser. Derfor bør sådanne patienter overvåges nøje under

buprenorphin behandling.

Atleter skal være opmærksomme på at denne medicin kan give positiv reaktion i en doping

test.

Patienter med feber/varme omgivelser

Feber og tilstedeværelse af varme omgivelser kan øge hudens permeabilitet. I sådanne

situationer kan serumkoncentrationer af buprenorphin teoretisk være forhøjede under

buprenorphin behandling. Derfor skal man ved behandling med buprenorphin være

opmærksom på den øgede mulighed for opioid-reaktioner hos febrile patienter eller

patienter med øget hudtemperatur af andre årsager.

Depotplastrene bør ikke udsættes for øget temperatur (såsom sauna, infrarød stråling)

4.5

Interaktion med andre lægemidler og andre former for interaktion

Ved indgivelse af MAO-hæmmere i de sidste 14 dage inden indgivelse af opioidet pethidin

er der set livstruende interaktioner, som påvirker centralnervesystemet og den

respiratoriske og kardiovaskulære funktion. De samme interaktioner mellem MAO-

hæmmere og buprenorphin kan ikke udelukkes (se pkt. 4.3).

Når buprenorphin anvendes sammen med andre opioider, anæstesimidler, hypnotika,

sedativa, antidepressiva, neuroleptika og generelt lægemidler, der deprimerer respirationen

og centralnervesystemet, kan virkningerne på centralnervesystemet forstærkes. Dette

gælder også alkohol.

Hvis indgivet sammen med hæmmere eller induktorer af CYP 3A4 kan virkningen af

buprenorphin forstærkes (hæmmere) eller svækkes (induktorer).

54761_spc.docx

Side 5 af 12

4.6

Graviditet og amning

Fertilitet

Buprenorphins indflydelse på fertiliteten i dyr er ikke kendt (se pkt. 5.3)

Graviditet

Der findes ikke tilstrækkelige data vedrørende brugen af buprenorphin hos gravide

kvinder. Dyrestudier har vist reproduktionstoksicitet (se pkt. 5.3). Den potentielle risiko for

mennesker er ukendt. Mod slutningen af graviditeten kan høje doser buprenorphin

fremkalde respiratorisk depression hos den nyfødte selv efter en kort behandlingsperiode.

Langtidsbehandling af buprenorphin i de sidste tre måneder af graviditeten kan forårsage

abstinenssymptomer hos den nyfødte. Derfor er Buprenorphine "Stada" kontraindiceret

under graviditet.

Amning

Buprenorphin udskilles i modermælk. Undersøgelser udført på rotter har vist, at

buprenorphin kan hæmme amning.

Buprenorphine "Stada" bør ikke anvendes i ammeperioden.

4.7

Virkninger på evnen til at føre motorkøretøj eller betjene maskiner

Mærkning

Buprenorphin påvirker evnen til at føre motorkøretøj eller betjene maskiner i væsentlig

grad.

Selv når det anvendes ifølge brugsanvisningen, kan Buprenorphine "Stada" påvirke

patientens reaktionsevne i en sådan grad, at vejsikkerheden og evnen til at betjene

maskiner kan være svækket. Dette gælder især i begyndelsen af behandlingen, ved ændring

af dosis og hvis buprenorphin tages i forbindelse med andre centralt virkende stoffer

herunder alkohol, nerveberoligende midler, sedativa og hypnotika.

Patienter som er påvirket (f.eks. føler sig svimle eller sløve eller har sløret eller dobbelt

syn) bør ikke føre motorkøretøj eller betjene maskiner, mens de har et buprenorphin

depotplaster på, heller ikke i mindst 24 timer efter depotplastret er fjernet.

Patienter, som er stabiliseret på en specifik dosis, og som ikke har de nævnte symptomer,

behøver ikke nødvendigvis at afholde sig fra at føre motorkøretøj eller betjene maskiner.

4.8

Bivirkninger

Følgende bivirkninger er rapporteret efter anvendelse af buprenorphin i kliniske studier og

fra postmarketing overvågning.

Frekvensen er angivet som

Meget almindelig: (≥1/10 )

Almindelig:

(≥1/100, <1/10)

Ikke almindelig:

(≥1/1.000, <1/100)

Sjælden:

(≥1/10.000, <1/1.000)

Meget sjælden:

(>1/10.000)

Ukendt (kan ikke estimeres ud fra forhåndenværende data)

De hyppigst rapporterede systemiske bivirkninger var kvalme og opkastning.

De hyppigst rapporterede lokale bivirkninger var erytem og pruritus.

54761_spc.docx

Side 6 af 12

Immunsystemet

Meget sjælden:

Alvorlige allergiske reaktioner

Metabolisme og ernæring

Sjælden:

Appetitløshed

Psykiske forstyrrelser

Ikke almindelig:

Konfusion, søvnforstyrrelser, rastløshed

Sjælden:

Hallucinogene virkninger (hallucinationer, angst, mareridt), nedsat

libido

Meget sjælden:

Afhængighed, humørsvingninger

Nervesystemet

Almindelig:

Svimmelhed, hovedpine

Ikke almindelig:

Neddæmpning, døsighed

Sjælden:

Nedsat koncentration, taleforstyrrelser, følelsesløshed, uligevægt,

paræstesier (f.eks. prikkende eller brændende fornemmelse på

huden

Meget sjælden:

Muskeltrækninger, abnorm smagssans

Øjne

Sjælden:

Synsforstyrrelser, sløret syn, ødem i øjenlågene

Meget sjælden:

Myosis

Øre og labyrint

Meget sjælden:

Ørepine

Vaskulære sygdomme

Ikke almindelig:

Kredsløbsforstyrrelser (hypotension eller i sjældne tilfælde endog

kredsløbskollaps)

Sjælden:

Hedestigninger

Luftveje, thorax og mediastinum

Almindelig:

Dyspnø

Sjælden:

Respirationsdepression

Meget sjælden:

Hyperventilation, hikke

Mave-tarm-kanalen

Meget almindelig:

Kvalme

Almindelig:

Opkast, forstoppelse

Ikke almindelig:

Mundtørhed

Sjælden:

Halsbrand

Meget sjælden:

Opkastningsfornemmelser

Hud og subkutane væv

Meget almindelig:

Erytem, pruritus

Almindelig:

Exanthem, sveden

Ikke almindelig:

Udslæt

Sjælden:

Nældefeber

Meget sjælden:

Filipenser, blærer

Nyrer og urinveje

Ikke almindelig:

Urinretention, vandladningsforstyrrelser

54761_spc.docx

Side 7 af 12

Det reproduktive system og mammae

Sjælden:

Nedsat erektion

Almene symptomer og reaktioner på administrationsstedet

Almindelig:

Ødem, træthed

Ikke almindelig:

Udmattelse

Sjælden:

Abstinenssymptomer*, reaktioner på påføringsstedet

Meget sjælden:

Brystsmerter

I enkelte tilfælde sås forsinkede reaktioner med tydelige tegn på inflammation. I sådanne

tilfælde bør behandlingen med buprenorphin stoppes.

Buprenorphin har en lille risiko for afhængighed. Abstinenssymptomer er ikke sandsynlige

efter ophør med buprenorphin. Dette skyldes den meget langsomme dissociation af

buprenorphin fra opiat-receptorerne og det gradvise fald i buprenorphin

serumkoncentrationerne (sædvanligvis over 30 timer efter at sidste depotplaster er fjernet).

Dog kan abstinenssymptomer, svarende til dem der ses ved ophør med opiat behandling,

ikke fuldstændigt udelukkes efter lang tids brug af buprenorphin. Disse symptomer

inkluderer: uro, ængstelse, nervøsitet, søvnløshed, hyperkinesi, skælven og

gastrointestinale forstyrrelser.

Indberetning af formodede bivirkninger

Når lægemidlet er godkendt, er indberetning af formodede bivirkninger vigtig. Det

muliggør løbende overvågning af benefit/risk-forholdet for lægemidlet. Læger og

sundhedspersonale anmodes om at indberette alle formodede bivirkninger via:

Lægemiddelstyrelsen

Axel Heides Gade 1

DK-2300 København S

Websted: www.meldenbivirkning.dk

E-mail: dkma@dkma.dk

4.9

Overdosering

Buprenorphin har en bred sikkerhedsmargen. På grund af den hastighedskontrollerede

tilførsel af små mængder buprenorphin i blodkredsløbet er høje eller toksiske

koncentrationer i blodet usandsynligt. Den maksimale serumkoncentration af buprenorphin

efter påsætning af buprenorphin 70 mikrogram/t depotplaster er ca. 6 gange mindre end

efter den intravenøse indgivelse af den terapeutiske dosis på 0,3 mg buprenorphin.

Symptomer

I princippet, ved overdosis af buprenorphin, kan der forventes symptomer, der svarer til

symptomer fra andre centralt virkende analgetika (opioider). Disse symptomer er:

respiratorisk depression, sedering, træthed, kvalme, opkastning, kardiovaskulært kollaps og

udtalt miosis.

Behandling

Almindelige nødforanstaltninger gælder. Sørg for frie luftveje (aspiration!), oprethold

respiration og cirkulation afhængigt af symptomerne. Naloxon har en begrænset virkning

på den respiratoriske depressive effekt af buprenorphin. Høje doser er nødvendige tilført

enten som gentagen bolus eller infusion (for eksempel startende med en bolus indgift på 1-

2 mg intravenøst. Når en tilstrækkelig antagonistisk effekt er nået, anbefales indgift ved

infusion til at opretholde konstant plasmaniveau af naloxon). Derfor skal der etableres

passende ventilation.

54761_spc.docx

Side 8 af 12

4.10

Udlevering

A§4 (kopieringspligtigt)

5.

FARMAKOLOGISKE EGENSKABER

5.0

Terapeutisk klassifikation

ATC-kode: N 02 AE 01. Opioider, Oripavinderivater.

5.1

Farmakodynamiske egenskaber

Buprenorphin er et stærkt opioid med agonistisk aktivitet ved mu-opioid-receptoren og

antagonistisk aktivitet ved kappa-opioid-receptoren. Buprenorphin ser ud til at have

morfins generelle karakteristika, men det har sin egen specifikke farmakologi og kliniske

egenskaber.

Derudover har adskillige faktorer, f.eks. indikation og klinisk miljø, indgivelsesvej og

variabilitet mellem individer, indvirkning på analgesia, og disse faktorer skal derfor tages i

betragtning, når analgetika sammenlignes.

I den daglige kliniske praksis klassificeres forskellige opioider efter en relativ

virkningsgrad, selvom det kan anses som en forenkling.

Buprenorphins relative virkningsgrad i forskellige anvendelsestyper og i forskellige

kliniske miljøer er blevet beskrevet i litteraturen som følger:

Morfin p.o.: BUP i.m. som 1 : 67 - 150 (enkelt dosis; akut smertemodel)

Morfin p.o.: BUP s.l. som 1 : 60 - 100 (enkelt dosis, akut smertemodel; flere doser,

kronisk smerte, cancersmerte)

Morfin p.o.: BUP TTS som 1 : 75 - 115 (flere doser, kroniske smerte)

Forkortelser

p.o. = peroral; i.m. = intramuskulær; s.l. = sublingual; TTS = transdermal; BUP =

buprenorphin

Bivirkningerne svarer til de bivirkninger, der er hos andre stærke opioide analgetika.

Buprenorphin synes at have en lavere tilbøjelighed til afhængighed end morfin.

5.2

Farmakokinetiske egenskaber

Generelle egenskaber hos det aktive stof

Buprenorphin har en plasmaproteinbinding på ca. 96 %.

Buprenorphin omsættes i leveren til N-dealkylbuprenorphin (norbuprenorphin) og til

glucuronid konjugerede metabolitter.

af det aktive stof elimineres uændret i fæces og

elimineres som konjugater af uændret eller dealkyleret buprenorphin via urinsystemet. Der

er tegn på enterohepatisk recirkulation.

Undersøgelser hos ikke-gravide og gravide rotter har vist, at buprenorphin passerer blod-

hjerne- og placentabarrieren. Koncentrationer i hjernen (som kun indeholdt uændret

buprenorphin) efter parenteral indgivelse var 2-3 gange højere end efter oral indgivelse.

Efter intramuskulær eller oral indgivelse ophobes buprenorphin åbenbart i den føtale

gastrointestinale lumen – antageligt på grund af udskillelse af galde, da enterohepatisk

kredsløb ikke er fuldt udviklet.

54761_spc.docx

Side 9 af 12

Egenskaber hos buprenorphin hos raske frivillige

Efter påsætning af buprenorphin absorberes buprenorphin gennem huden. Den stadige

tilførsel af buprenorphin ind i det systemiske kredsløb sker ved kontrolleret frigivelse fra

det klæbende polymer-baserede matrixsystem.

Efter initial påsætning af buprenorphin stiger plasmakoncentrationerne af buprenorphin

gradvist, og efter 12-24 t når plasmakoncentrationerne den minimale effektive

koncentration på 100 pg/ml. Fra studier med buprenorphin 35 mikrogram/t depotplaster i

raske forsøgspersoner blev der fundet en middel C

på 200 til 300 pg/ml og en middel

tmax på 60-80 timer. I et studie med forsøgspersoner blev buprenorphin 35 mikrogram/t og

buprenorphin 70 mikrogram/t givet i et cross-over design. Dette studie viste

dosisproportionalitet for de forskellige styrker.

Efter fjernelse af buprenorphin falder serumkoncentrationen af buprenorphin jævnt og

udskilles ved en halveringstid på ca. 30 timer (område 22-36). På grund af den

kontinuerlige absorption af buprenorphin fra depotet i huden er udskillelse langsommere

end efter intravenøs indgivelse.

5.3

Prækliniske sikkerhedsdata

Toksikologiske standardundersøgelser har ikke vist tegn på nogen særlige potentielle risici

for mennesker. I tests med gentagne doser buprenorphin hos rotter blev øgningen i

kropsvægt reduceret.

Undersøgelser om fertilitet og generel reproduktionsevne hos rotter viste ingen skadelige

virkninger. Undersøgelser hos rotter og kaniner afslørede tegn på føto-toksicitet og øget

postimplantationstab.

Undersøgelser hos rotter viste formindsket intra-uterin vækst, forsinkelser i udviklingen af

visse neurologiske funktioner og høj peri/post-natal mortalitet hos nyfødte efter behandling

af moderdyrene under drægtighed eller diegivning. Der er tegn på, at den komplicerede

fødsel og nedsatte diegivning bidrog til disse virkninger. Der var ingen tegn på

embryotoksicitet herunder teratogenicitet hos rotter eller kaniner.

In vitro og in vivo undersøgelser af buprenorphins mutagene potentiale angav ikke nogen

klinisk relevante virkninger.

I langtidsundersøgelser hos rotter og mus var der ikke noget tegn på noget karcinogent

potentiale, som er relevant for mennesker.

Tilgængelige toksikologiske data angav ikke noget sensibiliserende potentiale af

tilsætningsstofferne i de transdermale plastre.

54761_spc.docx

Side 10 af 12

6.

FARMACEUTISKE OPLYSNINGER

6.1

Hjælpestoffer

Klæbende matrix (med buprenorphin)

Povidon K90

Levulinsyre

Oleyloleat

Poly[acrylsyre-co-butylacrylat-co-(2-ethylhexyl)acrylat-co-vinylacetat] (5:15:75:5),

krydsbundet.

Klæbende matrix (uden buprenorphin)

Poly[(2-ethylhexyl)acrylsyre-co-glycidylmethacrylate-co-(2-hydroxyethyl)acrylate-

covinylacetate] (68:015:5:27)

Adskillende folie mellem de klæbende matricer med og uden buprenorphin

Polyethyleneterephthalat-folie

Bagbeklædningslag

Polyester

Slipforing (på forsiden af den klæbende matrixmed buprenorphin)

Polyethylenterephthalat-folie silikoniseret.

Blå trykfarve.

6.2

Uforligeligheder

Ikke relevant.

6.3

Opbevaringstid

30 måneder.

6.4

Særlige opbevaringsforhold

Dette lægemiddel kræver ingen særlige forholdsregler vedrørende opbevaringen.

6.5

Emballagetyper og pakningsstørrelser

Hver børnesikret pose er fremstillet af et sammensat lag indeholdende

papir/PET/PE/aluminium/Surlyn.

En pose indeholder et depotplaster.

Pakningsstørrelser

3, 4, 5, 6, 8, 10, 12, 16, 18, 20 og 24 enkeltpakkede, forseglede depotplastre.

Ikke alle pakningsstørrelser er nødvendigvis markedsført.

6.6

Regler for destruktion og anden håndtering

Brugte depotplastre bør foldes i halve, med den klæbende side indad, og lægges i den

originale pose og kasseres på en sikker måde, eller - hvis muligt - returneres til apoteket.

54761_spc.docx

Side 11 af 12

Ikke anvendt lægemiddel eller affaldsmateriale skal destrueres i overensstemmelse med

lokale krav eller returneres til apoteket.

7.

INDEHAVER AF MARKEDSFØRINGSTILLADELSEN

Stada Arzneimittel AG

Stadastrasse 2-18

61118 Bad Vilbel

Tyskland

8.

MARKEDSFØRINGSTILLADELSESNUMMER (NUMRE)

35 mikrogram/time:

54760

52,5 mikrogram/time:

54761

70 mikrogram/time:

54762

9.

DATO FOR FØRSTE MARKEDSFØRINGSTILLADELSE

3. maj 2016

10.

DATO FOR ÆNDRING AF TEKSTEN

1. januar 2018

54761_spc.docx

Side 12 af 12

  • Oplysningerne indlægssedlen for dette produkt er i øjeblikket ikke tilgængelig, kan du sende en anmodning til vores kundeservice, og vi vil give dig besked, så snart vi er i stand til at opnå det.

    Anmode informationsbrochure for offentligheden.



  • Dokumenter på andre sprog er tilgængelige her

14-6-2018

FDA approves first generic versions of Suboxone sublingual film, which may increase access to treatment for opioid dependence

FDA approves first generic versions of Suboxone sublingual film, which may increase access to treatment for opioid dependence

: FDA approved the first generic versions of Suboxone (buprenorphine and naloxone) sublingual film (applied under the tongue) for the treatment of opioid dependence.

FDA - U.S. Food and Drug Administration

15-5-2018

May 7, 2018: Abingdon Nurse Practitioner Pleads Guilty to Conspiring to Illegally Prescribe Buprenorphine, Clonazepam, and Gabapentin at Substance Abuse Treatment Program

May 7, 2018: Abingdon Nurse Practitioner Pleads Guilty to Conspiring to Illegally Prescribe Buprenorphine, Clonazepam, and Gabapentin at Substance Abuse Treatment Program

May 7, 2018: Abingdon Nurse Practitioner Pleads Guilty to Conspiring to Illegally Prescribe Buprenorphine, Clonazepam, and Gabapentin at Substance Abuse Treatment Program

FDA - U.S. Food and Drug Administration

13-6-2018

Suboxone (Indivior Europe Limited)

Suboxone (Indivior Europe Limited)

Suboxone (Active substance: buprenorphine / naloxone) - Centralised - Transfer Marketing Authorisation Holder - Commission Decision (2018)3632 of Wed, 13 Jun 2018 European Medicines Agency (EMA) procedure number: EMEA/H/C/697/T/38

Europe -DG Health and Food Safety