Bupivacaine "Alternova"

Primær information

  • Handelsnavn:
  • Bupivacaine "Alternova" 5 mg/ml injektionsvæske, opløsning
  • Dosering:
  • 5 mg/ml
  • Lægemiddelform:
  • injektionsvæske, opløsning
  • Brugt til:
  • Mennesker
  • Medicin typen:
  • Allopatiske stof

Dokumenter

  • for den brede offentlighed:
  • Oplysningerne indlægssedlen for dette produkt er i øjeblikket ikke tilgængelig, kan du sende en anmodning til vores kundeservice, og vi vil give dig besked, så snart vi er i stand til at opnå det.


    Anmode informationsbrochure for offentligheden.

Lokation

  • Fås i:
  • Bupivacaine "Alternova" 5 mg/ml injektionsvæske, opløsning
    Danmark
  • Sprog:
  • dansk

Andre oplysninger

Status

  • Kilde:
  • Lægemiddelstyrelsen - Danish Medicines Agency
  • Autorisationsnummer:
  • 54772
  • Sidste ændring:
  • 22-02-2018

Produktresumé

11. september 2015

PRODUKTRESUMÉ

for

Bupivacaine "Alternova", injektionsvæske, opløsning

0.

D.SP.NR.

29459

1.

LÆGEMIDLETS NAVN

Bupivacaine "Alternova"

2.

KVALITATIV OG KVANTITATIV SAMMENSÆTNING

Hver ml indeholder 2,5 mg eller 5 mg bupivacainhydrochlorid.

Hjælpestof, som behandleren skal være opmærksom på

Hver ml opløsning indeholder 3,15 mg natrium.

Alle hjælpestoffer er anført under pkt. 6.1.

3.

LÆGEMIDDELFORM

Injektionsvæske, opløsning.

Klar, farveløs, vandig opløsning.

4.

KLINISKE OPLYSNINGER

4.1

Terapeutiske indikationer

Kirurgisk anæstesi hos voksne og unge over 12 år

Akut smertebehandling voksne, spædbørn og børn over 1 år

Infiltrationsanæstesi, når der er brug for lang virkningsvarighed, f.eks. mod postoperative

smerter.

Ledningsanæstesi med lang varighed eller epiduralanæstesi i tilfælde, hvor tilføjelse af

adrenalin er kontraindiceret, og hvor der ikke ønskes udtalt muskelafslapning.

4.2

Dosering og indgivelsesmåde

Dosering

Bupivacaine ”Alternova” bør kun anvendes af læger med erfaring i regionalanæstesi eller

under hans eller hendes opsyn. Der bør administreres den laveste dosis, der giver effektiv

anæstesi.

54772_spc.docx

Side 1 af 13

For at undgå intravaskulær injektion bør aspiration gentages før og under administration af

hoveddosen, som bør injiceres langsomt eller i opdelte doser ved en hastighed på 25-50

mg/min under nøje observation af patientens vitale funktioner og vedvarende verbal

kontakt.

Når der skal injiceres en epidural dosis, anbefales det at indgive en forudgående testdosis

på 3-5 ml bupivacain indeholdende adrenalin (epinephrin). Utilsigtet intravaskulær

injektion kan genkendes ved en midlertidig øgning af hjertefrekvensen, og en utilsigtet

intratekal injektion ved tegn på spinal blokade. Hvis der opstår toksiske symptomer, skal

injektionen straks afbrydes.

Doseringen varierer og afhænger af det område, der skal bedøves, vævenes

vaskularisering, antallet af nervesegmenter, der skal blokeres, individuel tolerance og

anvendt anæstesiteknik.

Når der anvendes længerevarende blokader, enten via kontinuerlig infusion eller gentagen

bolusadministration, skal risikoen for opnåelse af toksiske plasmakoncentrationer eller

lokal nervebeskadigelse tages i betragtning.

Generelt kræver kirurgisk anæstesi (f.eks. epidural adminstration) brug af højere

koncentrationer og doser. Når der er brug for en mindre intens blokade, skal der anvendes

en lavere koncentration. Mængden af anvendt lægemiddel vil påvirke anæstesiens

spredningsomfang.

Doseringerne i følgende tabel anbefales som en vejledning for brug hos en gennemsnitlig

voksen. Der er individuelle variationer i anslags- og virkningstid. Disse doser bør

reduceres hos unge, ældre eller svækkede patienter.

Anbefalet dosering hos voksne

Koncentration

Dosis

Anslagstid

min.

Varighed

timer

Kommentarer

mg/ml

%

ml

mg

Infiltrationsanæstesi

0,25

≤60

≤150

≤30

≤150

Interkostal blokade (pr,

nerve op til 10 nerver i

alt)

Større nerveblokade

(f.eks., epidural, sacral

brachial plexus)

10-30

Intraartikulær blokade

(f.eks., efter

knæartroskopi)

0,25

<40

<100

5-10

2-4 efter

udvaskning

Thorakal epidural

(kirurgiske indgreb)

0,25

12,5-

37,5

10-15

1,5-2

Dosen

inkluderer

54772_spc.docx

Side 2 af 13

testdosis

10-15

Dosen

inkluderer

testdosis

Lumbal epidural

Postoperativ

smertelindring

Kirurgiske procedurer

inklusive kejsersnit

0,25

37,5

15-30

Dosen

inkluderer

testdosis

15-30

Dosen

inkluderer

testdosis

Kaudal epidural

blokade

0,25

20-30

Dosen

inkluderer

testdosis

100-

15-30

Dosen

inkluderer

testdosis

Vaginal fødsel og

vakuumekstraktion

0,25

Ved kontinuerlig epidural anæstesi administreret som intermitterende doser gives der

indledningsvist 20 ml Bupivacaine ”Alternova” 2,5 mg/ml (50 mg

bupivacainhydrochlorid) efterfulgt af 6-16 ml Bupivacaine ”Alternova” 2,5 mg/ml (15-40

mg bupivacainhydrochlorid) hver 2.-6. time, afhængigt af det ønskede antal bedøvede

segmenter og patientens alder.

Kontinuerlig epidural infusion (for eksempel postoperativ smertebehandling)

Koncentration

Initial

Bolusdosis

1

Dosis

mg/ml

%

ml

mg

ml

Mg

Lumbal epidural kontinuerlig

infusion

0,25

5-10

12,5-25

5-7,5

12,5-

18,75

Thorakal epidural kontinuerlig

infusion

0,25

5-10

12,5-25

2,5-5

6,25-

12,5

Epidural kontinuerlig infusion

ved vaginal fødsel

0,25

6-10

15-25

5-12,5

1) Hvis der ikke er givet tilstrækkelig bolusdosis i den foregående time.

2) Den maksimale døgndosis på ikke overskrides (se nedenfor)

Ved kombination med et opioid kan bupivacaindosen reduceres. Patienten bør monitoreres

regelmæssigt under hele infusionen med hensyn til blodtryk, hjertefrekvens og eventuelle

54772_spc.docx

Side 3 af 13

toksiske symptomer. Hvis der ses tegn på toksiske virkninger, bør infusionen omgående

seponeres.

Maksimalt anbefalet dosis

Den maksimalt anbefalede dosis ved en enkelt lejlighed beregnes ud fra værdien 2 mg/kg

legemsvægt.

Hos voksne er den anbefalede dosis op til 150 mg bupivacainhydrochlorid inden for en

periode på fire timer.

Bupivacaine ”Alternova” 2,5 mg/ml: 60 ml (150 mg bupivacainhydrochlorid)

Bupivacaine ”Alternova” 5 mg/ml: 30 ml (150 mg bupivacainhydrochlorid)

Dosis skal fastlægges på baggrund af en vurdering af patientens størrelse, alder og fysiske

tilstand samt andre relevante omstændigheder. Den maksimalt anbefalede døgndosis er 400

Pædiatrisk population i alderen 1-12 år

Pædiatrisk regionalanæstetiske procedurer bør udføres af kvalificerede klinikere med

erfaring i denne befolkningsgruppe og teknik.

Doserne i tabellen skal opfattes som vejledende for brug hos pædiatriske patienter.

Individuelle variationer kan forekomme. Hos børn med en høj legemsvægt er det ofte

nødvendigt med en gradvis reduktion af dosen på baggrund af den ideelle legemsvægt.

Almene lærebøger bør konsulteres med hensyn til faktorer, der påvirker specifikke

blokadeteknikker, og individuelle patientbehov. Der bør anvendes den laveste dosis, der

giver tilstrækkelig analgesi.

Anbefalet dosis hos børn

Konc.

mg/ml

Volumen

ml/kg

Dosis

mg/kg

Anslagstid

min.

Virkningsvarighed

Timer

Akut smertebehandling (præ- og postoperativ)

Kaudal epidural

administration

0,6-0,8

1,5-2

20-30

Lumbal epidural

administration

0,6-0,8

1,5-2

20-30

Thorakal epidural

administration

b)

0,6-0,8

1,5-2

20-30

Feltblokade

(f.eks. mindre

nerveblokader og

infiltration)

0,5-2,0

0,5-2,0

Perifer nerveblokade

(f.eks. ilioinguinal –

iliohypogastrisk)

0,5-2,0

0,5-2,0

a) Anslagstiden og virkningsvarigheden af perifere nerveblokader afhænger af

blokadetypen og den administrerede dosis.

b) Thorakale epidurale blokader skal gives i stigende doser, indtil det ønskede niveau af

anæstesi er nået.

Hos børn bør doseringen beregnes på baggrund af legemsvægten op til 2 mg/kg.

54772_spc.docx

Side 4 af 13

For at undgå intravaskulær injektion bør aspiration gentages før og under administration af

hoveddosen. Denne bør injiceres langsom i stigende doser, især ved lumbal og thorakal

epidural administration, under konstant og tæt observation af patientens vitale funktioner.

Der er udført peritonsillær infiltration hos børn over 2 år med bupivacain 2,5 mg/ml i en

dosis på 7,5-12,5 mg pr. tonsil.

Der er udført ilioinguinale-iliohypogastriske blokader hos børn over 1 år med bupivacain

2,5 mg/ml i en dosis på 0,1-0,5 ml/kg, svarende til 0,25-1,25 mg/kg. Børn på 5 år og

derover har fået bupivacain 5 mg/ml i en dosis på 1,25-2 mg/kg.

Der er anvendt bupivacain 5 mg/ml til penile blokader i en total dosis på 0,2-0,5 ml/kg,

svarende til 1-2,5 mg/kg.

Sikkerheden og virkningen af bupivacain er ikke klarlagt hos børn < 1 år. Der foreligger

kun begrænsede data.

Sikkerheden og virkningen af intermitterende epidural bolusinjektion eller kontinuerlig

infusion er ikke klarlagt. Der foreligger kun begrænsede data.

4.3

Kontraindikationer

Overfølsomhed over for det aktive stof, lokalanæstetika af amidtypen eller over for et

eller flere af hjælpestofferne anført i pkt. 6.1.

Intravenøs regionalanæstesi (Biers blokade).

Må ikke anvendes til epidural anæstesi:

Hos patienter med svær hypotension, som ved kardiogent eller hypovolæmisk shock

Ved tilstedeværelse af sygdom i centralnervesystemet, f.eks. meningitis,

poliomyelitis, tumorer, (mistænkt) øget intrakranielt tryk, intrakranielle blødninger

Ved tilstedeværelse af sygdom i columna vertebralis (f.eks. spondylitis, tuberkulose,

tumorer, nylige traumer), spinal stenose

Septikæmi

Perniciøs anæmi med subakut kombineret degeneration af medulla spinalis

Pyogen infektion på eller omkring injektionsstedet

Kardiogent shock, hypovolæmisk shock, hjerteinsufficiens

Ved tilstedeværelse af koagulationsforstyrrelser eller aktiv behandling med

antikoagulantia (med undtagelse af lavdosis-heparin).

4.4

Særlige advarsler og forsigtighedsregler vedrørende brugen

Der bør altid være adgang til passende genoplivningsudstyr, når der administreres lokal

eller generel anæstesi. Der bør anlægges en intravenøs adgang til genoplivningsformål,

inden der gøres forsøg på større nerveblokader.

Der er rapporteret om hjertestop under brug af bupivacain til epidural anæstesi eller perifer

nerveblokade, hvor genoplivningen var vanskelig og måtte forlænges, før patienten

responderede. I nogle tilfælde har genoplivning dog være umulig til trods for

tilsyneladende passende klargøring og hensigtsmæssig behandling.

Større perifere nerveblokader kan kræve administration af en større volumen af

lokalanæstetika i områder med høj vaskularisering, ofte tæt på store kar, hvor der er en

øget risiko for intravaskulær injektion og/eller systemisk absorption. Dette kan føre til

højere plasmakoncentrationer.

54772_spc.docx

Side 5 af 13

Ligesom alle lokalanæstetika kan bupivacain forårsage akutte toksiske virkninger på

centralnervesystemet og det kardiovaskulære system, når det anvendes til lokale

anæstesiprocedurer, der medfører høje blodkoncentrationer af lægemidlet. Dette er især

tilfældet efter utilsigtet intravaskulær administration.

Visse anæstesiteknikker er forbundet med alvorlige bivirkninger

Epiduralanæstesi kan forårsage hæmning af den kardiovaskulære funktion, især hos

hypovolæmiske patienter. Lokalanæstetika bør anvendes med forsigtighed til epidural

anæstesi hos patienter med nedsat kardiovaskulær funktion.

Retrobulbære injektioner kan i meget sjældne tilfælde nå det subaraknoide rum i kraniet

og forårsage alvorlige/svære reaktioner, inklusive midlertidig blindhed, kardiovaskulært

kollaps, apnø, krampeanfald. Disse symptomer kræver øjeblikkelig behandling.

Retro- og peribulbære injektioner af lokalanæstetika indebærer en vis risiko for

vedvarende okulær muskeldysfunktion. De primære årsager omfatter trauma og/eller

lokale toksiske virkninger på muskler og/eller nerver.

Utilsigtede intravaskulære injektioner i hoved- og nakkeregionen kan forårsage

cerebrale symptomer, selv ved lave doser.

Paracervikale blokader kan undertiden forårsage bradykardi/takykardi hos fostret, og

fostrets hjertefrekvens bør monitoreres nøje.

Omfanget af disse vævsskader afhænger af traumets størrelse, koncentrationen af

lokalanæstetika og varigheden af vævets eksponering for lokalanæstetika. Der skal derfor

anvendes den laveste effektive dosis.

Lokalanæstetika bør anvendes med forsigtighed hos patienter, der lider af AV-blok II eller

III, idet det kan hæmme myokardiets ledningssystem. Ældre patienter med svær

leversygdom, signifikant nedsat nyrefunktion eller dårlig almentilstand kræver også særlig

opmærksomhed.

Patienter i behandling med antiarytmika i klasse III (f.eks. amiodaron) bør holdes under tæt

overvågning og EKG-monitorering, idet de kardielle virkninger af bupivacain og

antiarytmika kan være additive.

Epiduralanæstesi med et hvilket som helst lokalanæstetikum kan forårsage hypotension og

bradykardi. Dette må forventes, og der bør tages hensigtsmæssige forholdsregler, som kan

omfatte tilførsel af krystalloid eller kolloid opløsning i kredsløbet. Eventuel hypotension

bør omgående behandles med en vasopressor, såsom intravenøs ephedrin 5-10 mg, hvilket

gentages efter behov.

Efter markedsføringen er der rapporteret om kondrolyse hos patienter i postoperativ

behandling med lokalanæstetika via kontinuerlig intraartikulær infusion. Størstedelen af de

indberettede tilfælde omhandler kondrolyse i skulderleddet. På grund af flere medvirkende

faktorer har det ikke været muligt at fastlægge en årsagsmæssig sammenhæng. Den

videnskabelige litteratur er heller ikke entydig, hvad angår virkningsmekanismen.

Kontinuerlig intraartikulær infusion er ikke en godkendt indikation for bupivacain.

Denne medicin indeholder 3,15 mg natrium pr. ml. Der skal tages hensyn hertil hos

patienter på natrium- eller saltfattig diæt.

54772_spc.docx

Side 6 af 13

Pædiatrisk population

Bupivacains sikkerhed og virkning hos børn i alderen < 1 år er ikke klarlagt.

Der foreligger kun begrænsede data.

Brug af bupivacain til intraartikulær blokade hos børn i alderen 1 til 12 år er ikke

dokumenteret.

Brug af bupivacain til større nerveblokader hos børn i alderen 1 til 12 år er ikke

dokumenteret.

Ved epidural anæstesi bør børn have gradvist stigende doser i overensstemmelse med deres

alder og vægt, da især epiduralanæstesi på torakalt niveau kan resultere i svær hypotension

og respirationshæmning.

4.5

Interaktion med andre lægemidler og andre former for interaktion

Bupivacain bør anvendes med forsigtighed hos patienter, der får andre lokalanæstetika

eller antiarytmika i klasse IB, da de toksiske virkninger er additive.

Der er ikke udført specifikke interaktionsstudier med bupivacain og andre lokalanæstetika

eller antiarytmika i klasse III (f.eks. amiodaron), men der bør udvises forsigtighed (se også

pkt. 4.4).

4.6

Graviditet og amning

Fertilitet

Der er ingen tilgængelige data om bupivacains indvirkning på fertilitet.

Graviditet

Kan anvendes under graviditet. Et stort antal gravide kvinder og kvinder i den fertile alder

formodes at være behandlet med bupivacain. Der er ikke rapporteret om

reproduktionsforstyrrelser, dvs. ingen øget forekomst af misdannelser (se også pkt. 5.3).

Paracervikal blokade øger risikoen for føtal bradykardi/takykardi, og fostrets

hjertefrekvens bør derfor holdes under tæt monitorering (se også pkt. 5.2).

Amning

Bupivacain udskilles i modermælk, men i så små mængder, at der ikke er nogen risiko for

påvirkning af barnet ved brug af terapeutiske doser.

4.7

Virkninger på evnen til at føre motorkøretøj eller betjene maskiner

Ikke mærkning.

Bupivacaine ”Alternova” påvirker ikke eller kun i ubetydelig grad evnen til at føre

motorkøretøj og betjene maskiner.

Afhængigt af den anvendte anæstesiteknik og dosis kan bupivacain have en midlertidig

indvirkning på den motoriske funktion og koordinationen, hvilket kan påvirke evnen til at

føre motorkøretøj og betjene maskiner. Det bør tages i betragtning, at der kan opstå

svimmelhed og krampeanfald.

4.8

Bivirkninger

Det kan være svært at skelne imellem bivirkninger af lægemidlet og de fysiologiske

virkninger af nerveblokaden (f.eks. hypotension og bradykardi), bivirkninger forårsaget af

nåleindstik direkte (f.eks. nervebeskadigelse) eller indirekte (f.eks. epidural absces).

54772_spc.docx

Side 7 af 13

Nerveskader er en sjælden med velkendt bivirkning af regionalanæstesi, især ved epidural

og spinal anæstesi.

Der henvises til pkt. 4.9 vedrørende informationer om symptomer på og behandling af akut

systemisk toksicitet.

Bivirkninger er angivet i henhold til MedDRAs systemorganklasser og MedDRAs

frekvenskonvention.

Frekvens

Organklasse

Meget

almindelig

(≥1/10)

Almindelig

(≥1/100 til

<1/10)

Ikke

almindelig

(≥1/1.000 til

<1/100)

Sjælden

(≥1/10.000 til

<1/1.000)

Ikke kendt

(kan ikke

estimeres ud

fra forhånden-

værende data)

Immun-

systemet

Allergiske

reaktioner,

anafylaktisk

reaktion/shock

Nerve-

systemet

Paræstesi,

svimmelhed

Tegn og

symptomer på

CNS-toksicitet

(kramper,

cirkumoral

paræstesi,

følelsesløshed

i tungen,

hyperakusi,

sløret syn,

bevidstløshed,

tremor, ørhed,

tinnitus,

dysartri)

Neuropati,

perifer

nerveskade,

arachnoiditis,

parese,

paraplegi

Øjne

Diplopi

Hjerte

Bradykardi

Hjertestop,

hjertearytmi

Vaskulære

sygdomme

Hypotension

Hypertension

Luftveje,

thorax og

mediastinum

Respirations-

depression

Mave-tarm-

kanalen

Kvalme

Opkastning

Lever og

galdeveje

Hepatisk

dysfunktion/

stigning i

ALAT og

ASAT*

Nyrer og

urinveje

Urinretention

*Hepatisk dysfunktion med reversible stigninger i ALAT, ASAT, basisk phosphatase og

bilirubin er blevet observeret efter gentagne injektioner eller langvarige infusioner af

54772_spc.docx

Side 8 af 13

bupivacain. Hvis der ses tegn på hepatisk dysfunktion under behandling med bupivacain,

skal lægemidlet seponeres.

Pædiatrisk population

Bivirkninger hos børn er de samme som hos voksne, men hos børn kan det være vanskeligt

at opdage de tidlige tegn på toksicitet af lokalanæstetika i tilfælde, hvor blokaden er givet

under sedation eller generel anæstesi.

Indberetning af mistænkte bivirkninger

Når lægemidlet er godkendt, er indberetning af mistænkte bivirkninger vigtig. Det

muliggør løbende overvågning af benefit/risk-forholdet for lægemidlet. Læger og

sundhedspersonale anmodes om at indberette alle mistænkte bivirkninger via:

Sundhedsstyrelsen

Axel Heides Gade 1

DK-2300 København S

Websted: www.meldenbivirkning.dk

E-mail: sst@sst.dk

4.9

Overdosering

Symptomer

Systemiske toksiske reaktioner berører primært centralnervesystemet (CNS) og det

kardiovaskulære system. Sådanne reaktioner skyldes høje blodkoncentrationer af et

lokalanæstetikum, som kan opstå på grund af (utilsigtet) intravaskulær injektion,

overdosering eller usædvanlig hurtig absorption fra områder med høj vaskularisering (se

pkt. 4.4).

CNS-reaktioner er ensartede for alle lokalanæstetika af amidtypen, hvorimod kardielle

reaktioner i højere grad afhænger af lægemidlet, både kvantitativt og kvalitativt.

Utilsigtede intravaskulære injektioner af lokalanæstetika kan forårsage øjeblikkelige (inden

for sekunder til få minutter) systemiske toksiske reaktioner. I tilfælde af overdosering

indtræder systemisk toksicitet senere (15-60 minutter efter injektion) på grund af

langsommere stigning i blodkoncentrationen af lokalanæstetika.

Toksicitet i centralnervesystemet er et gradvist respons med symptomer og tegn af stigende

sværhedsgrad. De første symptomer er som regel ørhed, cirkumoral paræstesi,

følelsesløshed i tungen, hyperakusi, tinnitus og synsforstyrrelser. Dysartri,

muskeltrækninger og tremor er mere alvorlige og indtræder før generaliserede kramper.

Disse tegn må ikke forveksles med neurotisk adfærd. Bevidstløshed og grand mal-kramper

kan indtræde efterfølgende og vare fra nogle få sekunder til flere minutter. Hypoksi og

hyperkapni indtræder hurtigt efter kramper på grund af den øgede muskelaktivitet sammen

med respirationsforstyrrelser og muligvis tab af funktionelle luftveje. I alvorlige tilfælde

kan apnø indtræde. Acidose øger de toksiske virkninger af lokalanæstetika.

Restitution indtræder ved redistribution af lokalanæstetikummet fra det centrale

nervesystem og efterfølgende metabolisme og udskillelse. Restitution kan indtræde hurtigt,

medmindre der er injiceret store mængder af lægemidlet.

54772_spc.docx

Side 9 af 13

Kardiovaskulær toksicitet kan ses i alvorlige tilfælde. Forinden ses der som regel tegn på

toksicitet i centralnervesystemet. Hos patienter, der er kraftigt sederet, eller som får et

lokalanæstetikum, kan forudgående CNS-symptomer være fraværende. Der kan opstå

hypotension, bradykardi, arytmi og endog hjertestop som følge af høje systemiske

koncentrationer af lokalanæstetika, men i sjældne tilfælde er der set hjertestop uden

forudgående CNS-virkninger. Toksiske virkninger i det kardiovaskulære system er ofte

relateret til hæmning af ledningssystemet i hjertet og myokardiet med nedsat

minutvolumen, hypotension, AV-blok, bradykardi og undertiden ventrikulær arytmi,

inklusive ventrikulær takykardi, ventrikelflimmer og hjertestop til følge. Efter en hurtig

intravenøs bolusinjektion kan den opnåede blodkoncentration af bupivacain i

koronarkarrene være så høj, at virkninger på kredsløbet optræder alene eller før CNS-

virkningerne. Som følge af denne mekanisme kan myokardiedepression tilmed indtræde

som det første symptom på forgiftning.

Hos børn kan det være vanskeligt at opdage de tidlige tegn på toksicitet af lokalanæstetika

i tilfælde, hvor blokaden er givet under generel anæstesi.

Behandling

I tilfælde af total spinal blokade skal det sikres, at der er tilstrækkelig ventilering (frie

luftveje, ilt, om nødvendigt intubation og kontrolleret vejrtrækning). I tilfælde af

hypotension/bradykardi skal der gives en vasopressor, helst med inotrop virkning.

Hvis der er tegn på akut systemisk toksicitet, bør administrationen af lokalanæstetika

øjeblikkeligt afbrydes. Der bør gives behandling til opretholdelse af god ventilering,

oxygenering og cirkulation.

Der gives altid ilt. Om nødvendigt intubation og kontrolleret vejrtrækning (om nødvendigt

med hyperventilering). Der gives diazepam mod kramper. Der gives atropin i tilfælde af

bradykardi.

I tilfælde af kredsløbssvigt (hypotension, bradykardi), bør det overvejes at give passende

behandling med intravenøse væsker, vasopressorer, inotroper og/eller lipidemulsioner. Der

gives i.v. væsker og dobutamin og om nødvendigt noradrenalin. Dosen bør justeres til den

kliniske situation og i overensstemmelse med gældende retningslinjer. Efedrin kan også

prøves. I tilfælde af hjertesvigt kan det kræve langvarige genoplivningstiltag at opnå et

positivt resultat.

Acidose skal behandles. Børn bør have doser, der svarer til deres alder og legemsvægt, til

behandling af systemisk toksicitet.

4.10

Udlevering

5.

FARMAKOLOGISKE EGENSKABER

5.0

Terapeutisk klassifikation

ATC-kode: N 01 BB 01. Lokalanæstetika, amider.

5.1

Farmakodynamiske egenskaber

Bupivacaine ”Alternova” indeholder bupivacain, som er et lokalanæstetikum af amidtypen

med lang virkningstid. Bupivacain blokerer impulsledningen i nervefibre via hæmning af

54772_spc.docx

Side 10 af 13

natriumiontransporten gennem nervemembranerne. Der kan ses lignende virkninger i

eksitatoriske membraner i hjerne- og hjertemusklen.

Den vigtigste egenskab ved bupivacain er den lange virkningstid, og forskellen i

virkningstid er relativt lille ved sammenligning af bupivacain med og uden adrenalin.

Bupivacain er velegnet til kontinuerlig epidural blokade. Lavere koncentrationer giver

mindre virkning på motoriske nervefibre og kortere virkningstid og kan være velegnede til

længerevarende smertebehandling, for eksempel i forbindelse med fødsel eller

postoperativt.

5.2

Farmakokinetiske egenskaber

Bupivacains absorptionshastighed afhænger af dosis, administrationsvej og vaskularisering

på injektionsstedet. Interkostal blokade giver den højeste plasmakoncentration (4 mg/l efter

en dosis på 400 mg), der afhænger af en hurtig absorption, mens subkutan injektion i

abdomen giver de laveste plasmakoncentrationer. Hos børn ses der hurtig absorption,

hvilket resulterer i høje plasmakoncentrationer efter kaudal blokade (1-1,5 mg/l efter en

dosis på 3 mg/kg).

Bupivacain udviser fuldstændig og bifasisk absorption fra epiduralrummet med

halveringstider i hhv. 7 minutter og 6 timer. Den langsomme absorption er

hastighedsbegrænsende for eliminationen af bupivacain, hvilket forklarer, hvorfor den

tilsyneladende halveringstid efter epidural administration er længere end efter intravenøs

administration.

Bupivacain har et distributionsvolumen ved steady state på 73 l, en intermediær hepatisk

ekstraktionsratio på 0,40, en total plasmaclearance på 0,58 l/min. og en terminal

halveringstid på 2,7 timer. Eliminationshalveringstiden er op til 8 timer længere hos

nyfødte i forhold til hos voksne. Halveringstiden hos børn over 3 måneder svarer til

halveringstiden hos voksne.

Farmakokinetikken er den samme hos børn og voksne.

Det bindes primært til alfa-1-syre-glykoprotein med en plasmabinding på 96 %. Efter

større operationer er der set en stigning i den totale plasmakoncentration af bupivacain.

Dette er relateret til en postoperativ stigning i alfa-1-syre-glykoprotein. Den ubundne, dvs.

farmakologisk aktive, koncentration er ensartet før og efter kirurgi. Dette forklarer, hvorfor

plasmakoncentrationer, der overstiger de toksiske niveauer, kan være veltolererede.

Bupivacain gennemgår omfattende metabolisering i leveren, primært via aromatisk

hydroxylering til 4-hydroxy-bupivacain og N-dealkylering til PPX, begge dele via

cytochrom P450 3A4. Clearance af bupivacain afhænger derfor af den hepatiske

gennemstrømning og aktiviteten af metaboliseringsenzymerne.

Bupivacain passerer placenta, og den ubundne bupivacainkoncentration vil være den

samme hos moderen og fostret. Plasmaproteinbindingsgraden hos fostret er lavere end hos

moderen, hvilket resulterer i lavere totale plasmakoncentrationer hos fostret.

5.3

Prækliniske sikkerhedsdata

Prækliniske data viser ingen speciel risiko for mennesker vurderet ud fra konventionelle

studier af sikkerhedsfarmakologi, toksicitet efter gentagne doser, genotoksicitet,

karcinogenicitet samt reproduktions- og udviklingstoksicitet.

54772_spc.docx

Side 11 af 13

6.

FARMACEUTISKE OPLYSNINGER

6.1

Hjælpestoffer

Natriumchlorid

Natriumhydroxid (til Ph-justering)

Saltsyre (til Ph-justering)

Vand til injektionsvæsker

6.2

Uforligeligheder

Der kan ses udfældning af bupivacain, hvis det fortyndes med basiske opløsninger, og det

bør ikke fortyndes eller administreres sammen med natriumbicarbonat-injektioner. Dette

lægemiddel må ikke blandes med andre lægemidler.

6.3

Opbevaringstid

3 år.

Efter åbning: Skal anvendes straks.

Ikke anvendt opløsning skal kasseres.

6.4

Særlige opbevaringsforhold

Må ikke opbevares i køleskab eller nedfryses.

6.5

Emballagetyper og pakningsstørrelser

Klart type I hætteglas med prop af brombutylgummi.

Pakningsstørrelser

5 og 10×10 ml.

1, 5 og 10×20 ml.

Ikke alle pakningsstørrelser er nødvendigvis markedsført.

6.6

Regler for destruktion og anden håndtering

Kun til engangsbrug.

Opløsningen skal kontrolleres visuelt inden brug.

Der må kun anvendes klare opløsninger stort set uden partikler.

Ikke anvendt opløsning skal kasseres.

Ikke anvendt lægemiddel samt affald heraf skal bortskaffes i henhold til lokale

retningslinjer.

7.

INDEHAVER AF MARKEDSFØRINGSTILLADELSEN

Alternova A/S

Lodshusvej 11

4230 Skælskør

8.

MARKEDSFØRINGSTILLADELSESNUMMER (NUMRE)

2,5 mg/ml:

54771

5 mg/ml:

54772

54772_spc.docx

Side 12 af 13

9.

DATO FOR FØRSTE MARKEDSFØRINGSTILLADELSE

11. september 2015

10.

DATO FOR ÆNDRING AF TEKSTEN

54772_spc.docx

Side 13 af 13

  • Oplysningerne indlægssedlen for dette produkt er i øjeblikket ikke tilgængelig, kan du sende en anmodning til vores kundeservice, og vi vil give dig besked, så snart vi er i stand til at opnå det.

    Anmode informationsbrochure for offentligheden.



  • Dokumenter på andre sprog er tilgængelige her

9-4-2018

BUPIVACAINE HYDROCHLORIDE Injection, Solution [Medical Purchasing Solutions, LLC]

BUPIVACAINE HYDROCHLORIDE Injection, Solution [Medical Purchasing Solutions, LLC]

Updated Date: Apr 9, 2018 EST

US - DailyMed

18-12-2017

BUPIVACAINE HYDROCHLORIDE Injection, Solution [Claris Lifesciences Inc.]

BUPIVACAINE HYDROCHLORIDE Injection, Solution [Claris Lifesciences Inc.]

Updated Date: Dec 18, 2017 EST

US - DailyMed

30-11-2017

BUPIVACAINE HYDROCHLORIDE Injection, Solution [REMEDYREPACK INC.]

BUPIVACAINE HYDROCHLORIDE Injection, Solution [REMEDYREPACK INC.]

Updated Date: Nov 30, 2017 EST

US - DailyMed

19-7-2017

BUPIVACAINE HYDROCHLORIDE Injection, Solution [General Injectables Vaccines, Inc]

BUPIVACAINE HYDROCHLORIDE Injection, Solution [General Injectables Vaccines, Inc]

Updated Date: Jul 19, 2017 EST

US - DailyMed

3-7-2017

MARVONA SUIK (Bupivacaine Hydrochloride) Injection, Solution [Asclemed USA, Inc.]

MARVONA SUIK (Bupivacaine Hydrochloride) Injection, Solution [Asclemed USA, Inc.]

Updated Date: Jul 3, 2017 EST

US - DailyMed