Estrofem 2 mg filmovertrukne tabletter

Danmark - dansk - Lægemiddelstyrelsen (Danish Medicines Agency)

Køb det nu

Indlægsseddel Indlægsseddel (PIL)

15-01-2021

Produktets egenskaber Produktets egenskaber (SPC)

18-06-2018

Aktiv bestanddel:
ESTRADIOLHEMIHYDRAT
Tilgængelig fra:
Novo Nordisk A/S
ATC-kode:
G03CA03
INN (International Name):
Estradiol
Dosering:
2 mg
Lægemiddelform:
filmovertrukne tabletter
Autorisation status:
Markedsført
Autorisationsnummer:
06697
Autorisation dato:
1978-01-05

Indlægsseddel: Information til brugeren

Estrofem® 2

mg filmovertrukne tabletter

Estradiolhemihydrat

Læs denne indlægsseddel grundigt, inden du begynder at tage dette lægemiddel, da den

indeholder vigtige oplysninger.

Gem indlægssedlen. Du kan få brug for at læse den igen.

Spørg lægen eller apotekspersonalet, hvis der er mere, du vil vide.

Lægen har ordineret dette lægemiddel til dig personligt. Lad derfor være med at give medicinen

til andre. Det kan være skadeligt for andre, selvom de har samme symptomer, som du har.

Kontakt lægen eller apotekspersonalet, hvis en bivirkning bliver værre, eller du får bivirkninger,

som ikke er nævnt her. Se punkt 4.

Den nyeste indlægsseddel kan findes på www.indlaegsseddel.dk

Oversigt over indlægssedlen

Virkning og anvendelse

Det skal du vide, før du begynder at tage Estrofem®

Sådan skal du tage Estrofem®

Bivirkninger

Opbevaring

Pakningsstørrelser og yderligere oplysninger

1.

Virkning og anvendelse

Estrofem® er en hormonsubstitutionsbehandling (HRT). Det indeholder det kvindelige kønshormon

estradiol. Estrofem® ordineres specielt til postmenopausale kvinder, særligt kvinder som har fået

fjernet livmoderen (hysterektomi) og derfor ikke behøver østrogen/gestagen behandling.

Estrofem® anvendes til:

Lindring af symptomer der forekommer efter overgangsalderen

I overgangsalderen falder mængden af det østrogen der produceres i kvindens krop. Dette kan

forårsage symptomer såsom varmt ansigt, nakke og brystkasse (hedeture). Estrofem® lindrer disse

symptomer efter overgangsalderen. Du bør kun få ordineret Estrofem® hvis dine symptomer er en

alvorlig gene i din dagligdag.

Erfaring med behandling af kvinder over 65 år med Estrofem® er begrænset.

2.

Det skal du vide, før du begynder at tage Estrofem®

Sygehistorie og regelmæssig lægekontrol

Brug af HRT medfører risici, som skal overvejes inden det besluttes om behandling skal påbegyndes,

eller om den skal fortsættes.

Erfaring med behandling af kvinder som for tidligt går i overgangsalderen (pga. at æggestokkene ikke

fungerer eller operation) er begrænset. Hvis du går i overgangsalderen for tidligt kan risici ved brug af

HRT være anderledes. Tal med din læge.

Før du begynder at tage HRT (eller begynder igen), vil din læge spørge dig om din og din families

sygehistorie. Din læge kan beslutte at foretage en fysisk undersøgelse. Dette kan inkludere en

undersøgelse af dine bryster og/eller om nødvendigt en indvendig undersøgelse.

Når du er startet med Estrofem®, skal du gå til regelmæssig lægekontrol (mindst én gang om året).

Ved disse kontroller kan du tale med din læge om fordele og ulemper ved at fortsætte med at tage

Estrofem®.

Gå regelmæssigt til brystscreening som anbefalet af din læge.

Tag ikke Estrofem®

Hvis du har nogle af følgende tilstande. Hvis du er usikker på nogle af punkterne nedenfor, skal du

tale

med din læge

inden du bruger Estrofem®.

Tag ikke Estrofem®

Hvis du har, har haft eller har mistanke om, at du har

brystkræft

Hvis du har, har haft eller har mistanke om, at du har en

østrogenafhængig tumor

, såsom kræft

i livmoderslimhinden (endometriet).

Hvis du har

blødninger fra skeden uden kendt årsag.

Hvis du har

fortykkelse af livmoderslimhinden

(endometriehyperplasi), og ikke bliver

behandlet for det.

Hvis du har eller på noget tidspunkt har haft en

blodprop i en vene

(venøs tromboembolisme),

f.eks. i benene (dyb venetrombose) eller i lungerne (lungeemboli).

Hvis du har en

forstyrrelse, der påvirker blodets evne til at størkne

(såsom mangel på

protein C, protein S eller antitrombin).

Hvis du har eller for nylig har haft en sygdom, der skyldes blodpropper i arterierne, såsom et

hjertetilfælde, slagtilfælde

eller

hjertekramper

(angina).

Hvis du har eller på noget tidspunkt har haft en

leversygdom

og prøver af din leverfunktion

endnu ikke er normaliserede.

Hvis du har en

sjælden

blodsygdom

kaldet

“porfyri”,

som er arvelig.

Hvis du er

overfølsom

(allergisk) over for

estradiol

eller et eller flere af de øvrige

indholdsstoffer i Estrofem® (se punkt 6 ’Pakningsstørrelser og yderligere oplysninger’).

Hvis nogle af ovenstående tilstande indtræder for første gang imens du bruger Estrofem®, skal du

stoppe behandlingen og straks konsultere din læge.

Advarsler og forsigtighedsregler

Kontakt lægen før du tager Estrofem®. Fortæl din læge, hvis du har eller har haft nogle af følgende

sygdomme inden du begynder med behandlingen, da de kan vende tilbage eller forværres under

behandling med Estrofem®. Hvis det er tilfældet bør du gå oftere til lægekontrol:

godartede knuder (fibromer) i livmoderen

vækst af livmoderslimhinden uden for livmoderen (endometriose), eller tidligere har haft

fortykkelse af livmoderslimhinden (endometriehyperplasi)

øget risiko for dannelse af blodpropper (se ”Blodpropper i en vene (venøs tromboemboli)”)

øget risiko for udvikling af en østrogenafhængig kræftform (som f.eks. hvis du har en mor,

søster, mormor eller farmor, som har haft brystkræft)

forhøjet blodtryk

en leversygdom, f.eks. en godartet svulst i leveren

sukkersyge

galdesten

migræne eller kraftig hovedpine

en sygdom i immunsystemet der påvirker mange af kroppens organer (SLE - systemisk lupus

erythematose)

epilepsi

astma

en sygdom der påvirker trommehinden og hørelsen (otosklerose)

et meget højt fedtindhold i blodet (triglycerider)

væskeophobning som skyldes hjerte- eller nyreproblemer.

Stop med at tage Estrofem® og kontakt straks lægen

Hvis du oplever nogle af følgende bivirkninger ved brug af HRT:

nogle af tilstandene anført under afsnittet ’Tag ikke Estrofem®’

du bliver gul i huden eller i det hvide af øjnene (gulsot). Dette kan være tegn på leverproblemer

en markant forhøjelse af dit blodtryk (symptomerne kan være hovedpine, træthed, svimmelhed)

migræne-lignende hovedpine for første gang

hvis du bliver gravid

hvis du bemærker tegn på en blodprop, såsom:

smertefuld hævelse og rødmen af benene

pludselige brystsmerter

vejrtrækningsbesvær.

For yderligere oplysninger se ”Blodpropper i en vene (venøs tromboemboli)”

Bemærk:

Estrofem® er ikke et præventionsmiddel. Hvis der er gået mindre end 12 måneder siden din

sidste menstruation eller du er under 50 år gammel, skal du muligvis stadig bruge et

præventionsmiddel for at undgå graviditet. Spørg din læge til råds.

HRT og kræft

Øget fortykkelse af livmoderslimhinden (endometriehyperplasi) og kræft i livmoderslimhinden

(endometriekræft)

Behandling med HRT med østrogen alene, kan øge risikoen for øget vækst af livmoderslimhinden

(endometriehyperplasi) og kræft i livmoderslimhinden (endometriekræft).

Behandling med gestagen i tillæg til østrogen i minimum 12 dage for hver 28 dages cyklus beskytter

dig mod denne ekstra risiko. Din læge vil ordinere gestagen separat, hvis du stadig har din livmoder.

Hvis din livmoder er blevet fjernet (hysteretomi), drøft da med lægen om du sikkert kan tage dette

produkt uden gestagen.

Sammenligning

Hos kvinder i alderen 50 til 65

år, der stadig har en livmoder og som ikke tager HRT, vil i gennemsnit

5 ud af 1.000 blive diagnosticeret med endometriekræft.

Hos kvinder i alderen 50 til 65

år, der stadig har en livmoder og som får HRT med østrogen alene, vil

mellem 10 og 60

kvinder ud af 1.000 blive diagnosticeret med endometriekræft (dvs. mellem 5 til 55

ekstra tilfælde), afhængig af dosis og behandlingsperiode.

Uventet blødning

Du vil få en månedlig blødning (en såkaldt ophørsblødning) under behandling med Estrofem®. Men

hvis du får uventede blødninger eller pletblødninger udover din månedlige blødning, som:

forekommer efter de første 6

måneder

starter efter du har taget Estrofem® i mere end 6

måneder

forekommer efter du er stoppet med at tage Estrofem®

skal du kontakte din læge hurtigst muligt.

Brystkræft

Der er påvist øget risiko for brystkræft ved hormonerstatningsbehandling (HRT) med kombineret

østrogen-gestagen eller med østrogen alene. Den øgede risiko afhænger af, hvor længe du bruger

HRT. Den øgede risiko viser sig inden for 3 års brug. Efter ophør af HRT falder den øgede risiko med

tiden, men risikoen kan bestå i 10 år eller mere, hvis du har brugt HRT i mere end 5 år.

Sammenligning

Blandt kvinder i alderen 50 til 54 år, som ikke får HRT, vil i gennemsnit 13 til 17 ud af 1.000 blive

diagnosticeret med brystkræft over en 5-års periode.

Blandt kvinder på 50 år, der påbegynder HRT med østrogen alene i 5 år, vil der være 16- 17 tilfælde

pr. 1.000 brugere (dvs. yderligere 0-3 tilfælde).

Blandt kvinder på 50 år, der påbegynder HRT med kombineret østrogen og gestagen i 5-år periode, vil

der være 21 tilfælde ud af 1.000 behandlede (dvs. mellem 4 til 8 ekstra tilfælde).

Ud af 1.000 kvinder i alderen 50-59 år, der ikke får HRT, diagnosticeres i gennemsnit 27 med

brystkræft i løbet af en periode på 10 år.

Blandt kvinder på 50 år, der påbegynder HRT med østrogen alene i 10 år, vil der være 34 tilfælde pr.

1.000 brugere (dvs. yderligere 7 tilfælde).

Blandt kvinder på 50 år, der påbegynder HRT med kombineret østrogen og gestagen i 10 år, vil der

være 48 tilfælde pr. 1.000 brugere (dvs. yderligere 21 tilfælde).

Regelmæssig undersøgelse af dine bryster. Kontakt din læge hvis du bemærker ændringer

såsom:

forhøjninger eller fordybninger i huden

ændringer af brystvorten

knuder, som du kan se eller føle.

Du anbefales desuden at deltage i mammografiscreeningsprogrammer, hvis du får det tilbudt. I

forbindelse med mammografiscreening, er det vigtigt at du oplyser sygeplejersken eller

sundhedspersonalet, som foretager røntgenundersøgelsen, at du tager HRT, da denne medicin kan

påvirke resultatet af mammografien ved at øge vævstætheden i dine bryster. Der hvor tætheden af

vævet i brystet er forøget, kan mammografien måske ikke påvise alle knuder.

Kræft i æggestokkene

Kræft i æggestokkene (ovariecancer) ses sjældent - langt sjældnere end brystkræft. HRT-behandling

med østrogen alene eller med kombineret østrogen og gestagen er blevet forbundet med en let øget

risiko for kræft i æggestokkene.

Risikoen for kræft i æggestokkene afhænger af kvindens alder. Eksempel: Blandt kvinder i alderen 50-

54 år, som ikke tager HRT, diagnosticeres kræft i æggestokkene hos ca. 2 ud af 2.000 kvinder i løbet

af en periode på 5 år. Blandt kvinder, som har taget HRT i 5 år, vil der være ca. 3 tilfælde for hver

2.000 brugere (dvs. ca. 1 yderligere tilfælde).

Virkning af HRT på hjerte og kredsløb

Blodpropper i en vene (trombose)

Risikoen for

blodpropper i venerne

er omkring 1,3 til 3 gange højere hos HRT brugere end hos ikke-

brugere, især i det første behandlingsår.

Blodpropper kan være alvorlige, og hvis én bevæger sig til lungerne, kan det medføre brystsmerter,

vejrtrækningsbesvær, bevidstløshed eller i værste fald død.

Du har større risiko for at få en blodprop i venerne jo ældre du bliver, samt hvis en eller flere af

følgende tilstande er gældende for dig. Kontakt lægen hvis du har en af nedenstående tilstande:

du ikke er i stand til at gå eller stå i længere tid pga. en større operation, tilskadekomst eller

sygdom (se også punkt 3, ’Hvis du har brug for en operation’)

du er svært overvægtig (BMI der er over 30 kg/m

du har problemer med blodpropdannelse, som skal langtids-behandles med medicin, der

anvendes til at forebygge blodpropper

hvis en nær slægtning på et tidspunkt har haft en blodprop i benet, lungen eller et andet organ

du har systemisk lupus erythematosus (SLE)

du har kræft.

Ved symptomer på en blodprop, se “Stop med at bruge Estrofem® og kontakt straks lægen”.

Sammenligning

Blandt kvinder i 50’erne, som ikke tager HRT, forventes i gennemsnit 4 til 7 ud af 1.000 at få en

blodprop i en vene over en 5-års periode.

Blandt kvinder i 50’erne, som har taget østrogen-gestagen HRT i over 5 år, vil der være 9 til 12

tilfælde ud af 1.000 behandlede (dvs. 5 ekstra tilfælde).

Blandt kvinder i 50’erne, der har fået fjernet livmoderen og som har taget HRT med østrogen alene i

over 5 år, vil der være 5 til 8 tilfælde ud af 1.000 behandlede (dvs. 1 ekstra tilfælde).

Hjerte-karsygdom

Der er ingen beviser for, at HRT vil hjælpe med at forebygge et hjerteanfald.

Kvinder, der er fyldt 60 år, og som tager østrogen-gestagen HRT, vil have lidt større sandsynlighed for

at udvikle en hjertesygdom end de, der ikke tager HRT.

Blandt kvinder der har fået fjernet livmoderen og som tager HRT med østrogen alene, er der ingen

forøget risiko for at udvikle en hjertesygdom.

Slagtilfælde

Risikoen for at få slagtilfælde er omkring 1,5 gange højere hos kvinder der tager HRT, end de der ikke

gør. Antallet af ekstra slagtilfælde forårsaget ved brugen af HRT stiger med alderen.

Sammenligning

Blandt kvinder i 50’erne, som ikke tager HRT, vil i gennemsnit 8 ud af 1.000 forventes at få et

slagtilfælde over en 5-års periode. Blandt kvinder i 50’erne, som tager HRT, vil der være 11 tilfælde

ud af 1.000 behandlede over 5 år (dvs. 3 ekstra tilfælde).

Andre tilstande

HRT vil ikke forebygge tab af hukommelsen. Noget tyder på at der er en højere risiko for mulig tab af

hukommelsen hos kvinder, der starter med at tage enhver form for HRT efter 65-års alderen. Spørg

din læge til råds.

Brug af anden medicin sammen med Estrofem®

Noget medicin kan påvirke virkningen af Estrofem®. Dette kan føre til uregelmæssig blødning. Dette

gælder følgende medicin:

Medicin mod

epilepsi

(f.eks barbiturater, phenytoin og carbamazepin)

Medicin mod

tuberkulose

(f.eks. rifampicin, rifabutin)

Medicin mod

HIV-infektion

(f.eks nevirapin, efavirenz, ritonavir og nelfinavir)

Naturlægemidler, som indeholder

perikum

Hypericum perforatum

Fortæl det altid til lægen eller apotekspersonalet

, hvis du tager anden medicin eller har gjort det for

nylig. Dette gælder også medicin, som ikke er købt på recept, naturlægemidler samt stærke vitaminer

og mineraler.

Brug af Estrofem® sammen med mad og drikke

Tabletterne kan tages med eller uden mad og drikke.

Graviditet og amning

Estrofem® benyttes kun til behandling af kvinder i overgangsalderen. Hvis du bliver gravid, skal du

stoppe behandlingen med Estrofem® og kontakte din læge.

Trafik- og arbejdssikkerhed

Estrofem® påvirker ikke arbejdssikkerheden eller evnen til at færdes sikkert i trafikken.

Estrofem® indeholder lactosemonohydrat

Kontakt lægen før du tager Estrofem®, hvis du ikke tåler visse sukkerarter.

Laboratorieundersøgelser

Hvis du skal have taget en blodprøve, så fortæl lægen eller laboratoriepersonalet, at du tager

Estrofem®, da dette lægemiddel kan påvirke visse prøveresultater.

3.

Sådan skal du tage Estrofem®

Tag altid Estrofem® nøjagtigt efter lægens anvisning. Er du i tvivl, så spørg lægen eller på apoteket.

Hvis du har fået din livmoder fjernet, eller hvis du ikke har vaginale blødninger og du ikke tager andre

HRT produkter, kan du starte behandlingen med Estrofem® når som helst.

Tag én tablet dagligt fortrinsvis på samme tidspunkt hver dag.

Når alle 28 tabletter i

kalenderpakningen er taget, fortsættes behandlingen næste dag med en ny kalenderpakning.

Se ”BRUGERVEJLEDNING” til

sidst i denne indlægsseddel for instruktion i brug af

kalenderpakningen.

Din læge vil ordinere så lav en dosis som muligt i den kortest mulige periode, som giver dig

symptomlindring. Tal med din læge, hvis du mener, at denne dosis er for stærk eller ikke er stærk nok.

Hvis du har fået fjernet livmoderen, udskriver lægen ikke gestagen (et andet kvindeligt kønshormon),

medmindre du har endometriose (en tilstand, hvor væv fra livmoderslimhinden findes uden for

livmoderen).

Hvis du har taget et andet HRT-produkt indtil nu, bør du spørge lægen eller på apoteket, hvornår du

skal starte din behandling med Estrofem®.

Hvis du oplever gennembrudsblødninger

eller pletblødninger, er det normalt ikke noget at være

bekymret over, især ikke under de første par måneder af behandlingen med HRT (se også punkt 2,

’HRT og kræft’, ’Øget vækst af livmoderslimhinden (endometriehyperplasi)’ og ’kræft i

livmoderslimhinden (endometriekræft)’ for mere information).

Hvis du har taget for mange Estrofem®

Kontakt lægen eller apoteket, hvis du har taget flere Estrofem® tabletter, end der står i denne

information, eller mere end lægen har foreskrevet. En overdosis af Estrofem® kan medføre, at du føler

dig syg eller kaster op.

Hvis du har glemt at tage Estrofem®

Hvis du har glemt at tage en tablet på det sædvanlige tidspunkt, tag den da inden for de næste 12 timer.

Hvis der er gået mere end 12 timer, springes den glemte tablet over, og behandlingen fortsættes som

sædvanlig næste dag. Du må ikke tage en dobbeltdosis som erstatning for den glemte tablet. At

glemme en dosis kan øge sandsynligheden for gennembrudsblødning og pletblødning, hvis du stadig

har en livmoder.

Hvis du holder op med at tage Estrofem®

Kontakt lægen, hvis du ønsker at stoppe behandlingen med Estrofem®. Lægen vil forklare virkningen

af at stoppe behandlingen og tale med dig om andre behandlingsmuligheder.

Spørg lægen eller apotekspersonalet, hvis der er noget, du er i tvivl om.

Hvis du skal have

foretaget en operation

Hvis du skal opereres, så fortæl lægen at du tager Estrofem®. Det kan være nødvendigt at stoppe med

at tage Estrofem® omkring 4 til 6 uger inden operationen, for at nedsætte risikoen for blodpropper (se

punkt 2, ’Blodpropper i en vene (trombose)’. Spørg din læge hvornår du kan starte med at tage

Estrofem® igen.

4.

Bivirkninger

Dette lægemiddel kan som al anden medicin give bivirkninger, men ikke alle får bivirkninger.

De følgende sygdomme er oftere rapporteret hos kvinder der tager HRT, end hos kvinder der ikke

tager HRT:

brystkræft

unormal vækst af eller kræft i livmoderslimhinden (endometriehyperplasi eller kræft)

kræft i æggestokkene

blodpropper i venerne i ben eller lunger (tromboembolisme)

hjerte-karsygdom

slagtilfælde

mulig hukommelsestab hvis behandling med HRT er påbegyndt i en alder over 65 år.

For mere information om disse bivirkninger se punkt 2.

Hypersensitivitet/allergi

(Ikke almindelige bivirkninger – kan forekomme hos færre end 1 ud af

100 behandlede). Selv om det er sjældent, kan hypersensitivitet/allergi forekomme. Tegn på

hypersensitivitet/allergi kan inkludere et eller flere af de følgende symptomer: Udslæt, kløe, hævelse,

åndedrætsbesvær, lavt blodtryk (bleg og kold hud, hurtig hjertebanken), svimmelhed og svedeture.

Disse symptomer kan være tegn på en anafylaktisk reaktion/chok. Hvis et af de nævnte symptomer

forekommer, skal du

stoppe med at tage Estrofem® og straks søge lægehjælp

Almindelige bivirkninger

(kan forekomme hos færre end 1 ud af 10 behandlede)

Depression

Hovedpine

Mavepine

Kvalme

Kramper i benene

Smerter i brystet, spænding i brystet eller forstørrelse af brystet

Væskeansamling (ødem)

Vægtstigning.

Ikke almindelige bivirkninger

(kan forekomme hos færre end 1 ud af 100 behandlede)

Unormalt syn

Blodpropper i venerne (venøs emboli)

Halsbrand (dyspepsi)

Opkastning

Luft i maven eller oppustethed

Galdesten

Kløen eller udslæt (urticaria).

Meget sjældne bivirkninger

(kan forekomme hos færre end 1 ud af 10.000 behandlede)

Uregelmæssige underlivsblødninger*

Migræne eller forværret migræne

Slagtilfælde

Søvnløshed

Epilepsi

Ændring i spontandrift, fortrinsvis det seksuelle (libido)

Infektion i underlivet forårsaget af svamp

Forværring af astma

Svimmelhed

Diarré

Hårtab (alopeci)

Forhøjet blodtryk.

*hvis ordineret til kvinder med livmoder

Følgende bivirkninger er rapporteret med andre HRT præparater:

Galdeblæresygdom

Forskellige hudsygdomme:

Misfarvning af huden, især på ansigtet og nakken, også kendt som ‘graviditets pletter’

(chloasma)

Smertefulde rødlige knuder i huden (erythema nodosum)

Skydeskive-formet rødligt udslæt eller sår (erythema multiforme).

Indberetning af bivirkninger

Hvis du oplever bivirkninger, bør du tale med din læge, sygeplejerske eller apotekspersonalet. Dette

gælder også mulige bivirkninger, som ikke er medtaget i denne indlægsseddel. Du eller dine pårørende

kan også indberette bivirkninger direkte til Lægemiddelstyrelsen via:

Lægemiddelstyrelsen

Axel Heides Gade 1

2300 København S.

Websted: www.meldenbivirkning.dk

Ved at indrapportere bivirkninger kan du hjælpe med at fremskaffe mere information om sikkerheden

af dette lægemiddel.

5.

Opbevaring

Opbevar lægemidlet utilgængeligt for børn.

Brug ikke lægemidlet efter den udløbsdato, der står på pakningen efter Exp. Udløbsdatoen er den

sidste dag i den nævnte måned.

Må ikke opbevares i køleskab.

Spørg på apoteket, hvordan du skal bortskaffe medicinrester. Af hensyn til miljøet må du ikke smide

medicinrester i afløbet, toilettet eller skraldespanden.

6.

Pakningsstørrelser og yderligere oplysninger

Estrofem® indeholder

Aktivt stof: Estradiol 2 mg (som estradiolhemihydrat).

Øvrige indholdsstoffer: Lactosemonohydrat, majsstivelse, hydroxypropylcellulose, talkum og

magnesiumstearat.

Filmovertræk: Hypromellose, talkum, titandioxid (E 171), macrogol 400, og indigotin (blå)

(E 132).

Udseende og pakningstørrelser

Estrofem® filmovertrukne tabletter er blå og runde med en diameter på 6 mm. Tabletterne er præget

med NOVO 280 på den ene side.

Pakningsstørrelser:

1 x 28 filmovertrukne tabletter

3 x 28 filmovertrukne tabletter

Ikke alle pakningsstørrelser er nødvendigvis markedsført.

Indehaveren af markedsføringstilladelsen og fremstiller

Novo Nordisk A/S

Novo Allé

DK - 2880 Bagsværd, Danmark

Dette lægemiddel er godkendt i EEAs medlemslande under følgende navne:

Danmark, Island, Kroatien, Portugal: Estrofem® 2 mg

Tyskland: Estrifam®

2 mg

Denne indlægsseddel blev senest revideret

09/2020

Andre informationskilder

Du kan finde yderligere oplysninger om Estrofem® på Lægemiddelstyrelsens hjemmeside

www.laegemiddelstyrelsen.dk

Estrofem® er et varemærke ejet af Novo Nordisk Health Care AG, Schweiz

©2020

Novo Nordisk A/S

BRUGERVEJLEDNING

Sådan bruges kalenderpakningen

1.

Sådan sætter du ugedagsskiven

Drej midterskiven, således at ugedagen står ud for den lille plastikspids.

2.

Sådan tager du den første tablet ud

Knæk plastikspidsen af og vip den første tablet ud.

3.

Ugedagsskiven drejes hver dag

Drej den gennemsigtige skive med uret i pilens retning frem til næste ugedag. Vip næste tablet ud.

Husk at tage en tablet hver dag.

Du kan først dreje den gennemsigtige skive, når du har fjernet tabletten i åbningen.

15. juni 2018

PRODUKTRESUMÉ

for

Asacol, enterotabletter (2care4)

0.

D.SP.NR.

6697

1.

LÆGEMIDLETS NAVN

Asacol

2.

KVALITATIV OG KVANTITATIV SAMMENSÆTNING

Hver enterotablet indeholder 800 mg mesalazin (Asacol 800 mg).

Hjælpestof, som behandleren skal være opmærksom på:152,8 mg laktose (Asacol 800 mg),

se pkt. 4.4.

Alle hjælpestoffer er anført under pkt. 6.1.

3.

LÆGEMIDDELFORM

Enterotabletter (2care4 ApS).

4.

KLINISKE OPLYSNINGER

4.1

Terapeutiske indikationer

Asacol er indiceret hos voksne og børn (≥ 6 år) med mild eller moderat colitis ulcerosa og

Morbus Crohn.

4.2

Dosering og indgivelsesmåde

Styrelsen

gør

opmærksom

på,

ikke

alle

godkendte

doseringsmuligheder/

anvendelsesmuligheder kan følges med dette præparat, hvorfor indlægssedlen bør informere

brugeren om dette.

Dosering

Voksne:

Colitis ulcerosa og morbus Crohn, mild eller moderat aktiv sygdom:

Individuel, op til 4,8 g mesalazin dagligt fordelt på flere doser.

Colitis ulcerosa og morbus Crohn, vedligeholdelsesdosis:

Individuel, op til 2,4 g mesalazin 1 gang dagligt eller dagligt fordelt på flere doser.

dk_hum_06697_spc.doc

Side 1 af 11

Der bør institueres anden behandling til patienter med akut morbus Crohn, der ikke

responderer på 4,8 g mesalazin dagligt inden for 6 uger, samt morbus Crohn patienter, der får

opblussen i sygdommen trods vedligeholdelsesbehandling med 2,4 g mesalazin dagligt.

Ældre: Ingen dosisreduktion, se pkt. 4.4.

Pædiatrisk population

Der er kun begrænset dokumentation for en virkning hos børn (6-18 år).

Børn i alderen 6

år og ældre

Aktiv sygdom: Skal bestemmes individuelt, startende med 30-50 mg/kg/dag i opdelte

doser. Maksimal dosis: 75 mg/kg/dag i opdelte doser. Den totale dosis bør ikke

overstige 4,8 g/dag.

Vedligeholdelsesbehandling: Skal bestemmes individuelt, startende med 15-30 mg/kg/

dag i opdelte doser. Den totale dosis bør ikke overstige 2,4 g/dag.

Det anbefales normalt, at halvdelen af dosen til voksne kan gives til børn op til en

kropsvægt på 40 kg; til b

rn over 40 kg kan den normale dosis til voksne gives.

Administration: oral

Dosis tages før fødeindtagelse. Enterotabletterne skal synkes hele med rigelig væske. Det

er vigtigt, at dosis tages regelmæssigt og konsekvent for at opnå den ønskede virkning.

4.3

Kontraindikationer

Overfølsomhed over for det aktive stof eller over for et eller flere af hjælpestofferne anført

i pkt. 6.1.

Kendt overfølsomhed over for salicylater.

Alvorligt nedsat leverfunktion.

Alvorligt nedsat nyrefunktion (GFR < 30 ml/min/1,73 m

4.4

Særlige advarsler og forsigtighedsregler vedrørende brugen

Nedsat nyrefunktion

Serumkreatinin og urinstatus (urinteststrimler) bør bestemmes før og under behandlingen

efter skønsmæssig vurdering af den behandlende læge. Forsigtighed bør udvises hos

patienter med øget serumkreatinin eller proteinuri. Mesalazin-induceret nefrotoxicitet skal

mistænkes hos patienter, der udvikler nedsat nyrefunktion under behandlingen.

Som retningslinje anbefales opfølgende undersøgelser 14 dage efter påbegyndt behandling,

og derefter hver 4 uge de efterfølgende 12 uger. Korte monitoreringsintervaller efter

initiering af Asacol-behandling vil gøre det muligt at opdage sjældne, akutte

nyrereaktioner. I fravær af en akut nyrereaktion kan monitoreringsintervallet udvides til

hver 3 måned og derefter årligt efter 5 år. Behandling med Asacol skal seponeres

øjeblikkeligt, hvis der er tegn på nedsat nyrefunktion, og patienterne skal øjeblikkeligt søge

læge.

Bloddyskrasi

Alvorlig bloddyskrasi er meget sjældent blevet rapporteret. Asacol-behandling skal

seponeres øjeblikkeligt, hvis der er mistanke om bloddyskrasi (uforklarlig blødning, blå

mærker, purpura, anæmi, vedvarende feber eller ondt i halsen), og patienten skal

øjeblikkeligt søge læge. Det anbefales, at der tages blodprøver (hæmoglobin, leukocytter

og trombocytter) før initiering af Asacol og under behandlingen efter lægens vurdering.

Generelt anbefales det, at foretage opfølgende undersøgelser 14 dage efter

dk_hum_06697_spc.doc

Side 2 af 11

behandlingsstart, derefter yderligere to til tre undersøgelser med 4 ugers intervaller. Hvis

prøverne er normale, bør opfølgende undersøgelser udføres hver 3. måned. Forekommer

der yderligere symptomer bør disse undersøgelser udføres øjeblikkeligt.

Nedsat leverfunktion

Leverenzymstigning er observeret hos patienter, der har taget præparater indeholdende

mesalazin. Der bør udvises forsigtighed, hvis Asacol administreres til patienter med nedsat

leverfunktion. Blodprøver (leverfunktionsparametre som f.eks. ALAT eller ASAT) bør

foretages før initiering af Asacol og under behandlingen efter lægens vurdering. Generelt

anbefales det, at foretage opfølgende undersøgelser 14 dage efter behandlingsstart, derefter

yderligere to til tre undersøgelser med 4 ugers intervaller. Hvis prøverne er normale, bør de

opfølgende undersøgelser udføres hver 3. måned. Forekommer der yderligere symptomer

bør disse undersøgelser udføres øjeblikkeligt.

Overfølsomhedsreaktioner i hjertet

Mesalazin-inducerede overfølsomhedsreaktioner i hjertet (myo- og pericarditis) er meget

sjældent blevet rapporteret. Hvis der foreligger mistanke om mesalazin-induceret

overfølsomhed i hjertet, må Asacol ikke administreres igen. Uafhængigt af årsag bør der

udvises forsigtighed hos patienter, der tidligere har haft myo- eller pericarditis, som følge

af overfølsomhed.

Lungesygdom

Patienter med lungesygdom, specielt astma, bør monitoreres meget omhyggeligt under

behandlingsforløbet med Asacol.

Bivirkninger overfor sulfasalazin

Patienter, der tidligere har haft bivirkninger over-for behandling med sulfasalazin, bør

følges tæt. Ved akutte symptomer på intolerance som f.eks. abdominalsmerter, feber,

kraftig hovedpine og udslæt, skal behandlingen straks seponeres.

Sår i mavesæk og tolvfingertarm

Baseret på et teoretisk grundlag, bør der udvises forsigtighed ved behandlingsstart i

tilfælde af eksisterende sår i mavesæk og tolvfingertarm.

Intolerance overfor kulhydrater

Patienter med sjælden arvelig galaktoseintolerans, en særlig form af hereditær

laktasemangel (Lapp Lactase deficiency) eller glukose/galaktasemalabsorption bør ikke

anvende dette lægemiddel.

Tabletter

i afføringen

Der er modtaget et begrænset antal observationer af intakte tabletter i afføringen.

Tilsyneladende intakte tabletter, kan i nogle tilfælde være tomme skaller af de overtrukne

tabletter. Hvis der ofte observeres intakte tabletter i afføringen, skal patienten rådføre sig

med lægen.

Ældre patienter

Der bør udvises forsigtighed ved administration til ældre patienter og præparatet bør kun

ordineres til patienter, der har en normal eller let til moderat nedsat lever- og nyrefunktion

(se pkt. 4.3).

Pædiatrisk population

dk_hum_06697_spc.doc

Side 3 af 11

Der er kun begrænset dokumentation for en virkning hos børn [6-18 år] (se pkt. 4.2).

4.5

Interaktion med andre lægemidler og andre former for interaktion

Der er ikke udført interaktionsstudier.

Der findes svag dokumentation for, at mesalazin kan nedsætte den antikoagulerende effekt

af warfarin.

Hos patienter, der får samtidig behandling med azathioprin eller 6-mercaptopurin eller

thioguanin, er der risiko for øget myelosuppressiv effekt af disse lægemidler. En

livstruende infektion kan opstå, som følge af dette. Patienterne skal observeres tæt for tegn

på infektion og myelosuppresion. Blodprøver (tælling af leukocytter og thrombocytter)

skal udføres regelmæssigt (ugentlig) og da specielt ved initiering af et sådant

kombinationsregime (se pkt. 4.4). Hvis de hvide blodceller er stabile efter 1 måned, er

undersøgelser hver 4.uge i de efterfølgende 12 uger og herefter hver 3.måned

tilstrækkeligt.

4.6

Graviditet og amning

Fertilitet:

Ingen effekter relateret til fertilitet er iagttaget.

Graviditet:

Der er ingen eller utilstrækkelige data fra anvendelse af mesalazin til gravide kvinder. Dog

viser data fra et begrænset antal (627) eksponerede graviditeter ingen bivirkninger af

mesalazin på graviditeten eller på sundhedstilstanden af fosteret/det nyfødte barn. Der er til

dato ingen andre relevante epidemiologiske data tilgængelige.

I et enkelt tilfælde efter langvarig brug af en høj dosis mesalazin (2-4 g, oralt) gennem

graviditeten, blev der rapporteret om nyresvigt hos det nyfødte barn.

Dyreforsøg med oral mesalazin indikerer hverken direkte eller indirekte skadelige

virkninger hvad angår graviditet, fosterets udvikling, fødsel eller postnatal udvikling.

Asacol bør kun anvendes under graviditeten, hvis de forventede fordele opvejer den mulige

risiko.

Amning:

N-acetyl-5-aminosalicylsyre og i mindre grad mesalazin udskilles i human mælk. Den

kliniske betydning af dette fund er ikke fastslået. Til dato er der kun begrænset erfaring hos

ammende kvinder til rådighed. Overfølsomhedsreaktioner, såsom diarré hos spædbarnet,

kan ikke udelukkes. Derfor bør Asacol kun benyttes under amning, hvis de forventede

fordele opvejer den mulige risiko. Hvis spædbarnet udvikler diarré, bør amning ophøre.

4.7

Virkninger på evnen til at føre motorkøretøj eller betjene maskiner

Asacol påvirker ikke eller kun i ubetydelig grad evnen til at føre motorkøretøj og betjene

maskiner.

4.8

Bivirkninger

a) Sammendrag af sikkerhedsprofilen

Asacol 800 mg enterotabletter er undersøgt hos 140 patienter med mild til moderat aktiv

colitis ulcerosa i et kontrolleret studie som varede i 10 uger, hvor sikkerhed og effekt blev

sammenlignet med placebo. Behandlingsrelaterede bivirkninger i Asacol-gruppen med

størst forekomst var forværring af colitis ulcerosa (3,6 %), hæmaturi (2,9 %) og ketonuri

dk_hum_06697_spc.doc

Side 4 af 11

(2,1 %). Tabel 1 viser behandlingsrelaterede bivirkninger, som forekom med en frekvens

på ≥1 % i både Asacol- og placebogrupperne. Alle bivirkninger ved brug af Asacol 800 mg

enterotabletter var milde til moderate. Seponering som følge af bivirkninger forekom hos

8,6 % af patienterne i Asacol-gruppen og hos 21,3 % af patienterne i placebogruppen.

Størstedelen af de lægemiddelrelaterede bivirkninger, der forårsagede seponering af

behandling, var relateret til forværring af colitis ulcerosa.

Tabel 1: Bivirkninger med en frekvens på ≥1 % hos patienter behandlet med Asacol

800 mg enterotabletter (n=140) og placebo (n=141) ved mild til moderat aktiv colitis

ulcerosa

Bivirkninger

Asacol (%)

Placebo (%)

Blod og lymfesystem

Anæmi

Eosinofili

Leukocytose

Makrocytose

Monocytopeni

Mave-tarm-kanalen

Forværring af colitis ulcerosa

Hæmorroider

Lever og galdeveje

Hyperbilirubinæmi

Nervesystemet

Hovedpine

Nyrer og urinveje

Hæmaturi

Ketonuri

Organspecifikke bivirkninger, der påvirker hjertet, lungerne, leveren, nyrerne, pancreas,

huden og subkutant væv er rapporteret.

Ved akutte symptomer på intolerance, som f.eks. abdominalsmerter, feber, kraftig

hovedpine og udslæt, skal behandlingen straks seponeres.

b) Tabuleret sammendrag af bivirkninger

Ud over bivirkninger rapporteret i ovennævnte kliniske forsøg, er bivirkninger rapporteret

i 8 dobbeltblinde og 5 åbne kliniske forsøg (n= 739) hos patienter behandlet med Asacol

400 mg enterotabletter samt fra spontanrapporter, litteratur og mesalazins EU Core Safety

Profile dateret 7. april 2011, anført nedenfor. Frekvensen af nogle af bivirkningerne kan

ikke nøjagtigt estimeres på grund af begrænset information.

Almindelig (≥1/100 til <1/10), ikke almindelig (≥1/1.000 til <1/100),

sjælden (≥1/10.000 til <1/1.000), meget sjælden (<1/10.000),

ikke kendt (kan ikke estimeres ud fra forhåndenværende data).

Blod og lymfesystem

Ikke almindelig:

Eosinofili (som en del af en allergisk

dk_hum_06697_spc.doc

Side 5 af 11

Meget sjælden:

reaktion).

Ændringer i blodtælling (aplastisk anæmi,

agranulocytose, pancytopeni, neutropeni,

leukopeni, thrombocytopeni).

Immunsystemet

Meget sjælden:

Overfølsomhedsreaktioner såsom allergisk

eksantem, lægemiddel induceret feber, lupus

erythematosus syndrom, pancolitis.

Nervesystemet

Ikke almindelig:

Sjælden:

Meget sjælden:

Paræstesi.

Hovedpine, svimmelhed.

Perifer neuropati.

Hjerte

Sjælden:

Myocarditis, pericarditis.

Luftveje, thorax og mediastinum

Meget sjælden:

Ikke kendt:

Allergiske og fibrotiske lungereaktioner

(inkl. dyspnø, hoste, bronchospasmer

alveolitis, pulmonal eosinofili,

lungeinfiltrater, pneumonitis) interstitiel

pneumoni, lungesygdom.

Lungehindebetændelse.

Mave-tarm-kanalen

Almindelig:

Sjælden:

Meget sjælden:

Dyspepsi.

Abdominalsmerter, diarré, flatulens, kvalme,

opkastning.

Akut pancreatitis.

Lever og galdeveje

Meget sjælden:

Ændringer i leverfunktionsparametre (øget

transaminaser og cholestase parametre),

hepatitis, cholestatisk hepatitis.

Hud og subkutane væv

Almindelig:

Ikke almindelig:

Sjælden:

Meget sjælden:

Udslæt.

Urticaria, pruritus.

Lysfølsomhed*

Alopecia.

Knogler, led, muskler og bindevæv

Meget sjælden:

Ikke kendt:

Myalgia, arthralgia.

Lupus-lignende sygdom med pericarditis og

pleuropericarditis som fremherskende

symptomer samt udslæt og ledsmerter.

Nyrer og urinveje

Meget sjælden:

Nedsat nyrefunktion, inkl. akut og kronisk

interstitiel nefritis og nyreinsufficiens,

nefrotisk syndrom, nyresvigt som kan være

reversibel ved tidlig seponering.

Det reproduktive system og

mammae

Meget sjælden:

Oligospermi (reversibelt).

Almene symptomer og reaktioner

på administrationsstedet

dk_hum_06697_spc.doc

Side 6 af 11

Ikke almindelig:

Ikke kendt:

Feber, brystsmerter.

Intolerance over for mesalazin med forhøjet

C-reaktivt protein og/eller forværring af

symptomer på underliggende sygdom.

Undersøgelser

Ikke kendt:

Forhøjet blodkreatinin, vægttab, reduceret

kreatininclearance, forhøjet amylase, forhøjet

blodsænkning, forhøjet lipase, forhøjet BUN.

*se punkt c)

c) Beskrivelse af udvalgte bivirkninger

Et ukendt antal af de ovennævnte bivirkninger er sandsynligvis forbundet med den

underliggende kronisk inflammatoriske tarmsygdom og ikke nødvendigvis relateret til

Asacol/mesalazin-præparatet. Dette gælder specielt for de gastrointestinale bivirkninger,

arthralgia og alopecia.

For at undgå bloddyskrasi skal patienterne monitoreres tæt (se pkt. 4.4).

Ved samtidig administration af mesalazin og immunsuppressiva som f.eks. azathioprin,

6-MP eller thioguanin kan livstruende infektioner opstå (se pkt. 4.5).

Lysfølsomhed

Der er indberettet flere svære reaktioner hos patienter med præeksisterende hudlidelser

som f.eks. atopisk dermatitis og atopisk eksem.

d) Pædiatrisk population

Der er kun begrænset erfaring med hensyn til sikkerhed ved anvendelse af Asacol i den

pædiatriske population. Det er forventet, at målorganerne for mulige bivirkninger i den

pædiatriske population, vil være de samme som hos voksne (hjerte, lunger, lever, nyrer,

pancreas, hud og subkutant væv).

Indberetning af formodede bivirkninger

Når lægemidlet er godkendt, er indberetning af formodede bivirkninger

vigtig. Det muliggør løbende overvågning af benefit/risk-forholdet for

lægemidlet. Læger og sundhedspersonale anmodes om at indberette

alle formodede bivirkninger via:

Lægemiddelstyrelsen

Axel Heides Gade 1

DK-2300 København S

Websted: www.meldenbivirkning.dk

E-mail: dkma@dkma.dk

4.9

Overdosering

Begrænsede data vedrørende overdosering (f.eks. selvmord med høje orale doser af

mesalazin) indikerer ikke nyre- eller levertoksicitet. Der findes ingen specifik modgift og

behandlingen er symptomatisk og understøttende.

4.10

Udlevering

dk_hum_06697_spc.doc

Side 7 af 11

5.

FARMAKOLOGISKE EGENSKABER

5.0

Terapeutisk klassifikation

A 07 EC 02 – Antiinflammatorisk middel ved tarmsygdom

5.1

Farmakodynamiske egenskaber

Virkningsmekanisme

Asacol indeholder mesalazin, også kendt som 5-aminosalicylsyre, som har anti-

inflammatoriske egenskaber, hvis kliniske betydning ikke er fuldt klarlagt.

Farmakodynamisk virkning

Det er vist, at mesalazin hæmmer LTB

-stimuleret migration af intestinale makrofager.

Derved hæmmes makrofagers produktion af proinflammatoriske leukotriener (LTB

og 5-

HETE) i tarmvæggen. Mesalazin aktiverer endvidere PPAR-γ receptorer, der modvirker

nukleær aktivering af den inflammatoriske proces i tarmen.

Under eksperimentelle forhold hæmmer mesalazin også cyclooxygenase og dermed

frisætningen af tromboxan B

og prostaglandin E

. Mesalazin hæmmer produktionen af

trombocytaktiverende faktor (PAF). Mesalazin er også en antioxidant, som neds

tter

produktionen af frie radikaler.

Usikre epidemiologiske data har vist nedsat risiko for coloncancer ved langvarig

vedligeholdsbehandling med mesalazin.

Klinisk virkning og sikkerhed

Mild til moderat akut colits ulcerosa

Et placebo-kontrolleret, dobbelt-blindet forsøg med Asacol 800 mg enterotabletter (4,8

g/dag) er blevet udført med 281 patienter. Det primære resultat var klinisk remission efter

6 ugers behandling (bl.a. baseret på Ulcerative Colitis Disease Activity Index = UCDAI,

afføringsfrekvens og blødning per rectum). Klinisk remission blev opnået hos 35,1 % af

patienterne (40 ud af 114) i gruppen med Asacol og 20,9 % af patienterne (23 ud af 110) i

placebogruppen (P=0,018).

I et kontrolleret forsøg blev to doser af Asacol 400 mg (2,4 g/dag og 3,6 g/dag)

sammenlignet med en komparator (2,25 g/dag tidsafhængig frigivelsesformulering af

mesalazin) og placebo hos 229 patienter. Reduktion i UCDAI, efter 8 ugers behandling,

var henholdsvis 1,5 og 2,9 i de grupper, der fik Asacol 2,4 g/dag og 3,6 g/dag, 1,3 i

komparatorgruppen og 0,3 i placebogruppen (Asacol 3,6 g i forhold til komparator: P =

0,003). Der var ingen signifikante forskelle i behandlingernes sikkerhedsprofiler.

Vedligeholdsbehandling af colitis ulcerosa

I et kontrolleret forsøg med 131 patienter blev Asacol 400 mg (2,4 g/dag) sammenlignet

med en tidsafhængig frigivelsesformulering af mesalazin (2,25 g/dag). Andelen af patienter

uden blodig afføring efter 48 ugers behandling var 76,9 % i Asacolgruppen og 69,2 % i

komparatorgruppen (ingen signifikant forskel: P = 0,27).

Mild til moderat akut morbus Crohn

I et dobbelt-blindet forsøg blev Asacol 400 mg (3,2 g/dag) sammenlignet med placebo i 16

uger hos 38 patienter med mild til moderat aktiv Crohn´s colitis eller ileocolitis . Et klinisk

resultat på enten partiel eller komplet succes, målt ved CDAI scoren, blev opnået hos 12 ud

dk_hum_06697_spc.doc

Side 8 af 11

af 19 (63 %) patienter i Asacolgruppen mod 4 ud af 17 (23,5 %) patienter i placebogruppen

(P= 0,042).

Vedligeholdsbehandling af morbus Crohn

Et randomiseret, placebo-kontrolleret forsøg undersøgte effekten af Asacol 400 mg (2,4 g/

dag) hos 125 patienter med morbus Crohn i remission. Efter 12 måneder var 35 patienter

(56 %) i Asacolgruppen og 24 (39 %) i placebogruppen fortsat i remission (P= 0,02).

5.2

Farmakokinetiske egenskaber

Absorption

Asacol enterotabletter er overtrukket med en pH-følsom polymer, der gør at mesalazin kun

frigøres ved pH over 7, dvs. i terminale ileum og colon. De er udformet for at minimere

absorptionen af mesalazin fra fordøjelseskanalen.

En enkelt dosis med 6 Asacol 400 mg tabletter indtaget med mad resulterede i en stigning

af Cmax for mesalazin, som var 2,39 gange højere end Cmax ved indtagelse af samme

dosis uden føde; AUC var 1,57 gange højere. Cmax-værdier af metabolitten N-acetyl-

mesalazin var 1,55 gange højere med føde end uden, mens AUC kun var omkring 1,1 gang

højere.

En enkelt dosis med 3 Asacol 800 mg tabletter indtaget med mad resulterede i en stigning

af Cmax for mesalazin, som var 1,69 gange højere end ved samme dosis uden føde; AUC

var 1,23 gange højere. Cmax af N-acetyl-mesalazin var 1,28 gange højere, mens AUC

forblev uændret.

Tabel 2: Farmakokinetiske parametre hos raske frivillige efter en enkeltdosis på 2,4 g

mesalazin

Parameter

6 Asacol 400 mg

enterotabletter

3 Asacol 800 mg

enterotabletter

Mesalazin

N-acetyl-

mesalazin

Mesalazin

N-acetyl-

mesalazin

faste

faste

føde

faste

føde

fasten

føde

14,5

(ng/

722,11

1725,93

1437,90

2235,32

387,86

653,5

971,09

1245,46

22,0

12,0

24,0

14,0

30,0

14,0

30,0

(variation

sbredde)

(5 – 77)

(10 – 50)

CL (L/h)

Fordeling

Ca. 43 % mesalazin og 78 % N-acetyl-mesalazin er bundet til plasmaproteiner. Ca. 75 % af

den administrerede dosis optages ikke, men forbliver i tarmlumen og mucosa.

Gennemsnitligt fordelingsvolumen af mesalazin (Vdw) var henholdsvis 59,07 l/kg og

147,73 l/kg efter en enkelt dosis på 2,4 g Asacol 400 mg enterotabletter og Asacol 800 mg

enterotabletter hos raske frivillige under fastende forhold.

dk_hum_06697_spc.doc

Side 9 af 11

Lave koncentrationer af mesalazin og N-acetyl-mesalazin er fundet i human modermælk.

Den kliniske betydning er ikke fastslået.

Biotransformation

Mesalazin metaboliseres både i tarmvæggen og i leveren til den inaktive metabolit N-

acetyl-mesalazin.

Elimination

Mesalazin elimineres hovedsageligt via urin og fæces enten i uforandret form eller som N-

acetylmetabolitten.

Ca. 25 % (Asacol 400 mg enterotabletter) og ca. 23 % (Asacol 800 mg enterotabletter) af

en enkeltdosis på 2,4 g indtaget fastende blev genfundet i urinen i løbet af 60 timer,

hovedsagelig som N-acetyl-mesalazin og kun en lille del (1%) som mesalazin. Median

eliminationshalveringstid var 20 timer (interval: 5 til 77 timer) og 17 timer (interval: 10 til

50 h) hhv.

Linearitet/non-linearitet

Et overkrydsningsforsøg med 3 testperioder med stigende doser af Asacol 400 mg

enterotabletter administreret hver 6.time (total daglig dosis af mesalazin: 3,2, 4,8, 6,4 g),

viste, at absorptions- og eliminationskinetikken for mesalazin er dosisuafhængig for de

tre doser.

Farmakokinetiske/farmakodynamiske sammenhænge

Ingen specifikke forsøg er udført.

5.3

Prækliniske sikkerhedsdata

I prækliniske forsøg blev der kun iagttaget virkninger ved doser, der anses for at overstige

den maksimale humane eksponering i væsentlig grad. Disse virkninger vurderes derfor til

at være af ringe klinisk relevans.

6.

FARMACEUTISKE OPLYSNINGER

6.1

Hjælpestoffer

Kerne:

Laktosemonohydrat; natriumstivelsesglycollat (type A); povidon 25000; magnesiumstearat:

talcum.

Overtræk:

Metacrylsyre-methylmetacrylat co-polymer (1:2), talcum, triethyl citrate, jernoxid gul (E172),

jernoxid rød (E172), macrogol 6000.

6.2

Uforligeligheder

Ikke relevant.

6.3

Opbevaringstid

3 år.

6.4

Særlige opbevaringsforhold

Må ikke opbevares over 25

dk_hum_06697_spc.doc

Side 10 af 11

6.5

Emballagetyper og pakningsstørrelser

Blister.

6.6

Regler for destruktion og anden håndtering

Ingen særlige forholdsregler. Ikke anvendt lægemiddel samt affald heraf skal bortskaffes i

henhold til lokale retningslinjer.

7.

INDEHAVER AF MARKEDSFØRINGSTILLADELSEN

2care4 ApS

Tømrervej 9

6710 Esbjerg V

8.

MARKEDSFØRINGSTILLADELSESNUMMER (NUMRE)

800 mg: 57311

9.

DATO FOR FØRSTE MARKEDSFØRINGSTILLADELSE

16. januar 2009

10.

DATO FOR ÆNDRING AF TEKSTEN

15. juni 2018

dk_hum_06697_spc.doc

Side 11 af 11

Lignende produkter

Søg underretninger relateret til dette produkt

Se dokumenthistorik

Del denne information