Esomeprazol "Orion" 40 mg enterotabletter

Danmark - dansk - Lægemiddelstyrelsen (Danish Medicines Agency)

Køb det nu

Indlægsseddel PIL
Produktets egenskaber SPC
Aktiv bestanddel:
Esomeprazolmagnesium
Tilgængelig fra:
Orion Corporation
ATC-kode:
A02BC05
INN (International Name):
Esomeprazolmagnesium
Dosering:
40 mg
Lægemiddelform:
enterotabletter
Autorisation status:
Markedsført
Autorisationsnummer:
46870

Indlægsseddel: Information til brugeren

Esomeprazol Orion 20 mg enterotabletter

Esomeprazol Orion 40 mg enterotabletter

Esomeprazol

Læs denne indlægsseddel grundigt, inden du begynder at tage dette lægemiddel, da den indeholder

vigtige oplysninger.

Gem indlægssedlen. Du kan få brug for at læse den igen.

Spørg lægen eller apotekspersonalet, hvis der er mere, du vil vide.

Lægen har ordineret Esomeprazol Orion til dig personligt. Lad derfor være med at give medicinen til

andre. Det kan være skadeligt for andre, selvom de har de samme symptomer, som du har.

Kontakt lægen eller apotekspersonalet, hvis en bivirkning bliver værre, eller du får bivirkninger, som

ikke er nævnt her. Se afsnit 4.

Den senest reviderede indlægsseddel kan findes på www.indlaegsseddel.dk

Oversigt over indlægssedlen

Virkning og anvendelse

Det skal du vide, før du begynder at tage Esomeprazol Orion

Sådan skal du tage Esomeprazol Orion

Bivirkninger

Opbevaring

Pakningsstørrelser og yderligere oplysninger

1.

Virkning og anvendelse

Esomeprazol Orion indeholder et stof, der kaldes esomeprazol. Det tilhører en gruppe medicin, der kaldes

syrepumpe-hæmmere. Det virker ved at nedsætte den mængde syre, der produceres i maven.

Esomeprazol Orion anvendes til behandling af følgende tilstande:

Voksne

”Gastroesofageal reflukssygdom” (GERD). Det er en sygdom, hvor syre fra maven går op i spiserøret

(som forbinder svælget med maven) og medfører smerte, betændelse og halsbrand.

Sår i mavesækken eller den øvre del af tarmen (tolvfingertarmen), der er inficeret med en bakterie,

som kaldes ”

Helicobacter pylori

”. Hvis du har denne tilstand, kan din læge også ordinere antibiotika

for at behandle infektionen og fremme helingen af såret.

Mavesår, der skyldes medicin, der kaldes NSAID’ere (ikke-steroid betændelseshæmmende medicin).

Hvis du tager NSAID’ere kan Esomeprazol Orion også forebygge sårdannelse.

For meget syre i maven på grund af en svulst i bugspytkirtlen (Zollinger-Ellison syndrom).

Langtidsbehandling efter forebyggende behandling med esomeprazol, givet i en blodåre, for

tilbagevendende, blødende mavesår.

Unge på 12 år og derover

Gastroesofageal reflukssygdom” (GERD). Det er en sygdom, hvor syre fra maven går op i spiserøret

(som forbinder svælget med maven) og medfører smerte, betændelse og halsbrand.

Sår i mavesækken eller den øvre del af tarmen (tolvfingertarmen), der er inficeret med en bakterie,

som kaldes ”Helicobacter pylori”. Hvis du har denne tilstand, kan din læge også ordinere antibiotika

for at behandle infektionen og fremme helingen af såret.

2.

Det skal du vide, før du begynder at tage Esomeprazol Orion

Lægen kan have foreskrevet anden anvendelse eller dosering end angivet i denne information. Følg altid

lægens anvisning og oplysningerne på doseringsetiketten.

Tag ikke Esomeprazol Orion:

hvis du er allergisk over for esomeprazol eller et af de øvrige indholdsstoffer i Esomeprazol Orion

(angivet i afsnit 6).

hvis du er allergisk over for andre protonpumpehæmmere (f.eks. pantoprazol, lansoprazol, rabeprazol,

omeprazol).

hvis du tager medicin, der indeholder nelfinavir (til behandling af hiv-infektion).

Tag ikke Esomeprazol Orion, hvis noget af ovenstående gælder for dig. Hvis du ikke er sikker, skal du tale

med lægen eller apotekspersonalet, inden du tager Esomeprazol Orion.

Advarsler og forsigtighedsregler

Kontakt lægen eller apotekspersonalet, før du tager Esomeprazol Orion:

hvis du har alvorlige leverproblemer.

hvis du har alvorlige nyreproblemer.

hvis du nogensinde har fået hudreaktioner efter at have taget et lægemiddel af samme slags som

Esomeprazol Orion, der nedsætter syreindholdet i maven.

Esomeprazol Orion kan skjule symptomerne på andre sygdomme.

Derfor skal du straks tale med din læge,

inden du begynder at tage, eller mens du tager Esomeprazol Orion, hvis du oplever noget af følgende:

du har et stort vægttab uden grund og har problemer med at synke.

du får mavesmerter eller fordøjelsesbesvær.

du begynder at kaste mad eller blod op.

du har sort afføring (blodholdig afføring).

Hvis du har fået ordineret Esomeprazol Orion ”efter behov” skal du kontakte lægen, hvis symptomerne

fortsætter eller ændrer karakter.

Hvis du får udslæt, især på de dele af huden, der er udsat for sol, skal du snarest muligt sige det til lægen, da

du kan være nødt til at holde op med at tage Esomeprazol Orion. Husk også at nævne andre negative

virkninger såsom ledsmerter.

Når du tager protonpumpehæmmere som Esomeprazol Orion, kan din risiko for brud på hofte, håndled og

ryg være øget en smule, især når de tages i en periode over et år. Fortæl det til din læge, hvis du har

osteoporose, eller hvis du tager kortikosteroider (hvilket kan øge risikoen for osteoporose).

Børn og unge

Børn under 12 år

Esomeprazol Orion anbefales ikke til børn under 12 år.

Brug af anden medicin sammen med Esomeprazol Orion

Fortæl det altid til lægen eller apotekspersonalet, hvis du bruger anden medicin eller har gjort det for nylig.

Dette gælder også medicin, som ikke er købt på recept. Det er fordi Esomeprazol Orion kan påvirke anden

medicins virkning, og anden medicin kan påvirke Esomeprazol Orion.

Du må ikke tage Esomeprazol Orion, hvis du tager medicin, der indeholder

nelfinavir

(til behandling af hiv-

infektion).

Tal med din læge eller apotekspersonalet, hvis du tager noget af følgende medicin:

Atazanavir (anvendes til behandling af hiv-infektion).

Clopidogrel (anvendes til forebyggelse af blodpropper).

Ketoconazol, itraconazol eller voriconazol (anvendes til behandling af svampeinfektioner).

Erlotinib (anvendes til behandling af kræft).

Citalopram, imipramin eller clomipramin (anvendes til behandling af depression).

Diazepam (anvendes til behandling af angst, som muskelafslappende middel eller ved epilepsi).

Phenytoin (anvendes ved epilepsi). Hvis du tager phenytoin, vil din læge kontrollere dig, når du

begynder eller stopper behandling med Esomeprazol Orion.

Medicin, der fortynder dit blod, f.eks. warfarin. Det kan være nødvendigt for lægen at kontrollere dig,

når du begynder eller stopper med at tage Esomeprazol Orion.

Cilostazol (anvendes til behandling af claudicatio intermittens- en smerte i dine ben, når du går, der er

forårsaget af en utilstrækkelig blodforsyning).

Cisaprid (anvendes mod fordøjelsesbesvær og halsbrand).

Digoxin (anvendes mod hjerteproblemer).

Methotrexat (et kemoterapi medicin, der anvendes i høje doser til behandling af kræft) - hvis du tager

en høj dosis af methotrexat, kan din læge midlertidigt stoppe din Esomeprazol Orion behandling.

Rifampicin (anvendes til behandling af tuberkulose).

Tacrolimus (organtransplantation)

Perikum (hypericum perforatum) (anvendes til behandling af depression).

Hvis din læge har ordineret antibiotikabehandling med amoxicillin og clarithromycin sammen med

Esomeprazol Orion til behandling af sår, der skyldes infektion med

Helicobacter pylori

, er det meget vigtigt,

at du fortæller om al anden medicin, du tager.

Brug af Esomeprazol Orion sammen med mad og drikke

Du kan tage tabletterne sammen med mad eller på tom mave.

Graviditet, amning og fertilitet

Hvis du er gravid har mistanke om, at du er gravid, eller planlægger at blive gravid, skal du spørge din læge

eller apotekspersonalet til råds, før du tager dette lægemiddel. Lægen vil tage stilling til, om du kan tage

Esomeprazol Orion i denne periode.

Det vides ikke, om Esomeprazol Orion udskilles i modermælk. Derfor bør du ikke tage Esomeprazol Orion,

mens du ammer.

Trafik- og arbejdssikkerhed

Esomeprazol Orion påvirker sandsynligvis ikke evnen til at føre motorkøretøjer eller betjene maskiner.

Bivirkninger såsom svimmelhed og synsforstyrrelser kan dog forekomme, som ikke almindelige eller

sjældne bivirkninger (se afsnit 4). Hvis du er påvirket, må du ikke føre motorkøretøj eller betjene maskiner.

Esomeprazol Orion indeholder saccharose og lactose

Esomeprazol Orion indeholder saccharose og lactose, som er sukkertyper. Kontakt lægen, før du tager denne

medicin, hvis lægen har fortalt dig, at du ikke tåler visse sukkerarter.

3.

Sådan skal du tage Esomeprazol Orion

Tag altid lægemidlet nøjagtigt efter lægens eller apotekspersonalets anvisning. Er du i tvivl, så spørg lægen

eller på apoteket.

Hvis du tager denne medicin i lang tid, vil din læge kontrollere dig (især hvis du tager det i mere end

et år).

Hvis din læge har sagt, at du skal tage denne medicin efter behov, skal du fortælle det til lægen, hvis

dine symptomer ændrer sig.

Hvor meget skal du tage

Din læge vil fortælle dig, hvor mange tabletter du skal tage, og hvor længe du skal tage dem. Det vil

afhænge af din tilstand, hvor gammel du er, og hvor godt din lever fungerer.

De anbefalede doser er angivet nedenfor.

Voksne i alderen 18 år eller derover

Til behandling af halsbrand, som skyldes gastroesofageal reflukssygdom (GERD):

Hvis din læge har påvist, at dit spiserør er let beskadiget, er den anbefalede dosis én Esomeprazol

Orion 40 mg enterotablet én gang dagligt i 4 uger. Hvis spiserøret ikke er helet op, kan lægen ordinere

samme dosis i yderligere 4 uger.

Når spiserøret er helet op, er den sædvanlige dosis én Esomeprazol Orion 20 mg enterotablet én gang

dagligt.

Hvis dit spiserør ikke er beskadiget, er den anbefalede dosis én Esomeprazol Orion 20 mg enterotablet

dagligt. Når sygdommen er under kontrol, kan lægen bede dig om at tage medicinen efter behov, op til

en maksimal dosis på én Esomeprazol Orion 20 mg enterotablet dagligt.

Hvis du har alvorlige leverproblemer, kan lægen give dig en mindre dosis.

Til behandling og forebyggelse af nye sår, som skyldes infektion med Helicobacter pylori:

Den anbefalede dosis er én Esomeprazol Orion 20 mg enterotablet to gange dagligt i en uge.

Din læge vil også ordinere antibiotika, f.eks. amoxicillin og clarithromycin.

Til behandling af mavesår, der skyldes NSAID’ere (ikke-steroid betændelseshæmmende medicin):

Den anbefalede dosis er én Esomeprazol Orion 20 mg enterotablet én gang dagligt i 4-8 uger.

Til forebyggelse af mavesår, hvis du tager NSAID’ere (ikke-steroid betændelseshæmmende medicin):

Den anbefalede dosis er én Esomeprazol Orion 20 mg enterotablet én gang dagligt.

Til behandling af for meget mavesyre, der skyldes en svulst i bugspytkirtlen (Zollinger-Ellison

syndrom):

Den anbefalede dosis er Esomeprazol Orion 40 mg enterotablet to gange dagligt.

Din læge vil tilpasse dosis efter dine behov og vil også afgøre, hvor længe du har behov for at tage

medicinen. Den maksimale dosis er 80 mg to gange dagligt.

Opfølgende behandling efter forebyggende behandling med Esomeprazol Orion, givet i en blodåre, for

tilbagevendende, blødende mavesår:

Den anbefalede dosis er én Esomeprazol Orion 40 mg enterotablet én gang dagligt i 4 uger.

Brug til unge (12 år eller derover)

Til behandling af halsbrand, som skyldes gastroesofageal reflukssygdom (GERD):

Hvis din læge har påvist, at dit spiserør er let beskadiget, er den anbefalede dosis én Esomeprazol

Orion 40 mg enterotablet én gang dagligt i 4 uger. Hvis spiserøret ikke er helet op, kan lægen ordinere

samme dosis i yderligere 4 uger.

Når spiserøret er helet op, er den anbefalede dosis én Esomeprazol Orion 20 mg enterotablet én gang

dagligt.

Hvis dit spiserør ikke er beskadiget, er den anbefalede dosis én Esomeprazol Orion 20 mg enterotablet

dagligt.

Hvis du har alvorlige leverproblemer, kan lægen give dig en lavere dosis.

Til behandling og forebyggelse af nye sår, som skyldes infektion med Helicobacter pylori:

Den anbefalede dosis er én Esomeprazol Orion 20 mg enterotablet to gange dagligt i én uge.

Din læge vil også ordinere antibiotika, f.eks. amoxicillin og clarithromycin.

Sådan skal du tage medicinen

Du kan tage tabletterne på et hvilket som helst tidspunkt af dagen.

Du kan tage tabletterne sammen med mad eller på tom mave.

Synk tabletterne hele sammen med vand. Du må ikke tygge eller knuse tabletterne. Det er fordi

tabletterne indeholder små overtrukne kugler, som forhindrer, at medicinen nedbrydes af syren i din

mave. Det er vigtigt, at de små kugler ikke bliver beskadiget.

Hvad du skal gøre, hvis du har besvær med at synke tabletterne

Hvis du har besvær med at synke tabletterne:

Læg dem i et glas vand uden brus. Brug ikke andre former for væske.

Rør indtil tabletterne er opløst (blandingen er uklar). Drik blandingen med det samme eller

indenfor 30 minutter. Omrør altid blandingen lige inden du drikker den.

For at være sikker på, at du får al medicin, skal du skylle glasset godt med et halvt glas vand og

drikke det. De hårde bestanddele indeholder medicinen – du må ikke tygge eller knuse dem.

Hvis du slet ikke kan synke, kan tabletten blandes med noget vand og trækkes op i en sprøjte. Således

kan den gives gennem et rør direkte ned i din mave (”mavesonde”).

Børn under 12 år

Esomeprazol Orion enterotabletter anbefales ikke til børn under 12 år.

Ældre

Der er ikke behov for dosisjustering hos ældre.

Hvis du har taget for mange Esomeprazol Orion

Kontakt lægen, skadestuen eller apoteket, hvis du har taget mere af Esomeprazol Orion, end der står i denne

information, eller mere end lægen har foreskrevet, og du føler dig utilpas.

Hvis du har glemt at tage Esomeprazol Orion

Hvis du har glemt en dosis, så tag den så snart du kommer i tanke om det. Hvis du snart skal tage den næste

dosis, så spring den glemte dosis over.

Du må aldrig tage en dobbeltdosis (to doser på samme tid), som erstatning for den glemte dosis.

Spørg lægen eller på apotekspersonalet, hvis der er noget, du er i tvivl om.

4.

Bivirkninger

Dette lægemiddel kan som al anden medicin give bivirkninger, men ikke alle får bivirkninger.

Hvis du oplever nogle af følgende alvorlige bivirkninger, skal du stoppe med at tage Esomeprazol

Orion

og straks kontakte en læge:

Pludselig hvæsende vejrtrækning, hævelse af læber, tunge og svælg eller krop, udslæt, besvimelse eller

synkebesvær (alvorlig allergisk reaktion).

Rødme af huden med blærer og afskalning. Der kan også være alvorlige blærer og blødning på læber, i

øjne, mund, næse og på kønsorganer. Dette kan skyldes ”Stevens-Johnson syndrom” eller ”toksisk

epidermal nekrolyse”.

Gul hud, mørk urin og træthed, som kan være symptomer på leverproblemer.

Disse bivirkninger er sjældne, kan påvirke op til 1 ud af 1.000 personer.

Andre bivirkninger er:

Almindelig (kan påvirke op til 1 ud af 10 personer)

Hovedpine.

Påvirkning af mave eller tarm: diarré, mavesmerter, forstoppelse, luft i maven (flatulens).

Utilpashed (kvalme) eller opkastning.

Ikke almindelig (kan påvirke op til 1 ud af 100 personer)

Hævede fødder og ankler.

Søvnforstyrrelser (søvnbesvær).

Svimmelhed, snurrende følelser som prikken og stikken, søvnighed.

Følelse af ubalance (svimmelhed udløst fra øret).

Mundtørhed.

Forandring i blodprøver, som fortæller, hvordan leveren arbejder.

Hududslæt, ujævnt udslæt (nældefeber), og hudkløe.

Brud på hoften, håndleddet eller rygraden (hvis Esomeprazol Orion anvendes i høje doser og over lang

tid).

Sjælden (kan påvirke op til 1 ud af 1.000 personer)

Problemer med blodet, f.eks. nedsat antal hvide blodlegemer eller blodplader. Dette kan medføre

svaghed, blå mærker eller tilbøjelighed til at få infektioner.

Lave værdier af natrium i blodet. Dette kan medføre svaghed, opkastning og kramper.

Følelse af uro, forvirring eller depression.

Smagsændringer.

Synsforstyrrelser, f.eks. sløret syn.

Pludselig hvæsende vejrtrækning eller åndenød (krampe i bronkierne).

Betændelse i mundhulen.

Infektion som kaldes ”trøske”, som kan påvirke tarmen, og som skyldes en svamp.

Leverproblemer, herunder gulsot, som kan medføre gul hud, mørk urin og træthed.

Hårtab (alopeci).

Hududslæt, hvis huden udsættes for solskin.

Ledsmerter (artralgi) eller muskelsmerter (myalgi).

Følelse af almen utilpashed og mangel på energi.

Øget svedtendens.

Meget sjælden (kan påvirke op til 1 ud af 10.000 personer)

Ændringer i blodbilledet, herunder agranulocytose (mangel på hvide blodlegemer).

Aggressivitet.

Se, føle eller høre ting, der ikke er der (hallucinationer).

Alvorlige leverproblemer, der kan medføre leversvigt og hjernebetændelse.

Pludseligt udbrud af alvorligt udslæt eller blærer eller hudafskalning. Dette kan være forbundet med

høj feber og ledsmerter (erythema multiforme, Stevens-Johnson syndrom, toksisk epidermal

nekrolyse).

Muskelsvaghed.

Alvorlige nyreproblemer.

Vækst af bryster hos mænd.

Ikke kendt (kan ikke estimeres ud fra forhåndenværende data)

Hvis du tager Esomeprazol Orion i mere end tre måneder, kan koncentrationen af magnesium i dit

blod falde. Lav magnesiumkoncentration kan ses som træthed, ufrivillige muskelsammentrækninger,

desorientering, kramper, svimmelhed og øget puls. Hvis du får nogen af disse symptomer, skal du

omgående kontakte din læge. Lav magnesiumkoncentration kan også føre til en reduktion i kalium-

eller calciumkoncentrationen i blodet. Det kan være, at din læge vil tage regelmæssige blodprøver på

dig for at holde øje med magnesiumkoncentrationen.

Betændelse i tarmen (der fører til diarré).

Udslæt, eventuelt med ledsmerter.

Esomeprazol Orion kan i meget sjældne tilfælde påvirke de hvide blodlegemer og medføre nedsat

immunforsvar.

Hvis du får en infektion med symptomer som feber med en

alvorligt

påvirket almentilstand eller feber med

symptomer på en lokal infektion såsom ondt i halsen, svælget eller munden eller vandladningsbesvær, skal

du så hurtigt som muligt kontakte lægen for at få taget en blodprøve, der undersøger, om du mangler hvide

blodlegemer (agranulocytose). Det er vigtigt, at du oplyser om din medicin på det tidspunkt.

Indberetning af bivirkninger

Hvis du oplever bivirkninger, bør du tale med din læge, sygeplejerske eller apoteket. Dette gælder også

mulige bivirkninger, som ikke er medtaget i denne indlægsseddel. Du eller dine pårørende kan også

indberette bivirkninger direkte til Lægemiddelstyrelsen via:

Lægemiddelstyrelsen

Axel Heides Gade 1

DK-2300 København S

Websted: www.meldenbivirkning.dk

E-mail:

dkma@dkma.dk

Ved at indrapportere bivirkninger kan du hjælpe med at fremskaffe mere information om sikkerheden af

dette lægemiddel.

5.

Opbevaring

Opbevar lægemidlet utilgængeligt for børn.

Brug ikke lægemidlet efter den udløbsdato, der står på pakning og beholder efter EXP. Udløbsdatoen er den

sidste dag i den nævnte måned.

Opbevares i den originale yderpakning for at beskytte mod lys og fugt.

Esomeprazol Orion skal anvendes inden for 100 dage efter åbning af beholderen.

Spørg på apoteket, hvordan du skal bortskaffe medicinrester. Af hensyn til miljøet må du ikke smide

medicinrester i afløbet, toilettet eller skraldespanden.

6.

Pakningsstørrelser og yderligere oplysninger

Esomeprazol Orion indeholder:

Aktivt stof: Esomeprazol. Esomeprazol Orion enterotabletter findes i to styrker, der indeholder 20

mg eller 40 mg esomeprazol (som esomeprazolmagnesium).

Øvrige indholdsstoffer:

Overtrukne sukkerkugler:

Sukkerkugler (saccharose og majsstivelse), ethylcellulose, magnesiumstearat.

Lægemiddelovertræk:

Povidon K 90, magnesiumoxid, let (E 530).

Barriereovertræk:

Povidon, magnesiumoxid, let (E 530), magnesiumstearat.

Enteroovertræk:

Methacrylicsyre - ethylacrylat copolymer (1:1) dispersion 30 % (indeholder

natriumlaurilsulfat og polysorbat 80), diethylphthalat, talcum (E 553b).

Tabletkerne:

Silicificeret mikrokrystallinsk cellulose (mikrokrystallinsk cellulose og kolloid vandfri

silica, starlac (lactosemonohydrat og majsstivelse), copovidon K 28, macrogol 8000, crospovidon,

kolloid vandfri silica, magnesiumstearat.

Filmovertræk:

Hypromellose (E 464), macrogol 8000, talcum (E 553b), titandioxid (E 171), kolloid

vandfri silica, rød jernoxid (E172).

Tiltryk:

Opacode S-1-17823 sort blæk (indeholder propylenglycol, sort jernoxid (E172), shellac glasur).

Udseende og pakningsstørrelser

Esomeprazol Orion 20 mg enterotabletter

Teglstensrød, rund, hvælvet filmovertrukket tablet, præget med “20” på den ene side og glat på den anden

side.

Esomeprazol Orion 40 mg enterotabletter

Teglstensrød, rund med skrå kanter, hvælvet filmovertrukket tablet, præget med “40” på den ene side og glat

på den anden side.

Blister (Aluminium/Aluminium) eller HDPE-beholder (HDPE-beholder med snap-låg med forseglet plade

og et hylster med silicagel som tørremiddel).

Pakningsstørrelser:

7, 10, 14, 20, 28, 30, 50, 56, 60, 90, 98, 100 enterotabletter

Ikke alle pakningsstørrelser er nødvendigvis markedsført.

Indehaver af markedsføringstilladelsen og fremstiller

Indehaver af markedsføringstilladelsen

Orion Corporation

Orionintie 1

FI-02200 Espoo

Finland

Fremstiller

Orion Corporation Orion Pharma

Orionintie 1

FI-02200 Espoo

Finland

For yderligere oplysning om dette lægemiddel, bedes henvendelse rettet til den lokale repræsentant for

indehaveren af markedsføringstilladelsen:

Orion Pharma A/S,

medinfo@orionpharma.com

Denne indlægsseddel blev senest revideret 03/2016

Nedenstående oplysninger er til læger og sundhedspersonale:

Administration gennem ernæringssonde

Læg tabletten i en passende sprøjte og fyld sprøjten med ca. 25 ml. vand og ca. 5 ml luft. For nogle

sonder kan det være nødvendigt med opløsning i 50 ml vand for at undgå at pellets tilstopper sonden.

Ryst sprøjten umiddelbart efter i ca. 2 minutter for at opløse tabletten.

Hold sprøjten med spidsen opad og check at spidsen ikke er stoppet til.

Fastgør sprøjten til sonden, mens ovenstående position opretholdes.

Ryst sprøjten og vend den med spidsen pegende nedad. Injicér umiddelbart derefter 5-10 ml ind i

sonden. Vend sprøjten om efter injektion og ryst (sprøjten skal holdes med spidsen opad for at undgå,

at spidsen stopper til).

Vend sprøjten med spidsen nedad og injicér umiddelbart derefter yderligere 5-10 ml ind i sonden.

Gentag denne procedure indtil sprøjten er tom.

Fyld sprøjten med 25 ml vand og 5 ml luft og gentag om nødvendigt trin 5 for at vaske evt.

tilbageværende rester ned. For nogle sonder kan det være nødvendigt med 50 ml vand.

3

. november 2017

PRODUKTRESUMÉ

for

Esomeprazol ”Orion”, enterotabletter

1.

D.SP.NR.

27245

2.

LÆGEMIDLETS NAVN

Esomeprazol ”Orion”

3.

KVALITATIV OG KVANTITATIV SAMMENSÆTNING

Esomeprazol ”Orion” 20 mg enterotabletter

Hver enterotablet indeholder 20 mg esomeprazol (som esomeprazolmagnesium).

Hjælpestoffer, som behandleren skal være opmærksom på:

14,6 mg saccharose og 30,3 mg

lactose pr. tablet.

Esomeprazol ”Orion” 40 mg enterotabletter

Hver enterotablet indeholder 40 mg esomeprazol (som esomeprazolmagnesium).

Hjælpestoffer, som behandleren skal være opmærksom på:

29,3 mg saccharose og 60,6 mg

lactose pr. tablet.

Alle hjælpestoffer er anført i pkt. 6.1.

4.

LÆGEMIDDELFORM

Enterotablet.

Esomeprazol ”Orion” 20 mg enterotabletter

Teglstenrød, rund, bikonveks, filmovertrukket tablet, præget med ”20” på en side og glat

på den anden side.

Esomeprazol ”Orion” 40 mg enterotabletter

Teglstensrød, rund, bikonveks, filmovertrukket tablet med skrå kanter, præget med ”40” på

en side og glat på den anden side.

46870_spc.docx

Side 1 af 18

5.

KLINISKE OPLYSNINGER

5.1

Terapeutiske indikationer

Esomeprazol ”Orion”er indiceret til voksne med

Gastroesofageal reflukssygdom (GERD)

behandling af erosiv refluksesofagitis

langtidsbehandling af patienter med helet esofagitis som recidivprofylakse

symptomatisk behandling af gastroesofageal reflukssygdom (GERD)

I kombination med passende antibiotikabehandling til eradikation af

Helicobacter pylori

heling af Helicobacter pylori-associeret duodenal ulcus og

recidivprofylakse af peptisk ulcus hos patienter med Helicobacter pylori-asssocieret

ulcus

Patienter med behov for fortsat NSAID-behandling

heling af ulcus ventriculi i forbindelse med behandling med NSAID

forebyggelse af ulcus ventriculi og ulcus duodeni i forbindelse med NSAID-behandling

hos risikopatienter.

Opfølgende behandling efter indledende i.v. behandling for at forebygge gentagne

blødninger fra peptisk ulcus.

Behandling af Zollinger-Ellison's syndrom

Esomeprazol ”Orion”er indiceret til unge fra 12 år med

Gastroesofageal reflukssygdom (GERD)

behandling af erosiv refluksesofagitis

langtidsbehandling af patienter med helet esofagitis som recidivprofylakse

symptomatisk behandling af gastroesofageal reflukssygdom (GERD)

I kombination med antibiotika til behandling af ulcus duodeni forårsaget af Helicobacter

pylori.

5.2

Dosering og indgivelsesmåde

Voksne

Gastroesofageal reflukssygdom (GERD)

behandling af erosiv refluksesofagitis

40 mg én gang dagligt i 4 uger.

Hos patienter, hvor esofagitten ikke er helet, eller som har vedvarende symptomer,

anbefales yderligere 4 ugers behandling.

langtidsbehandling af patienter med helet esofagitis som recidivprofylakse

20 mg én gang dagligt.

symptomatisk behandling af gastroesofageal reflukssygdom (GERD)

20 mg én gang dagligt til patienter uden esofagitis. Er symptomkontrol ikke opnået

efter 4 uger, bør patienten undersøges yderligere. Når symptomerne er væk, kan

46870_spc.docx

Side 2 af 18

efterfølgende symptomer kontrolleres ved at tage 20 mg én gang dagligt.

20 mg én gang dagligt efter behov, kan anvendes, hvis det er nødvendigt. Til NSAID-

behandlede patienter, med risiko for udvikling af ulcus ventriculi og ulcus duodeni,

frarådes det at anvende dosering efter behov til efterfølgende symptombehandling.

I kombination med egnede antibiotika til eradikation af

Helicobacter pylori

heling af Helicobacter pylori-associeret ulcus duodeni og

-

recidivprofylakse hos patienter med peptisk ulcus med Helicobacter pylori-associeret

ulcus

Esomeprazol ”Orion” 20 mg sammen med 1 g amoxicillin og 500 mg clarithromycin, alle

to gange dagligt i 7 dage.

Patienter med behov for fortsat NSAID-behandling

Heling af ulcus ventriculi associeret med NSAID-behandling: Sædvanlig dosis er 20

mg en gang daglig. Behandlingsvarighed er 4-8 uger.

Forebyggelse af ulcus ventriculi og ulcus duodeni associeret med NSAID-behandling

hos risikopatienter: 20 mg en gang daglig.

Opfølgende behandling efter indledende i.v. behandling for at forebygge gentagne

blødninger fra peptisk ulcus

40 mg en gang dagligt i 4 uger efter indledende i.v. behandling for at forebygge gentagne

blødninger fra peptisk ulcus.

Behandling af Zollinger-Ellison's syndrom

Den anbefalede initialdosis er Esomeprazol ”Orion” 40 mg to gange dagligt. Dosis bør

derefter justeres individuelt og behandlingen fortsættes så længe, som det er klinisk

indiceret. På baggrund af de tilgængelige kliniske data, kan størsteparten af patienterne

kontrolleres med doser på mellem 80-160 mg esomeprazol dagligt. Ved doser højere end

80 mg daglig, bør dosis deles og gives 2 gange dagligt.

Særlige populationer

Patienter med nedsat nyrefunktion

Der er ikke behov for dosisjustering hos patienter med nedsat nyrefunktion. På grund af

begrænset erfaring hos patienter med svær nyreinsufficiens bør disse behandles med

forsigtighed (se pkt. 5.2).

Patienter med nedsat leverfunktion

Der er ikke behov for dosisjustering hos patienter med mild til moderat leverinsufficiens.

Hos patienter med svær leverinsufficiens bør en dosis på maksimalt 20 mg Esomeprazol

”Orion” ikke overskrides (se pkt. 5.2).

Ældre

Der er ikke behov for dosisjustering hos ældre.

46870_spc.docx

Side 3 af 18

Pædiatrisk population

Unge fra 12 år

Gastroesofageal reflukssygdom (GERD)

behandling af erosiv refluksesofagitis

40 mg én gang dagligt i 4 uger.

Hos patienter, hvor esofagitten ikke er helet eller ved vedvarende symptomer,

anbefales yderligere en 4 ugers behandling.

langtidsbehandling af patienter med helet esofagitis som recidivprofylakse

20 mg én gang dagligt.

symptomatisk behandling af gastroesofageal reflukssygdom (GERD).

20 mg én gang dagligt til patienter uden esofagitis. Er symptomkontrol ikke opnået

efter 4 uger, bør patienten undersøges yderligere. Når symptomerne er væk, kan

efterfølgende symptomer kontrolleres ved at tage 20 mg én gang dagligt.

Behandling af ulcus duodeni forårsaget af

Helicobacter pylori

Ved valg af passende kombinationsbehandling bør der tages hensyn til officielle nationale,

regionale og lokale retningslinjer vedrørende bakterieresistens, varighed af behandling

(sædvanligvis 7 dage, men undertiden op til 14 dage) og passende brug af antibakterielle

midler. En specialist bør overvåge behandlingen.

Den anbefalede dosering er:

Vægt

Dosering

30 - 40 kg

Kombination med to antibiotika: Esomeprazol ”Orion” 20 mg,

amoxicillin 750 mg og clarithromycin 7,5 mg/kg legemsvægt

administreres sammen 2 gange dagligt i 1 uge.

> 40 kg

Kombination med to antibiotika: Esomeprazol ”Orion” 20 mg,

amoxicillin 1 g og clarithromycin 500 mg administreres sammen 2

gange dagligt i 1 uge.

Børn under 12 år

Esomeprazol ”Orion” bør ikke anvendes til børn under 12 år, da der ikke foreligger data.

Administration

Tabletterne skal synkes hele med væske. Tabletterne må ikke tygges eller knuses. Hos

patienter, der har svært ved at synke, kan tabletterne også opslæmmes i et halvt glas vand

uden kuldioxid. Der bør ikke anvendes nogen anden væske, da det gastro-resistente

overtræk kan blive opløst. Rør indtil tabletterne er henfaldet og drik væsken med pellets

straks eller inden for 30 minutter. Skyl glasset med et halvt glas vand og drik det. Pellets

må ikke tygges eller knuses.

Hos patienter, der ikke kan synke, kan tabletterne opslæmmes i vand uden kuldioxid og

administreres gennem en ventrikelsonde. Det er vigtigt, at den valgte sprøjte og sondes

egnethed er testet grundigt. For tilberedning og administration, se pkt. 6.6 vedrørende

tilberedning og administration.

46870_spc.docx

Side 4 af 18

5.3

Kontraindikationer

Overfølsomhed over for det aktive stof, substituerede benzimidazoler eller over for et eller

flere af hjælpestofferne anført i pkt. 6.1.

Esomeprazol må ikke administreres sammen med nelfinavir (se pkt. 4.5).

5.4

Særlige advarsler og forsigtighedsregler vedrørende brugen

Ved enhver form for advarselssymptomer (f.eks. signifikant utilsigtet vægttab, gentagne

opkastninger, dysfagi, hæmatemese eller melæna) og ved formodet eller eksisterende ulcus

ventriculi, skal en malign lidelse udelukkes, da behandling med Esomeprazol ”Orion” kan

lindre symptomerne og derved forsinke diagnosen.

Langtidsbehandling

Patienter i langtidsbehandling (især dem, der er i behandling i mere end et år) bør

monitoreres regelmæssigt.

Behandling efter behov

Patienter, som behandles efter behov, bør vejledes om at kontakte deres læge, hvis deres

symptomer ændrer karakter.

Eradikation af

Helicobacter pylori

Ved ordination af esomeprazol til eradikation af Helicobacter pylori bør mulige læge-

middelinteraktioner for alle stofferne i trippelbehandlingen tages i betragtning.

Clarithromycin er en potent hæmmer af CYP3A4, og derfor skal både kontraindikationer

og interaktioner med clarithromycin tages i betragtning, når trippelbehandling anvendes

hos patienter, som samtidig anvender andre lægemidler, der metaboliseres via CYP3A4,

som f.eks. cisaprid.

Gastrointestinale infektioner

Behandling med protonpumpehæmmere kan medføre en let forøget risiko for gastrointes-

tinale infektioner såsom Salmonella og Campylobacter (se pkt. 5.1).

Absorption af B12-vitamin

Esomeprazol kan som alle andre syrehæmmere reducere absorptionen af B12-vitamin

(cyanocobalamin), som følge af hypo- eller achlorhydri. Der bør tages hensyn til dette, hvis

patienten har mangel på dette vitamin i kroppen eller andre risikofaktorer, der kan reducere

optagelsen af B12-vitamin i forbindelse med langtidsbehandling.

Hypomagnesiæmi

Alvorlig hypomagnesiæmi har været rapporteret hos patienter behandlet med PPI’er,

såsom esomeprazol, i mindst tre måneder og i de fleste tilfælde i et år. Alvorlige

manifestationer af hypomagnesiæmi som træthed, tetani, delirium, kramper, svimmelhed

og ventrikulær arytmi kan forekomme, men kan begynde stille og kan blive overset.

Tilstanden forbedres hos de fleste patienter efter magnesium erstatning og seponering af

PPI.

Det bør overvejes at måle serummagnesium før opstart af PPI behandling og regelmæssigt

under behandlingen hos patienter, der forventes at være i langvarig behandling eller tager

46870_spc.docx

Side 5 af 18

PPI’er samtidigt med digoxin eller andre lægemidler, der kan forårsage hypomagnesiæmi

(f.eks. diuretika).

Øget risiko for fraktur

Protonpumpehæmmere kan øge risikoen for hofte-, håndleds- og rygfrakturer beskedent,

hovedsageligt hos ældre eller ved tilstedeværelse af andre kendte risikofaktorer især hvis

det bruges i høje doser og over lange behandlingsperioder (> 1 år). Observationsstudier

antyder, at protonpumpehæmmere kan øge den overordnede risiko for fraktur med 10-

40 %. Noget af denne øgning kan skyldes andre risikofaktorer. Patienter med risiko for

osteoporose bør modtage behandling i henhold til gældende kliniske guidelines og de bør

have et tilstrækkeligt indtag af vitamin D og calcium.

Subakut kutan lupus erythematosus (SCLE)

Protonpumpehæmmere er forbundet med meget sjældne tilfælde af SCLE. Hvis sådanne

hudreaktioner optræder, navnlig på hudområder udsat for sol, og er ledsaget af artralgi, bør

patienten straks søge læge, og lægen bør overveje at seponere Esomeprazol ”Orion”. SCLE

efter tidligere behandling med en protonpumpehæmmer kan øge risikoen for SCLE med

andre protonpumpehæmmere.

Kombination med andre lægemidler

Samtidig administration af esomeprazol og atazanavir kan ikke anbefales (se pkt. 4.5).

Hvis kombinationen af atazanavir med en protonpumpehæmmer vurderes at være

uundgåelig, anbefales tæt klinisk overvågning i kombination med øgning af atazanavir

dosis til 400 mg med 100 mg ritonavir; en dosis på 20 mg esomeprazol bør ikke

overskrides.

Esomeprazol er en CYP2C19-hæmmer. Ved start og afslutning af en behandling med

esomeprazol skal risikoen for interaktioner med aktive substanser, der metaboliseres via

CYP2C19, overvejes. Der er blevet observeret en interaktion mellem clopidogrel og

omeprazol (se pkt. 4.5). Den kliniske relevans af denne interaktion er ukendt. Som en

forholdsregel, frarådes samtidig anvendelse af esomeprazol og clopidogrel.

Ved ordinering af esomeprazol til behandling efter behov bør indvirkningen på interaktion

med andre lægemidler tages i betragtning på grund af de svingende koncentrationer af

esomeprazol i plasma. Se pkt. 4.5.

Hjælpestoffer

Dette lægemiddel indeholder saccharose og lactose. Bør ikke anvendes til patienter med

arvelig fructose-intolerans og/eller galactoseintolerans, en særlig form af hereditær

lactasemangel (Lapp Lactase deficiency) eller glucose/galactosemalabsorption eller

sucrase-isomaltasemangel.

Interferens med laboratorieprøver

Forhøjet chromogranin A (CgA) kan interferere med undersøgelser for neuroendokrine

tumorer. For at undgå denne interferens bør esomeprazolbehandlingen seponeres mindst 5

dage inden måling af CgA (se pkt. 5.1). Hvis indholdet af CgA og gastrin ikke er returneret

til referenceområdet ved den første måling, bør målingen gentages 14 dage efter

seponering af protonpumpehæmmeren.

46870_spc.docx

Side 6 af 18

5.5

Interaktion med andre lægemidler og andre former for interaktion

Esomeprazols virkning på andre lægemidlers farmakokinetik

Proteasehæmmere

Der har været rapporteret om interaktion mellem omeprazol og nogle proteasehæmmere.

Den kliniske betydning og mekanismerne bag disse rapporterede interaktioner kendes ikke

altid. Øget gastrisk pH under omeprazolbehandling kan ændre absorptionen af

proteasehæmmere. Andre mulige interaktionsmekanismer er via hæmning af CYP 2C19.

For atazanavir og nelfinavir har der været rapporteret om nedsatte serumværdier ved

samtidig administration af omeprazol, hvorfor samtidig administration frarådes. Samtidig

administration af omeprazol (40 mg én gang dagligt) og atazanavir 300 mg/ritonavir

100 mg til raske frivillige resulterede i en betydelig reduktion i eksponeringen for

atazanavir (ca. 75 % fald i AUC, C

og C

). Øgning af atazanavirdosis til 400 mg

kompenserede ikke for omeprazols påvirkning af atazanavir-eksponeringen. Samtidig

administration af omeprazol (20 mg dagligt) og atazanavir 400 mg/ritonavir 100 mg til

raske frivillige resulterede i et fald i eksponeringen af atazanavir på ca. 30 % sammenlignet

med den observerede eksponering med atazanavir 300 mg/ritonavir 100 mg dagligt uden

omeprazol 20 mg dagligt. Samtidig administration af omeprazol (40 mg dagligt)

reducerede middel nelfinavir AUC, C

og C

med 36-39 %, og middel AUC, C

for den farmakologisk aktive metabolit M8 blev reduceret med 75-92 %. På grund af

lignende farmakodynamiske effekter og farmakokinetiske egenskaber for omeprazol og

esomeprazol, kan samtidig administration af esomeprazol og atazanavir ikke anbefales (se

pkt. 4.4), og samtidig administration af esomeprazol og nelfinavir er kontraindiceret (se

pkt. 4.3).

For saquinavir (med samtidig administration af ritonavir) har der været rapporteret om

øgede serumværdier (80-100 %) under samtidig behandling med omeprazol (40 mg

dagligt).

Behandling med omeprazol 20 mg dagligt havde ingen effekt på eksponeringen af

darunavir (med samtidig administration af ritonavir) og amprenavir (med samtidig

administration af ritonavir). Behandling med esomeprazol 20 mg dagligt havde ingen

effekt på eksponeringen af amprenavir (med og uden samtidig administration af ritonavir).

Behandling med omeprazol 40 mg dagligt havde ingen effekt på eksponeringen af

lopinavir (med samtidig administration af ritonavir).

Methotrexat

Ved samtidig administration med PPI’er er det hos nogle patienter rapporteret en stigning i

methotrexatniveauerne. Ved administration af methotrexat i høje doser kan det overvejes

midlertidigt at seponere esomeprazol.

Tacrolimus

Det er blevet rapporteret, at samtidig administration af esomeprazol øger serumniveauerne

for tacrolimus. Der skal udføres øget monitorering af tacrolimuskoncentrationer samt

nyrefunktionen (kreatininclearance), og om nødvendigt skal tacrolimusdosen justeres.

Lægemidler med pH-afhængig absorption

Den syrehæmmende virkning fra esomeprazol og andre PPI’er kan muligvis mindske og

øge absorptionen af lægemidler med pH-afhængig absorption. Ligesom for andre

lægemidler, der nedsætter surhedsgraden i ventriklen, kan absorptionen af lægemidler som

ketoconazol, itraconazol og erlotinib mindskes, og absorptionen af digoxin øges under

behandlingen med esomeprazol. Samtidig behandling med omeprazol (20 mg dagligt) og

46870_spc.docx

Side 7 af 18

digoxin hos raske forsøgspersoner, øgede digoxins biotilgængelighed med 10 % (op til

30 % hos to ud af ti forsøgspersoner). Digoxintoksicitet er sjældent blevet rapporteret. Der

skal dog udvises forsigtighed, når esomeprazol gives i høje doser til ældre patienter.

Terapeutisk lægemiddelmonitorering af digoxin skal derefter forstærkes.

Lægemidler, der metaboliseres via CYP2C19

Esomeprazol hæmmer CYP2C19, det vigtigste enzym i metaboliseringen af esomeprazol.

Når esomeprazol kombineres med lægemidler, som metaboliseres via CYP2C19, som

diazepam, citalopram, imipramin, clomipramin og phenytoin osv., kan

plasmakoncentrationerne af disse aktive substanser øges, og det kan være nødvendigt med

en dosisreduktion. Dette bør overvejes, især når esomeprazol ordineres til behandling efter

behov.

Diazepam

Samtidig administration af 30 mg esomeprazol medførte et fald på 45 % i clearance af

CYP2C19-substratet diazepam.

Phenytoin

Samtidig administration af 40 mg esomeprazol medførte en stigning på 13 % i det laveste

plasmaniveau af phenytoin hos epilepsipatienter. Det anbefales at monitorere

plasmakoncentrationerne af phenytoin, når behandling med esomeprazol påbegyndes eller

afsluttes.

Voriconazol

Omeprazol (40 mg én gang dagligt) øgede voriconazols (et CYP2C19-substrat) C

med henholdsvis 15 % og 41 %.

Cilostazol

Omeprazol og ligeledes Esomeprazol er begge inhibitorer af CYP2C19 enzymsystemet.

Omeprazol givet i 40 mg dosis, givet til raske frivillige, viste i et crossover studie øget C

og AUC for cilostazol på hhv. 18 % og 26 % og øgning af den aktive metabolit med hhv.

29 % og 69 %.

Cisaprid

Hos raske frivillige medførte samtidig administration af 40 mg esomeprazol og cisaprid en

stigning på 32 % i arealet under plasma-koncentrations-tidskurven (AUC) og en

forlængelse af eliminationshalveringstiden (t

) på 31 %, men der sås ingen signifikant

stigning i cisaprids maksimale plasmaniveau. Det let forlængede QTc-interval, som blev

observeret efter administration af cisaprid alene, blev ikke yderligere forlænget, når

cisaprid blev givet i kombination med esomeprazol (se også pkt. 4.4).

Warfarin

I et klinisk studie viste samtidig administration af 40 mg esomeprazol til patienter i

warfarinbehandling, at koagulationstiden lå indenfor det accepterede tidsinterval. Få

isolerede postmarketing rapporter har dog rapporteret om klinisk signifikant øget INR ved

samtidig behandling. Monitorering anbefales ved initiering og afslutning af samtidig

esomeprazolbehandling under behandling med warfarin eller andre coumarin derivater.

Clopidogrel

Resultater fra studier af raske forsøgspersoner har vist en farmakokinetisk

(PK)/farmakodynamisk (PD) interaktion mellem clopidogrel (300 mg startdosis/75 mg

46870_spc.docx

Side 8 af 18

dagligt vedligeholdelsesdosis) og esomeprazol (40 mg p.o. dagligt), hvilket medførte

reduceret eksponering for den aktive metabolit af clopidogrel på gennemsnitligt 40 % samt

reduceret maksimal hæmning af (ADP-induceret) trombocytaggregation på gennemsnitligt

14 %.

Ved samtidig administration af clopidogrel og en fast kombination af esomeprazol 20 mg +

acetylsalicylsyre 81 mg sammenlignet med clopidogrel alene i et studie med raske

forsøgspersoner blev eksponering for den aktive metabolit af clopidogrel reduceret med

næsten 40 %. Dog var den maksimale hæmning af (ADP induceret)

trombocytaggregationen den samme i henholdsvis clopidogrel og clopidogrel +

esomeprazol og acetylsalicylsyre kombination gruppen.

Inkonsistente data vedrørende de kliniske konsekvenser af en PK/PD-interaktion af

esomeprazol i form af større kardiovaskulære hændelser er blevet rapporteret i både

observations- og kliniske studier. Som en sikkerhedsforanstaltning frarådes samtidig brug

af clopidogrel.

Undersøgte lægemidler uden klinisk relevante interaktioner

Amoxicillin og quinidin

Det er vist, at esomeprazol ikke har nogen klinisk relevant virkning på amoxicillins eller

quinidins farmakokinetik.

Naproxen og rofecoxib

Kortvarige studier, der evaluerede samtidig administration af esomeprazol og enten

naproxen eller rofecoxib, viste ingen klinisk relevante farmakokinetiske interaktioner.

Andre lægemidlers virkning på esomeprazols farmakokinetik

Lægemidler, der hæmmer CYP2C19 og/eller CYP3A4Esomeprazol metaboliseres via

CYP2C19 og CYP3A4. Samtidig administration af esomeprazol og en CYP3A4-hæmmer,

clarithromycin (500 mg 2 gange dagligt), resulterede i en fordobling af eksponeringen for

esomeprazol (AUC). Samtidig administration af esome-prazol og en kombineret hæmmer

af CYP2C19 og CYP3A4 kan resultere i mere end en fordobling af

esomeprazoleksponeringen. Voriconazol, som hæmmer CYP2C19 og CYP3A4, øgede

omeprazols AUC

med 280 %. En dosistilpasning af esomeprazol er normalt ikke

nødvendig i nogle af disse situationer. En dosistilpasning bør dog overvejes hos patienter

med en alvorligt nedsat leverfunktion, og hvis en langtidsbehandling er indiceret.

Lægemidler, der inducerer CYP2C19 og/eller CYP3A4

Lægemidler, der vides at inducere CYP2C19 eller CYP3A4 eller begge (såsom rifampicin

og perikum), kan medføre lavere serumniveauer af esomeprazol ved at øge

metaboliseringen af esomeprazol.

Pædiatrisk population

Interaktionsstudier er kun udført hos voksne.

5.6

Graviditet og amning

Graviditet

Kliniske data for anvendelse af esomeprazol i forbindelse med graviditet er utilstrækkelige.

I epidemiologiske studier viser data fra eksponering ved et større antal graviditeter ingen

46870_spc.docx

Side 9 af 18

misdannelser eller føtotoksisk virkning ved anvendelse af racemisk omeprazol. Dyrestudier

med esomeprazol indikerer hverken direkte eller indirekte skadelige virkninger med

hensyn til embryonal/føtal udvikling. Dyrestudier med den racemiske blanding indikerer

hverken direkte eller indirekte skadelige virkninger med hensyn til graviditet, fødsel eller

postnatal udvikling. Forsigtighed bør udvises ved ordination til gravide kvinder.

Amning

Det vides ikke, om esomeprazol udskilles i modermælk. Data for virkningen af

esomeprazol hos nyfødte/spædbørn er utilstrækkelige. Derfor bør esomeprazol ikke

anvendes under amning.

Fertilitet

Dyrestudier med den racemiske blanding af omeprazol, givet ved oral administration,

indikerer ingen virkninger med hensyn til fertilitet.

5.7

Virkninger på evnen til at føre motorkøretøj eller betjene maskiner

Ikke mærkning.

Esomeprazol påvirker i mindre grad evnen til at føre motorkøretøj eller betjene maskiner.

Bivirkninger såsom svimmelhed (ikke almindelig) og synsforstyrrelser (sjælden) er

rapporteret (se pkt. 4.8). Hvis de forekommer, må patienterne ikke føre motorkøretøj eller

betjene maskiner.

5.8

Bivirkninger

Resumé af sikkerhedsprofilen

Hovedpine, mavesmerter, diarré og kvalme er blandt de mest almindeligt indberettede

bivirkninger i kliniske studier (og også ved brug efter markedsføring). Derudover er

sikkerhedsprofilen ens for forskellige formuleringer, behandlingsindikationer,

aldersgrupper og patientgrupper. Der er ikke identificeret nogen dosisrelaterede

bivirkninger.

Bivirkningstabel

Følgende bivirkninger er påvist eller er anset som mulige i esomeprazol’s kliniske

forsøgsprogram. Ingen af disse var dosisafhængige.

Bivirkningerne er opstillet efter hyppighed: meget almindelig >1/10;almindelig >1/100 til

<1/10; ikke almindelig >1/1.000 til <1/100; sjælden >1/10.000 til <1/1.000; meget sjælden

<1/10.000; ikke kendt (kan ikke estimeres ud fra forhåndenværende data).

Systemorgan-

klasser

Almindelig

Ikke

almindelig

Sjælden

Meget sjælden

Ikke kendt

Blod- og

lymfesystemet

Leukopeni,

trombocytopeni

Agranulocytos

, pancytopeni

Immunsystem

Overfølsomheds

reaktioner, f.eks.

feber,

angioødem og

anafylaktisk

reaktion/shock

46870_spc.docx

Side 10 af 18

Systemorgan-

klasser

Almindelig

Ikke

almindelig

Sjælden

Meget sjælden

Ikke kendt

Metabolisme

og ernæring

Perifere

ødemer

Hyponatriæmi

Hypomagnesiæmi

(se pkt 4.4)

Alvorlig

hypomagnesiæmi

kan korrelere med

hypokalcæmi.

Hypomagnesiæmi

kan også være

forbundet med

hypokaliæmi.

Psykiske

forstyrrelser

Insomni

Agitation,

konfusion,

depression

Aggression,

hallucinationer

Nervesysteme

Hovedpine

Svimmelhed,

paraestesier

søvnighed

Smagsforstyrrel

Øjne

Sløret syn

Øre og

labyrint

Vertigo

Luftveje,

thorax og

mediastinum

Bronchospasmer

Mave-tarm-

kanalen

Abdominal

smerte,

obstipation

diarré,

flatulens,

kvalme,

opkastning,

benigne

gastriske

polypper

Mundtørhed

Stomatitis,

gastrointestinal

candidiasis

Mikroskopisk

colit

Lever- og

galdeveje

Forhøjede

leverenzyme

Hepatitis med

eller uden

ikterus

Leversvigt,

encephalopati

hos patienter

med forud

eksisterende

alvorlig

leversygdom

Hud og

subkutane

væv

Dermatitis,

pruritus,

udslæt,

urticaria

Alopecia,

fotosensitivitet

Erythema

multiforme,

Stevens-

Johnsons

syndrom,

toksisk

epidermal

nekrolyse

(TEN)

Subakut kutan

lupus

erythematosus (se

pkt. 4.4).

Knogler, led,

muskler og

Fraktur på

hofte,

Artralgi, myalgi

Muskelsvag-

46870_spc.docx

Side 11 af 18

Systemorgan-

klasser

Almindelig

Ikke

almindelig

Sjælden

Meget sjælden

Ikke kendt

bindevæv

håndled eller

rygrad (se

pkt 4.4)

Nyrer- og

urinveje

Interstitiel

nephritis, hos

nogle patienter

er samtidig

nyresvigt

rapporteret.

reproduktive

system og

mammae

Gynækomasti

Almene

symptomer og

reaktioner ved

administration

sstedet

Utilpashed, øget

svedtendens

Indberetning af formodede bivirkninger

Når lægemidlet er godkendt, er indberetning af formodede bivirkninger vigtig. Det muliggør

løbende overvågning af benefit/risk-forholdet for lægemidlet. Læger og sundhedspersonale

anmodes om at indberette alle formodede bivirkninger via:

Lægemiddelstyrelsen

Axel Heides Gade 1

DK-2300 København S

Websted: www.meldenbivirkning.dk

E-mail: dkma@dkma.dk

5.9

Overdosering

Der er til dato meget begrænset erfaring med bevidst overdosering. De symptomer, der er

beskrevet i forbindelse med 280 mg, var gastrointestinale symptomer samt svaghed.

Enkeltdoser på 80 mg esomeprazol er indtaget uden bivirkninger. Der kendes intet speci-

fikt antidot. Esomeprazol er stærkt plasmaproteinbundet, og dette vanskeliggør dialyse.

Som ved ethvert tilfælde af overdosering bør behandlingen være symptomatisk, og

almindelige understøttende foranstaltninger bør følges.

5.10

Udlevering

6.

FARMAKOLOGISKE EGENSKABER

5.0

Terapeutisk klassifikation

Farmakoterapeutisk gruppe: Lægemidler til syrerelaterede sygdomme,

protonpumpehæmmer, ATC-kode: A02B C05

5.1

Farmakodynamiske egenskaber

46870_spc.docx

Side 12 af 18

Esomeprazol er omeprazols S-isomer og reducerer sekretionen af mavesyre ved en specifik

selektiv virkningsmekanisme. Det er en specifik hæmmer af ventriklens syrepumpe i parie-

talcellerne. Både omeprazols R-og S-isomer har samme farmakodynamiske aktivitet.

Virkningsmekanisme

Esomeprazol er en svag base, og det koncentreres og omdannes til den aktive form i det

stærkt sure miljø i de sekretoriske canaliculi i parietalcellen, hvor det hæmmer enzymet

-ATPase - syrepumpen og hæmmer både basal og stimuleret syresekretion.

Farmakodynamisk virkning

Efter oral administration af esomeprazol 20 mg og 40 mg indtræder en virkning inden for

en time. Efter gentagen administration af 20 mg esomeprazol én gang dagligt i fem dage

mindskes den gennemsnitlige maksimale syresekretion efter pentagastrinstimulation med

90 % målt 6-7 timer efter administration på dag fem.

Efter fem dages oral administration af henholdsvis 20 mg og 40 mg esomeprazol blev en

intragastrisk pH-værdi over 4 opretholdt i en periode på gennemsnitlig 13 henholdsvis 17

timer og hos GERD-patienter med symptomer i 24 timer. Andelen af patienter, der

opretholdt en intragastrisk pH på over 4 i mindst 8, 12 eller 16 timer, var for esomeprazol

20 mg henholdsvis 76 %, 54 % og 24 %. Tilsvarende for esomeprazol 40 mg var andelen

97 %, 92 % og 56 %.

Ved anvendelse af AUC som surrogatparameter for plasmakoncentrationen blev der vist en

sammenhæng mellem hæmning af syresekretion og eksponering.

Der ses heling af refluksesofagitis med esomeprazol 40 mg hos ca. 78 % af patienterne

efter fire uger og hos 93 % efter otte uger.

En uges behandling med esomeprazol 20 mg 2 gange dagligt og passende antibiotika

resulterede i vellykket eradikation af H. pylori hos ca. 90 % af patienterne.

Efter eradikationsbehandling i en uge er der ikke behov for efterfølgende monoterapi med

antisekretoriske lægemidler for at opnå effektiv sårheling og symptomfrihed ved

ukompliceret ulcus duodeni.

I et randomiseret, dobbeltblindet, placebo-kontrolleret klinisk studie blev patienter med

endoskopisk verificeret blødende peptisk ulcus karakteriseret som Forrest Ia, Ib IIa eller

IIb (henholdsvis 9 %, 43 %, 38 % og 10 %) randomiseret til at få esomeprazol-opløsning

til infusion (n=375) eller placebo (n=389). Efter endoskopisk hæmostase fik patienterne

enten 80 mg esomeprazol som intravenøs infusion over et tidsrum på 30 minutter efterfulgt

af en kontinuerlig infusion af 8 mg/time eller placebo i 72 timer. Efter den første periode

på 72 timer fik alle patienter 40 mg esomeprazol oralt i 27 dage som syresuppression.

Forekomsten af gentagne blødninger indenfor 3 dage var 5,9 % i gruppen behandlet med

esomeprazol sammenlignet med 10,3 % i gruppen behandlet med placebo. 30 dage efter

behandlingen var forekomsten af gentagne blødninger i gruppen behandlet med esome-

prazol versus gruppen behandlet med placebo 7,7 % vs. 13,6 %.

Under behandling med antisekretoriske lægemidler øges serumgastrin som følge af den

nedsatte syresekretion.

Også indholdet af CgA stiger på grund af den nedsatte gastriske aciditet. Det forhøjede

indhold af CgA kan interferere med undersøgelser for neuroendokrine tumorer.

46870_spc.docx

Side 13 af 18

Den foreliggende publicerede dokumentation antyder, at protonpumpehæmmere bør

seponeres mellem 5 dage og 2 uger før måling af CgA.

Dette er for at eventuelle falskt forhøjede værdier af CgA i forbindelse med behandling

med protonpumpehæmmere kan vende tilbage til referenceområdet.

Under langtidsbehandling med esomeprazol er der hos både børn og voksne set et øget

antal ECL-celler, hvilket muligvis er relateret til det forhøjede serumgastrin. Disse

resultater menes ikke at være klinisk signifikante.

Under langtidsbehandling med antisekretoriske lægemidler er der rapporteret en øget

tendens til gastriske glandulære cyster. Disse forandringer er en fysiologisk konsekvens af

en udtalt nedsættelse af syresekretionen, de er benigne og ser ud til at være reversible.

Nedsat gastrisk surhedsgrad af enhver årsag, herunder protonpumpehæmmere, forøger

antallet af de normalt forekommende bakterier i mave-tarm-kanalen. Behandling med

protonpumpehæmmere kan medføre en let forøget risiko for gastrointestinale infektioner

såsom Salmonella og Campylobacter og hos indlagte patienter, muligvis også Clostridium

difficile.

Klinisk virkning

I to studier, hvor esomeprazol blev sammenlignet med ranitidin, viste esomeprazol bedre

virkning på heling af ulcus ventriculi hos patienter i NSAID behandling, inklusive COX-2-

selektive NSAID’ere.

I to studier, hvor esomeprazol blev sammenlignet med placebo, viste esomeprazol bedre

virkning i forebyggelsen af ulcus ventriculi og ulcus duodeni hos patienter i NSAID-

behandling (alder >60 og/eller med tidligere ulcus), inklusive COX-2-selektive

NSAID’ere.

Pædiatrisk population

I et studie med pædiatriske GERD-patienter (i alderen 1 til 17 år), der fik langtidsbehandling

med PPI, udviklede 61 % af børnene en mindre grad af ECL-cellehyperplasi uden klinisk

signifikans og uden at udvikle atrofisk gastrit eller carcinoide tumorer.

5.2

Farmakokinetiske egenskaber

Absorption

Esomeprazol er syrelabilt og administreres oralt som enterocoatet granulat. In-vivo

omdannelse til R-isomeren er ubetydelig. Absorptionen af esomeprazol sker hurtigt med

maksimal plasmakoncentration omtrent 1-2 timer efter administration. Den absolutte

biotilgængelighed er 64 % efter enkeltdosis på 40 mg og stiger til 89 % efter gentagen

dosering en gang daglig. For 20 mg esomeprazol er de tilsvarende værdier henholdsvis

50 % og 68 %. Fødeindtagelse både forsinker og mindsker esomeprazols absorption, dog

uden signifikant indflydelse på esomeprazols virkning på surhedsgraden i mavesækken.

Fordeling

Det tilsyneladende fordelingsvolumen

ved steady state hos raske forsøgs-personer er ca.

0,22 l/kg legemsvægt. Plasmaproteinbindingen af esomeprazol er 97 %.

Biotransformation

Esomeprazol metaboliseres fuldstændigt af cytochrom P450-systemet (CYP). Størstedelen

af esomeprazols metabolisering er afhængig af det polymorfe CYP2C19, der er ansvarlig

46870_spc.docx

Side 14 af 18

for dannelsen af esomeprazols hydroxy- og desmethylmetabolitter. Den resterende del er

afhængig af en anden specifik isoform, CYP3A4, som er ansvarlig for dannelsen af esome-

prazolsulfon, hovedmetabolitten i plasma.

Elimination

Den totale plasmaclearance er ca. 17 l/time efter en enkeltdosis og ca. 9 l/time efter gen-

tagen administration. Plasmahalveringstiden er ca. 1,3 timer efter gentagen administration

én gang dagligt. Esomeprazol elimineres fuldstændigt fra plasma mellem doserne uden

tendens til akkumulering ved administration én gang dagligt.

Esomeprazols hovedmetabolitter har ingen virkning på den gastriske syresekretion.

Næsten 80 % af en oral dosis af esomeprazol udskilles som metabolitter i urinen, den

resterende del i fæces. Mindre end 1 % af modersubstansen genfindes i urin.

Linearitet/non linearitet

Esomeprazols farmakokinetik er undersøgt i doser op til 40 mg to gange dagligt. Arealet

under plasmakoncentrationstidskurven øges ved gentagen administration af esomeprazol.

Denne øgning er dosisafhængig og resulterer i mere end en dosisproportional øgning i

AUC efter gentagen administration. Denne tids og dosis afhængighed skyldes et fald i first

pass metabolismen og systemisk clearance, som sandsynligvis skyldes esomeprazols

og/eller dets sulfonmetabolits hæmning af CYP2C19 enzymet.

Særlige patientgrupper

Patienter med nedsat metabolisme (Poor metabolisers)

Cirka 2,9

1,5 % af befolkningen mangler et funktionelt CYP2C19-enzym og kaldes

dårlige omsættere. Sandsynligvis er esomeprazols metabolisering hos disse personer

hovedsageligt katalyseret af CYP3A4. Efter gentagen administration af 40 mg esomeprazol

én gang dagligt var middelarealet under plasmakoncentrations-tidskurven cirka 100 %

højere hos de dårlige omsættere end hos personer med et funktionelt CYP2C19-enzym

(ekstensive omsættere). Den gennemsnitlige maksimale plasmakoncentration blev øget

med ca. 60 %. Disse observationer har ingen indflydelse på doseringen af esomeprazol.

Køn

Efter en enkeltdosis på 40 mg esomeprazol er middelarealet under plasmakoncentrations-

tidskurven ca. 30 % højere hos kvinder end hos mænd. Der ses ingen kønsrelaterede for-

skelle efter gentagen dosering en gang dagligt. Disse observationer har ingen indflydelse

på doseringen af esomeprazol.

Nedsat leverfunktion

Hos patienter med let til moderat leverinsufficiens kan esomeprazols metabolisme være

nedsat. Metaboliseringshastigheden er nedsat hos patienter med alvorlig leverinsufficens,

hvilket resulterer i en fordobling af arealet under esomeprazols plasmakoncentrations-

tidskurve. Derfor bør en dosis på maksimalt 20 mg ikke overskrides hos patienter med

svær leverinsufficiens. Esomeprazol eller dets hovedmetabolitter viser ingen tendens til

akkumulation ved administration én gang dagligt.

Nedsat nyrefunktion

Der er ikke udført studier med patienter med nedsat nyrefunktion. Da nyrerne er ansvarlige

for udskillelsen af esomeprazols metabolitter, men ikke af modersubstansen, forventes det

ikke, at metaboliseringen er forandret hos patienter med nedsat nyrefunktion.

46870_spc.docx

Side 15 af 18

Ældre personer

Esomeprazols metabolisme ændres ikke væsentligt hos ældre personer (71-80 år).

Pædiatrisk population

Unge 12-18 år:

Efter gentagen administration af 20 mg og 40 mg esomeprazol var den samlede ekspone-

ring (AUC) og tid til maksimal plasmakoncentration af lægemidlet (t

) hos 12-18 årige,

svarende til den for voksne for begge esomeprazoldoser.

5.3

Prækliniske sikkerhedsdata

Prækliniske data viser ingen speciel risiko for mennesker vurderet ud fra konventionelle

studier af sikkerhedsfarmakologi, toksicitet efter gentagne doser, genotoksicitet,

karcinogenicitet samt reproduktions- og udviklingstoksicitet.

Følgende bivirkninger er ikke set i kliniske studier, men i dyrestudier efter eksponering for

koncentrationer, der svarer til eksponering i kliniske studier, og anses for at være relevante

for den kliniske anvendelse:

Karcinogenicitetsstudier med rotter med den racemiske blanding viste gastrisk ECL-celle-

hyperplasi og karcinoider. Disse gastriske virkninger hos rotten er resultatet af vedvarende,

udtalt hypergastrinæmi sekundært til den nedsatte mavesyreproduktion og er set efter

langtidsbehandling med mavesyresekretionshæmmere hos rotter.

6.

FARMACEUTISKE OPLYSNINGER

6.1

Hjælpestoffer

Overtrukne saccharosekugler:

Saccharosekugler (saccharose og majsstivelse)

Ethylcellulose

Magnesiumstearat

Tabletovertræk:

Povidon K 90

Magnesiumoxid, let (E530)

Barriereovertræk:

Povidon

Magnesiumoxid, let (E530)

Magnesiumstearat

Entero-overtræk:

Methacrylsyre-ethylacrylat copolymer (1:1) dispersion 30 % (indeholder

natriumlaurilsulfat og polysorbat 80)

Diethylphthalat

Talcum (E553b)

Tabletkerne:

46870_spc.docx

Side 16 af 18

Silicificeret mikrokrystallinsk cellulose (mikrokrystallinsk cellulose og kolloid vandfri

silica)

Starlac (lactosemonohydrat og majsstivelse)

Copovidon K 28

Macrogol 8000

Crospovidon

Silica, kolloid, vandfri

Magnesiumstearat

Filmovertræk:

Hypromellose (E464)

Macrogol 8000

Talcum (E553b)

Titandioxid (E171)

Silica, kolloid vandfri

Rød jernoxid (E172)

Tryk:

Opacode S-1-17823 sort blæk (indeholder propylenglycol, sort jernoxid (E172), shellac

glasur).

6.2

Uforligeligheder

Ikke relevant.

6.3

Opbevaringstid

3 år.

Efter første åbning af beholderen: 100 dage.

6.4

Særlige opbevaringsforhold

Opbevares i den originale yderpakning for at beskytte mod lys og fugt.

6.5

Emballagetyper og pakningsstørrelser

Blister (Aluminium/Aluminium) eller HDPE-beholder (HDPE-beholder med snap-låg med

forseglet plade og et hylster med silicagel som tørremiddel).

Pakningsstørrelser

7, 10, 14, 20, 28, 30, 50, 56, 60, 90, 98, 100 enterotabletter

Ikke alle pakningsstørrelser er nødvendigvis markedsført.

6.6

Regler for destruktion og anden håndtering

Administration gennem ventrikelsonde

Læg tabletten i en passende sprøjte og fyld sprøjten med ca. 25 ml vand og ca. 5 ml

luft. For nogle sonder kan opslæmning i 50 ml vand være nødvendig for at undgå at

pellets tilstopper sonden.

Omryst umiddelbart herefter sprøjten i ca. 2 minutter for at opløse tabletten.

Hold sprøjten med spidsen opad og check at spidsen ikke er stoppet til.

Fastgør sprøjten til sonden mens ovenstående position opretholdes.

46870_spc.docx

Side 17 af 18

Omryst sprøjten og vend den med spidsen pegende nedad. Injicér umiddelbart herefter

5-10 ml ind i sonden. Vend sprøjten om efter injektion og omryst (sprøjten skal holdes

med spidsen opad for at undgå, at spidsen stopper til).

Vend sprøjten med spidsen nedad og injicér umiddelbart herefter yderligere 5-10 ml i

sonden. Gentag denne procedure indtil sprøjten er tom.

Fyld sprøjten med 25 ml vand og 5 ml luft og gentag om nødvendigt trin 5 for at skylle

evt. tilbageværende pellets ud af sonden. For nogle sonder kan det være nødvendigt

med 50 ml vand.

7.

INDEHAVER AF MARKEDSFØRINGSTILLADELSEN

Orion Corporation

Orionintie 1

02200 Espoo

Finland

Repræsentant

Orion Pharma A/S

Ørestads Boulevard 73

2300 København S

8.

MARKEDSFØRINGSTILLADELSESNUMMER (NUMRE)

20 mg: 46869

40 mg: 46870

9.

DATO FOR FØRSTE MARKEDSFØRINGSTILLADELSE

18. august 2011

10.

DATO FOR ÆNDRING AF TEKSTEN

3. november 2017

46870_spc.docx

Side 18 af 18

Andre produkter

search_alerts

share_this_information