Danmark - dansk - Lægemiddelstyrelsen (Danish Medicines Agency)
16-07-2018
18-12-2017
Indlægsseddel: Information til patienten
Dorzolamid Teva, 20 mg/ml øjendråber, opløsning
dorzolamid
Læs denne indlægsseddel grundigt, inden du begynder at tage dette lægemiddel, da den
indeholder vigtige oplysninger.
Gem indlægssedlen. Du kan få brug for at læse den igen.
Spørg lægen eller apotekspersonalet, hvis der er mere, du vil vide.
Lægen har ordineret dette lægemiddel til dig personligt. Lad derfor være med at give
det til andre. Det kan være skadeligt for andre, selvom de har de samme symptomer,
som du har.
Kontakt lægen eller apotekspersonalet, hvis du får bivirkninger, herunder bivirkninger,
som ikke er nævnt her. Se punkt 4.
Se den nyeste indlægsseddel på www.indlaegsseddel.dk.
Oversigt over indlægssedlen
Virkning og anvendelse
Det skal du vide, før du begynder at tage Dorzolamid Teva
Sådan skal du tage Dorzolamid Teva
Bivirkninger
Opbevaring
Pakningsstørrelser og yderligere oplysninger
1.
Virkning og anvendelse
Dorzolamid Teva hører til en gruppe af lægemidler kaldet "kulsyreanhydrasehæmmere".
Denne medicin bliver udskrevet for at sænke forhøjet tryk i øjet og til behandling af glaukom
(grå stær). Medicinen kan anvendes alene eller sammen med andre lægemidler, som sænker
trykket i øjet (såkaldte betablokkere).
Lægen kan have foreskrevet anden anvendelse eller dosering end angivet i denne information.
Følg altid lægens anvisning og oplysningerne på doseringsetiketten.
2.
Det skal du vide, før du begynder at tage Dorzolamid Teva
Tag ikke Dorzolamid Teva
hvis du er allergisk over for dorzolamidhydrochlorid eller et af de øvrige indholdsstoffer
(angivet i punkt 6).
hvis du har alvorlig nedsat nyrefunktion eller alvorlige nyreproblemer eller har haft
nyresten.
Advarsler og forsigtighedsregler
Kontakt lægen eller apotekspersonalet, før du tager Dorzolamid Teva.
Fortæl det til din læge, hvis du har eller har haft medicinske problemer, herunder
øjenproblemer og øjenkirurgi, og hvis du har allergi over for nogle lægemidler.
Hvis du udvikler øjenirritation eller nye øjenproblemer, såsom rødme i øjet eller hævede
øjenlåg, skal du straks kontakte din læge.
Hvis du tror, at denne medicin forårsager en allergisk reaktion (for eksempel hududslæt,
alvorlig hudreaktion eller kløe), skal du stoppe med at bruge den og straks kontakte din læge.
Hvis du bruger kontaktlinser, skal du tale med din læge, inden du bruger dette lægemiddel.
Anvendelse til ældre
I undersøgelser med dorzolamid var virkningerne af dorzolamid ens hos både ældre og yngre
patienter.
Anvendelse til patienter med nedsat leverfunktion
Fortæl det til din læge, hvis du har eller har haft leverproblemer.
Børn
Dorzolamid er undersøgt hos spædbørn og børn under 6 år, som har forhøjet tryk i
øjet/øjnene, eller som er blevet diagnosticeret med glaukom. Tal med din læge, hvis du vil
vide mere.
Brug af anden medicin sammen med Dorzolamid Teva
Fortæl det altid til lægen eller apotekspersonalet, hvis du tager anden medicin eller har gjort
det for nylig. Fortæl din læge om al medicin (herunder øjendråber), som du bruger eller har
planer om at bruge. Dette gælder også medicin, som ikke er købt på recept, især en anden
kulsyreanhydrasehæmmer, såsom acetazolamid eller et sulfaholdigt lægemiddel.
Graviditet og amning
Hvis du er gravid eller ammer, har mistanke om at du er gravid eller planlægger at blive
gravid, skal du spørge din læge eller apotekspersonalet til råds, før du tager dette lægemiddel.
Anvendelse under graviditet
Du må ikke bruge Dorzolamid Teva under graviditet. Fortæl det til din læge, hvis du er gravid
eller har planer om at blive gravid.
Anvendelse under amning
Hvis behandling med dette lægemiddel er nødvendig, anbefales det ikke at amme. Fortæl det
til din læge, hvis du ammer, eller hvis du har planer om at amme.
Trafik- og arbejdssikkerhed
Der er ikke foretaget undersøgelser af virkningen på evnen til at køre bil eller betjene
maskiner. Der er bivirkninger forbundet med dette lægemiddel, såsom svimmelhed og sløret
syn, som kan påvirke evnen til at køre bil og/eller betjene maskiner. Du må ikke køre bil eller
betjene maskiner, før du føler dig godt tilpas eller dit syn er klart.
Dorzolamid Teva indeholder benzalkoniumchlorid
Dette lægemiddel indeholder konserveringsmidlet benzalkoniumchlorid. Dette
konserveringsmiddel kan aflejres i bløde kontaktlinser og kan muligvis misfarve linserne.
Hvis du bruger bløde kontaktlinser, skal du tale med din læge, inden du tager dette
lægemiddel. Det er vigtigt, at du fjerner dine linser, inden du bruger øjendråberne og ikke
putter dem i øjnene igen før mindst 15 minutter efter, du har brugt øjendråberne. Din læge kan
forklare dette for dig.
3.
Sådan skal du tage Dorzolamid Teva
Tag altid lægemidlet nøjagtigt efter lægens anvisning. Er du i tvivl, så spørg lægen eller
apotekspersonalet.
Den passende dosis og behandlingsvarighed fastsættes af din læge.
Når dette lægemiddel anvendes alene, vil den sædvanlige dosis være én dråbe i det/de berørte
øje/øjne om morgenen, om eftermiddagen og om aftenen.
Hvis din læge har anbefalet dig at anvende dette lægemiddel med betablokker-øjendråber for
at sænke trykket i øjet, så er dosis én dråbe Dorzolamid Teva i det/de berørte øje/øjne om
morgenen og om aftenen.
Hvis du anvender dette lægemiddel sammen med andre øjendråber, skal dråberne inddryppes
med mindst 10 minutters mellemrum.
Du må ikke ændre din medicindosis uden at tale med din læge.
Lad ikke beholderens spids røre dit øje eller dine øjenomgivelser. Den kan blive forurenet
med bakterier, som kan forårsage øjeninfektioner, der kan føre til alvorlig øjenskade, endda
synstab. For at undgå eventuel forurening af beholderen skal du holde beholderens spids ude
af kontakt med enhver overflade.
Brugsvejledning
Det anbefales, at du vasker hænder, inden du anvender øjendråberne.
Inden medicinen anvendes første gang, skal du være sikker på, at forseglingen ikke er
brudt.
For at åbne flasken skal du skrue låget af.
Læg hovedet tilbage og træk let ned i det nedre øjenlåg, så der dannes en lomme mellem
øjenlåget og øjet.
Vend flasken på hovedet og tryk let på flaskens sider, indtil en enkelt dråbe indføres i
øjet i henhold til din læges anvisninger. FLASKENS DOSERINGSSPIDS MÅ IKKE
KOMME I KONTAKT MED DIT ØJE OG ØJENLÅG.
Gentag trin 3 og 4 med det andet øje, hvis din læge har anvist dette.
Sæt låget på igen ved at skrue til det sidder fast på flasken.
Doseringsspidsen er udformet, så dråberne doseres korrekt. Du må derfor ikke forstørre
hullet.
Hvis du har taget for meget Dorzolamid Teva
Hvis du har puttet for mange dråber i dit øje eller slugt noget af beholderens indhold, skal du
straks kontakte din læge.
Hvis du har glemt at bruge Dorzolamid Teva
Det er vigtigt, at du bruger medicinen, som din læge har foreskrevet. Hvis du glemmer en
dosis, skal du tage den så hurtigt som muligt. Hvis det næsten er tid til din næste dosis, skal
du dog springe den glemte dosis over og fortsætte med dit almindelige dosisskema. Du må
ikke tage en dobbeltdosis som erstatning for den glemte dosis.
Hvis du holder op med at bruge Dorzolamid Teva
Hvis du vil holde op med at bruge dette lægemiddel, skal du tale med din læge først.
Spørg lægen eller apotekspersonalet, hvis der er noget, du er i tvivl om.
4.
Bivirkninger
Dette lægemiddel kan som al anden medicin give bivirkninger, men ikke alle får bivirkninger.
Hvis du udvikler overfølsomhedsreaktioner (allergiske reaktioner), herunder nældefeber,
hævelse af ansigtet, læber, tunge og/eller hals, som kan give dig besvær med at trække vejret
eller med at synke, eller alvorlige hudreaktioner med blister på huden, som også kan påvirke
munden, øjnene og kønsorganerne, skal du holde op med at bruge medicinen og straks søge
lægehjælp.
De følgende bivirkninger er blevet rapporteret med dorzolamid enten under kliniske forsøg
eller efter markedsføring.
Meget almindelige bivirkninger (kan forekomme hos flere end 1 ud af 10 personer)
brænden og svien i øjnene.
Almindelige bivirkninger (kan forekomme hos op til 1 ud af 10 personer)
sygdom i hornhinden med ømme øjne og sløret syn, tåreflåd med kløe i øjnene,
irritation/betændelse i øjenlågene, sløret syn
hovedpine
kvalme, bitter smag
træthed.
Ikke almindelige bivirkninger (kan forekomme hos op til 1 ud af 100 personer)
betændelse i regnbuehinden (iris).
Sjældne bivirkninger (kan forekomme hos op til 1 ud af 1.000 personer)
prikken eller følelsesløshed i hænder eller fødder
midlertidig nærsynethed, som kan ophøre, når behandlingen stoppes, udvikling af væske
under nethinden, øjensmerter, skorpedannelse ved øjenlågene, lavt tryk i øjet, hævelse af
hornhinden (med symptomer på synsforstyrrelser), irritation af øjnene, herunder røde øjne
nyresten
svimmelhed
næseblod
irritation i halsen, mundtørhed
lokalt hududslæt, alvorlige hudreaktioner, inflammation af huden
overfølsomhedsreaktioner såsom udslæt, nældefeber, kløe, i sjældne tilfælde muligvis
hævelse af læber, øjne og mund, åndenød og i sjældnere tilfælde hiven efter vejret.
Indberetning af bivirkninger
Hvis du oplever bivirkninger, bør du tale med din læge, sygeplejerske eller apoteket. Dette
gælder også mulige bivirkninger, som ikke er medtaget i denne indlægsseddel. Du eller dine
pårørende kan også indberette bivirkninger direkte til Lægemiddelstyrelsen på
www.meldenbivirkning.dk eller ved at kontakte Lægemiddelstyrelsen via mail på
dkma@dkma.dk eller med almindeligt brev til Lægemiddelstyrelsen, Axel Heides Gade 1,
2300 København S. Ved at indrapportere bivirkninger kan du hjælpe med at fremskaffe mere
information om sikkerheden af dette lægemiddel.
5.
Opbevaring
Opbevar lægemidlet utilgængeligt for børn.
Brug ikke lægemidlet efter den udløbsdato, der står på flasken og æsken. Udløbsdatoen er
den sidste dag i den nævnte måned.
Dorzolamid Teva skal anvendes inden for 28 dage, efter flasken åbnes.
Opbevares ved temperaturer under 30 °C.
Må ikke opbevares i køleskab eller nedfryses.
Overfør ikke Dorzolamid Teva til en anden beholder; det kan blive forvekslet eller
forurenet.
Spørg på apoteket, hvordan du skal bortskaffe medicinrester. Af hensyn til miljøet må du
ikke smide medicinrester i afløbet, toilettet eller skraldespanden.
6.
Pakningsstørrelser og yderligere oplysninger
Dorzolamid Teva indeholder:
Aktivt stof: dorzolamid. Hver ml indeholder 22,26 mg dorzolamidhydrochlorid
svarende til 20 mg dorzolamid.
Øvrige indholdsstoffer: hydroxyethylcellulose, mannitol E421, natriumcitrat E331,
natriumhydroxid E524 og vand til injektionsvæske. Benzalkoniumchlorid (0,075
mg/ml) er tilsat som konserveringsmiddel.
Udseende og pakningsstørrelser
Klar, viskøs opløsning, fri for synlige partikler, i hvide flasker med hvide dråbespidser og
hvide HDPE-låg, der er sikret mod anbrud.
Hver flaske indeholder 5 ml opløsning. Det er tilgængeligt i pakningsstørrelser a 1 x 5 ml,
3 x 5 ml og 6 x 5 ml. Ikke alle pakningsstørrelser er nødvendigvis markedsført.
Indehaver af markedsføringstilladelsen og fremstiller
Indehaver af markedsføringstilladelsen:
Teva B.V.
Swensweg 5
2031 GA Haarlem
Holland
Repræsentant:
Teva Denmark A/S
Vandtårnsvej 83A
2860 Søborg
Tlf.: 44 98 55 11
E-mail: info@tevapharm.dk
Fremstiller:
TEVA Pharmaceutical Works Private Limited Company
Táncsics Mihály út 82
H-2100 Gödöllö
Ungarn
Dette lægemiddel er godkendt i EEA’s medlemslande under følgende navne:
Dorzolamid Teva
Dorzolamide Teva
Dorzolamide Teva 2% Οφθαλμικές σταγόνες, διάλυμα
Dorzolamida Colirteva 2% Colirio en solución EFG
Dorzolamide Teva 20 mg/ml, silmätipat liuos
Dorzolamide Teva 2% Collyre en solution
Dorzolamide-Teva 2% szemcsepp
Dorzolamide Teva 2% akių lašai, tirpalas
Dorzolamide Teva
Dorzolamid Teva
Dorzolamida Teva
Dorzolamide Teva 20 mg/ml
Dorzolamid – Teva 2%
Dorzolamide 2% eye drops solution
Denne indlægsseddel blev sidst revideret 06/2017.
12. december 2017
PRODUKTRESUMÉ
for
Dorzolamid ”Teva”, øjendråber, opløsning
0.
D.SP.NR.
25519
1.
LÆGEMIDLETS NAVN
Dorzolamid ”Teva”
2.
KVALITATIV OG KVANTITATIV SAMMENSÆTNING
Hver ml indeholder 22,26 mg dorzolamid som dorzolamidhydrochlorid svarende til 20 mg
dorzolamid.
Hjælpestoffer, som behandleren skal være opmærksom på:
Hver ml indeholder 0,075 mg benzalkoniumchlorid.
Alle hjælpestoffer er anført under pkt. 6.1.
3.
LÆGEMIDDELFORM
Øjendråber, opløsning.
Klar, viskøs opløsning, fri for synlige partikler.
4.
KLINISKE OPLYSNINGER
4.1
Terapeutiske indikationer
Dette lægemiddel er indiceret:
som tillægsbehandling til betablokkere
som monoterapi til patienter, der ikke responderer på betablokkere, eller til hvem
betablokkere er kontraindiceret
til behandling af øget intraokulært tryk i forbindelse med:
okulær hypertension
åbenvinklet glaukom
pseudoeksfoliativt glaukom.
4.2
Dosering og indgivelsesmåde
Dosering
Dosis i forbindelse med monoterapi er en dråbe dorzolamid tre gange dagligt i de(t) berørte
øj(n)es konjunktivalsæk(ke).
42190_spc.doc
Side 1 af 9
Dosis i forbindelse med tillægsbehandling til en oftalmisk betablokker er en dråbe
dorzolamid to gange dagligt i de(t) berørte øj(n)es konjunktivalsæk(ke).
I tilfælde, hvor dorzolamid skal erstatte et andet oftalmisk middel imod glaukom, skal det
andet middel seponeres efter en dag med korrekt dosering, og dorzolamid initieres den
efterfølgende dag.
Administration
I tilfælde, hvor der anvendes mere end et topisk oftalmisk middel, skal disse administreres
med minimum ti minutters mellemrum.
Patienterne skal vejledes i at vaske deres hænder inden brug og undgå at berøre øjet og dets
omgivelser med beholderens doseringsspids.
Patienterne skal også informeres om, at hvis opløsninger til øjnene ikke håndteres korrekt,
kan de inficeres af almindeligt forekommende bakterier, der kan forårsage øjeninfektioner.
Anvendelse af inficerede opløsninger kan medføre alvorlige øjenskader og deraf følgende
synstab.
Patienterne skal vejledes i korrekt håndtering af flaskerne.
Brugsvejledning
Inden medicinen anvendes første gang, skal du være sikker på, at forseglingen ikke er
brudt.
For at åbne flasken skal du skrue låget af.
Læg hovedet tilbage og træk let ned i det nedre øjenlåg, så der dannes en lomme mellem
øjenlåget og øjet.
Vend flasken på hovedet og tryk let på flaskens sider, indtil en enkelt dråbe indføres i
øjet i henhold til din læges anvisninger. FLASKENS DOSERINGSSPIDS MÅ IKKE
KOMME I KONTAKT MED DIT ØJE OG ØJENLÅG.
Gentag trin 3 og 4 med det andet øje, hvis din læge har anvist dette.
Sæt låget på igen ved at skrue til det sidder fast på flasken
Doseringsspidsen er udformet, så dråberne doseres korrekt. Du må derfor ikke forstørre
hullet.
Pædiatrisk population
Der forefindes begrænsede kliniske oplysninger om administration af dorzolamid tre gange
dagligt til børn (se pkt. 5.1 for oplysninger om anvendelse til børn).
4.3
Kontraindikationer
Overfølsomhed over for det (de) aktive stof(fer) eller over for et eller flere af
hjælpestofferne anført i pkt 6.1.
Der er ikke udført undersøgelser af brugen af dorzolamid hos patienter med alvorligt
nedsat nyrefunktion (kreatininclearance < 30 ml/min) eller med hyperkloræmisk acidose.
Da dorzolamid og dets metabolitter hovedsageligt udskilles via nyrerne, er dorzolamid
kontraindiceret til disse patienter.
4.4
Særlige advarsler og forsigtighedsregler vedrørende brugen
Der er ikke udført undersøgelser af brugen af dorzolamid hos patienter med nedsat
leverfunktion, og lægemidlet bør derfor anvendes med forsigtighed til disse patienter.
42190_spc.doc
Side 2 af 9
Behandlingen af patienter med akut snævervinklet glaukom omfatter udover lægemidler
med okulær hypotensiv effekt også terapeutiske indgreb. Der er ikke udført undersøgelser
af brugen af dorzolamid hos patienter med akut snævervinklet glaukom.
Dorzolamid indeholder en sulfonamidgruppe, der også forekommer i sulfonamider, og
selvom det administreres topikalt, absorberes det systemisk. Derfor kan topikal
administration forårsage de samme bivirkninger, herunder alvorlige bivirkninger såsom
Stevens-Johnson syndrom og toksisk epidermal nekrolyse, som er kendte for sulfonamider.
I tilfælde af tegn på alvorlige overfølsomhedsreaktioner, skal lægemidlet seponeres.
Behandling med orale kulsyreanhydrasehæmmere er blevet forbundet med urolithiasis, der
er forårsaget af forstyrrelser i syre-basebalancen, særligt hos patienter med nyresten i
anamnesen. Skønt der ikke er set forstyrrelser i syre-basebalancen i forbindelse med
dorzolamid, er der i sjældne tilfælde set urolithiasis. Da dorzolamid er en topikal
kulsyreanhydrasehæmmer med systemisk absorption, kan patienter med nyresten i
anamnesen have en forøget risiko for urolithiasis, mens de er i behandling med
dorzolamid. Hvis der opstår allergiske reaktioner (f.eks. konjunktivitis og reaktion i
øjenlågene), skal seponering af behandlingen overvejes.
Hos patienter, der får en oral kulsyreanhydrasehæmmer og dorzolamid samtidig, er der
mulighed for en additiv effekt af den kendte systemiske effekt af
kulsyreanhydrasehæmning. Derfor frarådes samtidig administration af dorzolamid og orale
kulsyreanhydrasehæmmere.
Hos patienter med allerede eksisterende kroniske hornhindedefekter og/eller intraokulært
indgreb i anamnesen er der rapporteret om hornhindeødemer og irreversible
hornhindeødelæggelser, mens de var i behandling med dorzolamid. Hos disse patienter
skal topikal dorzolamid anvendes med forsigtighed.
Der er rapporteret om løsning af choroidea og okulær hypotoni efter filtrationsprocedurer
med administration af kammervæskehæmmende lægemidler.
Dorzolamid indeholder konserveringsmidlet benzalkoniumchlorid, der kan give
øjenirritation. Kontaktlinser skal tages ud, inden øjnene dryppes, og må tidligst sættes ind
15 minutter herefter. Benzalkoniumchlorid er kendt for at misfarve bløde kontaktlinser.
Pædiatrisk population
Dorzolamid er ikke undersøgt hos fostre før 36. graviditetsuge og hos børn under 1 uge
gammel. På grund af risikoen for metabolisk acidose bør der kun gives dorzolamid til
patienter med signifikant manglende renal tubulær udvikling efter en nøje vurdering af
fordele og risici.
4.5
Interaktion med andre lægemidler og andre former for interaktion
Der er ikke udført specifikke interaktionsundersøgelser med dorzolamid.
I kliniske forsøg er dorzolamid blevet anvendt samtidig med følgende lægemidler uden at
indikere bivirkninger: Timolol-øjendråber, betaxolol-øjendråber og systemiske lægemidler,
herunder ACE-hæmmere, calciumantagonister, diuretika, non-steroide antiinflammatoriske
lægemidler, herunder acetylsalicylsyre samt hormoner (f.eks. østrogen, insulin, thyroxin).
Associationen mellem dorzolamid og miotika og adrenerge agonister ved
glaukombehandling er ikke fuldt ud belyst.
42190_spc.doc
Side 3 af 9
4.6
Graviditet og amning
Graviditet
Dorzolamid må ikke anvendes under graviditet. Der foreligger ikke tilstrækkelige data om
brugen af dorzolamid hos gravide kvinder. Forsøg med kaniner har påvist en teratogen
effekt ved maternelt toksiske doser (se pkt. 5.3).
Amning
Det vides ikke, om lægemidlet udskilles i modermælken. Forsøg med lakterende rotter har
påvist nedsat vægtøgning hos afkommet. Hvis behandling med dorzolamid er nødvendig,
anbefales amning ikke.
4.7
Virkninger på evnen til at føre motorkøretøj eller betjene maskiner
Ikke mærkning.
Der er ikke foretaget undersøgelser af virkningen på evnen til at føre motorkøretøj eller
betjene maskiner. Mulige bivirkninger, såsom svimmelhed og synsforstyrrelser, kan
påvirke evnen til at føre motorkøretøj eller betjene maskiner.
4.8
Bivirkninger
Opsummering af bivirkningsprofilen
Der er udført kontrollerede og ikke-kontrollerede kliniske undersøgelser af
dorzolamidholdige øjendråber hos mere end 1400 personer. I langtidsstudier med 1108
patienter, der blev behandlet med dorzolamidholdige øjendråber som monoterapi eller i
kombination med betablokker-øjendråber, var den hyppigste årsag til seponering af
behandling behandlingsrelaterede bivirkninger i øjet hos ca. 3 % af patienterne, primært
konjunktivitis og øjenlågsreaktioner.
Liste over bivirkninger:
Kliniske forsøg og erfaring med lægemidlet efter markedsføring har vist følgende
bivirkninger:
Meget almindelig (
1/10), almindelig (
1/100 til < 1/10), ikke almindelig (
1/1.000 til
< 1/100), sjælden (
1/10.000 til < 1/1.000)
Nervesystemet
Almindelig:
Hovedpine.
Sjælden:
Svimmelhed, paræstesi.
Øjne
Meget almindelig:
Brænden og svien.
Almindelig:
Keratitis punctata superficialis, tåreflåd, konjunktivitis,
øjenlågsbetændelse, øjenkløe, øjenlågsirritation, sløret syn.
Ikke almindelig:
Iridocyclitis.
Sjælden:
Irritation, herunder røde øjne, smerter, skorpedannelse ved øjenlågene,
forbigående myopia (som forsvinder efter endt behandling),
hornhindeødem, okulær hypotoni, løsning af choroidea efter
filtrationskirurgi.
Ikke kendt:
Fornemmelse af fremmedlegeme i øjet.
Luftveje, thorax og mediastinum
Sjælden:
Epistaxis.
Ikke kendt:
Dyspnø.
42190_spc.doc
Side 4 af 9
Mave-tarmkanalen
Almindelig:
Kvalme, bitter smag.
Sjælden:
Halsirritation, tør mund.
Hud og subkutane væv
Sjælden:
Kontaktdermatitis, Stevens-Johnson syndrom, toksisk epidermal
nekrolyse.
Nyrer og urinveje
Sjælden:
Urolithiasis.
Almene symptomer og reaktioner på administrationsstedet.
Almindelig:
Asteni/træthed
Immunsystemet
Sjælden:
Overfølsomhed: tegn og symptomer på lokale reaktioner (palpebrale
reaktioner) og systemiske allergiske reaktioner, herunder angioødem,
urticaria og kløe, udslæt, åndenød og sjældne tilfælde af
bronkospasmer.
Undersøgelser
Dorzolamid blev ikke associeret med klinisk relevante elektrolytforstyrrelser.
Pædiatrisk population
Se pkt. 5.1.
Indberetning af formodede bivirkninger
Når lægemidlet er godkendt, er indberetning af formodede bivirkninger vigtig. Det
muliggør løbende overvågning af benefit/risk-forholdet for lægemidlet. Læger og
sundhedspersonale anmodes om at indberette alle formodede bivirkninger direkte til
Lægemiddelstyrelsen på www.meldenbivirkning.dk, eller ved at kontakte Læge-
middelstyrelsen via mail på dkma@dkma.dk eller med almindeligt brev til
Lægemiddelstyrelsen, Axel Heides Gade 1, 2300 København S.
4.9
Overdosering
Der foreligger kun begrænsede data om human overdosering ved uforsætlig eller frivillig
indtagelse af dorzolamidhydrochlorid.
Symptomer
Følgende bivirkninger er set ved oral indtagelse: somnolens; topikal administration:
kvalme, svimmelhed, hovedpine, træthed, usædvanlige drømme og dysfagi.
Behandling
Der skal gives symptomatisk og understøttende behandling. Der kan opstå forstyrrelser i
elektrolytbalancen, udvikling af acidosetilstand og bivirkninger på centralnervesystemet.
Serumelektrolytindholdet (særligt kalium) og blodets pH-værdi skal overvåges.
4.10
Udlevering
42190_spc.doc
Side 5 af 9
5.
FARMAKOLOGISKE EGENSKABER
5.0
Terapeutisk klassifikation
ATC-kode: S 01 EC 03. Antiglaukome midler og miotika, kulsyreanhydrasehæmmere.
5.1
Farmakodynamiske egenskaber
Virkningsmekanisme
Kulsyreanhydrase (CA) er et enzym, der findes i mange af kroppens væv, herunder i øjet.
Hos mennesker findes kulsyreanhydrase som flere isoenzymer, hvoraf den mest aktive er
kulsyreanhydrase II (CA-II), der hovedsageligt findes i de røde blodlegemer, men også i
andre væv. Hæmning af kulsyreanhydrase i øjets ciliære processer nedsætter
kammervæskesekretionen. Dette forårsager nedsat intraokulært tryk (IOP).
Dorzolamidhydrochlorid er en potent hæmmer af human kulsyreanhydrase II. Efter topikal,
okulær administration nedsætter dorzolamid forhøjet intraokulært tryk, hvad enten det er
associeret med glaukom eller ej. Forhøjet intraokulært tryk udgør en stor risikofaktor for
ødelæggelse af synsnerven og tab af synsfelt. Dorzolamid forårsager ikke pupilkonstriktion
og nedsætter det intraokulære tryk uden at forårsage bivirkninger som f.eks. natteblindhed
og akkomodationskramper. Dorzolamid har ringe eller ingen effekt på pulsen og
blodtrykket.
Topikale adrenerge betablokkere nedsætter også det intraokulære tryk ved at nedsætte
kammervæskesekretionen men ved hjælp af en anden virkningsmekanisme. Undersøgelser
har vist, at når dorzolamid kombineres med en topikal betablokker, opnås en yderligere
sænkning af det intraokulære tryk. Dette er i overensstemmelse med den rapporterede
additive effekt af betablokkere og orale kulsyreanhydrasehæmmere.
Farmakodynamisk virkning
Klinisk virkning og sikkerhed
Voksne
Effekten af dorzolamid hos patienter med glaukom eller okulær hypertension er blevet
påvist i storstilede studier af op til et års varighed, hvor lægemidlet blev givet tre gange
dagligt som monoterapi (baseline IOP ≥ 23 mmHg) eller to gange daglig som
tillægsbehandling til betablokker-øjendråber (baseline IOP ≥ 22 mmHg). Det blev påvist,
at den IOP-sænkende virkning af dorzolamid som monoterapi og som tillægsbehandling
varer hele dagen og fastholdes ved langtidsbehandling. Effekten ved længerevarende
monoterapi var sammenlignelig med betaxolols effekt og en smule mindre end timolols.
Når dorzolamid blev anvendt som tillægsbehandling til betablokker-øjendråber, udviste
dorzolamid en yderligere IOP-sænkende effekt svarende til pilocarpin 2 % 4 gange dagligt.
Pædiatrisk population
Der er udført en tremåneders, dobbeltblind, kontrolleret multicenterundersøgelse med 184
(122 for dorzolamid) børn i alderen en uge til < 6 år med glaukom eller forhøjet
intraokulært tryk (baseline IOP ≥ 22 mmHg) til vurdering af sikkerheden ved dorzolamid,
når det administreres topikalt tre gange om dagen. Cirka halvdelen af patienterne i begge
behandlingsgrupper havde diagnosen medfødt glaukom. Herudover var de almindelige
ætiologier Sturge-Webers syndrom, iridokorneal mesenkymal dysgenese og patienter med
afaki. Alders- og behandlingsfordelingen i monoterapifasen var som følger:
42190_spc.doc
Side 6 af 9
Dorzolamid 2 %
Timolol
Alderskohort
e < 2 år
n= 56
Aldersinterval: 1 til 23
måneder
Timolol GS 0,25 % n= 27
Aldersinterval: 0,25 til 22
måneder
Alderskohort
e ≥ 2 - < 6 år
n= 66
Aldersinterval: 2 til 6 år
Timolol 0,5 % n= 35
Aldersinterval: 2 til 6 år
Fordelt på begge alderskohorter blev cirka 70 patienter behandlet i mindst 61 dage og cirka
50 patienter blev behandlet i 81-100 dage.
Hvis det intraokulære tryk ikke kunne kontrolleres tilstrækkeligt med monoterapi med
dorzolamid eller timolol-geldannende opløsning, blev der skiftet til en open-label-
behandling som følger: 30 patienter < 2 år fik behandlingsskift til samtidig behandling med
timolol-geldannende opløsning 0,25 % daglig og dorzolamid 2 % tre gange dagligt; 30
patienter ≥ 2 år fik behandlingsskift til 2 % dorzolamid/0,5 % timolol som fast
kombination to gange dagligt.
Overordnet set påviste denne undersøgelse ingen yderligere sikkerhedsanliggender hos
børn: ca. 26 % (20 % i dorzolamidgruppen) af patienterne fik bivirkninger, mens de var i
behandling, hvoraf de fleste var lokale, ikke alvorlige okulære bivirkninger, såsom
brænden og svien i øjnene, injektions- og øjensmerter. En mindre procentdel < 4 % fik
hornhindeødem eller sløret syn. Lokale reaktioner var i hyppighed sammenlignelig med
kontrolpræparatet.
Efter markedsføring er der indrapporteret metabolisk acidose hos helt unge personer,
særligt dem med umoden eller nedsat nyrefunktion.
Undersøgelser af virkningen hos børn antyder, at den gennemsnitlige sænkning af det
intraokulære tryk i dorzolamidgruppen var sammenlignelig med den gennemsnitlige
sænkning af det intraokulære tryk i timololgruppen til trods for at tallene for timolol var
lidt ringere.
Der foreligger ingen studier over langtidseffekten (> 12 uger).
5.2
Farmakokinetiske egenskaber
Til forskel fra orale kulsyreanhydrasehæmmere tillader topikal administration af
dorzolamidhydrochlorid det aktive stof at udøve dets virkning direkte på øjet ved
betydeligt lavere doser og derfor med ringere systemisk påvirkning. I kliniske
undersøgelser resulterede dette i en sænkning af det intraokulære tryk uden de syre-
baseforstyrrelser eller elektrolytændringer, der er karakteristiske for orale
kulsyreanhydrasehæmmere.
Når dorzolamid administreres topikalt, optages det i det systemiske kredsløb. For at kunne
vurdere potentialet for systemisk kulsyreanhydrasehæmning efter topikal administration
måltes koncentrationen af det aktive stof og metabolitter i erytrocytter og plasma samt
kulsyreanhydrasehæmningen i erytrocytter. Ved kronisk dosering akkumuleres dorzolamid
i de røde blodlegemer som et resultat af selektiv binding til CA-II. Samtidig opretholdes
ekstremt lave koncentrationer af det frie aktive stof i plasma. Det aktive moderstof danner
42190_spc.doc
Side 7 af 9
en enkelt N-desethyl metabolit, der hæmmer CA-II i mindre grad end det aktive moderstof.
Derimod hæmmer det også et mindre aktivt isoenzym (CA-I). Metabolitten akkumuleres
også i de røde blodlegemer, hvor det hovedsageligt bindes til CA-I. Dorzolamid bindes i
moderat grad til plasmaproteiner (ca. 33 %). Dorzolamid udskilles hovedsageligt uændret i
urinen. Metabolitten udskilles også i urinen. Efter endt dosering udskilles dorzolamid non-
lineært fra de røde blodlegemer, hvilket resulterer i et hurtigt fald i koncentrationen af
aktivt stof i begyndelsen efterfulgt af en langsommere eliminationsfase med en
halveringstid på ca. 4 måneder.
Når dorzolamid blev givet oralt for at simulere den maksimale systemiske eksponering
efter længerevarende topikal, okulær administration, blev steady state opnået inden for 13
uger. Ved steady state var der næsten intet frit aktivt stof eller nogen metabolitter i plasma.
CA-hæmningen i de røde blodlegemer lå under det niveau, der anslås som nødvendigt for
en farmakologisk effekt på nyrefunktionen eller vejrtrækningen. Der blev set lignende
farmakokinetiske resultater efter kronisk, topikal administration af dorzolamid.
Dog havde nogle ældre patienter med nedsat nyrefunktion (anslået kreatininclearance 30-
60 ml/min) højere metabolitkoncentrationer i de røde blodlegemer, men disse resultater
kunne ikke forbindes med nogen betydningsfulde forskelle i kulsyreanhydrasehæmningen
eller nogen klinisk relevante systemiske bivirkninger.
5.3
Prækliniske sikkerhedsdata
Hovedresultaterne i dyreforsøg med dorzolamidhydrochlorid administreret oralt var
relateret til de farmakologiske virkninger af systemisk kulsyreanhydrasehæmning. Nogle af
disse resultater var artsspecifikke og/eller var en følge af metabolisk acidose. Hos kaniner
blev der ved maternelt toksiske doser af dorzolamid observeret misdannelser på
hvirvellegemerne i forbindelse med metabolisk acidose. Patienterne i de kliniske studier
har ikke udviklet tegn på metabolisk acidose eller elektrolytændringer, der peger på
systemisk kulsyreanhydrasehæmning. Derfor forventes dorzolamid i terapeutiske doser
ikke at forårsage de samme virkninger hos mennesker, som der er set i dyreforsøg.
6.
FARMACEUTISKE OPLYSNINGER
6.1
Hjælpestoffer
Hydroxyethylcellulose
Mannitol (E421)
Natriumcitrat (E331)
Natriumhydroxid (E524) (til regulering af pH til ca. 5,6)
Benzalkoniumchlorid
Vand til injektionsvæske
6.2
Uforligeligheder
Ikke relevant.
6.3
Opbevaringstid
2 år.
Efter åbning: Højst 28 dage.
6.4
Særlige opbevaringsforhold
Må ikke opbevares ved temperaturer over 30 °C.
Må ikke opbevares i køleskab eller nedfryses.
42190_spc.doc
Side 8 af 9
6.5
Emballagetyper og pakningsstørrelser
Dorzolamid ”Teva” fyldes i en polyethylenflaske med 5 ml fyldvolumenkapacitet udstyret
med en doseringsapplikator og lukkes med et låg, der er sikret mod manipulation.
Pakningsstørrelser:
1 x 5 ml (en enkelt 5 ml flaske)
3 x 5 ml (tre 5 ml flasker)
6 x 5 ml (seks 5 ml flasker)
Ikke alle pakningsstørrelser er nødvendigvis markedsført.
6.6
Regler for destruktion og anden håndtering
Ingen særlige forholdsregler.
Se pkt. 4.2 for patientinstruktioner.
7.
INDEHAVER AF MARKEDSFØRINGSTILLADELSEN
Teva B.V.
Swensweg 5
2031 GA Haarlem
Holland
Repræsentant
Teva Denmark A/S
Vandtårnsvej 83a
2860 Søborg
8.
MARKEDSFØRINGSTILLADELSESNUMMER (NUMRE)
42190
9.
DATO FOR FØRSTE MARKEDSFØRINGSTILLADELSE
27. oktober 2008
10.
DATO FOR ÆNDRING AF TEKSTEN
12. december 2017
42190_spc.doc
Side 9 af 9