Diamox 250 mg tabletter

2. januar 2020

PRODUKTRESUMÉ

for

Diamox, tabletter

0.

D.SP.NR.

0206

1.

LÆGEMIDLETS NAVN

Diamox

2.

KVALITATIV OG KVANTITATIV SAMMENSÆTNING

Acetazolamid 250 mg

Alle hjælpestoffer er anført under pkt. 6.1.

3.

LÆGEMIDDELFORM

Tabletter

Tabletten er hvid med delekærv

Tabletten kan deles i to lige store doser.

4.

KLINISKE OPLYSNINGER

4.1

Terapeutiske indikationer

Glaukom

4.2

Dosering og indgivelsesmåde

Dosering

Voksne: 250-1000 mg fordelt på 2-4 doser.

Særlige patient-populationer:

Diamox er kontraindiceret til patienter med svært nedsat lever- eller nyrefunktion (se pkt.

4.3).

Administration

Oral anvendelse.

dk_hum_00412_spc.doc

Side 1 af 8

4.3

Kontraindikationer

Overfølsomhed over for acetazolamid eller over for et eller flere af hjælpestofferne

anført i pkt. 6.1.

Overfølsomhed over for sulfonamider.

Idiopatisk renal hyperchloræmisk acidose.

Hypocalcæmi

Hypokaliæmi,

Hyponatriæmi.

Coma hepaticum eller hypercalcuri.

Svært nedsat lever- eller nyrefunktion.

Levercirrose, da risikoen for hepatisk encefalopati derved kan øges.

Addisons sygdom (binyrebarkinsufficiens).

Langtidsbehandling med Diamox (acetazolamid) er kontraindiceret til patienter med

kronisk vinkelblokglaukom, der ikke skyldes kongestion, da det muliggør organisk

lukning af vinklen, mens forværring af glaukomet samtidig maskeres på grund af det

lavere intraokulære tryk.

4.4

Særlige advarsler og forsigtighedsregler vedrørende brugen

Selvmordstanker og -adfærd er rapporteret hos patienter i behandling med antiepileptika i

flere indikationer. En metaanalyse af randomiserede, placebokontrollerede studier med

antiepileptika har også vist en let øget risiko for selvmordstanker og -adfærd. Mekanismen

bag denne risiko er ikke kendt, og de tilgængelige data udelukker ikke muligheden for en

øget risiko for acetazolamid.

Derfor bør patienter overvåges for tegn på selvmordstanker og -adfærd, og passende

behandling bør overvejes. Patienter (og plejepersonale) bør tilrådes straks at søge læge,

hvis der opstår tegn på selvmordstanker og -adfærd.

Regelmæssig kontrol af blodbillede og elektrolytter anbefales. Hvis alvorlige forandringer

i blodbilledet eller tegn på hudpåvirkning observeres, bør behandlingen seponeres.

Patienterne skal følges nøje ved

Langtidsbehandling (svært lever- eller nyresvigt).

Lungeobstruktion eller lungeemfysem.

Ved nyresten i anamnesen. Fordelen ved behandlingen skal opvejes mod risikoen for

at udvikle nyresten.

Dosisøgning øger ikke diuresen og kan øge forekomsten af sløvhed og/eller paræstesier.

Ved øgning af dosis ses ofte et fald i diuresen. Under visse omstændighed er der dog givet

meget store doser i forbindelse med andre diuretika for at sikre diuresen ved fuldstændig

refraktorisk iskæmi.

I sjældne tilfælde er der set dødsfald som følge af alvorlige reaktioner på sulfonamider. I

tilfælde af et markant fald i blodets formede bestanddele eller forekomst af toksiske

hudmanifestationer skal behandlingen med Diamox omgående seponeres.

dk_hum_00412_spc.doc

Side 2 af 8

Behandling med acetazolamid kan forårsage elektrolytforstyrrelser, herunder hyponatriæmi

og forbigående hypokaliæmi, såvel som metabolisk acidose. Derfor anbefales periodisk

overvågning af serumelektrolytter.

Særlig forsigtighed anbefales til patienter med tilstande, der er forbundet med eller

prædisponerer for elektrolyt- og syre/base ubalancer, såsom patienter med nedsat

nyrefunktion (herunder ældre patienter), lungeobstruktion, emfysem, patienter med

diabetes mellitus og patienter med nedsat alveolær ventilation. Alvorlig metabolisk acidose

er blevet rapporteret hos patienter med normal nyrefunktion under behandling med

acetazolamid og salicylater.

Både øgede og reducerede blodglukoseniveauer er blevet beskrevet hos patienter, der er

blevet behandlet med acetazolamid. Dette bør tages i betragtning hos patienter med nedsat

glucosetolerance, diabetes mellitus og/eller hos patienter, der er i behandling med

antidiabetika.

Diamox (acetazolamid) kan forværre acidose hos patienter med nedsat alveolær ventilation

og bør anvendes med forsigtighed til denne population.

Der bør udvises særlig forsigtighed, når Diamox ordineres til langtidsbehandling.

Patienterne skal rådes til at indberette ethvert usædvanligt hududslæt.

Hvis der ved behandlingsstart opstår febrilt generaliseret erytem med pustler, kan det være

tegn på akut generaliseret eksantematøs pustulose (AGEP) (se pkt. 4.8). Hvis AGEP

diagnosticeres, skal acetazolamid seponeres, og efterfølgende behandling med

acetazolamid er kontraindiceret.

4.5

Interaktion med andre lægemidler og andre former for interaktion

Acetazolamid øger koncentrationen af phenytoin og kan derfor øge forekomsten af

osteomalaci hos patienter, som er i kronisk behandling med phenytoin.

Acetazolamid øger koncentrationen af orale antidiabetika.

Acetazolamid kan mindske absorptionen af primidon, hvilket medfører lavere

serumkoncentrationer af primidon og dets metabolitter med mindsket antikonvulsiv effekt

til følge.

Samtidig anvendelse af acetazolamid og andre carboanhydrasehæmmere bør undgås på

grund af mulige additive virkninger.

Acetazolamid kan i kombination med topiramat i sjældne tilfælde give nyresten og

metabolisk acidose. Kombination af de to stoffer bør undgås.

Diamox er et sulfonamidderivat. Sulfonamider kan forstærke virkningerne af

folinsyreantagonister.

Samtidig administration af acetazolamid og acetylsalicylsyre kan føre til svær acidose og

forstærke den toksiske virkning på centralnervesystemet.

dk_hum_00412_spc.doc

Side 3 af 8

Der kan opstå behov for dosisjustering, når Diamox gives sammen med hjerteglykosider

eller antihypertensiva.

Svær osteomalaci er forekommet hos nogle få patienter, der fik acetazolamid i

kombination med andre antiepileptika.

Der foreligger isolerede rapporter om forhøjet serumniveau af carbamazepin ved samtidig

administration af acetazolamid.

Gennem øgning af urinens pH-værdi i nyretubuli nedsætter acetazolamid udskillelse af

amphefamin og quinidin via urinen, hvorved amphetamins virkning kan blive forstærket og

forlænget, mens quinidins virkning kan blive forstærket.

Ciclosporin: Acetazolamid kan forhøje niveauet af ciclosporin.

Methenamin: Acetazolamid kan forebygge methenamins urinvejsdecinficerende virkning.

Lithium: Acetazolamid øger udskillelsen af lithium, hvorved blodets indhold af lithium kan

blive nedsat.

Natriumbicarbonat: Ved samtidig brug af acetazolamid og natriumbicarbonat øges risikoen

for konkrementdannelse i nyrerne.

Interferens med laboratoriet og andet

Diagnostiske test:

Acetazolamid kan forårsage øget niveau af krystaller i urinen.

Cetazolamid interfererer med HPLC-analysemetoden for theophyllin. Interferens med

theophyllinanalysen med acetazolamid afhænger af solventet, der anvendes i ekstraktionen;

acetazolamid interfererer ikke med andre analysemetoder for theophyllin.

4.6

Graviditet og amning

Graviditet:

Diamox bør kun anvendes på tvingende indikation til gravide og bør ikke anvendes i 1.

trimester.

Acetazolamid har udvist teratogene og embryotoksiske virkninger hos rotter, mus,

hamstere og kaniner i orale eller parenterale doser, der var over ti gange højere end de

anbefalede humane doser. Disse virkninger er dog ikke påvist hos mennesker, men der

mangler tilstrækkelige og velkontrollerede forsøg hos gravide kvinder.

Amning:

Acetazolamid er blevet påvist i lave mængder i mælken hos ammende kvinder, der har

taget Diamox.

Der bør udvises stor forsigtighed ved brug af Diamox til kvinder, der ammer, selv om det

er usandsynligt, at det vil føre til skadelige virkninger på barnet.

Fertilitet:

Ingen tilgængelig data.

dk_hum_00412_spc.doc

Side 4 af 8

4.7

Virkninger på evnen til at føre motorkøretøj eller betjene maskiner

Øgning af dosis kan føre til en øget forekomst af sløvhed og/eller paræstesier. Der er

indberettet mindre almindelige tilfælde af ataksi. Desorientering er observeret hos nogle få

patienter med ødemer, der skyldtes levercirrose. Sådanne tilfælde bør overvåges nøje. Der

er rapporteret forbigående myopati. Disse tilstande går altid væk af sig selv ved

dosisnedsættelse eller seponering af behandlingen.

4.8

Bivirkninger

De hyppigst forekommende bivirkninger er træthed, appetitløshed, svimmelhed,

smagsforandringer, metabolisk acidose og forstyrrelser i elektrolytbalancen. Hyppigheden

for bivirkningerne anført i nedenstående tabel er som følger: meget almindelig (≥ 1/10),

almindelig (≥ 1/100 til < 1/10), ikke almindelig (≥ 1/1.000 til < 1/100), sjælden (≥ 1/10.000

til < 1/1.000), meget sjælden (< 1/10.000), ikke kendt (kan ikke estimeres ud fra

forhåndenværende data).

Blod og lymfesystem

Meget sjælden

Ikke kendt

Aplastisk anæmi, trombocytopeni,

agranulocytose, leukopeni.

Knoglemarvssvigt, pancytopeni.

Trombocytopenisk purpura

Immunsystemet

Meget sjælden

Anafylaktisk shock

Metabolisme og ernæring

Meget sjælden

Appetitløshed, metabolisk acidose,

forstyrrelser i elektrolytbalancen,

(hyponatriæmi og hypokalæmi),

hypocalcæmi

Psykiske forstyrrelser

Ikke almindelig

Depression

Nervesystemet

Ikke almindelig

Meget sjælden

Prikken/snurren i ekstremiteterne

Flushing, tørst, hovedpine, irritabilitet,

lejlighedsvis sløvhed, konfusion, slap

parese, kramper

Svimmelhed, smagsforandring, paræstesier

Øjne

Meget sjælden

Myopi

Øre og labyrint

Meget sjælden

Tinnitus, nedsat hørelse

dk_hum_00412_spc.doc

Side 5 af 8

Vaskulære sygdomme

Ikke kendt

Hypotension

Hud og subkutane væv

Ikke almindelig

Meget sjælden

Ikke kendt

Pruritus

Eksantem, toksisk epidermal nekrolyse,

Stevens-Johnsons syndrom, hirsutisme,

udslæt, urticaria

Akut generaliseret eksantematøs pustulose

(AGEP)

Fotosensibilitet

Det reproduktive system og mammae

Ikke almindelig

Nedsat libido

Mave-tarmkanalen

Ikke almindelig

Kvalme, opkastning, diarré, melæna

Lever og galdeveje

Sjælden

Fulminant hepatisk nekrose.

Anormal leverfunktion,

Hepatitis eller icterus med galdestase

Nyrer og urinveje

Ikke almindelig

Ikke kendt

Nyresten, krystaluri, nyre- og ureterkolik,

nyrelæsioner, polyuri, hæmaturi, nyresvigt

Glukosuri

Almene symptomer og reaktioner på

administrationsstedet

Ikke almindelig

Meget sjælden

Feber, asteni

Træthed

Undersøgelser

Ikke almindelig

Urinsyreretention (særligt ved kombination

med thiazider)

Hyperglykæmi og hypoglykæmi

Indberetning af formodede bivirkninger

Når lægemidlet er godkendt, er indberetning af formodede bivirkninger vigtig. Det

muliggør løbende overvågning af benefit/risk-forholdet for lægemidlet. Læger og

sundhedspersonale anmodes om at indberette alle formodede bivirkninger via:

dk_hum_00412_spc.doc

Side 6 af 8

Lægemiddelstyrelsen

Axel Heides Gade 1

DK-2300 København S

Websted: www.meldenbivirkning.dk

E-mail: dkma@dkma.dk

4.9

Overdosering

Symptomer

Symptomer på overdosering kan være døsighed, paræstesier, ataksi, diplopi, sløret syn,

kvalme, opkastning, polyuri, tørst, metabolisk acidose, hypokalcæmi, feber og eksantem.

Serumelektrolytniveauer (især kalium) og blodets pH skal overvåges.

Ved svær overdosering leukopeni, hæmolytisk anæmi, konkrement i nyrerne, hæmaturi og

nyresvigt.

Behandling

Ved mistanke om indtag inden for de seneste 4 timer anbefales behandling med aktiv kul.

Væsketerapi med henblik på rehydrering og korrektion af elektrolyt- og syre-

basebalanceforstyrrelser.

Der findes intet specifikt antidot.

Støttende foranstaltninger er nødvendige for at genoprette elektrolyt og pH-balance. Den

acidotiske tilstand kan sædvanligvis korrigeres ved indgivelse af bicarbonat.

Trods dets høje intra-erytrocytiske fordeling og plasmaproteinbinding er acetazolamid

dialyserbar. Dette kan være særligt vigtigt ved behandling af overdosering af acetazolamid,

når den er kompliceret af tilstedeværelsen af nyresvigt.

4.10

Udlevering

5.

FARMAKOLOGISKE EGENSKABER

5.0

Terapeutisk klassifikation

S 01 EC 01 – Oftalmologika – antiglaukommidler og miotika, carboanhydraseinhibitorer.

5.1

Farmakodynamiske egenskaber

Acetazolamid er en carboanhydrasehæmmer, som ved sin hæmmende virkning på enzymet

carboanhydrase reducerer det intraokulære tryk ved glaukom. Acetazolamids toksicitet er

lav, det akkumuleres ikke og har en lav bivirkningshyppighed. Præparatet har hurtig

indsættende virkning.

5.2.

Farmakokinetiske egenskaber

Acetazolamid fordeles i hele kroppen. Stoffet har en høj affinitet for carboanhydrase i væv.

Plasmabindingen er ca. 90 % hos mennesker, men varierer alt afhængig af art.

Acetazolamid menes at udskilles stort set uændret og primært gennem nyrerne.

Acetazolamid udskilles inden for 24 timer.

dk_hum_00412_spc.doc

Side 7 af 8

5.3

Prækliniske sikkerhedsdata

Langtidsstudier af dyr til vurdering af mulige karcinogene virkninger er ikke udført. I en

bakteriel mutagenicitetsundersøgelse blev Diamox ikke anset for at være mutagent med

eller uden metabolisk aktivering. Diamox i doser op til 4 gange den maksimale dosis til

mennesker givet i føden til han-og hunrotter har ikke vist nogen virkning på fertiliteten.

6.

FARMACEUTISKE OPLYSNINGER

6.1

Hjælpestoffer

Calciumhydrogenphosphatdihydrat. Majsstivelse. Natriumstivelseglycolat. Polyvidon.

Magnesiumstearat.

6.2

Uforligeligheder

Ingen kendte.

6.3

Opbevaringstid

250 mg: 4 år.

6.4

Særlige opbevaringsforhold

Ingen særlige opbevaringsbetingelser.

6.5

Emballagetyper og pakningsstørrelser

Tabletbeholder (plast)

6.6

Regler for destruktion og anden håndtering

Ingen særlige forholdsregler

Ikke anvendt lægemiddel samt affald heraf bør destrueres i henhold til lokale

retningslinjer.

7.

INDEHAVER AF MARKEDSFØRINGSTILLADELSEN

Repræsentant

Amdipharm Limited

Temple Chambers

3 Burlington Road

4 Dublin

Irland

8.

MARKEDSFØRINGSTILLADELSESNUMMER (NUMRE)

250 mg: 00412

9.

DATO FOR FØRSTE MARKEDSFØRINGSTILLADELSE

28. maj 1954

10.

DATO FOR ÆNDRING AF TEKSTEN

2. januar 2020

dk_hum_00412_spc.doc

Side 8 af 8