Desloratadin "Stada Arzneimittel" 5 mg filmovertrukne tabletter

Danmark - dansk - Lægemiddelstyrelsen (Danish Medicines Agency)

Køb det nu

Produktets egenskaber Produktets egenskaber (SPC)

30-07-2018

Aktiv bestanddel:
DESLORATADIN
Tilgængelig fra:
STADA Arzneimittel AG
ATC-kode:
R06AX27
INN (International Name):
desloratadine
Dosering:
5 mg
Lægemiddelform:
filmovertrukne tabletter
Autorisationsnummer:
54011
Autorisation dato:
2015-09-28

26. juli 2018

PRODUKTRESUMÉ

for

Desloratadin "Stada Arzneimittel", filmovertrukne tabletter

0.

D.SP.NR.

27699

1.

LÆGEMIDLETS NAVN

Desloratadin "Stada Arzneimittel"

2.

KVALITATIV OG KVANTITATIV SAMMENSÆTNING

Hver tablet indeholder 5 mg desloratadin.

Hjælpestof(fer), som behandleren skal være opmærksom på

Hver tablet indeholder 31,5 mg isomalt (E953).

Alle hjælpestoffer er anført under pkt. 6.1.

3.

LÆGEMIDDELFORM

Filmovertrukne tabletter

Blå, runde, bikonvekse, filmovertrukne tabletter med en diameter på ca. 6,5 mm.

4.

KLINISKE OPLYSNINGER

4.1

Terapeutiske indikationer

Desloratadin "Stada Arzneimittel" er indiceret hos voksne og unge i alderen 12 år og

derover til symptomlindring i forbindelse med:

allergisk rhinitis (se pkt. 5.1)

urticaria (se pkt. 5.1)

4.2

Dosering og indgivelsesmåde

Dosering

Voksne og unge (i alderen 12 år og derover): Den anbefalede dosis er en tablet en gang

daglig.

Intermitterende allergisk rhinitis (tilstedeværelse af symptomer i mindre end 4 dage per

uge eller i mindre end 4 uger) bør behandles i overensstemmelse med vurderingen af

dk_hum_54011_spc.doc

Side 1 af 8

patientens sygdomshistorie, og behandlingen kan afbrydes efter symptomerne er

forsvundet og genoptages ved tilbagevenden. Ved vedvarende allergisk rhinitis

(tilstedeværelse af symptomer i 4 dage eller mere om ugen og i mere end 4 uger) kan

fortsat behandling foreslås til patienterne under perioder med allergeneksponering.

Pædiatrisk population

Der er begrænset erfaring med klinisk virkning ved brug af desloratadin til unge mellem 12

og 17 år (se pkt. 4.8 og 5.1).

Sikkerhed og virkning af desloratadin 5 mg filmovertrukne tabletter hos børn under 12 år

er ikke klarlagt. Der foreligger ingen data.

Administration

Oral anvendelse.

Dosis kan tages med eller uden mad.

4.3

Kontraindikationer

Overfølsomhed over for det aktive stof eller over for et eller flere af hjælpestofferne anført

i pkt. 6.1 eller loratadin.

4.4

Særlige advarsler og forsigtighedsregler vedrørende brugen

Nedsat nyrefunktion

Desloratadin bør anvendes med forsigtighed til patienter med svær nyreinsufficiens (se pkt.

5.2).

Kramper

Desloratadin skal administreres med forsigtighed hos patienter med krampeanfald i

anamnesen eller i familien og især hos små børn, der er mere tilbøjelige til at få nye

krampeanfald under behandling med desloratadin. Sundhedspersonalet kan overveje at

seponere desloratadin hos patienter, der oplever et krampeanfald under behandlingen.

Isomalt (E953)

Dette lægemiddel indeholder isomalt (E953).

Bør ikke anvendes til patienter med hereditær fructoseintolerans.

4.5

Interaktion med andre lægemidler og andre former for interaktion

I kliniske studier med desloratadin-tabletter, hvor erythromycin eller ketoconazol blev

givet samtidigt, blev der ikke observeret klinisk relevante interaktioner (se pkt. 5.1).

I et klinisk farmakologistudie forstærkede desloratadin indtaget sammen med alkohol ikke

alkohols præstationshæmmende virkninger (se pkt. 5.1).

4.6

Graviditet og amning

Fertilitet

Der foreligger ingen data vedrørende fertiliteten hos hanner og hunner.

Graviditet

Der er ingen eller utilstrækkelige data (mindre end 300 gravide forsøgspersoner) fra

anvendelse af desloratadin til gravide kvinder. Dyrestudier indikerer hverken direkte eller

indirekte skadelige virkninger hvad angår reproduktionstoksicitet (se pkt. 5.3). For en

dk_hum_54011_spc.doc

Side 2 af 8

sikkerheds skyld bør desloratadin undgås under graviditet.

Amning

Desloratadin er blevet sporet hos behandlede kvinders ammede nyfødte/spædbørn.

Virkningen af desloratadin hos nyfødte/spædbørn er ikke kendt. Hvorvidt amningen skal

fortsættes eller om behandlingen med desloratadin skal seponeres/undlades skal vurderes

ud fra afvejning af barnets fordele ved amning og kvindens fordele ved behandling.

4.7

Virkninger på evnen til at føre motorkøretøj eller betjene maskiner

Ikke mærkning.

Vurderet på baggrund af kliniske studier påvirker desloratadin ikke eller kun i ubetydelig

grad evnen til at føre motorkøretøj og betjene maskiner. Patienterne skal informeres om, at

de fleste mennesker ikke oplever døsighed. Da der kan være individuel respons på alle

lægemidler, bør patienterne frarådes at beskæftige sig med aktiviteter, der kræver mental

årvågenhed, for eksempel køre bil og betjene maskiner, indtil den enkeltes respons på

lægemidlet er klarlagt.

4.8

Bivirkninger

Opsummering af sikkerhedsprofilen

I kliniske undersøgelser ved en række indikationer omfattende allergisk rhinitis og kronisk

idiopatisk urticaria, ved den anbefalede dosis på 5 mg daglig, blev bivirkninger med

desloratadin rapporteret hos 3 % flere patienter end hos dem, der behandledes med

placebo. De hyppigste bivirkninger, rapporteret oftere end ved placebo var træthed (1,2 %),

mundtørhed (0,8 %) og hovedpine (0,6 %). I en klinisk undersøgelse med 578 unge

patienter mellem 12 og 17 år var hovedpine den mest almindelige bivirkning. Den opstod

hos 5,9 % af de patienter, som blev behandlet med desloratadin, og 6,9 % af de patienter,

som fik placebo.

Bivirkningstabel

Frekvenserne for bivirkninger, der er rapporteret ud over placebo i kliniske undersøgelser,

og andre bivirkninger, der er rapporteret efter markedsføring, fremgår af nedenstående

tabel. Frekvenserne er defineret således: Meget almindelig (≥ 1/10), Almindelig (≥ 1/100

til < 1/10), Ikke almindelig (≥ 1/1.000 til < 1/100), Sjælden (≥ 1/10.000 til < 1/1.000),

Meget sjælden (< 1/10.000) og Ikke kendt (kan ikke estimeres ud fra forhåndenværende

data).

Systemorganklasse

Frekvens

Bivirkninger set med desloratadin

Metabolisme og ernæring

Ikke kendt

Øget appetit

Psykiske forstyrrelser

Meget sjælden

Hallucinationer

Ikke kendt

Unormal adfærd, aggression

Nervesystemet

Almindelig

Hovedpine

Meget sjælden

Svimmelhed, somnolens, insomnia,

psykomotorisk hyperaktivitet,

krampeanfald

Hjerte

Meget sjælden

Takykardi, palpitationer

Ikke kendt

Forlænget QT-interval

Mave-tarm-kanalen

Almindelig

Mundtørhed

Meget sjælden

Abdominalsmerter, kvalme, opkastning,

dyspepsi, diarré

Lever og galdeveje

Meget sjælden

Forhøjede leverenzymer, forhøjet

dk_hum_54011_spc.doc

Side 3 af 8

bilirubin, hepatitis

Hud og subkutane væv

Ikke kendt

Lysfølsomhed

Knogler, led, muskler og

bindevæv

Meget sjælden

Myalgi

Almene symptomer og

reaktioner på

administrationsstedet

Almindelig

Træthed

Meget sjælden

Overfølsomhedsreaktioner (såsom

anafylaksi, angioødem, dyspnø, kløe,

udslæt og urticaria)

Undersøgelser

Ikke kendt

Vægtøgning

Indberetning af formodede bivirkninger

Når lægemidlet er godkendt, er indberetning af formodede bivirkninger vigtig. Det

muliggør løbende overvågning af benefit/risk-forholdet for lægemidlet. Læger og

sundhedspersonale anmodes om at indberette alle formodede bivirkninger via:

Lægemiddelstyrelsen

Axel Heides Gade 1

DK-2300 København S

Websted: www.meldenbivirkning.dk

E-mail: dkma@dkma.dk

4.9

Overdosering

I tilfælde af overdosering skal standardbehandling til fjernelse af uabsorberet aktiv

substans overvejes. Symptomatisk og understøttende behandling anbefales.

I et klinisk flerdosisstudie, hvor doser op til 45 mg desloratadin blev indgivet (ni gange den

terapeutiske dosis), sås ingen klinisk relevante symptomer.

Desloratadin fjernes ikke ved hæmodialyse; det vides ikke, om det fjernes ved peritoneal

dialyse.

4.10

Udlevering

Pakningsstørrelser til og med 100 stk.: HF.

Pakningsstørrelser over 100 stk.: HA.

5.

FARMAKOLOGISKE EGENSKABER

5.0

Terapeutisk klassifikation

ATC-kode: R 06 AX 27. Antihistaminer - H

antagonist.

5.1

Farmakodynamiske egenskaber

Virkningsmekanisme

Desloratadin er en ikke-sederende, langtidsvirkende histaminantagonist med selektiv

perifer H

-receptorantagonist aktivitet. Efter peroral indgift blokerer desloratadin selektivt

perifere histamin H

-receptorer, fordi stoffet hindres i at trænge ind i centralnervesystemet.

Desloratadin har vist antiallergiske egenskaber i in vitro studier. Disse omfatter hæmning

af frigørelsen af proinflammatoriske cytokiner såsom IL-4, IL-6, IL-8 og IL-13 fra humane

mastceller/basofile, og ligeledes hæmning af ekspressionen af adhæsionsmolekylet P-

selectin på endothelceller. Den kliniske betydning af disse fund skal bekræftes.

dk_hum_54011_spc.doc

Side 4 af 8

Klinisk virkning og sikkerhed

I en flerdosis klinisk undersøgelse, i hvilken op til 20 mg desloratadin blev indgivet daglig

i 14 dage, blev der ikke observeret nogle statistisk eller klinisk relevante kardiovaskulære

virkninger. I et klinisk farmakologisk studie, i hvilket desloratadin blev indgivet i en

dosering på 45 mg daglig (ni gange den kliniske dosering) i ti dage, sås ingen forlængelse

af QTc intervallet.

Ingen klinisk relevante ændringer i desloratadin plasmakoncentrationerne blev set i

flerdosis ketoconazol og erythromycin interaktionsundersøgelser.

Desloratadin trænger ikke hurtigt ind i centralnervesystemet. I kontrollerede kliniske

undersøgelser, var der ingen overhyppighed af døsighed sammenlignet med placebo ved

den anbefalede dosis på 5 mg daglig. Desloratadin, givet i en enkelt daglig dosis på 7,5 mg,

påvirkede ikke den psykomotoriske præstationsevne i kliniske studier. I et enkeltdosis-

studie hos voksne påvirkede desloratadin 5 mg hverken standardtestmålingerne for

præstationsevne ved flyvning, herunder forværring af subjektiv søvnighed, eller

flyvningsrelaterede opgaver.

I kliniske farmakologiske studier gav samtidig indgift med alkohol ikke en øgning af den

alkoholinducerede forringelse af præstationsevnen eller øget søvnighed. Der blev ikke

fundet signifikante forskelle i de psykomotoriske testresultater mellem desloratadin- og

placebogrupperne, hvad enten det blev indgivet alene eller sammen med alkohol.

Hos patienter med allergisk rhinitis lindrede desloratadin effektivt symptomer såsom

nysen, næseflåd og -kløe, samt øjenkløe, tåreflåd og rødme og kløe i ganen. Desloratadin

regulerede effektivt symptomerne i 24 timer. Effekten af desloratadin tabletter er ikke

blevet tydeligt vist i undersøgelser med unge patienter mellem 12 og 17 år.

Udover de etablerede klassifikationer sæsonbetinget og helårs allergisk rhinitis, kan

allergisk rhinitis alternativt opdeles i intermitterende allergisk rhinitis og vedvarende

allergisk rhinitis afhængig af symptomernes varighed. Intermitterende allergisk rhinitis er

defineret som tilstedeværelse af symptomer i mindre end 4 dage per uge eller i mindre end

4 uger. Vedvarende allergisk rhinitis er defineret som tilstedeværelse af symptomer i

4 dage eller mere per uge og i mere end 4 uger.

Desloratadin var effektivt til at lindre generne ved sæsonbetinget allergisk rhinitis, vist ved

den total score i rhino-konjunktivitis livskvalitetsspørgeskemaet. Den største forbedring sås

for områderne praktiske problemer og daglige aktiviteter, begrænset af symptomer.

Kronisk idiopatisk urticaria er blevet undersøgt som en klinisk model for urticarialidelser,

da den patofysiologi der ligger til grund herfor er tilsvarende uanset ætiologi, og fordi

kroniske patienter lettere kan rekrutteres prospektivt. Da der er en sammenhæng mellem

frigivelse af histamin og alle urticarialidelser, forventes det, at desloratadin giver effektiv

symptomlindring ved andre urticarialidelser udover kronisk idiopatisk urticaria, som det

anbefales i kliniske vejledninger.

I to placebokontrollerede seks-ugers undersøgelser hos patienter med kronisk idiopatisk

urticaria var desloratadin effektivt til at lindre kløe og mindske størrelsen og antallet af

kløende udslæt ved slutningen af det første doseringsinterval. I hver undersøgelse var

virkningerne vedvarende over 24 timers doseringsintervallet. Som i andre antihistamin-

undersøgelser ved kronisk idiopatisk urticaria blev de få patienter, der var identificeret som

ikke-responderende på antihistaminer, ekskluderet. En forbedring af kløe på mere end

dk_hum_54011_spc.doc

Side 5 af 8

50 % blev set hos 55 % af patienterne behandlet med desloratadin sammenlignet med 19 %

af patienter behandlet med placebo. Behandling med desloratadin reducerede også

signifikant påvirkningen af søvn og daglig funktionsevne, målt ved en fire-points skala, der

anvendtes for at vurdere disse parametre.

5.2

Farmakokinetiske egenskaber

Absorption

Desloratadin plasmakoncentrationer kan påvises inden for 30 minutter efter indgift.

Desloratadin bliver godt absorberet med maksimumkoncentration opnået efter cirka

3 timer; terminalfase halveringstiden er cirka 27 timer. Graden af akkumulation for

desloratadin var i overensstemmelse med dets halveringstid (cirka 27 timer) og

doseringshyppigheden på en gang daglig. Biotilgængeligheden for desloratadin var

dosisproportional over området 5 mg til 20 mg.

I et farmakokinetisk studie, i hvilket patientdemografika var sammenlignelige med dem for

den almindeligt forekommende sæsonbetinget allergisk rhinitis population, opnåede 4 % af

forsøgspersonerne en højere koncentration af desloratadin. Denne procent kan variere efter

etnisk baggrund. Maximumkoncentration af desloratadin var omkring 3 gange højere efter

cirka 7 timer med en halveringstid for den terminale fase på cirka 89 timer.

Sikkerhedsprofilen for disse forsøgspersoner var ikke forskellig fra profilen for den

almindelige population.

Fordeling

Desloratadin er moderat bundet (83-87 %) til plasmaproteiner. Der er ikke noget, der tyder

på klinisk relevant lægemiddelakkumulering efter dosering en gang daglig med

desloratadin (5 mg til 20 mg) i 14 dage.

Biotransformation

Enzymet, der er ansvarlig for metaboliseringen af desloratadin, er ikke blevet identificeret

endnu, og nogle interaktioner med andre lægemidler kan derfor ikke fuldstændigt

udelukkes. Desloratadin hæmmer ikke CYP3A4 in vivo, og in vitro undersøgelser har vist,

at lægemidlet ikke hæmmer CYP2D6 og hverken er et substrat for eller en hæmmer af P-

glycoprotein.

Elimination

I en undersøgelse med enkeltdosering på 7,5 mg desloratadin var der ingen påvirkning af

fødeindtagelse (morgenmad med højt fedtindhold og højt kalorieindhold) på omsætningen

af desloratadin. I en anden undersøgelse havde grapefrugtjuice ingen indflydelse på

omsætningen af desloratadin.

5.3

Prækliniske sikkerhedsdata

Desloratadin er den primære aktive metabolit af loratadin. Prækliniske studier udført med

desloratadin og loratadin viste, at der ikke var nogle kvalitative eller kvantitative forskelle i

toksicitetsprofilen mellem desloratadin og loratadin ved sammenlignelig eksponering i

forhold til desloratadin.

De prækliniske data viser ingen speciel risiko for mennesker vurderet ud fra konventionelle

studier af sikkerhedsfarmakologi, toksicitet efter gentagne doser, genotoksicitet,

karcinogenicitet samt reproduktions- og udviklingstoksicitet. Manglende karcinogent

potentiale blev vist i studier med desloratadin og loratadin.

dk_hum_54011_spc.doc

Side 6 af 8

6.

FARMACEUTISKE OPLYSNINGER

6.1

Hjælpestoffer

Tabletkerne

Isomalt (E953)

Stivelse, prægelatineret (majs)

Cellulose, mikrokrystallinsk

Magnesiumoxid, tung

Hydroxypropylcellulose

Crospovidon (type A)

Magnesiumstearat

Tabletovertræk

Polyvinylalkohol

Titandioxid (E171)

Macrogol/PEG 3350

Talcum

FD & C Blue # 2/Indigo Carmine Aluminiumlak (E132)

6.2

Uforligeligheder

Ikke relevant.

6.3

Opbevaringstid

4 år.

6.4

Særlige opbevaringsforhold

Må ikke opbevares over 30 °C.

Opbevares i den originale emballage for at beskytte mod fugt.

6.5

Emballagetyper og pakningsstørrelser

Polychlortrifluorethylen (PCTFE)/polyvinylchlorid (PVC)/aluminium blisterpakning.

Pakningsstørrelser: 30 og 90 stk.

Ikke alle pakningsstørrelser er nødvendigvis markedsført.

6.6

Regler for destruktion og anden håndtering

Ingen særlige forholdsregler.

7.

INDEHAVER AF MARKEDSFØRINGSTILLADELSEN

Stada Arzneimittel AG

Stadastrasse 2-18

61118 Bad Vilbel

Tyskland

8.

MARKEDSFØRINGSTILLADELSESNUMMER (NUMRE)

54011

dk_hum_54011_spc.doc

Side 7 af 8

9.

DATO FOR FØRSTE MARKEDSFØRINGSTILLADELSE

23. februar 2012 (oral opløsning)

10.

DATO FOR ÆNDRING AF TEKSTEN

26. juli 2018

dk_hum_54011_spc.doc

Side 8 af 8

Lignende produkter

Søg underretninger relateret til dette produkt

Se dokumenthistorik

Del denne information