Derinik 0,088 mg tabletter

Danmark - dansk - Lægemiddelstyrelsen (Danish Medicines Agency)

Køb det nu

Indlægsseddel PIL
Produktets egenskaber SPC
Aktiv bestanddel:
PRAMIPEXOL
Tilgængelig fra:
Actavis Group PTC ehf.
ATC-kode:
N04BC05
INN (International Name):
PRAMIPEXOLE
Dosering:
0,088 mg
Lægemiddelform:
tabletter
Autorisation status:
Markedsført
Autorisationsnummer:
42547

Indlægsseddel: Information til brugeren

Derinik

0,088 mg, 0,18 mg, 0,35 mg og 0,7 mg tabletter

Pramipexol

Læs denne indlægsseddel grundigt, inden du begynder at tage dette

lægemiddel, da den indeholder vigtige oplysninger.

Gem indlægssedlen. Du kan få brug for at læse den igen.

Spørg lægen eller apoteketspersonalet, hvis der er mere, du vil vide.

Lægen har ordineret Derinik til dig personligt. Lad derfor være med at give

det til andre. Det kan være skadeligt for andre, selv om de har de samme

symptomer, som du har.

Tal med lægen eller apotekspersonalet, hvis en bivirkning bliver værre, eller

hvis du får bivirkninger, som ikke er nævnt her.

Den nyeste indlægsseddel kan findes på www.indlaegsseddel.dk

Oversigt over indlægssedlen

Virkning og anvendelse

Det skal du vide, før du begynder at tage Derinik

Sådan skal du tage Derinik

Bivirkninger

Opbevaring

Pakningsstørrelser og yderligere oplysninger

1. Virkning og anvendelse

Derinik er en såkaldt dopaminagonist, som stimulerer specielle receptorer i

hjernen (dopaminreceptorerne).

Derinik påvirker nerveimpulser i hjernen, som

kontrollerer kroppens bevægelser, ved at stimulere dopaminreceptorerne.

Derinik bruges til behandling af patienter med symptomer på Parkinsons

sygdom. Derinik kan tages alene eller i kombination med levodopa (medicin til

behandling af Parkinsons sygdom).

Lægen kan have foreskrevet anden anvendelse eller dosering end angivet i

denne information. Følg altid lægens anvisning og oplysningerne på

doseringsetiketten.

2. Det skal du vide, før du begynder at tage Derinik

Tag ikke Derinik

hvis du er allergisk over for pramipexol eller et af de øvrige indholdsstoffer

(angivet i pkt. 6).

Advarsler og forsigtighedsregler

Kontakt lægen eller apoteket før du tager Derinik.

Fortæl det til din læge, hvis du har eller har haft nogen af nedenstående

sygdomme eller tilstande:

-

Nyresygdomme

Hallucinationer (ser, hører eller føler ting, som ikke er der). De fleste

hallucinationer er syns-hallucinationer

Ufrivillige bevægelser af arme og ben (dyskinesi)

Hvis du har Parkinsons sygdom i fremskreden grad og samtidig

behandles med levodopa, kan der være risiko for udvikling af ufrivillige

bevægelser (dyskinesi), når dosis af Derinik øges

Søvnighed og episoder med pludseligt indsættende søvn

Psykoser (f.eks. som ved symptomer på skizofreni)

Synsnedsættelse. Så længe du er i behandling med Derinik, anbefales

det at få øjnene undersøgt regelmæssigt

Alvorlige hjerte- eller karsygdomme. I starten af behandlingen kan der

opstå et blodtryksfald, der kan opleves som svimmelhed, når du f.eks.

rejser dig fra en stol. Du bør derfor få blodtrykket målt regelmæssigt

Fortæl din læge, hvis du eller din familie/behandler bemærker, at du udvikler

stærk trang eller adfærd, som er usædvanlig for dig, eller hvis du ikke kan

modstå lysten eller fristelsen for at udføre bestemte aktiviteter, som kan skade

dig selv eller andre. Denne form for opførsel kaldes sygelige vane- og

impulshandlinger og kan omfatte sygelig spilletrang, overdreven spisning eller

brug af penge, unormalt stor sexlyst eller øget antal seksueller tanker og

følelser. Der kan være behov for, at din læge ændrer din behandling.

Børn og unge:

Børn og unge under 18 år bør ikke bruge Derinik.

Brug af anden medicin sammen med Derinik

Fortæl det altid til lægen eller på apoteket, hvis du bruger anden medicin eller

har brugt det for nylig.

Medicin mod psykiske lidelser (antipsykotika) må ikke tages sammen med

Derinik.

Tal med din læge, hvis du tager følgende medicin:

Cimetidin (medicin mod meget mavesyre og mavesår)

Amantadin (medicin mod Parkinsons sygdom)

Mexitil (medicin mod uregelmæssig hjerterytme)

Zidovudin (medicin mod aids (erhvervet immundefekt syndrom), en

sygdom i immunsystemet hos mennesker.

Cisplatin (medicin mod forskellige typer kræft)

Quinin (medicin til forebyggelse af smertefulde lægkramper om natten

og til behandling af en malariatype kendt som falciparum malaria

(ondartet malaria).

Procainamid (medicin mod uregelmæssig hjerterytme)

Levodopa (medicin mod Parkinsons sygdom). Dosis bør sænkes, når du

starter behandling med Derinik. Tal med lægen.

Hvis du tager beroligende medicin og drikker alkohol, kan Derinik påvirke din

evne til at køre bil og håndtere maskiner.

Brug af Derinik sammen med mad, drikke og alkohol

Ved behandling med Derinik, skal du være forsigtig med indtagelse af alkohol,

da din reaktionsevne kan blive markant nedsat.

Derinik kan enten tages sammen med mad eller alene.

Tabletterne bør

synkes med vand.

Graviditet, amning og fertilitet

Hvis du er gravid eller ammer, har mistanke om, at du er gravid, eller

planlægger at blive gravid, skal du spørge din læge eller apoteket til råds, før

du tager Derinik. Din læge vil tale med dig, om du skal fortsætte med at tage

Derinik.

Man ved ikke, hvilken virkning Derinik kan have på det ufødte barn. Derfor bør

du ikke tage Derinik, hvis du er gravid, medmindre din læge anbefaler dig at

gøre det.

Derinik bør ikke bruges i ammeperioden. Derinik kan nedsætte

mælkeproduktionen og kan også overføres til din baby via brystmælk. Hvis du

ikke kan undvære Derinik, bør amningen stoppe.

Trafik- og arbejdssikkerhed

Pakningen er forsynet med en rød advarselstrekant.

Derinik kan give hallucinationer (du ser, hører eller føler ting, der ikke er der),

og det kan påvirke din evne til at køre bil og betjene maskiner.

Bivirkninger som søvnighed og pludselig indsættende søvn er set specielt for

Parkinsonpatienter. Du skal afstå fra at køre bil, motorcykel, eller cykel, og

lade være med at arbejde med værktøj eller maskiner, hvis du oplever disse

bivirkninger.

Fortæl det til din læge, hvis disse bivirkninger forekommer.

3. Sådan skal du tage Derinik

Tag altid dette lægemiddel nøjagtigt efter lægens eller apotekspersonalets

anvisning. Er du i tvivl, så spørg lægen eller på apoteket.

Derinik tabletter bør synkes med vand, og kan både tages sammen med mad

og alene

Parkinsons sygdom

Den daglige dosis skal deles i 3 lige store doser.

I den første uge er den anbefalede dosis oftest 1 tablet Derinik á 0,088 mg tre

gange dagligt (svarende til 0,264 mg om dagen):

1. uge

Antal tabletter

1 tablet Derinik 0,088 mg

3 gange om dagen

Total daglig dosis

(mg)

0,264

Lægen vil normalt anføre, at den daglige dosis øges hver 5.-7. dag, indtil

Parkinson-symptomerne er under kontrol (op til vedligeholdelsesdosis).

2. uge

3. uge

Antal tabletter

1 tablet Derinik 0,18 mg

3 gange om dagen

ELLER

2 tabletter Derinik 0,088

3 gange om dagen

1 tablet Derinik 0,35 mg

3 gange om dagen

ELLER

2 tabletter Derinik 0,18

3 gange om dagen

Total daglig dosis

(mg)

0,54

Den anbefalede daglige vedligeholdelsesdosis er oftest 1,1 mg eller muligvis

højere. I så fald kan din læge øge tabletdosis op til maksimalt 3,3 mg

pramipexol dagligt. En lavere vedligeholdelsesdosis på tre Derinik tabletter

0,088 mg dagligt er også muligt.

Laveste

vedligeholdelsesdosis

Højeste

vedligeholdelsesdosis

Antal

tabletter

1 tablet Derinik 0,088 mg tre

gange dagligt

1 tablet Derinik 1,1 mg tre

gange dagligt

Total

daglig

dosis (mg)

0,264

Patienter med nyresygdomme:

Hvis du har en moderat til alvorlig nyresygdom, skal du have en lavere dosis. I

så fald skal du kun tage tabletter en eller to gange daglig.

Hvis din nyresygdom er moderat, er den anbefalede startdosis 1 tablet Derinik

á 0,088 mg 2 gange daglig.

Hvis din nyresygdom er alvorlig, er den anbefalede startdosis blot 1 tablet

Derinik á 0,088 mg 1 gang daglig.

Hvis du har taget for mange Derinik

Hvis du ved et uheld tager for mange Dernik tabletter, så kontakt lægen eller

skadestuen med det samme.

Tegn på overdosering kan blandt andet være opkastning, rastløshed eller

nogle af de andre bivirkninger, der er anført under pkt. 4 (Bivirkninger).

Hvis du har glemt at tage Derinik

Her er ingen grund til bekymring. Spring denne dosis over og tag næste dosis

på det sædvanlige tidspunkt. Tag aldrig en dobbeltdosis, som erstatning for

den glemte dosis.

Hvis du holder op med at tage Derinik

Du må ikke ophøre behandlingen med Derinik uden at spørge din læge til

råds. Hvis det er nødvendigt at stoppe behandlingen, nedsætter lægen

gradvis din dosis. Dette mindsker risikoen for, at symptomerne forværres.

Hvis du har Parkinsons sygdom, bør du ikke stoppe behandlingen med

Derinik pludseligt, da det kan medføre en sygelig tilstand, der udgør en

alvorlig helbredsrisiko (neuroleptisk malignt syndrom). Symptomerne er blandt

andet:

- nedsat evne til at bevæge sig, dvs. tab af muskelbevægelighed (akinesi)

- muskelstivhed

- feber

- ustabilt blodtryk

- øget hjerterytme (takykardi)

- forvirring

- påvirket bevidsthedstilstand, f.eks. koma

Spørg lægen eller på apoteket, hvis der er noget, du er i tvivl om.

4. Bivirkninger

Dette lægemiddel kan som al anden medicin give bivirkninger, men ikke alle

får bivirkninger. Bivirkningerne kan forekomme med en given hyppighed, som

defineres på følgende måde:

Meget

almindelig:

Forekommer hos flere end 1 ud af 10 patienter

Almindelig:

Forekommer hos mellem 1 og 10 ud af 100 patienter

Ikke almindelig:

Forekommer hos mellem 1 og 10 ud af 1.000 patienter

Sjælden:

Forekommer hos mellem 1 og 10 ud af 10.000 patienter

Meget sjælden:

Forekommer hos færre end 1 ud af 10.000 patienter

Ikke kendt:

Hyppigheden kan ikke bestemmes ud fra

forhåndenværende data

Hvis du har Parkinsons sygdom, kan du muligvis få følgende bivirkninger:

Meget almindelige:

Unormale, ufrivillige bevægelser (dyskinesi)

Søvnighed

Svimmelhed

Kvalme

Almindelige:

Trang til unormal adfærd

Hallucinationer (du ser, hører eller føler ting, som ikke er der)

Forvirring

Træthed (udmattelse)

Søvnløshed (insomi)

Væskeophobning - hævede fødder, ankler og hænder (perifert ødem)

Hovedpine

Lavt blodtryk (hypotension)

Unormale drømme

Forstoppelse

Forringet syn

Opkastning

Vægttab samt nedsat appetit

Ikke almindelige:

Paranoia (såsom overdreven frygt for sit helbred)

Vrangforestillinger

Udtalt træthed om dagen og episoder med pludselig indsættende søvn

Hukommelsestab (amnesi)

Ufrivillig øget bevægelser og ude af stand til at holde sig i ro

(hyperkinesi)

Vægtforøgelse

Øget sexlyst (øget libido)

Allergiske reaktioner (f.eks. udslæt, kløe, overfølsomhed)

Besvimelse

Spillelidenskab (ludomani), specielt ved høje doser af Derinik

Overdreven sexsuallyst (hypersexsualitet)

Hjertesvigt (hjerteproblemer der kan forårsage åndenød eller hævede

ankler)*

Overspisning (uhæmmet fødeindtagelse, hyperfagi)*

Rastløshed

Tvangshandling, der fører til overdrevent indkøbsmønster

Åndenød (dyspnø)

Hikke

Lungebetændelse

For de bivirkninger, der er markeret med *, er en præcis vurdering af

hyppigheden ikke mulig, da disse bivirkninger ikke blev set i kliniske studier

med 2.762 patienter behandlet med pramipexol. Hyppighedskategorien er

formentlig ikke større end "ikke almindelig".

Du kan opleve følgende bivirkninger:

Manglende evne til at modstå trangen til at gøre noget som kan være

skadeligt, hvilket kan være:

Sygelig spilletrang på trods af alvorlige personlige eller familiære

konsekvenser

Ændret eller øget seksuel interesse og opførsel, der skaber bekymring

for dig eller andre, for eksempel øget sexlyst.

Ukontrolleret eller overdriven shopping eller brug af penge

Spiseorgie (spiser store mængder mad på meget kort tid) eller

tvangsspisning (spiser mere mad end normalt eller mere end der skal

til for at gøre dig mæt).

Fortæl din læge, hvis du oplever nogen af disse symptomer; Lægen vil

diskutere måder at reducere og kontrollere disse symptomer.

Indberetning af bivirkninger til Sundhedsstyrelsen

Hvis du oplever bivirkninger, bør du tale med din læge, sygeplejerske eller

apoteket. Dette gælder også mulige bivirkninger, som ikke er medtaget i denne

indlægsseddel. Du eller dine pårørende kan også indberette bivirkninger direkte

til Sundhedsstyrelsen på www.meldenbivirkning.dk, eller ved at kontakte

Sundhedsstyrelsen via mail, med almindeligt brev eller telefonisk for at

rekvirere et indberetningsskema.

Ved at indrapportere bivirkninger kan du hjælpe med at fremskaffe mere

information om sikkerheden af dette lægemiddel.

5. Opbevaring

Opbevar dette lægemiddel utilgængeligt for børn.

Brug ikke dette lægemiddel efter den udløbsdato, der står på pakningen.

Udløbsdatoen er den sidste dag i den nævnte måned.

Dette

lægemiddel

kræver

ingen

særlige

forholdsregler

vedrørende

opbevaringen.

Spørg på apoteket, hvordan du skal aflevere medicinrester. Af hensyn til

miljøet må du ikke smide medicinrester i afløbet, toilettet eller

skraldespanden.

6. Pakningsstørrelser og yderligere oplysninger

Derinik, 0,088 mg, 0,18 mg, 0,35 mg og 0,7 mg tabletter indeholder

Aktivt stof: pramipexol.

Hver Derinik 0,088 mg tablet indeholder 0,088 mg pramipexolbase (som

0,125 mg pramipexoldihydrochloridmonohydrat).

Hver Derinik 0,18 mg tablet indeholder 0,18 mg pramipexolbase (som

0,25 mg pramipexoldihydrochloridmonohydrat).

Hver Derinik 0,35 mg tablet indeholder 0,35 mg pramipexolbase (som

0,5 mg pramipexoldihydrochloridmonohydrat).

Hver Derinik 0,7 mg tablet indeholder 0,7 mg pramipexolbase (som 1,0

mg pramipexoldihydrochloridmonohydrat).

Øvrige indholdsstoffer: pregelatineret stivelse (majsstivelse 1500),

mannitol, mikrokrystallinsk cellulose, povidon (27,0-32,4), talcum og

magnesiumstearat.

Udseende og pakningsstørrelser

Udseende

0,088 mg Hvide, runde tabletter mærket på den ene side med "0" (nul) og

med en diameter på 6,0

0,1 mm og en tykkelse på 3,0 mm

0,18 mg

Hvide, runde tabletter mærket på den ene side med "1" (ét), med

delekærv på den anden side og med en diameter på 6,0

0,1 mm

og en tykkelse på 3,0 mm

0,2 mm

0,35 mg

Hvide, runde tabletter mærket på den ene side med "2" (to), med

delekærv på den anden side og med en diameter på 6,0

0,1 mm

og en tykkelse på 3,0 mm

0,2 mm

0,70 mg

Hvide, runde tabletter mærket på den ene side med "3" (tre), med

delekærv på den anden side og med en diameter på 6,0

0,1 mm

og en tykkelse på 3,0 mm

0,2 mm

Pakningsstørrelser

Derinik findes i blisterpakninger med 10 tabletter på hvert

aluminium/aluminium-blisterark. Hver æske indeholder 3 eller 10 blisterark (30

eller 100 tabletter).

Ikke alle pakningsstørrelser er nødvendigvis markedsført.

Indehaver af markedsføringstilladelsen og fremstiller

Indehaver af markedsføringstilladelsen

Actavis Group PTC ehf., Reykjavikurvegi 76-78, 220 Hafnarfjordur, Island.

Repræsentant i Danmark

Actavis A/S, Ørnegårdsvej 16, 2820 Gentofte.

Fremstiller

Pharmathen S.A., Dervenakion 6, 15351, Pallini, Attiki, Grækenland.

Dette lægemiddel er godkendt i EØS under følgende navne

Danmark:

Derinik

Finland:

Derinik 0,088 mg, 0,18 mg, 0,35 mg, 0,7 mg Tabletti

Spanien:

Derinik 0,18 mg, 0,7 mg Compromidos

Sverige:

Derinik 0,18 mg, 0,35 mg, 0,7 mg Tabletter

Denne indlægsseddel blev senest revideret oktober 2012

28. marts 2018

PRODUKTRESUMÉ

for

Derinik, tabletter

0.

D.SP.NR.

25680

1.

LÆGEMIDLETS NAVN

Derinik

2.

KVALITATIV OG KVANTITATIV SAMMENSÆTNING

Derinik 0,088 mg tabletter indeholder 0,088 mg pramipexolbase (som 0,125 mg

pramipexoldihydrochloridmonohydrat).

Derinik 0,18 mg tabletter indeholder 0,18 mg pramipexolbase (som 0,25 mg

pramipexoldihydrochloridmonohydrat).

Derinik 0,35 mg tabletter indeholder 0,35 mg pramipexolbase (som 0,5 mg

pramipexoldihydrochloridmonohydrat).

Derinik 0,7 mg tabletter indeholder 0,7 mg pramipexolbase (som 1,0 mg

pramipexoldihydrochloridmonohydrat).

Bemærk venligst:

I litteraturen refereres til doser af pramipexol i saltformen.

Doserne udtrykkes derfor her både som pramipexolbase og som pramipexolsalt (i

parentes).

Alle hjælpestoffer er anført under pkt. 6.1.

3.

LÆGEMIDDELFORM

Tabletter

0,088 mg:

Hvide, runde tabletter mærket på den ene side med "0" (nul) og med en

diameter på 6,0

0,1 mm og en tykkelse på 3,0 mm

0,2 mm

0,18 mg:

Hvide, runde tabletter mærket på den ene side med "1" (ét), med delekærv på

den anden side og med en diameter på 6,0

0,1 mm og en tykkelse på 3,0 mm

0,2 mm. Tabletten kan deles i to lige store doser.

42547_spc.doc

Side 1 af 13

0,35 mg:

Hvide, runde tabletter mærket på den ene side med "2" (to), med delekærv på

den anden side og med en diameter på 6,0

0,1 mm og en tykkelse på 3,0 mm

0,2 mm. Tabletten kan deles i to lige store doser.

0,70 mg:

Hvide, runde tabletter mærket på den ene side med "3" (tre), med delekærv på

den anden side og med en diameter på 6,0

0,1 mm og en tykkelse på 3,0 mm

0,2 mm. Tabletten kan deles i to lige store doser.

4.

KLINISKE OPLYSNINGER

4.1

Terapeutiske indikationer

Derinik er indiceret til voksne til behandling af tegn og symptomer på idiopatisk

Parkinsons sygdom. Derinik kan gives, som monoterapi eller i kombination med levodopa

i hele sygdomsforløbet, herunder i de sene stadier, når effekten af levodopa klinger af eller

bliver ustabil, og svingninger i den terapeutiske effekt opstår.

4.2

Dosering og indgivelsesmåde

Dosering

Parkinsons sygdom

Døgndosis bør indtages ligeligt fordelt på 3 daglige doser.

Initial dosis

Dosis skal øges gradvist hver 5.-7. dag fra en startdosis på 0,264 mg base (0,375 mg

salt)/døgn. Ved optitrering skal dosis afpasses mellem maksimal terapeutisk virkning og

uacceptable bivirkninger.

Skema for øgning af dosis for Derinik

Dosis

(mg base)

Total døgndosis

(mg base)

Dosis

(mg salt)

Total døgndosis

(mg salt)

3 x 0,088

0,264

3 x 0,125

0,375

3 x 0,18

0,54

3 x 0,25

0,75

3 x 0,35

3 x 0,5

1,50

Hvis en yderligere øgning af den daglige dosis er nødvendig, bør denne øges med 0,54 mg

base (0,75 mg salt) ugentligt op til maksimal døgndosis på 3,3 mg base (4,5 mg salt).

Man skal være opmærksom på, at hyppigheden af døsighed øges ved doser højere end 1,5

mg (salt)/dag (se pkt. 4.8).

Vedligeholdelsesdosis

Den daglige dosis af pramipexol bør være mellem 0,264 mg base (0,375 mg salt) og 3,3

mg base (4,5 mg salt). I kliniske optrapningsforsøg sås en effekt allerede ved en daglig

dosis på 1,1 mg base (1,5 mg salt). Yderligere dosisjusteringer bør foretages på basis af

klinisk respons og forekomst af bivirkninger. Ca. 5% af patienterne i de kliniske forsøg

blev behandlet med doser mindre end 1,1 mg (1,5 mg salt). For patienter med fremskreden

Parkinsons sygdom, og hvor en reduktion af levodopadosis er tilsigtet, kan pramipexol

doser højere end 1,1 mg (1,5 mg salt) i døgnet være nyttig. Det kan anbefales, at

42547_spc.doc

Side 2 af 13

levodopadosis reduceres både under dosisstigning og vedligeholdelsesbehandling med

pramipexol, afhængigt af den enkelte patients reaktioner (se pkt. 4.5).

Behandlingsophør

Pludseligt ophør af dopaminbehandling kan føre til udvikling af neuroleptisk malignt

syndrom. Derfor bør pramipexoldosis reduceres med 0,54 mg base (0,75 mg salt) per dag,

indtil den daglige dosis er reduceret til 0,54 mg base (0,75 mg salt). Derefter bør dosis

reduceres med 0,264 mg base (0,375 salt) per dag (se pkt. 4.4).

Patienter med nedsat nyrefunktion

Eliminationen af pramipexol er afhængig af nyrefunktionen. Afhængigt af patientens

nyrefunktion foreslås et af følgende doseringsregimer som begyndelsesterapi:

For patienter med kreatininclearance over 50 ml/min. er reduktion i dosis og frekvens ikke

nødvendig.

For patienter med kreatininclearance mellem 20 og 50 ml/min. bør initialdosis af

pramipexol fordeles på to daglige doser begyndende med 0,088 mg base (0,125 mg salt) to

gange dagligt svarende til 0,176 mg base (0,25 mg salt) per døgn. En maksimal daglig

dosis på 1,57 mg pramipexolbase (2,25 mg salt) bør ikke overskrides.

For patienter med kreatininclearance mindre end 20 ml/min. bør initialdosis af pramipexol

gives som en enkeltdosis begyndende med 0,088 mg base (0,125 mg salt) per døgn. En

maksimal daglig dosis på 1,1 mg pramipexolbase (1,5 mg salt) bør ikke overskrides.

Hvis nyrefunktionen bliver nedsat under vedligeholdelsesbehandling med pramipexol, bør

dosis reduceres med samme procent som faldet i kreatininclearance. Dvs. hvis f.eks.

kreatininclearance reduceres med 30 %, så reduceres den daglige dosis tilsvarende med

30%. Den daglige dosis kan fordeles på to daglige doser, hvis kreatininclearance er mellem

20 og 50 ml/min., og gives som en enkeltdosis, hvis kreatininclearance er under 20 ml/min.

Patienter med nedsat leverfunktion

Hos patienter med nedsat leverfunktion er dosisreduktion sandsynligvis ikke nødvendig, da

omkring 90% af det absorberede aktive stof udskilles via nyrerne. Den potentielle

indflydelse af nedsat leverfunktion er imidlertid ikke undersøgt på pramipexol

farmakokinetik.

Pædiatrisk population

Pramipexols sikkerhed og virkning hos børn under 18 år er ikke klarlagt. Det er ikke

relevant at bruge pramipexol til behandling af Parkinsons sygdom hos børn.

Tourettes sygdom

Pædiatrisk population

Pramipexol anbefales ikke til børn og unge under 18 år, da sikkerhed og virkning ikke er

klarlagt hos denne population. Pramipexol bør ikke anvendes til børn og unge med

Tourettes sygdom på grund af en negativ balance mellem fordele og ulemper ved denne

sygdom (se pkt. 5.1).

Indgivelsesmåde

Tabletterne kan både indtages sammen med mad og alene og indtages oralt sammen med

vand.

42547_spc.doc

Side 3 af 13

4.3

Kontraindikationer

Overfølsomhed over for det aktive stof eller over for et eller flere af hjælpestofferne anført

i pkt. 6.1.

4.4

Særlige advarsler og forsigtighedsregler vedrørende brugen

Når der ordineres pramipexol tabletter til patienter med Parkinsons sygdom og nedsat

nyrefunktion bør dosis reduceres, se pkt. 4.2.

Hallucinationer

Hallucinationer er en kendt bivirkning ved behandling med dopaminagonister og levodopa.

Patienterne bør informeres om, at hallucinationer (hyppigst visuelle) kan forekomme.

Dyskinesi

Ved fremskreden Parkinsons sygdom kan dyskinesi forekomme i optitreringsfasen med

pramipexol, når det gives i kombination med levodopa. I disse tilfælde bør levodopadosis

reduceres.

Dystoni

Der er en gang imellem rapporteret om aksial dystoni, herunder antecollis, camptocormia

og pleurothotonus (Pisa-syndrom) hos patienter med Parkinson sygdom efter påbegyndelse

af behandling med eller efter gradvis dosisøgning af pramipexol. Selvom dystoni kan være

et symptom på Parkinson sygdom, er symptomer hos disse patienter blevet mildere efter

reduktion eller seponering af pramipexol. Hvis der opstår dystoni, bør det dopaminerge

medicineringsregime gennemgås og en justering af pramipexol-dosen overvejes.

Pludseligt opståede søvnanfald, døsighed og somnolens

Pramipexol er blevet forbundet med døsighed, somnolens (søvnlignende bevidstheds-

svækkelse) og episoder med pludseligt opståede søvnanfald, især hos patienter med

Parkinsons sygdom. Tilfælde af pludseligt opstået søvn under daglige aktiviteter, i nogle

tilfælde uden nogen form for advarsel, har været rapporteret. Patienterne bør informeres

om dette, og rådes til forsigtighed ved bilkørsel og betjening af maskiner. Patienter, som

har oplevet døsighed, somnolens og/eller en episode med pludseligt opstået søvn, må ikke

køre bil eller betjene maskiner. En reduktion af dosis eller ophør med behandling kan

overvejes. På grund af en mulig additiv effekt, bør forsigtighed udvises, når patienter tager

anden sedativ medicin eller alkohol i kombination med pramipexol (se pkt. 4.5, 4.7 og 4.8).

Patologiske vane- og impulshandlinger

Patienter skal monitoreres regelmæssigt for udvikling af patologiske vane- og impuls-

handlinger. Patienter og behandlere skal gøres opmærksomme på, at adfærdssymptomer på

patologisk vane- og impulskontrol inklusiv patologisk spillelyst, forøget libido og

hyperseksualitet, kompulsiv brug af penge og indkøb, spiseorgie og tvangsspisning kan

opstå hos patienter, som bliver behandlede med dopaminagonister, inklusive Derinik. Det

anbefales at genoverveje behandlingen, hvis disse symptomer opstår.

Mani og delirium

Patienter skal overvåges jævnligt med henblik på udvikling af mani og delirum. Patienter og

plejere skal gøres opmærksomme på, at der kan opstå mani og delirium hos patienter, der

behandles med pramipexol. Det anbefales at genoverveje behandlingen, hvis disse symptomer

opstår.

42547_spc.doc

Side 4 af 13

Patienter med psykotiske lidelser

Patienter, som lider af psykotiske lidelser, bør kun behandles med dopaminagonister, hvis

de potentielle fordele opvejer risikoen. Samtidig behandling med antipsykotiske

lægemidler og pramipexol bør undgås (se pkt. 4.5).

Oftalmologisk monitorering

Der anbefales oftalmologisk undersøgelse med regelmæssige mellemrum, eller hvis der

opstår synsabnormaliteter.

Alvorlig kardiovaskulær sygdom

Forsigtighed tilrådes i tilfælde af alvorlig kardiovaskulær sygdom. Det anbefales at

monitorere blodtrykket, særlig i starten af behandlingen, på grund af risikoen for

ortostatisk hypotension i forbindelse med dopaminbehandling.

Neuroleptisk malignt syndrom

Symptomer, der ligner neuroleptisk malignt syndrom, har været set i forbindelse med

pludseligt ophør med dopaminbehandling (se pkt. 4.2).

Dopaminagonist-abstinenssyndrom

Pramipexol bør nedtrappes ved ophør af behandling hos patienter med Parkinsons sygdom

(se pkt. 4.2). Ikke-motoriske bivirkninger kan forekomme, når behandling med

dopaminagonister (inklusive pramipexol) nedtrappes eller seponeres. Symptomer omfatter

apati, angst, depression, træthed, svedtendens og smerter, som kan være svære. Patienter

skal informeres herom inden nedtrapning af dopaminagonisten og monitoreres

regelmæssigt derefter. Det kan være nødvendigt at øge pramipexol-dosen midlertidigt, hvis

symptomerne er vedvarende (se pkt. 4.8).

Augmentation

Litteraturen rapporterer, at behandling af en anden indikation med dopaminerge

lægemidler kan resultere i augmentation. Augmentation hentyder til at symptomer

optræder tidligere på aftenen (eller tilmed om eftermiddagen), tiltagende symptomer og

symptomspredning så andre ekstremiteter involveres. Augmentation blev specielt

undersøgt i et kontrolleret klinisk forsøg på 26 uger.

Augmentation blev observeret hos 11,8% af patienterne i pramipexolgruppen (N = 152) og

hos 9,4% af patienterne i placebogruppen (N = 149). Kaplan-Meier-analyse af tid til

augmentation viste ingen signifikant forskel mellem pramipexol- og placebogruppen.

4.5

Interaktion med andre lægemidler og andre former for interaktion

Plasmaproteinbinding

Pramipexol er kun i ringe udstrækning bundet til plasmaproteiner (< 20%), og der er kun

set beskeden biotransformation hos mennesker. Derfor er interaktioner med andre

lægemidler, der påvirker plasmaproteinbinding eller elimination ved biotransformation,

usandsynlig. Da antikolinergika hovedsageligt elimineres via biotransformation, er den

potentielle risiko for interaktion begrænset, selvom interaktion med antikolinergika ikke er

blevet undersøgt. Der er ingen farmakokinetisk interaktion med selegilin og levodopa.

Inhibitorer/kompetitive hæmmere af den renale eliminationsvej

Cimetidin reducerer den renale clearance af pramipexol med ca. 34%, antagelig ved en

hæmning af det kationiske sekretionstransportsystem i de renale tubuli. Lægemidler, der

hæmmer den aktive, renale eliminationsvej eller elimineres via denne vej, såsom cimetidin,

amantadin, mexiletin, zidovudin, cisplatin, quinin og procainamid kan være årsag til

42547_spc.doc

Side 5 af 13

interaktioner, resulterende i reduceret clearance af pramipexol. Det bør overvejes at

reducere pramipexoldosis i tilfælde, hvor disse lægemidler administreres samtidigt med

pramipexol.

Kombination med levodopa

Når pramipexol gives i kombination med levodopa, anbefales det at reducere

levodopadosis og at holde dosis af andre antiparkinsonlægemidler konstant, mens dosis af

pramipexol øges.

På grund af en mulig additiv effekt ved kombination af anden sedativ medicin eller alkohol

med pramipexol bør der udvises forsigtighed i sådanne tilfælde.

Antipsykotiske lægemidler

Samtidig behandling med antipsykotiske lægemidler og pramipexol bør undgås (se pkt.

4.4), f.eks. i tilfælde hvor en antagonistisk virkning kan forventes.

4.6

Graviditet og amning

Fertilitet

Der er ikke gennemført studier over påvirkningen af human fertilitet. I dyrestudier

påvirkede pramipexol brunstperioder og nedsatte fertiliteten hos hunner som forventet for

en dopaminagonist. Disse studier viste ikke tegn på direkte eller indirekte skadelig

virkning på fertiliteten hos hanner.

Graviditet

Effekten på graviditet og amning hos mennesker er ikke kendt. Pramipexol er ikke

teratogent i rotter og kaniner; men er embryotoksisk i rotter ved maternotoksiske doser (se

pkt. 5.3). Pramipexol bør ikke bruges under graviditet, medmindre det er strengt

nødvendigt, og hvis fordelene opvejer den potentielle risiko for fostret.

Amning

Da pramipexol hæmmer sekretionen af prolaktin hos mennesker, forventes amningen også

at blive hæmmet. Udskillelsen af pramipexol i human mælk er ikke kendt. Hos rotter var

koncentrationen af lægemidlet højere i modermælken end i plasma. På grund af mangel på

humane data bør pramipexol ikke anvendes til ammende kvinder. Amningen bør ophøre,

hvis der gives pramipexol.

4.7

Virkninger på evnen til at føre motorkøretøj eller betjene maskiner

Mærkning.

Pramipexol kan have stor virkning på evnen til at føre motorkøretøj eller betjene maskiner.

Der kan opstå hallucinationer, døsighed eller somnolens.

Patienter, som bliver behandlet med pramipexol, og som har oplevet døsighed, somnolens

og/eller episoder med pludseligt opstået søvn, bør informeres om, at de skal afstå fra at

køre bil eller deltage i aktiviteter, hvor nedsat årvågenhed kan udsætte dem eller andre for

alvorlig fare eller død (f.eks. betjening af maskiner), indtil sådanne tilbagevendende

episoder, døsighed og/eller somnolens er ophørt (se også pkt. 4.4, 4.5 og 4.8).

4.8

Bivirkninger

En analyse af poolede placebokontrollerede kliniske forsøg omfattende 1.923 patienter i

behandling med pramipexol og 1.354 patienter i placebobehandling viste, at rapportering

42547_spc.doc

Side 6 af 13

af bivirkninger var hyppigt forekommende i begge grupper. 63% af patienterne i

pramipexolbehandling og 52% af patienterne i placebobehandling rapporterede mindst én

bivirkning.

Hovedparten af bivirkningerne starter sædvanligvis tidligt i behandlingen, og de fleste har

tendens til at forsvinde, også selv ved fortsat behandling.

Bivirkningerne er opført efter systemorganklasse og hyppighed (antal patienter, der

forventes at opleve en bivirkning) ved brug af følgende kategorier: meget almindelig

(≥ 1/10); almindelig (≥ 1/100 til < 1/10); ikke almindelig (≥ 1/1.000 til < 1/100); sjælden

(≥ 1/10.000 til < 1/1.000); meget sjælden (< 1/10.000); ikke kendt (kan ikke estimeres ud

fra tilgængeligt data).

Mest almindelige bivirkninger ved Parkinsons sygdom

De mest almindeligt (≥ 5%) rapporterede bivirkninger hos patienter med Parkinsons

sygdom, som oftere ses efter behandling med pramipexol end efter behandling med

placebo, er kvalme, dyskinesi, hypotension, svimmelhed, døsighed, søvnløshed,

forstoppelse, hallucinationer, hovedpine og træthed. Forekomsten af døsighed var større

ved doser højere end 1,5 mg pramipexol salt /dag (se pkt. 4.2). Dyskinesi ses hyppigere i

kombination med levodopa. Hypotension kan forekomme i begyndelsen af behandlingen,

specielt hvis pramipexol justeres for hurtigt.

Tabel 1: Parkinsons sygdom

Systemorganklasse

Bivirkning

Infektioner og parasitære sygdomme

Ikke almindelig

Pneumoni

Endokrine sygdomme

Ikke almindelig

Uhensigtsmæssig udskillelse af antidiuretisk hormon

Psykiske forstyrrelser

Almindelig

Unormale drømme, usædvanlig adfærd med symptomer på manglende

impulskontrol og tvangshandlinger, konfusion, hallucinationer, søvnløshed

Ikke almindelig

Uhæmmet fødeindtagelse

, tvangshandling, der fører til overdrevent

indkøbsmønster, vrangforestillinger, hyperfagi

, hyperseksualitet, ændring

af libido, paranoia, ludomani, rastløshed, delirium

Sjælden

Mani

Nervesystemet

Meget almindelig

Svimmelhed, dyskinesi, somnolens

Almindelig

Hovedpine

Ikke almindelig

Hukommelsestab, hyperkinesi, pludseligt opstået søvn, synkope

Øjne

Almindelig

Forringet syn herunder diplopi, sløret syn og nedsat synsskarphed

Hjerte

Ikke almindelig

Hjertesvigt

Vaskulære sygdomme

Almindelig

Hypotension

Luftveje, thorax og mediastinum

Ikke almindelig

Dyspnø, hikke

Mave-tarm-kanalen

Meget almindelig

Kvalme

Almindelig

Forstoppelse, opkastning

42547_spc.doc

Side 7 af 13

Hud og subkutane væv

Ikke almindelig

Overfølsomhed, pruritus, udslæt

Almene symptomer og reaktioner på administrationsstedet

Almindelig

Træthed, perifere ødemer

Undersøgelser

Almindelig

Vægttab samt nedsat appetit

Ikke kendt

Dopamin-agonist-abstinens-syndrom inklusive apati, angst, depression,

træthed, svedtendens og smerter

Ikke almindelig

Vægtøgning

Bivirkningen er observeret efter markedsføring. Med 95% sandsynlighed er frekvenskategorien

ikke højere end "ikke almindelig" og kan være lavere. En præcis estimering af hyppigheden er ikke

mulig, da bivirkningerne ikke blev observeret i kliniske forsøg med 2.762 patienter med Parkinsons

sygdom, som fik pramipexol.

Almindeligste bivirkninger ved

anden indikation

De mest almindeligt (≥ 5%) rapporterede bivirkninger hos patienter med anden indikation

er kvalme, hovedpine, svimmelhed og træthed. Kvalme og træthed blev oftere rapporteret

hos kvindelige patienter behandlet med pramipexol (henholdsvis 20,8% og 10,5%)

sammenlignet med mandlige patienter (henholdsvis 6,7% og 7,3%).

Tabel 2: Anden indikation

Systemorganklasse

Bivirkning

Infektioner og parasitære sygdomme

Ikke almindelig

Pneumoni

Endokrine sygdomme

Ikke almindelig

Uhensigtsmæssig udskillelse af antidiuretisk hormon

Psykiske forstyrrelser

Almindelig

Unormale drømme, søvnløshed

Ikke almindelig

Usædvanlig adfærd med symptomer på manglende impulskontrol og

tvangshandlinger såsom uhæmmet fødeindtagelse, overdrevent

indkøbsmønster, hyperseksualitet og ludomani

; konfusion,

vrangforestillinger

, hallucinationer, hyperfagi

, ændring af libido,

paranoia

, rastløshed,

mani

, delirium

Nervesystemet

Almindelig

Svimmelhed, hovedpine, døsighed

Ikke almindelig

Amnesi

, dyskinesi, hyperkinesi

, pludseligt opstået søvn, synkope

Øjne

Ikke almindelig

Synsnedsættelse herunder diplopi, sløret syn og nedsat synsskarphed

Hjerte

Ikke almindelig

Hjertesvigt

Vaskulære sygdomme

Ikke almindelig

Hypotension

Luftveje, thorax og mediastinum

Ikke almindelig

Dyspnø, hikke

Mave-tarm-kanalen

Meget almindelig

Kvalme

Almindelig

Forstoppelse, opkastning

Hud og subkutane væv

Ikke almindelig

Overfølsomhed, pruritus, udslæt

42547_spc.doc

Side 8 af 13

Almene symptomer og reaktioner på administrationsstedet

Almindelig

Træthed

Ikke almindelig

Perifere ødemer

Ikke kendt

Dopamin-agonist-abstinens-syndrom inklusive apati, angst, depression,

træthed, svedtendens og smerter

Undersøgelser

Ikke almindelig

Vægttab samt nedsat appetit, vægtøgning

Bivirkninger observeret efter markedsføring. Med 95% sandsynlighed, er frekvenskategorien ikke

højere end ”ikke almindelig” og kan være lavere. En præcis estimering hyppighed er ikke mulig, da

bivirkningerne ikke blev observeret i en klinisk forsøgsdatabase med 1395 patienter med anden

indikation, som fik pramipexolbehandling.

Døsighed/somnolens

Det er almindeligt, at pramipexolbehandling er forbundet med døsighed, men det er ikke

almindeligt, at det er forbundet med somnolens i dagtimerne og pludseligt opståede

søvnepisoder (se også pkt. 4.4).

Ændring af libido

Pramipexol kan ikke i almindelige tilfælde være forbundet med ændringer i libido (øget

eller nedsat).

Patologiske vane- og impulshandlinger

Patologisk spillelyst, forøget libido, hyperseksualitet, kompulsiv brug af penge og indkøb,

spiseorgie og tvangsspisning kan opstå hos patienter, der behandles med dopaminagonister,

inklusive Derinik (se pkt. 4.4).

I et retrospektivt screening- og casekontrolstudie med 3.090 Parkinson-patienter fik 13,6%

af alle patienter behandlet med dopamin eller non-dopamine lægemidler symptomer på

unormal adfærd i løbet af de sidste 6 måneders behandling. Observerede manifestationer

var ludomani, tvangshandling, der førte til overdrevent indkøbsmønster, uhæmmet

madindtagelse og hyperseksualitet. De mulige uafhængige risikofaktorer for unormal

adfærd omfatter dopaminbehandling, højere doser af dopaminbehandling, en yngre alder (≤

65 år), at være ugift og at have arvelig ludomani.

Hjertesvigt

Hjertesvigt er rapporteret hos pramipexolbehandlede patienter i kliniske forsøg og efter

markedsføring. I et farmakoepidemiologisk forsøg var brug af pramipexol associeret med

en øget risiko for hjertesvigt sammenlignet med ikke-brug af pramipexol (observeret

risikoratio 1,86; 95% CI 1,21-2,85).

Dopaminagonist-abstinenssyndrom

Ikke-motoriske bivirkninger kan forekomme, når dopaminagonister, inklusive pramipexol,

nedtrappes eller seponeres. Symptomer omfatter apati, angst, depression, træthed,

svedtendens og smerter (se pkt. 4.4).

Indberetning af formodede bivirkninger

Når lægemidlet er godkendt, er indberetning af mistænkte bivirkninger vigtig. Det

muliggør løbende overvågning af benefit/risk-forholdet for lægemidlet. Læger og

sundhedspersonale anmodes om at indberette alle mistænkte bivirkninger via:

42547_spc.doc

Side 9 af 13

Lægemiddelstyrelsen

Axel Heides Gade 1

DK-2300 København S

Websted: www.meldenbivirkning.dk

E-mail: dkma@dkma.dk

4.9

Overdosering

Der er ingen klinisk erfaring med massiv overdosering. De forventede bivirkninger vil

relateres til den farmakodynamiske profil for en dopaminagonist, herunder kvalme,

opkastning, hyperkinesi, hallucinationer, agitation og hypotension. Der er ingen kendt

antidot ved overdosering af dopaminagonister. I tilfælde af at centralnervesystemet synes

at være stimuleret, kan et neuroleptisk middel anvendes. Behandling af overdosering kan

kræve generel understøttende behandling med udpumpning, intravenøst drop, indgivelse af

aktivt kul og elektrokardiografisk overvågning.

4.10

Udlevering

5.

FARMAKOLOGISKE EGENSKABER

5.0

Terapeutisk klassifikation

ATC-kode: N 04 BC 05. Anti-Parkinson lægemiddel, dopaminreceptoragonist.

5.1

Farmakodynamiske egenskaber

Virkningsmekanisme

Pramipexol er en dopaminreceptoragonist. Det bindes med høj selektivitet og specificitet

til undergruppen dopamin-D

-receptorerne og har primært affinitet til D

-receptorer. Det

har fuld intrinsic aktivitet.

Pramipexol lindrer det motoriske underskud forbundet med Parkinsons sygdom ved

stimulation af dopaminreceptorer i corpus striatum. Dyreforsøg har vist, at pramipexol

hæmmer dopaminsyntese, -frigørelse og -omsætning.

Farmakodynamisk virkning

Hos frivillige forsøgspersoner fandt man et dosisafhængigt fald i prolaktin. I et klinisk

studie med raske, frivillige forsøgspersoner, hvor dosisjustering af pramipexol-

depottabletter var hurtigere (hver 3. dag) end anbefalet, op til 3,15 mg pramipexolbase/dag

(4,5 mg salt), blev der observeret en stigning i blodtrykket samt en forøgelse af

hjerterytmen. Der er ikke set en tilsvarende virkning i patientstudier.

Klinisk virkning og sikkerhed ved Parkinsons sygdom

Hos patienter reducerer pramipexol tegn og symptomer på idiopatisk Parkinsons sygdom.

Placebokontrollerede kliniske undersøgelser inkluderede ca. 1.800 patienter på Hoehn &

Yahr stadier I-V i behandling med pramipexol. Ud af disse var ca. 1.000 på mere

avancerede stadier, de fik ledsagende levodopaterapi og led af motoriske komplikationer.

Ved tidlig og fremskreden Parkinsons sygdom var effekten af pramipexol i de

kontrollerede kliniske undersøgelser bevaret i ca. 6 måneder. I fortsatte, åbne

undersøgelser over mere end 3 år var der ikke tegn på aftagende effekt.

42547_spc.doc

Side 10 af 13

I en kontrolleret dobbeltblind klinisk undersøgelse af 2 års varighed forsinkede initial

behandling med pramipexol signifikant fremkomsten af motoriske komplikationer og

reducerede deres forekomst sammenlignet med initial behandling med levodopa. Denne

forsinkelse af motoriske komplikationer med pramipexol skal opvejes imod en større

bedring af den motoriske funktion med levodopa (målt ved den gennemsnitlige ændring i

UPDRS-score). Den samlede incidens af hallucinationer og døsighed var generelt højere i

optitreringsfase for pramipexol gruppen. Imidlertid var der ingen signifikant forskel i

vedligeholdelsesfasen. Disse punkter skal overvejes ved initiering af pramipexol-

behandling hos patienter med Parkinsons sygdom.

Pædiatrisk population

Det Europæiske Lægemiddelagentur har frafaldet kravet om fremlæggelse af resultaterne

af studier med pramipexol hos alle undergrupper af den pædiatriske population ved

Parkinsons sygdom (for information om pædiatrisk anvendelse, se pkt. 4.2).

Klinisk virkning og effekt ved Tourettes sygdom

Virkningen af pramipexol (0,0625-0,5 mg/dag) hos pædiatriske patienter mellem 6-17 år

med Tourettes sygdom blev evalueret i et 6-ugers, dobbeltblind, randomiseret,

placebokontrolleret fleksibelt dosis-studie. I alt blev 63 patienter randomiseret (43 til

pramipexol, 20 til placebo). Det primære endepunkt var ændring fra baseline i Total Tic

Score (TTS) på Yale Global Tic Severity Scale (YGTSS). Der blev ikke observeret nogen

forskel på pramipexol og placebo for hverken det primære endepunkt eller for nogen af de

sekundære endepunkter inklusive YGTSS total score, Patient Global Impression of

Improvement (PGI-I), Clinical Global Impression of Improvement (CGI-I) eller Clinical

Global Impressions of Severity of Illness (CGI-S). Der forekom bivirkninger hos mindst

5% af patienterne i pramipexolgruppen. Følgende bivirkninger var mere almindelige hos

de pramipexolbehandlede patienter end hos de placebobehandlede patienter: Hovedpine

(27,9%, placebo 25,0%), døsighed (7,0%, placebo 5,0%), kvalme (18,6%, placebo 10,0%),

opkastning (11,6%, placebo 0,0%), øvre abdominalsmerter (7,0%, placebo 5,0%),

ortostatisk hypotension (9,3%, placebo 5,0%), myalgi (9,3%, placebo 5,0%),

søvnforstyrrelser (7,0%, placebo 0,0%), dyspnø (7,0%, placebo 0,0%) og infektion i de

øvre luftveje (7,0%, placebo 5,0%). Andre signifikante bivirkninger, der førte til

seponering af forsøgsmedicinen hos de patienter, der fik pramipexol, var

konfusionstilstand, taleforstyrrelse og forværret tilstand (se pkt. 4.2).

5.2

Farmakokinetiske egenskaber

Absorption

Pramipexol absorberes hurtigt og fuldstændigt efter oral administration. Den absolutte

biotilgængelighed er større end 90%, og maksimal plasmakoncentration opnås efter 1-3

timer. Absorptionshastigheden reduceres ved samtidig indtagelse af et måltid, men

påvirker ikke den samlede optagelse af pramipexol. Pramipexol udviser lineær kinetik og

kun en lille interpatientvariation i plasmaniveauet.

Fordeling

Hos mennesket er proteinbindingen af pramipexol meget lav (< 20%) og distributions-

volumenet stort (400 l). Høj koncentration i hjernevæv blev observeret hos rotter (omkring

otte gange sammenlignet med plasma).

Biotransformation

Pramipexol metaboliseres kun i ringe omfang hos mennesket.

42547_spc.doc

Side 11 af 13

Elimination

Den væsentligste eliminationsvej er renal udskillelse af ikke-metaboliseret pramipexol. Ca.

90% af en

C-mærket dosis udskilles via nyrerne og mindre end 2% via fæces. Den totale

clearance for pramipexol er omkring 500 ml/min., og den renale clearance er omkring 400

ml/min. Eliminationens halveringstid (t½) varierer mellem 8 timer hos yngre og 12 timer

hos ældre.

5.3

Prækliniske sikkerhedsdata

Toksicitetsstudier med gentagen dosering viser, at pramipexol udøver funktionelle

virkninger, som hovedsagelig involverer CNS og det kvindelige reproduktionssystem,

antagelig stammende fra en overdreven farmakodynamisk virkning af lægemidlet.

Fald i det diastoliske og systoliske blodtryk og hjerterytmen blev fundet i minigrise, og en

tendens til en hypotensiv virkning blev set i aber.

Den potentielle virkning af pramipexol på den reproduktive funktion er blevet undersøgt i

rotter og kaniner. Pramipexol var ikke teratogen i rotter og kaniner, men var embryotoksisk

i rotter ved maternotoksiske doser. På grund af de valgte dyrearter og det begrænsede antal

undersøgte parametre er pramipexols bivirkninger i forbindelse med graviditet og mandlig

fertilitet ikke fuldt belyst.

Forsinket kønsudvikling er observeret hos rotter (dvs. forsinket præputial separation og

forsinket vaginalåbning). Relevansen for mennesker er ukendt.

Pramipexol var ikke genotoksisk. I et karcinogenitetsstudie udviklede hanrotter Leydig-

cellehyperplasi og adenomer på grund af pramipexols prolaktinhæmmende effekt. Dette

fund er ikke klinisk relevant for mennesket. Samme studie viste tillige i albinorotter, der

fik doser på 2 mg/kg (salt) pramipexol og derover, en sammenhæng med retinal

degeneration. Sidstnævnte fund blev hverken observeret i pigmenterede rotter eller i

albinomus i et karcinogenitetsstudie over 2 år eller hos nogen anden undersøgt dyreart.

6.

FARMACEUTISKE OPLYSNINGER

6.1

Hjælpestoffer

Stivelse, pregelatineret (majsstivelse 1500)

Mannitol

Cellulose, mikrokrystallinsk

Povidon (27,0-32,4)

Talcum

Magnesiumstearat

6.2

Uforligeligheder

Ikke relevant.

6.3

Opbevaringstid

3 år.

6.4

Særlige opbevaringsforhold

Ingen særlige opbevaringsbetingelser.

42547_spc.doc

Side 12 af 13

6.5

Emballagetyper og pakningsstørrelser

Blister (PA/ALU/PVC-aluminium)

Pakningsstørrelser

10 tabletter i et blisterkort.

Kartonæsker indeholdende 3 eller 10 blisterark (30 eller 100 tabletter).

Ikke alle pakningsstørrelser er nødvendigvis markedsført.

6.6

Regler for destruktion og anden håndtering

Ingen særlige forholdsregler.

7.

INDEHAVER AF MARKEDSFØRINGSTILLADELSEN

Actavis Group PTC ehf.

Reykjavikurvegur 76-78

220 Hafnarfjordur

Island

Repræsentant

Actavis A/S

Ørnegårdsvej 16

2820 Gentofte

8.

MARKEDSFØRINGSTILLADELSESNUMMER (NUMRE)

0,088 mg:

42547

0,18 mg:

42548

0,35 mg:

42549

0,7 mg:

42550

9.

DATO FOR FØRSTE MARKEDSFØRINGSTILLADELSE

10. juli 2009

10.

DATO FOR ÆNDRING AF TEKSTEN

28. marts 2018

42547_spc.doc

Side 13 af 13

Andre produkter

search_alerts

share_this_information