Citanest Dental Octapressin 30 mg/ml+0,54mikg/ml injektionsvæske, opløsning

Danmark - dansk - Lægemiddelstyrelsen (Danish Medicines Agency)

Køb det nu

Produktets egenskaber SPC
Aktiv bestanddel:
FELYPRESSIN, Prilocainhydrochlorid
Tilgængelig fra:
DENTSPLY Limited
ATC-kode:
N01BB54
INN (International Name):
FELYPRESSINE, Prilocain Hydrochloride
Dosering:
30 mg/ml+0,54mikg/ml
Lægemiddelform:
injektionsvæske, opløsning
Autorisationsnummer:
04848
Autorisation dato:
1966-08-30

26. marts 2018

PRODUKTRESUMÉ

for

Citanest Dental Octapressin, injektionsvæske, opløsning

0.

D.SP.NR.

2777

1.

LÆGEMIDLETS NAVN

Citanest Dental Octapressin

2.

KVALITATIV OG KVANTITATIV SAMMENSÆTNING

Prilocainhydrochlorid 30 mg/ml + felypressin 0,54 mikrogram/ml

Hjælpestof:

Natriumchlorid

Alle hjælpestoffer er anført under pkt. 6.1.

3.

LÆGEMIDDELFORM

Injektionsvæske, opløsning

En klar, farveløs opløsning

4.

KLINISKE OPLYSNINGER

4.1

Terapeutiske indikationer

Lednings- og infiltrationsanæstesi i rutinemæssig tandbehandling hos voksne, unge og børn

over 6 måneder.

4.2

Dosering og indgivelsesmåde

Doseringen varierer og afhænger af det område, der skal bedøves, vaskulariseringen af

væv, antallet og typen af neuronale segmenter, der skal blokeres. Den totale dosis bør

justeres i henhold til patientens alder, størrelse og fysisk tilstand.

Den mindste dosis, der producerer den ønskede effekt, bør gives.

04848_spc.doc

Side 1 af 9

Dosering

Voksne og unge

Hos normale raske voksne: 1-5 ml (=30-150 mg prilocain-hydrochlorid). Til rutinemæssige

tandbehandlinger bør en dosis på 10 ml (= 300 mg prilocain-hydrochlorid) Citanest Dental

Octapressin ikke overskrides.

Der skal udvises omhu for at forhindre toksiske reaktioner ved at undgå intravaskulær

injektion. Omhyggelig aspiration før og under injektionen anbefales.

Hos unge (12-18 år) er de anbefalede doser de samme som hos voksne.

Pædiatrisk population (6 måneder til <12 år)

Den anbefalede dosis er 1-2 ml (30-60 mg prilocain-hydrochlorid). Dette produkt bør ikke

anvendes til børn under 6 måneder.

Særlige populationer

Ældre

Dosisjustering hos ældre patienter skal overvejes. Ældre eller svækkede patienter kræver

mindre doser, der svarer til alder og fysiske tilstand.

Nedsat nyrefunktion

Det er ikke sandsynligt, at eventuel svækkelse af nyrefunktionen påvirker prilocainens

clearance i klinisk betydende grad på kort sigt (under 24 timer). Der kan dog opstå

toksicitet på grund af akkumulering ved langvarig eller gentagen administration, og i

sådanne tilfælde skal den samlede dosis af bedøvelsesmiddel om muligt reduceres, og

tidsintervallet mellem efterfølgende injektioner forlænges.

Nedsat leverfunktion

Selvom prilocain delvis metaboliseres i leveren, er en formindsket dosis formentlig ikke

nodvendigt. Der skal dog udvises forsigtighed ved gentagne doser.

Administration

Prilocain med felypressin skal injiceres langsomt, og der skal omhyggeligt aspireres inden

og flere gange under injektionen for at undgå utilsigtet intravaskulær injektion. Hvis der

aspireres blod, skal nålen flyttes. Injektionshastigheden må ikke overstige 1 ml væske pr.

minut. Hurtig injektion af selv små mængder kan, især hvis den er intravaskulær, føre til

toksicitet (se pkt. 4.9). Hvis der opstår symptomer på toksicitet, skal injektionen

øjeblikkeligt stoppes.

4.3

Kontraindikationer

Overfølsomhed over for de aktive stoffer eller andre lokalanæstetika af amid-type, eller

flere af hjælpestofferne anført i pkt. 6.1.

Medfødt eller idiopatisk methæmoglobinæmi.

4.4

Særlige advarsler og forsigtighedsregler vedrørende brugen

Dentale lokalanæstetika indeholder høje koncentrationer af aktivt stof. Dette gør at en hurtig

hastighed på injektion under højt tryk, kan medføre komplikationer, selv efter indgift af små

mængder af lægemidlet (se pkt. 4.9). Risikoen er særligt høj ved utilsigtet intravaskulær

04848_spc.doc

Side 2 af 9

injektion, da lægemidlet kan flytte sig i retrograd retning. intraarteriel injektion i hoved- og

halsregionen medfører desuden at lægemidlet når hjernen i højere koncentrationer end ved

intravenøs injektion, og kan herved føre til systemiske bivirkninger. For at mindske risikoen

for intravaskulær injektion anbefales omhyggelig aspiration før injektion.

Der er rapporteret om vedvarende paræstesi af orale strukturer med langsom, ufuldstændig

eller ingen bedring efter nerveblokader (se pkt. 4.8).

Selv ved intraneural injektion er der risiko for, at lægemidlet, på grund af det høje tryk, kan

flytte sig i retrograd retning langs nerven. For at undgå intraneural injektion og for at

forhindre nerveskader i forbindelse med nerveblokader, skal kanylen altid trækkes lidt tilbage,

hvis der opstår paræstesi under injektion.

Før brug af lokalanæstetika bør man sørge for at sikkerhedsudstyr som nødvendigt udstyr til

iltbehandling og assisteret ventilation, samt lægemidler til behandling af toksiske reaktioner er

umiddelbart tilgængelige.

Patienten bør gøres opmærksom på risikoen for utilsigtede skader i læber, tunge, kindernes

slimhinder eller bløde gummer, når disse områder er bedøvet. Indtagelse af mad bør derfor

undgås, til bedøvelsen er aftaget.

I tilfælde af overdosis kan felypressin forårsage en stigning i blodtrykket uden nogen

betydelig ændring i puls eller konstriktion af coronarkar.

Selv om dosen af prilocain normalt er lille ved dental anvendelse, kan det være nødvendigt

med særlig forsigtighed hos visse patienter, for at undgå alvorlige bivirkninger:

Patienter med delvis eller fuldstændig AV-blok, eftersom lokalanalgetika kan

undertrykke myokardiets ledningsevne.

Patienter med nedsat lever- eller nyrefunktion (see pkt. 4.2).

Ældre patienter og patienter i dårlig almentilstand (se pkt. 4.2).

Børn (se pkt. 4.2).

Gravide eller ammende kvinder med hypoxæmi, fx som følge af svær anæmi (se pk. 4.6),

hjerteinsufficiens, hvor store doser prilocain kan frembringe methæmoglobinæmi.

Der bør udvises forsigtighed hos patienter med alvorlig eller ubehandlet hypertension,

alvorlig hjertesygdom, alvorlig anæmi, eller kredsløbskollaps af enhver art, eller andre

patologiske tilstande.

Det bør anvendes med forsigtighed til patienter der er i bedring efter porfyri eller som er

asymptomatiske bærere af muterede gener, som er ansvarlige for udviklingen af porfyri.

Injektion af lokalanæstetika i inficerede områder skal undgås.

Citanest Dental Octapressin indeholder ca. 0,1 mmol (ca. 2,4 mg) natrium pr. ml. Hvis

patienten er på saltfattig diæt skal der tages hensyn hertil.

4.5

Interaktion med andre lægemidler og andre former for interaktion

Prilocain skal anvendes med forsigtighed sammen med lægemidler, som er strukturelt lig

lokalanæstetika af amid-type, dvs. visse antiarytmika, som fx mexilitin, og hos patienter,

04848_spc.doc

Side 3 af 9

som er i behandling med klasse IB antiarytmika, (dvs. amiodaron), da de toksiske effekter

er additive.

Høje doser prilocain kan føre til en øgning af methæmoglobinniveauet, især ved samtidig

anvendelse af lægemidler, der inducerer methæmoglobinindannelse (f.eks. sulfonamider og

antimalariamidler og visse nitratforbindelser).

4.6

Graviditet og amning

Graviditet

Citanest Dental Octapressin kan anvendes under graviditet, dog kun når fordelene opvejer

risiciene. Der forventes ingen virkninger under graviditet, da den systemiske eksponering for

prilocain er ubetydelig ved terapeutiske doser. Prilocain passerer placenta og

plasmakoncentrationen af ubundet prilocain er sandsynligvis den samme for mor og foster.

En acidose hos fosteret kan dog bidrage til højere plasmakoncentrationer.

Methæmoglobinæmi hos nyfødte er blevet rapporteret efter indgivelse af prilocain til moderen

i doser på over 600 mg.

På grund af risikoen for methæmoglobinæmi bør alle nyfødte født af mødre, der modtager

prilocain lige før fødselspunktet, overvåges omhyggeligt for methæmoglobinæmi.

Amning

Citanest Dental Octapressin kan anvendes i ammeperioden, dog kun når fordelene opvejer

risiciene. Prilocain udskilles i modermælk, men risiko for påvirkning af det ammede barn

synes usandsynlig ved terapeutiske doser. Det vides ikke om felypressin udskilles i

modermælk.

Fertilitet

Der blev i prækliniske studier med prilocain ikke observeret effekter på fertiliteten i hanner

og hunner.

4.7

Virkninger på evnen til at føre motorkøretøj eller betjene maskiner

Ikke mærkning.

Citanest Dental Octapressin forventes normalt ikke at påvirke evnen til at føre motorkøretøj

eller betjene maskiner. Afhængigt af dosis kan lokalanæstetika have en beskeden virkning på

de mentale funktioner, og midlertidigt svække bevægelses- og koordinationsevnen.

4.8

Bivirkninger

Ved de doser som anvendes ved dentale procedurer er bivirkninger sjældne. Hvis de opstår,

er de af samme art som ved anvendelse af andre lokalanæstetika. Akut systemisk toksicitet

kan forekomme ved høje plasmakoncentrationer og er normalt et resultat af utilsigtet

intravaskulær injektion, overdosering, hurtig absorption eller nedsat tolerance hos patienten.

I disse tilfælde forekommer systemiske effekter, som involverer CNS og det kardiovaskulære

system (se pkt. 4.9).

De bivirkninger, som blev anset for i det mindste at have en mulig forbindelse til

behandlingen med Citanest Dental Octapressin fra kliniske forsøg med relaterede produkter

og erfaringer efter markedsføring er opført nedenfor efter systemorganklasse og absolut

frekvens. Hyppighederne er defineret som meget almindelig (≥ 1/10), almindelig (≥ 1/100 til

04848_spc.doc

Side 4 af 9

< 1/10), ikke almindelig (≥ 1/1.000 til < 1/100), sjælden (≥ 1/10.000 til < 1/1.000) eller ikke

kendt (kan ikke estimeres ud fra forhåndenværende data).

Tabel over bivirkninger

Systemorganklasse

Klassificering af

hyppighed

Bivirkninger

Blod og lymfesystem

Sjælden

Methæmoglobinæmi,

cyanose *

Immunsystemet

Sjælden

Allergiske reaktioner

(angioødem, urticaria,

ødemer, dyspnø, i de mest

alvorlige tilfælde

anafylaktisk chok)

Psykiske forstyrrelser

Ikke kendt

Angst, uro, desorientering

Nervesystemet

Almindelig

Paræstesi, svimmelhed

Sjælden

Neuropati, perifer

nerveskade

Ikke kendt

Nervøsitet, rysten,

døsighed, kramper,

bevidstløshed, perioral

hypoæstesi, andre

føleforstyrrelser

Øjne

Ikke kendt

Diplopi, tågesyn

Øre og labyrint

Ikke kendt

Tinnitus

Hjerte

Almindelig

Bradykardi

Sjælden

Hjertestop, hjertearytmi

Ikke kendt

Myokardiedepression

Vaskulære sygdomme

Meget almindelig

Hypotension**

Almindelig

Hypertension

Luftveje, thorax og

mediastinum

Ikke kendt

Respirationsdepression,

respirationsstop

Mave-tarm-kanalen

Meget almindelig

Kvalme**

Almindelig

Opkastning**

Ikke kendt

Metallisk smag

Knogler, led, muskler og

bindevæv

Ikke kendt

Muskelkramper

Almene symptomer og

reaktioner på

administrationsstedet

Ikke kendt

Lokal hævelse, smerter ved

injektionsstedet,

sårdannelse, eksfoliering og

nekrose på grund af traume

til bløddelsvævet,

kuldegysninger

* Ved tilstedeværelse af methæmoglobinæmi.

04848_spc.doc

Side 5 af 9

** Bivirkninger forekommer hyppigere efter en epiduralblok.

Beskrivelse af udvalgte bivirkninger

Methæmoglobinæmi er blevet rapporteret hos patienter, som er blevet behandlet med

prilocain. Incidensen hos patienter behandlet med prilocain som tandbedøvelse kendes ikke

(se pkt. 4.9).

Nervepåvirkninger, som f.eks. følelsesløshed, vedvarende paræstesi og andre sensoriske

forstyrrelser er observeret i sjældne tilfælde. Hvorvidt disse symptomer er forårsaget af

injektionsteknikken (f.eks. intraneural injektion) eller af anæstesimidlet har ikke kunnet

fastslås med sikkerhed (se pkt. 4.9).

Indberetning af formodede bivirkninger

Når lægemidlet er godkendt, er indberetning af formodede bivirkninger vigtig. Det

muliggør løbende overvågning af benefit/risk-forholdet for lægemidlet. Læger og

sundhedspersonale anmodes om at indberette alle formodede bivirkninger via:

Lægemiddelstyrelsen

Axel Heides Gade 1

DK-2300 København S

Website: www.meldenbivirkning.dk

Email: dkma@dkma.dk

4.9

Overdosering

Toksicitet

Toksisk dosis for voksne angives til 13 mg/kg.

Akut systemtoksicitet

Symptomer

Akut systemisk toksicitet er som regel dosisrelateret og kan forekomme ved høje

plasmakoncentrationer. Det er normalt et resultat af utilsigtet intravaskulær injektion,

overdosering, hurtig absorption eller nedsat tolerance hos patienten.

CNS bivirkninger er excitatoriske og/eller deprimerende og kan vise sig ved nervøsitet,

eufori, svimmelhed, sløret syn eller dobbeltsyn, og tremor, efterfulgt af sløvhed, kramper,

bevidstløshed og muligvis respirationsstop. De excitatoriske bivirkninger kan være

kortvarige eller forekommer muligvis slet ikke. I sådanne tilfælde viser toksicitet sig ved

sløvhed som går over i bevidstløshed og respirationsstop.

Kardiovaskulære bivirkninger er af deprimerende art, og kan karakteriseres ved

hypotension, myokardiedepression, bradykardi og muligvis hjertestop. Tegn og symptomer

på nedsat kardiovaskulær funktion er normalt et resultat af en vasovagal reaktion, særligt

hvis patienten befinder sig i oprejst stilling. Det er mindre almindeligt at de opstår som en

direkte effekt af lægemidlet.

Hvis man overser tidlige symptomer som svedsekretion, svimmelhed, ændring af puls eller

sensorium, kan det føre til progressiv cerebral hypoxi og kramper, eller alvorligt

kredsløbskollaps

04848_spc.doc

Side 6 af 9

Kardiovaskulære symptomer ses normalt kun ved alvorlige tilfælde og forudgås som regel

af tegn på CNS-toksicitet, da CNS-toksicitet opstår ved lavere plasmakoncentrationer.

Acidose og hypoxi kan øge risikoen og sværhedsgraden af de toksiske virkninger af lokal-

analgetika.

Behandling

Hvis tegn på akut systemisk toksicitet forekommer, skal injektionen straks standses.

I tilfælde af respirationsstop skal ilt og assisteret ventilation gives til patienten i liggende

stilling. Efter intravenøs adgang af et perifert venekateter gives vasopressor eller inotropika

for at forhindre hypoxi og acidose, som forstærker lokalanæstesi systemisk toksicitet (LAST)

og forværrer progressionen til kardio-vaskulær kollaps og krampeanfald. Genoplivning fra

hjertestop kan kræve en langvarig indsats. Begynd hjertemassage øjeblikkeligt ved mistanke

om hjertestop. Kramper behandles med ilt, assisteret ventilation sammen med benzodiazepin.

Desuden bør anvendelse af intravenøse lipidemulsioner overvejes.

Patienter, der har vist tegn på LAST bør overvåges i mindst 12 timer, fordi kardiovaskulær

depression kan fortsætte eller opstå igen efter behandling.

Methæmoglobinæmi

Dette lægemiddel medfører dosisafhængigt en stigning i methæmoglobin. Klinisk signifikant

methæmoglobinniveau kan forekomme med cyanose, når doser af prilocain overstiger 600

Ved de doser som anvendes i dental praksis er det sjældent man ser methæmoglobinæmi.

Ved højere doser er der imidlertid blevet rapporteret om dette, selv i dental praksis.

Methæmoglobinæmi kan forekomme ved lavere doser af prilocain hos patienter med anæmi

pga. arvelig eller erhvervet hæmoglobinopati (inkluderet methæmoglobinæmi), eller hos

patienter som samtidig er i behandling med andre methæmoglobininducerende stoffer som

f.eks. sulfonamider. Børn er særligt følsomme, pga. en lavere aktivitet af det enzym, der

reducerer methæmoglobin til hæmoglobin.

Behandling af akut methæmoglobinæmi

Klinisk signifikant methæmoglobinæmi kan behandles med en enkelt intravenøs injektion af

methylenblåt 10 mg/ml opløsning, med en dosis på 1 mg/kg legemsvægt, over en 5 minutters

periode. Denne dosis må ikke gentages, da methylenblåt i høj koncentration virker som en

hæmoglobinoxidant.

Selv om felypressin, som bruges sammen med prilocain, stort set er fri for bivirkninger, kan

der ved en overdosis forekomme forhøjet blodtryk og konstriktion af hjertets koronarkar.

4.10

Udlevering

5.

FARMAKOLOGISKE EGENSKABER

5.0

Terapeutisk klassifikation

Farmakoterapeutisk gruppe: Anæstesimidler, lokale, amider, ATC-kode: N01BB54.

04848_spc.doc

Side 7 af 9

5.1

Farmakodynamiske egenskaber

Prilocain er et lokalanalgetikum af amid-typen med en styrke af analgesien og en varighed,

der svarer til lidocain.

Prilocain fremkalder en reversibel blokade af impulsledningen i nervefibrene ved at hæmme

indstrømningen af Na-ioner gennem nervecellemembranens natriumkanaler.

Lokalanalgetika stabiliserer også cellemembraner i centralnervesystemet og i myokardiet.

Hvis større mængder af lægemidlet når i systemisk cirkulation, vil der vise sig tegn og

symptomer på toksicitet, først fra centralnervesystemet, dernæst fra det kardiovaskulære

system. Virkningen på hjertet består i nedsat overledningshastighed, negativ inotropi og

eventuel hjertestop.

Felypressin er et syntetisk hormon med vasopressinlignende egenskaber. Det bruges som et

vasokonstriktorisk middel i dentale lokalanæstetika som et alternativ til sympatomimetiske

midler (fx adrenalin). Felypressin har en lav toksicitet og er veltolereret af væv.

5.2.

Farmakokinetiske egenskaber

Prilocain har en pKa på 7,9 og en N-heptan/pH 7,4 buffer fordelingskoefficient på 0,9.

Prilocain har en proteinbinding i plasmaet på 40-55% og er overvejende bundet til sure alfa-1-

glycoproteiner.

Prilocain fordeles hurtigt fra blodet og har et fordelingsvolumen på 190 - 260 l.

Eliminationshalveringstiden (t½) er 1,6 time.

Prilocain passerer let placenta, og den frie plasmakoncentration er ens hos moder og foster.

Ved føtal acidose kan koncentrationen være lidt højere hos fosteret på grund af indstrømning

af ioner. Der er ingen tilgængelige data vedrørende eliminationhalveringstiden af prilocain i

nyfødte.

Prilocain metaboliseres i leveren ved amid-hydrolyse til o-toluidin og N-propylamin. o-

Toluidin hydrolyseres til 2-amino-3-hydroxytoluen og 2-amino-5-hydroxytoluen, og det er

disse to metabolitter, der antages at være ansvarlige for udviklingen af methæmoglobinæmi.

Mindre end 5 % af den absorberede dosis udskilles umetaboliseret i urinen.

5.3

Prækliniske sikkerhedsdata

Prilocain-hydrochlorid er et veletableret aktivt indholdsstof.

I dyrestudier er de noterede symptomer og tegn på toksicitet efter høje doser prilocain

resultater af effekten på det centrale nervesystem og hjerte-kar-systemet. Der sås mild

methæmoglobinæmi i en enkelt undersøgelse i rotter efter gentagen dosering. Dette ses også

lejlighedsvis ved normal behandling som følge af en overdosis eller ikke-foreskrevet

anvendelse af prilocain. Der blev ikke set lægemiddelrelaterede bivirkninger i

reproduktionstoksicitetsundersøgelser, og prilocain viste hverken mutagent potentiale i

mutagenicitetstests in vitro eller in vivo.

Der har ikke været udført carcinogenicitetstudier med prilocaine på grund af indikationen og

varigheden af den terapeutiske anvendelse af dette lægemiddel.

04848_spc.doc

Side 8 af 9

Prilocains hovedmetabolit, o-toluidin, har vist sig at være genotoksisk og er også carcinogen i

prækliniske toksikologiske studier, der evaluerer kronisk eksponering. Den kliniske relevans

af den observerede carcinogenicitet af o-toluidin efter kronisk eksponering, sammenlignet

med intermitterende anvendelse af prilocain til lokalanæstesi, er ukendt, men der forventes en

stor sikkerhedsmargin ved terapeutiske doser i denne indikation.

6.

FARMACEUTISKE OPLYSNINGER

6.1

Hjælpestoffer

Natriumchlorid, saltsyre 2M, renset vand.

6.2

Uforligeligheder

Ingen.

6.3

Opbevaringstid

2 år.

6.4

Særlige opbevaringsforhold

Ingen særlige opbevaringsforhold.

6.5

Emballagetyper og pakningsstørrelser

Cylinderampul (tubuler).

Pakningsstørrelse:

100 x 1,8 ml tubuler selvaspirerende

100 x 1,8 ml tubuler

Begge pakningsstørrelser er ikke nødvendigvis markedsført.

6.6

Regler for destruktion og anden håndtering

Ingen særlige forholdsregler.

7.

INDEHAVER AF MARKEDSFØRINGSTILLADELSEN

Dentsply Limited

Building 3, The Heights

Weybridge, Surrey KT13 0NY

Storbritannien

8.

MARKEDSFØRINGSTILLADELSESNUMMER

04848

9.

DATO FOR FØRSTE MARKEDSFØRINGSTILLADELSE

30. august 1966

10.

DATO FOR ÆNDRING AF TEKSTEN

26. marts 2018

04848_spc.doc

Side 9 af 9

Andre produkter

search_alerts

share_this_information