Carbocain 10 mg/ml injektionsvæske, opløsning

Danmark - dansk - Lægemiddelstyrelsen (Danish Medicines Agency)

Køb det nu

Indlægsseddel PIL
Produktets egenskaber SPC
Aktiv bestanddel:
MEPIVACAINHYDROCHLORID
Tilgængelig fra:
Aspen Pharma Trading Limited
ATC-kode:
N01BB03
INN (International Name):
MEPIVACAINHYDROCHLORID
Dosering:
10 mg/ml
Lægemiddelform:
injektionsvæske, opløsning
Autorisation status:
Markedsført
Autorisationsnummer:
10017
Autorisation dato:
1956-12-05

INDLÆGSSEDDEL

Indlægsseddel: Information til brugeren

Carbocain 10 mg/ml og 20 mg/ml, injektionsvæske, opløsning

mepivacainhydrochlorid

Læs denne indlægsseddel grundigt, inden du begynder at bruge dette lægemiddel, da den

indeholder vigtige oplysninger.

Gem indlægssedlen. Du kan få brug for at læse den igen.

Spørg lægen, apotekspersonalet eller sundhedspersonalet, hvis der er mere, du vil vide.

Lægen har ordineret dette lægemiddel dig personligt. Lad derfor være med at give medicinen til

andre. Det kan være skadeligt for andre, selvom de har de samme symptomer, som du har.

Kontakt lægen, apotekspersonalet eller sundhedspersonalet, hvis du får bivirkninger, herunder

bivirkninger, som ikke er nævnt her. Se punkt 4.

Se den nyeste indlægsseddel på www.indlaegsseddel.dk

Oversigt over indlægssedlen:

Virkning og anvendelse

Det skal du vide, før du begynder at bruge Carbocain

Sådan skal du bruge Carbocain

Bivirkninger

Opbevaring

Pakningsstørrelser og yderligere oplysninger

Virkning og anvendelse

Carbocain injektionsvæske, opløsning, indeholder det aktive stof mepivacainhydrochlorid, som er et

lokalbedøvende middel. Lægemidlet anvendes som smertelindrende middel og til at bedøve en del af

kroppen i forbindelse med en operation. Lægemidlet virker ved at forhindre nerverne i det indgivne

område i at sende signaler om smerte, varme og kulde. Derfor kan du ikke mærke smerte i området,

men stadig føle tryk og berøring.

Det skal du vide, før du begynder at bruge Carbocain

Lægen kan have foreskrevet anden anvendelse eller dosering end angivet i denne information. Følg

altid lægens anvisning og oplysningerne på doseringsetiketten.

Brug ikke Carbocain:

hvis du er allergisk over for mepivacainhydrochlorid, andre lokalbedøvende stoffer eller et af de

øvrige indholdsstoffer (angivet i punkt 6).

Du må ikke få en epiduralblokade hvis

du lider af sygdomme i centralnervesystemet, fx meningitis

du har forsnævringer i den kanal i rygsøjlen som bl.a. beskytter rygmarven eller lider af en aktiv

sygdom, fx tuberkulose eller tumor eller har brud på rygsøjlen

du har blodforgiftning

du har vitamin B12-mangel (perniciøs anæmi) og sammenfald i rygsøjlen

du har pusdannelse i og omkring injektionsstedet

du har forstyrrelser i blodets evne til at størkne eller du er i behandling med blodfortyndende

medicin

du er i shock på grund af tab af blod, plasma, væsker og elektrolytter eller har en utilstrækkelig

hjertefunktion

Advarsler og forsigtighedsregler

Kontakt lægen, apotekspersonalet eller sundhedspersonalet, før du bruger Carbocain, hvis du samtidig:

lider af sygdommen porfyri, som giver øget indhold af porfyrin i blod, urin, galde og afføring.

Symptomer kan være mavesmerter, opkastninger, udspilet mave, forstoppelse, feber og

hududslæt, ofte med blærer

lider af hjerte-karsygdomme (sygdomme i hjerte, puls eller blodkar) eller nedsat hjertefunktion

lider af en alvorlig lever- eller nyresygdom

er ældre

har en dårlig almentilstand

er barn. Dosis skal nedsættes

er i behandling med lægemidler, som er beslægtede med lokalbedøvende lægemidler eller

midler mod hjerterytmeforstyrrelser (antiarytmika), da de kan forstærke uønskede virkninger af

Carbocain.

Børn

Carbocain kan anvendes til børn fra 2 måneder. Doser til børn skal tilpasses alder og vægt.

Brug af anden medicin sammen med Carbocain

Lægemidlet bør anvendes med forsigtighed, hvis du samtidig bruger følgende lægemidler:

andre lokalbedøvende midler

stoffer, som i struktur er beslægtede med lokalbedøvende midler, f.eks. nogle former for

hjertemedicin.

et lægemiddel mod mavesår (cimetidin). Det kan være nødvendigt med en mindre dosis af

Carbocain.

Fortæl altid lægen eller apotekspersonalet, hvis du bruger anden medicin eller har gjort det for nylig.

Graviditet og amning

Hvis du er gravid eller ammer, har mistanke om, at du er gravid, eller planlægger at blive gravid, skal

du spørge din læge eller apotekspersonalet til råds, før du bruger dette lægemiddel.

Carbocain kan anvendes til gravide, men anbefales ikke i forbindelse med fødsel, da der er øget risiko

for forgiftning af fostret og den nyfødte.

Carbocain kan udskilles i modermælk, men i så små mængder, at der ikke er nogen risiko for

påvirkning af det ammede barn.

Trafik- og arbejdssikkerhed

Ud over den bedøvende effekt kan lokalbedøvelse have en meget mild effekt på koordination og

opmærksomhed. Du skal derfor holde øje med, hvordan medicinen påvirker dig.

Carbocain indeholder natrium

Carbocain injektionsvæske 10 mg/ml og 20 mg/ml indeholder henholdsvis ca. 0,14 mmol (ca. 3,2 mg) og

ca. 0,12 mmol (ca. 2,8 mg) natrium pr. ml. Hvis du er på natrium- eller saltfattig diæt, skal du tage hensyn

hertil.

Sådan skal du bruge Carbocain

Brug altid lægemidlet nøjagtigt efter lægens anvisning. Er du i tvivl, så spørg lægen eller

apotekspersonalet.

Din dosis af Carbocain afgøres af din læge og afhænger af, hvilken type bedøvelse, du har brug for,

hvilket område, som skal bedøves og varigheden af bedøvelsen.

Brug til børn

Carbocain kan anvendes til børn fra 2 måneder. Doser til børn skal tilpasses alder og vægt.

Hvis du har brugt for meget Carbocain

Kontakt lægen eller sundhedspersonalet, hvis du tror, du har fået for meget Carbocain, eller mere end

lægen har foreskrevet (og du føler dig utilpas).

Hvis en dosis er glemt

Spørg lægen eller sundhedspersonalet, hvis du tror, du ikke har fået Carbocain.

Du må ikke få en dobbeltdosis som erstatning for den glemte dosis.

Hvis behandlingen bliver stoppet

Spørg lægen eller sundhedspersonalet, hvis der er noget, du er i tvivl om.

Bivirkninger

Dette lægemiddel kan som al anden medicin give bivirkninger, men ikke alle får bivirkninger.

Alvorlige bivirkninger

Sjældne til meget sjældne bivirkninger (forekommer hos færre end 1 ud af 1.000 patienter)

Pludseligt hududslæt, åndedrætsbesvær og besvimelse (inden for minutter til timer), pga.

overfølsomhed (anafylaktisk reaktion/shock). Kan være livsfarligt. Ring 112.

Hjertestop. Ring 112.

Svækket vejrtrækning, blåfarvning af læber og negle. Ring 112.

Bivirkninger, hvor hyppigheden ikke er kendt

Åndenød, hurtig, rallende vejrtrækning, smerter eller ubehag i brystet samt hoste med

skummende evt. blodigt opspyt pga. vand i lungerne. Kontakt straks læge eller skadestue. Ring

evt. 112.

Ikke alvorlige bivirkninger

Meget almindelige bivirkninger (forekommer hos flere end 1 ud af 10 patienter)

Kvalme*

Svimmelhed, evt. besvimelse pga. lavt blodtryk*

Almindelige bivirkninger (forekommer hos mellem 1 og 10 ud af 100 patienter)

Langsom puls. Kan blive alvorligt. Hvis du får meget langsom puls eller bliver utilpas eller

besvimer, skal du kontakte læge eller skadestue. Ring evt. 112.

Prikkende, snurrende fornemmelser eller følelsesløshed i huden

Svimmelhed

Opkastning*

For højt blodtryk. Tal med lægen. For højt blodtryk skal behandles. Meget forhøjet blodtryk er

alvorligt.

Ikke almindelige bivirkninger (forekommer hos mellem 1 og 10 ud af 1.000 patienter)

Tegn og symptomer på forgiftning i centralnervesystemet (kramper, prikkende og snurrende

fornemmelser eller følelsesløshed i huden omkring munden, følelsesløshed i tungen, sygeligt

skærpet hørelse, synsforstyrrelser, rysten, susen for ørerne (tinnitus), talebesvær, svækkelse af

centralnervesystemet). Kan være eller blive alvorligt. Tal med lægen.

Sjældne til meget sjældne bivirkninger (forekommer hos færre end 1 ud af 1.000 patienter)

Uregelmæssig puls. Kan være eller blive alvorligt. Tal med lægen.

Smerter og føleforstyrrelser pga. nervebetændelse

Nerveskader i arme og ben

Betændelse i membran, der beskytter rygsøjlen og hjernen (araknoiditis)

Dobbeltsyn. Kan blive alvorligt. Kontakt lægen eller evt. skadestue.

Allergiske reaktioner

De bivirkninger, der er markeret med en stjerne (*), forekommer oftere efter epidural blokade.

Indberetning af bivirkninger

Hvis du oplever bivirkninger, bør du tale med din læge eller apoteket. Dette gælder også mulige

bivirkninger, som ikke er medtaget i denne indlægsseddel. Du eller dine pårørende kan også indberette

bivirkninger direkte til Lægemiddelstyrelsen via de oplysninger, der fremgår herunder.

Lægemiddelstyrelsen

Axel Heides Gade 1

DK-2300 København S

Websted: www.meldenbivirkning.dk

E-mail: dkma@dkma.dk

Ved at indrapportere bivirkninger kan du hjælpe med at fremskaffe mere information om sikkerheden

af dette lægemiddel.

Opbevaring

Opbevar Carbocain utilgængeligt for børn.

Brug ikke Carbocain efter den udløbsdato, der står på pakningen. Udløbsdatoen er den sidste dag i den

nævnte måned.

Må ikke nedfryses. Opløsningen er til éngangsbrug og bør anvendes straks efter åbning. Al resterende

opløsning kasseres.

Spørg på apoteket, hvordan du skal bortskaffe medicinrester. Af hensyn til miljøet må du ikke smide

medicinrester i afløbet, toilettet eller skraldespanden.

Pakningsstørrelser og yderligere oplysninger

Carbocain indeholder:

Aktivt stof/aktive stoffer: mepivacainhydrochlorid

Øvrige indholdsstoffer: natriumchorid, natriumhydroxid/hydrogenchlorid (til pH-justering), vand

til injektionsvæsker

Udseende og pakningsstørrelser

Carbocain injektionsvæske er en steril vandig opløsning med pH 5,5-6,5.

En pakning indeholder 5 hætteglas a 20 ml injektionsvæske, opløsning (10 mg/ml eller 20 mg/ml).

Indehaver af markedsføringstilladelsen og fremstiller

Indehaver af markedsføringstilladelsen:

Aspen Pharma Trading Limited

3016 Lake Drive, Citywest Business Campus

Dublin 24, Irland

Tel.: 0045 78772887

Repræsentant:

Aspen Nordic Branch Office of Aspen Pharma Ireland Ltd.

Borupvang 3, 2750 Ballerup

Danmark

Fremstiller:

Recipharm Monts, Frankrig

Denne indlægsseddel blev senest ændret 01/2018

31. januar 2018

PRODUKTRESUMÉ

for

Carbocain, injektionsvæske, opløsning

0.

D.SP.NR.

1580

1.

LÆGEMIDLETS NAVN

Carbocain

2.

KVALITATIV OG KVANTITATIV SAMMENSÆTNING

Mepivacainhydrochlorid 10 mg/ml og 20 mg/ml.

Hjælpestof, som behandleren skal være opmærksom på:

Natrium

(Se pkt. 4.4).

Alle hjælpestoffer er anført under pkt. 6.1.

3.

LÆGEMIDDELFORM

Injektionsvæske, opløsning

4.

KLINISKE OPLYSNINGER

4.1

Terapeutiske indikationer

Lednings- og infiltrationsanalgesi. Epidural analgesi.

4.2

Dosering og indgivelsesmåde

Dosering

Voksne og børn over 12 år:

Det viste skema er en doseringsvejledning for almindeligt anvendte teknikker hos

gennemsnitlige voksne. Klinikerens erfaring og kendskab til patientens fysiske status er

vigtigt, når dosis beregnes. Når der anvendes langvarige blokader, eksempelvis via

gentagen administration, skal risikoen for at nå et toksisk plasmaniveau eller for at

inducere en lokal skade på nerven overvejes.

10017_spc.doc

Side 1 af 10

Tabel 1

Dosis anbefalinger

Type af blokade

Konc.

Dosis

Anslagstid (min.)

Virknings-

varighed

(timer)

mg/ml

ml

mg

Kirurgisk anæstesi

Lumbal epidural

administration

1)

15-25

300-500

15-20

1,5-2

Thoracal epidural

administration

1)

10-20

5-12

50-240

10-20

1,5-2

Caudal epidural

blokade

1)

20-30

15-25

200-300

300-500

15-30

15-30

1-1,5

1,5-2

Intra-artikulær blok

2)

< 40

< 400

5-10

30-60 min.

efter ud-

vaskning

Infiltrationsanæstesi (f.eks. mindre nerve blokade og infiltration)

Lokal infiltration

< 40

< 400

Digital blok

10-50

1.5-2

Intercostal

(pr. nerve)

Maksimale antal

nerver der blokeres

samtidigt bør være <

10

< 400

Retrobulbær

Peribulbær

10-15

100-150

1.5-2

1.5-2

Større nerve blokade

Paracervical

(hver side)

(anbefales ikke ved

fødsel)

1-1.5

Plexus brachialis

Axillaris

Supraclavicularis,

interscalener og

perivaskulær

subclavius-blok

40-50

30-40

400-500

300-400

15-30

15-30

1.5-2

1.5-2

Sciaticus

15-20

300-400

15-30

10017_spc.doc

Side 2 af 10

3-i-1

Femoral, obturator

og lateral kutan.

30-40

300-400

15-30

1.5-2

Bemærkninger:

Testdosis inkluderet i dosis.

Der er efter markedsføring blevet rapporteret om kondrolyse hos patienter, der havde modtaget

postoperativ, kontinuerlig intraartikulær infusion med lokalanalgetika. Carbocain er ikke godkendt til

denne indikation (se pkt. 4.4).

De doser, der er angivet i tabellen, er sådanne, som anses nødvendige for at fremkalde

optimale blokader, og skal betragtes som vejledning for anvendelse til voksne. Der

forekommer individuelle variationer i anslagstid og virkningsvarighed. Tallene i søjlen

"Dosis" angiver det gennemsnitlige doseringsinterval.

Standardlærebøger bør konsulteres vedrørende de faktorer, der indvirker specifikt på

blokadeteknik og de individuelle patientkrav.

Unødvendigt høje doser af lokalanæstetika bør undgås. Generelt kræver kirurgisk anæstesi

at der anvendes højere koncentrationer og doser (eksempelvis epidural blokade). Ved

blokade af mindre nerver eller en mindre grad af blokade anvendes lavere koncentrationer.

Det volumen af injektionsvæske, der anvendes, vil påvirke spredningen af analgesien.

Erfaringer hidtil viser, at 1000 mg indgivet over 24 timer tolereres godt af en voksen patient

af gennemsnitlig størrelse.

Pædiatrisk population

Pædiatriske patienter fra 2 måneder til 12 år:

Doserne er angivet i tabel 2. Dosisanbefalinger til børn skal betragtes som retningslinjer til

brug i pædiatrien. Der kan forekomme individuelle variationer. Hos børn med høj

legemsvægt er det ofte nødvendigt med en relativ reduktion af dosis, der skal baseres på den

ideelle legemsvægt. Lærebøger skal konsulteres for at klarlægge individuelle patientkrav og

patientfaktorer, der påvirker specifikke blokadeteknikker.

De foreliggende data er beskrevet i pkt. 4.8, 5.1 og 5.2, men der kan ikke gives nogen

anbefalinger vedrørende dosering ved artroskopi eller intravenøs regional anæstesi (Bier

blok).

Hos pædiatriske patienter fra 2 måneder til 12 år skal dosis af carbocain uden adrenalin

beregnes på vægtbasis op til maksimalt 5 mg/kg.

Når koncentrationen og volumen til den ønskede blokade skal bestemmes, skal den samlede

dosis mepivacain altid beregnes for at sikre, at den ligger under den maksimalt anbefalede

dosis. Mepivacain må ikke anvendes til nyfødte, op til 6 uger gamle på grund af nedsat

levermetabolisme.

Tabel 2

Dosisanbefalinger til børn

Konc.

mg/ml

Volumen

ml/kg

uden

Dosis mg/kg

uden

adrenalin

Anslagstid

(min.)

Virknings-

varighed

(timer)

10017_spc.doc

Side 3 af 10

adrenalin

uden

adrenalin

Kaudal epidural

a)

(Blokade under T12)

Større nerveblokade

a)

(f.eks. aksillær

plexusblokade)

Infiltrationsblokade

a)

(f.eks. mindre

nerveblokader og

infiltration)

10

5-10

0,3-0,5

0,07-0,2

c)

≤5

≤5

≤5

10-15

10-15

10-15

1-1,25

Bemærkninger:

Tag hensyn til både alder og vægt ved beregning af doser.

Volumen for en enkelt blokade bør ikke overstige 20 ml hos nogen patient.

Volumen for en enkelt blokade bør ikke overstige 10 ml hos nogen patient.

Særlige populationer

Nedsat leverfunktion

Det er ikke nødvendigt at reducere dosis ved anæstesi i forbindelse med en operation hos

patienter med nedsat leverfunktion. Når der anvendes forlængede blokader, f.eks. ved

gentagen administration, bør de gentagne doser af mepivacain reduceres med 50 % til

patienter med svær leversygdom (Child-Pugh klasse C), og en samlet 24-timersdosis på

750 mg mepivacain bør ikke overskrides (se pkt. 4.4).

Nedsat nyrefunktion

Det er ikke nødvendigt at reducere dosis hos patienter med nedsat nyrefunktion ved

behandlinger i op til 24 timer varighed (se pkt. 4.4 og 5.2).

Administration

For at undgå intravaskulær injektion, anbefales omhyggelig aspiration før og under injektion

af selve dosis, som bør injiceres langsomt eller i trinvise doser med en hastighed på 100-200

mg/min mens patientens vitale funktioner observeres nøje og der holdes konstant verbal

kontakt.

Før injektion af en epidural dosis, anbefales det, at give en testdosis på 3-5 ml mepivacain

med adrenalin. En utilsigtet intravaskulær injektion kommer til udtryk som en kortvarig

stigning i pulsen og en utilsigtet intratekal injektion med tegn på spinal blokade. Hvis tegn

på toksicitet viser sig, afbrydes injektionen øjeblikkeligt.

4.3

Kontraindikationer

Overfølsomhed over for det aktive stof, lokalanalgetika af amidtypen eller over for et eller

flere af hjælpestofferne anført i pkt. 6.1.

Epidural anæstesi, uanset hvilket lokalanæstetikum der anvendes, har derudover følgende

kontraindikationer:

Akut aktiv sygdom i centralnervesystemet som meningitis, tumorer, poliomyelitis,

forhøjet eller mistanke om forhøjet intrakranielt tryk og intrakraniel blødning.

Spinalstenose og aktiv sygdom (f.eks. spondylitis, tuberkulose, tumor) eller nyere

traume (f.eks. fraktur) på columna vertebralis.

10017_spc.doc

Side 4 af 10

Septikæmi.

Perniciøs anæmi med subakut kombineret degeneration af medulla spinalis.

Pyogen infektion i eller omkring injektionsstedet.

Koagulationsforstyrrelser eller igangværende antikoagulationsbehandling (undtagelse:

lavdosisheparin).

Kardiogent eller hypovolæmisk shock.

4.4

Særlige advarsler og forsigtighedsregler vedrørende brugen

Procedurer i forbindelse med regional eller lokal analgesi skal altid foregå i et rum, der er

forsynet med genoplivningsudstyr. Når større blokader udføres eller når der anvendes høje

doser, skal der anlægges i.v.-kanyle, før lokalanalgetikum injiceres. Klinikeren bør have

gennemgået passende træning i den procedure, der skal udføres, og bør være fortrolig med

diagnosticering og behandling af bivirkninger, systemisk toksicitet eller andre mulige

komplikationer (se pkt. 4.9).

Visse lokalanalgetiske procedurer kan være forbundet med alvorlige uønskede virkninger,

uanset hvilket lokalanalgetikum, der anvendes:

Centrale blokader kan forårsage kardiovaskulær depression, især i forbindelse med

hypovolæmi. Epidural analgesi bør anvendes med forsigtighed hos patienter med nedsat

kardiovaskulær funktion.

Retrobulbære injektioner kan i meget sjældne tilfælde nå det kraniale subarachnoidale

rum og forårsage midlertidig blindhed, kardiovaskulær kollaps, apnø, kramper etc. Dette

skal diagnosticeres og behandles omgående.

Retro- og peribulbære injektioner af lokalanalgetika rummer en lille risiko for vedvarende

øjenmuskel-dysfunktion. Den primære årsag hertil er skade og/eller lokal toksisk virkning

på muskler og/eller nerver.

Sværhedsgraden af sådanne vævsreaktioner er relateret til graden af skade, koncentrationen af

lokalanalgetikum og varigheden af vævets kontakt med lokalanalgetikum. Som for alle lokal-

analgetika skal den mindste effektive koncentration og dosis af lokalanalgetikum derfor

anvendes. Vasokonstriktorer kan forværre vævsreaktioner og bør kun anvendes, hvis det er

nødvendigt.

Der er efter markedsføring blevet rapporteret om kondrolyse hos patienter, der havde

modtaget postoperativ, kontinuerlig intraartikulær infusion med lokalanalgetika.

Størstedelen af de indberettede tilfælde af kondrolyse involverede skulderleddet. Der

kunne ikke fastlægges nogen direkte årsagssammenhæng, pga. af flere medvirkende

årsager og inkonsekvens i den videnskabelige litteratur angående virkningsmekanismen.

Kontinuerlig intraartikulær infusion er ikke en godkendt indikation for Carbocain.

Injektioner i hoved- og halsområdet kan utilsigtet foretages intraarterielt og fremkalde

alvorlige bivirkninger selv i lave doser.

Selvom regional analgesi oftest er den optimale anæstesimetode vil nogle patienter

kræve særlig opmærksomhed så risikoen for alvorlige bivirkninger minimeres:

Patienter med partiel eller komplet hjerteblok, da lokalanalgetika kan undertrykke

myokardiets ledningsevne.

Patienter med fremskreden leversygdom eller svært nedsat nyrefunktion.

10017_spc.doc

Side 5 af 10

Data fra lidocain hos patienter med fremskreden leversygdom (Child-Pugh klasse C)

antyder, at clearance kan være nedsat med ca. 50 % (se pkt. 4.2).

Der forventes udelukkende en klinisk relevant nedsat mepivacainclearance hos patienter

med svær nyreinsufficiens (CL(cr) <30 ml/min), som ikke er i hæmodialyse.

Den nedsatte clearance forventes ikke at indvirke på forekomsten af toksicitet forårsaget af

høje plasmakoncentrationer efter enkeltdoser i forbindelse med anæstesi ved en operation.

Ved kronisk nyresvigt er clearance af den renalt udskilte metabolit PPX imidlertid nedsat,

og der kan forekomme en akkumulering efter gentagen administration (se pkt. 4.2).

Ældre og patienter i dårlig almen tilstand.

Patienter i behandling med antiarytmika klasse III (f.eks. amiodaron) bør holdes under tæt

overvågning og EKG-monitoreres, da hjertepåvirkninger kan være additive.

Carbocain injektionsvæske kan forårsage porfyri og skal kun ordineres til patienter med

akut porfyri, når der ikke findes et mere sikret alternativ. Der skal tages passende

forholdsregler ved ordination til udsatte patienter.

Epidural analgesi kan medføre hypotension og bradykardi. Risikoen for disse

bivirkninger kan reduceres, f.eks. med vasopressor. Hypotension bør straks behandles

intravenøst med sympatomimetika enten med kontinuerlig intravenøs infusion eller

bolusinjektion efter behov.

Opløsninger af lokalanalgetika, der indeholder konserveringsmidler, bør ikke anvendes

intratekalt eller epiduralt.

Carbocain injektionsvæske 10 mg/ml og 20 mg/ml indeholder henholdsvis ca. 0,14 mmol

(ca. 3,2 mg) og ca. 0,12 mmol (ca. 2,8 mg) natrium pr. ml. Hvis patienten er på saltfattig

diæt skal der tages hensyn hertil.

4.5

Interaktion med andre lægemidler og andre former for interaktion

Mepivacain bør anvendes med forsigtighed til patienter der er i behandling med andre lokal-

analgetika, eller med stoffer, som er strukturelt beslægtede med lokalanalgetika af amid-

typen, som eksempelvis visse antiarytmika såsom lidocain, da de toksiske virkninger er

additive. Der er ikke udført specifikke interaktionsstudier med mepivacain og antiarytmika i

klasse III (f.eks. amiodaron) og der bør udvises forsigtighed (se pkt. 4.4).

Cimetidin reducerer clearance af mepivacain, med reduceret dosisbehov som mulig

konsekvens.

4.6

Graviditet og amning

Graviditet:

Kan anvendes til gravide.

Et stort antal gravide kvinder og kvinder i den fødedygtige alder, antages at være blevet

behandlet med mepivacain. Der er hidtil ikke rapporteret specifikke forstyrrelser i

reproduktionen, f.eks. ingen øget frekvens af misdannelser.

Carbocain anbefales ikke i forbindelse med fødsel (paracervikalblokade og epiduralanæstesi

ved kejsersnit), da der på grund af en relativ stor overførsel af mepivacain via placenta og en

langsom neonatal metabolisme, er øget risiko for toksicitet hos fostret og den nyfødte.

Amning:

10017_spc.doc

Side 6 af 10

Som andre lokalanalgetika kan mepivacain udskilles i modermælk, men i så små mængder, at

der ikke er nogen risiko for påvirkning af den nyfødte.

4.7

Virkninger på evnen til at føre motorkøretøj eller betjene maskiner

Ikke mærkning.

Udover den direkte bedøvende effekt kan lokalanæstetika have en meget mild effekt på

mentale funktioner og koordination selv uden åbenlys CNS toksicitet og kan derfor

midlertidigt svække bevægelse og opmærksomhed.

4.8

Bivirkninger

Carbocains bivirkningsprofil ligner profilen for de øvrige lokalanæstetika af amidtypen.

Bivirkninger der skyldes selve stoffet er svære at skelne fra nerveblokadens fysiologiske

virkninger (eksempelvis blodtryksfald og bradykardi), direkte hændelser (f.eks. nervetrauma)

eller indirekte (f.eks. epidural absces) fra kanylepunkturen.

Hjerte

Almindelig (

1/100 til <1/10)

Sjælden – meget sjælden (<1/1.000)

Bradykardi.

Hjertestop, arytmier.

Nervesystemet

Almindelig (

1/100 til <1/10)

Ikke almindelig (

1/1.000 til <1/100)

Sjælden – meget sjælden (<1/1.000)

Paræstesi, svimmelhed.

Tegn og symptomer på CNS-toksicitet

(kramper, cirkumoral paræstesi,

følelsesløshed i tungen, hyperakusi,

synsforstyrrelser, tremor, tinnitus, dysartri,

CNS-depression).

Neuropati, perifer nerveskade,

arachnoiditis.

Øjne

Sjælden – meget sjælden (<1/1.000)

Diplopi.

Luftveje, thorax og mediastinum

Sjælden – meget sjælden (<1/1.000)

Respiratorisk depression.

Mave-tarmkanalen

Meget almindelig (

1/10)

Almindelig (

1/100 til <1/10)

Kvalme*.

Opkastning*.

Vaskulære sygdomme

Meget almindelig (

1/10)

Almindelig (

1/100 til <1/10)

Hypotension*.

Hypertension.

Immunsystemet

Sjælden – meget sjælden (<1/1.000)

Allergiske reaktioner, anafylaktiske

10017_spc.doc

Side 7 af 10

reaktioner/shock.

* Disse bivirkninger forekommer oftere efter epidural blokade.

Akut systemisk toksicitet

Systemiske toksiske bivirkninger involverer primært centralnervesystemet (CNS) og det

kardiovaskulære system. Bivirkningerne skyldes høj blodkoncentration af lokalanæstetikaet,

der kan forekomme som følge af (fejlagtig) intravaskulær injektion, overdosering eller

ualmindelig hurtig absorbtion fra områder med høj vaskularitet, se også afsnit 4.4. CNS-

bivirkninger er ens for alle lokalanæstetika af amidtypen, mens kardiovaskulære bivirkninger i

større grad afhænger af det specifikke lægemiddel både kvantitativt og kvalitativt.

CNS-toksicitet optræder gradvist med symptomer og reaktioner af stigende sværhedsgrad.

Sædvanligvis er de første symptomer cirkumoral paræstesi, følelsesløshed i tungen,

uklarhed, hyperakusi og tinnitus.

Synsforstyrrelser og muskeltremor er alvorligere og går forud for generaliserede kramper.

Disse symptomer må ikke forveksles med neurotisk adfærd. Bevidstløshed og krampeanfald

kan følge, med en varighed fra få sekunder til flere minutter. Hypoxi og hyperkapni kommer

hurtigt efter kramperne på grund af den øgede muskelaktivitet, sammen med

respirationspåvirkningen og manglende luftvejsfunktion. Apnø kan forekomme i alvorlige

tilfælde. Acidose, hyperkaliæmi, hypokalcæmi og hypoxi øger og forlænger de toksiske

virkninger af lokalanalgetika.

Restitutionen kommer med redistributionen af lokalanalgesimidlet og metaboliseringen. Den

indtræder hurtigt, med mindre store mængder af lægemidlet er injiceret.

Kardiovaskulære symptomer ses i alvorlige tilfælde. De omfatter hypotension, bradykardi,

arytmier, og hjertestop, og opstår efter høje systemiske koncentrationer.

Disse symptomer optræder normalt senere end symptomer fra centralnervesystemet, med

mindre patienten får generel anæstesi eller er kraftigt sederet med benzodiazepiner eller

barbiturater.

Behandling af akut toksicitet

Hvis der opstår tegn på akut systemisk toksicitet skal injektionen af lokalanalgetikum afbrydes

øjeblikkeligt.

Hvis der optræder kramper, er behandlingens formål at opretholde ventilation, ilttilførsel og at

understøtte kredsløbet. Oxygen skal tilføres og ventilationen understøttes, om nødvendigt

(maske og ballon eller trancheal intubering). For at sikre tilstrækkelig ventilering og ilttilførsel

skal der gives et antikonvulsivum i.v., hvis kramperne ikke stopper spontant i løbet af 15-20

sekunder. Førstevalg er thiopentalnatrium 1-3 mg/kg i.v. Alternativt kan anvendes diazepam

0,1 mg/kg legemsvægt i.v., men virkningen sætter ind langsommere. Længerevarende

kramper kan skade ventilation og ilttilførsel. Injektion af et muskelrelakserende stof vil i

sådanne tilfælde lette ventilation og ilttilførslen kan kontrolleres (f.eks. suxamethonium 1

mg/kg legemsvægt). Endotracheal intubering bør overvejes på et tidligt tidspunkt i sådanne

tilfælde.

Hvis der er tydelige tegn på kardiovaskulær påvirkning (hypotension, bradykardi), skal der

gives ephedrin 5-10 mg i.v., og om nødvendigt skal det gentages efter 2-3 minutter.

Hvis der opstår kredsløbskollaps, skal der omgående startes genoplivning. Optimal ilttilførsel,

ventilering og kredsløbsstabilisering samt behandling af acidose er af vital betydning.

10017_spc.doc

Side 8 af 10

Indberetning af formodede bivirkninger

Når lægemidlet er godkendt, er indberetning af formodede bivirkninger vigtig. Det muliggør

løbende overvågning af benefit/risk-forholdet for lægemidlet. Læger og sundhedspersonale

anmodes om at indberette alle formodede bivirkninger via:

Lægemiddelstyrelsen

Axel Heides Gade 1

DK-2300 København S

Websted: www.meldenbivirkning.dk

E-mail: dkma@dkma.dk.

4.9

Overdosering

I tilfælde af utilsigtet intravaskulær injektion er der tegn på overdosering inden for 1-3

minutter. Hvis der er givet for høj en dosis, kan der gå 20-30 minutter, før der er tegn på

overdosering, afhængig af injektionssted. Tegn på overdosering involverer overvejende

centralnerve-systemet og det kardiovaskulære system (se afsnit 4.8).

4.10

Udlevering

5.

FARMAKOLOGISKE EGENSKABER

5.0

Terapeutisk klassifikation

N 01 BB 03 – Lokalanæstetika, amider

5.1

Farmakodynamiske egenskaber

Mepivacainhydrochlorid er et lokalanalgetikum af amidtypen. Det har kort anslagstid og

middellang virkningsvarighed. Styrken svarer til styrken for lidocain. 2% opløsningen virker i

1½-2 timer, når den indgives epiduralt og op til 5 timer ved perifere nerveblokader. Når 1%

opløsningen anvendes, er virkningen på de motoriske nervefibre mindre og

virkningsvarigheden kortere.

Anslagstid og virkningsvarighed afhænger af dosis og administrationssted.

Mepivacain fremkalder, som andre lokalanalgetika, en reversibel blokade af impulsledningen

langs nervefibrene ved at hindre indstrømningen af natrium-ioner gennem nervemembranen.

Lokalanalgetika af amidtypen antages at virke på natrium-kanalerne i nervemembranen.

Lokalanalgetika kan have tilsvarende virkning på ekscitable membraner i hjernen og i

myokardiet. Hvis store mængder lokalanalgetikum hurtigt når i systemisk cirkulation, vil der

observeres symptomer på overdosering, overvejende fra centralnervesystemet og fra det

kardiovaskulære system.

Symptomer fra centralnervesystemet vil forudgå symptomer fra det kardiovaskulære system,

da de optræder ved en lavere koncentration. En direkte virkning på hjertet af lokalanalgetika

omfatter nedsat overledningshastighed, negativ inotropi og eventuelt hjertestop.

Indirekte kardiovaskulære påvirkninger (hypotension, bradykardi) kan fremkomme efter

epidural administrering, afhængigt af graden af samtidig sympatisk blokade.

5.2

Farmakokinetiske egenskaber

10017_spc.doc

Side 9 af 10

Mepivacain har en pKa på 7,8 og en olie/vand fordelingskoefficient på 0,8.

Absorptionshastigheden afhænger af dosis, indgiftsvej og karforsyningen i injektionsområdet.

Maksimale koncentrationer nås i løbet af 15-20 minutter. Fordelingsvolumen i steady state er

84 liter. I plasmaet er mepivacain 78% proteinbundet, overvejende til sure alfa-1-

glycoproteiner.

Clearance af mepivacain sker næsten udelukkende i leveren, og afhænger af blodstrømmen

gennem leveren og af leverenzymernes aktivitet. Den totale plasmaclearance af mepivacain er

0,8 l/minut, T/2 for elimination er 1,9 timer og leverens ekstraktionsratio er 0,5.

T/2 for elimination er hos nyfødte omtrent 3 gange længere end hos voksne.

Mepivacain passerer placenta, og der indtræder hurtigt ligevægt mellem ubundet mepivacain i

plasma hos moder og foster. Graden af plasma-proteinbinding er mindre hos fostret end hos

moderen, hvilket resulterer i lavere total plasmakoncentration hos fostret end hos moderen.

Mepivacain udskilles i modermælken, men i så små mængder, at det næppe påvirker barnet.

Kun 4% af mepivacain udskilles uomdannet. Lægemidlet metaboliseres gennem

hydroxylering og konjugation, men der kan kun gøres rede for 30% af den injicerede mængde

i form af metabolitter.

Hovedmetabolitterne fra mepivacain er 3-OH derivatet (16%), 4-OH derivatet (12%) and det

N-demetylerede derivat PPX (2,5%). Plasmakoncentrationen af PPX som er en aktiv

metabolit er mindre en 0,1 % i forhold til selve lægemiddelstoffet.

Pædiatrisk population

Den terminale halveringstid hos nyfødte er 3 gange længere end hos voksne, hvilket delvis er

en distributionsvirkning. Clearance af mepivacain er estimeret til 5,1-19 og 2,9-8,9 ml/min/kg,

og distributionsvoluminet til 0,6-1,5 og 1,2-2,8 l/kg hos henholdsvis voksne og nyfødte.

Nedsat nyrefunktion

Nedsat nyrefunktion har ringe eller ingen indflydelse på tolerabiliteten af mepivacain, når

det anvendes kortvarigt til anæstesi i forbindelse med en operation. Plasmakoncentrationer

af mepivacain blev målt efter aksillær blokade med mepivacain uden adrenalin (600 mg til

aksillær blokade og 50 mg til supplering) hos 8 patienter med kronisk nyresvigt i slutstadiet:

Samlede plasmakoncentrationer udtrykt i mikrog/ml som medianer og deres intervaller var:

1,69 (1,23-7,78) efter 5 minutter, 5,61 (4,36-8,19) efter 30 minutter, 8,28 (3,83-11,21) efter

60 minutter, 7,93 (5,63-11,1) efter 90 minutter og 6,49 (5,56-8,35) efter 150 minutter. Der

blev ikke observeret nogen symptomer på toksicitet. Til sammenligning havde patienter

uden nyreinsufficiens, som fik 600 mg mepivacain til aksillær plexusblokade,

gennemsnitlige plasmakoncentrationer på 3,33 mikrog/ml med den højeste enkeltværdi på

5,21 mikrog/ml.

En mulig forklaring på de forhøjede plasmaniveauer er at patienter med kronisk nyresvigt

har øgede koncentrationer af orosomucoid (AAG) og dermed øget plasmaproteinbinding og

øgede totalkoncentrationer, hvorimod den farmakologisk aktive ubundne koncentration af

mepivacain muligvis ikke stiger til det interval, hvor der forekommer toksicitet.

Renal clearance af metabolitten PPX er signifikant korreleret med creatininclearance.

Manglende korrelation mellem total eksponering, udtrykt som AUC, og creatininclearance

10017_spc.doc

Side 10 af 10

indikerer, at den samlede clearance af PPX omfatter en ikke-renal elimination ud over renal

udskillelse. Nogle patienter med nedsat nyrefunktion kan have en øget eksponering for PPX

på grund af en lav ikke-renal clearance. På grund af den reducerede CNS-toksicitet af PPX i

sammenligning med mepivacain anses de kliniske konsekvenser for ubetydelige ved

kortvarig behandling.

5.3

Prækliniske sikkerhedsdata

De toksicitetstegn og symptomer som blev set i dyrestudier efter høje doser mepivacain

skyldes påvirkningerne på centralnervesystemet og det kardiovaskulære system. Der sås ikke

bivirkninger som kunne relateres til stoffet i reproduktionsstudier. Mepivacains mutagenicitets

potentiale er ikke undersøgt. Der er ikke udført cancer studier med mepivacain på grund af

dette lægemiddels virkningsfelt og varigheden ved terapeutisk anvendelse.

6.

FARMACEUTISKE OPLYSNINGER

6.1

Hjælpestoffer

Natriumchorid, natriumhydroxid/hydrogenchlorid (for pH-justering), vand til

injektionsvæsker.

6.2

Uforligeligheder

Carbocain injektionsvæske er en steril, isoton vandig opløsning med pH 5,5-6,5.

Ved pH > 6,5 er opløseligheden af mepivacain begrænset, hvilket må tages i betragtning i

tilfælde af opblanding med alkaliske væsker (f.eks. carbonater), da udfældning af mepivacain

kan forekomme.

6.3

Opbevaringstid

3 år.

Hætteglas: Til éngangsbrug. Evt. rest kasseres.

6.4

Særlige opbevaringsforhold

Må ikke nedfryses.

6.5

Emballagetype og pakningsstørrelser

Hætteglas.

10 mg/ml: 5 hætteglas a 20 ml.

20 mg/ml: 5 hætteglas a 20 ml.

6.6

Regler for destruktion og anden håndtering

Der er større risiko for mikrobiel kontaminering ved anvendelse af flerdosisbeholdere

(hætteglas) end ved anvendelse af éndosisbeholdere (plastampuller Polyamp). Éndosisbe-

holdere bør derfor så vidt muligt altid anvendes. Hvis der anvendes en flerdosisbeholder

(hætteglas) bør følgende forholdsregler iagttages:

- anvend sterilt injektionsudstyr til éngangsbrug.

- anvend steril kanyle og sprøjte til hvert nyt medicinudtag fra hætteglasset.

- udeluk at kontamineret materiale eller væske kan føres ind i hætteglasset.

På grund af polyamp-systemets specielle egenskaber må plast-ampullerne (Polyamp) ikke re-

steriliseres.

10017_spc.doc

Side 11 af 10

7.

INDEHAVER AF MARKEDSFØRINGSTILLADELSEN

Aspen Pharma Trading Limited

3016 Lake Drive

Citywest Business Campus

Dublin 24

Irland

Repræsentant

Aspen Nordic

Filial af Aspen Pharma Ireland

Borupvang 3

2750 Ballerup

8.

MARKEDSFØRINGSTILLADELSESNUMRE

10 mg/ml: 10017

20 mg/ml: 10018

9.

DATO FOR FØRSTE MARKEDSFØRINGSTILLADELSE

5. december 1956

10.

DATO FOR ÆNDRING AF TEKSTEN

31. januar 2018

10017_spc.doc

Side 12 af 10

Andre produkter

search_alerts

share_this_information