Buspirone Orion 10 mg tabletter

Danmark - dansk - Lægemiddelstyrelsen (Danish Medicines Agency)

Køb det nu

Indlægsseddel PIL
Produktets egenskaber SPC
Aktiv bestanddel:
BUSPIRONHYDROCHLORID
Tilgængelig fra:
2care4 ApS
ATC-kode:
N05BE01
INN (International Name):
buspirone hydrochloride
Dosering:
10 mg
Lægemiddelform:
tabletter
Autorisation status:
Markedsført
Autorisationsnummer:
59846
Autorisation dato:
2017-10-13

Indlægsseddel: Information til brugeren

Buspirone Orion 10 mg tabletter

Buspironhydrochlorid

Læs denne indlægsseddel grundigt, inden du begynder at tage dette lægemiddel, da den indeholder vigtige oplysninger.

– Gem indlægssedlen. Du kan få brug for at læse den igen.

– Spørg lægen eller apotekspersonalet, hvis der er mere, du vil vide.

– Lægen har ordineret dette lægemiddel til dig personligt. Lad derfor være med at give medicinen til andre. Det kan være skadeligt for

andre, selvom de har de samme symptomer, som du har.

– Kontakt lægen eller apotekspersonalet, hvis du får bivirkninger, herunder bivirkninger, som ikke er nævnt her. Se afsnit 4.

Oversigt over indlægssedlen

1. Virkning og anvendelse

2. Det skal du vide, før du begynder at tage

Buspirone Orion

3. Sådan skal du tage Buspirone Orion

4. Bivirkninger

5. Opbevaring

6. Pakningsstørrelser og yderligere oplysninger

1. Virkning og anvendelse

Buspirone Orion er et lægemiddel, som

anvendes til behandling af symptomerne ved

angstlidelser med følgende symptomer: angst,

rastløs uro, anspændthed.

Kontakt lægen, hvis du får det værre, eller hvis

du ikke får det bedre.

2. Det skal du vide, før du begynder at

tage Buspirone Orion

Lægen kan have foreskrevet anden anvendelse

eller dosering end angivet i denne information.

Følg altid lægens anvisning og oplysningerne

på doseringsetiketten.

Tag ikke Buspirone Orion,

– hvis du er allergisk over for

buspironhydrochlorid eller et af de øvrige

indholdsstoffer i Buspirone Orion (angivet i

afsnit 6).

– hvis du lider af akut vinkel-lukket glaukom

(øjensygdom).

– hvis du lider af myastenia gravis (alvorlig

muskelsvækkelse).

– hvis du lider af en alvorlig lever- eller

nyresygdom.

– hvis du lider af epilepsi.

– hvis du har akut forgiftning med alkohol,

hypnotika (mod søvnløshed), analgetika

(smertestillende) eller antipsykotiske

lægemidler.

Advarsler og forsigtighedsregler

Kontakt lægen eller apotekspersonalet, før du

tager Buspirone Orion, hvis du:

– gennem længere tid har taget

lægemidler, som virker beroligende på

centralnervesystemet. Før du starter med

at tage Buspirone Orion, skal du gradvist

trappes ud af behandlingen med disse

lægemidler.

– har eller tidligere har haft nyre- eller

leversygdom.

– har eller tidligere har haft krampeanfald.

– er eller tidligere har været afhængig af

euforiserende stoffer (herunder medicin).

Børn og unge

Buspirone Orion bør ikke anvendes til børn og

unge under 18 år (se afsnittet ”Sådan skal du

tage Buspirone Orion” nedenfor).

– diazepam (mod angst, søvnforstyrrelser,

krampeanfald herunder epileptiske

krampeanfald, muskelspasmer,

uro i benene, alkoholabstinenser,

benzodiazepinabstinenser, og Meniéres

sygdom).

Det kan være nødvendigt for lægen at ændre

dosis.

Brug af Buspirone Orion sammen med drikke

og alkohol

Alkohol

Du bør ikke drikke alkohol, når du tager

Buspirone Orion.

Grapefrugtjuice

Du bør ikke spise eller drikke produkter, som

indeholder store mængder grapefrugtjuice, når

du tager Buspirone Orion.

Graviditet og amning

Hvis du er gravid eller ammer, har mistanke om,

at du er gravid, eller planlægger at blive gravid,

skal du spørge din læge eller apotekspersonalet

til råds, før du tager dette lægemiddel.

Graviditet

Du bør ikke tage Buspirone Orion, hvis du er

gravid.

Amning

Amning anbefales ikke under behandlingen

med Buspirone Orion.

Trafik- og arbejdssikkerhed

Du bør ikke føre motorkøretøj eller betjene

værktøj eller maskiner, før du ved hvordan

Buspirone Orion påvirker dig. Det kan

ikke udelukkes, at Buspirone Orion, især i

begyndelsen af behandlingen og ved ændring

af dosis, kan påvirke reaktionsevnen.

Buspirone Orion indeholder lactose

Dette lægemiddel indeholder lactose. Kontakt

lægen, før du tager dette lægemiddel, hvis

lægen har fortalt dig, at du ikke tåler visse

sukkerarter.

3. Sådan skal du tage Buspirone Orion

Tag altid Buspirone Orion nøjagtigt

efter lægens eller apotekspersonalets

anvisning. Er du i tvivl, så spørg lægen eller

apotekspersonalet.

Den anbefalede dosis er:

Voksne over 18 år

Den anbefalede startdosis er 5 mg

tre gange dagligt (svarende til 15 mg

buspironhydrochlorid dagligt).

Lægen vil, om nødvendigt, øge dosis gradvist.

Den daglige dosis kan øges op til 20-30 mg

10-2017

P193170-1

Brug af anden medicin sammen med

Buspirone Orion

Fortæl det altid til lægen eller

apotekspersonalet, hvis du tager anden medicin

eller har gjort det for nylig.

Det er især vigtigt, at du fortæller det til din

læge, hvis du tager noget af følgende:

– lægemidler, som kaldes monoaminoxidase-

hæmmere (MAO-hæmmere), såsom

phenelzin eller tranylcypromin (til

behandling af depression og Parkinsons

sygdom). Du må ikke tage disse lægemidler

sammen med Buspirone Orion.

– lægemidler, som kaldes selektive

serotoningenoptagelseshæmmere (SSRI),

såsom fluoxetin, fluvoxamin og paroxetin

(mod depression og andre psykiske

sygdomme).

– blodtrykssænkende lægemidler (mod

forhøjet blodtryk).

– diabetesmedicin (mod sukkersyge).

– blodfortyndende lægemidler, såsom

warfarin (anvendes for at forebygge

sammenklumpning af blodet).

– prævention (anvendes for at forebygge

graviditet).

– hjerteglykosider, såsom digoxin (mod

hjertesvigt).

– antihistaminer (mod allergi/

overfølsomhed).

– phenytoin, phenobarbital, carbamazepin

(mod epilepsi).

– nefazodon (mod depression).

– erythromycin (mod forskellige former for

infektioner forårsaget af bakterier).

– linezolid (mod alvorlige infektioner

forårsaget af gram-positive bakterier).

– itraconazol (mod svampeinfektioner).

– diltiazem eller verapamil (mod højt

blodtryk, hjertekrampe (angina pectoris),

hjertesvigt og som forebyggende medicin

mod migræne).

– triptaner (mod migræne).

– tramadol (mod svære smerter).

– cimetidin (mod halsbrand og mavesår).

– rifampicin (mod tuberkulose og andre

infektioner).

– stærke CYP3A4-hæmmere (såsom

ketoconazol eller ritonavir).

– baklofen (til behandling af spasticitet).

– lofexidin (anvendes ved ophør af

behandlingen med opioider).

– nabilon (mod kvalme og opkastning).

– haloperidol (mod skizofreni, psykotiske

tilstande samt delirium (uklarhed, forvirring

og desorientering)).

– trazodon (mod depression).

– lithium (mod maniodepressiv sygdom).

– perikon (mod modløshed).

– L-tryptophan (kosttilskud).

Se den nyeste indlægsseddel på www.indlaegsseddel.dk

buspironhydrochlorid dagligt, fordelt

på flere doser. En enkeltdosis på 30 mg

buspironhydrochlorid bør ikke overskrides.

Den maksimale daglige dosis er 60 mg

buspironhydrochlorid.

Patienter med nyre- og/eller leverproblemer

Det kan være nødvendigt at nedsætte dosis.

Lægen vil bestemme din individuelle dosis.

Børn og teenagere

Buspirone Orion bør ikke anvendes til børn og

unge under 18 år.

Anvendelsesmåde

Tabletten kan deles i to lige store doser. Hele

og, om nødvendigt, halve tabletter må ikke

tygges eller knuses, men skal synkes hele

sammen med væske. Tabletterne skal altid

tages på samme tidspunkt hver dag, enten hver

dag på tom mave eller hver dag efter et måltid.

Behandlingsvarighed

Det kan tage et stykke tid, før du får det

bedre. Hvis symptomerne ikke bliver bedre

i løbet af 4-8 uger, skal du kontakte lægen.

Lægen vil bestemme, hvor lang tid du skal

fortsætte med at tage Buspirone Orion. Hvis

langtidsbehandling er nødvendig, bør denne

overvåges nøje af lægen og behovet for fortsat

behandling bør evalueres med jævne mellemrum.

Hvis du har taget for meget Buspirone Orion

Kontakt lægen, skadestuen eller apoteket, hvis

du har taget mere af Buspirone Orion, end der

står i denne information, eller mere end lægen

har foreskrevet (og du føler dig utilpas).

Kontakt lægen, skadestuen eller apoteket,

hvis et barn ved et uheld har indtaget dette

lægemiddel. Tag pakningen med.

De mest almindelige symptomer på

overdosering omfatter kvalme, opkastning,

svimmelhed, træthed, sammentrækning af

pupillerne og mavesmerter.

Hvis du har glemt at tage Buspirone Orion

Du må ikke tage en dobbeltdosis som

erstatning for den glemte dosis.

Hvis du har glemt at tage en dosis, så tag den

så snart du kommer i tanke om det. Hvis du

snart skal tage den næste dosis, så spring den

glemte dosis over, og fortsæt behandlingen

som du plejer.

Hvis du holder op med at tage Buspirone

Orion

Du skal fortsætte med at tage Buspirone

Orion, indtil lægen beslutter andet. Hvis

langtidsbehandling er nødvendig, vil lægen

overvåge behandlingen regelmæssigt.

Hvis du ønsker at stoppe behandlingen

med Buspirone Orion, skal du følge lægens

anvisninger nøje. Det er meget vigtigt, at

behandlingen med lægemidler af denne type

ikke stoppes pludseligt.

Spørg lægen eller apotekspersonalet, hvis der

er noget, du er i tvivl om.

4. Bivirkninger

Dette lægemiddel kan som al anden medicin

give bivirkninger, men ikke alle får bivirkninger.

Almindelige bivirkninger (kan forekomme hos

op til 1 ud af 10 personer):

– uspecificerede brystsmerter

– mareridt, døsighed, søvnløshed,

svimmelhed, nervøsitet, uklarhed, nedsat

koncentrationsevne, rastløshed, vrede,

fjendtlighed, forvirring, depression

– sløret syn

– ringen eller susen for ørerne (tinnitus)

– ondt i halsen, stoppet næse

– kvalme, mundtørhed, symptomer fra mave-

tarm-kanalen, diarré

– hovedpine, svaghed.

Ikke almindelige bivirkninger (kan

forekomme hos op til 1 ud af 100 personer):

– kortvarige besvimelsesepisoder, lavt

eller højt blodtryk, meget hurtig puls/

hjertebanken

– personlighedsændringer, øget følsomhed

over for bestemte lydfrekvenser, opstemthed,

påvirket humør (herunder tristhed,

irritabilitet, rastløshed), uimodståelig

trang til bevægelse, angst, ligegyldighed,

tankeforstyrrelser, hallucinationer,

selvmordstanker, krampeanfald

– følelsesløshed, føleforstyrrelser (f.eks.

sovende/prikkende fornemmelse), tab af

koordinationsevne, ufrivillig rysten

– markant øget vejrtrækningsfrekvens,

åndenød, trykken i brystet, ændret lugtesans

– røde øjne, kløende øjne, betændelse i øjets

yderste lag samt indersiden af øjenlågene

– øget appetit, nedsat appetit, savlen,

blødning fra endetarmen, forstoppelse, luft

i maven, irritabel tyktarm, opkastning

– symptomer i de nedre urinveje

– ødemer, nældefeber, rødmen, øget tendens

til at få blå mærker, hårtab, tør hud, eksem,

små blærer i huden, ansigtsødemer

– muskelkramper, muskelsmerter,

muskelspændinger, ledsmerter

– vægtøgning, feber, dunken i hovedet,

vægttab, almen utilpashed, træthed, ændret

smagssans, svedtendens, fugtige hænder

– forhøjede leverenzymniveauer

– menstruationsforstyrrelser, nedsat eller øget

lyst til sex.

Sjældne bivirkninger (kan forekomme hos op

til 1 ud af 1.000 personer):

– forstyrrelser i blodforsyningen til hjernen,

hjertesvigt, hjerteanfald, hjerteproblemer,

langsom hvilepuls

– ændringer i blodtælling (øget antal af en

type af hvide blodlegemer (eosinofili),

nedsat antal af en type af blodlegemer

(leukopeni), nedsat antal blodplader i

blodet (trombocytopeni))

– humørsvingninger, klaustrofobi,

kuldeintolerance, søvnighed som kan medføre

nedsat bevægelsesevne eller bevidsthedstab,

sløret tale, psykose, forbigående

hukommelsestab, serotoninsyndrom

(f.eks. feber, stivhed, skælven, forvirring,

nervøsitet, hjertebanken)

– ekstrapyramidale symptomer (herunder

ufrivillige bevægelser under eller efter

afslutning af behandlingen), dystoni/

rigiditet (ufrivillige bevægelser af kroppen,

ansigtet, munden eller tungen og stivhed i

kroppen), parkinsonisme (f.eks. langsomme

bevægelser og skælven), akatisi (f.eks.

rastløshed, være ude af stand til at sidde

stille), Restless Legs Syndrome (f.eks. uro

i benene med brændende, kløende eller

prikkende fornemmelse i musklerne), nedsat

reaktionstid

– øjensmerter, lysfølsomhed, følelse af pres

på øjnene, tunnel-lignende indsnævring

af synsfeltet

– næseblod

– ufrivillig vandladning, natlig vandladning

– allergiske reaktioner, små blødninger i

huden, akne (uren hud), skrøbelige negle

– muskelsvaghed

– mælkesekretion, brystforstørrelse hos

mænd, nedsat funktion af skjoldbruskkirtlen

– alkoholmisbrug, blødningsforstyrrelser, tab

af stemme, hikke, brændende fornemmelse

i tungen

– udebleven menstruation,

underlivsbetændelse,

udløsningsforstyrrelser, impotens.

Indberetning af bivirkninger

Hvis du oplever bivirkninger, bør du tale med din

læge, sygeplejerske eller apoteket. Dette gælder

også mulige bivirkninger, som ikke er medtaget

i denne indlægsseddel. Du eller dine pårørende

kan også indberette bivirkninger direkte til

Lægemiddelstyrelsen via

Lægemiddelstyrelsen

Axel Heides Gade 1

DK-2300 København S

Websted: www.meldenbivirkning.dk

E-mail: dkma@dkma.dk

Ved at indrapportere bivirkninger kan du

hjælpe med at fremskaffe mere information om

sikkerheden af dette lægemiddel.

5. Opbevaring

Opbevar Buspirone Orion utilgængeligt for børn.

Opbevares i den originale ydre karton for at

beskytte mod lys.

Tag ikke dette lægemiddel efter den

udløbsdato, der står på kartonen / blisteren

efter EXP. Udløbsdatoen er den sidste dag i den

nævnte måned.

Spørg på apoteket, hvordan du skal bortskaffe

medicinrester. Af hensyn til miljøet må du ikke

smide medicinrester i afløbet, toilettet eller

skraldespanden.

6. Pakningsstørrelser og yderligere

oplysninger

Buspirone Orion indeholder:

– Aktivt stof: Buspironhydrochlorid.

Hver tablet indeholder 10 mg

buspironhydrochlorid.

– Øvrige indholdsstoffer: Lactosemonohydrat,

kolloid vandfri silica, mikrokrystallinsk

cellulose, natriumstivelsesglycolat (type A),

magnesiumstearat.

Udseende og pakningsstørrelser

Udseende

Buspirone Orion 10 mg tabletter er hvide eller

næsten hvide, ovale tabletter mærket med

’ORN 31’ på den ene side og en delekærv på

den anden side. Tabletten kan deles i to lige

store doser.

Pakingsstørrelser

Buspirone Orion tabletter fås i

pakningsstørrelser á 30 eller 100 tabletter.

Ikke alle pakningsstørrelser er nødvendigvis

markedsført.

Indehaver af markedsføringstilladelsen og

fremstiller:

2care4

Tømrervej 9

6710 Esbjerg V

Denne indlægsseddel blev senest ændret

oktober 2017.

7. februar 2020

PRODUKTRESUMÉ

for

Buspirone Orion, tabletter (2care4)

1.

D.SP.NR.

27560

2.

LÆGEMIDLETS NAVN

Buspirone Orion

3.

KVALITATIV OG KVANTITATIV SAMMENSÆTNING

Hver tablet indeholder 10 mg buspironhydrochlorid.

Hjælpestof(fer) med kendt effekt

10 mg tablet: 118,9 mg vandfri lactose pr. tablet.

Alle hjælpestoffer er anført under pkt. 6.1.

4.

LÆGEMIDDELFORM

Tabletter (2care4)

5.

KLINISKE OPLYSNINGER

5.1

Terapeutiske indikationer

Indikeret til symptomatisk behandling af klinisk relevante angsttilstande med følgende

kardinalsymptomer: angst, agitation, anspændthed.

5.2

Dosering og indgivelsesmåde

Dosering

Dosis anhænger af patientens individuelle omstændigheder.

Voksne (over 18 år)

Behandlingen indledes med 5 mg buspironhydrochlorid 3 gange daglig. Dosis kan øges

hver 2. til 3. dag.

Om nødvendigt, kan dosis øges op til 20-30 mg buspironhydrochlorid fordelt på flere

individuelle doser.

dk_hum_59846_spc.doc

Side 1 af 13

Den maksimale daglige dosis af buspironhydrochlorid er 60 mg.

En enkeltdosis på 30 mg buspironhydrochlorid bør ikke overstiges.

Hvis buspiron administreres sammen med en potent CYP3A4-hæmmer, bør startdosis

nedsættes og dosis bør kun øges gradvist efter medicinsk evaluering (se pkt. 4.5).

Grapefrugtjuice øger plasmakoncentrationen af buspiron. Patienter, som tager buspiron,

bør undgå at indtage store mængder grapefrugtjuice (se pkt. 4.5).

Grundet forsinket virkning skal patienterne ikke forvente, at buspiron virker med det

samme.

Hvis symptomerne ikke er forbedret inden for 4-8 uger, bør behandling med buspiron

genovervejes. Behandlingsfordele og dosering bør genovervejes regelmæssigt (se pkt. 4.4).

Særlige patientgrupper

Nedsat nyrefunktion

Det anbefales, at buspiron administreres med forsigtighed og ved lav dosis 2 gange daglig

til patienter med nedsat nyrefunktion (kreatinin clearance 20-49 ml/min/1,72 m

Virkningen og symptomerne hos patienten bør evalueres omhyggeligt, før en eventuel

øgning af dosis initieres. Buspiron bør ikke administreres til patienter, som har en kreatinin

clearance på < 20 ml/min/1,72 m

, og især ikke til anuretiske patienter, da der kan opstå

forøgede niveauer af buspiron og dets metabolitter (se pkt. 4.3, 4.4 og 5.2).

Nedsat leverfunktion

Det anbefales, at buspiron administreres med forsigtighed til patienter med nedsat

leverfunktion. Individuel dosis bør titreres forsigtigt for at nedsætte risiko for bivirkninger

relateret til CNS, som kan forekomme på grund af høje maksimumkoncentrationer af

buspiron. Øgning af dosis bør overvejes nøje og bør først initieres 4-5 dage efter

evaluering af den tidligere dosis (se pkt. 4.4 og 5.2). Buspiron er kontraindiceret til

patienter med alvorligt nedsat leverfunktion (se pkt. 4.3).

Alder og køn

Gældende data tyder ikke på, at der bør initieres dosisændringer i forhold til patientens

alder og køn.

Pædiatrisk population

Buspirone Orion bør ikke anvendes til børn og unge under 18 år, da sikkerhed og virkning

hos denne aldersgruppe ikke er klarlagt (se pkt. 5.1 og 5.2).

Administration

Buspirone Orion tabletter kan deles i to lige store doser. Tabletterne skal sluges sammen

med væske. Buspirons biotilgængelighed øges ved samtidig fødeindtagelse. Buspiron bør

tages hver dag på samme tidspunkt. Skal tages konsistent hver dag enten alene eller i

forbindelse med et måltid.

5.3

Kontraindikationer

Buspiron bør ikke administreres ved

dk_hum_59846_spc.doc

Side 2 af 13

overfølsomhed over for det aktive stof eller over for et eller flere af hjælpestofferne

anført i pkt. 6.1

akut vinkel-lukket glaukom

myastenia gravis

epilepsi

akut forgiftning med alkohol, hypnotika, analgetika eller antipsykotika

alvorligt nedsat leverfunktion

alvorligt nedsat nyrefunktion (kreatinin clearance < 20 ml/min/1,72 m

5.4

Særlige advarsler og forsigtighedsregler vedrørende brugen

Bemærk

Ikke alle angsttilstande kræver medicinsk behandling. Angsttilstande kan også skyldes

fysisk eller psykisk sygdom, og kan nogle gange kureres ved målrettet behandling af den

underliggende sygdom.

I kliniske og eksperimentelle studier er der ikke fundet tegn på, at buspiron er

vanedannende eller medfører risiko for afhængighed. Ikke desto mindre bør

administreringen af buspiron monitoreres med henblik på dette, indtil der er opnået

yderligere klinisk erfaring. Buspiron bør anvendes med forsigtighed til patienter med

stofafhængighed.

Buspiron bør anvendes med forsigtighed til patienter med nedsat lever- eller nyrefunktion

(se pkt. 4.2).

Da buspiron ikke har krydstolerance med benzodiazepiner eller andre sedativa/hypnotika,

vil det ikke blokere de abstinenssymptomer, der ofte forekommer ved behandlingsophør

med disse præparater. Før behandlingen med buspiron initieres, bør disse lægemidler

derfor seponeres gradvist. Dette er af særlig relevans for patienter, som har taget CNS-

depressanter gennem længere tid. Der anbefales nøje overvågning ved brug af buspiron til

patienter med krampeanfald i anamnesen.

I enkelte tilfælde blev der rapporteret om krampeanfald, når buspiron og SSRI-præparater

blev administreret samtidigt (se pkt. 4.5).

Kombinationen af buspiron og MAO-hæmmere anbefales ikke på grund af risikoen for

hypertensive reaktioner (se pkt. 4.5).

Der bør udvises forsigtighed ved samtidig anvendelse af buspiron og andre CNS-aktive

lægemidler (se pkt. 4.5).

Hvis langtidsbehandling er nødvendig, bør denne overvåges nøje. Behovet for fortsat

behandlingen bør evalueres med jævne mellemrum ved seponering af behandlingen over

en længere periode (adskillige måneder).

Psyko- og socioterapeutiske tiltag bør ikke forsømmes under behandlingen med buspiron.

Da virkningsmekanismen af buspiron ikke kendes fuldstændigt, kan den toksiske

langtidspåvirkning af CNS eller andre systemorganklasser ikke forudsiges. Der er kun

udført 6 måneders kontrollerede kliniske studier med buspiron.

Pædiatrisk population

Buspiron bør ikke anvendes til børn og unge under 18 år, da sikkerhed og virkning hos

denne aldersgruppe ikke er klarlagt (se pkt. 5.1 og 5.2).

dk_hum_59846_spc.doc

Side 3 af 13

Buspirone Orion indeholder lactose. Bør ikke anvendes til patienter med arvelig

galactoseintolerans, en særlig form af hereditær lactasemangel (Lapp Lactase deficiency)

eller glucose/galactosemalabsorption.

5.5

Interaktion med andre lægemidler og andre former for interaktion

Der findes ikke tilstrækkelige data omhandlende samtidig anvendelse af buspiron og andre

anxiolytika/sedativa samt andre stoffer, som påvirker CNS (f.eks. antipsykotika og

antidepressiva), såvel som antihypertensiva, antidiabetika, antikoagulantia, kontraceptiva

og hjerteglykosider. Derfor bør samtidig anvendelse af buspiron og disse lægemidler

overvåges nøje.

Effekten af andre lægemidler på buspiron

Samtidig administrering anbefales ikke:

MAO-hæmmere

Samtidig administrering af MAO-hæmmere kan medføre forhøjet blodtryk. Samtidig

anvendelse af MAO-hæmmere og buspiron anbefales derfor ikke (se pkt. 4.4).

Erythromycin

Samtidig administrering af buspironhydrochlorid (10 mg som enkeltdosis) og

erythromycin (1,5 mg en gang daglig i fire dage) hos raske, frivillige forsøgspersoner

øgede plasmakoncentrationen af buspiron (C

øgedes 5 gange og AUC øgedes 6 gange),

sandsynligvis grundet CYP3A4-inhibition. Hvis buspiron og erythromycin skal anvendes

samtidigt, anbefales en lav dosis af buspironhydrochlorid (f.eks. 2,5 mg to gange daglig).

Efterfølgende dosisjusteringer af buspiron og/eller erythromycin bør baseres på det

kliniske respons.

Itraconazol

Samtidig administrering af buspironhydrochlorid (10 mg som enkeltdosis) og itraconazol

(200 mg en gang daglig i fire dage) hos raske, frivillige forsøgspersoner øgede

plasmakoncentrationen af buspiron (C

øgedes 13 gange og AUC øgedes 19 gange),

sandsynligvis grundet CYP3A4-inhibition. Hvis buspiron og itraconazol skal anvendes

samtidigt, anbefales en lav dosis af buspironhydrochlorid (f.eks. 2,5 mg en gang daglig).

Efterfølgende dosisjusteringer af buspiron og/eller itraconazol bør baseres på det kliniske

respons.

Forholdsregler ved samtidig administrering:

Diltiazem

Samtidig administrering af buspironhydrochlorid (10 mg som enkeltdosis) og diltiazem (60

mg tre gang daglig) hos raske, frivillige forsøgspersoner øgede plasmakoncentrationen af

buspiron (C

øgedes 5,3 gange og AUC øgedes 4 gange), sandsynligvis grundet

CYP3A4-inhibition af first-pass metabolismen. Forøget effekt og øget toksicitet af

buspiron kan forekomme, når buspiron administreres samtidigt med diltiazem.

Efterfølgende dosisjusteringer af buspiron og/eller diltiazem bør baseres på det kliniske

respons.

Verapamil

dk_hum_59846_spc.doc

Side 4 af 13

Samtidig administrering af buspironhydrochlorid (10 mg som enkeltdosis) og verapamil

(80 mg tre gang daglig) hos raske, frivillige forsøgspersoner øgede plasmakoncentrationen

af buspiron (C

og AUC øgedes 3,4 gange), sandsynligvis grundet CYP3A4-inhibition af

first-pass metabolismen. Forøget effekt og øget toksicitet af buspiron kan forekomme, når

buspiron administreres samtidigt med verapamil. Efterfølgende dosisjusteringer af

buspiron og/eller verapamil bør baseres på det kliniske respons.

Rifampicin

Rifampicin inducerer metabolismen af buspiron via CYP3A4. Samtidig administrering af

buspironhydrochlorid (30 mg som enkeltdosis) og rifampicin (600 mg en gang daglig i fem

dage) hos raske frivillige forsøgspersoner reducerede plasmakoncentrationen (C

reduceredes 84 % og AUC reduceredes 90 %) og den farmakodynamiske effekt af

buspiron.

Hensyn ved samtidig administrering:

SSRI

Kombinationen af buspiron og selektive serotoningenoptagelseshæmmere (SSRI) blev

undersøgt i flere kliniske studier hos flere end 300.000 patienter. Selvom der ikke blev

observeret alvorlig toksicitet, blev der i sjældne tilfælde set krampeanfald hos patienter, der

tog SSRI og buspiron samtidigt.

Der er blevet rapporteret enkelte tilfælde af krampeanfald hos patienter i regelmæssig

klinisk behandling med buspiron og SSRI samtidigt.

Buspiron bør anvendes med forsigtighed i kombination med serotonerge lægemidler

(herunder MAO-hæmmere, L-tryptophan, triptaner, tramadol, linezolid, SSRI, lithium og

perikon), da der er rapporteret om enkelte tilfælde af serotoninsyndrom hos patienter, som

samtidig fik SSRI-behandling. Hvis denne tilstand mistænkes, bør behandlingen med

buspiron omgående seponeres, og understøttende symptomatisk behandling bør initieres.

Proteinbinding

In vitro kan buspiron fortrænge mindre stærkt proteinbundne lægemidler, såsom digoxin.

Den kliniske relevans af denne egenskab er ukendt.

Nefazodon

Samtidig administrering af buspironhydrochlorid (2,5 eller 5 mg to gange daglig) og

nefazodon (250 mg to gange daglig) hos raske, frivillige forsøgspersoner resulterede i

markant øgede buspironplasmakoncentrationer (C

øgedes op til 20 gange og AUC

øgedes op til 50 gange), og statistisk signifikante reduktioner (omkring 50 %) i

plasmakoncentrationen af buspironhydrochlorid’s metabolit, 1-pyrimidinylpiperazin,

sandsynligvis grundet CYP3A4-inhibition. Med en buspironhydrochloriddosis på 5 mg to

gange daglig blev der observeret en lille øgning i AUC for nefazodon (23 %) og dets

metabolitter hydroxynefazodon (HO-NEF) (17 %) og mCPP (9 %). Der blev observeret en

lille øgning i C

for nefazodon (8 %) og dets metabolit HO-NEF (11 %).

Bivirkningsprofilen for personer, som fik buspironhydrochlorid 2,5 mg to gange daglig og

nefazodon 250 mg to gange daglig, var den samme som for personer, som fik et af de to

stoffer som monoterapi. Personer, som fik buspironhydrochlorid 5 mg to gange daglig og

nefazodon 250 mg to gange daglig, oplevede bivirkninger, såsom uklarhed, asteni,

svimmelhed og somnolens. Det anbefales, at buspirondosis nedsættes ved samtidig

dk_hum_59846_spc.doc

Side 5 af 13

administrering af nefazodon. Efterfølgende dosisjusteringer af buspiron og/eller nefazodon

bør baseres på det kliniske respons.

Grapefrugtjuice

Samtidig administrering af buspironhydrochlorid 10 mg og grapefrugtjuice

(dobbeltkoncentreret-200 ml i to dage) hos raske, frivillige forsøgspersoner øgede

plasmakoncentrationen af buspiron (C

øgedes 4,3 gange og AUC øgedes 9,2 gange).

Patienter, som tager buspiron, bør undgå at indtage større mængder grapefrugtjuice.

Andre CYP3A4-hæmmere og CYP3A4-induktorer

Ved samtidig administrering af en potent CYP3A4-hæmmer anbefales det med

forsigtighed at anvende en lav dosis af buspiron. Ved samtidig administrering af en potent

CYP3A4-induktor, f. eks phenobarbital, phenytoin, carbamazepin, perikon, kan det være

nødvendig at justere buspirondosis for at opretholde den anxiolytiske virkning.

Fluvoxamin

Ved korttidsbehandling med fluvoxamin og buspiron blev der observeret dobbelt så høje

plasmakoncentrationer af buspiron som ved monoterapi med buspiron.

Trazadon

Samtidig administrering af trazadon viste en øgning af ALAT på 3-6 gange hos nogle

patienter.

Cimetidin

Samtidig administrering af buspiron og cimetidin har vist en lille øgning i buspirons

metabolit, 1-(2-pyrimidinylpiperazin). Grundet buspirons stærke proteinbinding (omkring

95 %) anbefales det, at udvise forsigtighed, når lægemidler med høj proteinbinding

administreres samtidigt.

Baclofen, lofexidin, nabilon og antihistaminer kan forstærke den sedative virkning.

Effekten af buspiron på andre lægemidler

Diazepam

Der blev ikke observeret statistisk signifikante ændringer i diazepams steady-state

farmakokinetiske parametre (C

, AUC og C

) efter tilføjelse af buspiron til diazepams

doseringsregime, men der blev observeret stigninger på ca. 15 % for nordiazepam, samt

lettere kliniske bivirkninger (svimmelhed, hovedpine og kvalme).

Haloperidol

Samtidig administrering af haloperidol og buspiron kan øge serumhaloperidolniveauet.

dk_hum_59846_spc.doc

Side 6 af 13

Digoxin

Hos mennesker er ca. 95 % af buspiron i plasma proteinbundet. In vitro fortrænger

buspiron ikke kraftigt proteinbundne lægemidler (f.eks. warfarin) fra serumproteiner. In

vitro kan buspiron dog fortrænge lægemidler med mindre kraftige proteinbindinger, såsom

digoxin. Den kliniske relevans af denne egenskab er ukendt.

Warfarin

Der er rapporteret om øget protrombintid efter tilføjelse af buspiron til et

behandlingsregimen, som inkluderer warfarin.

Andre CNS-depressanter

Buspirons sedative virkning kan forstærkes, hvis buspiron administreres sammen med

andre CNS-depressanter. Derfor bør samtidig anvendelse af buspiron og andre CNS-

depressanter overvåges nøje.

Buspirons sedative virkning kan forstærkes, hvis det anvendes sammen med alkohol.

Derfor bør samtidig indtagelse af alkohol undgås.

5.6

Graviditet og amning

Fertilitet

Der er ingen tilgængelige fertilitetsdata.

Graviditet

I nogle dyrestudier medførte store doser buspiron under drægtigheden påvirkninger af

overlevelse og af fødsels- og fravænningsvægt, selvom den føtale udvikling ikke blev

påvirket. Da relevansen af dette fund ikke er klarlagt hos mennesker, bør buspiron kun

anvendes på tvingende indikation under graviditet.

Amning

Tilgængelige toksikologiske data i dyr har vist, at buspiron (metabolit) udskilles i

modermælken (for yderligere oplysninger se pkt. 5.3). Det kan ikke udelukkes, at der kan

være en risiko for det ammende barn. Amning bør derfor ophøre under behandlingen med

buspiron.

5.7

Virkninger på evnen til at føre motorkøretøj eller betjene maskiner

Ikke mærkning

Det kan ikke udelukkes, at buspiron påvirker reaktionstiden i en sådan grad, at det påvirker

evnen til at føre motorkøretøj eller betjene maskiner. Dette forekommer især i starten af

behandlingen samt ved dosisændringer, men det kan også forekomme under normal

behandling.

Studier har vist, at buspiron har mindre sedativ effekt end andre anxiolytika, hvilket

bevirker, at buspiron ikke medfører signifikant psykomotorisk hæmning. Buspirons

påvirkning af centralnervesystemet hos den enkelte patient kan dog ikke forudsiges. Derfor

bør patienter opfordres til ikke at føre motorkøretøj og betjene komplekse maskiner, før de

er rimelig sikre på, at buspiron ikke påvirker deres evne til dette.

5.8

Bivirkninger

Hyppigheden af bivirkninger anført nedenfor er defineret som følger:

Meget almindelig (

1/10)

dk_hum_59846_spc.doc

Side 7 af 13

Almindelig (

1/100 til <1/10)

Ikke almindelig (

1/1.000 til

1/100)

Sjælden (

1/10.000 til

1/1.000)

Meget sjælden (

1/10.000)

Ikke kendt (kan ikke estimeres ud fra forhåndenværende data)

Blod og lymfesystem

Sjælden:

Ændringer i blodtælling (eosinofili, leukopeni, trombocytopeni),

blødninger

Immunsystemet

Sjælden:

allergiske reaktioner

Det endokrine system

Sjælden:

thyreoideadysfunktion

Metabolisme og ernæring

Ikke almindelig:

øget appetit, anoreksi, vægtøgning, vægttab

Psykiske forstyrrelser

Almindelig:

mareridt, søvnløshed, nervøsitet, agitation, vrede, fjendtlighed,

forvirring, depression

Ikke almindelig:

depersonalisering, eufori, dysfori, uimodståelig trang til bevægelse,

angst, ligegyldighed, associationsforstyrrelser, hallucinationer,

selvmordstanker

Sjælden:

Humørsvingninger, klaustrofobi, psykose, alkoholmisbrug

Nervesystemet

Almindelig:

hovedpine, døsighed, svimmelhed, uklarhed, nedsat

koncentrationsevne

Ikke almindelig:

følelsesløshed, føleforstyrrelser (f.eks. sovende/prikkende

fornemmelse), tab af koordinationsevne, tremor, krampeanfald,

dunken i hovedet, smagsforstyrrelse, savlen,

Sjælden:

ekstrapyramidale symptomer herunder tidlig og forsinket dyskinesi,

dystoni og rigiditet, parkinsonisme, akatisi, uro i benene (Restless

Legs Syndrome), nedsat reaktionstid, ufrivillige bevægelser, sløvhed,

sløret tale, forbigående huller i hukommelsen, serotoninsyndrom, tab

af stemme

Øjne

Almindelig:

Sløret syn

Ikke almindelig:

Røde øjne, kløende øjne, konjunktivit,

Sjælden:

Øjensmerter, fotofobi, følelse af tryk på øjnene, tunnelsyn

Øre og labyrint

Almindelig:

tinnitus

Ikke almindelig:

hyperakusi

Hjerte

Almindelig:

non-specifikke brystsmerter

Ikke almindelig:

takykardi/palpitationer

dk_hum_59846_spc.doc

Side 8 af 13

Sjælden:

hjertesvigt, hjerteanfald, kardiomyopati, bradykardi

Vaskulære sygdomme

Ikke almindelig:

korte besvimelsesanfald, hypo- eller hypertension

Sjælden:

cerebrale blodforsyningsforstyrrelser

Luftveje, thorax og mediastinum

Almindelig:

ondt i halsen, stoppet næse

Ikke almindelig:

signifikant øget vejrtrækningsfrekvens, åndenød, trykken i brystet,

ændret lugtesans

Sjælden:

Næseblod

Mave-tarm-kanalen

Almindelig:

kvalme, mundtørhed, gastrointestinale symptomer, diarré

Ikke almindelig:

rektal blødning, obstipation, flatulens, irritabel kolon, opkastning

Sjælden:

brændende fornemmelse i tungen, hikke

Lever og galdeveje

Ikke almindelig:

Forhøjede leverenzymniveauer

Hud og subkutane væv

Ikke almindelig:

nældefeber, rødmen, øget tendens til at få blå mærker, hårtab, tør hud,

eksem, vesicula

Sjælden:

små blødninger i huden, akne, skrøbelige negle

Knogler, led, muskler og bindevæv

Ikke almindelig:

muskelkramper, muskelsmerter, muskelspændinger, ledsmerter

Sjælden:

muskelsvaghed

Nyrer og urinveje

Ikke almindelig:

symptomer i de nedre urinveje

Sjælden:

enuresis, nykturi

Det reproduktive system og mammae

Ikke almindelig:

menstruationsforstyrrelser, nedsat eller øget libido

Sjælden:

amenorré, underlivsbetændelse, ejakulationsforstyrrelser, impotens,

galaktoré, gynækomasti

Almene symptomer og reaktioner på administrationsstedet

Almindelig:

svaghed

Ikke almindelig:

feber, almen utilpashed, træthed, svedtendens, fugtige hænder,

ødemer, ansigtsødemer

Sjælden:

kuldeintolerance

dk_hum_59846_spc.doc

Side 9 af 13

Indberetning af formodede bivirkninger

Når lægemidlet er godkendt, er indberetning af formodede bivirkninger vigtig. Det

muliggør løbende overvågning af benefit/risk-forholdet for lægemidlet. Læger og

sundhedspersonale anmodes om at indberette alle formodede bivirkninger til:

Lægemiddelstyrelsen

Axel Heides Gade 1

2300 København S.

Websted: www.meldenbivirkning.dk

5.9

Overdosering

Symptomer

Følgende symptomer er hovedsageligt blevet observeret: kvalme, opkastning, svimmelhed,

træthed, pupilsammentrækning og maveproblemer. Selv med daglige doser på op til 2.400

mg hos mennesker blev der ikke observeret alvorlige komplikationer.

Terapeutiske forholdsregler

Ved forgiftning bør der, ud over generel symptomatisk behandling, omgående foretages en

ventrikelskylning. Som ved andre tilfælde af overdosering bør vejrtrækning, puls og

blodtryk overvåges. Der kendes ingen specifik antidot. Buspiron fjernes ikke ved

hæmodialyse, metabolitten 1-PP fjernes delvist ved hæmodialyse.

5.10

Udlevering

6.

FARMAKOLOGISKE EGENSKABER

5.0

Terapeutisk klassifikation

ATC-kode: N 05 BE 01. Nervesystemet; psykoleptika; anxiolytika; azaspirodecanedion-

derivater.

5.1

Farmakodynamiske egenskaber

Buspiron repræsenterer det første anxiolytika i klassen af aktive stoffer, som kaldes

azaspironer. Disse er hverken kemisk eller farmakologisk relateret til benzodiazepiner,

barbiturater eller andre psykofarmaka.

Buspiron er en komplet agonist til præsynaptiske 5-hydroxytryptamin type-1A receptorer

og en delvis agonist til postsynaptiske 5-hydroxytryptamin type-1A receptorer i CNS.

Den adaptive regulering af 5-HT neurotransmission spiller en vigtig rolle for buspirons

anxiolytiske virkning efter gentagne administreringer. Dette bevirker, at virkningen af

buspiron først indtræder forsinket og efter 2-4 ugers behandling.

Buspirons metabolit 1-(2-pyrimidinylpiperazin) (1-PP) er en potent α-2-antagonist og har

således indflydelse på det noradrenerge system, som har sammenhæng med buspirons

psykostimulatoriske og antidepressive virkning.

Forebyggelsen eller behandlingen af stress-inducerede adfærdsforstyrrelser kan betragtes

som buspiron og andre 5HT

-agonisters fundamentale karakteristik. I et antal prækliniske

studier viste buspiron egenskaber, som er karakteristiske for anxiolytika og antidepressiva.

dk_hum_59846_spc.doc

Side 10 af 13

Buspiron eller 1-PP interagerer ikke med GABA-benzodiazepin-receptorkomplekset. I

modsætning til benzodiazepiner viste buspiron ikke hypnotisk-sedativ, muskelafslappende,

krampestillende eller alkoholmisbrugs/vanedannende effekt. I modsætning til

benzodiazepiner er det usandsynligt, at der vil forekomme abstinenssymptomer eller hurtig

rebound af angstsymptomer efter seponering af buspiron.

Pædiatrisk population

Placebokontrollerede studier, hvor 334 patienter blev behandlet med buspiron i up til 6

uger, har ikke vist, at buspiron i anbefalede doser til voksne er en effektiv behandling mod

generaliserede angstlidelser hos børn under 18 år.

5.2

Farmakokinetiske egenskaber

Absorption

Efter oral administrering absorberes buspiron hurtigt hos mennesker, dog undergår

lægemidlet omfattende first-pass metabolisme, hvor kun 4 % af dosis når den systemiske

cirkulation. Maksimale plasmaniveauer nås efter 60 til 90 minutter; disse blev fundet

værende lineært relaterede til den administrerede dosis inden for hele det terapeutiske

eksponeringsområde.

Distribution

Plasmahalveringstiden er 2-3 timer. Mere end 95 % af det aktive stof i plasma er

proteinbundet. In vitro displaceres andre proteiner med høj proteinbinding i plasma, såsom

phenytoin, propranolol og warfarin, ikke af buspiron ved klinisk relevante

buspironkoncentrationer. Ved høje koncentrationer in vitro displaceres digoxin af

buspiron. Den kliniske relevans af denne observation er ukendt.

Biotransformation

Buspiron metaboliseres primært ved oxidation. Involvering af cytokrom P450 3A4

(CYP3A4) blev vist in vitro. Der blev dannet flere hydroxylerede derivater og to

farmakologisk aktive metabolitter, 6-hydroxybuspiron (6-OHB) og 1-pyrimidinylpiperazin

(1-PP).

I dyrestudier, som undersøgte det anxiolytiske potentiale, viste 6-OHB samme

virkningsprofil som buspiron.

Hos raske, frivillige forsøgspersoner, som fik buspiron oralt, var plasmakoncentrationen af

6-OHB ca. 40 gange højere end for buspiron. Dette leder til en formodning om, at det

hovedsageligt er denne metabolit, der bidrager til den kliniske anxiolytiske virkning.

I dyrestudier, som har ført til konklusionen af anxiolytisk potentiale, er aktiviteten af 1-PP

ca. 25 % eller mindre sammenlignet med aktiviteten for buspiron.

Elimination

Udskillelse af buspiron og dets metabolitter er ca. 29-63 % via urinen og 18-38 % via

fæces. Eliminationen af buspiron er reduceret hos patienter med nedsat lever- eller

nyrefunktion. Det var ingen signifikante forskelle i buspirons farmakokinetik i forhold til

alder og køn.

Nedsat nyrefunktion

Efter en enkelt administrering til patienter med nedsat nyrefunktion (kreatinin clearance

20-49 ml/min/1,72 m

) blev der observeret en lille øgning i indholdet af buspiron i plasma,

dk_hum_59846_spc.doc

Side 11 af 13

uden at halveringstiden blev forlænget. En enkelt administrering til anuretiske patienter

medfører en stigning i plasmaniveauet af metabolitten 1-pyrimidinylpiperazin (1-PP). Det

blev ikke påvist, at dialyse have indvirkning på hverken buspironniveauet eller 1-PP-

niveauet.

Nedsat leverfunktion

Som det kan forventes, når stoffer som buspiron anvendes til patienter med nedsat

leverfunktion, blev der påvist reduceret first-pass-effekt. Efter en enkelt administrering til

patienter med levercirrhose blev der observeret højere maksimumkoncentrationer af

uomdannet buspiron med en øget halveringstid.

Pædiatrisk population

Plasmakoncentrationerne af buspiron og dets aktive metabolit var højere hos pædiatriske

patienter sammenlignet med hos voksne, som fik tilsvarende doser.

5.3

Prækliniske sikkerhedsdata

I dyrestudier med forskellige dyrearter blev der bestemt en moderat akut toksicitet af

buspironhydrochlorid. Efter oral behandling var LD

330-660 mg/kg BW i rotter, 200-400

mg/kg BW i mus, omkring 300 mg/kg BW i hunde og omkring 350 mg/kg BW i aber.

Død optrådte hyppigst straks efter administration af buspironhydrochlorid og var ledsaget

af tonisk-kloniske anfald, legemsstivhed og andre tegn på CNS-toksicitet.

Toksicitetsstudier efter gentagen oral administrering af buspironhydrochlorid i rotter (op til

160 mg/kg BW/d) og mus (op til 200 mg/kg BW/d) viste dosisrelateret vægttab. Der blev i

nogle tilfælde set tremor, hyperventilation og takykardi i rotter, og der blev set

amyloidaflejringer i nyrerne, testikelvævet (strakte sig til testikelatrofi) og i mave-tarm-

kanalen hos mus.

Efter gentagen oral administrering of buspiron i aber blev der rapporteret om

dosisafhængig mortalitet (> 50 % ved 100 mg/kg BW/d buspironhydrochlorid) og CNS-

toksicitet, herunder tremor, hypoaktivitet, katatoni, sedation og unormale tyggebevægelser.

Der blev ikke observeret organspecifik toksicitet.

Der blev ikke påvist teratogene eller fetotoksiske virkninger af buspiron i rotter og kaniner

i reproduktive toksicitetsstudier.

Buspiron viste ingen mutagene eller genotoksiske virkninger in vitro og in vivo.

Længerevarende studier viste ikke karcinogene virkninger, når buspironhydrochlorid blev

administreret til rotter (op til 160 mg/kg BW/d i 2 år) og mus (op til 200 mg/kg BW/d i 18

måneder).

6.

FARMACEUTISKE OPLYSNINGER

6.1

Hjælpestoffer

Lactosemonohydrat

Silica, kolloid vandfri

Cellulose, mikrokrystallinsk

Natriumstivelsesglycolat (type A)

dk_hum_59846_spc.doc

Side 12 af 13

Magnesiumstearat

6.2

Uforligeligheder

Ikke relevant.

6.3

Opbevaringstid

Blister

3 år.

6.4

Særlige opbevaringsforhold

Blister

Opbevares i den originale ydre karton for at beskytte mod lys.

6.5

Emballagetyper og pakningsstørrelser

Blister.

6.6

Regler for destruktion og anden håndtering

Ingen særlige forholdsregler.

7.

INDEHAVER AF MARKEDSFØRINGSTILLADELSEN

2care4 ApS

Stenhuggervej 12

6710 Esbjerg V

8.

MARKEDSFØRINGSTILLADELSESNUMMER (NUMRE)

59846

9.

DATO FOR FØRSTE MARKEDSFØRINGSTILLADELSE

13. oktober 2017

10.

DATO FOR ÆNDRING AF TEKSTEN

7. februar 2020

dk_hum_59846_spc.doc

Side 13 af 13

Andre produkter

search_alerts

share_this_information