Buspiron "Actavis" 10 mg tabletter

Indlægsseddel: Information til brugeren

Buspiron Actavis 10 mg tabletter

buspironhydrochlorid

Læs denne indlægsseddel grundigt, inden du begynder at tage dette lægemiddel, da

den indeholder vigtige oplysninger.

Gem indlægssedlen. Du kan få brug for at læse den igen.

Spørg lægen eller apotekspersonalet, hvis der er mere, du vil vide

Lægen har ordineret dette lægemiddel til dig personligt. Lad derfor være med at give

medicinen til andre. Det kan være skadeligt for andre, selvom de har de samme

symptomer, som du har.

Kontakt lægen eller apotekspersonalet, hvis du får bivirkninger, herunder

bivirkninger, som ikke er nævnt her. Se punkt 4.

Se den nyeste indlægsseddel på www.indlaegsseddel.dk.

Oversigt over indlægssedlen

Virkning og anvendelse

Det skal du vide, før du begynder at tage Buspiron Actavis

Sådan skal du tage Buspiron Actavis

Bivirkninger

Opbevaring

Pakningsstørrelser og yderligere oplysninger

1.

Virkning og anvendelse

Buspiron Actavis påvirker et bestemt område i hjernen, hvilket giver en angstdæmpende og

beroligende virkning.

Du kan bruge Buspiron Actavis mod angst og uro.

Lægen kan have foreskrevet anden anvendelse eller dosering end angivet i denne information. Følg

altid lægens anvisning og oplysningerne på doseringsetiketten.

2.

Det skal du vide, før du begynder at tage Buspiron Actavis

Lægen kan have foreskrevet anden anvendelse eller dosering end angivet i denne information. Følg

altid lægens anvisning og oplysningerne på doseringsetiketten.

Tag ikke Buspiron Actavis:

hvis du er allergisk over for buspironhydrochlorid eller et af de øvrige indholdsstoffer i

Buspiron Actavis (angivet i punkt 6).

hvis du har alvorligt nedsat nyrefunktion.

hvis du har alvorligt nedsat leverfunktion.

hvis du har fået for meget alkohol, taget et sovemiddel, smertestillende medicin, medicin mod

sindslidelser eller epilepsi

Advarsler og forsigtighedsregler

Kontakt lægen, før du tager Buspiron Actavis:

hvis du er i behandling med medicin mod depression (MAO-hæmmere). Det kan øge dit

blodtryk.

hvis du tidligere har haft krampeanfald.

hvis du lider af grøn stær.

hvis du lider af myasthenia gravis (autoimmun sygdom).

hvis du har et narkotikamisbrug.

hvis du har nedsat lever- eller nyrefunktion.

Brug af anden medicin sammen med Buspiron Actavis

Fortæl det altid til lægen eller apotekspersonalet, hvis du bruger anden medicin eller har brugt det

for nylig.

Tal med din læge, hvis du tager medicin mod:

depression (fluvoxamin, MAO-hæmmere f.eks. isocarboxazid, SSRI f.eks. citalopram)

infektioner (erythromycin, itraconazol, rifampicin, ritonavir)

for højt blodtryk (verapamil, diltiazem)

angst og uro (diazepam)

sindslidelser (haloperidol)

svamp (ketoconazol)

epilepsi (phenytoin, phenobarbital, carbamazepin)

for meget mavesyre (cimetidin).

Anden medicin kan påvirke virkningen af Buspiron Actavis, eller Buspiron Actavis kan påvirke

virkningen af anden medicin. Dette er normalt uden praktisk betydning. Spørg lægen eller på

apoteket, hvis du ønsker flere oplysninger herom.

Brug af Buspiron Actavis sammen med mad, drikke og alkohol

Du skal tage Buspiron Actavis med et glas vand.

Du skal undgå at:

drikke store mængder af grapefrugtjuice, mens du tager Buspiron Actavis. Grapefrugtjuice øger

indholdet af buspiron i blodet.

drikke alkohol, mens du tager Buspiron Actavis.

Graviditet og amning

Spørg din læge eller apotekspersonalet til råds, før du tager nogen form for medicin.

Graviditet

Hvis du er gravid, må du kun tage Buspiron Actavis efter aftale med lægen.

Hvis du planlægger at blive gravid, skal du måske have behandlingen ændret. Tal med lægen.

Amning

Hvis du ammer, må du kun tage Buspiron Actavis efter aftale med lægen.

Trafik- og arbejdssikkerhed

Buspiron Actavis kan på enkelte virke så sløvende, at det kan påvirke arbejdssikkerheden og evnen

til at færdes sikkert i trafikken.

Buspiron Actavis indeholder lactose

Buspiron Actavis indeholder lactose. Kontakt lægen, før du tager denne medicin, hvis lægen har

fortalt dig, at du ikke tåler visse sukkerarter.

3.

Sådan skal du tage Buspiron Actavis

Tag altid Buspiron Actavis nøjagtigt efter lægens anvisning. Er du i tvivl, så spørg lægen eller på

apoteket.

Tabletterne skal altid tages på samme tidspunkt hver dag, enten hver dag på tom mave eller hver

dag efter et måltid.

Du skal tage Buspiron Actavis med et glas vand. Du kan tage tabletterne hele, eller de kan deles.

Den sædvanlige dosis er

Voksne

Du skal starte med ½ tablet 3 gange daglig. Lægen kan øge dosis til 1 tablet 2-3 gange daglig.

Du må normalt ikke tage mere end 6 tabletter (60 mg) daglig.

Børn

Du må kun bruge Buspiron Actavis til børn efter lægens anvisning.

Nedsat nyre- og leverfunktion

Har du let til moderat nedsat nyre- eller leverfunktion, er det nødvendigt at nedsætte dosis. Følg

lægens anvisninger.

Du må ikke tage Buspiron Actavis, hvis du har alvorligt nedsat nyre- eller leverfunktion.

Hvis du har taget for mange Buspiron Actavis tabletter

Kontakt lægen, skadestuen eller apoteket, hvis du har taget flere Buspiron Actavis end der står i

denne information, eller mere end lægen har foreskrevet, og du føler dig utilpas. Tag pakningen

med.

Du kan få kvalme, opkastning, svimmelhed, døsighed, små pupiller og mavebesvær.

Hvis du har glemt at tage Buspiron Actavis

Du må ikke tage en dobbeltdosis som erstatning for den glemte tablet.

Hvis du holder op med at tage Buspiron Actavis

Kontakt lægen, hvis du ønsker at holde pause eller stoppe behandlingen med Buspiron Actavis.

Spørg lægen eller apotekspersonalet, hvis det er noget, du er i tvivl om.

4.

Bivirkninger

Dette lægemiddel kan som al anden medicin give bivirkninger, men ikke alle får bivirkninger.

Alvorlige bivirkninger

Almindelige bivirkninger

(forekommer hos mellem 1 og 10 ud af 100 patienter)

Hurtig puls. Kan blive alvorligt. Hvis du får meget hurtig og uregelmæssig puls eller bliver

utilpas eller besvimer, skal du kontakte læge eller skadestue. Ring evt. 112.

Smerter i brystet. Kan være alvorligt. Hvis smerterne trækker ud i armen eller op i halsen, og

du føler dig utilpas, skal du kontakte læge eller skadestue. Ring evt. 112.

Depression. Kan være eller blive alvorlig. Tal med lægen.

Sjældne bivirkninger

(forekommer hos mellem 1 og 10 ud af 10.000 patienter)

Feber, koma, kramper, muskelstivhed, hurtig puls og diarré. Kontakt straks læge eller

skadestue.

Krampeanfald. Kontakt straks læge eller skadestue. Ring evt. 112.

Sindslidelser. Kontakt læge.

Nældefeber med hævelse. I alvorlige tilfælde med hævelse af ansigt, læber og tunge. Det kan

medføre, at luftvejene blokeres. I alvorlige tilfælde ring 112.

Ikke alvorlige bivirkninger

Meget almindelige bivirkninger

(forekommer hos flere end l ud af 10 patienter)

Svimmelhed, hovedpine, søvnighed.

Almindelige bivirkninger

(forekommer hos mellem 1 og 10 ud af 100 patienter)

Problemer med at styre dine bevægelser.

Rysten.

Koldsved, øget sveden.

Prikkende, snurrende fornemmelser eller følelsesløshed i huden.

Døsighed, rastløshed, uklarhed.

Sløret syn.

Susen for ørerne (tinnitus).

Tilstoppet næse, halsbetændelse (smerter i svælg og hals).

Kvalme, halsbrand, mavesmerter, diarré, forstoppelse, opkastninger.

Mundtørhed, som kan øge risikoen for huller i tænderne.

Udslæt.

Smerter i muskler og led.

Træthed.

Forvirring, nervøsitet, søvnløshed, drømmeforstyrrelser, nedsat koncentration,

søvnforstyrrelser, vrede.

Ikke almindelige bivirkninger

(forekommer hos mellem 1 og 10 ud af 1.000 patienter)

Muskelsvaghed.

Sjældne bivirkninger

(forekommer hos mellem 1 og 10 ud af 10.000 patienter)

Hallucinationer. Kan være alvorligt. Kontakt evt. læge eller skadestue.

Ufrivillige bevægelser af kroppen og stivhed.

Usikre bevægelser.

Forbigående hukommelsessvigt.

Indskrænket synsfelt.

Mindre blødning i hud og slimhinder.

Mælkesekretion fra brystet (hos kvinder).

Følelse af uvirkelighed i forhold til dig selv.

Følelsesmæssigt ustabil.

Meget sjældne bivirkninger

(forekommer hos færre end 1 ud af 10.000 patienter)

Besvær med at lade vandet evt. vandladningsstop. Kan være eller blive alvorlig. Tal med

lægen.

Rysten af hænder og hoved, stive bevægelser og stivnet ansigtsudtryk.

Rokkende, vridende bevægelser især med benene.

Besvimelse, tab af bevidsthed.

Indberetning af bivirkninger

Hvis du oplever bivirkninger, bør du tale med din læge, sygeplejerske eller apoteket. Dette gælder

også mulige bivirkninger, som ikke er medtaget i denne indlægsseddel. Du eller dine pårørende kan

også indberette bivirkninger direkte til Lægemiddelstyrelsen på www.meldenbivirkning.dk eller via

Lægemiddelstyrelsen, Axel Heides Gade 1, DK-2300 København S, e-mail: dkma@dkma.dk. Ved

at indrapportere bivirkninger kan du hjælpe med at fremskaffe mere information om sikkerheden af

dette lægemiddel.

5.

Opbevaring

Opbevar lægemidlet utilgængeligt for børn.

Du kan opbevare Buspiron Actavis ved almindelig temperatur.

Brug ikke lægemidlet efter den udløbsdato, der står på pakningen. Udløbsdatoen er den sidste dag i

den nævnte måned.

Spørg på apoteket, hvordan du skal bortskaffe medicinrester. Af hensyn til miljøet må du ikke

smide medicinrester i afløbet, toilettet eller skraldespanden.

6.

Pakningsstørrelser og yderligere oplysninger

Buspiron Actavis indeholder:

Aktivt stof: Buspironhydrochlorid.

Øvrige indholdsstoffer: Mikrokrystallinsk cellulose, lactosemonohydrat,

natriumstivelsesglycolat (type A), vandfri kolloid silica, magnesiumstearat.

Udseende af Buspiron Actavis og pakningsstørrelser

Udseende

Buspiron Actavis 10 mg er en rund, hvid og flad tablet med delekærv og mærket ”C-CD”.

Pakningsstørrelser

Blister: 30 og 100 tabletter.

Tabletbeholder: 100 og 250 tabletter.

Ikke alle pakningsstørrelser er nødvendigvis markedsført.

Indehaver af markedsføringstilladelsen og fremstiller

Indehaver af markedsføringstilladelsen

Actavis Group PTC ehf.

Reykjavikurvegi 76-78

220 Hafnarfjordur

Island

Repræsentant

Teva Denmark A/S

Vandtårnsvej 83A

2860 Søborg

Fremstiller

Piramal Healthcare UK Ltd., Whalton Road, Morpeth, Northumberland, NE61 3YA, England.

Denne indlægsseddel blev senest revideret 08/2018

10. september 2018

PRODUKTRESUMÉ

for

Buspiron ”Actavis”, tabletter

0.

D.SP.NR.

20038

1.

LÆGEMIDLETS NAVN

Buspiron ”Actavis”

2.

KVALITATIV OG KVANTITATIV SAMMENSÆTNING

Buspironhydrochlorid 10 mg

Hjælpestof:

Laktosemonohydrat.

Alle hjælpestoffer er anført under pkt. 6.1.

3.

LÆGEMIDDELFORM

Tabletter

10 mg: Hvid, rund og flad tablet med delekærv og mærket C-CD.

4.

KLINISKE OPLYSNINGER

4.1

Terapeutiske indikationer

Angst og urotilstande.

4.2

Dosering og indgivelsesmåde

Voksne:

Initialt 5 mg 3 gange daglig stigende efter effekt til sædvanligvis 10 mg 2-3 gange daglig.

Den maksimale døgndosis bør ikke overskride 60 mg.

Nedsat lever og nyrefunktion:

Buspiron metaboliseres via leveren og udskilles via nyrerne. Dosis skal nedsættes til

patienter med nedsat lever- og nyrefunktion og kan ikke anvendes til patienter med kraftigt

nedsat lever- og nyrefunktion (se pkt. 4.3).

dk_hum_30127_spc.doc

Side 1 af 11

Enkelt dosis givet til patienter med mild til moderat nyreinsufficiens (creatinin clearance

<20-49 ml/min/1.72 m2) resulterede i en svag stigning af buspiron plasma

koncentrationen, uden forøgelse af halveringstiden. Hos disse patienter bør buspiron

administreres med forsigtighed, og en lav dosis to gange dagligt anbefales. Respons og

symptomerne hos disse patienter skal vurderes omhyggeligt, før en eventuel forøgelse af

dosis.

Enkelt dosis givet til anuretic patienter har vist en forøgelse i plasma koncentrationen af

metabolitten 1-pyrimidine/piperazine (1-PP), hvor dialyse ikke viste sig at have

indvirkning på buspiron-koncentrationer eller på koncentrationer af 1-PP. Buspiron bør

ikke gives til patienter med creatinin clearance <20 ml/min/1.72 m2), især ikke til anuretic

patienter, pga. risikoen for øget plasma koncentration af buspiron og dens metabolitter.

Hepatic impairment:

Som forventet ved anvendelse af buspiron til patienter med nedsat leverfunktion sås en

reduceret "first pass effect". Hos patienter med levercirrhose, er der set højere maksimale

plasma koncentrationer med en stigning i halveringstiden efter en enkelt dosis. Hos disse

patienter bør buspiron anvendes med forsigtighed, og individuelle doser bør titreres med

forsigtighed for at nedsætte risikoen for centrale bivirkninger, som kan opstå på grund af

høje maksimale plasma koncentrationer af buspiron. Øgede doser bør overvejes nøje, og

først efter 4-5 dages erfaring med den forudgående dosis.

Ældre patienter:

Nuværende data har ikke vist behov for ændringer i dosis baseret på alder eller køn.

Pædiatrisk population:

Buspiron bør ikke anvendes til børn, da erfaring med behandling af børn er begrænset.

Placebokontrollerede studier, hvor 334 patienter blev behandlet med buspiron i up til 6

uger, har ikke vist, at buspiron i anbefalede doser til voksne er en effektiv behandling mod

generaliserede angstlidelser hos børn under 18 år. Plasmakoncentrationer af buspiron og

dets aktive metabolitter var højere hos pædiatriske patienter, sammenlignet med voksne

ved tilsvarende doser.

Biotilgængeligheden øges i forbindelse med samtidig indtagelse af føde (se pkt. 4.5).

Buspiron bør tages på samme tidspunkt hver dag og konsistent med eller uden føde. Hvis

buspiron anvendes samtidig med en potent CYP3A4 hæmmer bør den initiale dosis af

buspiron nedsættes og bør kun øges gradvist efter en medicinsk vurdering (se pkt. 4.5).

Grapefrugtjuice øger plasmakoncentrationerne af buspiron. Patienter som behandles med

buspiron bør derfor undgå at drikke store mængder grapefrugtjuice.

4.3

Kontraindikationer

Buspiron ”Actavis” er kontraindiceret ved:

Overfølsomhed over for buspiron hydrochloride eller over for et eller flere af

hjælpestofferne.

Alvorlig nedsat nyre- (kreatinin-clearence <20 ml/min/1.72 m2) og leverfunktion.

akut forgiftning med alkohol, hypnotika, analgetika, eller antipsykotiske lægemidler

patienter med epilepsi

4.4

Særlige advarsler og forsigtighedsregler vedrørende brugen

dk_hum_30127_spc.doc

Side 2 af 11

Administration af buspiron til en patient der tager en MAO-hæmmer kan indebære en

risiko . Der har været registreret tilfælde af blodtryksstigning, når buspiron er tilsat et

regimen der omfatter en MAO-hæmmer (se pkt.4.5).

Buspiron bør anvendes med forsigtighed hos patienter med:

akut snævervinklet glaukom.

myasthenia gravis.

narkotikamisbrug.

nedsat lever-eller nyrefunktion.

Buspiron bør ikke anvendes alene til behandling af depression, og kan potentielt maskere

de kliniske tegn på depression.

Paediatrisk population:

Buspirons langsigtede sikkerhed og virkning er endnu ikke fastlagt hos personer under 18

år. Buspiron bør ikke anvendes til børn og unge under 18 (se sektion 4.2).

Misbrug og afhængighed

Buspiron er ikke et kontrolleret stof.

Data baseret på studier hos mennesker og dyr viser ingen risiko for udvikling af misbrug

og afhængighed af buspiron.

Buspiron bør ikke anvendes til patienter med krampeanfald i anamnesen.

Studier har ikke påvist, at anvendelse af buspiron samtidig med alkohol øger den

alkoholinduceret nedsættelse af motoriske eller mentale funktioner, dog bør samtidig

alkoholindtagelse med buspiron undgås.

Grapejuice øger plasmakoncentrationer af buspiron og patienter som anvender Buspiron

”Actavis” bør derfor undgå at drikke store mængder af grapefrugtjuice (se pkt. 4.5).

Mulighed for abstinenssymptomer hos sederede/hypnotiske patienter der er afhængige af

angstdæmpende medicin

Buspiron udviser ikke krydstolerance med benzodiazepiner eller andre almindelige

beroligende lægemidler/sovemidler. Buspiron vil derfor ikke beskytte mod

abstinenssymptomer som ofte ses i forbindelse med ophør af disse midler.

Seponeringen bør derfor ske gradvist, inden behandling med buspiron initieres, specielt

hos patienter som har anvendt CNS-depressiva kronisk.

Langtidstoksicitet

Da virkningsmekanismen af buspiron ikke kendes fuldstændigt, kan den toksiske

langtidspåvirkning af CNS eller andre systemorganklasser ikke forudsiges.

Hvis buspiron anvendes sammen med en CYP3A4 hæmmer, bør initialdosis være lavere

og gradvist forhøjes (se pkt. 4.5).

Postmarketing placebo kontrollerede studier har været udført for at vurdere sikkerheden og

effekten, når patienter som blev behandlet med benzodiazepiner skiftede til buspiron uden

forudgående seponering. Resultaterne af disse studier, samt generel klinisk erfaring har

vist, at der hvor forudgående seponering ikke er muligt, kan buspiron behandling

igangsættes til patienter med angst som kræver fortsat behandling, samtidig med at

benzodiazepiner seponeres gradvist over nogle uger. Buspiron skal ikke anvendes til

dk_hum_30127_spc.doc

Side 3 af 11

afgiftning af benzodiazepin afhængige patienter. Idet virkningsmekanismen af buspiron

ikke er fuldt belyst, kan langsigtet toksiciteten i CNS og andre organsystemer ikke

forudsiges.

Lactose

Buspiron ”Actavis” indeholder lactose. Bør ikke anvendes til patienter med arvelig

galactoseintolerans, en særlig form af hereditær lactasemangel (Lapp Lactase deficiency)

eller glucose/galactosemalabsorption.

4.5

Interaktioner med andre lægemidler og andre former for interaktion

Der bør udvises forsigtighed ved anvendelse af Buspiron sammen med andre CNS

lægemidler

Andre lægemidlers effekt på buspiron

Samtidig brug anbefales ikke

MAO-hæmmere

Samtidig behandling med MAO-hæmmere kan forårsage forhøjet blodtryk, hvorfor

kombinationen frarådes (se pkt. 4.4).

Erytromycin

Samtidig administrering af buspiron (10 mg enkeltdosis) og erytromycin (1,5 g daglig i 4

dage) til raske frivillige fik plasmakoncentrationen af buspiron til at stige (C

steg 5

gange og AUC 6 gange), sandsynligvis baseret på en hæmmet metabolisme af buspiron via

CYP3A4.

Hvis buspiron og erytromycin skal gives sammen bør en lav dosis af buspiron anvendes

(f.eks. 2,5 mg 2 gange daglig). Senere dosisjusteringer af lægemidlerne bør baseres på det

kliniske respons.

Itraconazol

Samtidig behandling med buspiron (10 mg enkeltdosis) og itraconazol (200 mg daglig i 4

dage) til raske frivillige øgede plasmakoncentrationen af buspiron (C

steg 13 gange og

AUC 19 gange), sandsynligvis baseret på en hæmmet metabolisme af buspiron via

CYP3A4.

Hvis buspiron og itraconazol skal gives sammen bør en lav dosis af buspiron anvendes

(f.eks. 2,5 mg daglig). Senere dosisjusteringer af lægemidlerne bør baseres på det kliniske

respons.

Forsigtighed ved samtidig brug

Diltiazem

Samtidig administration af buspiron (10 mg enkeltdosis) og diltiazem (60 mg 3 gange

daglig) hos raske frivillige, gav en forøget plasmakoncentration af buspiron (C

steg 5,3

gange og AUC 4 gange). Buspiron administreret samtidig med diltiazem kan medføre en

øget virkning og øget toksicitet af buspiron. Senere dosisjustering af lægemidlerne bør

baseres på det kliniske respons.

Verapamil

I et studie på 9 raske forsøgspersoner resulterede samtidig anvendelse af buspiron (10 mg

som enkeltdosis) og verapamil (80 mg 3 gange daglig) i stigning i plasma koncentrationen

af buspiron. AUC og C

for buspiron steg 3,4 gange. Hvis buspiron anvendes sammen

med verapamil kan der forekomme forstærket effekt og øget toksicitet af buspiron.

Efterfølgende dosisjusteringer af begge lægemidler skal baseres på det kliniske respons.

dk_hum_30127_spc.doc

Side 4 af 11

Rifampicin

Rifampicin inducerer metabolismen af buspiron via CYP3A4. I et studie på raske frivillige

nedsatte samtidig administrering af buspiron (30 mg enkeltdosis) og rifampicin (600 mg

daglig i 5 dage) plasmakoncentrationen (C

faldt 83,7% og AUC 89,6%) samt den

farmakodynamiske effekt af buspiron.

Eftertænksomhed ved samtidig brug

Selektive serotonin-genoptagelses-hæmmere (SSRI)

I kliniske studier og erfaringer fra klinisk praksis for mere end 300.000 patienter i

kombinationsbehandling med buspiron og SSRI, blev ikke observeret alvorlige toksiciteter,

men krampeanfald har været rapporteret i sjældne tilfælde hos patienter som har taget

buspiron samtidig med SSRI.

Der er blevet rapporteret enkelte tilfælde af krampeanfald hos patienter i regelmæssig

klinisk behandling med buspiron og SSRI samtidigt.

Buspiron bør anvendes med forsigtighed i kombination med serotonerge lægemidler

(inklusive MAO-hæmmere, L-tryptophan, triptaner, tramadol, linezolid, SSRI'er, lithium

og perikon), da der er rapporteret om isolerede tilfælde af serotonergt syndrom hos

patienter i samtidig SSRI-behandling. Såfremt der er mistanke om serotonergt syndrom,

bør behandlingen med buspiron straks afbrydes og understøttende symptomatisk

behandling bør iværksættes.

Digoxin

For lægemidler, som ikke er fast proteinbundne, såsom digoxin, nedsætter buspiron

bindingen in vitro. Den kliniske konsekvens er ukendt.

Nefazodon

Samtidig anvendelse af buspiron (2,5 eller 5 mg 2 gange daglig) og nefazodon (250 mg 2

gange daglig) hos raske forsøgspersoner resulterede i markant stigning i plasma

koncentrationen af buspiron (op til 20 gange stigning i C

og op til 50 gange stigning i

AUC) og statistik signifikant fald (op til 50 %) i plasma koncentrationen af buspiron

metabolitten, 1-pyrimidinylpiperazin. Med dosering 5 mg 2 gange daglig af buspiron blev

der observeret en lille stigning i AUC for nefazodon (23 %) og metabolitterne,

hydroxynefazodon (HO-NEF) (17 %) og mCPP (9 %). Der blev observeret små stigninger

for nefazodon (8 %) og metabolitten HO-NEF (11 %).

De forsøgspersoner, som fik buspiron 2,5 mg 2 gange daglig samtidig med nefazodon 250

mg 2 gange daglig havde bivirkningsprofil, der lignede den som sås hos forsøgspersoner

som kun fik det ene lægemiddel. Forsøgspersonerne, som fik buspiron 5 mg 2 gange daglig

og nefazodon 250 mg 2 gange daglig, fik bivirkninger i form af uklarhed, astheni,

svimmelhed og søvnighed. Buspiron dosis bør nedsættes, når buspiron anvendes samtidig

med nefazodon. Efterfølgende dosisjusteringer af begge lægemidler skal baseres på det

kliniske respons.

Grapefrugtjuice

I et studie på raske frivillige i samtidig behandling med 10 mg buspiron og

dobbeltkoncentreret grapefrugtjuice (200 ml over 2 dage) steg C

4,3 gange og AUC 9,2

dk_hum_30127_spc.doc

Side 5 af 11

gange. Patienter som behandles med buspiron bør derfor undgå at drikke store mængder

grapefrugtjuice.

Andre hæmmer eller induktorer af CYP3A

Lægemidler, som hæmmer CYP3A4 såsom ketoconazol eller ritonavir, kan hæmme

buspirons metabolisme og øge plasma koncentrationen af buspiron, imens CYP3A4

induktorer, såsom dexamethason og bestemte antiepileptika (phenytoin, phenobarbital,

carbamazepin) kan øge buspirons metabolisme.

Hvis buspiron anvendes med en potent CYP3A4 hæmmer, bør det ske med forsigtighed,

og en lav dosis af buspiron bør anvendes. Hvis buspiron anvendes med en potent CYP3A4

induktor (f.eks.phenobarbital, phenytoin, carbamazepin, perikon) kan det være nødvendigt

at justere buspiron dosis for at vedligeholde den anxiolytiske effekt af buspiron.

Fluvoxamin

Ved korttidsbehandling med fluvoxamin og buspiron ses dobbelt så høje plasma-

koncentrationer af buspiron som ved monoterapi.

Trazodon

Der har været rapporteret 3-6 gange stigning i ALAT hos få patienter som har været i

samtidig behandling med buspiron og trazodon-hydrochlorid. I et studie, hvor man

forsøgte at reproducere disse fund, blev der ikke identificeret interaktiv effekt på

levertransaminaser.

Cimetidin

Samtidig anvendelse af buspiron og cimetidin resulterede i en mindre stigning i 1-(2-

pyrimidinyl)-piperazin metabolitten og stigning i C

(40%) og T

(2 gange) for buspiron

men havde minimal effekt på buspirons AUC. Grundet buspirons høje proteinbinding (ca.

95%) anbefales forsigtighed ved samtidig administration af lægemidler med høj

proteinbinding.

Baclofen, lofexidin, nabilone og antihistaminer kan øge den sedative effekt.

Buspirons effekt på andre lægemidler

Diazepam

Når buspiron blev tilføjet diazepam-behandling var der ingen statistisk signifikant forskel i

steady-state farmakokinetiske parameter (C

, AUC og C

) for diazepam men der var 15

% øgning af nordiazepam og enkelte bivirkninger såsom svimmelhed, hovedpine og

kvalme blev observeret.

Haloperidol

Samtidig behandling med buspiron og haloperidol har givet forhøjet indhold af haloperidol

i plasma. Den kliniske relevans af dette er dog uklar.

Digoxin

Hos mennesker er ca. 95 % af buspiron bundet til plasmaproteiner. For lægemidler, som er

meget proteinbundne, har buspiron ingen effekt på bindingen til serum-proteiner, såsom

phenytoin, propranolol og warfarin.

In vitro kan buspiron dog fortrænge lægemidler med mindre kraftige proteinbindinger,

såsom digoxin. Den kliniske relevans af denne egenskab er ukendt

dk_hum_30127_spc.doc

Side 6 af 11

Der har været meget få rapporteringer af øgning i prothrombin-tiden, når buspiron blev

tilføjet warfarinbehandling.

Citalopram

En case-rapport angiver at supraterapeutiske doser af citalopram i kombination med

buspiron kan udløse serotoninsyndrom og hyponatriæmi.

CYP3A4 hæmmere

Det er vist in vitro at buspiron udskilles via CYP3A4. Dette er konsistent med de

observerede interaktioner mellem buspiron og erytromycin, itraconazol eller nefazodon,

dvs. lægemidler som hæmmer dette isozym. Hvis buspiron anvendes samtidig med en

potent CYP3A4 hæmmer bør der anvendes en lav dosis af buspiron. Efterfølgende

dosisjusteringer af begge lægemidler skal baseres på det kliniske respons.

4.6

Graviditet og amning

Graviditet:

Brug af Buspiron ”Actavis” bør undgås under graviditet. Der er ingen eller begrænsede

data om brug af buspiron hos gravide kvinder. Dyreforsøg indikerer ikke direkte eller

indirekte skadelige virkninger på drægtighed, embryoets, fostrets udvikling eller den

postnatale udvikling (se pkt. 5.3). Buspirons indvirkning på fødslen er ukendt.

Amning:

Der vides ikke hvor meget buspiron eller dennes metabolitter udskilles i modermælken.

Det skal besluttes om amningen skal ophøre eller om behandling med buspiron skal

ophøre. Fordele ved amning og behandling for moderen, skal opvejes imod eventuelle

bivirkninger hos barnet.

4.7

Virkninger på evnen til at føre motorkøretøj eller betjene maskiner

Ikke mærkning.

Buspiron påvirker evnen til at køre og betjene maskiner i moderat grad.

Kliniske studier tyder på, at buspiron er mindre sederende end andre anxiolytika, og

buspiron påvirker ikke den psykomotoriske formåen. Patienterne skal dog være varsomme

med at føre motorkøretøj eller betjene maskiner indtil de er sikre på, hvorledes buspiron

påvirker dem.

Man skal være opmærksom på de risici, der er forbundet med sløvhed eller svimmelhed,

som kan forekomme med dette lægemiddel (se pkt. 4.8).

4.8

Bivirkninger

Buspirons bivirkninger, hvis de forekommer, ses oftest i starten af behandlingen, og de

aftager ved fortsat behandling eller efter dosisreduktion.

Klinisk erfaring

Når patienter, der fik buspiron, blev sammenlignet med patienter der fik placebo, var

svimmelhed, hovedpine, nervøsitet, ørhed, kvalme, ophidselse og svedtendens/klamhed de

eneste bivirkninger der optrådte med signifikant større frekvens (p < 0,10) i buspiron

gruppen i forhold til placebo.

Listen af bivirkninger anført nedenfor er præsenteret efter systemorganklasse i henhold til

MedDRA og med en hyppighed, der anvender følgende frekvensområder:

dk_hum_30127_spc.doc

Side 7 af 11

Meget almindelig (

1/10), almindelig (

1/100 til <1/10), ikke almindelig (

1/1.000 til

1/100), sjælden (

1/10.000 til

1/1.000), meget sjælden (

1/10.000), ikke kendt (kan

ikke estimeres ud fra forhåndenværende data)

Hjerte

Almindelig (

1/100 til <1/10)

Takykardi, brystsmerter.

Nervesystemet

Meget almindelig (≥1/10)

Almindelig (≥1/100 til <1/10)

Sjælden (≥1/10.000 til <1/1.000)

Meget sjælden (<1/1000)

Frekvens ikke kendt (kan ikke estimeres fra

tilgængelige data)

Svimmelhed*, hovedpine, søvnighed.

Abnorm koordination, tremor, paræstesier,

døsighed, rastløshed.

Dystoni og stivhed, ataksi, krampeanfald,

forbigående hukommelsessvigt,

serotonergisk syndrom

Ekstrapyramidale symptomer, cogwheel

rigiditet, dyskinesi, synkope,

parkinsonisme, akatisi, rastløse ben

syndrom, rastløshed.

Vertigo.

Øjne

Almindelig (

1/100 til <1/10)

Sjælden (<1/1000))

Sløret syn.

Tunnelsyn.

Øre og labyrint

Almindelig (

1/100 til <1/10)

Tinnitus.

Luftveje, thorax og mediastinum

Almindelig (

1/100 til <1/10)

Nasal kongestion, faryngo-laryngeal

smerter.

Mave-tarmkanalen

Almindelig (

1/100 til <1/10)

Kvalme, dyspepsi, abdominalsmerter, diaré,

obstipation, opkastning, mundtørhed.

Nyrer og urinveje

Meget sjælden (<1/1000)

Urinretention.

Hud og subkutant væv

Almindelig (

1/100 til <1/10)

Sjælden (

1/10.000 til

1/1.000)

Koldsved, hyperhidrose, eksantem.

Angioneurotisk ødem, purpura, urticaria,

dk_hum_30127_spc.doc

Side 8 af 11

ekkymose.

Knogler, led, muskler og bindevæv

Almindelig (

1/100 til <1/10)

Ikke almindelig (

1/1.000 til

1/100)

Smerter i bevægeapparatet.

Muskelsvaghed.

Almene symptomer og reaktioner på

administrationsstedet

Almindelig (

1/100 til <1/10)

Meget sjælden (<1/1000)

Træthed.

Amnesi.

Det reproduktive system og mammae

Sjælden (

1/10.000 til

1/1.000)

Kvindelig galaktorré.

Psykiske forstyrrelser

Almindelig (

1/100 til <1/10)

Sjælden (

1/10.000 til

1/1.000)

Konfusion, depression, nervøsitet,

søvnløshed, drømmeforstyrrelser, nedsat

koncentration, søvnforstyrrelser, vrede.

Depersonalisering, emotionel labilitet,

hallucinationer, psykoser.

*Svimmelhed inkluderer ørhed.

Indberetning af mistænkte bivirkninger

Når lægemidlet er godkendt, er indberetning af mistænkte bivirkninger vigtig. Det

muliggør løbende overvågning af benefit/risk-forholdet for lægemidlet. Læger og

sundhedspersonale anmodes om at indberette alle mistænkte bivirkninger bivirkninger på

www.meldenbivirkning.dk eller ved at kontakte Sundhedsstyrelsen via mail på sst@sst.dk

eller med brev til Sundhedsstyrelsen, Axel Heides Gade 1, 2300 København S.

4.9

Overdosering

Toksicitet:

Begrænset erfaring.

Symptomer:

Hos frivillige forsøgspersoner var den maksimale tålte dosis 375 mg per dag. De mest

almindelige bivirkninger i dette dosisområde var kvalme, opkastning, svimmelhed,

døsighed, miosis og gastrointestinale gener.

Behandling:

Generel symptomatisk og supporterende behandling samtidig med omgående

ventrikelskylning. Respiration, puls og blodtryk skal monitoreres som altid ved

overdosering af lægemidler. Der findes ingen speciel antidot. Buspiron kan ikke fjernes

med hæmodialyse, men metabolitten 1-PP kan delvist fjernes med hæmodialyse. Samtidig

indtagelse af flere stoffer bør mistænkes.

4.10

Udlevering

dk_hum_30127_spc.doc

Side 9 af 11

5.

FARMAKOLOGISKE EGENSKABER

5.0

Terapeutisk klassifikation

N05 BE 01 – Anxiolytica, azaspirodecanedion-derivater

5.1

Farmakodynamiske egenskaber

Buspiron hører til azapirongruppen, som ikke er kemisk eller farmakologisk beslægtet med

benzodiazepiner og andre anxiolytika. Virkningsmekanismen for buspiron er ikke helt

klarlagt. Buspiron er en partiel agonist til de postsynaptiske 5-HT

receptorer og fuld

agonist til de presynaptiske 5-HT

autoreceptorer og virker som agonist og/eller antagonist

til dopamin (D

) receptorer. Buspiron binder sig ikke til benzodiazepin- eller GABA-

receptorer. Som følge af den farmakologiske profil kan en stigning i prolaktin- og GH-

niveauerne forekomme. Den angstdæmpende effekt udvikles progressivt første/anden

behandlingsuge. Patienter, som for nylig har været i benzodiazepinbehandling, kan have en

lavere reponsfrekvens på buspiron. Effekten opnås uden muskelrelaxering eller sedering.

Kognitive eller psykomotoriske funktioner synes ikke at påvirkes negativt. I dyreforsøg har

buspiron ikke vist nogen antikonvulsiv effekt. Risiko for udvikling af afhængighed er ikke

påvist. Fremkalder ikke abstinenssymptomer ved seponering.

5.2

Farmakokinetiske egenskaber

Buspiron absorberes hurtigt. Biotilgængeligheden er ca 4% og variabel p.g.a. udtalt første-

passage metabolisme. Biotilgængeligheden fordobles ved samtidigt fødeindtag. Maximal

serumkoncentration opnås efter 1-1½ time. Kinetikken er lineær inden for de anbefalede

doser. Steady-state opnås inden for 2 døgn. Plasmaproteinbindingsgraden er 95%. Buspiron

elimineres hovedsagelig ved metabolisering. Kun 0,1% udskilles uomdannet via urinen.

Nedbrydningen sker hovedsagelig gennem oxidation til hydroxylderivater og den

farmakologisk aktive metabolit 1-pyrimidinylpiperazin (1-PP). 1-PP bindes til 5-HT

- og

receptorer. Clearance efter i.v. indgift er 1,7 l/t/kg. Halveringstiden er 2-4 timer. Indenfor 24

timer udskilles 50% af dosis via urinen. Udskilles også via fæces. Eliminationen er nedsat

hos patienter med nedsat leverfunktion. Op til 20 gange højere plasmakoncentrationer er set

hos patienter med nedsat leverfunktion sammenlignet med patienter med normal

leverfunktion. Patienter med nedsat nyrefunktion har højere plasmaniveauer af buspiron og

den aktive metabolit 1-PP.

5.3

Prækliniske sikkerhedsdata

Ingen relevante.

6.

FARMACEUTISKE OPLYSNINGER

6.1

Hjælpestoffer

Cellulose, mikrokrystallinsk; laktosemonohydrat; natriumstivelsesglycolat (type A); silica,

kolloid vandfri; magnesiumstearat.

6.2

Uforligeligheder

Ikke relevant.

6.3

Opbevaringstid

4 år.

dk_hum_30127_spc.doc

Side 10 af 11

6.4

Særlige opbevaringsforhold

Ingen.

6.5

Emballagetype og pakningsstørrelser

Blister.

Tabletbeholder (HDPE) med skruelåg.

Pakningsstørrelser:

Blister: 30, 100 tabletter.

Tabletbeholder (HDPE): 100, 250 tabletter.

Ikke alle pakningsstørrelser er nødvendigvis markedsført.

6.6

Regler for destruktion og anden håndtering

Ingen særlige forholdsregler.

7.

INDEHAVER AF MARKEDSFØRINGSTILLADELSEN

Actavis Group PTC ehf.

Reykjavikurvegi 76-78

IS-220 Hafnarfjordur

Island

Repræsentant:

Teva Denmark A/S

Vandtårnsvej 83A

2860 Søborg

8.

MARKEDSFØRINGSTILLADELSESNUMMER (NUMRE)

10 mg: 30127

9.

DATO FOR FØRSTE MARKEDSFØRINGSTILLADELSE

29. september 1999

10.

DATO FOR ÆNDRING AF TEKSTEN

10. september 2018

dk_hum_30127_spc.doc

Side 11 af 11