Buspiron "Actavis" 10 mg tabletter

Indlægsseddel: Information til brugeren

Buspiron Actavis 10 mg tabletter

buspironhydrochlorid

Læs denne indlægsseddel grundigt, inden du begynder at tage dette lægemiddel, da

den indeholder vigtige oplysninger.

Gem indlægssedlen. Du kan få brug for at læse den igen.

Spørg lægen eller apotekspersonalet, hvis der er mere, du vil vide.

Lægen har ordineret dette lægemiddel til dig personligt. Lad derfor være med at give

lægemidlet til andre. Det kan være skadeligt for andre, selv om de har de samme

symptomer, som du har.

Kontakt lægen eller apotekspersonalet, hvis du får bivirkninger, herunder

bivirkninger, som ikke er nævnt i denne indlægsseddel. Se punkt 4.

Se den nyeste indlægsseddel på www.indlaegsseddel.dk.

Oversigt over indlægssedlen

Virkning og anvendelse

Det skal du vide, før du begynder at tage Buspiron Actavis

Sådan skal du tage Buspiron Actavis

Bivirkninger

Opbevaring

Pakningsstørrelser og yderligere oplysninger

1.

Virkning og anvendelse

Buspiron Actavis påvirker et bestemt område i hjernen, hvilket giver en angstdæmpende og

beroligende virkning.

Du kan bruge Buspiron Actavis mod angst og uro.

Lægen kan have foreskrevet anden anvendelse eller dosering end angivet i denne information. Følg

altid lægens anvisning og oplysningerne på doseringsetiketten.

2.

Det skal du vide, før du begynder at tage Buspiron Actavis

Tag ikke Buspiron Actavis:

hvis du er allergisk over for buspironhydrochlorid eller et af de øvrige indholdsstoffer i

Buspiron Actavis (angivet i punkt 6).

hvis du har alvorligt nedsat nyrefunktion.

hvis du har alvorligt nedsat leverfunktion.

hvis du har fået for meget alkohol, taget et sovemiddel, smertestillende lægemidler, lægemidler

mod sindslidelser eller epilepsi.

Advarsler og forsigtighedsregler

Kontakt lægen, før du tager Buspiron Actavis:

hvis du er i behandling med lægemidler mod depression (MAO-hæmmere), da disse kan øge dit

blodtryk.

hvis du tidligere har haft krampeanfald.

hvis du lider af grøn stær.

hvis du lider af myasthenia gravis (autoimmun sygdom).

hvis du har et narkotikamisbrug.

hvis du har nedsat lever- eller nyrefunktion.

Brug af andre lægemidler sammen med Buspiron Actavis

Fortæl det altid til lægen eller apotekspersonalet, hvis du bruger andre lægemidler, for nylig har

brugt andre lægemidler eller planlægger at bruge andre lægemidler.

Tal med din læge, hvis du tager lægemidler mod:

depression (fluvoxamin, MAO-hæmmere f.eks. isocarboxazid, SSRI, f.eks. citalopram)

infektioner (erythromycin, itraconazol, rifampicin, ritonavir)

for højt blodtryk (verapamil, diltiazem)

angst og uro (diazepam)

sindslidelser (haloperidol)

svamp (ketoconazol)

epilepsi (phenytoin, phenobarbital, carbamazepin)

for meget mavesyre (cimetidin).

Andre lægemidler kan påvirke virkningen af Buspiron Actavis, eller Buspiron Actavis kan påvirke

virkningen af andre lægemidler. Dette er normalt uden praktisk betydning. Spørg lægen eller

apotekspersonalet, hvis du ønsker flere oplysninger om dette.

Brug af Buspiron Actavis sammen med mad, drikke og alkohol

Du skal tage Buspiron Actavis med et glas vand.

Du skal undgå at:

drikke store mængder af grapefrugtjuice, mens du tager Buspiron Actavis. Grapefrugtjuice øger

indholdet af buspiron i blodet.

drikke alkohol, mens du tager Buspiron Actavis.

Graviditet og amning

Spørg din læge eller apotekspersonalet til råds, før du tager nogen form for lægemidler.

Graviditet

Hvis du er gravid, må du kun tage Buspiron Actavis efter aftale med lægen.

Hvis du planlægger at blive gravid, skal du måske have behandlingen ændret. Tal med lægen.

Amning

Hvis du ammer, må du kun tage Buspiron Actavis efter aftale med lægen.

Trafik- og arbejdssikkerhed

Buspiron Actavis kan virke så sløvende på nogle personer, at det kan påvirke arbejdssikkerheden og

evnen til at færdes sikkert i trafikken.

Buspiron Actavis indeholder lactose

Buspiron Actavis indeholder lactose. Kontakt lægen, før du tager dette lægemiddel, hvis lægen har

fortalt dig, at du ikke tåler visse sukkerarter.

Buspiron Actavis indeholder natrium

Dette lægemiddel indeholder mindre end 1 mmol (23 mg) natrium pr. tablet, dvs. det er i det

væsentlige natriumfrit.

3.

Sådan skal du tage Buspiron Actavis

Tag altid Buspiron Actavis nøjagtigt efter lægens anvisning. Er du i tvivl, så spørg lægen eller

apotekspersonalet.

Tabletterne skal altid tages på samme tidspunkt hver dag, enten hver dag på tom mave eller hver

dag efter et måltid.

Du skal tage Buspiron Actavis med et glas vand. Du kan tage tabletterne hele, eller du kan dele

dem.

Den sædvanlige dosis er

Voksne

Du skal starte med ½ tablet 3 gange daglig. Lægen kan øge dosis til 1 tablet 2-3 gange daglig.

Du må normalt ikke tage mere end 6 tabletter (60 mg) daglig.

Børn

Du må kun bruge Buspiron Actavis til børn efter lægens anvisning.

Nedsat nyre- og leverfunktion

Hvis du har let til moderat nedsat nyre- eller leverfunktion, er det nødvendigt at nedsætte dosis. Følg

lægens anvisninger.

Du må ikke tage Buspiron Actavis, hvis du har alvorligt nedsat nyre- eller leverfunktion.

Hvis du har taget for meget Buspiron Actavis

Kontakt lægen, skadestuen eller apoteket, hvis du har taget mere af Buspiron Actavis, end der står i

denne information, eller mere end lægen har foreskrevet, og du føler dig utilpas. Tag pakningen

med.

Du kan få kvalme, opkastning, svimmelhed, døsighed, små pupiller og mavebesvær.

Hvis du har glemt at tage Buspiron Actavis

Du må ikke tage en dobbeltdosis som erstatning for den glemte dosis.

Hvis du holder op med at tage Buspiron Actavis

Kontakt lægen, hvis du ønsker at holde pause eller stoppe behandlingen med Buspiron Actavis.

Spørg lægen eller apotekspersonalet, hvis det er noget, du er i tvivl om.

4.

Bivirkninger

Dette lægemiddel kan som alle andre lægemidler give bivirkninger, men ikke alle får bivirkninger.

Alvorlige bivirkninger

Sjældne

(kan forekomme hos op til 1 ud af 1.000 patienter)

Feber, koma, kramper, muskelstivhed, hurtig puls og diarré. Kontakt straks læge eller

skadestue.

Krampeanfald. Kontakt straks læge eller skadestue. Ring evt. 112.

Sindslidelser. Kontakt læge.

Ikke alvorlige bivirkninger

Meget almindelige

(kan forekomme hos flere end 1 ud af 10 patienter)

Svimmelhed, hovedpine, søvnighed.

Almindelige

(kan forekomme hos op til 1 ud af 10 patienter)

Hurtig puls. Kan blive alvorligt. Hvis du får meget hurtig og uregelmæssig puls eller bliver

utilpas eller besvimer, skal du kontakte læge eller skadestue. Ring evt. 112.

Smerter i brystet. Kan være alvorligt. Hvis smerterne trækker ud i armen eller op i halsen, og

du føler dig utilpas, skal du kontakte læge eller skadestue. Ring evt. 112.

Depression. Kan være eller blive alvorlig. Tal med lægen.

Problemer med at styre dine bevægelser.

Rysten.

Koldsved, øget svedtendens.

Prikkende, snurrende fornemmelser eller følelsesløshed i huden.

Døsighed, rastløshed, uklarhed.

Sløret syn.

Susen for ørerne (tinnitus).

Tilstoppet næse, halsbetændelse (smerter i svælg og hals).

Kvalme, halsbrand, mavesmerter, diarré, forstoppelse, opkastninger.

Mundtørhed, som kan øge risikoen for huller i tænderne.

Udslæt.

Smerter i muskler og led.

Træthed.

Forvirring, nervøsitet, søvnløshed, drømmeforstyrrelser, nedsat koncentration,

søvnforstyrrelser, vrede.

Ikke almindelige

(kan forekomme hos op til 1 ud af 100 patienter)

Muskelsvaghed.

Sjældne

(kan forekomme hos op til 1 ud af 1.000 patienter)

Nældefeber med hævelse. I alvorlige tilfælde med hævelse af ansigt, læber og tunge. Dette

kan medføre, at luftvejene blokeres. I alvorlige tilfælde ring 112.

Hallucinationer. Kan være alvorligt. Kontakt evt. læge eller skadestue.

Ufrivillige bevægelser af kroppen og stivhed.

Usikre bevægelser.

Forbigående hukommelsessvigt.

Indskrænket synsfelt.

Mindre blødning i hud og slimhinder.

Mælkesekretion fra brystet (hos kvinder).

Følelse af uvirkelighed i forhold til dig selv.

Følelsesmæssigt ustabil.

Sjældne til meget sjældne (kan forekomme hos op til 1 ud af 1.000 patienter)

Besvær med at lade vandet, evt. vandladningsstop. Kan være eller blive alvorlig. Tal med

lægen.

Besvimelse, tab af bevidsthed.

Hyppigheden er ikke kendt

Rysten af hænder og hoved, stive bevægelser og stivnet ansigtsudtryk.

Rokkende, vridende bevægelser især med benene.

Indberetning af bivirkninger

Hvis du oplever bivirkninger, bør du tale med din læge eller apotekspersonalet. Dette gælder også

mulige bivirkninger, som ikke er medtaget i denne indlægsseddel. Du eller dine pårørende kan også

indberette bivirkninger direkte til Lægemiddelstyrelsen via de oplysninger, der fremgår herunder.

Lægemiddelstyrelsen

Axel Heides Gade 1

DK-2300 København S

Websted: www.meldenbivirkning.dk

Ved at indrapportere bivirkninger kan du hjælpe med at fremskaffe mere information om

sikkerheden af dette lægemiddel.

5.

Opbevaring

Opbevar lægemidlet utilgængeligt for børn.

Du kan opbevare Buspiron Actavis ved stuetemperatur.

Brug ikke lægemidlet efter den udløbsdato, der står på pakningen. Udløbsdatoen er den sidste dag i

den nævnte måned.

Spørg apotekspersonalet, hvordan du skal bortskaffe lægemiddelrester. Af hensyn til miljøet må du

ikke smide lægemiddelrester i afløbet, toilettet eller skraldespanden.

6.

Pakningsstørrelser og yderligere oplysninger

Buspiron Actavis indeholder:

Aktivt stof: buspironhydrochlorid.

Øvrige indholdsstoffer: mikrokrystallinsk cellulose, lactosemonohydrat,

natriumstivelsesglycolat (type A), vandfri kolloid silica, magnesiumstearat.

Udseende og pakningsstørrelser

Buspiron Actavis 10 mg er en rund, hvid og flad tablet med delekærv og mærket ”C-CD”.

Blister: 30 og 100 tabletter.

Tabletbeholder: 100 og 250 tabletter.

Ikke alle pakningsstørrelser er nødvendigvis markedsført.

Indehaver af markedsføringstilladelsen og fremstiller

Indehaver af markedsføringstilladelsen

Actavis Group PTC ehf.

Reykjavikurvegi 76-78

220 Hafnarfjordur

Island

Repræsentant

Teva Denmark A/S

Vandtårnsvej 83A

2860 Søborg

Fremstiller

Piramal Healthcare UK Ltd.,

Whalton Road, Morpeth, Northumberland, NE61 3YA,

England

Balkanpharma - Dupnitsa AD

2 Samokovsko Shosse Str.

2600 Dupnitsa

Bulgaria

Denne indlægsseddel blev senest ændret 11/2020.

30. november 2020

PRODUKTRESUMÉ

for

Buspiron ”Actavis”, tabletter

0.

D.SP.NR.

20038

1.

LÆGEMIDLETS NAVN

Buspiron ”Actavis”

2.

KVALITATIV OG KVANTITATIV SAMMENSÆTNING

Buspironhydrochlorid 10 mg.

Hjælpestoffer, som behandleren skal være opmærksom på

Buspiron Actavis indeholder 113,4 mg lactose.

Alle hjælpestoffer er anført under pkt. 6.1.

3.

LÆGEMIDDELFORM

Tabletter

Hvid, rund og flad tablet med delekærv og mærket C-CD.

4.

KLINISKE OPLYSNINGER

4.1

Terapeutiske indikationer

Buspiron ”Actavis” er indiceret til angst og urotilstande.

4.2

Dosering og indgivelsesmåde

Dosering

Voksne:

Initialbehandling for Buspiron Actavis er 5 mg 3 gange dagligt, hvorefter dosis øges efter virkning til en

dosis på 10 mg 2-3 gange dagligt

Den maksimale døgndosis bør ikke overskride 60 mg.

Nedsat nyrefunktion:

dk_hum_30127_spc.doc

Side 1 af 12

Buspiron metaboliseres via leveren og udskilles via nyrerne. Dosis skal reduceres til

patienter med nedsat lever- og nyrefunktion, og behandlingen kan ikke anvendes til

patienter med kraftigt nedsat lever- og nyrefunktion (se pkt. 4.3).

Enkeltdosis af buspiron administreret til patienter med mild til moderat nyreinsufficiens

(kreatininclearance <20-49 ml/min/1,72 m

) resulterede i en svag stigning i

plasmakoncentrationen af buspiron uden forøgelse af halveringstiden. Hos disse patienter

bør buspiron administreres med forsigtighed, og en lav dosis to gange dagligt anbefales.

Respons og symptomerne hos disse patienter skal vurderes omhyggeligt, før en eventuel

forøgelse af dosis.

Enkeltdosis af buspiron administreret til anuretic patienter har vist en stigning i

plasmakoncentrationen af metabolitten 1-pyrimidine/piperazine (1-PP), hvor dialyse ikke

viste sig at have indvirkning på buspironkoncentrationer eller på koncentrationer af 1-PP.

Buspiron bør ikke gives til patienter med kreatininclearance <20 ml/min/1,72 m

2

), især

ikke til anuretic patienter, pga. risikoen for øget plasmakoncentration af buspiron og dens

metabolitter.

Nedsat leverfunktion:

Som forventet ved behandling med buspiron til patienter med nedsat leverfunktion sås en

reduceret "first pass metabolisme ". Hos patienter med levercirrhose er der set højere

maksimale plasmakoncentrationer med en stigning i halveringstiden efter en enkelt dosis.

Hos disse patienter bør buspiron anvendes med forsigtighed, og individuelle doser bør

titreres med forsigtighed for at nedsætte risikoen for centrale bivirkninger, som kan opstå

på grund af høje maksimale plasmakoncentrationer af buspiron. En stigning i dosis bør

overvejes nøje og først efter 4-5 dages erfaring med den forudgående dosis.

Ældre patienter:

Nuværende data har ikke vist behov for dosisjustering til ældre eller i henhold til køn.

Pædiatrisk population:

Buspiron bør ikke anvendes til børn, da erfaring med behandling af børn er begrænset.

Placebokontrollerede studier, hvor 334 pædiatriske patienter blev behandlet med buspiron i

op til 6 uger, har ikke vist, at buspiron i anbefalede doser til voksne er en effektiv

behandling mod generaliserede angstlidelser hos børn under 18 år. Plasmakoncentrationer

af buspiron og dets aktive metabolitter var højere hos pædiatriske patienter sammenlignet

med voksne ved tilsvarende doser.

Administration

Til oral anvendelse.

Biotilgængeligheden øges i forbindelse med samtidig indtagelse af føde (se pkt. 4.5).

Buspiron bør tages på samme tidspunkt hver dag og konsekvent med eller uden føde.

4.3

Kontraindikationer

Buspiron ”Actavis” er kontraindiceret ved:

Overfølsomhed over for buspironhydrochlorid eller over for et eller flere af

hjælpestofferne anført i pkt. 6.1.

Alvorlig nedsat nyre- (kreatininclearance <20 ml/min/1,72 m

) og leverfunktion.

Akut forgiftning med alkohol, hypnotika, analgetika eller antipsykotiske lægemidler.

Patienter med epilepsi.

dk_hum_30127_spc.doc

Side 2 af 12

4.4

Særlige advarsler og forsigtighedsregler vedrørende brugen

Der kan opstå en øget risiko for forhøjet blodtryk ved samtidig administration af buspiron

og MAO-hæmmere (se pkt. 4.5).

Buspiron bør anvendes med forsigtighed hos patienter med:

akut snævervinklet glaukom.

myasthenia gravis.

narkotikamisbrug.

nedsat lever-eller nyrefunktion.

Buspiron bør ikke anvendes alene til behandling af depression, og kan potentielt maskere

de kliniske tegn på depression.

Hvis buspiron anvendes samtidig med en potent CYP3A4-hæmmer, bør den initiale dosis

af buspiron reduceres og bør kun øges gradvist efter en medicinsk vurdering (se pkt. 4.5).

Grapefrugtjuice øger plasmakoncentrationerne af buspiron. Patienter, som behandles med

buspiron, bør derfor undgå at drikke store mængder grapefrugtjuice.

Pædiatrisk population:

Buspirons langsigtede sikkerhed og virkning er endnu ikke fastlagt hos personer under 18

år. Buspiron bør ikke anvendes til børn og unge under 18 (se pkt. 4.2).

Misbrug og afhængighed

Buspiron er ikke et kontrolleret stof.

Data baseret på studier hos mennesker og dyr viser ingen risiko for udvikling af misbrug

og afhængighed af buspiron.

Buspiron bør ikke anvendes til patienter med krampeanfald i anamnesen.

Studier har ikke påvist, at anvendelse af buspiron samtidig med alkohol øger den

alkoholinduceret nedsættelse af motoriske eller mentale funktioner, dog bør samtidig

alkoholindtagelse med buspiron undgås.

Grapefrugtjuice øger plasmakoncentrationer af buspiron, og patienter som anvender

Buspiron ”Actavis” bør derfor undgå at drikke store mængder af grapefrugtjuice (se pkt.

4.5).

Mulighed for abstinenssymptomer hos sederede/hypnotiske patienter, der er afhængige af

angstdæmpende medicin

Buspiron udviser ikke krydstolerance med benzodiazepiner eller andre almindelige

beroligende lægemidler/sovemidler. Buspiron vil derfor ikke beskytte mod

abstinenssymptomer, som ofte ses i forbindelse med ophør af disse midler.

Seponeringen bør derfor ske gradvist, inden behandling med buspiron initieres, især hos

patienter, som har anvendt CNS-depressiva kronisk.

Langtidstoksicitet

Da virkningsmekanismen af buspiron ikke kendes fuldstændigt, kan den toksiske

langtidspåvirkning af CNS eller andre systemorganklasser ikke forudsiges.

dk_hum_30127_spc.doc

Side 3 af 12

Hvis buspiron anvendes sammen med en CYP3A4-hæmmer, bør initialdosis være lavere

og gradvist forhøjes (se pkt. 4.5).

Postmarketing placebokontrollerede studier har været udført for at vurdere sikkerhed og

effekt, når patienter, som blev behandlet med benzodiazepiner, skiftede til buspiron uden

forudgående seponering. Resultaterne af disse studier, samt generel klinisk erfaring, har

vist, at der, hvor forudgående seponering ikke er mulig, kan buspironbehandling

igangsættes til patienter med angst, som kræver fortsat behandling, samtidig med at

benzodiazepiner seponeres gradvist over nogle uger. Buspiron skal ikke anvendes til

afgiftning af benzodiazepinafhængige patienter. Idet virkningsmekanismen af buspiron

ikke er fuldt belyst, kan langsigtet toksicitet i CNS og andre organsystemer ikke

forudsiges.

Hjælpestoffer:

Lactose

Dette lægemiddel indeholder lactose og bør derfor ikke anvendes til patienter med

hereditær galactoseintolerans, total Lactasemangel eller glucose/galactosemalabsorption.

Natrium

Dette lægemiddel indeholder mindre end 1 mmol (23 mg) natrium pr. tablet, dvs. det er i

det væsentlige natriumfrit.

4.5

Interaktioner med andre lægemidler og andre former for interaktion

Der bør udvises forsigtighed ved anvendelse af buspiron sammen med andre CNS-

lægemidler.

Andre lægemidlers effekt på buspiron

Samtidig brug anbefales ikke

MAO-hæmmere

Samtidig behandling med MAO-hæmmere kan forårsage forhøjet blodtryk, hvorfor

kombinationen frarådes (se pkt. 4.4).

Erythromycin

Samtidig administration af buspiron (10 mg enkeltdosis) og erythromycin (1,5 g daglig i 4

dage) til raske frivillige fik plasmakoncentrationen af buspiron til at stige (C

steg 5

gange og AUC 6 gange), sandsynligvis baseret på en hæmmet metabolisme af buspiron via

CYP3A4.

Hvis buspiron og erythromycin skal gives sammen, bør en lav dosis af buspiron anvendes

(f.eks. 2,5 mg 2 gange daglig). Senere dosisjusteringer af lægemidlerne bør baseres på det

kliniske respons.

Itraconazol

Samtidig behandling med buspiron (10 mg enkeltdosis) og itraconazol (200 mg daglig i 4

dage) til raske frivillige øgede plasmakoncentrationen af buspiron (C

steg 13 gange og

AUC 19 gange), sandsynligvis baseret på en hæmmet metabolisme af buspiron via

CYP3A4.

Hvis buspiron og itraconazol skal gives sammen, bør en lav dosis af buspiron anvendes

(f.eks. 2,5 mg daglig). Senere dosisjusteringer af lægemidlerne bør baseres på det kliniske

respons.

dk_hum_30127_spc.doc

Side 4 af 12

Forsigtighed ved samtidig brug

Diltiazem

Samtidig administration af buspiron (10 mg enkeltdosis) og diltiazem (60 mg 3 gange

daglig) hos raske frivillige gav en forøget plasmakoncentration af buspiron (C

steg 5,3

gange og AUC 4 gange). Buspiron administreret samtidig med diltiazem kan medføre en

øget virkning og øget toksicitet af buspiron. Senere dosisjustering af lægemidlerne bør

baseres på det kliniske respons.

Verapamil

I et studie med 9 raske forsøgspersoner resulterede samtidig anvendelse af buspiron (10 mg

som enkeltdosis) og verapamil (80 mg 3 gange daglig) i stigning i plasmakoncentrationen

af buspiron. AUC og C

for buspiron steg 3,4 gange. Hvis buspiron anvendes sammen

med verapamil, kan der forekomme forstærket effekt og øget toksicitet af buspiron.

Efterfølgende dosisjusteringer af begge lægemidler skal baseres på det kliniske respons.

Rifampicin

Rifampicin inducerer metabolismen af buspiron via CYP3A4. I et studie med raske

frivillige nedsatte samtidig administrering af buspiron (30 mg enkeltdosis) og rifampicin

(600 mg daglig i 5 dage) plasmakoncentrationen (C

faldt 83,7 % og AUC 89,6 %) samt

den farmakodynamiske effekt af buspiron.

Eftertænksomhed ved samtidig brug

Selektive serotoningenoptagshæmmere (SSRI)

I kliniske studier og erfaringer fra klinisk praksis for mere end 300.000 patienter i

kombinationsbehandling med buspiron og SSRI blev der ikke observeret alvorlige

toksiciteter, men krampeanfald har været rapporteret i sjældne tilfælde hos patienter, som

har taget buspiron samtidig med SSRI.

Der er blevet rapporteret enkelte tilfælde af krampeanfald hos patienter i regelmæssig

klinisk behandling med buspiron og SSRI samtidigt.

Buspiron bør anvendes med forsigtighed i kombination med serotonerge lægemidler

(inklusive MAO-hæmmere, L-tryptophan, triptaner, tramadol, linezolid, SSRI'er, lithium

og perikon), da der er rapporteret om isolerede tilfælde af serotonergt syndrom hos

patienter i samtidig SSRI-behandling. Såfremt der er mistanke om serotonergt syndrom,

bør behandlingen med buspiron afbrydes med det samme, og understøttende symptomatisk

behandling bør iværksættes.

Digoxin

For lægemidler, som ikke er fast proteinbundne, såsom digoxin, nedsætter buspiron

bindingen in vitro. Den kliniske konsekvens er ukendt.

Nefazodon

Samtidig anvendelse af buspiron (2,5 eller 5 mg 2 gange daglig) og nefazodon (250 mg 2

gange daglig) hos raske forsøgspersoner resulterede i markant stigning i

plasmakoncentrationen af buspiron (op til 20 gange stigning i C

og op til 50 gange

stigning i AUC) og statistik signifikant fald (op til 50 %) i plasmakoncentrationen af

buspironmetabolitten, 1-pyrimidinylpiperazin. Med dosering 5 mg 2 gange daglig af

buspiron blev der observeret en lille stigning i AUC for nefazodon (23 %) og

dk_hum_30127_spc.doc

Side 5 af 12

metabolitterne, hydroxynefazodon (HO-NEF) (17 %) og mCPP (9 %). Der blev observeret

små stigninger i C

for nefazodon (8 %) og metabolitten HO-NEF (11 %).

De forsøgspersoner, som fik buspiron 2,5 mg 2 gange daglig samtidig med nefazodon 250

mg 2 gange daglig, havde bivirkningsprofil, der lignede den, som sås hos forsøgspersoner,

der kun fik det ene lægemiddel. Forsøgspersonerne, som fik buspiron 5 mg 2 gange daglig

og nefazodon 250 mg 2 gange daglig, fik bivirkninger i form af uklarhed, asteni,

svimmelhed og søvnighed. Buspirondosis bør nedsættes, når buspiron anvendes samtidig

med nefazodon. Efterfølgende dosisjusteringer af begge lægemidler skal baseres på det

kliniske respons.

Grapefrugtjuice

I et studie med raske frivillige i samtidig behandling med 10 mg buspiron og

dobbeltkoncentreret grapefrugtjuice (200 ml over 2 dage) steg C

4,3 gange og AUC 9,2

gange. Patienter, som behandles med buspiron, bør derfor undgå at drikke store mængder

grapefrugtjuice.

Andre hæmmere eller induktorer af CYP3A

Lægemidler, som hæmmer CYP3A4, såsom ketoconazol eller ritonavir, kan hæmme

buspirons metabolisme og øge plasmakoncentrationen af buspiron, imens CYP3A4-

induktorer, såsom dexamethason og bestemte antiepileptika (phenytoin, phenobarbital,

carbamazepin) kan øge buspirons metabolisme.

Hvis buspiron anvendes med en potent CYP3A4-hæmmer, bør det ske med forsigtighed,

og en lav dosis af buspiron bør anvendes. Hvis buspiron anvendes med en potent CYP3A4-

induktor (f.eks. phenobarbital, phenytoin, carbamazepin, perikon) kan det være nødvendigt

at justere buspiron dosis for at vedligeholde den anxiolytiske effekt af buspiron.

Fluvoxamin

Ved korttidsbehandling med fluvoxamin og buspiron ses dobbelt så høje

plasmakoncentrationer af buspiron som ved monoterapi.

Trazodon

Der har været rapporteret 3-6 gange stigning i ALAT hos få patienter, som har været i

samtidig behandling med buspiron og trazodon-hydrochlorid. I et studie, hvor man

forsøgte at reproducere disse fund, blev der ikke identificeret interaktiv effekt på

levertransaminaser.

Cimetidin

Samtidig anvendelse af buspiron og cimetidin resulterede i en mindre stigning i 1-(2-

pyrimidinyl)-piperazin-metabolitten og stigning i C

(40 %) og T

(2 gange) for

buspiron men havde minimal effekt på buspirons AUC. Grundet buspirons høje

proteinbinding (ca. 95 %) anbefales forsigtighed ved samtidig administration af lægemidler

med høj proteinbinding.

Baclofen, lofexidin, nabilone og antihistaminer kan øge den sedative effekt.

Buspirons effekt på andre lægemidler

Diazepam

Når buspiron blev tilføjet diazepambehandling, var der ingen statistisk signifikant forskel i

steady-state farmakokinetiske parameter (C

, AUC og C

) for diazepam, men der var 15

dk_hum_30127_spc.doc

Side 6 af 12

% øgning af nordiazepam og enkelte bivirkninger såsom svimmelhed, hovedpine og

kvalme blev observeret.

Haloperidol

Samtidig behandling med buspiron og haloperidol har givet forhøjet indhold af haloperidol

i plasma. Den kliniske relevans af dette er dog uklar.

Digoxin

Hos mennesker er ca. 95 % af buspiron bundet til plasmaproteiner. For lægemidler, som er

meget proteinbundne, har buspiron ingen effekt på bindingen til serumproteiner, såsom

phenytoin, propranolol og warfarin.

In vitro kan buspiron dog fortrænge lægemidler med mindre kraftige proteinbindinger,

såsom digoxin. Den kliniske relevans af denne egenskab er ukendt

Der har været meget få rapporteringer af øgning i prothrombin-tiden, når buspiron blev

tilføjet warfarinbehandling.

Citalopram

En case-rapport angiver, at supraterapeutiske doser af citalopram i kombination med

buspiron kan udløse serotoninsyndrom og hyponatriæmi.

CYP3A4-hæmmere

Det er vist in vitro, at buspiron udskilles via CYP3A4. Dette er konsistent med de

observerede interaktioner mellem buspiron og erythromycin, itraconazol eller nefazodon,

dvs. lægemidler som hæmmer dette isozym. Hvis buspiron anvendes samtidig med en

potent CYP3A4-hæmmer, bør der anvendes en lav dosis af buspiron. Efterfølgende

dosisjusteringer af begge lægemidler skal baseres på det kliniske respons.

4.6

Graviditet og amning

Graviditet

Brug af Buspiron ”Actavis” bør undgås under graviditet. Der er ingen eller begrænsede

data om brug af buspiron hos gravide kvinder. Dyrestudier indikerer ikke direkte eller

indirekte skadelige virkninger på drægtighed, embryoets udvikling, fostrets udvikling eller

den postnatale udvikling (se pkt. 5.3). Buspirons indvirkning på fødslen er ukendt.

Amning

Det vides ikke, hvor meget buspiron eller dennes metabolitter udskilles i modermælken.

Det skal besluttes, om amningen skal ophøre, eller om behandling med buspiron skal

ophøre. Fordele ved amning og behandling for moderen skal opvejes mod eventuelle

bivirkninger hos barnet.

4.7

Virkninger på evnen til at føre motorkøretøj eller betjene maskiner

Ikke mærkning.

Buspiron påvirker evnen til at køre og betjene maskiner i moderat grad.

Kliniske studier tyder på, at buspiron er mindre sederende end andre anxiolytika, og

buspiron påvirker ikke den psykomotoriske formåen. Patienterne skal dog være varsomme

med at føre motorkøretøj eller betjene maskiner, indtil de er sikre på, hvorledes buspiron

påvirker dem.

Man skal være opmærksom på de risici, der er forbundet med sløvhed eller svimmelhed,

som kan forekomme med dette lægemiddel (se pkt. 4.8).

dk_hum_30127_spc.doc

Side 7 af 12

4.8

Bivirkninger

Buspirons bivirkninger, hvis de forekommer, ses oftest i starten af behandlingen, og de

aftager ved fortsat behandling eller efter dosisreduktion.

Klinisk erfaring

Når patienter, der fik buspiron, blev sammenlignet med patienter der fik placebo, var

svimmelhed, hovedpine, nervøsitet, ørhed, kvalme, ophidselse og svedtendens/klamhed de

eneste bivirkninger, der optrådte med signifikant større frekvens (p < 0,10) i

buspirongruppen i forhold til placebo.

Listen af bivirkninger anført nedenfor er præsenteret efter systemorganklasse i henhold til

MedDRA og med en hyppighed, der anvender følgende frekvensområder:

meget almindelig (

1/10), almindelig (

1/100 til <1/10), ikke almindelig (

1/1.000 til

1/100), sjælden (

1/10.000 til

1/1.000), meget sjælden (

1/10.000), ikke kendt (kan

ikke estimeres ud fra forhåndenværende data).

Hjerte

Almindelig

Takykardi, brystsmerter.

Nervesystemet

Meget almindelig

Almindelig

Sjælden

Meget sjælden

Frekvens ikke kendt (kan ikke estimeres ud

fra tilgængelige data)

Svimmelhed*, hovedpine, søvnighed.

Abnorm koordination, tremor, paræstesier,

døsighed, rastløshed.

Dystoni og stivhed, ataksi, krampeanfald,

forbigående hukommelsessvigt,

serotonergisk syndrom

Ekstrapyramidale symptomer, cogwheel

rigiditet, dyskinesi, synkope,

parkinsonisme, akatisi, rastløse ben

syndrom, rastløshed.

Vertigo.

Øjne

Almindelig

Sjælden

Sløret syn.

Tunnelsyn.

Øre og labyrint

Almindelig

Tinnitus.

Luftveje, thorax og mediastinum

Almindelig

Nasal kongestion, faryngo-laryngeale

smerter.

dk_hum_30127_spc.doc

Side 8 af 12

Mave-tarm-kanalen

Almindelig

Kvalme, dyspepsi, abdominalsmerter,

diarré, obstipation, opkastning,

mundtørhed.

Nyrer og urinveje

Meget sjælden

Urinretention.

Hud og subkutant væv

Almindelig

Sjælden

Koldsved, hyperhidrose, eksantem.

Angioneurotisk ødem, purpura, urticaria,

ekkymose.

Knogler, led, muskler og bindevæv

Almindelig

Ikke almindelig

Smerter i bevægeapparatet.

Muskelsvaghed.

Almene symptomer og reaktioner på

administrationsstedet

Almindelig

Meget sjælden

Træthed.

Amnesi.

Det reproduktive system og mammae

Sjælden

Kvindelig galaktorré.

Psykiske forstyrrelser

Almindelig

Sjælden

Konfusion, depression, nervøsitet,

søvnløshed, drømmeforstyrrelser, nedsat

koncentration, søvnforstyrrelser, vrede.

Depersonalisering, emotionel labilitet,

hallucinationer, psykoser.

*Svimmelhed inkluderer ørhed.

Når lægemidlet er godkendt, er indberetning af formodede bivirkninger vigtig. Det

muliggør løbende overvågning af benefit/risk-forholdet for lægemidlet. Sundhedspersoner

anmodes om at indberette alle formodede bivirkninger via:

Lægemiddelstyrelsen

Axel Heides Gade 1

DK-2300 København S

Websted: www.meldenbivirkning.dk

4.9

Overdosering

Toksicitet:

Begrænset erfaring.

dk_hum_30127_spc.doc

Side 9 af 12

Symptomer:

Hos frivillige forsøgspersoner var den maksimale tålte dosis 375 mg pr. dag. De mest

almindelige bivirkninger i dette dosisområde var kvalme, opkastning, svimmelhed,

døsighed, miosis og gastrointestinale gener.

Behandling:

Generel symptomatisk og supporterende behandling samtidig med omgående

ventrikelskylning. Respiration, puls og blodtryk skal monitoreres som altid ved

overdosering af lægemidler. Der findes ingen speciel antidot. Buspiron kan ikke fjernes

med hæmodialyse, men metabolitten 1-PP kan delvist fjernes med hæmodialyse. Samtidig

indtagelse af flere stoffer bør mistænkes.

4.10

Udlevering

5.

FARMAKOLOGISKE EGENSKABER

5.0

Terapeutisk klassifikation

N05 BE 01 – Anxiolytica, azaspirodecanedion-derivater

5.1

Farmakodynamiske egenskaber

Virkningsmekanisme

Buspiron hører til azapirongruppen, som ikke er kemisk eller farmakologisk beslægtet med

benzodiazepiner og andre anxiolytika. Virkningsmekanismen for buspiron er ikke fuldt

klarlagt.

Farmakodynamisk virkning

Buspiron er en partiel agonist til de postsynaptiske 5-HT

-receptorer og fuld agonist til de

presynaptiske 5-HT

-autoreceptorer og virker som agonist og/eller antagonist til dopamin

)-receptorer. Buspiron binder sig ikke til benzodiazepin- eller GABA-receptorer. Som

følge af den farmakologiske profil kan en stigning i prolaktin- og GH-niveauerne

forekomme.

Klinisk virkning og sikkerhed

Den angstdæmpende effekt udvikles progressivt første/anden behandlingsuge. Patienter, som

for nylig har været i benzodiazepinbehandling, kan have en lavere reponsfrekvens på

buspiron. Effekten opnås uden muskelrelaksering eller sedering. Kognitive eller

psykomotoriske funktioner synes ikke at påvirkes negativt. I dyrestudier har buspiron ikke

vist nogen antikonvulsiv effekt. Risiko for udvikling af afhængighed er ikke påvist. Buspiron

fremkalder ikke abstinenssymptomer ved seponering.

5.2

Farmakokinetiske egenskaber

Buspiron absorberes hurtigt. Biotilgængeligheden er ca. 4 % og variabel pga. udtalt første

passage-metabolisme. Biotilgængeligheden fordobles ved samtidigt fødeindtag. Maksimal

serumkoncentration opnås efter 1-1½ time. Kinetikken er lineær inden for de anbefalede

doser. Steady-state opnås inden for 2 døgn. Plasmaproteinbindingsgraden er 95 %. Buspiron

elimineres hovedsagelig ved metabolisering. Kun 0,1 % udskilles uomdannet via urinen.

Nedbrydningen sker hovedsagelig gennem oxidation til hydroxylderivater og den

farmakologisk aktive metabolit 1-pyrimidinylpiperazin (1-PP). 1-PP bindes til 5-HT

- og

receptorer. Clearance efter i.v.-indgift er 1,7 l/t/kg. Halveringstiden er 2-4 timer. Inden for 24

timer udskilles 50 % af dosis via urinen. Udskilles også via fæces. Eliminationen er nedsat

dk_hum_30127_spc.doc

Side 10 af 12