Buprenorphine "Glenmark" 10 mikrogram/time depotplastre

Danmark - dansk - Lægemiddelstyrelsen (Danish Medicines Agency)

Køb det nu

Indlægsseddel PIL
Produktets egenskaber SPC
Aktiv bestanddel:
BUPRENORPHIN
Tilgængelig fra:
Glenmark Arzneimittel GmbH
ATC-kode:
N02AE01
INN (International Name):
buprenorphine
Dosering:
10 mikrogram/time
Lægemiddelform:
depotplastre
Autorisation status:
Markedsført
Autorisationsnummer:
55814
Autorisation dato:
2016-08-29

Indlægsseddel: Information til patienten

Buprenorphine Glenmark 5 mikrog/time; depotplastre

Buprenorphine Glenmark 10 mikrog/time; depotplastre

Buprenorphine Glenmark 20 mikrog/time; depotplastre

buprenorphin

Læs denne indlægsseddel grundigt, inden du begynder at bruge dette lægemiddel, da den

indeholder vigtige oplysninger.

Gem indlægssedlen. Du kan få brug for at læse den igen.

Spørg lægen eller apotekspersonalet, hvis der er mere, du vil vide.

Lægen har ordineret dette lægemiddel til dig personligt. Lad derfor være med at give

medicinen til andre. Det kan være skadeligt for andre, selvom de har de samme symptomer,

som du har.

Kontakt lægen eller apotekspersonalet, hvis du får bivirkninger, herunder bivirkninger, som

ikke er nævnt her. Se punkt 4.

Se den nyeste indlægsseddel på www.indlaegsseddel.dk

Oversigt over indlægssedlen

Virkning og anvendelse

Det skal du vide, før du begynder at bruge Buprenorphine Glenmark

Sådan skal du bruge Buprenorphine Glenmark

Bivirkninger

Opbevaring

Pakningsstørrelser og yderligere oplysninger

1.

Virkning og anvendelse

Buprenorphine Glenmark indeholder det aktive indholdsstof, buprenorphin, som tilhører en gruppe af

lægemidler kendt som stærkt smertestillende midler (opioider). De er blevet ordineret til dig af din

læge for at lindre moderate, langvarige smerter, der kræver brug af et stærkt smertestillende middel.

Buprenorphine Glenmark bør ikke anvendes til at lindre akutte smerter.

Buprenorphine Glenmark depotplaster virker gennem huden. Efter påsætning passerer buprenorphin

gennem huden ind i blodet. Hvert plaster varer i 7 dage.

2.

Det skal du vide, før du begynder at bruge Buprenorphine Glenmark

Lægen kan have foreskrevet anden anvendelse eller dosering end angivet i denne information. Følg

altid lægens anvisning og oplysningerne på doseringsetiketten.

Brug ikke Buprenorphine Glenmark:

hvis du er allergisk over for buprenorphin eller et af de øvrige indholdsstoffer i Buprenorphine

Glenmark (angivet i punkt 6)

hvis du har problemer med at trække vejret

hvis du er afhængig af stoffer

hvis du tager en type medicin kendt som MAO-hæmmere (for eksempel tranylcypromid,

phenelzin, isocarboxazid, moclobamid eller linezolid), eller hvis du har taget denne type

medicin inden for de seneste to uger

hvis du lider af myasthenia gravis (en tilstand hvor musklerne bliver svage)

hvis du tidligere har haft abstinenssymptomer som uro, angst, rysten eller sveden efter du er

stoppet med at drikke alkohol.

Buprenorphine Glenmark må ikke anvendes til behandling af abstinenssymptomer.

Advarsler og forsigtighedsregler

Kontakt lægen eller apotekspersonalet, før du bruger Buprenorphine Glenmark:

hvis du lider af krampeanfald eller kramper

hvis du har alvorlig hovedpine eller føler dig syg på grund af skader i hovedet eller øget tryk

i kraniet (for eksempel på grund af hjernesygdom). Dette skyldes, at plastrene kan gøre

symptomerne værre eller skjule omfanget af en skade i hovedet.

hvis du føler dig ør eller er ved at besvime

hvis du har stærkt nedsat leverfunktion

hvis du på noget tidspunkt har været afhængig af stoffer eller alkohol

hvis du har høj temperatur, da dette kan medføre, at større mængder af det aktive stof end

normalt går ind i blodet.

Hvis du for nylig er blevet opereret, skal du tale med din læge, før du bruger disse plastre.

Atleter skal være opmærksomme på, at dette lægemiddel kan give positiv reaktion ved dopingkontrol.

Børn og unge

Du må ikke give dette lægemiddel til børn og unge under 18 år.

Brug af anden medicin sammen med Buprenorphine Glenmark

Fortæl det altid til lægen eller apotekspersonalet, hvis du tager anden medicin eller har gjort det for

nylig.

Buprenorphine Glenmark må ikke bruges sammen med en type medicin kendt som MAO-

hæmmere (for eksempel tranylcypromid, phenelzin, isocarboxazid, moclobamid og linezolid),

eller hvis du har taget denne type medicin inden for de seneste to uger.

Virkningen af Buprenorphine Glenmark kan blive nedsat, hvis du tager medicin så som

phenobarbital eller phenytoin (medicin som normalt anvendes til behandling af krampeanfald

eller kramper), carbamazepin (medicin som normalt anvendes til behandling af krampeanfald

eller kramper og visse former for smerte) eller rifampicin (en medicin mod tuberkulose).

Buprenorphine Glenmark kan få nogle mennesker til at føle sig døsige, syge eller som om de

skal besvime eller få dem til at trække vejret langsommere eller svagere. Disse bivirkninger

kan blive værre, hvis der samtidig tages anden medicin med de samme virkninger. Det drejer

sig om visse midler til behandling af depression, angst, psykiatriske eller mentale lidelser,

sovemedicin, medicin mod højt blodtryk så som clonidin, andre opioider (som kan findes i

stærkt smertestillende medicin eller i visse hostemiksturer, f.eks. morfin, dextropropoxyphen,

kodein, dextromethorphan, noscapin), antihistaminer som kan gøre dig døsig eller

bedøvelsesmidler som halothan.

Buprenorphine Glenmark skal bruges med forsigtighed, hvis du også tager benzodiazepiner

(medicin mod angst eller til at hjælpe med at sove). Denne kombination kan give alvorlige

vejrtrækningsproblemer.

Samtidig brug af Buprenorphine Glenmark og beroligende lægemidler som benzodiazepiner eller

beslægtede lægemidler øger risikoen for døsighed, åndedrætsbesvær (åndedrætsdepression), koma og

kan være livstruende. På grund af dette bør samtidig brug kun overvejes, når andre

behandlingsmuligheder ikke er mulige.

Men hvis din læge ordinerer Buprenorphine Glenmark sammen med beroligende medicin, bør dosen

og varigheden af samtidig behandling begrænses af din læge.

Fortæl din læge om alle beroligende lægemidler, du tager, og følg din læges dosisanbefaling nøje. Det

kan være nyttigt at informere venner eller familie om at være opmærksom på de ovennævnte tegn og

symptomer. Kontakt lægen, hvis du får sådanne symptomer.

Brug af Buprenorphine Glenmark sammen med alkohol

Alkohol kan gøre nogle af bivirkningerne værre, og du kan føle dig utilpas, hvis du drikker alkohol,

mens du bruger Buprenorphine Glenmark. Indtagelse af alkohol samtidig med brug af Buprenorphine

Glenmark kan også påvirke din reaktionstid.

Graviditet, amning og frugtbarhed

Hvis du er gravid eller ammer, har mistanke om, at du er gravid, eller planlægger at blive gravid, skal

du spørge din læge eller apotekspersonalet til råds, før du bruger dette lægemiddel.

Graviditet

Der er ikke tilstrækkelig erfaring med anvendelse af buprenorphin til gravide kvinder. Derfor bør du

ikke bruge Buprenorphine Glenmark, hvis du er gravid eller hvis du kunne blive gravid under

behandlingen.

Amning

Buprenorphin, det aktive stof i depotplasteret, kan hæmme mælkeproduktionen og passerer ind i

modermælken. Derfor bør du ikke bruge Buprenorphine Glenmark, hvis du ammer.

Trafik- og arbejdssikkerhed

Buprenorphine Glenmark kan påvirke din reaktionsevne i en sådan grad, at du ikke reagerer

hensigtsmæssigt eller hurtigt nok i tilfælde af uforudsete eller pludselige hændelser. Dette gælder

især:

i starten af behandlingen

hvis du også tager medicin mod angst eller for at hjælpe dig med at sove

hvis din dosis øges.

Pakningen er forsynet med en rød advarselstrekant. Det betyder, at buprenorphin virker sløvende, og

at det kan påvirke arbejdssikkerheden og evnen til at færdes sikkert i trafikken.

Kør ikke bil og betjen ikke værktøj eller maskiner, hvis du er påvirket (f.eks. føler dig svimmel, sløv

eller har sløret syn), når du bruger Buprenorphine Glenmark, heller ikke i op til 24 timer efter at

plastret er fjernet.

3.

Sådan skal du bruge Buprenorphine Glenmark

Brug altid dette lægemiddel nøjagtigt efter lægens eller apotekspersonalets anvisning. Er du i tvivl, så

spørg lægen eller apotekspersonalet.

Buprenorphine Glenmark findes i forskellige styrker. Din læge vil afgøre, hvilken styrke

Buprenorphine Glenmark, der passer dig bedst.

Når man begynder at anvende Buprenorphine Glenmark, så får man ofte kvalme og opkastning (se

punkt 4). Dette ophører normalt efter første uges behandling. Det er en god idé at få en opfølgende tid

hos lægen efter en uge eller to, når du først begynder at anvende Buprenorphine Glenmark

depotplastre for at sikre, at du tager den korrekte dosis og for at håndtere eventuelle bivirkninger.

I løbet af behandlingen kan lægen ændre det plaster du bruger til et mindre eller et større, hvis det er

nødvendigt. Du må ikke klippe i eller dele plastret eller anvende en højere styrke end anbefalet. Du

må ikke anvende mere end to plastre på samme tid, op til en maksimal samlet dosis på 40

mikrogram/time.

Hvis du føler, at virkningen af Buprenorphine Glenmark er for svag eller for stærk, så tal med din

læge eller apotekspersonalet.

Voksne og ældre patienter

Medmindre lægen har sagt andet, skal du påsætte ét Buprenorphine Glenmark (som beskrevet i

detaljer nedenfor) og skifte det hver 7. dag, helst på samme tid af døgnet. Lægen kan ønske at justere

dosis efter 3-7 døgn, indtil den rette dosis smertestillende er fundet. Hvis lægen anbefaler dig at tage

anden smertestillende medicin foruden plastret, skal du nøje følge lægens anvisning, ellers vil du ikke

få fuld nytte af behandlingen med Buprenorphine Glenmark. Plastret bør bæres i 3 hele døgn, før

dosis øges, da den maksimale effekt af en given dosis først opnås efter den tid.

Patienter med nyresygdom/dialysepatienter

Det er ikke nødvendigt at ændre dosis til patienter med nyresygdom.

Patienter med leversygdom

Virkningen af Buprenorphine Glenmark og den tid det virker kan påvirkes hos patienter med

leversygdom, og din læge vil derfor kontrollere dig hyppigere.

Patienter under 18 år

Buprenorphine Glenmark bør ikke anvendes til patienter under 18 år.

Påsætning af plaster

Buprenorphin Glenmark er til transdermal brug.

Aktivstoffet i Buprenorphine Glenmark virker igennem huden. Efter påsætning passerer det virksomme

stof buprenorphin igennem huden ind i blodet.

Før påsætning af depotplaster

Vælg et areal

med ikke-

irriteret, intakt

hud udvendigt

på overarmen,

på den øverste

del af brystet,

på den øverste

del af ryggen

eller på siden

af brystet. (Se

illustrationerne

). Bed om

hjælp, hvis du

ikke selv kan

påsætte

plastret.

Overarm

eller

Bryst

eller

Ryg

eller

Buprenorphine Glenmark skal placeres på et område med lidt eller ingen behåring. Hvis der

ikke findes sådanne steder, bør hårene klippes af med en saks. Hårene må ikke barberes af.

Undgå hud, der er rød, irriteret eller har andre skavanker, f.eks. store ar.

Det valgte hudområde skal være tørt og rent. Om nødvendigt kan det vaskes med koldt eller

lunkent vand. Brug ikke sæbe, sprit, olie, creme eller andre rengøringsmidler. Efter et varmt

bad skal du vente, indtil huden er fuldstændig tør og kølig. Smør ikke lotion, creme eller salve

på det valgte hudområde. Dette kan forhindre at dit plaster klæber ordentligt.

Påsætning af depotplaster

Trin 1: Hvert depotplaster er i et forseglet brev. Lige

inden brug klippes brevet langs den forseglede kant med

en saks. Tag depotplastret ud. Anvend ikke plastret, hvis

forseglingen er brudt.

Trin 2: Den klæbende side af plastret er dækket med

gennemsigtigt beskyttende folie. Træk forsigtigt den ene

halvdel af folien af. Undgå at røre ved den klistrede del af

depotplastret.

Trin 3: Sæt depotplastret på det område af huden, du har

valgt, og fjern den resterende folie.

Trin 4: Tryk depotplastret

fast

mod din hud

håndfladen og tæl langsomt til 30. Sørg for at hele

depotplastret er i kontakt med din hud, især kanterne.

Brug af depotplaster

Du bør bruge plastret i syv døgn. Forudsat at plastret er påsat korrekt, er der kun en lille risiko for, at

det falder af. Hvis hjørnerne begynder at løsne sig, kan de tapes fast med en egnet hudtape. Du kan

tage brusebad, bade eller svømme, mens du bruger det.

Plastret må ikke udsættes for varme (f.eks. fra varmepuder, varmetæpper, varmelamper, sauna,

spabad, opvarmede vandsenge, varmedunke o.s.v.), da det kan medføre, at en større mængde aktivt

stof end normalt går ind i blodet. Ekstern varme kan også forhindre plastret i at klæbe ordentligt. Hvis

du har høj feber, kan dette ændre virkningen af Buprenorphine Glenmark (se "Advarsler og

forsigtighedsregler" ovenfor).

I det usædvanlige tilfælde at dit plaster falder af, før det skal skiftes, skal du ikke bruge det samme

plaster igen. Påsæt straks et nyt plaster (se ’Skift af depotplaster’ herunder).

Skift af depotplaster

Tag det gamle depotplaster af.

Fold det på midten med den klæbende side indad.

Åben og tag et nyt plaster ud. Brug det tomme brev til at bortskaffe det brugte plaster på forsvarlig

vis.

Sæt et nyt depotplaster på et andet passende sted på huden (som beskrevet herover). Du bør ikke

placere et nyt plaster på det samme sted i 3-4 uger.

Husk at skifte plaster på samme tidspunkt af døgnet. Det er vigtigt, at du noterer tidspunktet på

døgnet.

Behandlingsvarighed

Din læge vil fortælle dig, hvor længe du skal behandles med Buprenorphine Glenmark. Stop ikke med

behandlingen uden at rådspørge lægen, fordi din smerte kan komme tilbage, og du kan føle dig utilpas

(se også ’Hvis du holder op med at bruge Buprenorphine Glenmark depotplaster’ herunder).

Hvis du har brugt for mange Buprenorphine Glenmark

Kontakt lægen, skadestuen eller apoteket, hvis du har taget mere af Buprenorphine Glenmark, end der

står i denne information, eller mere end lægen har foreskrevet (og du føler dig utilpas).

Så snart du opdager, at du har anvendt flere plastre, end du bør, skal du straks fjerne alle plastre og

ringe til din læge eller skadestuen med det samme. Personer, der har taget en overdosis kan føle sig

meget søvnige og syge. De kan også have åndedrætsbesvær eller miste bevidstheden og kan have brug

for akut behandling på hospitalet. Når du søger lægehjælp, skal du sørge for, at du tager denne

indlægsseddel og eventuelle resterende plastre med dig for at vise til lægen.

Hvis du har glemt at bruge Buprenorphine Glenmark

Sæt et nyt plaster på, så snart du husker det. Notér datoen, da din sædvanlige dag for skift af plaster nu

kan være forskellig. Hvis du skifter dit plaster meget for sent, kan din smerte komme tilbage. I dette

tilfælde skal du kontakte din læge.

Påsæt ikke ekstra plastre til erstatning for det glemte plaster.

Hvis du holder op med at bruge Buprenorphine Glenmark

Hvis du stopper med brugen af Buprenorphine Glenmark for tidligt, eller hvis du afbryder

behandlingen, kan din smerte komme tilbage. Hvis du ønsker at stoppe behandlingen, skal du kontakte

din læge. Lægen vil fortælle dig, hvad der kan gøres, og om du kan behandles med andre lægemidler.

Nogle personer kan få bivirkninger, når de stopper med at bruge stærk smertestillende medicin efter

lang tids brug. Risikoen for at få bivirkninger efter ophør med behandling med Buprenorphine

Glenmark er meget lille. Fortæl dog din læge, hvis du føler dig ophidset, angst, nervøs, hvis du ryster,

hvis du er overaktiv, har svært ved at sove eller har problemer med fordøjelsen.

Den smertestillende virkning af Buprenorphine Glenmark varer i nogen tid efter fjernelse af plastret.

Du bør ikke starte med et andet oipoid analgetikum (stærk smertestillende medicin) indenfor 24 timer

efter fjernelse af plastret.

Hvis du har yderligere spørgsmål om brugen af dette lægemiddel, så spørg din læge eller

apotekspersonalet.

4.

Bivirkninger

Dette lægemiddel kan som al anden medicin give bivirkninger, men ikke alle får bivirkninger.

Alvorlige bivirkninger som kan sættes i forbindelse med Buprenorphine Glenmark svarer til dem, der

ses ved andre stærke smertestillende midler og inkluderer besvær med at trække vejret og lavt

blodtryk.

Dette lægemiddel kan give allergiske reaktioner, men alvorlige allergiske reaktioner er sjældne. Fjern

plastret og kontakt straks lægen, hvis du får pludselig hvæsende vejrtrækning, besvær med at trække

vejret, opsvulmede øjenlåg, ansigt eller læber, udslæt eller kløe, især hvis det dækker hele kroppen.

Der er en risiko for, at du kan blive forfalden til eller afhængig af Buprenorphine Glenmark.

Følgende bivirkninger er rapporteret hos patienter behandlet med Buprenorphine Glenmark:

Meget almindelig (kan påvirke flere end 1 ud af 10 personer):

Hovedpine, svimmelhed, døsighed.

Forstoppelse, kvalme eller opkastning.

Kløende hud.

Udslæt, rødme, kløe, betændelse eller hævelse af huden på påsætningsstedet.

Almindelig (kan påvirke op til 1 ud af 10 personer):

Ikke almindelig (kan påvirke op til 1 ud af 100 personer):

Humørsvingninger, rastløshed, ophidselse, en følelse af ekstrem lykke, hallucinationer, mareridt,

nedsat seksualdrift.

Smagsforstyrrelser, talebesvær, nedsat følsomhed over for smerte eller berøring, snurren eller

følelsesløshed.

Hukommelsestab, migræne, besvimelse, problemer med koncentration eller koordinering.

Tørre øjne, sløret syn.

En ringende eller summende lyd i ørerne, en følelse af svimmelhed eller at være rundtosset.

Højt eller lavt blodtryk, brystsmerter, hurtig eller uregelmæssig hjerterytme.

Hoste, hikke, hvæsende vejrtrækning.

Luft i tarmene.

Vægttab.

Tør hud.

Spasmer, ømhed og smerter.

Besvær med at lade vandet.

Manglende evne til tømme blæren helt.

En stigning i tilfældige skader (f.eks. faldulykker).

Abstinenssymptomer såsom ophidselse, angst, svedtendens eller rysten ved ophør med

Buprenorphine Glenmark.

Hvis du har brug for at få taget blodprøver, så mind lægen om, at du bruger Buprenorphine Glenmark.

Dette er vigtigt, fordi Buprenorphine Glenmark kan ændre den måde, din lever fungerer, og dette kan

påvirke resultaterne af nogle blodprøver.

Sjælden (kan påvirke op til 1 ud af 1.000 personer):

Angina (brystsmerter forbundet med hjertesygdom).

Psykisk lidelse.

Besvær med balancen.

Opsvulmede øjenlåg, formindskede pupiller.

Åndedrætsbesvær, forværring af astma, hyperventilation.

En følelse af mathed, især stående.

Synkebesvær.

Lokal allergisk reaktion med tydelig tegn på hævelse (i sådanne tilfælde bør behandlingen stoppes).

Hævelse og irritation inde i næsen.

Nedsat erektion, seksuel dysfunktion.

En influenzalignende sygdom.

Rødmen i huden.

Dehydrering.

Meget sjælden (kan påvirke op til 1 ud af 10.000 personer):

Muskeltrækninger.

Ørepine.

Blærer.

Hyppigheden er ikke kendt (hyppigheden kan ikke vurderes ud fra tilgængelige data):

Slagtilfælde, anfald eller kramper.

Betændelse i tarmvæggen. Symptomerne kan omfatte feber, opkastning og mavesmerter eller

ubehag.

Kolikagtige mavesmerter eller ubehag.

Følelsen af at være ved siden af sig selv.

Abstinenssymptomer hos spædbørn født af mødre, der har anvendt Buprenorphine Glenmark

under graviditeten kan omfatte høj gråd, irritabilitet og rastløshed, rysten (tremor),

spiseproblemer, sved og manglende vægtøgning.

Indberetning af bivirkninger

Hvis du oplever bivirkninger, bør du tale med din læge eller apoteket. Dette gælder også mulige

bivirkninger, som ikke er medtaget i denne indlægsseddel. Du eller dine pårørende kan også indberette

bivirkninger direkte til Lægemiddelstyrelsen, Axel Heides Gade 1, 2300 København S. Websted:

www.meldenbivirkning.dk eller E-mail: dkma@dkma.dk.

Ved at indrapportere bivirkninger kan du hjælpe med at fremskaffe mere information om

sikkerheden af dette lægemiddel.

5.

Opbevaring

Opbevares utilgængeligt for børn.

Brug ikke lægemidlet efter den udløbsdato, der står på pakning og brev efter EXP. Udløbsdatoen

er den sidste dag i den nævnte måned.

5 mikrog/time & 10 mikrog/time:

Må ikke opbevares ved temperaturer over 25 °C

20 mikrog/time:

Dette lægemiddel kræver ingen særlige forholdsregler vedrørende opbevaringen.

Anvend ikke plastret, hvis forseglingen er brudt.

Brugte plastre skal foldes sammen med det klæbende lag indad, og bortskaffes forsvarligt.

Spørg på apoteket, hvordan du skal bortskaffe medicinrester. Af hensyn til miljøet må du ikke

smide medicinrester i afløbet, toilettet eller skraldespanden.

6.

Pakningsstørrelser og yderligere oplysninger

Buprenorphine Glenmark indeholder:

Aktivt stof: buprenorphin.

5 mikrog/time:

Hvert depotplaster indeholder 5 mg buprenorphin i et plaster på 6,25 cm

og frigiver 5 mikrogram

buprenorphin pr. time (over en periode på 7 dage).

10 mikrog/time:

Hvert depotplaster indeholder 10 mg buprenorphin i et plaster på 12,5 cm

og frigiver 10 mikrogram

buprenorphin pr. time (over en periode på 7 dage).

20 mikrog/time:

Hvert depotplaster indeholder 20 mg buprenorphin i et plaster på 25 cm

og frigiver 20 mikrogram

buprenorphin pr. time (over en periode på 7 dage).

Øvrige indholdsstoffer:

Klæbende matrix (indeholdende buprenorphin): povidon K90, levulinsyre, oleyloleat,

Poly[acrylsyre-co-butylacrylat-co-(2-ethylhexyl)acrylat-co-vinylacetat] (5:15:75:5)

Klæbende matrix (uden buprenorphin): Poly[(2-ethylhexyl)acrylat-co-glycidylmethacrylat-co-(2-

hydroxyethyl)acrylat-co-vinylacetat] (68:0,15:5:27)

Adskillende folie (mellem de klæbende matricer med og uden buprenorphin):

Polyethylenterephthalatfolie (PET),

Bagsidefolie: polyester

Frigørelsesforing: Silikoniseret polyethylenterephthalatfolie

Blå trykfarve

Udseende og pakningsstørrelser

Depotplastre

Tre størrelser er tilgængelige.

5 mikrog/time:

Hvert depotplaster er beigefarvet med afrundede hjørner og præget med "Buprenorphin" og "5 μg/h".

10 mikrog/time:

Hvert depotplaster er beigefarvet med afrundede hjørner og præget med "Buprenorphin" og "10 μg/h".

20 mikrog/time:

Hvert depotplaster er beigefarvet med afrundede hjørner og præget med "Buprenorphin" og "20 μg/h".

Hvert depotplaster er forseglet i et børnesikret brev. Plastrene er tilgængelige i kartoner med

2, 4, 5, 8 eller 12 depotplastre.

Ikke alle pakningsstørrelser er nødvendigvis markedsført.

Indehaver af markedsføringstilladelsen

Glenmark Arzneimittel GmbH

Industriestr. 31,

82194 Gröbenzell

Tyskland

Repræsentant

Glenmark Pharmaceuticals Nordic AB

Skeppsbron 5, vån 4

211 20 Malmö

Sverige

Fremstiller

Tesa Labtec GmbH

Heykenaukamp 10

21147 Hamburg

Tyskland

Dette lægemiddel er godkendt i medlemsstaterne af EØS under følgende navne:

Danmark

Buprenorphine Glenmark 5 mikrog/time; 10 mikrog/time; 20 mikrog/time

depotplastre

Finland

Buprenorphine Glenmark 5 mikrog/tunti; 10 mikrog/tunti; 20 mikrog/tunti

depotlaastari

Tyskland

Buprenorphin Glenmark 7 Tage 5 Mikrogramm/Stunde; 10

Mikrogramm/Stunde; 20 Mikrogramm/Stunde transdermales Pflaster

Holland

Buprenorfine Glenmark 5 microgram/uur; 10 microgram/uur; 20

microgram/uur 7 dagen pleister voor transdermaal gebruik

Norge

Buprenorphine Glenmark 5 mikrogram/time; 10 mikrogram/time; 20

mikrogram/time depotplaster

Sverige

Buprenorphine Glenmark 5 mikrogram/timme; 10 mikrogram/timme; 20

mikrogram/timme depotplåster

Storbritannien

Bunov 5 microgram/h; 10 microgram/h; 20 microgram/h transdermal

patch

Denne indlægsseddel blev senest ændret i 07/2019

1. januar 2018

PRODUKTRESUMÉ

for

Buprenorphine "Glenmark", depotplastre

0.

D.SP.NR.

29744

1.

LÆGEMIDLETS NAVN

Buprenorphine "Glenmark"

2.

KVALITATIV OG KVANTITATIV SAMMENSÆTNING

5 mikrogram/time

Hvert depotplaster indeholder 5 mg buprenorphin i et område på 6,25 cm

, der nominelt

frigiver 5 mikrogram buprenorphin pr. time over en periode på 7 dage.

10 mikrogram/time

Hvert depotplaster indeholder: 10 mg buprenorphin i et område på 12,5 cm

, der nominelt

frigiver 10 mikrogram buprenorphin pr. time over en periode på 7 dage.

20 mikrogram/time

Hvert depotplaster indeholder 20 mg buprenorphin i et område på 25 cm

, der nominelt

frigiver 20 mikrogram buprenorphin pr. time over en periode på 7 dage.

Alle hjælpestoffer er anført under pkt. 6.1.

3.

LÆGEMIDDELFORM

Depotplastre

5 mikrogram/time

Rektangulært, beigefarvet plaster med afrundede kanter og præget med "Buprenorphin" og

"5 μg/t" i blå farve.

10 mikrogram/time

Rektangulært, beigefarvet plaster med afrundede kanter og præget med "Buprenorphin" og

"10 μg/t" i blå farve.

20 mikrogram/time

Rektangulært, beigefarvet plaster med afrundede kanter og præget med "Buprenorphin" og

"20 μg/t" i blå farve.

4.

KLINISKE OPLYSNINGER

Buprenorphine Glenmark, depotplastre 5 mikrogram-time, 10 mikrogram-time

Side 1 af 13

4.1

Terapeutiske indikationer

Buprenorphine "Glenmark" er indiceret til voksne.

Behandling af non-maligne, moderate smerter, når det er nødvendigt med et opioid

for at opnå tilstrækkelig analgesi.

Buprenorphine "Glenmark" er ikke velegnet til behandling af akutte smerter.

4.2

Dosering og indgivelsesmåde

Dosering

Patienter i alderen 18 år og derover

Som startdosis bør der anvendes den laveste styrke af Buprenorphine "Glenmark"

(Buprenorphine "Glenmark" 5 mikrogram/time 7 dag depotplaster). Der bør tages hensyn

til patientens tidligere brug af opioider (se pkt. 4.5) og til patientens nuværende

almentilstand og medicinske status.

Titrering

I behandlingens startfase med Buprenorphine "Glenmark" kan det være nødvendigt med

korttidsvirkende supplerende analgetika (se pkt. 4.5) efter behov, indtil den analgetiske

virkning af Buprenorphine "Glenmark" er opnået.

Dosis af Buprenorphine "Glenmark" kan optitreres som angivet efter 3 dage, når den

maksimale virkning af en given dosis er blevet klarlagt. Efterfølgende kan der så titreres

dosisøgninger på baggrund af behovet for supplerende smertelindring og patientens

analgetiske respons på depotplastret.

For at øge dosis skal det nuværende plaster udskiftes med et plaster med en højere styrke

eller med en kombination af plastre, der placeres på forskellige steder for at opnå den

ønskede dosis. Det anbefales, at der højst anvendes to plastre på samme tid op til

maksimalt 40 mikrogram buprenorphin pr. time. Et nyt depotplaster bør ikke anvendes på

samme sted på huden i de efterfølgende 3-4 uger (se pkt. 5.2). Patienterne bør monitoreres

omhyggeligt og regelmæssigt for at vurdere den optimale dosis og behandlingsvarighed.

Buprenorphine "Glenmark" bør

administreres hver 7. dag.

Administrationsvarighed

Buprenorphine "Glenmark" bør under ingen omstændigheder administreres i længere tid

end absolut nødvendigt. Hvis sygdommens karakter og sværhedsgrad kræver langvarig

smertebehandling med Buprenorphine "Glenmark", bør der udføres omhyggelig og

regelmæssig monitorering (om nødvendigt med pauser i behandlingen) for at klarlægge,

hvorvidt og i hvilken udstrækning yderligere behandling er nødvendig.

Seponering

Efter fjernelse af depotplastret falder serumkoncentrationen af buprenorphin gradvist, og

dermed opretholdes den analgetiske virkning i et vist stykke tid. Dette bør tages i

betragtning, når behandlingen med Buprenorphine "Glenmark" skal efterfølges af andre

opioider. Som grundregel bør der ikke administreres opioider i 24 timer efter fjernelse af

depotplastret. Pt. foreligger der kun begrænsede oplysninger om startdosen af andre

opioider, der administreres efter seponering af depotplastret (se pkt. 4.5).

Buprenorphine Glenmark, depotplastre 5 mikrogram-time, 10 mikrogram-time

Side 2 af 13

Omregning fra opioider

Buprenorphine "Glenmark" kan anvendes som et alternativ til behandling med andre

opioider. Sådanne patienter bør starte med den lavest tilgængelige dosis (Buprenorphine

"Glenmark" 5 mikrogram/time depotplaster) og fortsætte med at tage korttidsvirkende

supplerende smertestillende midler (se pkt. 4.5) under titreringen, efter behov.

Særlige populationer

Ældre

Det er ikke nødvendigt at justere dosis af Buprenorphine "Glenmark" hos ældre patienter.

Nedsat nyrefunktion

Det er ikke nødvendigt med specielle dosisjusteringer af Buprenorphine "Glenmark" hos

patienter med nedsat nyrefunktion.

Nedsat leverfunktion

Buprenorphin metaboliseres i leveren. Lægemidlets virkningskraft og virkningsvarighed

kan være påvirket hos patienter med nedsat leverfunktion. Derfor bør patienter med nedsat

leverfunktion monitoreres nøje under behandlingen med Buprenorphine "Glenmark".

Hos patienter med alvorligt nedsat leverfunktion kan der ses akkumulation af

Buprenorphine "Glenmark" i løbet af behandlingen. Det bør overvejes at anvende anden

behandling, og hvis Buprenorphine "Glenmark" overhovedet skal anvendes hos sådanne

patienter, skal det ske med forsigtighed.

Pædiatrisk population

Buprenorphine "Glenmark"s sikkerhed og virkning hos børn og unge under 18 år er endnu

ikke klarlagt. Der foreligger ingen data.

Administration

Administrationsvej

Depotplaster til anvendelse på huden i 7 dage.

Plastret må ikke deles eller klippes i stykker.

Plasteret må ikke anvendes, hvis forseglingen er brudt.

Påsætning af depotplaster

Buprenorphine "Glenmark" skal placeres på ikke-irriteret, intakt hud på ydersiden af

overarmen, den øverste del af brystet eller den øverste del af ryggen, men ikke på

hudområder med store ar. Buprenorphine "Glenmark" skal placeres på et område med lidt

eller ingen behåring. Hvis sådanne steder ikke findes, skal håret klippes af med en saks,

ikke barberes.

Hvis applikationsstedet skal renses, må det kun gøres med rent vand. Der må ikke

anvendes sæbe, sprit, olie, lotion eller slibemidler. Huden skal være tør, inden depotplastret

sættes på. Buprenorphine "Glenmark" skal påføres umiddelbart efter, at det er taget ud af

det forseglede brev. Efter fjernelse af beskyttelseslaget skal depotplastret trykkes godt på

plads med håndfladen i cirka 30 sekunder, så der opnås fuldstændig kontakt, især ved

hjørnerne. Hvis hjørnerne begynder at løsne sig, kan de tapes fast med en egnet hudtape for

at sikre en 7-dages brugsperiode. Plastret skal bæres uafbrudt i 7 dage.

Karbad, brusebad og svømning bør ikke påvirke plastret. Hvis et plaster falder af, skal der

Buprenorphine Glenmark, depotplastre 5 mikrogram-time, 10 mikrogram-time

Side 3 af 13

sættes et nyt på, som bæres i 7 dage.

Patienter med feber eller udsættelse for ekstern varme:

Patienter, som anvender plastret, bør informeres om, at applikationsstedet ikke må udsættes

for ekstern varme, så som varmepuder, varmetæpper, varmelamper, sauna, karbad og

opvarmede vandsenge osv., da dette kan medføre en stigning i absorptionen af

buprenorphin. Ved behandling af febrile patienter skal man være opmærksom på, at feber

også kan medføre en stigning i absorptionen med øgede plasmakoncentrationer af

buprenorphin til følge og derved øget risiko for opioid-reaktioner.

4.3

Kontraindikationer

Buprenorphine "Glenmark" er kontraindiceret til:

Overfølsomhed over for de aktive stoffer eller over for et eller flere af hjælpestofferne

anført i pkt. 6.1.

Opioidafhængige patienter og brug til narkotisk substitutionsbehandling,

Tilstande, hvor vejrtrækningscentret og -funktionen er alvorligt nedsat eller kan blive

det,

Patienter, der får MAO-hæmmere, eller som har fået det inden for de sidste to uger (se

pkt. 4.5),

Patienter, der lider af myasthenia gravis,

Patienter, der lider af delirium tremens.

4.4

Særlige advarsler og forsigtighedsregler vedrørende brugen

Buprenorphin bør anvendes med særlig forsigtighed hos patienter med akut

alkoholforgiftning, hovedtraume, shock, nedsat bevidsthedsniveau af uvisse årsager,

intrakranielle læsioner eller øget intrakranielt tryk eller hos patienter med alvorligt

nedsat leverfunktion (se pkt. 4.2).

Buprenorphin kan sænke krampetærsklen hos patienter med krampeanfald i

anamnesen.

Buprenorphin er blevet forbundet med signifikant respirationsdepression, særligt efter

intravenøs indgivelse. Der er set død som følge af overdosering i tilfælde, hvor

misbrugere har misbrugt buprenorphin intravenøst, oftest i kombination med

benzodiazepiner. Der er rapporteret om yderligere dødsfald som følge af overdosering

på grund af brug af ethanol og benzodiazepiner i kombination med buprenorphin.

Da CYP3A4-hæmmere kan øge koncentrationen af buprenorphin (se pkt. 4.5), bør

patienter, der allerede behandles med CYP3A4-hæmmere, få deres

Buprenorphine

"Glenmark"-dosis

omhyggeligt titreret, da en reduceret dosis kan være tilstrækkelig hos

disse patienter.

Buprenorphin anbefales ikke til analgesi i den tidlige postoperative periode eller i

andre situationer, der er kendetegnet af et smalt terapeutisk indeks eller et hurtigt

skiftende behov for analgesi.

Kontrollerede studier med mennesker og dyr viser, at risikoen for afhængighed er

lavere med buprenorphin end med rene opioidagonister. Hos mennesker er der set

begrænsede euforiserende virkninger af buprenorphin. Dette kan medføre et vist

misbrug af produktet, og der bør udvises forsigtighed ved ordination til patienter med

Buprenorphine Glenmark, depotplastre 5 mikrogram-time, 10 mikrogram-time

Side 4 af 13

kendt eller formodet stofmisbrug eller alkoholmisbrug eller alvorlig psykisk lidelse i

anamnesen.

Som for alle opioider kan kronisk brug af buprenorphin resultere i udvikling af fysisk

afhængighed. Hvis der opstår abstinenssymptomer, er de som regel milde og indtræder

efter 2 dage og kan vare ved i op til 2 uger. Abstinenssymptomer omfatter agitation,

angst, nervøsitet, søvnløshed, hyperkinesi, tremor og gastrointestinale gener.

Atleter skal være opmærksomme på, at dette lægemiddel kan give positiv reaktion ved

dopingkontrol.

4.5

Interaktion med andre lægemidler og andre former for interaktion

Buprenorphin må ikke anvendes samtidig med MAO-hæmmere eller hos patienter, der

har fået MAO-hæmmere inden for de sidste to uger (se pkt. 4.3).

Andre aktive stoffers indvirkning på buprenorphins farmakokinetik

Buprenorphin metaboliseres primært via glukuronidering og i mindre udstrækning

(cirka 30 %) via CYP3A4.

Samtidig behandling med CYP3A4-hæmmere kan føre til øgede plasmakoncentrationer

med forstærket virkning af buprenorphin.

I studier med CYP3A4-hæmmeren ketoconazol blev der ikke set klinisk relevante

stigninger i den gennemsnitlige maksimale (C

) eller totale (AUC) eksponering for

buprenorphin efter brug af buprenorphin sammen med ketokonazol i forhold til brug af

buprenorphin alene.

Der er ikke foretaget undersøgelser af interaktioner mellem buprenorphin og CYP3A4-

enzyminduktorer.

Samtidig administration af buprenorphin og enzyminduktorer (f.eks. phenobarbital,

carbamazepin, phenytoin og rifampicin) kan føre til øget clearance, hvilket kan

resultere i nedsat virkning.

Nedsat blodgennemstrømning i leveren forårsaget af visse generelle anæstetika (f.eks.

halothan) og andre lægemidler kan resultere i nedsat eliminationshastighed af

buprenorphin i leveren.

Farmakodynamiske interaktioner

Buprenorphin bør anvendes med forsigtighed sammen med:

Andre midler, der hæmmer centralnervesystemet: Andre opioidderivater (analgetika og

hostemidler, der eksempelvis indeholder morphin, dextropropoxyphen, codein,

dextromethorphan eller noscapin). Visse antidepressiva, sederende H1-

receptorantagonister, alkohol, anxiolytika, neuroleptika, clonidin og beslægtede stoffer.

Disse kombinationer øger den CNS-hæmmende aktivitet. Benzodiazepiner: Denne

kombination kan forstærke centralt opstået respirationsdepression (se pkt. 4.4).

Ved brug af typiske analgetiske doser beskrives buprenorphin til at virke som en ren

my-receptoragonist. I kliniske studier af buprenorphin blev forsøgsdeltagerne, som fik

fulde my-agonist-opioider (op til 90 mg oral morfin eller orale morfinækvivalenter om

dagen), overført til buprenorphin. Der blev ikke rapporteret om abstinenssyndrom eller

opioid-abstinenser i forbindelse med skiftet fra opioidet til buprenorphin (se pkt. 4.4).

Buprenorphine Glenmark, depotplastre 5 mikrogram-time, 10 mikrogram-time

Side 5 af 13

4.6

Graviditet og amning

Fertilitet

Der foreligger ingen data vedrørende buprenorphins indvirkning på fertiliteten hos

mennesker. I et studie af fertiliteten og den tidlige embryoudvikling blev der ikke

set nogen virkninger på reproduktionsparametrene hos han- eller hunrotter (se pkt.

5.3).

Graviditet

Der er ingen eller begrænset erfaring med anvendelse af buprenorphin til gravide

kvinder. Dyreforsøg har påvist reproduktionstoksicitet (se pkt. 5.3). Den potentielle

risiko for mennesker er ukendt.

Mod slutningen af graviditeten kan høje doser af buprenorphin fremkalde

respirationsdepression hos det nyfødte spædbarn, selv efter en kort administrationsperiode.

Langtidsbehandling med buprenorphin i graviditeten kan resultere i neonatal opioid-

abstinenssyndrom.

Derfor bør buprenorphin ikke anvendes under graviditet og hos kvinder i den fertile alder,

som ikke bruger effektiv kontraception.

Amning

Buprenorphin udskilles i modermælk. Studier af rotter har vist, at buprenorphin

kan hæmme mælkeproduktionen. De tilgængelige farmakodynamiske/toksiko-

logiske data fra dyr har vist, at buprenorphin udskilles i mælk (se pkt. 5.3). Derfor

bør det undgås at bruge buprenorphin under amning.

4.7

Virkninger på evnen til at føre motorkøretøj eller betjene maskiner

Mærkning.

Buprenorphin påvirker i væsentlig grad evnen til at føre motorkøretøj og betjene

maskiner. Selv ved brug i henhold til anvisningerne kan buprenorphin påvirke

patientens reaktionsevne i en sådan grad, at trafiksikkerheden og evnen til at betjene

maskiner kan være nedsat. Dette gælder især i starten af behandlingen og i

kombination med andre centralt virkende stoffer, herunder alkohol, beroligende

midler, sedativa og hypnotika. Lægen bør give en individuel anbefaling. En generel

restriktion er ikke nødvendig i tilfælde, hvor der anvendes en stabil dosis.

Patienter, der er påvirkede og får uønskede virkninger (f.eks. svimmelhed, døsighed,

sløret syn) i starten af behandlingen eller ved titrering til en højere dosis, bør ikke køre

bil og betjene maskiner i mindst 24 timer efter fjernelse af depotplastret.

4.8

Bivirkninger

De alvorlige bivirkninger, der kan være forbundet med behandlingen med

buprenorphin ved klinisk brug, er de samme som dem, der ses med andre opioid-

analgetika, og omfatter respirationsdepression (særligt ved brug sammen med andre

CNS-hæmmende midler) og hypotension (se pkt. 4.4).

Buprenorphine Glenmark, depotplastre 5 mikrogram-time, 10 mikrogram-time

Side 6 af 13

Der er set følgende bivirkninger

Systemorgan

klasse

MedDRA

Meget

almindelig

(≥1/10)

Almindelig

(≥1/100 til

<1/10)

Ikke

almindelig

(≥1/1000 til

<1/100)

Sjælden

(1/10.000 til

</1000)

Meget

sjælden

(<1/10.000)

Hyppigheden er

ikke kendt

(hyppigheden

kan ikke

vurderes ud fra

tilgængelige

data)

Immunsyste-

met

Overfølsom-

Anafylaktisk

reaktion

Anafylaktoid

reaktion

Metabolisme

og ernæring

Anoreksi

Dehydrering

Psykiske

forstyrrelser

Forvirring,

depression,

søvnløshed,

nervøsitet,

angst

Søvnforstyr-

relser,

rastløshed,

ophidselse,

euforisk

sindstilstand,

affektlabili-

tet,

hallucinatio-

ner,

aggression,

mareridt,

nedsat libido,

Psykotisk

lidelse

Lægemiddel

afhængig-

hed,

humør-

svingninger

Depersonalisa-

tion

Nervesyste-

met

Hovedpine,

Svimmel-

hed,

somnolens

Tremor

Sedation,

dysgeusi,

dysartri,

hypæstesi,

nedsat

hukommelse,

migræne,

synkope,

abnorm

koordination,

opmærksom-

hedsforstyr-

relse,

paræstesi

Balance-

forstyrrelser,

taleforstyr-

relser

Ufrivillige

muskelsam-

mentræk-

ninger

Krampeanfald

Øjne

Tørre øjne,

sløret syn

Synsforstyr-

relser,

Øjenlågs-

ødem,

miosis

Øre og

labyrint

Tinnitus,

vertigo

Ørepine

Hjerte

Palpitationer,

takykardi

Angina

pectoris

Vaskulære

sygdomme

Hypotension,

Kredsløbsfor-

styrrelse,

hypertension,

Vasodilata-

tion,

ortostatisk

hypotension

Buprenorphine Glenmark, depotplastre 5 mikrogram-time, 10 mikrogram-time

Side 7 af 13

rødmen

Luftveje,

thorax og

mediastinum

Dyspnø

Hoste,

hvæsen,

hikke

Respiratoris

k depression,

Respirations

-svigt,

forværret

astma,

hyperventila

-tion,

rhinitis

Mave-tarm-

kanalen

Forstoppel-

kvalme,

opkastning

Abdomina-

le smerter,

Diarré,

Dyspepsi,

Mundtør-

Flatulens

Dysfagi,

ileus

Diverticulitis

Lever og

galdeveje

Galdestenskolik

Hud og

subkutane

væv

Pruritus,

erytem

Udslæt,

Svedten-

dens,

eksantem

Tør hud,

urticaria,

kontaktder-

matitis

Ansigtsødem

Pustler,

vesikler

Knogler, led,

muskler og

bindevæv

Muskel-

svaghed

Myalgi,

muskelkram-

Nyrer og

urinveje

Urin-

inkontinens,

urinreten-

tion,

forsinket

vandladning

Det

reproduktive

system og

mammae

Erektil

dysfunktion,

seksuel

dysfunktion

Almene

symptomer

og reaktioner

administra-

tionsstedet

Reaktion

administra-

tionsstedet

Træthed,

asteni,

perifert

ødem

Træthed,

pyreksi,

rigor,

ødem,

abstinens-

syndrom,

dermatitis på

administrati-

onsstedet*

brystsmerter

Influenzalig-

nende

sygdom

Neonatale

abstinenssymp-

tomer

Undersøgel-

ser

Forhøjet

alaninamino-

transferase,

vægttab

Traumer,

forgiftninger

og

behandlingsk

omplikatio-

ner

Hændelig

tilskade-

komst,

fald

Buprenorphine Glenmark, depotplastre 5 mikrogram-time, 10 mikrogram-time

Side 8 af 13

* I visse tilfælde er der set forsinkede lokale allergiske reaktioner med tydelige tegn på

inflammation. I sådanne tilfælde bør behandlingen med buprenorphin stoppes.

Inkluderer erytem på administrationsstedet, ødem på administrationsstedet, kløe på

administrationsstedet, udslæt på administrationsstedet.

Buprenorphin indebærer en lille risiko for fysisk afhængighed. Abstinenssymptomer

efter seponering af buprenorphin er usandsynlige. Dette kan skyldes den meget

langsomme dissociation af buprenorphin fra opioidreceptorerne og det gradvise fald i

plasmakoncentrationen af buprenorphin (som regel over en periode på 30 timer efter

fjernelse af sidste plaster). Efter langvarig brug af buprenorphin kan det dog ikke helt

udelukkes, at der kan opstå de samme abstinenssymptomer som dem, der ses ved

seponering af opioider. Disse symptomer omfatter agitation, angst, nervøsitet,

søvnløshed, hyperkinesi, tremor og gastrointestinale forstyrrelser.

Indberetning af formodede bivirkninger

Når lægemidlet er godkendt, er indberetning af formodede bivirkninger vigtig. Det

muliggør løbende overvågning af benefit/risk-forholdet for lægemidlet. Læger og

sundhedspersonale anmodes om at indberette alle formodede bivirkninger via:

Lægemiddelstyrelsen

Axel Heides Gade 1

DK-2300 København S

Websted: www.meldenbivirkning.dk

E-mail: dkma@dkma.dk

4.9

Overdosering

Symptomer

Der må forventes symptomer svarende til dem, der ses med andre centralt virkende

analgetika. Disse omfatter respirationsdepression, sedation, døsighed, kvalme,

opkastning, kardiovaskulært kollaps og markant miosis.

Behandling

Alle depotplastre skal fjernes fra patientens hud.

Etabler og oprethold frie luftveje,

mekanisk eller kontrolleret ventilation efter sædvanlige retningslinier, og hold en passende

kropstemperatur og væskebalance.

Ilt, intravenøse væsker, vasopressorer og andre

understøttende tiltag bør anvendes efter behov.

En specifik opioidantagonist, såsom naloxon, kan modvirke buprenorphins virkninger,

selvom naloxon kan være mindre effektiv til at ophæve buprenorphins virkning end

andre µ-opioid-agonister. Behandling med kontinuerlig intravenøs naloxon bør

begynde med de sædvanlige doser, men høje dosis kan være påkrævet.

4.10

Udlevering

A§4 (kopieringspligtigt)

5.

FARMAKOLOGISKE EGENSKABER

5.0

Terapeutisk klassifikation

ATC-kode: N 02 AE 01. Analgetika, opioider, oripavinderivater.

Buprenorphine Glenmark, depotplastre 5 mikrogram-time, 10 mikrogram-time

Side 9 af 13

5.1

Farmakodynamiske egenskaber

Buprenorphin er en partiel opioidagonist med virkning på my-opioidreceptoren. Den

har også antagonistisk virkning på kappa-opioidreceptoren.

Virkningen er påvist i syv pivotalstudier i fase III af op til 12 ugers varighed hos

patienter med non-maligne smerter af forskellige ætiologier. Disse omfattede patienter

med moderate og svære smerter som følge af slidgigt og rygsmerter. Der blev påvist

klinisk signifikante fald i smertescoren med buprenorphin (cirka 3 point på BS-11-

skalaen) og signifikant større smertekontrol end med placebo.

Der er også udført et langvarigt open-label forlængelsesstudie (n=384) hos patienter

med non-maligne smerter. Ved kronisk dosering blev smertekontrollen opretholdt i 6

måneder hos 63 % af patienterne, i 12 måneder hos 39 % af patienterne, i 18 måneder

hos 13 % af patienterne og i 21 måneder hos 6 % af patienterne. Cirka 17 % blev

stabiliseret på 5 mg-dosen, 35 % på 10 mg-dosen og 48 % på 20 mg-dosen.

5.2

Farmakokinetiske egenskaber

Der er tegn på enterohepatisk recirkulation.

Studier af ikke-drægtige og drægtige rotter har vist, at buprenorphin passerer

blodhjerne- og placentabarrieren. Koncentrationerne i hjernen (som kun indeholdt

uomdannet buprenorphin) efter parenteral administration var 2-3 gange højere end efter

oral administration. Efter intramuskulær eller oral administration akkumuleres

buprenorphin tilsyneladende i det føtale gastrointestinale lumen – sandsynligvis som

følge af galdeudskillelse, da den enterohepatiske cirkulation ikke er fuldt udviklet.

Hvert depotplaster giver en konstant afgivelse af buprenorphin i op til syv dage. Steady

state opnås i løbet af den første applikation.

Efter fjernelse af buprenorphin falder

buprenorphinkoncentrationer med cirka 50 % på 12 timer (interval 10-24 timer).

Absorption

Efter administration af buprenorphin diffunderer buprenorphin fra depotplastret og

igennem huden.

I kliniske farmakologistudier var den gennemsnitlige tid til

detekterbare buprenorphinkoncentrationer (25 picogram/ml) ved brug af buprenorphin

10 mikrogram/time cirka 17 timer. Analyser af resterende buprenorphin i

depotplastrene efter 7 dages brug viser 15 % af den oprindeligt leverede mængde. Et

studie af biotilgængeligheden i forbindelse med intravenøs administration bekræfter, at

denne mængde absorberes systematisk. Koncentrationen af buprenorphin er forholdsvis

konstant i de 7 dage, hvor plastret bæres.

Administrationssted

Et studie af raske forsøgsdeltagere viste, at den farmakokinetiske profil af buprenorphin

afgivet fra buprenorphin-plastret er den samme, når plastret placeres på den ydre overarm,

den øvre del af brystet, den øvre del af ryggen eller på siden af brystet (midtaksillærlinjen,

5. intercostale rum).

Absorptionen varierer i en vis udstrækning afhængigt af

administrationsstedet, og eksponeringen er højst cirka 26 % højere ved administration

på den øvre del af ryggen sammenlignet med administration på siden af brystet.

I et studie af raske forsøgsdeltagere, der gentagne gange fik sat buprenorphin-depotplastre

på det samme sted, blev der set en næsten fordoblet eksponering med en 14-dages

Buprenorphine Glenmark, depotplastre 5 mikrogram-time, 10 mikrogram-time

Side 10 af 13

hvileperiode.

Det anbefales derfor at skifte administrationssted og at undgå at sætte et

nyt depotplaster på det samme hudområde i 3-4 uger.

I et studie af raske forsøgsdeltagere forårsagede brug af en varmepude direkte på

depotplastret en forbigående stigning på 26-55 % i blodkoncentrationen af

buprenorphin. Koncentrationerne vendte tilbage til normale niveauer i løbet af 5 timer

efter fjernelse af varmekilden. Det frarådes derfor at bruge direkte varmekilder, såsom

varmedunke, varmepuder eller varmetæpper, direkte på depotplastret.

Brug af en

varmepude på buprenorphin-stedet umiddelbart efter fjernelse af depotplastret påvirkede

ikke absorptionen fra huddepotet.

Fordeling

Buprenorphin har en plasmaproteinbinding på cirka 96 %.

Studier af intravenøst buprenorphin har vist et stort fordelingsvolumen, hvilket tyder på

omfattende fordeling af buprenorphin. I et studie af intravenøst buprenorphin hos raske

forsøgsdeltagere var fordelingsvolumen ved steady state 430 l, hvilket afspejler det

aktive stofs store fordelingsvolumen og lipofilicitet.

Efter intravenøs administration udskilles buprenorphin og dets metabolitter i galden og

fordeles i løbet af adskillige minutter i cerebrospinalvæsken.

Buprenorphinkoncentrationerne i cerebrospinalvæsken er tilsyneladende cirka 15 % til

25 % af de aktuelle plasmakoncentrationer.

Biotransformation og elimination

Buprenorphins metabolisme i huden efter administration af buprenorphin er ubetydelig.

Efter transdermal administration elimineres buprenorphin via hepatisk metabolisme

med efterfølgende udskillelse af opløselige metabolitter via galden og nyrerne. Den

hepatiske metabolisme via CYP3A4- og UGT1A1/1A3-enzymer resulterer i to primære

metabolitter, hhv. norbuprenorphin og buprenorphin-3-O-glucuronid. Norbuprenorphin

glukuronideres inden elimination. Buprenorphin elimineres også via fæces. I et studie

af postoperative patienter var buprenorphins totale elimination cirka 55 l/time.

Norbuprenorphin er den eneste kendte aktive metabolit af buprenorphin.

Buprenorphins indvirkning på farmakokinetikken af andre aktive stoffer

Baseret på in vitro-studier af humane mikrosomer og hepatocytter har buprenorphin ikke

potentiale til at hæmme den metabolisme, der er katalyseret af CYP450-enzymerne

CYP1A2, CYP2A6 og CYP3A4 ved de koncentrationer, der opnås ved brug af

buprenorphin 20 mikrogram/time depotplastre.

Virkningen på den metabolisme, der er

katalyseret af CYP2C8, CYP2C9 og CYP2C19, er ikke blevet undersøgt.

5.3

Prækliniske sikkerhedsdata

Systemisk toksicitet og hudtoksicitet

I studier af toksiciteten efter enkelte og gentagne doser hos rotter, kaniner, marsvin,

hunde og minigrise forårsagede buprenorphin minimale eller ingen systemiske

bivirkninger, hvorimod der blev set hudirritation hos alle de undersøgte arter. De

tilgængelige toksikologiske data viste ingen tegn på sensibiliseringspotentiale af

additiverne i depotplastrene.

Buprenorphine Glenmark, depotplastre 5 mikrogram-time, 10 mikrogram-time

Side 11 af 13

Reproduktions- og udviklingstoksicitet

Der er ikke set nogen indvirkning på fertiliteten eller den generelle reproduktionsevne

hos rotter, der fik buprenorphin. I studier af den embryoføtale udviklingstoksicitet hos

rotter og kaniner ved brug af buprenorphin blev der ikke set nogen embryoføtal

toksicitet. I et studie af den præ- og postnatale udviklingstoksicitet med buprenorphin

hos rotter blev der set mortalitet blandt ungerne, lavere vægt hos ungerne og samtidigt

nedsat fødeindtag hos moderen samt kliniske tegn.

Genotoksicitet

En række standardundersøgelser af genotoksiciteten viste, at buprenorphin ikke er

genotoksisk.

Karcinogenicitet

I langvarige studier af rotter og mus var der ingen evidens for karcinogent potentiale af

relevans for mennesker.

6.

FARMACEUTISKE OPLYSNINGER

6.1

Hjælpestoffer

Klæbende matrix (med buprenorphin)

Povidon K90

Levulinsyre

Oleyloleat

Poly[acrylsyre-co-butylacrylat-co-(2-ethylhexyl)acrylat-co-vinylacetat] (5:15:75:5)

Klæbende matrix (uden buprenorphin)

Poly[(2-ethylhexyl)acrylat-co-glycidylmethacrylat-co-(2-hydroxyethyl)acrylat-co-

vinylacetat] (68:0,15:5:27)

Adskillende folie (mellem de klæbende matricer med og uden buprenorphin)

PET-folie

Bagsidefolie

Polyester

Slipforing

Silikoniseret PET-folie

Blå trykfarve

6.2

Uforligeligheder

Ikke relevant.

Buprenorphine Glenmark, depotplastre 5 mikrogram-time, 10 mikrogram-time

Side 12 af 13

6.3

Opbevaringstid

5 mikrogram/time og 10 mikrogram/time

21 måneder.

20 mikrogram/time

30 måneder.

6.4

Særlige opbevaringsforhold

5 mikrogram/time og 10 mikrogram/time

Må ikke opbevares ved temperaturer over 25 °C.

20 mikrogram/time

Dette lægemiddel kræver ingen særlige forholdsregler vedrørende opbevaringen.

6.5

Emballagetyper og pakningsstørrelser

Hver børnesikret brev er fremstillet af et kompositmateriale bestående af

papir/PET/PE/Aluminium/Poly(acrylsyre-co-ethylen) (= Surlyn).

Et brev indeholder et depotplaster.

Pakningsstørrelser: 2, 4, 5, 8 og 12 individuelt forseglede depotplastre.

Ikke alle pakningsstørrelser er nødvendigvis markedsført.

6.6

Regler for destruktion og anden håndtering

Ved skift af plaster skal det brugte plaster fjernes og foldes sammen med klæbesiden

indad, og plastret bortskaffes i henhold til lokale retningslinjer.

7.

INDEHAVER AF MARKEDSFØRINGSTILLADELSEN

Glenmark Pharmaceuticals Europe Limited

Laxmi House, 2 B Draycott Avenue

Kenton, Harrow

Middlesex HA3 0BU

Storbritannien

Repræsentant

Glenmark Pharmaceuticals Nordic AB

Skeppsbron 5, vån 4

211 20 Malmö

Sverige

8.

MARKEDSFØRINGSTILLADELSESNUMMER (NUMRE)

5 mikrogram/time:

55813

10 mikrogram/time: 55814

20 mikrogram/time: 55815

9.

DATO FOR FØRSTE MARKEDSFØRINGSTILLADELSE

29. august 2016

10.

DATO FOR ÆNDRING AF TEKSTEN

1. januar 2018

Buprenorphine Glenmark, depotplastre 5 mikrogram-time, 10 mikrogram-time

Side 13 af 13

Andre produkter

search_alerts

share_this_information