Buprenorphine "Bluefish" 2 mg resoribletter, sublinguale

Danmark - dansk - Lægemiddelstyrelsen (Danish Medicines Agency)

Køb det nu

Indlægsseddel PIL
Produktets egenskaber SPC
Aktiv bestanddel:
BUPRENORPHINHYDROCHLORID
Tilgængelig fra:
Bluefish Pharmaceuticals AB
ATC-kode:
N07BC01
INN (International Name):
buprenorphine
Dosering:
2 mg
Lægemiddelform:
resoribletter, sublinguale
Autorisation status:
Ikke markedsført
Autorisationsnummer:
44858
Autorisation dato:
2010-07-08

Indlægsseddel: Information til brugeren

Buprenorphine Bluefish 0,4 mg sublinguale resoribletter

Buprenorphine Bluefish 2 mg sublinguale resoribletter

Buprenorphine Bluefish 8 mg sublinguale resoribletter

buprenorphin

Læs denne indlægsseddel grundigt, inden du begynder at tage dette lægemiddel, da den

indeholder vigtige oplysninger.

Gem indlægssedlen. Du kan få brug for at læse den igen.

Spørg lægen eller apotekspersonalet, hvis der er mere, du vil vide.

Lægen har ordineret Buprenorphine Bluefish til dig personligt. Lad derfor være med at give

medicinen til andre. Det kan være skadeligt for andre, selvom de har de samme symptomer,

som du har.

Kontakt lægen eller apotekspersonalet, hvis du får bivirkninger, herunder bivirkninger, som

ikke er nævnt her. Se afsnit 4.

Den nyeste indlægsseddel kan findes på www.indlaegsseddel.dk

Oversigt over indlægssedlen

Virkning og anvendelse

Det skal du vide, før du begynder at tage Buprenorphine Bluefish

Sådan skal du tage Buprenorphine Bluefish

Bivirkninger

Opbevaring

Pakningsstørrelser og yderligere oplysninger

1.

Virkning og anvendelse

Buprenorphine Bluefish anvendes, hvis:

du er afhænig af oppoider som f.eks. heroin eller morfin og er en del af et medicinsk, socialt

og psykologisk behandlingsprogram.

Behandling ordineres og overvåges af læger, der er specialister i behandlingen af stofafhængighed.

2.

Det skal du vide, før du begynder at tage Buprenorphine Bluefish

Tag ikke Buprenorphine Bluefish, hvis du:

er allergisk over for buprenorphin eller et af de øvrige indholdsstoffer i Buprenophine

Bluefish (angivet i afsnit 6).

har alvorlige vejrtrækningsproblemer

har alvorlig nedsat leverfunktion

er alkoholiker eller har delirium tremens

Advarsler og forsigtighedsregler

Kontakt lægen, apotekspersonalet eller sundhedspersonalet, før du tager Buprenophine Bluefish, hvis

har taget morfin eller heroin (opioder) inden for de sidste 6 timer, da du kan få

abstinensersymptomer

har taget metadon inden for de sidste 24 timer, da du kan få abstinenssymptomer (hvis du

tager metadon skal din dosis muligvis justeres, før du tager buprenorphin, se pkt. 3)

har astma eller vejrtrækningsproblemer

har nedsat nedsat nyre- eller leverfunktion. Hvis du har alvorlig nedsat leverfunktion må du

ikke tage buprenorphin

har forlavt blodtryk

har vandladningsbesvær (på grund af forstørret prostata eller forsnævring af urinrørret)

har kvæstelser i hovedet og har øget tryk i hjernen

Vær opmærksom på at Bupenorphine Bluefish kan:

forårsage afhængighed

give positiv reaktion ved dopingtests

forårsage, at dit blodtryk falder pludseligt, og at du føler dig svimmel og utilpas, hvis du

rejser dig hurtigt op, efter at du har siddet eller ligget ned

gøre, at du ikke mærker de smerter, som nogle sygdomme fremkalder, da buprenorphin har en

smertelindrende effekt.

Brug af anden medicin sammen med Buprenorphine Bluefish

Fortæl det altid til lægen eller apotekspersonalet, hvis du bruger anden medicin eller har gjort det for

nylig. Dette gælder også medicin, som ikke er købt på recept.

Buprenorphin kan påvirke effekten af andre lægemidler og andre lægemidler kan påvirke effekten af

buprenorphin. Det er derfor vigtigt, at du fortælle det til din læge, hvis du bruger en eller flere af

følgende lægemidler:

medicin til behandling af angst og uro og søvnbesvær (benzodiazepiner og andre anxiolytika

end benzodiazepiner)

medicin til behandling af hudinfektion i hovedbunden (ketoconazol, itraconazol)

medicin til behandling af visse infektioner (rifampicin)

medicin til behandling af HIV (ritonavir, indinavir, nelfinavir)

nogle typer medicin til behandling af allergi

nogle typer medicin til behandling af depression

medicin til behandling af migræne, hedeture og abstinenser som følge af misbrug af medicin

(clonidin)

hostestillende medicin (dextromethorphan, noscapin)

smertestillende medicin (morfin og morfin lignende stoffer)

medicin indeholdende alkohol

medicin til behandling af epilepsi (phenobarbital, phenytoin, carbamazepin)

medicin til behandling af psykoser (neuroleptics)

medicin anvendt beroligende og som krampestillende (barbiturater).

Brug af Buprenorphine Bluefish sammen med mad, drikke og alkohol

Du kan tage Buprenorphine Bluefish uafhængigt af et måltid.

Drik ikke alkohol når du er i behandling med Buprenorphine Bluefish, da alkohol forstærker

buprenorphins sløvende effekt.

Graviditet og amning

Hvis du er gravid eller ammer, har mistanke om, at du er gravid, eller planlægger at blive gravid, skal

du spørge din læge eller apotekspersonalet til råds, før du tager dette lægemiddel.

Graviditet

Du bør ikke tage buprenorphin under din graviditet. Hvis din læge finder det hensigtsmæssigt kan der

gøres en undtagelse i de første 3 måneder af graviditeten.

Amning

Du må ikke tage buprenorphine, hvis du ammer.

Trafik- og arbejdssikkerhed

Kør ikke bil eller motorcykel og lad være med at cykle. Du må ikke arbejde med værktøj eller

maskiner.

Pakningen er forsynet med en rød advarselstrekant. Det betyder, at Buprenorphine Bluefish virker

sløvende, og at det kan påvirke arbejdssikkerheden og evnen til at færdes sikkert i trafikken.

Buprenorphine Bluefish kan være sløvende, forårsage besvimelse og svimmelhed, og kan derfor

reducere evnen til at føre motorkøretøj eller betjene maskiner.

Du må ikke køre bil eller betjene maskiner, hvis du føler dig svimmel eller døsig. Dette sker normalt i

begyndelsen af behandlingen, og når dosis øges.

Buprenorphine Bluefish indeholder lactose

Kontakt lægen, før du tager dette lægemiddel, hvis din læge har fortalt dig, at du ikke kan tåle visse

sukkerarter.

3.

Sådan skal du tage

Buprenorphine Bluefish

Tag altid lægemidlet nøjagtigt efter lægens anvisning. Er du i tvivl, så spørg lægen eller

apotekspersonalet.

Sådan skal du tage Buprenorphine Bluefish

En resoriblet er en tablet der skal lægges under din tunge. Hold resoribletten under tungen indtil den

er opløst - dette tager normalt 5-10 minutter. Du må ikke synke, knuse eller tygge resoribletten.

Sædvanlig dosis, hvis du er/har:

Voksen eller ældre:

Din første dosis vil være mellem 0,8 mg til 4 mg (én tablet én gang dagligt).

Alt efter din reaktion på behandlingen vil din læge øge din dosis indtil du opnår en stabil

dosering, 16 mg daglig er ofte nok. Den maksimale daglige dosis er 24 mg.

Din læge vil derefter individuelt bestemme længden af din behandling og gradvist nedsætte

din dosis. Du må på ingen måde ændre behandlingen eller stoppe behandlingen uden

samtykke fra den læge, der behandler dig.

Børn og unge (yngre end 18 år):

Børn og unge under 18 år må ikke anvende Buprenorphine Bluefish.

Nedsat nyre- eller leverfunktion:

Hvis du har problemer med dine nyrer eller din lever skal din dosis muligvis reduceres. Tal

med din læge. Du må ikke tage buprenorphin, hvis du har alvorlige leverproblemer.

Samtidig metadonbehandling

Din dosis af metadon skal reduceres til maksimalt 30 mg dagligt, før behandling med

Buprenorphine Bluefish. Kontakt din læge, hvis du oplever abstinenssymptomer (svedudbrud,

uro eller rastløshed).

Hvis du har taget for mange Buprenorphine Bluefish resoribletter

Kontakt lægen, skadestuen eller apoteket, hvis du har taget flere Buprenorphin Bluefish resoribletter,

end der står i denne information, eller flere end lægen har foreskrevet. Tag pakningen med.

I tilfælde af en buprenorphin overdosis skal du straks på skadestuen eller på sygehuset

for at blive behandlet.

Tegn på overdosering kan være vejrtrækningsproblemer, langsom vejrtrækning eller hjertesymptomer.

Der er set forgiftning ved misbrug af medicinen (overdosis eller forkert indtagelse) og kan i værste

tilfælde give vejrtrækningsstop/hjertestop og/eller leverskader.

Hvis du har glemt at tage Buprenorphine Bluefish

Du må ikke tage en dobbeltdosis som erstatning for den glemte dosis.

Hvis du holder op med at tage Buprenorphine Bluefish

Stop ikke behandlingen selv, men spørg din læge hvordan du afslutte behandlingen. En pludselig

afbrydelse kan give abstinenssymptomer (svedudbrud, uro og rastløshed).

Spørg lægen eller apotekspersonalet, hvis der er noget, du er i tvivl om.

4.

Bivirkninger

Dette lægemiddel kan som al anden medicin give bivirkninger, men ikke alle får bivirkninger.

Du bør stoppe med at tage Buprenorphine Bluefish og straks kontakte din læge, hvis du oplever

symptomer på angioneurotisk ødem, såsom:

hævet ansigt, tunge eller svælg

synkebesvær

nældefeber og åndedrætsbesvær

Afhængighed af Buprenorphine Bluefish

Bemærk at Buprenorphine Bluefish kan forårsage afhængighed.

Almindelige bivirkninger

(forekommer hos mere end 1 men mindre end 10 ud af 100 patienter):

Hovedpine

besvimelse

svimmelhed

forstoppelse

kvalme

opkastning

søvnbesvær

døsighed

kraftesløshed

blodtryksfald ved pludselig ændring fra liggende eller siddende til stående position

svedudbrud.

Ved langvarig brug af buprenorphin vil de almindelige bivirkninger efterhånden mindskes. Dog vil

forstoppelse og svedudbrud ofte vare ved.

Sjældne bivirkninger

(forekommer hos end 1 men mindre end 10 ud af 10.000 patienter):

Hallucinationer (kan være eller blive alvorligt, tal med lægen)

svækket vejrtrækning, blåfarvning af læber og negle (alvorlig, ring 112)

åndenød (kontakt straks læge eller skadestue, ring evt. 112)

leverskade

leverbetændelse (kontakt læge eller skadestue)

alvorlig allergisk reaktion (anafylaktisk chok, ring 112)

udslæt (nældefeber) og hævelser (kan være alvorligt, tal med lægen, hvis der er hævelse af

ansigt, læber og tunge, kan det være livsfarligt, ring 112)

vandladningsbesvær.

Indberetning af bivirkninger

Hvis du oplever bivirkninger, bør du tale med din læge, sygeplejerske eller apoteket. Dette gælder

også mulige bivirkninger, som ikke er medtaget i denne indlægsseddel. Du eller dine pårørende kan

også indberette bivirkninger direkte til Sundhedsstyrelsen via

Sundhedsstyrelsen

Axel Heides Gade 1

DK-2300 København S

Websted: www.meldenbivirkning.dk

E-mail: sst@sst.dk

Ved at indrapportere bivirkninger kan du hjælpe med at fremskaffe mere information om sikkerheden

af dette lægemiddel.

5.

Opbevaring

Opbevare lægemidlet utilgængeligt for børn.

Brug ikke lægemidlet efter den udløbsdato, der står på pakningen efter EXP. Udløbsdatoen er den

sidste dag i den nævnte måned.

Dette lægemiddel kræver ingen særlige forholdsregler vedrørende opbevaringen

Spørg på apoteket, hvordan du skal bortskaffe medicinrester. Af hensyn til miljøet må du ikke smide

medicinrester i afløbet, toilettet eller skraldespanden.

6.

Pakningsstørrelser og yderligere oplysninger

Buprenorphine Bluefish indeholder:

Det aktive stof er buprenorphin som buprenorphinhydrochlorid. Hver resoriblet indeholder

hhv. 0,4 mg, 2 mg og 8 mg buprenorphin.

Øvrige indholdsstoffer er lactosemonohydrat, mannitol (E421), majsstivelse, citronsyre

(E330), natriumcitrat (E331), povidon (E1201), magnesiumstearat (E470b).

0,4 mg resoribletter indeholder også: Talcum (E553b) og kolloid vandfri s

ilica

Udseende og pakningsstørrelser

Buprenorphine Bluefish 0,4 mg er en rund, bikonveks og hvid resoriblet.

Buprenorphine Bluefish 2 mg er en oval, bikonveks og hvid resoriblet med ”2” påtrykt på den ene

side.

Buprenorphine Bluefish 8 mg er en oval, bikonveks og hvid resoriblet med ”8” påtrykt på den ene

side

Buprenorphine Bluefish er pakket i blisterkort med 7, 14 og 28 resoribletter.

Ikke alle pakningsstørrelser er nødvendigvis markedsført.

Indehaver af markedsføringstilladelsen og fremstiller

Indehaver af markedsføringstilladelsen

Bluefish Pharmaceuticals AB

P.O. Box 49013

100 28 Stockholm

Sverige

Fremstillere

Laboratórios Atral, S.A.,

Rua da Estação n°. 42,

Vala do Carregado,

Castanheira do Ribatejo, 2600-726

Portugal

Dette lægemiddel er godkendt i EEAs medlemslande under følgende navne:

Sverige:

Buprenorphine Bluefish

Danmark:

Buprenorphine Bluefish

Denne indlægsseddel blev senest ændret 17 maj 2016

6. marts 2018

PRODUKTRESUMÉ

for

Buprenorphine "Bluefish", sublinguale resoribletter

0.

D.SP.NR.

26586

1.

LÆGEMIDLETS NAVN

Buprenorphine "Bluefish"

2.

KVALITATIV OG KVANTITATIV SAMMENSÆTNING

0,4 mg resoribletter:

Hver sublingual resoriblet indeholder buprenorphinhydrochlorid svarende til 0,4 mg

buprenorphin.

2 mg resoribletter:

Hver sublingual resoriblet indeholder buprenorphinhydrochlorid svarende til 2 mg

buprenorphin.

8 mg resoribletter:

Hver sublingual resoriblet indeholder buprenorphinhydrochlorid svarende til 8 mg

buprenorphin.

Hjælpestof, som behandleren skal være opmærksom på:

0,4 mg sublinguale resoribletter: 19 mg lactose.

2 mg sublinguale resoribletter: 48 mg lactose.

8 mg sublinguale resoribletter: 191 mg lactose.

Alle hjælpestoffer er anført under pkt. 6.1.

3.

LÆGEMIDDELFORM

Sublinguale resoribletter

Udseende:

0,4 mg resoribletter: runde, bikonvekse, hvide tabletter.

2 mg resoribletter: ovale, bikonvekse, hvide tabletter med "2" påtrykt på den ene side.

8 mg resoribletter: ovale, bikonvekse, hvide tabletter med "8" påtrykt på den ene side.

44858_spc.doc

Side 1 af 10

4.

KLINISKE OPLYSNINGER

4.1

Terapeutiske indikationer

Substitutionsbehandling af opioid-afhængighed som led i en medicinsk, social og

psykologisk

behandling.

4.2

Dosering og indgivelsesmåde

Dosering

Voksne

Behandling med Buprenorphine "Bluefish" sublinguale resoribletter er beregnet til brug

hos voksne, der har indvilliget i at blive behandlet for opioid afhængighed.

Behandling skal ske under overvågning af en læge, der har erfaring med behandling

af opioid afhængighed/misbrug.

Når behandling med Buprenorphine "Bluefish" påbegyndes, skal lægen være opmærksom

på buprenorphin molekyles partielle agonistprofil. Buprenorphin binder til

opioidreceptorer og kan udløse seponeringssymptomer hos opioidafhængige patienter.

Induktionsbehandling:

Den initiale dosis er 0,8-4 mg administreret som en enkelt daglig dosis.

Opioidafhængige stofmisbrugere, som ikke har gennemført udtrapning: Én dosis

Buprenorphine "Bluefish" resoriblet(ter) givet sublingualt mindst 6 timer efter den sidste

opioiddosis, eller når de første tegn på abstinenser opstår.

For patienter i metadonbehandling: Før behandling med Buprenorphine "Bluefish"

indledes, skal metadondosis reduceres til højst 30 mg dagligt. Buprenorphine "Bluefish"

kan udløse abstinenssymptomer hos metadonbehandlede patienter.

Dosisjustering og vedligeholdelse:

Dosis af Buprenorphine "Bluefish" øges gradvist i forhold til den kliniske effekt hos den

enkelte patient. 16 mg daglig er ofte tilstrækkeligt. Den maksimale daglige dosis bør ikke

overskride 24 mg.

Daglig dispensering af buprenorphin anbefales især i starten af behandlingen. Efter

stabilisering kan patienter, der betragtes som værende pålidelige, gives en forsyning af

præparatet, der er tilstrækkelig til flere dages behandling. Med hensyn til dispensering

følges i øvrigt de lokale retningslinier.

Dosisreduktion og behandlingsophør:

Efter der er opnået en periode med tilfredsstillende stabilisering, kan dosis gradvist

reduceres til en lavere vedligeholdelsesdosis.

Når det skønnes indiceret, kan behandlingen seponeres. Muligheden for at få sublinguale

resoribletter i doser på henholdsvis 0,4 mg, 2 mg og 8 mg giver mulighed for nedtitrering

af dosis. Grundet muligheden for recidiv skal patienterne følges efter ophør med

buprenorphin behandling.

44858_spc.doc

Side 2 af 10

Ældre:

Samme dosis som til voksne.

Pædiatrisk population

Buprenorphine "Bluefish" bør ikke anvendes til behandling af børn under 18 år, da erfaring

med behandling af børn er utilstrækkelig.

For yderligere information, se de lokale retningslinier for behandling med buprenorphin.

Administration

Buprenorphine "Bluefish" administreres sublingualt. Lægen skal rådgive patienten om, at

sublingual administration er den eneste effektive og sikre administrationsvej. Resoribletten

skal ligge under tungen, indtil den er opløst, hvilket sædvanligvis sker inden for 5-10

minutter.

Resoribletten må ikke synkes, knuses eller tygges

4.3

Kontraindikationer

Overfølsomhed over for det aktive stof eller over for ét eller flere af hjælpestofferne.

Alvorlig respirationsinsufficiens.

Alvorlig leverinsufficiens.

Akut alkoholisme eller delirium tremens.

4.4

Særlige advarsler og forsigtighedsregler vedrørende brugen

Advarsler

Buprenorphine "Bluefish" sublinguale resoribletter anbefales kun til behandling af opioid-

afhængighed. Med hensyn til dispensering følges de nationale retningslinjer. Afbrydelse af

behandlingen kan give seponeringssymptomer, som kan forekomme forsinkede.

Lægen bør overveje risikoen for misbrug og fejlagtig anvendelse (f.eks. i.v. indgift),

særligt i begyndelsen af behandlingen.

Diversion:

Diversion refererer til introduktionen af buprenorphin på det illegale marked enten af

patienter eller af personer, som har skaffet lægemidlet ved tyveri fra patienter eller

apoteker. Denne diversion kan medføre nye afhængige, som anvender buprenorphin som

det primære misbrugsstof med risiko for overdosering, spredning af blodoverførte

virusinfektioner, respirationssuppression og leverskader.

Fremkaldelse af abstinenser

Ved indledning af behandling med buprenorphin skal lægen være opmærksom på

buprenorphins partielle agonistprofil. Lægen skal også være opmærksom på, at

buprenorphin kan fremkalde abstinenser hos opioidafhængige patienter. Det er især

tilfældet, hvis det administreres mindre end 6 timer efter sidste brug af heroin eller andre

korttidsvirkende opioider, eller hvis det administreres mindre end 24 timer efter sidste

dosis metadon. Modsat kan abstinenser også være forbundet med suboptimal dosering.

På grund af manglende data hos unge i alderen 15 -< 18 år bør Buprenorphine "Bluefish"

ikke anvendes til denne alders gruppe.

44858_spc.doc

Side 3 af 10

Respirationshæmning:

Dødsfald som følge af respirationshæmning er rapporteret.

Særligt i tilfælde med samtidig brug af benzodiazepiner (se pkt. 4.5), eller hvor

buprenorphin ikke blev taget som foreskrevet.

Hepatitis, leverlidelser:

Alvorlige tilfælde af akut leverskade har været rapporteret i forbindelse med misbrug, især

ad intravenøs vej. Disse leverskader har hovedsageligt været set ved høje doser og kan

skyldes en mitokondrietoksicitet. Tidligere eksisterende eller opnået

mitokondrieforringelse (genetisk sygdom, virusinfektioner, især kronisk hepatitis C,

alkoholmisbrug, anoreksi, andre mitokondrietoksiner såsom acetylsalicylsyre, isoniazid,

valproat, amiodaron, antiretrovirale nukleosidanaloger mv.), kan øge forekomsten af

sådanne leverskader. Disse supplerende faktorer skal tages i betragtning før ordination af

Buprenorphine "Bluefish" samt under opfølgning af behandlingen.

Mistanke om en leverpåvirkning kræver biologisk og ætiologisk udredning. Afhængig af

fundene kan præparatet seponeres forsigtigt for at forebygge seponeringssymptomer og

forebygge tilbagevendende misbrug. Hvis behandlingen fortsættes, skal leverfunktionen

monitoreres nøje. Alvorlige tilfælde af akut leverskade har også været rapporteret i

forbindelse med fejlagtig anvendelse, især ved intravenøs indgift. Disse leverskader har

hovedsageligt været set ved høje doser og kan forværres af virale infektioner, især kronisk

hepatitis C, alkoholmisbrug, anoreksi og samtidig anvendelse af andre potentielt

hepatotoksiske stoffer.

Opioid-abstinenser kan forekomme, hvis buprenorphin gives til en opioid-afhængig patient

mindre end 6 timer efter sidste opioidindtag (se pkt. 4.2).

Som ved andre opioider, bør der udvises forsigtighed hos patienter, som anvender

buprenorphin og har:

hovedtraume og øget kranietryk

hypotension

prostatahypertrofi og urinrørsforsnævring

Da buprenorphin er et opioid, kan smerte som symptom på en sygdom hæmmes.

Buprenorphin kan give døsighed, som kan forværres af samtidig indtag af andre centralt

virkende stoffer som f.eks. alkohol, sedativa og sovemedicin (se pkt. 4.5).

Ortostatisk hypotension kan forekomme.

Dyreforsøg og kliniske undersøgelser har vist, at buprenorphin kan medføre afhængighed.

Det er således vigtigt at følge vejledningerne for induktion af behandling, dosisjustering og

opfølgning af patienten (se pkt. 4.2).

Forsigtighedsregler

Forsigtighed bør udvises hos patienter med:

Astma eller respirationsinsufficiens (tilfælde af respirationshæmning er beskrevet ved brug

af buprenorphin);

44858_spc.doc

Side 4 af 10

Nyreinsufficiens (30 % af den administrerede dosis udskilles via nyrerne. Den renale

elimination kan derfor være forlænget ved påvirket nyrefunktion);

Leverinsufficiens (Buprenorphins levermetabolisme kan være ændret).

Da CYP3A4 hæmmere (se pkt. 4.5) kan øge koncentrationen af buprenorphin, bør

patienter, som allerede er i behandling med CYP3A4 hæmmere, have indstillet deres dosis

af Buprenorphine "Bluefish" omhyggeligt, idet en lavere dosis kan være tilstrækkelig hos

disse patienter.

Buprenorphine "Bluefish" indeholder lactose. Bør ikke anvendes til patienter med arvelig

galactoseintolerans, en særlig form af hereditær lactasemangel (Lapp Lactase deficiency)

eller glucose/galactosemalabsorption.

4.5

Interaktion med andre lægemidler og andre former for interaktion

Farmakodynamiske interaktioner

Følgende kombinationer kan ikke anbefales:

Alkohol:

Alkohol øger buprenorphins sedative effekt, hvilket forringer evnen til at føre motorkøretøj

eller betjene maskiner.

Buprenorphine "Bluefish" må ikke indtages samtidig med alkoholiske drikke eller medicin

indeholdende alkohol.

Følgende kombinationer bør anvendes med forsigtighed:

Benzodiazepiner:

Kombinationen kan forårsage dødsfald på grund af CNS-hæmning af respirationen. Dosis

bør derfor titreres individuelt, og patienten bør monitoreres omhyggeligt. Muligheden for

medicinmisbrug skal også tages i betragtning (se pkt. 4.4).

Andre hæmmere af det centrale nervesystem:

Andre opioidderivater (analgetika og hostestillende midler (såsom morfin,

dextropropoxyphen, kodein, dextromethorphan og noscapin)), visse antidepressiva,

sederende H

-receptorantagonister, barbiturater, anxiolytika udover benzodiazepiner,

neuroleptika, klonidin og relaterede stoffer:

Denne kombination øger CNS-hæmningen med heraf følgende forringet evne til at føre

motorkøretøj eller betjene maskiner.

MAO-hæmmere (monoaminoxidase-hæmmere):

Mulig forstærket opioidvirkning baseret på erfaringerne med morfin.

Farmokokinetiske interaktioner

CYP3A4 hæmmere:

En interaktionsundersøgelse med buprenorphin og ketoconazol (en potent hæmmer af

CYP3A4) bevirkede øgede C

og AUC af buprenorphin (henholdsvis 70 % og 50 %) og i

mindre grad af norbuprenorphin.

44858_spc.doc

Side 5 af 10

Patienter, der får Buprenorphine "Bluefish", bør følges nøje og kan få behov for

dosisreduktion, hvis potente CYP3A4 hæmmere (såsom proteasehæmmerne som ritonavir,

nelfinavir og indinavir eller azolsvampemidler som ketoconazol eller itraconazol)

anvendes samtidig.

CYP3A4 inducerende stoffer:

Interaktion mellem buprenorphin og CYP3A4 inducerende stoffer er ikke blevet undersøgt.

Det anbefales derfor, at patienter i behandling med Buprenorphine "Bluefish" bør følges

nøje, hvis enzyminducerende stoffer (såsom phenobarbital, carbamazepin, phenytoin,

rifampicin) anvendes samtidig.

Virkningen af buprenorphin på andre lægemidler

Buprenorphin har vist sig at være en CYP2D6 og CYP3A4 inhibitor in vitro. Risikoen for

hæmning ved terapeutiske koncentrationer forekommer lav, men kan ikke udelukkes. Når

buprenorphin (fortrinsvis ved høje doser) kombineres med lægemidler, som er CYP2D6

eller CYP3A4 substrater, kan plasmakoncentrationerne af disse lægemidler øges, hvilket

kan medføre dosisafhængige bivirkninger. Buprenorphin hæmmer ikke CYP2C19 in vitro.

Effekten på andre enzymer, som metaboliserer lægemidler, er ikke blevet undersøgt.

4.6

Graviditet og amning

Graviditet

Der foreligger ikke tilstrækkelig data fra brugen af Buprenorphine "Bluefish" hos gravide

kvinder. Dyreforsøg har påvist reproduktionstoksicitet (se pkt. 5.3).

Under de sidste tre måneder af graviditet kan vedvarende anvendelse af buprenorphin hos

moderen, uanset dosis, være ansvarlig for et seponeringssyndrom hos de nyfødte.

Buprenorphin bør ikke anvendes til gravide i 2. og 3. trimester. I slutningen af graviditeten,

i tilfælde af lejlighedsvis høje doser eller vedvarende anvendelse, skal en neonatal

overvågning overvejes, for at forebygge en risiko for respirationshæmning eller et

seponeringssyndrom hos børn.

Amning

Hos rotter udskilles buprenorphin i modermælk. I høje doser synes buprenorphin at kunne

reducere mælkeproduktionen. Buprenorphin bør derfor ikke anvendes i ammeperioden hos

opioidtilvænnede kvinder.

4.7

Virkninger på evnen til at føre motorkøretøj eller betjene maskiner

Mærkning.

Inden der er opnået stabilitet og fuld tolerance over for opioider, kan Buprenorphine

"Bluefish" i væsentlig grad påvirke evnen til at føre motorkøretøj eller betjene maskiner.

Buprenorphine "Bluefish" kan give døsighed, særlig ved samtidig brug af andre centralt

virkende stoffer, herunder alkohol. Der skal derfor udvises forsigtighed ved brug af

motorkøretøjer eller maskinbetjening (se pkt. 4.4).

4.8

Bivirkninger

Forekomsten af bivirkninger afhænger af patientens tolerancetærskel, der er højere hos

medicintilvænnede end for andre patientkategorier.

Følgende hyppighedskonvention er brugt til evaluering af bivirkninger: Meget

44858_spc.doc

Side 6 af 10

almindelig (≥1/10), almindelig (≥1/100 til <1/10), ikke almindelig (≥1/1.000 til <1/100),

sjælden (≥1/10.000 til <1/1.000), meget sjælden (<1/10.000), ikke kendt (kan ikke

estimeres ud fra forhåndenværende data).

Organklasse

Almindelig

(≥1/100 til <1/10)

Sjælden

(≥1/10.000 til <1/1.000)

Immunsystemet

Angioneurotisk ødem,

anafylaktisk shock.

Psykiske

forstyrrelser

Hallucinationer.

Nervesystemet

Hovedpine,

besvimelsestilfælde,

svimmelhed.

Vaskulære

sygdomme

Ortostatisk hypotension

Luftveje, thorax og

mediastinum

Respirationshæmning*,

bronchospasme.

Mave-tarm-kanalen

Obstipation, kvalme,

opkastning.

Lever og galdeveje

Levernekrose, hepatitis**.

Nyrer og urinveje

Urinretention.

Almene symptomer

og reaktioner på

administrationsstedet

Søvnbesvær, døsighed,

asteni, svedudbrud.

se pkt. 4.4 og 4.5.

se pkt. 4.4.

Hos patienter med udtalt medicinafhængighed kan buprenorphin initialt give en

antagonisteffekt, som det kendes for naloxon.

I tilfælde af intravenøst misbrug har der været rapporteret lokale reaktioner, undertiden

septiske, og potentielt alvorlig akut hepatitis (se pkt. 4.4).

Spontan abort har været rapporteret med buprenorphin. Det er ikke muligt at fastslå en

årsagssammenhæng, da tilfældene typisk involverer brug af andre stoffer eller

risikofaktorer for spontan abort (se pkt. 4.6).

Et neonatalt abstinenssyndrom har været rapporteret blandt nyfødte af kvinder, der har fået

buprenorphin under graviditet. Syndromet kan være mildere og mere langvarigt end det fra

kortvirkende fulde μ-opioid agonister. Syndromets karakter kan variere afhængigt af

moderens tidligere stofmisbrug (se pkt. 4.6).

Indberetning af formodede bivirkninger

Når lægemidlet er godkendt, er indberetning af formodede bivirkninger vigtig. Det

muliggør løbende overvågning af benefit/risk-forholdet for lægemidlet. Læger og

sundhedspersonale anmodes om at indberette alle formodede bivirkninger via:

Lægemiddelstyrelsen

Axel Heides Gade 1

DK-2300 København S

Websted: www.meldenbivirkning.dk

44858_spc.doc

Side 7 af 10

E-mail: dkma@dkma.dk

4.9

Overdosering

Buprenorphin synes at have en bred terapeutisk sikkerhedsmargin grundet dets partielle

opioid agonist egenskaber.

I tilfælde af accidentiel overdosering skal patientens kardielle og respiratoriske tilstand

følges tæt, og relevant symptomatisk behandling skal indledes. Det vigtigste symptom, der

kræver intervention, er respirationshæmning, som kan lede til respirationsstop og dødsfald.

Hvis patienten kaster op, skal der tages forholdsregler for at forebygge aspiration af

opkastet.

Behandling: Symptomatisk behandling af respirationshæmning og standardprocedurer for

intensiv behandling skal iværksættes. Frie luftveje og assisteret eller kontrolleret

vejrtrækning skal om nødvendigt indsættes. Patienten skal overføres til et sted, hvor der er

fuld mulighed for genoplivning.

Anvendelse af en opioidantagonist (f.eks. naloxon) anbefales, på trods af den beskedne

effekt på ophævelse af respirationssymptomerne af buprenorphin, idet buprenorphin er

kraftigt bundet til morfinreceptorerne. Den rekommanderede dosis af naloxen er i disse

tilfælde 2-8 mg, gentaget med passende intervaller.

Hvis der anvendes en opioidantagonist (f.eks. naloxon), skal buprenorphins lange

virkningsvarighed tages i betragtning.

4.10

Udlevering

A§4 (kopieringspligtigt)

5.

FARMAKOLOGISKE EGENSKABER

5.0

Terapeutisk klassifikation

0,4 mg: ATC-kode: N02AE01. Oripavine derivater.

2 mg og 8 mg: ATC-kode: N07BC01. Midler mod opioidafhængighed.

5.1

Farmakodynamiske egenskaber

Buprenorphin er en partiel opioid agonist/antagonist, som binder sig til

- og

-receptorer i

hjernen. Dets virkning i opioid-vedligeholdelsesbehandling skyldes dets langsomme

reversible forbindelse med

-receptorerne, der over en længere periode reducerer den

tilvænnede patients behov for medikamenter.

Buprenorphin har et bredt terapeutisk indeks som følge af dets partielle agonist/antagonist

virkning, som begrænser dets supprimerende virkning på i særdeleshed hjerte- og

lungefunktionen.

5.2

Farmakokinetiske egenskaber

Absorption

Efter oral administration er der udtalt “first pass"-metabolisme i leveren med N-

dealkylering og glukoronid-konjugering i tyndtarmen. Oral brug af medicinen er derfor

uhensigtsmæssig.

44858_spc.doc

Side 8 af 10

Maksimale plasma-koncentrationer opnås 90 minutter efter sublingual administration, og

det maksimale dosis/koncentrationsforhold er lineært i området 2-16 mg.

Fordeling

Absorptionen af buprenorphin følges af en hurtig fordelingsfase og en halveringstid på 2 til

5 timer.

Biotransformation

Buprenorphin metaboliseres ved 14-N-dealkylering og glukoronid-konjugering af

modermolekylet og den dealkylerede metabolit. N-dealkylbuprenorphin er en

-agonist

med egenvirkning (intrinsic activity). Norbuprenorphin medvirker til den samlede

farmakologiske effekt, men det er ukendt i hvilken udstrækning.

Elimination

Buprenorphins elimination er bi- eller tri-eksponentiel med en lang terminal

eliminationsfase på 32 timer. Dette kan dels tilskrives reabsorption af buprenorphin efter

intestinal hydrolyse af det konjugerede derivat og dels molekylets højlipofile natur.

Buprenorphin elimineres fortrinsvis med fæces ved udskillelse af de glukoronid-

konjugerede metabolitter i galden (70 %). De resterende 30 % elimineres i urinen.

5.3

Prækliniske sikkerhedsdata

Den potentielle risiko for mennesker er ukendt. De prækliniske data viser ingen særlig

risiko for mennesker vurderet ud fra konventionelle undersøgelser af toksicitet efter

gentagne doser, genotoksicitet og karcinogenicitet.

Undersøgelser i rotter og kaniner har dokumenteret fostertoksicitet herunder tab af post-

implantation. Hertil kommer, oral maternel administration af høje doser under drægtighed

og diegivning, resulterede i en mindre forsinkelse i udviklingen af nogle neurologiske

funktioner (overflade oprettende refleks og startle-reaktion) hos nyfødte rotter.

6.

FARMACEUTISKE OPLYSNINGER

6.1

Hjælpestoffer

Lactosemonohydrat

Mannitol (E421)

Majsstivelse

Citronsyre, vandfri (E330)

Natriumcitrat (E331)

Povidon (E1201)

Magnesiumstearat (E470b)

Talcum (E553b) (kun i 0,4 mg sublinguale resoribletter)

Silica, kolloid vandfri (kun i 0,4 mg sublinguale resoribletter).

6.2

Uforligeligheder

Ikke relevant.

6.3

Opbevaringstid

3 år.

44858_spc.doc

Side 9 af 10

6.4

Særlige opbevaringsforhold

Dette lægemiddel kræver ingen særlige forholdsregler vedrørende opbevaringen.

6.5

Emballagetyper og pakningsstørrelser

0,4 mg resoribletter, sublinguale: Blister (PVC/Aluminium).

2 og 8 mg resoribletter, sublinguale: Blister (PVC/PVDC/Aluminium).

Pakningsstørrelser:

0.4 mg: 7, 14 , 28 og 49 resoribletter, sublinguale.

2 mg og 8 mg: 7, 14 og 28 resoribletter, sublinguale.

Ikke alle pakningsstørrelser er nødvendigvis markedsført.

6.6

Regler for destruktion og anden håndtering

Tiloversbleven medicin må ikke bortskaffes via spildevand eller via husholdningsaffald.

Patienter bør instrueres i at returnere det til apoteket eller i at spørge apoteket, hvordan

medicinen bortskaffes i overensstemmelse med lokale krav. Disse forholdsregler er med til

at beskytte miljøet

7.

INDEHAVER AF MARKEDSFØRINGSTILLADELSEN

Bluefish Pharmaceuticals AB

Gävlegatan 22

113 30 Stockholm

Sverige

8.

MARKEDSFØRINGSTILLADELSESNUMMER (NUMRE)

0,4 mg:

44857

2 mg:

44858

8 mg:

44859

9.

DATO FOR FØRSTE MARKEDSFØRINGSTILLADELSE

8. juli 2010

10.

DATO FOR ÆNDRING AF TEKSTEN

6. marts 2018

44858_spc.doc

Side 10 af 10

Andre produkter

search_alerts

share_this_information