Buprenorphin "2care4" 200 mikrogram resoribletter, sublinguale

Danmark - dansk - Lægemiddelstyrelsen (Danish Medicines Agency)

Køb det nu

Indlægsseddel PIL
Produktets egenskaber SPC
Aktiv bestanddel:
BUPRENORPHINHYDROCHLORID
Tilgængelig fra:
2care4 ApS
ATC-kode:
N02AE01
INN (International Name):
buprenorphine
Dosering:
200 mikrogram
Lægemiddelform:
resoribletter, sublinguale
Autorisation status:
Markedsført
Autorisationsnummer:
54730
Autorisation dato:
2014-12-16

Indlægsseddel: Information til brugeren

Buprenorphin 2care4

200 og 400 mikrogram sublinguale resoribletter

Buprenorphin

Læs denne indlægsseddel grundigt, inden du begynder at tage dette lægemiddel, da den indeholder vigtige

oplysninger.

– Gem indlægssedlen. Du kan få brug for at læse den igen.

– Spørg lægen eller apotekspersonalet, hvis der er mere, du vil vide.

– Lægen har ordineret dette lægemiddel til dig personligt. Lad derfor være med at give medicinen til andre. Det kan være skadeligt for andre,

selvom de har de samme symptomer, som du har.

– Kontakt lægen eller apotekspersonalet, hvis du får bivirkninger, herunder bivirkninger, som ikke er nævnt her. Se afsnit 4.

Oversigt over indlægssedlen

1. Virkning og anvendelse

2. Det skal du vide, før du begynder at tage Buprenorphin 2care4

3. Sådan skal du tage Buprenorphin 2care4

4. Bivirkninger

5. Opbevaring

6. Pakningsstørrelser og yderligere oplysninger

1. Virkning og anvendelse

Buprenorphin 2care4 er et stærkt smertestillende middel, der hører til den gruppe af medicin, som kaldes opioider.

Det anvendes til behandling af:

Stærke smerter, såsom smerter efter en operation eller tilskadekomst eller i forbindelse med hjerteanfald og kræft.

Buprenorphin 2care4 anvendes ikke mod hovedpine, tandpine, migræne eller andre smerter, der kan behandles med mildere medicin mod smerter og/eller

kramper.

Kontakt lægen, hvis du får det værre, eller hvis du ikke får det bedre.

2. Det skal du vide, før du begynder at tage Buprenorphin 2care4

Lægen kan have foreskrevet anden anvendelse eller dosering end angivet i denne information. Følg altid lægens anvisning og oplysningerne på

doseringsetiketten.

Tag ikke Buprenorphin 2care4 hvis du

er allergisk over for:

– Buprenorphin eller andre smertestillende midler med virkning på hjernen eller rygmarven.

– Et af de øvrige indholdsstoffer i denne medicin (angivet i afsnit 6).

er afhængig af opioider. Du må heller ikke bruge det til opioidafvænning.

– har alvorlige vejrtrækningsproblemer.

– har en alvorlig leversygdom.

– er i behandling eller har været i behandling med medicin, der kaldes monoaminooxidasehæmmere (MAO-hæmmere), såsom moclobemid, inden for de

sidste to uger.

Advarsler og forsigtighedsregler

Kontakt lægen eller apotekspersonalet, før du tager Buprenorphin 2care4 hvis et eller flere af følgende punkter gør sig gældende for dig:

Nedsat åndedrætsfunktion, såsom:

– Akut astma.

– Sygdom med indsnævrede luftveje.

– Forstørrelse af det højre hjertekammer på grund af vedvarende overbelastning fra blodcirkulationen gennem lungerne.

– Nedsat ilttilførsel.

– Forhøjede niveauer af kuldioxid i blodet.

– Overfladisk vejrtrækning.

Hvis du har et eller flere af disse vejrtrækningsproblemer, vil lægen kun ordinere Buprenorphin 2care4 til dig under tæt kontrol. Du må ikke tage

Buprenorphin 2care4, hvis du har alvorlige åndedrætsproblemer.

I tilfælde af hoved- eller hjernelæsioner eller øget tryk i kraniet. Hvis du har et eller flere af disse problemer, vil lægen kun ordinere Buprenorphin 2care4

til dig under tæt kontrol.

Tidligere medicinmisbrug eller følelsesmæssig ustabilitet.

Forstyrrelser i de rørlignende strukturer, der transporterer galde.

Nedsat leverfunktion.

– Hvis du har alvorligt nedsat leverfunktion, må du ikke tage Buprenorphin 2care4.

Nedsat nyrefunktion.

Underaktiv skjoldbruskkirtel eller ansamling af slim og væske i fedtvævene ledsaget af hævelse, også kendt som myksødem.

Medicinudløst psykose.

Nedsat funktion af barken på de to kirtler, der sidder over nyrerne.

Hæmmet centralnervesystem eller koma.

Forstørret prostata eller indsnævret urinrør.

Alkoholforgiftning eller alkoholdelirium (abstinenser).

Skævhed af rygsøjlen.

Alvorlig muskelsvækkelse (myastenia gravis).

Nylig behandling med narkotiske smertestillende midler.

10-2019

P392836-6

Se den nyeste indlægsseddel på www.indlaegsseddel.dk

Akutte mavetilstande

– Buprenorphin 2care4 kan tilsløre diagnosen eller det kliniske forløb hvis du har akutte mavetilstande.

Børn og unge

Personer, der vejer mindre end 37,5 kg

Buprenorphin 2care4 frarådes til disse personer.

Buprenorphin 2care4 400 mikrogram (0,4 mg):

Personer, der vejer mindre end 45 kg

Buprenorphin 2care4 frarådes til disse personer.

Ældre og svækkede personer

Lægen vil udvise særlig forsigtighed med at ordinere Buprenorphin 2care4 til ældre og svækkede personer.

Doping

Brug af Buprenorphin 2care4 kan medføre positive resultater i forbindelse med dopingtest. Hvis du misbruger Buprenorphin 2care4 til dopingformål, kan

det skade dit helbred.

Brug af anden medicin sammen med Buprenorphin 2care4

Fortæl det altid til lægen eller apoteks personalet, hvis du tager anden medicin eller har gjort det for nylig.

Følgende medicin kan påvirke eller påvirkes af Buprenorphin 2care4:

Medicin, der nedsætter blodstrømmen i leveren, såsom halothan.

Beroligende lægemidler såsom benzodiazepiner eller beslægtede lægemidler (beroligende, søvnfremkaldende eller muskelafslappende medicin, der

indeholder et aktivt stof, der slutter på ”azepam”, såsom diazepam, temazepam).

Samtidig brug af Buprenorphin 2care4 øger risikoen for døsighed, åndedrætsbesvær (åndedrætsdepression), koma og kan være livstruende. På grund af

dette bør samtidig brug kun overvejes, når andre behandlingsmuligheder ikke er mulige.

Men hvis din læge ordinerer Buprenorphin 2care4 sammen med beroligende medicin, bør dosen og varigheden af samtidig behandling begrænses af din

læge. Fortæl din læge om alle beroligende lægemidler, du tager, og følg din læges dosisanbefaling nøje. Det kan være nyttigt at informere venner eller

familie om at være opmærksom på de ovennævnte tegn og symptomer. Kontakt lægen, hvis du får sådanne symptomer.

Visse lægemidler, som bruges til bedøvelse under operation.

Medicin mod epilepsi eller beroligende medicin, der oftest indeholder et aktivt stof, der ender på ”tal”, såsom phenobarbital.

Anden medicin mod angst eller søvnforstyrrelser.

Anden stærk smertestillende medicin eller medicin mod hoste, såsom codein, dihydrocodein, morfin, metadon.

Visse medicintyper mod Parkinsons sygdom, også kendt som monoaminooxidasehæmmere (MAO-hæmmere), såsom moclobemid.

Din læge vil overvåge dig mere nøje.

Medicin til behandling af allergi, søvnforstyrrelser eller forkølelse eller til forebyggelse af kvalme og opkastning, såsom doxylamin og diphenhydramin.

Medicin til behandling af psykiske forstyrrelser eller angst med beroligende virkning, såsom chlorpromazin og haloperidol.

Visse typer af medicin til behandling af forhøjet blodtryk, såsom clonidin.

Naltrexon (medicin mod alkohol- eller opioidafhængighed)

Lægen vil eventuelt ordinere en lavere dosis af Buprenorphin 2care4, hvis du tager et eller flere af følgende lægemidler:

Ketoconazol: Et lægemiddel til behandling af svampeinfektioner.

– Lægemidler til behandling af HIV-infektioner, såsom ritonavir, saquinavir, indinavir og atazanavir.

– P-piller, der indeholder gestoden.

Medicin til behandling af infektioner, hvor navnet på det aktive stof ender på ”mycin”, f.eks. erythromycin.

Lægen vil eventuelt ordinere en højere dosis af Buprenorphin 2care4, hvis du tager et eller flere af følgende lægemidler:

Medicin til behandling af epilepsi, såsom phenobarbital, carbamazepin og phenytoin.

Rifampicin: Et lægemiddel til behandling af bakterieinfektioner.

Phenprocoumon: Et lægemiddel til forebyggelse af normal blodstørkning.

Det er meget vigtigt, at du fortæller det til lægen, hvis du tager denne medicin. Lægen vil holde dig under tæt kontrol under behandlingen med

Buprenorphin 2care4 og eventuelt justere dosis.

Brug af Buprenorphin 2care4 sammen med mad, drikke og alkohol

Du må ikke drikke alkohol og tage medicin, der indeholder alkohol, mens du tager Buprenorphin 2care4.

Graviditet og amning

Hvis du er gravid eller ammer, har mistanke om, at du er gravid, eller planlægger at blive gravid, skal du spørge din læge eller apotekspersonalet til råds, før

du tager dette lægemiddel.

Graviditet

Buprenorphin 2care4 frarådes under graviditeten.

Amning

Du skal afbryde amningen, mens du tager Buprenorphin 2care4, da det går over i modermælken og kan skade dit barn.

Trafik- og arbejdssikkerhed

Kør ikke bil eller motorcykel og lad være med at cykle. Lad være med at arbejde med værktøj eller maskiner.

Pakningen er forsynet med en rød advarselstrekant. Det betyder, at Buprenorphin 2care4 virker sløvende, og at det kan påvirke arbejdssikkerheden og

evnen til at færdes sikkert i trafikken.

Buprenorphin 2care4 indeholder lactose

Dette lægemiddel indeholder lactose. Kontakt lægen, før du tager denne medicin, hvis lægen har fortalt dig, at du ikke tåler visse sukkerarter.

Buprenorphin 2care4 indeholder natrium

Dette lægemiddel indeholder mindre end 1 mmol (23 mg) natrium pr. resoriblet, dvs. den er i det væsentlige natriumfri.

3. Sådan skal du tage Buprenorphin 2care4

Tag altid Buprenorphin 2care4 nøjagtigt efter lægens eller apotekspersonalets anvisning. Er du i tvivl, så spørg lægen eller apotekspersonalet.

Den sædvanlige dosis er

Voksne

Buprenorphin 2care4 200 mikrogram (0,2 mg):

1-2 resoribletter som en enkelt dosis.

Om nødvendigt kan der tages 1-2 resoribletter mere hver 6.-8. time.

Buprenorphin 2care4 400 mikrogram (0,4 mg):

1 resoriblet som en enkelt dosis.

Om nødvendigt kan der tages 1 resoriblet mere hver 6.-8. time.

Børn, der vejer mere end 37,5 kg

Buprenorphin 2care4 200 mikrogram (0,2 mg):

1 resoriblet som en enkelt dosis.

Om nødvendigt kan der tages 1 resoriblet mere hver 6.-8. time.

Lægen beslutter på baggrund af din tilstand, hvor ofte du skal tage medicinen.

Personer med nedsat leverfunktion

Din læge vil sandsynligvis ordinere en lavere dosis end ovennævnte. Hvis du har en alvorlig leversygdom, må du dog ikke tage Buprenorphin 2care4.

Virkningen af Buprenorphin 2care4 indsætter senest 30 minutter, efter du har taget medicinen, og varer som regel 6-8 timer. Kontakt lægen eller apoteket,

hvis du føler, at effekten af Buprenorphin 2care4 er for stærk eller svag.

Sådan indtager du Buprenorphin 2care4

Tabletterne kaldes ”sublinguale”. Det betyder, at de skal lægges under tungen og blive liggende der, indtil de er helt opløst. Det tager som regel 5 til 10

minutter.

Hvis du er meget tør i munden, kan du fremskynde opløsningsprocessen med et par dråber væske.

Du må ikke sutte, tygge eller synke tabletterne hele – så vil medicinen ikke virke. Du må ikke tage tabletterne sammen med mad eller drikke.

Ved opstart af behandlingen, skal patienter, der ikke er sengeliggende, hvile sig i 1 til 2 timer efter indtagelse af Buprenorphin 2care4.

Brugervejledning

Det er lettest at få resoribletterne ud af blisterkortet ved at trykke ned på hele tabletten. På den måde undgår du også at knuse tabletterne.

Buprenorphin 2care4 400 mikrogram resoribletter:

Formålet med delekærven er ikke at kunne brække tabletten over.

Behandlingsvarighed

Lægen beslutter på baggrund af typen og sværhedsgraden af dine smerter, hvor længe du skal tage medicinen.

Buprenorphin 2care4 må ikke anvendes i længere tid end absolut nødvendigt. Hvis du skal have langvarig behandling, skal du gå til hyppig og regelmæssig

kontrol hos lægen, og det kan være nødvendigt at holde pauser i behandlingen. Disse kontroller hjælper lægen med at vurdere, om du skal fortsætte

behandlingen med Buprenorphin 2care4, og i så fald med hvilken dosis.

På nuværende tidspunkt er der ikke tilstrækkelig erfaring med langvarig brug af Buprenorphin 2care4 hos børn.

Hvis du har taget for mange Buprenorphin 2care4

Kontakt lægen, skadestuen eller apoteket, hvis du har taget mere af Buprenorphin 2care4, end der står i denne information, eller mere end lægen har

foreskrevet (og du føler dig utilpas). Tag pakningen og overskydende resoribletter med.

Du skal under alle omstændigheder holde dig fra situationer, der kræver din fulde årvågenhed, såsom bilkørsel.

Vidner til overdosering må sørge for, at personen holdes vågen og får instrukser og hjælp til at trække vejret, indtil lægen kommer.

Hvis du har glemt at tage Buprenorphin 2care4

Fortsæt behandlingen som anvist. Du må ikke tage en dobbeltdosis som erstatning for den glemte dosis.

Hvis du holder op med at tage Buprenorphin 2care4

Du må kun holde pause eller stoppe behandlingen efter aftale med lægen.

Langvarig brug af Buprenorphin 2care4 kan føre til fysisk afhængighed. Brat afbrydelse af behandlingen vil derfor være forbundet med abstinenssymptomer.

De kan omfatte angst, anspændthed, rastløshed, forvirring, nervøsitet, tilbagevendende søvnløshed, maveproblemer og tremor.

Risikoen for abstinenser er størst, hvis behandlingen afbrydes brat.

Når behandlingen skal afsluttes, vil lægen gradvist nedsætte dosis.

Spørg lægen eller apotekspersonalet hvis der er noget, du er i tvivl om.

Norvipren 200 mikrogram (0,2 mg):

1 resoriblet som en enkelt dosis.

Om nødvendigt kan der tages 1 resoriblet mere hver 6.-8. time.

Lægen beslutter på baggrund af din tilstand, hvor ofte du skal tage medicinen.

Personer med nedsat leverfunktion

Din læge vil sandsynligvis ordinere en lavere dosis end ovennævnte. Hvis du har en

alvorlig leversygdom, må du dog ikke tage Norvipren.

Virkningen af Norvipren indsætter senest 30 minutter, efter du har taget medicinen, og varer

som regel 6-8 timer. Kontakt lægen eller apoteket, hvis du føler, at effekten af Norvipren er

for stærk eller svag.

Sådan indtager du Norvipren

Tabletterne kaldes ”sublinguale”. Det betyder, at de skal

lægges under tungen

og blive

liggende der, indtil de er helt opløst. Det tager som regel 5 til 10 minutter.

Hvis du er meget tør i munden, kan du fremskynde opløsningsprocessen med et par dråber

væske.

Du må ikke sutte, tygge eller synke tabletterne hele – så vil medicinen ikke virke. Du må ikke

tage tabletterne sammen med mad eller drikke.

Ved opstart af behandlingen, skal patienter, der ikke er sengeliggende, hvile sig i 1 til 2 timer

efter indtagelse af Norvipren.

Brugervejledning

Det er lettest at få resoribletterne ud af blisterkortet ved at trykke ned på hele tabletten. På den

måde undgår du også at knuse tabletterne.

Norvipren 400 mikrogram resoribletter:

Formålet med delekærven er ikke at kunne brække tabletten over.

Behandlingsvarighed

Lægen beslutter på baggrund af typen og sværhedsgraden af dine smerter, hvor længe du skal

tage medicinen.

Norvipren må ikke anvendes i længere tid end absolut nødvendigt. Hvis du skal have

langvarig behandling, skal du gå til hyppig og regelmæssig kontrol hos lægen, og det kan være

nødvendigt at holde pauser i behandlingen. Disse kontroller hjælper lægen med at vurdere, om

du skal fortsætte behandlingen med Norvipren, og i så fald med hvilken dosis.

På nuværende tidspunkt er der ikke tilstrækkelig erfaring med langvarig brug af Norvipren

hos børn.

Hvis du har taget for meget Norvipren

4. Bivirkninger

Dette lægemiddel kan som al anden medicin give bivirkninger, men ikke alle får bivirkninger.

Fortæl det straks til din læge, eller opsøg skadestue eller hospital omgående, hvis du oplever et af følgende symptomer efter at have taget dette lægemiddel.

Disse symptomer kan være alvorlige og livstruende vejrtrækningsproblemer kan forekomme:

vejrtrækningsbesvær:

– du begynder at trække vejret langsommere eller svagere end normalt. Dette kan være tegn på respirationsdepression (frekvens ikke kendt).

– pludselige muskelkramper i luftvejene, der forårsager vejrtrækningsbesvær eller hvæsen (bronkiale spasmer) (frekvens ikke kendt).

allergiske reaktioner, som kan være alvorlige:

– pludselig hvæsen, vejrtrækningsbesvær, udslæt eller kløe, især dem der dækker hele din krop (ikke almindelige, kan forekomme hos op til 1 ud af 100

behandlede).

– en alvorlig overfølsomhedsreaktion med feber, hududslæt, hævelse og sommetider nedsat blodtryk (anafylaktisk shock) (frekvens ikke kendt).

– alvorlig allergisk reaktion, der forårsager hævelse af ansigt eller hals, eller synkebesvær (angioødem) (frekvens ikke kendt).

et fald i blodtrykket ved skift til stående stilling, hvilket forårsager svimmelhed, ørhed eller besvimelse (almindelig bivirkning, der kan påvirke op til 1 ud af

10 behandlede).

Andre bivirkninger kan opstå med følgende hyppighed:

Meget almindelige bivirkninger, kan forekomme hos flere end 1 ud af 10 behandlede

svimmelhed

sløvhed, træthed

kvalme

søvnløshed

Almindelige bivirkninger, kan forekomme hos op til

1 ud af 10 behandlede

hovedpine

små pupiller

alvorlige åndedrætsproblemer

opkastning

øget svedtendens

Ikke almindelige bivirkninger, kan forekomme hos op til 1 ud af 100 behandlede

forvirring, desorientering, nervøsitet

depression, følelse af ekstrem lykke (eufori)

psykisk lidelse, der medfører unormal tænkning og opfattelser (psykose)

se, mærke eller høre noget, der ikke er der (hallucinationer)

fornemmelse af at miste sin personlighed

udmattelse

talebesvær

snurrende fornemmelser eller følelsesløshed i hænder eller fødder

mundtørhed, sløret tale

koma

rysten

manglende muskelkoordination

dobbeltsyn, sløret syn, synsforstyrrelser

betændelse, der medfører, at øjnene bliver røde, løber i vand og klør

ringen for ørerne

forhøjet blodtryk

øget eller nedsat hjerterytme

blålig misfarvning af huden, særligt på læberne og fingerneglene, som følge af iltmangel i blodet

ledningsforstyrrelser i hjertet

vejrtrækningsbesvær eller -stop

forstoppelse, fordøjelsesbesvær, luftafgang fra tarmen

kløe, hududslæt, bleg hud

ubehag ved vandladning, manglende evne til at tømme blæren helt

følelse af svaghed og general utilpashed

Sjældne bivirkninger, Kan forekomme hos op til 1 ud af 1.000 behandlede

anfald

koordinationsbesvær

nedsat appetit, diarré

rastløs uro

nældefeber

overfølsomhed

Ikke kendt (frekvens kan ikke fastslås ud fra tilgængelige data)

døsighed

medicin der ikke virker, medicin påvirket af anden medicin

lokal irritation af slimhinderne i munden – i nogle tilfælde med udvikling af mundsår og tendens til blødning

der kan opstå kredsløbsforstyrrelser umiddelbart efter indtagelse af medicinen

personer, der er afhængige af opioider, kan få abstinenssymptomer første gang, de tager Buprenorphin 2care4

afhængighed

Andre bivirkninger, der er set i forbindelse med afvænningsbehandling

søvnløshed

træthed

besvimelse

blodtryksfald

svækket vejrtrækning, blåfarvning af læber og negle. Ring 112.

ødelæggelse af leverceller

leverbetændelse

Indberetning af bivirkninger

Hvis du oplever bivirkninger, bør du tale med din læge, sygeplejerske eller apoteket. Dette gælder også mulige bivirkninger, som ikke er medtaget i denne

indlægsseddel. Du eller dine pårørende kan også indberette bivirkninger direkte til Lægemiddelstyrelsen via

Lægemiddelstyrelsen

Axel Heides Gade 1

DK-2300 København S

Websted: www.meldenbivirkning.dk

Ved at indrapportere bivirkninger kan du hjælpe med at fremskaffe mere information om sikkerheden af dette lægemiddel.

5. Opbevaring

Opbevar Buprenorphin 2care4 utilgængeligt for børn.

Dette lægemiddel kræver ingen særlige forholdsregler vedrørende opbevaringen.

Brug ikke Buprenorphin 2care4 efter den udløbsdato, der står på pakningen efter EXP. Udløbsdatoen er den sidste dag i den nævnte måned.

Spørg på apoteket, hvordan du skal bortskaffe medicinrester. Af hensyn til miljøet må du ikke smide medicinrester i afløbet, toilettet eller skraldespanden.

6. Pakningsstørrelser og yderligere oplysninger

Buprenorphin 2care4 indeholder:

– Aktivt stof: buprenorphin som buprenorphinhydrochlorid.

Øvrige indholdsstoffer: vandfri citronsyre, lactosemonohydrat, mannitol, natriumcitrat, natriumstearylfumarat, pregelatineret majsstivelse.

Udseende og pakningsstørrelser

Udseende

Buprenorphin 2care4 200 mikrogram sublinguale resoribletter er hvide til råhvide, runde tabletter.

Buprenorphin 2care4 400 mikrogram sublinguale resoribletter er hvide til råhvide, runde tabletter.

Pakningsstørrelser

Buprenorphin 2care4 200 mikrogram og 400 mikrogram findes i pakningsstørrelser á 50 sublinguale resoribletter.

Indehaver af markedsføringstilladelsen og fremstiller:

2care4

Tømrervej 9

6710 Esbjerg V

Buprenorphin 2care4 svarer til Norvipren.

Denne indlægsseddel blev senest ændret oktober 2019.

15. august 2019

Er i arbejde CSH 07-02-2020

PRODUKTRESUMÉ

for

Buprenorphin "2care4", sublinguale resoribletter (2care4)

1.

D.SP.NR.

26979

2.

LÆGEMIDLETS NAVN

Buprenorphin "2care4"

3.

KVALITATIV OG KVANTITATIV SAMMENSÆTNING

200 mikrogram

Hver tablet indeholder 200 mikrogram (0,2 mg) buprenorphin (som buprenorphin-

hydrochlorid).

Hjælpestof: 45,0 mg lactose (som lactosemonohydrat).

400 mikrogram

Hver tablet indeholder 400 mikrogram (0,4 mg) buprenorphin (som buprenorphin-

hydrochlorid).

Hjælpestof: 44,8 mg lactose (som lactosemonohydrat).

Alle hjælpestoffer er anført under pkt. 6.1.

4.

LÆGEMIDDELFORM

Sublinguale resoribletter (2care4)

5.

KLINISKE OPLYSNINGER

5.1

Terapeutiske indikationer

Buprenorphin "2care4" anvendes som et stærkt analgetikum til lindring af svære smerter,

f.eks. efter kirurgiske indgreb eller læsioner, myokardieinfarkt og ved cancer.

Buprenorphin "2care4" er IKKE indiceret til behandling af hovedpine, tandpine, migræne

eller andre tilstande der medfører smerter, som kan behandles ved brug af perifert aktive

analgetika og/eller spasmolytika.

dk_hum_54730_spc.doc

Side 1 af 13

5.2

Dosering og indgivelsesmåde

Dosering

Voksne

Doseringen af Buprenorphin "2care4" skal generelt tilpasses smerternes intensitet og

patientens individuelle følsomhed.

Hos patienter med en legemsvægt på over 45 kg er den anbefalede enkeltdosis på 1-2

Buprenorphin "2care4" 200 mikrogram (0,2 mg) resoribletter, sublinguale, eller 1

Buprenorphin "2care4" 400 mikrogram (0,4 mg) resoriblet, sublingual.

Effekten indsætter generelt inden for 30 minutter efter sublingual administration.

Den gennemsnitlige effektvarighed er 6-8 timer.

Om nødvendigt kan der hver 6.-8. time administreres 1-2 Buprenorphin "2care4" 200

mikrogram (0,2 mg) resoribletter, sublinguale, eller 1 Buprenorphin "2care4" 400

mikrogram (0,4 mg) resoriblet, sublingual.

I tilfælde af svære kroniske smerter skal dosis af Buprenorphin "2care4" justeres efter

smerternes intensitet og administreres regelmæssigt efter et fast doseringsskema, der

stemmer overens med effektvarigheden.

Børn

Patienter med en legemsvægt på mere end 37,5 kg og som er i stand til at indtage en

sublingual resoriblet kan starte behandlingen med en enkeltdosis på 1 Buprenorphin

"2care4" resoriblet, sublingual, om nødvendigt hver 6.-8. time.

Buprenorphin må ikke anvendes hos børn, der vejer mindre end 37,5 kg.

Buprenorphin "2care4" 400 mikrogram bør ikke bruges til børn.

Nedsat nyrefunktion

Forsigtighed anbefales hos patienter med svær nyreinsufficiens (kreatininclearance <30 ml/

min).

Nedsat leverfunktion

Buprenorphin metaboliseres i leveren. Intensiteten og varigheden af dets virkning kan

derfor påvirkes hos patienter med svækket leverfunktion. Derfor anbefales det at foretage

passende dosisjustering i denne patientgruppe.

Buprenorphin er kontraindiceret hos patienter med alvorligt nedsat leverfunktion (se pkt.

4.3).

Administrationsmåde

De sublinguale resoribletter lægges under tungen, hvor de vil blive opløst inden for 5-10

minutter. I tilfælde af at slimhinderne i munden er meget tørre kan opløsningsprocessen

fremskyndes med et par dråber væske.

De sublinguale resoribletter må ikke suttes, tygges eller synkes.

I begyndelsen af behandlingen skal ambulante patienter hvile under og 1-2 timer efter

administration af Buprenorphin "2care4".

Behandlingsvarighed

Buprenorphin "2care4" må ikke anvendes i længere tid end absolut nødvendigt. Hvis der er

behov for langvarig smertekontrol, anbefales det, at der med regelmæssige og hyppige

dk_hum_54730_spc.doc

Side 2 af 13

intervaller (hvis relevant med pauser i administrationen) foretages en revurdering af, om

Buprenorphin "2care4" fortsat skal administreres, og i så fald ved hvilken dosering.

For nuværende foreligger der ikke tilstrækkelig klinisk erfaring med langvarig brug af

buprenorphin hos børn.

5.3

Kontraindikationer

Overfølsomhed over for det aktive stof, centralt aktive analgetika eller et eller flere af

hjælpestofferne (anført i pkt. 6.1).

Opioidafhængige patienter og brug til substitutionsbehandling.

Svær respirationsinsufficiens.

Svær leverinsufficiens.

Patienter, der får samtidig behandling med MAO-hæmmere, eller som har fået sådanne

inden for de sidste 2 uger (se pkt. 4.5).

5.4

Særlige advarsler og forsigtighedsregler vedrørende brugen

Respirationsdepression

Som med andre potente kraftige opioider, kan der forekomme klinisk signifikant

respirationsdepression inden for det anbefalede dosisinterval hos patienter, der får

terapeutiske doser af buprenorphin. Buprenorphin bør anvendes med forsigtighed hos

patienter med nedsat respirationsfunktion (f.eks. kronisk obstruktiv lungesygdom, astma,

cor pulmonale, nedsat respirationsreserve, hypoksi, hyperkapni eller allerede eksisterende

respirationsdepression). Der bør udvises særlig forsigtighed, hvis buprenorphin

administreres til patienter, der får eller for nylig har fået lægemidler med

CNS-/respirationshæmmende virkning. Patienter med de ovennævnte fysiske og/eller

farmakologiske risikofaktorer, bør overvåges og dosisreduktion bør overvejes.

Risiko ved samtidig anvendelse af beroligende lægemidler så som benzodiazepiner eller

beslægtede lægemidler

Samtidig brug af Buprenorphin "2care4" og beroligende lægemidler som benzodiazepiner

eller beslægtede stoffer kan medføre sedation, respirationsdepression, koma og død. På

grund af disse risici bør samtidig behandling med disse beroligende lægemidler reserveres

til patienter, for hvem der ikke er alternative behandlingsmuligheder. Hvis der træffes

beslutning om at ordinere Buprenorphin "2care4" samtidig med beroligende lægemidler,

skal den laveste effektive dosis anvendes, og behandlingstiden skal være så kort som

muligt.

Patienterne skal følges nøje for tegn og symptomer på respirationsdepression og sedation. I

den henseende anbefales det på det kraftigste at informere patienter og deres

omsorgspersoner om at være opmærksomme på disse symptomer (se pkt. 4.5).

Afhængighed

Buprenorphin er en partiel agonist på μ-opioid-receptoren, og kronisk administration

skaber opiodafhængighed. Buprenorphin har visse opioide egenskaber, der kan lede til en

opioid-lignende eufori.

Dyreforsøg og klinisk erfaring har vist, at buprenorphin kan skabe afhængighed, men på et

lavere niveau end en komplet agonist (f.eks. morfin).

Det frarådes at seponere behandlingen brat, da dette kan resultere i et seponeringssyndrom,

eventuelt med forsinket indtræden. Seponeringsymptomer inkluderer agitation,

angsttilstande, nervøsitet, insomni, hyperkinesi, tremor og gastrointestinale gener.

dk_hum_54730_spc.doc

Side 3 af 13

Buprenorphin skal anvendes til lindring af smerter og ikke som forebyggende behandling.

Hos følsomme patienter kan afhængighed føre til selvadministration af lægemidlet, selvom

smerten ikke længere eksisterer. Patienter må ikke tage en højere dosis buprenorphin end

den, der er ordineret af deres læge, og patienterne bør på det kraftigste opfordres til at

konsultere deres læge, hvis de for tiden tager anden receptpligtig medicin, eller der er

ordineret medicin til fremtidig brug.

Brug hos opioidafhængige patienter

Buprenorphin kan fremkalde seponeringssyndrom hos opioidafhængige patienter, som

anvender komplette opioidagonister som f.eks. methadon eller heroin. Der skal ligeledes

udvises forsigtighed ved ordinering af buprenorphin som analgetikum til

narkotikamisbrugere, eller til patienter med opioidafhængighed i anamnesen.

Mindre euforiske effekter er set i mennesker. Dette kan, til en vis grad, resultere i misbrug.

Det nuværende niveau af opioidafhængighed skal vurderes hos patienter med

opioidafhængighed eller –misbrug i anamnesen, før der iværksættes behandling med

buprenorphin.

Der er rapporteret om omdirigering af buprenorphin. Med omdirigering menes der, at

buprenorphin bliver indført på det illegale marked af enten patienter eller andre personer,

der kommer i besiddelse af lægemidlet ved at stjæle det fra patienter eller apoteker. Denne

omdirigering kan betyde, at der kommer nye misbrugere, der tager buprenorphin som deres

primære misbrugsstof, hvilket medfører risici i form af overdosering, spredning af

blodbårne virusinfektioner og respirationsdepression.

Nedsat leverfunktion

Indvirkningen af leverinsufficiens på buprenorphins farmakokinetik er blevet undersøgt i et

postmarketing-studie. Da buprenorphin i høj grad metaboliseres i leveren, blev der set

øgede plasmaniveauer af buprenorphin hos patienter med moderat og svær

leverinsufficiens. Patienter bør monitoreres for tegn og symptomer på toksicitet eller

overdosering som følge af øgede niveauer af buprenorphin. Buprenorphin bør anvendes

med forsigtighed hos patienter med moderat leverinsufficiens. Buprenorphin er

kontraindiceret hos patienter med svær leverinsufficiens (se pkt. 4.3).

Buprenorphin har, ligesom andre opioider, vist sig at øge trykket i galdekanalen, hvorfor

der er behov for forsigtighed hos patienter med galdevejsproblemer.

Nedsat nyrefunktion

Renal elimination kan være forlænget eftersom 30% af den administrerede dosis elimineres

via nyrene. Metabolitter af buprenorphin akkumuleres hos patienter med nyresvigt.

Forsigtighed tilrådes ved dosering af patienter med svær nyreinsufficiens (kreatinin-

clearance < 30 ml/min).

Kardiovaskulære virkninger

Buprenorphin kan forårsage en let reduktion i pulsfrekvens og blodtryk hos nogle

patienter.

I lighed med andre opioider kan buprenorphin frembringe ortostatisk hypotension hos

ambulante patienter.

dk_hum_54730_spc.doc

Side 4 af 13

Hovedtraumer og øget intrakranielt tryk

Opioider kan øge cerebrospinalvæsketrykket og skal derfor anvendes med forsigtighed hos

patienter med hovedtraumer, intrakranielle læsioner og andre omstændigheder, hvor

cerebrospinaltrykket kan blive øget. Da buprenorphin også kan forårsage miosis og

forandringer i bevidsthedsniveauet, kan den kliniske forløb af patienter med hovedtraumer

blive maskeret og evalueringen af deres tilstand kan være besværlig.

Akutte mavetilstande

Som med andre µ-opioid-receptoragonister kan administration af buprenorphin tilsløre

diagnosen eller det kliniske forløb hos patienter med akutte mavetilstande.

Generelle advarsler om administration af opioider

Buprenorphin bør anvendes med forsigtighed ved:

Myksødem eller hypothyreoidisme.

Binyreinsufficiens (såsom Addisons sygdom).

CNS-depression eller koma.

Toksisk psykose.

Prostatahypertrofi eller urinrørsforsnævring.

Akut alkoholisme.

Delirium tremens.

Kyphoscoliosis med luftvejsforsnævring

Myasthenia gravis.

Ældre eller svækkede patienter eller patienter, der for nyligt er blevet behandlet med

narkotiske analgetika.

Baseret på erfaringerne med morfin kan samtidig brug af MAO-hæmmere muligvis

forstærke opioidvirkningen (se pkt. 4.5).

Brug af Buprenorphin "2care4" kan resultere i positive resultater i forbindelse med

dopingtest. Misbrug af Buprenorphin "2care4" til dopingformål kan være

sundhedsskadeligt.

Dette lægemiddel indeholder lactose. Bør ikke anvendes til patienter medhereditær

galactoseintolerans, total lactasemangel eller glucose-/galactosemalabsorption.

Dette lægemiddel indeholder mindre end 1 mmol (23 mg) natrium pr. resoriblet, dvs. den

er i det væsentlige natriumfri.

5.5

Interaktion med andre lægemidler og andre former for interaktion

Brug af visse generelle anæstetika, såsom halothan, og andre lægemidler kan forårsage

hepatisk perfusion, hvorved hastigheden af den hepatiske elimination af buprenorphin kan

reduceres. Da leveren varetager en relativ stor del (~70 %) af den samlede clearance af

buprenorphin, kan det være nødvendigt med lavere startdoser og forsigtig dosistitrering hos

patienter, der samtidig får halothan (se pkt. 4.4).

Buprenorphin skal anvendes med forsigtighed ved samtidig behandling med:

Alkohol eller medicin indeholdende alkohol

Buprenorphin bør ikke indtages samtidig med alkohol eller medicin indeholdende alkohol.

Alkohol øger buprenorphins sedative virkning (se også pkt. 4.7).

dk_hum_54730_spc.doc

Side 5 af 13

eroligende lægemidler så som benzodiazepiner eller beslægtede lægemidler

Samtidig brug af opioider med beroligende lægemidler så som benzodiazepiner eller

beslægtede lægemidler øger risikoen for sedation, respirationsdepression, koma og død på

grund af en additiv CNS-depressiv effekt. Dosis og varighed af samtidig brug bør

begrænses (se pkt. 4.4).

Andre hæmmere af det centrale nervesystem

Den hæmmende virkning på centralnervesystemet øges ved samtidig brug af buprenorphin

og andre CNS-hæmmende lægemidler. Det nedsatte opmærksomhedsniveau kan gøre det

farligt at føre motorkøretøj og betjene maskiner. Eksempler på CNS-hæmmende

lægemidler omfatter andre opioidderivater (f.eks. methadon, analgetika og hostestillende

midler), bedøvende midler, phenothiazin, andre beroligende midler, sederende hypnotika,

visse antidepressiva, sederende H1-receptorantagonister, barbiturater, anxiolytika ud over

benzodiazepiner, neuroleptika, antikolinergika, clonidin og beslægtede stoffer.

Naltrexon

Opioidantagonisten naltrexon kan modvirke den farmakologiske virkning af buprenorphin.

Hos patienter, der har udviklet fysisk afhængighed af buprenorphins virkninger, bør

samtidig administration med Naltrexon undgås på grund af de potentielle interaktioner,

som forhindrer de tiltænkte analgetiske virkninger af buprenorphin og patienter kan opleve

et pludseligt frembrud af opioidseponeringseffekter.

Andre opioide analgetika

Den analgetiske virkning af komplette opioidagonister kan formindskes kompetitivt af den

partielle agonist buprenorphin. Hos patienter, der har udviklet fysisk afhængighed af

komplette opioidagonister, kan administration af den partielle agonist buprenorphin udløse

seponeringssymptomer (se pkt. 4.4).

CYP3A4-hæmmere

Da buprenorphin-metaboliseres via CYP3A4-isozymet, kan samtidig administration af

midler, der hæmmer CYP3A4-aktivitet, forårsage nedsat clearance af buprenorphin. En

interaktionsundersøgelse med buprenorphin og ketoconazol viste øgede koncentrationer af

buprenorphin og norbuprenorphin. Patienter, der får buprenorphin sammen med hæmmere

af CYP3A4såsom makrolide antibiotika (f.eks. erythromycin), azol-antimykotika (f.eks.

ketoconazol), gestoden, triacetyloleandomycin eller HIV-proteasehæmmerne (f.eks.

ritonavir, indinavir, saquinavir og atazanavir), bør overvåges nøje. Der bør udvises

forsigtighed ved administration af buprenorphin til patienter, der får sådanne lægemidler,

og om nødvendigt skal dosisjusteringer overvejes.

CYP3A4-induktorer

CYP3A4-induktorer (f.eks. phenobarbital, rifampicin, carbamazepin og phenytoin)

inducerer metabolisme og kan forårsage øget clearance af buprenorphin. Der bør udvises

forsigtighed ved administration af buprenorphin til patienter, der får sådanne lægemidler,

og om nødvendigt skal dosisjusteringer overvejes.

Monoaminooxidase-hæmmere (MAO-hæmmere)

Mulig forstærket effekt af opioider, baseret på erfaringerne med morfin (se pkt. 4.4).

Phenprocoumon

Der er rapporteret om en formodet interaktion mellem buprenorphin-injektion og

phenprocoumon, der resulterede i purpura.

dk_hum_54730_spc.doc

Side 6 af 13

Til dato er der ikke set nogen nævneværdig interaktion med kokain.

5.6

Graviditet og amning

Graviditet

Der er utilstrækkelige data fra anvendelse af buprenorphin til gravide.

I slutningen af graviditeten kan høje doser, selv i en kort periode, fremkalde

respirationsdepression hos den nyfødte.

Under de seneste tre måneder af graviditeten kan vedvarende anvendelse af buprenorphin

forårsage abstinenssymptomer hos den nyfødte.

Buprenorphin må kun anvendes under graviditeten på tvingende indikation efter en nøje

opvejning af mulige risici og forventede fordele. I så tilfælde er det vigtigt, at lægen holder

den gravide kvinde, fosteret og det nyfødte barn under tæt monitorering.

Amning

Buprenorphin og dets metabolitter udskilles i human mælk. Buprenorphin bør ikke

anvendes i ammeperioden.

Fertilitet

Der foreligger ingen menneskelige data vedrørende fertilitet. Der er ikke observeret

uønskede virkninger på fertilitet eller generelt reproduktionspotentiale hos rotter (se pkt.

5.3).

5.7

Virkninger på evnen til at føre motorkøretøj eller betjene maskiner

Mærkning

Buprenorphin "2care4" kan i forbindelse med alkohol eller andre centralt virkende stoffer,

herunder nerveberoligende midler, sedativa og hypnotika, påvirke evnen til at føre

motorkøretøj eller betjene maskiner i væsentlig grad.

5.8

Bivirkninger

Resumé af sikkerhedsprofilen

De bivirkninger, der blev indberettet med hyppigheden ’meget almindelig’ i kliniske

studier, var sedation, vertigo, svimmelhed og kvalme.

Tabel over bivirkninger

Vurderingen af bivirkninger er baseret på følgende definition på hyppighed

Meget almindelig (≥ 1/10)

Almindelig (≥ 1/100 til < 1/10)

Ikke almindelig (≥ 1/1.000 til < 1/100)

Sjælden (≥ 1/10.000 til < 1/1.000)

Meget sjælden (< 1/10.000)

Ikke kendt (kan ikke estimeres ud fra forhåndenværende data).

dk_hum_54730_spc.doc

Side 7 af 13

Tabel 1. Bivirkninger observeret i kliniske pivotalstudier og/efter markedsføringen

Systemorganklasse

Meget

almindelig

(≥1/10)

Almindelig

(≥1/100 til

<1/10)

Ikke almindelig

(≥1/1.000 til

<1/100)

Sjælden

(≥1/10.000 til

<1/1.000)

Ikke kendt

Immunsystemet

Overfølsomhed

Anafylaktisk

shock

Metabolisme og

ernæring

Nedsat appetit

Psykiatriske lidelser

Konfusion

Eufori

Desorientering

Nervøsitet

Depression

Psykose

Hallucination

Depersonalisation

Dysfori

Agitation

Afhængighed

Nervesystemet

Sedation

Svimmelhed

Træthed

Søvnløshed

Hovedpine

Dysartri

Paræstesi

Koma

Tremor

Udmattelse

Sløret tale

Mangelende

muskelkoordina-

tion

Krampe

Nedsat

koordinations-

evne

Somnolens

Øjne

Miosis

Sløret syn

Diplopi

Synssvækkelse

Konjunktivitis

Øre og labyrint

Vertigo

Tinnitus

Hjerte

Takykardi

Bradykardi

Cyanose

Atrioventriku-

lært blok af

anden grad

Vaskulære sygdomme

Hypotension

Hypertension

Bleghed

Luftveje, thorax og

mediastinum

Hypoventilation

Dyspnø

Apnø

Respirations-

depression

Bronkospasme

Mave-tarm-kanalen

Kvalme

Opkastning

Mundtørhed

Obstipation

Dyspepsi

Flatulens

Diarré

Hud og subkutane

væv

Hyperhidrose

Kløe

Udslæt

Nældefeber

Angioneuro-

tisk ødem

Nyrer og urinveje

Vandladnings-

forstyrrelser

Urinretention

Almene symptomer

og reaktioner på

administrationsstedet

Astheni

Træthed

Utilpashed

Manglende

effekt af

lægemidlet

Lægemiddel-

interaktion

Bivirkninger, der er indberettet efter markedsføringen med en hyppighed under 1 %, men som er

medtaget, fordi de er alvorlige.

dk_hum_54730_spc.doc

Side 8 af 13

Der er desuden rapporteret om følgende bivirkninger i forbindelse med brug af

buprenorphin som substitutionsbehandling:

Nervesystemet:

Insomni, søvnløshed.

Hjerte:

Besvimelse, blodtryksfald.

Luftveje, thorax og mediastinum:

Respirationsdepression.

Lever og galdeveje:

Levernekrose og hepatitis.

Der kan opstå kredsløbsforstyrrelser ved indledende brug af buprenorphin.

Der kan forekomme lokal irritation i mundens slimhinder (der i nogle tilfælde udvikler sig

til mundsår og hæmoragisk diatese) efter brug af buprenorphin.

Hos opioidafhængige patienter kan den første administration af buprenorphin resultere i

seponeringssymptomer, der ligner dem, der ses efter brug af naloxon.

Sikkerhedsprofilen af buprenorphin er sammenlignelig hos børn og voksne.

Indberetning af formodede bivirkninger

Når lægemidlet er godkendt, er indberetning af formodede bivirkninger vigtig. Det

muliggør løbende overvågning af benefit/risk-forholdet for lægemidlet. Læger og

sundhedspersonale anmodes om at indberette alle formodede bivirkninger via:

Lægemiddelstyrelsen

Axel Heides Gade 1

DK-2300 København S

Websted: www.meldenbivirkning.dk

E-mail:

dkma@dkma.dk

5.9

Overdosering

Buprenorphin synes at have en bred sikkerhedsmargin på grund af sine egenskaber som

partiel opioidagonist/antagonist.

Selv doser inden for det terapeutiske område kan medføre alvorlig forgiftning

(intoksikation) hos overfølsomme personer (særligt børn).

Selvom buprenorphins antagonistaktivitet viser sig ved doser, der ligger noget over det

anbefalede terapeutiske område, kan doser inden for det anbefalede terapeutiske område i

visse tilfælde forårsage signifikant respirationsdepression (se pkt. 4.4).

Symptomer

Symptomerne på overdosering af buprenorphin er karakteriseret af tegn såsom

"fremmedfølelse", nedsat koncentrationsevne, søvnighed og (muligvis) svimmelhed, når

personen rejser sig op. Andre symptomer på overdosering omfatter miosis, sedation,

hypotension, respirationsdepression (reduceret respirationshastighed og/eller

respirationsvolumen, Cheyne-Stokes’ respiration, cyanosis), ekstrem søvnighed,

bevidsthedsforstyrrelser inklusive koma i ekstreme tilfælde, slaphed i skeletmuskulaturen,

fugtig og kold hud og bradykardi.

Der kan forekomme kvalme og opkastning. Det alvorligste symptom, som kræver indgreb, er

respirationsdepression, som kan føre til respirationsophør og død.

dk_hum_54730_spc.doc

Side 9 af 13

Behandling

I tilfælde af en overdosis skal der iværksættes almen understøttende behandling, herunder

nøje overvågning af patientens respirations- og hjertestatus. Der skal iværksættes

symptomatisk behandling af respirationsdepression efter en standardmæssig

intensivbehandling. Det skal tilsikres, at der er åbne luftveje samt assisteret eller

kontrolleret ventilation. Patienten bør overføres til faciliteter, hvor der er adgang til

komplet genoplivningsudstyr. Hvis patienten kaster op, skal der drages omsorg for at

forhindre aspiration af opkastet.

Det anbefales at anvende en opioidantagonist (dvs. naloxon) til trods for, at den kan have

beskeden virkning på de buprenorphinforårsagede respirationssymptomer sammenlignet,

med dens virkning på komplette opioidagonister. Da naloxon ikke nødvendigvis kan

reversere den buprenorphinforårsagede respirationsdepression, bør den primære

behandling af overdosering bestå i genoprettelse af tilstrækkelig ventilation, om

nødvendigt med mekanisk assisteret respiration.

Der bør tages højde for buprenorphins lange virkningsvarighed, når det skal besluttes hvor

længe, det er nødvendigt at give behandling for at reversere virkningerne af en overdosis.

Naloxon kan cleares hurtigere end buprenorphin, hvorved overdoseringssymptomer, der

hidtil har været under kontrol, kan vende tilbage. Det kan være nødvendigt at administrere

høje doser, enten som gentagen bolus eller infusion (for eksempel startende med en

intravenøs bolus-indgift på 1-2 mg). Når der er opnået en tilstrækkelig antagonistisk effekt,

befales det at indgive naloxon via infusion for at opretholde konstante plasmaniveauer af

naloxon.

5.10

Udlevering

A§4 (kopieringspligtigt)

6.

FARMAKOLOGISKE EGENSKABER

5.0

Terapeutisk klassifikation

ATC-kode: N 02 AE 01. Opioider, oripavine-derivater.

5.1

Farmakodynamiske egenskaber

Buprenorphin er et potent og centralt aktivt analgetikum med opioidagonistiske og

opioidantagonistiske egenskaber. Den analgetiske effekt kan tilskrives interaktion med

specifikke opioidreceptorer (særligt µ-receptorer) i centralnervesystemet. Den lange

effektvarighed (6-8 timer) skyldes, at buprenorphin dissocieres langsomt fra receptorerne,

og at morfinantagonister kun i begrænset omfang modvirker effekterne, idet buprenorphin

har høj affinitet for receptoren.

Buprenorphin kan medføre et fald (eller i sjældne tilfælde en stigning) i hjertefrekvensen

og i blodtrykket, ligesom det har hostestillende og respirationsdeprimerende effekter.

Hvis buprenorphin administreres efter rene opioidagonister, kan dets antagonistiske

effekter, afhængigt af den administrerede dosis, manifestere sig i form af svækkede eller

ophævede effekter af agonisterne, f.eks. morphin.

dk_hum_54730_spc.doc

Side 10 af 13

Smertestillende effekt indtræder indenfor 30 minutter efter sublingual anvendelse, og

virkningen varer mindst 4 timer.

5.2

Farmakokinetiske egenskaber

Absorption

Buprenorphin absorberes godt efter sublingual administration. De analgetiske effekter

indsætter ca. 30 minutter efter sublingual administration. Den maksimale effekt opnås efter

60-120 minutter og varer ved i 6-8 timer.

De maksimale plasmakoncentrationer nås inden for ca. 200 minutter efter sublingual

administration.

Distribution

Efter intravenøs injektion af buprenorphin falder plasmakoncentrationerne hurtigt i den

indledende fase med en halveringstid på 2-5 minutter (distributionsfase). 10 minutter efter

i.m. injektion er koncentrationerne af det aktive stof de samme som efter i.v. injektion. Hos

mennesker bindes 96 % af buprenophin-dosen til plasmaproteiner, særligt til α- og β-

globuliner. Det er derfor usandsynligt, at proteinbindingen af antikoagulantia (bindes til

albumin) påvirkes.

Udskillelse i cerebrospinalvæsken

Buprenorphin passerer blod-hjerne-barrieren og kan spores i alle hjernedele.

Koncentrationen er højest i hypofysen og lavere i cerebellum og rygmarven.

Udskillelse i placenta

Det er blevet påvist i forsøg med drægtige rotter, at buprenorphin passerer

placentabarrieren. I den tidlige drægtighedsperiode svarer koncentrationerne af

buprenorphin i fostervævet til de maternelle plasmaniveauer. Når drægtigheden skrider

frem, kan der i nogle tilfælde også påvises buprenorphin i fosterets mave-tarm-kanal.

Først umiddelbart inden fødslen er fosterets lever i stand til at metabolisere buprenorphin,

og stoffet kan så findes i form af derivater i fosterets mave-tarm-kanal.

Udskillelse i modermælk

Det er blevet påvist i forsøg med rotter, at buprenorphin udskilles i human mælk.

Metabolisme og elimination

Buprenorphin metaboliseres i leveren. Metaboliseringen foregår i to faser: fase 1 (N-

dealkylering) og fase 2 (O- og/eller N-glukoronidering).

Uomdannet buprenorphin og dets metabolitter udskilles også via galdevejene.

Eliminationen sker inden for 7 dage, hovedsageligt via fæces, selvom 27 % af dosen

udskilles via urinen.

Mens der hovedsageligt findes uomdannet buprenorphin i fæces, findes der primært

glukuronidderivater af buprenorphin og N-dealkylbuprenorphin i urinen. Den langsomme

fækale udskillelse tyder på, at buprenorphin undergår enterohepatisk cirkulation.

Den terminale halveringstid er ca. 3 timer. Den terminale halveringstid efter i.m.

administration er også 3 timer.

dk_hum_54730_spc.doc

Side 11 af 13

Farmakokinetisk/farmakodynamisk forhold

På grund af den vedvarende receptorbinding korrelerer de farmakodynamiske virkninger

ikke med blodkoncentrationer eller eliminationshalveringstiden for buprenorphin.

5.3

Prækliniske sikkerhedsdata

Hos rotter fandtes der ingen utilsigtede virkninger på fertiliteten eller den generelle

reproduktionsfunktion. Der er dog rapporteret om evidens for føtotoksiske effekter og øget

forekomst af fostertab efter implantering i forsøg med rotter og kaniner.

I forsøg med rotter er der påvist nedsat intrauterin væksthastighed, forsinket udvikling af

visse neurologiske funktioner samt høj forekomst af peri- og postnatal mortalitet hos

afkommet, når moderdyrene var blevet behandlet i drægtigheds-/dieperioden. Der er

evidens for, at problemer med fødslen og nedsat mælkeproduktion var medvirkende til

disse effekter. Der blev ikke set tegn på embryotoksicitet eller teratogene effekter hos

rotter og kaniner.

I in vitro- og in vivo-forsøg, hvor buprenorphins mutagene potentiale blev undersøgt, blev

der ikke observeret nogen klinisk relevante effekter.

I langvarige forsøg med rotter og mus blev der ikke set evidens for et carcinogent

potentiale, der var relevant for mennesker.

6.

FARMACEUTISKE OPLYSNINGER

6.1

Hjælpestoffer

Citronsyre, vandfri

Lactosemonohydrat

Mannitol

Natriumcitrat

Natriumstearylfumarat.

Majsstivelse, pregelatineret

6.2

Uforligeligheder

Ikke relevant.

6.3

Opbevaringstid

18 måneder.

6.4

Særlige opbevaringsforhold

Dette lægemiddel kræver ingen særlige forholdsregler vedrørende opbevaringen.

6.5

Emballagetyper og pakningsstørrelser

Blisterpakning

6.6

Regler for destruktion og anden håndtering

Ikke anvendt lægemiddel samt affald heraf skal bortskaffes i henhold til lokale

retningslinjer.

dk_hum_54730_spc.doc

Side 12 af 13

7.

INDEHAVER AF MARKEDSFØRINGSTILLADELSEN

2care4 ApS

Tømrervej 9

6710 Esbjerg V

8.

MARKEDSFØRINGSTILLADELSESNUMMER (NUMRE)

200 mikrogram:

54730

400 mikrogram:

54731

9.

DATO FOR FØRSTE MARKEDSFØRINGSTILLADELSE

16. december 2014

10.

DATO FOR ÆNDRING AF TEKSTEN

15. august 2019

dk_hum_54730_spc.doc

Side 13 af 13

Andre produkter

search_alerts

share_this_information