Buprefarm 20 mikrogram/time depotplastre

Danmark - dansk - Lægemiddelstyrelsen (Danish Medicines Agency)

Køb det nu

Indlægsseddel PIL
Produktets egenskaber SPC
Aktiv bestanddel:
BUPRENORPHIN
Tilgængelig fra:
Orifarm Generics A/S
ATC-kode:
N02AE01
INN (International Name):
buprenorphine
Dosering:
20 mikrogram/time
Lægemiddelform:
depotplastre
Autorisation status:
Markedsført
Autorisationsnummer:
55792
Autorisation dato:
2016-06-02

Indlægsseddel: Information til brugeren

Buprefarm 5 mikrogram/t depotplaster

Buprefarm 10 mikrogram/t depotplaster

Buprefarm 20 mikrogram/t depotplaster

buprenorphin

Læs denne indlægsseddel grundigt, inden du begynder at bruge dette lægemiddel, da den

indeholder vigtige oplysninger.

Gem indlægssedlen. Du kan få brug for at læse den igen.

Spørg lægen eller apotekspersonalet, hvis der er mere, du vil vide.

Lægen har ordineret dette lægemiddel til dig personligt. Lad derfor være med at give medicinen til

andre. Det kan være skadeligt for andre, selvom de har de samme symptomer, som du har.

Kontakt lægen eller apotekspersonalet, hvis du får bivirkninger, herunder bivirkninger, som ikke

er nævnt her. Se punkt 4.

Den nyeste indlægsseddel kan findes på www.indlægsseddel.dk

Oversigt over indlægssedlen

1. Virkning og anvendelse

2. Det skal du vide, før du begynder at bruge Buprefarm

3. Sådan skal du bruge Buprefarm

4. Bivirkninger

5. Opbevaring

6. Pakningsstørrelser og yderligere oplysninger

1.

Virkning og anvendelse

Buprefarm indeholder det aktive indholdsstof, buprenorphin, der tilhører gruppen af stærkt

smertestillende lægemidler (opioider). Lægen har ordineret dette til dig for at lindre moderate,

længerevarende smerter, hvor et opioid er nødvendigt for at opnå tilstrækkelig smertedækning.

Buprefarm bør ikke anvendes til behandling af akutte smerter.

Lægen kan have foreskrevet anden anvendelse eller dosering end angivet i denne information. Følg

altid lægens anvisning og oplysningerne på doseringsetiketten.

2.

Det skal du vide, før

du begynder at bruge Buprefarm

Brug ikke Buprefarm:

hvis du er allergisk over for buprenorphin eller et af de øvrige indholdsstoffer i Buprefarm

(angivet i punkt 6)

hvis du har problemer med at trække vejret

hvis du er afhængig af stoffer

hvis du tager en type medicin kendt som MAO-hæmmere (for eksempel tranylcypromid,

phenelzin, isocarboxazid, moclobamid eller linezolid), eller hvis du har taget denne type medicin

inden for de seneste to uger

hvis du lider af myasthenia gravis (en tilstand hvor musklerne bliver svage)

hvis du tidligere har haft abstinenssymptomer som uro, angst, rysten eller sveden efter stop med at

drikke alkohol.

Buprefarm må ikke anvendes til behandling af abstinenssymptomer.

Advarsler og forsigtighedsregler

Kontakt lægen eller apotekspersonalet, før du bruger Buprefarm:

hvis du lider af krampeanfald eller kramper

hvis du har alvorlig hovedpine eller føler dig syg på grund af skader i hovedet eller øget tryk i

kraniet (for eksempel på grund af hjernesygdom). Dette skyldes, at plastrene kan forværre

symptomerne eller skjule omfanget af en skade i hovedet.

hvis du føler dig ør og svimmel eller er ved at besvime

hvis du har stærkt nedsat leverfunktion

hvis du på noget tidspunkt har været afhængig af stoffer eller alkohol

hvis du har høj temperatur, da dette kan medføre, at større mængder af det aktive stof end normalt

går ind i blodet.

Kontakt din læge, før du bruger disse plastre, hvis du lige har fået foretaget en operation.

Sportsfolk bør være opmærksomme på, at denne medicin kan give positiv reaktion på anti-doping-

tests på grund af det aktive indholdsstof.

Børn og unge

Må ikke anvendes af børn og unge under 18 år.

Brug af anden medicin sammen med Buprefarm

Fortæl det altid til lægen eller apotekspersonalet, hvis du bruger anden medicin eller har gjort det for

nylig.

Buprefarm må ikke anvendes sammen med en type medicin kendt som MAO-hæmmere (for

eksempel tranylcypromid, phenelzin, isocarboxazid, moclobamid eller linezolid), eller hvis du har

taget denne type medicin inden for de seneste to uger.

Virkningen af Buprefarm kan blive nedsat, hvis du tager medicin så som phenobarbital eller

phenytoin (medicin som normalt anvendes til behandling af krampeanfald eller kramper),

carbamazepin (medicin som normalt anvendes til behandling af krampeanfald eller kramper og

visse former for smerte) eller rifampicin (en medicin mod tuberkulose).

Buprefarm kan få nogle mennesker til at føle sig døsige, syge eller dårlige eller få dem til at

trække vejret langsommere eller svagere. Disse bivirkninger kan blive værre, hvis der samtidig

tages anden medicin med de samme virkninger. Det drejer sig om visse midler til behandling af

smerte, depression, angst, psykiatriske eller mentale lidelser, medicin til at hjælpe dig med at sove,

medicin mod højt blodtryk så som clonidin, andre opioider (som kan findes i stærkt

smertestillende medicin eller i visse hostemiksturer, f.eks. morphin, dextropropoxyphen, codein,

dextromethorphan, noscapin), antihistaminer som kan gøre dig døsig eller bedøvelsesmidler som

halothan.

Buprefarm må kun bruges med forsigtighed sammen med benzodiazepiner (medicin mod angst

eller til at hjælpe med at sove). Denne kombination kan give alvorlige vejrtrækningsproblemer.

Brug af Buprefarm sammen med alkohol

Alkohol kan forværre eventuelle bivirkninger og du kan føle dig utilpas, hvis du drikker alkohol, mens

du bruger Buprefarm. Indtagelse af alkohol samtidig med brug af Buprefarm kan også nedsætte din

reaktionstid.

Graviditet, amning og frugtbarhed

Hvis du er gravid eller ammer, har mistanke om, at du er gravid, eller planlægger at blive gravid, skal

du spørge din læge eller apotekspersonalet til råds, før du bruger dette lægemiddel.

Graviditet

Der er ikke tilstrækkelig erfaring vedrørende brug af buprenorphin hos gravide kvinder. Derfor bør du

ikke bruge Buprefarm hvis du er gravid eller hvis du kunne blive gravid under behandlingen.

Amning

Buprenorphin, det aktive stof i depotplastret, kan hæmme mælkedannelse og passerer ind i

modermælken. Derfor bør du ikke bruge Buprefarm, hvis du ammer.

Trafik- og arbejdssikkerhed

Pakningen er forsynet med en rød advarselstrekant. Det betyder, at Buprefarm virker sløvende, og at

det kan påvirke arbejdssikkerheden og evnen til at færdes sikkert i trafikken.

Buprefarm kan påvirke din reaktionsevne i en sådan grad, at du ikke reagerer hensigtsmæssigt eller

hurtigt nok i tilfælde af uforudsete eller pludselige hændelser. Dette gælder især:

i begyndelsen af behandlingen

hvis du også tager medicin mod angst eller til at hjælpe dig med at sove

hvis din dosis øges.

Kør ikke bil, motorcykel eller cykel og betjen ikke værktøj eller maskiner, hvis du er påvirket (f.eks.

føler dig svimmel, døsig eller har sløret syn) og heller ikke i op til 24 timer efter at plastret er fjernet.

3.

Sådan skal du bruge Buprefarm

Brug altid Buprefarm nøjagtigt efter lægens eller apotekspersonalets anvisning. Er du i tvivl, så spørg

lægen eller på apoteket.

Buprefarm findes i forskellige styrker. Lægen bestemmer hvilken dosis, der passer bedst til dig.

I løbet af behandlingen kan lægen ændre det plaster du bruger til et mindre eller et større (svarende til

en mindre eller større dosis), hvis det er nødvendigt. Du må ikke klippe i plasteret, dele det eller

anvende en højere dosis end anbefalet. Du bør ikke anvende mere end to plastre på samme tid.

Hvis du føler, at effekten af Buprefarm er for svag eller for stærk, skal du tale med din læge eller

apotekspersonalet.

Voksne og ældre patienter

Medmindre lægen har sagt andet, skal du påsætte ét Buprefarm depotplaster (som beskrevet i detaljer

nedenfor) og skifte det hver 7. døgn, helst på samme tid af døgnet. Lægen kan ønske at justere dosis

efter 3-7 døgn, indtil den rette dosis er fundet. Hvis lægen anbefaler dig at tage anden smertestillende

medicin foruden plastret, skal du nøje følge lægens anvisning, ellers vil du ikke få fuld nytte af

behandlingen med Buprefarm. Plastret bør bæres i 3 hele døgn, før dosis øges, da den maksimale

effekt af en given dosis først opnås efter den tid.

Patienter med nyresygdom/dialysepatienter

Det er ikke nødvendigt at ændre dosis til patienter med nyresygdom.

Patienter med leversygdom

Virkningen af Buprefarm og den tid det virker kan påvirkes hos patienter med leversygdom, og din

læge vil derfor undersøge dig nærmere.

Patienter under 18 år

Buprefarm bør ikke anvendes til patienter under 18 år.

Anvendelsesmåde

Buprefarm depotplaster er til anvendelse på huden. Buprefarm virker gennem huden. Efter påsætning

passerer buprenorphin gennem huden ind i blodet.

Før påsætning af Buprefarm depotplaster

Vælg et område af ikke-irriteret, intakt hud udvendigt på overarmen, på den øverste del af brystet,

på den øverste del af ryggen eller på siden af brystet (se billedet nedenfor). Bed om hjælp, hvis du

ikke selv kan påsætte plastret.

Buprefarm plaster skal sættes på steder med lidt eller ingen hår. Hvis ingen sådanne steder findes,

bør hårene klippes af med en saks, ikke barberes.

Undgå hud som er rød, irriteret eller har andre skavanker som for eksempel store ar.

Det hudområde du vælger skal være tørt og rent. Om nødvendigt kan det vaskes med koldt eller

lunkent vand. Der må ikke anvendes sæbe, sprit, olie, lotion eller slibemidler. Efter et varmt bad,

vent indtil huden er fuldstændig tør og kølig. Smør ikke lotion, creme eller salve på det valgte

hudområde. Det kan forhindre, at plastret sidder ordentligt fast.

Påsætning af plaster

Trin 1: Hvert plaster er forseglet i en pose. Umiddelbart før brug åbnes

posen ved at klippe posen op langs den forseglede kant med saks. Plastret

tages ud. Brug ikke plastret, hvis posens forsegling er brudt.

Trin 2: Den klæbende side af plastret er beklædt med en gennemsigtig

beskyttelsesfolie. Træk forsigtigt

den ene halvdel

af folien af. Undgå at røre

ved den klæbende del af plastret.

Trin 3: Klæb plastret på det hudområde, som du har valgt og fjern resten af

folien.

Trin 4: Pres plastret fast på huden med håndfladen og tæl langsomt

til 30. Sørg for, at hele plastret er i kontakt med huden, specielt i hjørnerne.

Når du har plastret på

Du skal bære plastret uafbrudt i 7 døgn. Forudsat at plastret er påsat korrekt, er der kun en lille risiko

for, at det falder af. Hvis hjørnerne begynder at løsne sig, kan de tapes fast med en egnet hudtape. Du

kan bade og svømme, mens du har plastret på.

Plastret må ikke udsættes for ekstrem varme (f.eks. fra varmepuder, varmetæpper, varmelamper,

sauna, karbad, opvarmede vandsenge, varmedunke o.s.v.), da det kan medføre, at en større mængde

aktivt stof end normalt afgives til blodet. Ekstern varme kan også forhindre plastret i at klæbe

ordentligt. Hvis du har høj temperatur, kan det ændre virkningen af Buprefarm (se ”Advarsler og

forsigtighedsregler”

ovenfor).

I det usædvanlige tilfælde at dit plaster falder af, før det skal skiftes, skal du ikke bruge det samme

plaster igen, men påsæt straks et nyt plaster (se ”Skift af plaster”

nedenfor).

Skift af plaster

Tag det gamle plaster af.

Fold det på midten med klæbesiden indad.

Åben og tag et nyt plaster ud. Brug den tomme pose til at bortskaffe det brugte plaster på

forsvarlig vis.

Påsæt et nyt plaster på et andet passende hudområde (som beskrevet ovenfor). Du bør ikke påsætte

et nyt plaster på det samme sted i 3-4 uger.

Husk at skifte plastret på samme tid af døgnet. Det er vigtigt, at du noterer tidspunktet.

Behandlingens varighed

Lægen vil fortælle dig, hvor længe du forventes at være i behandling med Buprefarm. Stop ikke med

behandlingen uden at rådføre dig hos lægen, fordi din smerte kan komme tilbage, og du kan føle dig

utilpas (se også ”Hvis du holder op med at bruge

Buprefarm”

nedenfor).

Hvis du har brugt for mange Buprefarm

Kontakt lægen, skadestuen eller apoteket, hvis du har brugt mere Buprefarm, end der står i denne

information eller mere end lægen har foreskrevet, og du føler dig utilpas.

Tag emballagen med.

Fjern alle plastre, så snart du opdager, at du har påsat flere plastre, end du skulle, og kontakt din læge

eller hospital. Personer, der har taget en overdosis, kan føle sig søvnige og syge. De kan også have

åndedrætsbesvær eller miste bevidstheden og kan have behov for akutbehandling på hospitalet. Når du

kontakter lægen, skal du medbringe denne indlægsseddel og de resterende plastre, så du kan vise dem

til lægen.

Hvis du har glemt at bruge Buprefarm

Påsæt et nyt plaster, så snart du kommer i tanke om det. Notér datoen, da din sædvanlige dag for skift

af plaster nu kan være forskellig. Hvis du skifter dit plaster meget for sent, kan din smerte komme

tilbage. I det tilfælde skal du kontakte din læge.

Påsæt ikke ekstra plastre som erstatning for det glemte plaster.

Hvis du holder op med at bruge Buprefarm

Hvis du stopper med brugen af Buprefarm depotplastre for tidligt, eller hvis du afbryder behandlingen,

kan din smerte komme tilbage. Rådfør dig med lægen, hvis du ønsker at stoppe behandlingen. Lægen

vil fortælle dig, hvad der kan gøres, og om du bør behandles med anden medicin.

Nogle personer kan få bivirkninger, når de stopper med at bruge stærkt smertestillende medicin efter

lang tids brug. Risikoen for at få bivirkninger efter ophør med behandling med Buprefarm depotplastre

er meget lille. Fortæl din læge, hvis du føler dig urolig, angst, nervøs, hvis du ryster, hvis du er

overaktiv, har svært ved at sove eller har problemer med fordøjelsen.

Den smertestillende effekt af Buprefarm varer i nogen tid efter fjernelse af plastret. Du bør ikke starte

med et andet opioid analgetika (stærkt smertestillende medicin) inden for 24 timer efter fjernelse af

plastret.

Spørg lægen eller apotekspersonalet, hvis der er noget, du er i tvivl om.

4.

Bivirkninger

Dette lægemiddel kan som al anden medicin give bivirkninger, men ikke alle får bivirkninger.

Alvorlige bivirkninger som kan sættes i forbindelse med Buprefarm svarer til dem, der ses ved andre

stærkt smertestillende midler og inkluderer besvær med at trække vejret og lavt blodtryk.

Denne medicin kan give allergiske reaktioner, men alvorlige allergiske reaktioner er sjældne. Fjern

plastret og kontakt straks lægen, hvis du får pludselig pibende eller hvæsende vejrtrækning, besvær

med at trække vejret, opsvulmede øjenlåg, ansigt eller læber, udslæt eller kløe, specielt hvis det

dækker hele kroppen.

Der er risiko for, at du kan blive afhængig af Buprefarm.

Følgende bivirkninger er rapporteret hos patienter behandlet med buprenorphin:

Meget almindelige bivirkninger:

kan forekomme hos flere end én ud af 10 patienter

Hovedpine, svimmelhed, sløvhed

Forstoppelse, kvalme eller opkastning

Kløende hud

Udslæt, rødme, kløe, reaktioner på påsætningsstedet i form af betændelse eller hævelse.

Almindelige bivirkninger:

kan forekomme hos op til én ud af 10 patienter

Tab af appetit

Omtumlethed, depression, ængstelse, besvær med at sove, nervøsitet, rysten

Åndenød

Mavesmerter eller mavebesvær, diarré, besvær med fordøjelsen, mundtørhed

Svedtendens, hududslæt

Træthed, følelse af unormal svaghed, muskel svaghed, opsvulmede hænder, ankler eller fødder.

Ikke almindelige bivirkninger:

kan forekomme hos op til én ud af 100 patienter

Humørsvingninger, rastløshed, uro, ekstrem lykkefølelse, hallucinationer, mareridt, nedsat

seksualdrift

Smagsforstyrrelser, talebesvær, nedsat følsomhed for smerte eller berøring, prikken eller

følelsesløshed

Nedsat hukommelse, migræne, besvimelse, problemer med koncentration og koordination

Tørre øjne, sløret syn

Ringen eller susen for ørerne, følelse af svimmelhed eller rundtossethed

Højt eller lavt blodtryk, smerter i brystet, hurtig eller uregelmæssig hjertebanken

Hoste, hikke, hiven efter vejret

Luft i tarmene

Vægttab

Tør hud

Muskelsammentrækninger, muskelsmerter

Besvær med at lade vandet

Manglende evne til at tømme blæren helt

Feber

Øgning af tilfældige skader (for eksempel fald)

Abstinenssymptomer som for eksempel uro, ængstelse, svedtendens eller rystelser ved ophør med

behandling med Buprefarm.

Fortæl lægen, at du bruger Buprefarm, hvis du skal have taget blodprøver. Dette er vigtigt, da

Buprefarm kan ændre den måde, din lever arbejder på, og derved påvirke resultaterne af nogle

blodprøver.

Sjældne bivirkninger:

kan forekomme hos op til én ud af 1.000 patienter

Angina (smerter i brystet i forbindelse med hjertesygdom)

Mentale lidelser

Besvær med balancen

Opsvulmede øjenlåg eller ansigt, formindskede pupiller

Åndedrætsbesvær, forværring af astma, hyperventilation

En følelse af svaghed, specielt når man rejser sig

Besvær med at synke

Lokale, allergiske reaktioner med tydelige tegn på opsvulmen (i sådanne tilfælde bør

behandlingen stoppes)

Hævelse og irritation i næsen

Nedsat erektion, svækket seksualfunktion

Influenzalignende symptomer

Rødmen og varmefornemmelse i ansigtet

Væsketab.

Meget sjældne bivirkninger:

kan forekomme hos op til én ud af 10.000 patienter

Muskeltrækninger

Ørepine

Blister.

Bivirkninger, hvor hyppigheden ikke er kendt

(kan ikke estimeres ud fra forhåndsværende data)

Kramper eller krampeanfald

Betændelse i tarmvæggen. Symptomer kan være feber, opkast og mavesmerter eller ubehag.

Koliklignende mavesmerter eller ubehag

Følelse af at være fremmed over for sig selv.

Indberetning af bivirkninger

Hvis du oplever bivirkninger, bør du tale med din læge, sygeplejerske eller apoteket. Dette gælder

også mulige bivirkninger, som ikke er medtaget i denne indlægsseddel. Du eller dine pårørende kan

også indberette bivirkninger direkte til Lægemiddelstyrelsen via de oplysninger, der fremgår herunder.

Lægemiddelstyrelsen

Axel Heides Gade 1

DK-2300 København S

Websted: www.meldenbivirkning.dk

E-mail: dkma@dkma.dk

Ved at indrapportere bivirkninger kan du hjælpe med at fremskaffe mere information om sikkerheden

af dette lægemiddel.

5.

Opbevaring

Opbevar Buprefarm utilgængeligt for børn.

Brug ikke Buprefarm efter den udløbsdato, der er angivet på kartonen og på posen (efter EXP).

Udløbsdatoen er den sidste dag i den nævnte måned.

5, 10 mikrogram/t: Må ikke opbevares ved temperaturer over 25 °C.

20 mikrogram/t: Dette lægemiddel kræver ingen særlige forholdsregler vedrørende opbevaringen

Brug ikke plastret, hvis posens forsegling er brudt.

Brugte plastre skal foldes på midten med den klæbende side indad og kasseres på forsvarlig vis.

Spørg på apoteket, hvordan du skal bortskaffe medicinrester. Af hensyn til miljøet må du ikke smide

medicinrester i afløbet, toilettet eller skraldespanden.

6.

Pakningsstørrelser og yderligere oplysninger

Buprefarm

indeholder:

Det aktive indholdsstof er buprenorphin.

Buprefarm 5 mikrogram/t depotplaster indeholder 5 mg buprenorphin i en plasterstørrelse på 6,25

og afgiver 5 mikrogram buprenorphin pr. time (over et tidsrum på 7 dage).

Buprefarm 10 mikrogram/t depotplaster indeholder 10 mg buprenorphin i en plasterstørrelse på

12,5 cm

og afgiver 10 mikrogram buprenorphin pr. time (over et tidsrum på 7 dage).

Buprefarm 20 mikrogram/t depotplaster indeholder 20 mg buprenorphin i en plasterstørrelse på 25

og afgiver 20 mikrogram buprenorphin pr. time (over et tidsrum på 7 dage).

Øvrige indholdsstoffer:

Klæbende matrix (med buprenorphin):

Povidon K90, levulinsyre, oleyloleat, Poly[acrylsyre-co-butylacrylat-co-(2-ethylhexyl)acrylat-co-

vinylacetat] (5:15:75:5)

Klæbende matrix (uden buprenorphin):

Poly[(2-ethylhexyl)acrylat-co-glycidylmethacrylat-co-(2-hydroxyethyl)acrylat-co-vinylacetat]

(68:0,15:5:27).

Adskillende folie mellem de klæbende matricer med og uden buprenorphin:

Polyethylenterephthalat film.

Bagbeklædningslag:

Polyester.

Dækpapir:

Polyethylenterephthalat film (silikoniseret).

Blå printblæk.

Udseende og pakningsstørrelser

Depotplaster. Findes i tre styrker.

5 mikrogram/t: Hvert depotplaster er beigefarvet med afrundede hjørner, mærket ”Buprenorphin” og

”5 μg/h”.

10 mikrogram/t: Hvert depotplaster er beigefarvet plaster med afrundede hjørner, mærket

”Buprenorphin” og ”10 μg/h”.

20 mikrogram/t: Hvert depotplaster er beigefarvet plaster med afrundede hjørner, mærket

”Buprenorphin” og”20 μg/h”.

Et depotplaster er forseglet i en børnesikret pose. Plastrene findes i kartoner indeholdende 1, 2, 3, 4, 5,

8 10 eller 12 depotplastre.

Ikke alle pakningsstørrelser er nødvendigvis markedsført.

Indehaver af markedsføringstilladelsen og fremstiller

Orifarm Generics A/S

Energivej 15

5260 Odense S

Danmark

info@orifarm.com

Dette lægemiddel er godkendt i EEAs medlemslande under følgende navne:

Danmark, Sverige, Norge, Finland: Buprefarm

Denne indlægsseddel blev senest ændret juni 2016.

8. januar 2018

PRODUKTRESUMÉ

for

Buprefarm, depotplastre

0.

D.SP.NR.

29739

1.

LÆGEMIDLETS NAVN

Buprefarm

2.

KVALITATIV OG KVANTITATIV SAMMENSÆTNING

5 mikrogram/time

Hvert depotplaster indeholder 5 mg buprenorphin på en 6,25 cm

overflade og frigiver

nominelt 5 mikrogram buprenorphin pr. time over en 7-dages periode.

10 mikrogram/time

Hvert depotplaster indeholder 10 mg buprenorphin på en 12,5 cm

overflade og frigiver

nominelt 10 mikrogram buprenorphin pr. time over en 7-dages periode.

20 mikrogram/time

Hvert depotplaster indeholder 20 mg buprenorphin på en 25 cm

overflade og frigiver

nominelt 20 mikrogram buprenorphin pr. time over en 7-dages periode.

Alle hjælpestoffer er anført under pkt. 6.1.

3.

LÆGEMIDDELFORM

Depotplastre

5 mikrogram/time

Rektangulært, beigefarvet plaster med afrundede hjørner, mærket "Buprenorphin" og "5

µg/h" i blå farve.

10 mikrogram/time

Rektangulært, beigefarvet plaster med afrundede hjørner, mærket "Buprenorphin" og "10

µg/h" i blå farve.

20 mikrogram/time

Rektangulært, beigefarvet plaster med afrundede hjørner, mærket "Buprenorphin" og "20

µg/h" i blå farve.

4.

KLINISKE OPLYSNINGER

55792_spc.docx

Side 1 af 13

4.1

Terapeutiske indikationer

Behandling af non-maligne, moderate smerter, hvor et opiod er nødvendigt for at opnå

tilstrækkelig smertedækning.

Buprefarm er ikke egnet til behandling af akutte smerter.

Buprefarm er godkendt til behandling af voksne.

4.2

Dosering og indgivelsesmåde

Dosering

Patienter på 18 år og derover

Initialt anvendes den laveste Buprefarm dosis (Buprefarm depotplaster 5 mikrogram/time).

Der bør tages hensyn til patientens tidligere behandling med opioider (se pkt. 4.5).

Desuden skal patientens generelle tilstand og medicinske status tages i betragtning.

Titrering

Under opstart af behandling med Buprefarm kan der være behov for supplerende

behandling med korttidsvirkende smertestillende midler (se pkt. 4.5), indtil der er opnået

smertestillende effekt med Buprefarm.

Dosis af Buprefarm kan ved behov optitreres efter 3 dage, når den maximale effekt af en

given dosis er opnået. Efterfølgende forhøjelse af dosis kan titreres efter behovet for

supplerende smertedæmpning og efter patientens respons på plastret.

For at øge dosis skal det anvendte plaster udskiftes med et større Buprefarm plaster, eller

der kan placeres en kombination af plastre forskellige steder for at opnå den ønskede dosis.

Det anbefales, at der højst anvendes to plastre på samme tid op til en maksimal totaldosis

på 40 mikrogram/time buprenorphin. Et nyt plaster bør ikke placeres på samme sted på

huden i de efterfølgende 3-4 uger (se pkt. 5.2). Patienten bør kontrolleres omhyggeligt og

regelmæssigt for at vurdere den optimale dosis og behandlingsvarighed.

Buprefarm appliceres hver 7. dag.

Varighed af behandlingen

Buprefarm bør under ingen omstændigheder anvendes længere end absolut nødvendigt.

Hvis langtidsbehandling med Buprefarm er nødvendig under hensyn til sygdommens natur

og sværhedsgrad, bør der foretages omhyggelig og jævnlig kontrol (om nødvendigt med

afbrydelser i behandlingen), for at fastslå om og i hvilken udstrækning yderligere

behandling er nødvendig.

Ophør med behandlingen

Efter fjernelse af plastret falder koncentrationen af buprenorphin i serum gradvist, og

dermed opretholdes den smertestillende effekt i et vist stykke tid. Dette bør tages i

betragtning, når behandlingen med Buprefarm skal afløses af anden opioidbehandling.

Generelt bør der tidligst gives et efterfølgende opioid 24 timer efter, at plastret er fjernet. I

øjeblikket findes kun begrænset information om startdosis af andre opioider givet efter

ophør med depot plastret (se pkt. 4.5).

Skift fra opioider

55792_spc.docx

Side 2 af 13

Buprefarm kan anvendes som alternativ til behandling med andre opioider. Sådanne

patienter bør starte med den lavest tilgængelige dosis (Buprefarm depotplaster 5

mikrogram/time) og under titreringen fortsætte med korttidsvirkende, supplerende,

smertestillende midler ved behov (se pkt. 4.5).

Særlige populationer

Ældre

Dosistilpasning af Buprefarm er ikke nødvendig til ældre patienter.

Nedsat nyrefunktion

Der er ikke behov for speciel dosistilpasning af Buprefarm til patienter med nedsat

nyrefunktion.

Nedsat leverfunktion

Buprenorphin metaboliseres i leveren. Intensiteten og varigheden af dets virkning kan være

påvirket i patienter med nedsat leverfunktion. Derfor bør patienter med nedsat

leverfunktion omhyggeligt kontrolleres under behandling med Buprefarm.

Patienter med alvorligt nedsat leverfunktion kan akkumulere buprenorphin under

behandling med Buprefarm. Alternativ behandling bør overvejes, men hvis Buprefarm skal

gives til sådanne patienter, bør det ske med forsigtighed.

Pædiatrisk population

Buprefarms sikkerhed og virkning hos børn under 18 år er ikke klarlagt. Der foreligger

ingen data.

Administration

Buprefarm er til transdermal anvendelse.

Plastret må ikke deles eller klippes i mindre stykker.

Plastret bør ikke anvendes, hvis forsejlingen er brudt.

Påsætning af plastret:

Buprefarm skal placeres på ikke-irriteret og intakt hud udvendigt på overarmen, på den

øverste del af brystet, på den øverste del af ryggen eller på siden af brystet. Må ikke sættes

på steder med store ar. Buprefarm skal appliceres på steder med lidt eller ingen hår. Hvis

sådanne steder ikke findes, bør hårene på applikationsstedet klippes af, ikke barberes.

Hvis applikationsstedet skal renses, må det kun ske med rent vand. Der må ikke anvendes

sæbe, sprit, olie, lotion eller slibemidler. Huden skal være tør, før påsætning af plastret.

Buprefarm skal påsættes umiddelbart efter, at det er taget ud af den forseglede pose. Efter

fjernelse af beskyttelseslaget presses depotplastret fast på applikationsstedet med

håndfladen i ca. 30 sekunder, så man sikrer fuldstændig hudkontakt, specielt i hjørnerne.

Hvis hjørnerne begynder at løsne sig, kan de tapes fast med en egnet hudtape for at sikre,

at det sidder på i 7 dage. Plastret skal bæres uafbrudt i 7 døgn. Badning og svømning burde

ikke påvirke plastret. Hvis et plaster falder af, skal et nyt påsættes og bæres i 7 dage.

4.3

Kontraindikationer

Buprefarm er kontraindiceret til:

55792_spc.docx

Side 3 af 13

Overfølsomhed over for det aktive stof eller over for et eller flere af hjælpestofferne

anført i pkt. 6.1

Opioid-afhængige patienter og behandling af narkotika-abstinenser

Sygdomme hvor åndedrætsfunktionen er alvorligt nedsat eller kan blive det

Patienter, der får MAO-hæmmere, eller som har fået MAO-hæmmere inden for de

seneste to uger (se pkt. 4.5)

Patienter, der lider af myasthenia gravis

Patienter, der lider af delirium tremens

4.4

Særlige advarsler og forsigtighedsregler vedrørende brugen

Buprenorphin skal anvendes med særlig forsigtighed til patienter med akut

alkoholforgiftning, skader i hovedet, shock, reduceret bevidsthedsniveau af uvis årsag,

intrakranielle læsioner eller øget intrakranielt tryk, og til patienter med alvorligt nedsat

leverfunktion (se pkt. 4.2).

Buprenorphin kan sænke krampetærsklen hos patienter med en krampeanamnese.

Buprenorphin har været sat i forbindelse med svær respiratorisk depression, især anvendt

intravenøst. Der er rapporteret dødsfald hos stofmisbrugere, som har misbrugt

buprenorphin intravenøst, sædvanligvis i kombination med benzodiazepiner. Yderligere

overdosis-relaterede dødsfald er set som følge af alkohol og benzodiazepiner anvendt i

kombination med buprenorphin.

Da CYP3A4-hæmmere kan øge buprenorphinkoncentrationen (se pkt. 4.5), skal dosis af

Buprefarm titreres forsigtigt hos patienter, der allerede er i behandling med CYP3A4-

hæmmere. En reduceret dosering kan være tilstrækkelig hos disse patienter.

Buprenorphin anbefales ikke som smertebehandling i den første post-operative periode

eller i andre situationer, som er karakteriseret af et smalt terapeutisk indeks eller et hurtigt

skiftende behov for smertestillende behandling.

Kontrollerede undersøgelser i mennesker og dyr indicerer, at risiko for afhængighed af

buprenorphin er lavere end for rene agonist analgetika. Hos mennesker er der set begrænset

euforiserende effekt af buprenorphin. Misbrug af produktet kan forekomme, og der bør

udvises forsigtighed, når det udskrives til patienter med kendt eller mistænkt, tidligere stof-

eller alkoholmisbrug eller alvorlig psykisk lidelse.

Kronisk anvendelse af buprenorphin kan medføre udvikling af fysisk afhængighed. Hvis

der opstår abstinenssymptomer, er de generelt milde, starter oftest efter to dage og kan vare

i op til to uger. Abstinenssymptomer inkluderer agitation, ængstelse, nervøsitet,

søvnløshed, hyperkinesis, tremor og gastrointestinale gener.

Sportsfolk skal informeres om, at medicinen kan give et positivt udslag i dopingtests.

Patienter med feber eller udsættelse for ekstern varme

Patienter, som anvender plastret, bør informeres om, at applikationsstedet ikke må udsættes

for ekstern varme, så som varmepuder, varmetæpper, varmelamper, sauna, karbad og

opvarmede vandsenge etc., da dette kan medføre en stigning i absorptionen af

buprenorphin. Ved behandling af febrile patienter skal man være opmærksom på, at feber

også kan medføre en stigning i absorptionen med øgede plasmakoncentrationer af

buprenorphin til følge og derved øget risiko for opioid-reaktioner.

55792_spc.docx

Side 4 af 13

4.5

Interaktion med andre lægemidler og andre former for interaktion

Buprenorphin må ikke anvendes samtidig med MAO-hæmmere eller til patienter, som har

fået MAO-hæmmere inden for de seneste to uger (se pkt. 4.3).

Effekt af andre aktive substancer på buprenorphins farmakokinetik

Buprenorphin metaboliseres primært ved glukuronidering og i mindre udstrækning (ca.

30%) af CYP3A4.

Samtidig behandling med CYP3A4-hæmmere kan føre til forhøjede plasmakoncentrationer

med forstærket effekt af buprenorphin.

Undersøgelser med CYP3A4-hæmmeren ketoconazol viste ikke klinisk relevante

stigninger i middelmaksimum (C

) eller total (AUC) buprenorphineksponering for

buprenorphin med ketoconazol sammenlignet med buprenorphin alene.

Interaktionen mellem buprenorphin og CYP3A4 enzyminducere er ikke undersøgt.

Samtidig anvendelse af buprenorphin og enzyminducere (f.eks. phenobarbital,

carbamazepin, phenytoin og rifampicin) kan muligvis føre til øget clearance, som kunne

resultere i nedsat effekt.

Reduktion af blodgennemstrømning i leveren fremkaldt af nogle generelle anæstetika

(f.eks. halothan) eller andre lægemidler kan medføre nedsat eliminationshastighed af

buprenorphin i leveren.

Farmakodynamiske interaktioner

Buprenorphin bør anvendes med forsigtighed med

Andre midler der dæmper centralnervesystemet: Andre opioidderivater (smertestillende

midler og hostemidler indeholdende f.eks. morphin, dextropropoxyphen, codein,

dextromethorphan eller noscapin).

Visse antidepressive midler, sedative H1-receptor antagonister, alkohol, anxiolytika,

neuroleptika, clonidin og beslægtede substanser. Disse kombinationer øger den CNS

dæmpende aktivitet.

Benzodiazepiner: Denne kombination kan forstærke respirationsdepression af central

årsag (se pkt. 4.4).

Buprenorphin er beskrevet til at fungere som en ren my receptoragonist ved typiske

analgetiske doser. I kliniske undersøgelser med buprenorphin fik forsøgspersoner rene my

agonistopioider (op til 90 mg oral morphin eller orale morphinækvivalenter pr. dag) og

blev derefter skiftet til buprenorphin. Der var ingen rapporter om abstinenssyndrom eller

opioidabstinenser under konvertering fra oprindeligt opioid til buprenorphin (se pkt. 4.4).

4.6

Graviditet og amning

Fertilitet

Der foreligger ingen data på buprenorphins effekt på fertilitet hos mennesker. I et

fertilitets- og tidlig embryoudviklingsstudie blev der ikke observeret påvirkning af

reproduktionsparametre hos han- og hunrotter (se pkt. 5.3).

Graviditet

55792_spc.docx

Side 5 af 13

Der er ingen data ved anvendelse af buprenorphin til gravide kvinder. Undersøgelser i dyr

har vist reproduktionstoksicitet (se pkt. 5.3). Den potentielle risiko for mennesker er

ukendt.

Mod slutningen af graviditeten kan høje doser af buprenorphin fremkalde

respirationsdepression i nyfødte, selv efter en kort administrationsperiode.

Langtidsbehandling med buprenorphin i de tre sidste måneder af graviditeten kan medføre

abstinenssymptomer hos den nyfødte.

Derfor bør buprenorphin ikke anvendes under graviditet og til kvinder i den fødedygtige

alder, som ikke anvender effektiv antikonception.

Amning

Buprenorphin udskilles i mælk hos mennesker. Undersøgelser i rotter har vist at

buprenorphin kan hæmme mælkeproduktion. Tilgængelige farmakodynamiske/toxiko-

logiske data fra dyr har vist udskillelse af buprenorphin i mælk (se pkt. 5.3). Derfor bør

anvendelse af buprenorphin undgås under amning.

4.7

Virkninger på evnen til at føre motorkøretøj eller betjene maskiner

Mærkning

Buprenorphin har stor indflydelse på evnen til at køre bil og betjene maskiner. Selv når

buprenorphin anvendes ifølge instruktionerne, kan det påvirke patientens reaktionsevne i

en sådan grad, at vejsikkerhed og evne til at betjene maskiner kan være nedsat. Dette

gælder især i starten af behandlingen og ved samtidig brug af andre centralt virkende

stoffer, herunder alkohol, beroligende midler, sedativa og hypnotika. Lægen bør give en

individuel anbefaling. En generel restriktion er ikke nødvendig i tilfælde, hvor der

anvendes en stabil dosis.

Patienter, der er påvirket og oplever bivirkninger (f.eks. svimmelhed, døsighed, sløret syn),

ved start af behandling eller ved titrering til en højere dosis, bør ikke køre bil eller betjene

maskiner. Det samme gælder i mindst 24 timer efter at plastret er fjernet.

4.8

Bivirkninger

Alvorlige bivirkninger i forbindelse med buprenorphinbehandling i klinisk anvendelse

svarer til dem, der er set med andre opioid analgetika, inklusiv respiratorisk depression

(specielt ved samtidig anvendelse af andre CNS dæmpende midler) og hypotension (se pkt.

4.4).

Følgende bivirkninger er set:

System or-

gan klasse

MedDRA

Meget al-

minde-lige

(≥1/10)

Alminde-

lige (≥1/100

til <1/10)

Ikke almin-

delige

(≥1/1000 til

<1/100)

Sjældne

(≥1/10,000

til

<1/1000)

Meget

sjældne

(<1/10,000)

Ikke kendt

(kan ikke

estimeres

ud fra

forhånden

- værende

data)

Immunsyste

Overføl-

somhed

Anafylak-

tiske

reaktioner

Anafylak-

toide

reaktioner

Metabo-

lisme og

Anoreksi

Dehydre-

ring

55792_spc.docx

Side 6 af 13

ernæring

Psykiske

forstyrrelser

Konfusion,

depression,

insomnia,

nervøsitet,

ængstelse

Søvnfor-

styrrelser,

rastløshed,

agitation,

euforisk

sindstilstand,

affektlabilite

t, hallucina-

tioner,

mareridt,

nedsat libido

Psykotiske

lidelser

Afhængig-

hed, humør-

svingninger

Depersonali

sation

Nervesystem

Hovedpine,

svimmel-

hed,

somnolens

Tremor

Sedering,

smagsfor-

styrrelser,

dysartri,

hypæstesi,

nedsat

hukommelse

, migræne,

synkope,

anormal

koordination

, koncentra-

tionsforstyr-

relser,

paræstesier

Balance-

problemer,

taleforstyrr

elser

Ufrivillige

muskel-

trækninger

Kramper

Øjne

Tørre øjne,

sløret syn

Synsfor-

styrrelser,

ødem af

øjenlåg,

miosis

Øre og

labyrint

Tinnitus,

vertigo

Ørepine

Hjerte

Palpitationer

, takykardi

Angina

pectoris

Vaskulære

sygdomme

Hypoten-

sion,

kredsløbskol

laps,

hypertension

, rødmen og

varmefor-

nemmelse i

ansigtet

Vasodila-

tation,

orthostatic

hypoten-

sion

Luftveje,

thorax og

media-stinum

Dyspnø

Hoste, hiven

efter vejret,

hikke

Respiration

sdepression

respiration

ssvigt,

forværret

astma,

hyperventil

ation,

rhinitis

Mave-tarm-

Forstop-

Mave-

Flatulens

Dysfagi,

Divertikuliti

55792_spc.docx

Side 7 af 13

kanalen

pelse,

kvalme,

opkastning

smerter,

diarré,

dyspepsi,

mundtørhed

ileus

Lever og

galdeveje

Galdestensk

olik

Hud og sub-

kutane væv

Pruritus,

erytem

Udslæt,

svedtendens,

eksantem

Tør hud,

nældefeber,

kontakt

dermatitis

Ødemer i

ansigtet

Filipenser,

små blærer

Knogler, led,

muskler og

bindevæv

Svækkelse af

muskler

Myalgi,

muskelsamm

trækninger

Nyrer og

urinveje

Urinreten-

tion, sygelig

vandlad-

ningstrang

reproduktive

system og

mammae

Nedsat

erektions-

evne,

seksuel

dysfunk-

tion

Almene

symptomer

og reaktioner

administratio

nsstedet

Reaktion på

applikations

stedet

Træthed,

asteni,

perifere

ødemer

Udmattelse,

pyreksi,

kulderystnin

ger, ødem,

abstinenssy

mptomer

dermatitis på

applikationss

tedet*, bryst-

smerter

Influenza-

lignende

symptomer

Undersøgelse

Øget

alaninaminot

ransferase,

vægttab

Traumer,

forgiftninger

og behand-

lingskomplika

tioner

Tilfældig

skade, fald

* I nogle tilfælde er set forsinkede lokale allergiske reaktioner med tydelige tegn på inflammation. I

sådanne tilfælde skal behandling med buprenorphin stoppes.

Inkluderer erythem på applikationsstedet, ødem på applikationsstedet, kløe på applikationsstedet,

udslæt på applikationsstedet.

Buprenorphin har en lille risiko for afhængighed. Abstinenssymptomer er ikke sandsynlige

efter ophør med buprenorphin. Dette skyldes den meget langsomme dissociation af

buprenorphin fra opioid receptorerne og det gradvise fald i buprenorphin

serumkoncentrationerne (sædvanligvis over 30 timer efter at sidste plaster er fjernet). Dog

kan abstinenssymptomer, svarende til dem der ses ved ophør med opioidbehandling, ikke

fuldstændigt udelukkes efter lang tids brug af buprenorphin. Disse symptomer inkluderer:

55792_spc.docx

Side 8 af 13

uro, ængstelse, nervøsitet, søvnløshed, hyperkinesi, skælven og gastrointestinale

forstyrrelser.

Indberetning af formodede bivirkninger

Når lægemidlet er godkendt, er indberetning af formodede bivirkninger vigtig. Det

muliggør løbende overvågning af benefit/risk-forholdet for lægemidlet. Læger og

sundhedspersonale anmodes om at indberette alle mistænkte bivirkninger via:

Lægemiddelstyrelsen

Axel Heides Gade 1

DK-2300 København S

Websted: www.meldenbivirkning.dk

E-mail: dkma@dkma.dk

4.9

Overdosering

Symptomer

Der kan forventes symptomer svarende til de symptomer, der ses med andre centralt

virkende analgetika. Symptomerne inkluderer respiratorisk depression, sedering, døsighed,

kvalme, opkastning, kardiovaskulær kollaps og udtalt miosis.

Behandling

Fjern alle plastre i kontakt med patienten. Etabler og oprethold frie luftveje, mekanisk eller

kontrolleret ventilation efter sædvanlige retningslinier og hold en passende

kropstemperatur og væskebalance. Oxygen, intravenøs væske, vasopressorer eller anden

understøttende hjælp skal iværksættes efter sædvanlige retningslinier.

En specifik opioidantagonist, som naloxon, kan modvirke effekten af buprenorphin,

selvom naloxon kan være mindre effektiv end andre my opioid agonister til at modvirke

effekten af buprenorphin. Behandling skal gives som kontinuerlig intravenøs naloxon med

vanlige doseringer, men højere doseringer kan være nødvendige.

4.10

Udlevering

A§4 (kopieringspligtigt)

5.

FARMAKOLOGISKE EGENSKABER

5.0

Terapeutisk klassifikation

ATC-kode: N 02 AE 01. Analagetika, opioider.

5.1

Farmakodynamiske egenskaber

Buprenorphin er en partiel opioid agonist, der virker ved my opioid receptoren. Det har

også en antagonistisk virkning på kappa opioid receptoren.

Der er vist effekt i syv væsentlige fase III undersøgelser af op til 12 ugers varighed hos

patienter med non-maligne smerter af forskellig oprindelse. Disse omfattede patienter med

moderat til svær osteoartrose og rygsmerter. Buprenorphin viste klinisk signifikant

reduktion i smertescore (ca. 3 point på BS-11-skalaen) og signifikant større smertekontrol

sammenlignet med placebo.

55792_spc.docx

Side 9 af 13

Der er også foretaget et længerevarende, open-label udvidet studie (n = 384) hos patienter

med non-maligne smerter. Ved kronisk anvendelse opnåede 63% af patienterne

smertekontrol i 6 måneder, 39% af patienterne i 12 måneder, 13% af patienterne i 18

måneder og 6% i 21 måneder. Ca. 17% blev stabiliseret på 5 mg dosis, 35% på 10 mg

dosis og 48% på 20 mg dosis.

5.2

Farmakokinetiske egenskaber

Der er tegn på enterohepatisk recirkulation.

Undersøgelser i ikke gravide og i gravide rotter har vist, at buprenorphin passerer blod-

hjerne barrieren og placenta. Koncentrationerne i hjernen (som kun indeholdt uomdannet

buprenorphin) efter parenteral indgift var 2-3 gange højere end efter oral indgift. Efter

intramuskulær eller oral indgift akkumuleres buprenorphin tilsyneladende i det føtale

gastrointestinale lumen – sandsynligvis som følge af galdeudskillelse, da enterohepatisk

cirkulation ikke er fuldt udviklet.

Hvert plaster afgiver en konstant mængde buprenorphin i op til syv døgn. Steady state

opnås i løbet af den første applikation. Efter fjernelse af buprenorphin, falder buprenorphin

koncentrationen med ca. 50% på 12 timer (10-24 timer).

Absorption

Efter applikation af buprenorphin depotplaster, diffunderer buprenorphin fra plastret

gennem huden. I klinisk farmakologiske studier er mediantiden for "buprenorphin 10

mikrogram/time" til opnåelse af detekterbare buprenorphin-koncentrationer (25

picogram/ml) ca. 17 timer. En analyse af restkoncentration af buprenorphin i plaster efter 7

døgns brug viser afgift af ca. 15% af det oprindelige indhold. Et biotilgængelighedsstudie

overfor intravenøs indgift bekræfter, at denne mængde bliver systemisk absorberet.

Buprenorphinkoncentrationerne forbliver relativt konstante i løbet af de 7 døgn, plastret

sidder på.

Applikationssted

En undersøgelse med raske forsøgspersoner viste, at den farmakokinetiske profil af

buprenorphin fra buprenorphin depotplaster er den samme ved applikation på ydre

overarm, øvre bryst, øvre ryg eller siden af brystet (midtaksial linie, 5. mellemrum mellem

ribbenene). Absorptionen varierer i nogen udstrækning afhængig af applikationsstedet og

eksponeringen er højst ca. 26 % højere ved applikation på øvre ryg sammenlignet med

siden af brystet.

En undersøgelse med raske forsøgspersoner, der gentagne gange har fået buprenorphin

depotplaster på samme sted, viste en næsten fordoblet eksponering med en 14 dages

hvileperiode. Derfor anbefales skiftende applikationssteder, og et nyt plaster bør ikke

sættes på samme sted i de efterfølgende 3-4 uger.

I en undersøgelse med raske forsøgspersoner medførte anvendelse af varmepude direkte på

buprenorphin plastret en forbigående stigning på 26-55% i blodkoncentrationen af

buprenorphin. Koncentrationerne blev normale igen indenfor 5 timer efter fjernelse af

varmepuden. Derfor anbefales varmekilder ikke direkte på buprenorphinplastret, som f.eks.

varmedunke, varmepuder, varmetæpper. En varmepude på buprenorphinplaster-

applikationsstedet lige efter fjernelse af plastret, ændrede ikke absorptionen fra huddepotet.

55792_spc.docx

Side 10 af 13

Distribution

Buprenorphin bindes ca. 96% til plasmaproteiner.

Studier med intravenøs buprenorphin har vist et stort distributionsvolumen, som antyder en

udstrakt distribution af buprenorphin. I en undersøgelse med intravenøs buprenorphin til

raske forsøgspersoner var distributionsvolumen ved steady state 430 l, hvilket afspejler det

store distributionsvolumen og lipofile egenskaber ved det aktive stof.

Efter intravenøs indgift udskilles buprenorphin og dets metabolitter i galden, og i løbet af

adskillige minutter bliver det distribueret til cerebrospinalvæsken. Buprenorphin-

koncentrationerne i cerebrospinalvæsken er ca. 15-25% af de samtidige

plasmakoncentrationer.

Biotransformation og eliminering

Buprenorphins metabolisme i huden efter buprenorphin depotplaster applikation er

ubetydelig. Efter transdermal indgift, elimineres buprenorphin via hepatisk metabolisme

med deraf følgende udskillelse i galde, og udskillelse af opløselige metabolitter via

nyrerne. Den hepatiske metabolisme via CYP3A4 og UGT1A1/1A3 enzymer resulterer i to

hovedmetabolitter, norbuprenorphin og buprenorphin-3-O-glucuronid. Norbuprenorphin

glukuronideres før eliminering. Buprenorphin elimineres også i fæces. I et studie med post-

operative patienter var buprenorphins totale clearance ca. 55 l/time.

Norbuprenorphin er buprenorphins eneste kendte aktive metabolit.

Effekt af buprenorphin på andre aktive stoffers farmakokinetik

In-vitro studier i humane mikrosomer og hepatocyter viser, at buprenorphin ikke hæmmer

metabolisme katalyseret af CYP450 enzymerne CYP1A2, CYP2A6 og CYP3A4 i

koncentrationer opnået med buprenorphin depotplaster 20 µg/t. Effekten på metabolisme

katalyseret af CYP2C8, CYP2C9 og CYP2C19 er ikke undersøgt.

5.3

Prækliniske sikkerhedsdata

Systemisk toksicitet og hudtoksicitet

I enkelt- og flerdosis-toksicitetsforsøg med rotter, marsvin, kaniner, hunde og dværggrise,

forårsagede buprenorphin minimale eller ingen systemiske bivirkninger, hvorimod

hudirritation observeredes hos alle undersøgte arter. Tilgængelige toksikologiske data viste

ingen tegn på sensibiliseringspotentiale for additiverne i plastret.

Reproduktions- og udviklingstoksicitet

Der blev ikke observeret påvirkning af fertilitet eller generel reproduktionsevne hos rotter

behandlet med buprenorphin. I studier af embryoføtal toksicitet af buprenorphin hos rotter

og kaniner blev der ikke observeret embryoføtal toksicitet. I et studie af pre- og postnatal

udviklingstoksicitet af buprenorphin blev der observeret mortalitet hos ungerne, nedsat

kropsvægt hos ungerne og samtidig nedsat fødeindtag og kliniske tegn.

Genotoksicitet

Et standardbatteri af genotoksiske tests tyder på, at buprenorphin ikke er genotoksisk.

Carcinogenicitet

55792_spc.docx

Side 11 af 13

Langtidsundersøgelser i rotter og mus viste ingen tegn på carcinogent potentiale relevant

for mennesker.

6.

FARMACEUTISKE OPLYSNINGER

6.1

Hjælpestoffer

Klæbende matrix (med buprenorphin)

Povidon K90

Levulinsyre

Oleyloleat

Poly[acrylsyre-co-butylacrylat-co-(2-ethylhexyl)acrylat-co-vinylacetat] (5:15:75:5).

Klæbende matrix (uden buprenorphin)

Poly[(2-ethylhexyl)acrylat-co-glycidylmethacrylat-co-(2-hydroxyethyl)acrylat-co-vinylac-

etat] (68:0,15:5:27).

Adskillende folie mellem de klæbende matricer med og uden buprenorphin

Polyethylenterephthalatfilm.

Bagbeklædningslag

Polyester.

Dækpapir

Polyethylenterephthalatfilm (silikoniseret).

Blåt printblæk.

6.2

Uforligeligheder

Ikke relevant

6.3

Opbevaringstid

5 mikrogram/time og 10 mikrogram/time

21 måneder.

20 mikrogram/time

3 år.

6.4

Særlige opbevaringsforhold

5 mikrogram/time og 10 mikrogram/time

Må ikke opbevares ved temperaturer over 25 °C.

20 mikrogram/time

Dette lægemiddel kræver ingen særlige forholdsregler vedrørende opbevaringen.

55792_spc.docx

Side 12 af 13

6.5

Emballagetyper og pakningsstørrelser

Hver forseglet, børnesikret pose er sammensat af kompositlagsmateriale, bestående af

papir/PET/PE/Aluminium/Poly(acrylsyre-co-ethylen) (=Surlyn).

En pose indeholder et depotplaster.

Pakningsstørrelser: 1, 2, 3, 4, 5, 8 10, 12 individuelt forseglede depotplastre.

Ikke alle pakningsstørrelser er nødvendigvis markedsført.

6.6

Regler for destruktion og anden håndtering

Ved skift af plaster fjernes det brugte plaster. Det bøjes på midten med klæbesiden indad

og kasseres på forsvarlig vis.

7.

INDEHAVER AF MARKEDSFØRINGSTILLADELSEN

Orifarm Generics A/S

Energivej 15

5260 Odense S

8.

MARKEDSFØRINGSTILLADELSESNUMMER (NUMRE)

5 mikrogram/time:

55790

10 mikrogram/time: 55791

20 mikrogram/time: 55792

9.

DATO FOR FØRSTE MARKEDSFØRINGSTILLADELSE

2. juni 2016

10.

DATO FOR ÆNDRING AF TEKSTEN

8. januar 2018

55792_spc.docx

Side 13 af 13

Lignende produkter

Søg underretninger relateret til dette produkt

Del denne information