Bupivacain "SAD" 2,5 MG/ML injektionsvæske, opløsning

Danmark - dansk - Lægemiddelstyrelsen (Danish Medicines Agency)

Køb det nu

Indlægsseddel PIL
Produktets egenskaber SPC
Aktiv bestanddel:
Bupivacainhydrochlorid monohydrat
Tilgængelig fra:
Amgros I/S
ATC-kode:
N01BB01
INN (International Name):
Bupivacain hydrochloride monohydrate
Dosering:
2,5 MG/ML
Lægemiddelform:
injektionsvæske, opløsning
Autorisation status:
Markedsført
Autorisationsnummer:
14172
Autorisation dato:
1991-09-23

Indlægsseddel: Information til brugeren

Bupivacain SAD 2,5 mg/ml og 5 mg/ml

injektionsvæske, opløsning

bupivacainhydrochlorid

Læs denne indlægsseddel grundigt, inden du begynder at bruge dette lægemiddel, da den

indeholder vigtige oplysninger.

Gem indlægssedlen. Du kan få brug for at læse den igen.

Spørg lægen eller sundhedspersonalet, hvis der er mere, du vil vide.

Lægen har ordineret Bupivacain SAD til dig personligt. Lad derfor være med at give medicinen

til andre. Det kan være skadeligt for andre, selvom de har de samme symptomer, som du har

Kontakt lægen eller sundhedspersonalet, hvis du får bivirkninger, herunder bivirkninger, som

ikke er nævnt her. Se afsnit 4.

Se den nyeste indlægsseddel på www.indlaegsseddel.dk.

Oversigt over indlægssedlen

Virkning og anvendelse

Det skal du vide, før du begynder at tage Bupivacain SAD

Sådan skal du tage Bupivacain SAD

Bivirkninger

Opbevaring

Pakningsstørrelser og yderligere oplysninger

1.

Virkning og anvendelse

Kontakt lægen, hvis du får det værre, eller hvis du ikke får det bedre.

Bupivacain SAD er et lokalbedøvende lægemiddel. Bupivacain SAD anvendes til lokalbedøvelse.

Desuden anvendes midlet til blokader (bedøvelse af smertenerver) ved smerter i muskler, sener og

led.

Du vil få Bupivacain SAD som en indsprøjtning af en læge eller sygeplejerske.

Lægen kan give dig Bupivacain SAD for noget andet. Spørg lægen.

2.

Det skal du vide, før du begynder at tage Bupivacain SAD

Tag ikke Bupivacain SAD

hvis du er allergisk over for bupivacain, andre lokalbedøvende lægemidler af samme type

(amidtypen) eller et af de øvrige indholdsstoffer punkt 6)

hvis du har akut aktiv sygdom i centralnervesystemet som meningitis, tumorer, børnelammelse,

forhøjet eller mistanke om forhøjet tryk i kraniet og blødning i kraniet

hvis du har forsnævring i rygkanalen eller i en nerverodskanal og aktiv sygdom (f.eks.

betændelse i hvirvelsøjlen, tuberkulose, tumor) eller nyere traume (f.eks. knoglebrud) på

rygsøjlen

i nogle tilfælde vil lægen helt undlade at anvende Bupivacain SAD (f.eks. ved Biers blokade)

hvis du har blodforgiftning

hvis du har blodmangel med ikke særlig hurtigt eller voldsomt forløbende kombineret

degeneration af rygmarven

hvis du har infektion med Streptococcus pyogenes bakterie i eller omkring stedet for

indsprøjtning

hvis du har hjertesygdom eller hjertesvigt

hvis dit blod ikke størkner på korrekt vis, eller hvis du er i behandling med medicin, som

forhindrer blodet i at størkne (undtagelse: Lavdosisheparin)

Advarsler og forsigtighedsregler

Kontakt lægen eller sundhedspersonalet, før du tager Bupivacain SAD:

Hvis du er ældre (over 65 år)

Hvis din almen tilstand er dårlig

Hvis du er gravid og er sidst i graviditeten

Hvis du har dårligt fungerende lever eller nyrer

Hvis du har en hjertelidelse

Hvis du lider af en tilstand af iltmangel (hypoxi)

Hvis du har for meget syre i blodet (acidose)

Brug af anden medicin sammen med Bupivacain SAD

Fortæl altid lægen, hvis du tager anden medicin eller har gjort det for nylig.

Det er især vigtigt, at du fortæller det til lægen, hvis du får:

Medicin mod for meget mavesyre (cimetidin)

Andre lokalbedøvende midler og visse midler mod hjerterytmeforstyrrelser (amiodaron,

lidocain, verapamil)

Medicin til behandling af forhøjet blodtryk (ACE-hæmmere)

Medicin til bedøvelse (propofol)

Graviditet og amning

Hvis du er gravid eller ammer, har mistanke om, at du er gravid, eller planlægger at blive gravid, skal

du spørge din læge til råds, før du bruger dette lægemiddel.

Gravide må få Bupivacain SAD. Fosterets puls kan påvirkes.

Kvinder, der ammer, må få Bupivacain SAD. Lægemidlet udskilles i modermælk, men i så små

mængder, at der normalt ikke er nogen risiko for, at det påvirker den nyfødte.

Trafik- og arbejdssikkerhed

Bupivacain SAD påvirker ikke arbejdssikkerheden eller evnen til at færdes sikkert i trafikken.

Lægemidlet kan udover den bedøvende virkning have en mild effekt på mentale funktioner og

koordination og kan derfor midlertidigt svække bevægelse og opmærksomhed.

Bupivacain SAD indeholder natrium, hvor advarsel er påkrævet

Dette lægemiddel indeholder ca. 0,34 mmol (ca. 8 mg) natrium pr. ml. Hvis du er på natrium- eller

saltfattig diæt, skal du tage hensyn hertil.

3.

SÅDAN SKAL DU TAGE BUPIVACAIN SAD

Brug altid lægemidlet nøjagtigt efter lægens anvisning. Er du i tvivl, så spørg lægen.

Bupivacain SAD gives som en indsprøjtning, der indsprøjtes omkring den nerve, der skal bedøves.

Du vil normalt få Bupivacain SAD af en læge eller sygeplejerske.

Må ikke injiceres intravaskulært.

Doseringen er individuel og afhænger af, hvilke nerver der skal bedøves.

Bupivacain SAD kan gives uafhængigt af måltider.

Hvis du har brugt for meget Bupivacain SAD

Spørg lægen eller sundhedspersonalet, hvis der er noget, du er i tvivl om.

Tegn på overdosering er symptomer fra central nerve systemet f.eks.

kramper

følelsesløshed i tungen

synsforstyrrelser

følelse af ørhed

susen for ørerne (tinnitus)

talebesvær

forstillet skærpet hørelse

prikkende, snurrende fornemmelser eller følelsesløshed i huden omkring munden

Hvis du har glemt at bruge Bupivacain SAD

Spørg lægen eller sundhedspersonalet, hvis der er noget, du er i tvivl om.

Hvis du holder op med at tage Bupivacain SAD

Spørg lægen eller sundhedspersonalet, hvis der er noget, du er i tvivl om.

4.

BIVIRKNINGER

Dette lægemiddel kan som al anden medicin give bivirkninger, men ikke alle får bivirkninger.

Meget almindelige bivirkninger

(kan forekomme hos flere end 1 ud af 10 patienter):

Ikke alvorlige: Kvalme. Svimmelhed, evt. besvimelse pga. lavt blodtryk.

Almindelige bivirkninger

(kan forekomme hos op til 1 ud af 10 patienter):

Ikke alvorlige: Opkastning. Svimmelhed. Prikkende, snurrende fornemmelser eller følelsesløshed i

huden.

Langsom puls. Kan blive alvorligt. Hvis du får meget langsom puls eller bliver utilpas eller besvimer,

skal du kontakte læge eller skadestue. Ring evt. 112.

Besvær med at lade vandet evt. vandladningsstop. Det kan hos nogle udvikle sig til en alvorlig

bivirkning. Tal med lægen.

For højt blodtryk. Tal med lægen. For højt blodtryk skal behandles. Meget forhøjet blodtryk er

alvorligt.

Ikke almindelige bivirkninger

(kan forekomme hos op til 1 ud af 100 patienter):

Ikke alvorlige: Tegn og symptomer fra central nerve systemet (kramper, følelsesløshed i tungen,

synsforstyrrelser, uklarhed, bevidsthedstab, rysten, susen for ørerne (tinnitus), talebesvær, forstillet

skærpet hørelse, prikkende, snurrende fornemmelser eller følelsesløshed i huden omkring munden).

Sjældne bivirkninger

(kan forekomme hos op til 1 ud af 1.000 patienter):

Alvorlige: Hjertestop. Nerveskader i hænder og fødder. Lammelse af arme eller ben, delvis lammelse,

betændelse i hinderne omkring hjerne og rygmarv.

Svækket vejrtrækning, blåfarvning af læber og negle. Ring 112.

Allergiske reaktioner herunder alvorlig allergisk tilstand med pludseligt hududslæt, åndedrætsbesvær

og besvimelse (inden for minutter til timer) pga. overfølsomhed (anafylaktisk shock). Kan være

livsfarligt. Ring 112.

Ikke alvorlige: Uregelmæssig puls. Kan være eller blive alvorligt. Tal med lægen.

Smerter og føleforstyrrelser pga. nervebetændelse. Synsforstyrrelser (dobbeltsyn).

Indberetning af bivirkninger

Hvis du oplever bivirkninger, bør du tale med din læge, sygeplejerske eller apoteket. Dette gælder

også mulige bivirkninger, som ikke er medtaget i denne indlægsseddel. Du eller dine pårørende kan

også indberette bivirkninger direkte til Lægemiddelstyrelsen på www.meldenbivirkning.dk, ved at

kontakte Lægemiddelstyrelsen via mail på dkma@dkma.dk eller med almindeligt brev til

Lægemiddelstyrelsen, Axel Heides Gade 1, 2300 København S.

Ved at indrapportere bivirkninger kan du hjælpe med at fremskaffe mere information om sikkerheden

af dette lægemiddel.

5.

OPBEVARING

Opbevar Bupivacain SAD utilgængeligt for børn.

Dette lægemiddel kræver ingen særlige forholdsregler vedrørende opbevaringen.

Brug ikke Bupivacain SAD efter den udløbsdato, der står på pakningen efter Anv. inden. Udløbsdatoen er

den sidste dag i den nævnte måned.

Opbevar Bupivacain SAD i original yderpakning.

Spørg på apoteket, hvordan du skal bortskaffe medicinrester. Af hensyn til miljøet må du ikke smide

medicinrester i afløbet, toilettet eller skraldespanden.

6.

PAKNINGSSTØRRELSER OG YDERLIGERE OPLYSNINGER

Bupivacain SAD 2,5 mg/ml og 5 mg/ml injektionsvæske indeholder:

Aktivt stof: Bupivacainhydrochlorid

Øvrige indholdsstoffer: Natriumchlorid; natriumhydroxid; vand til injektionsvæsker.

Udseende og pakningsstørrelser

Bupivacain SAD (2,5 mg/ml og 5 mg/ml) er en klar, farveløs til næsten farveløs væske.

Bupivacain SAD findes i pakningsstørrelser på: 10 ml amp x 10.

Ikke alle pakningsstørrelser er nødvendigvis markedsført.

Indehaver af markedsføringstilladelsen og fremstiller

Indehaver af markedsføringstilladelsen:

Amgros I/S

Dampfærgevej 22

2100 København Ø

amgros@amgros.dk

Fremstiller:

Region Hovedstadens Apotek

Marielundvej 25

2730 Herlev

Denne indlægsseddel blev senest ændret september 2018

Du kan finde yderligere oplysninger om dette lægemiddel på www.produktresume.dk

Vnr. 701201-02

16. januar 2019

PRODUKTRESUMÉ

for

Bupivacain SAD, injektionsvæske, opløsning

0.

D.SP.NR.

8553

1.

LÆGEMIDLETS NAVN

Bupivacain SAD

2.

KVALITATIV OG KVANTITATIV SAMMENSÆTNING

Bupivacainhydrochlorid 2,5 mg/ml og 5 mg/ml.

Hjælpestof(fer), som behandleren skal være opmærksom på:

Natrium (se pkt. 4.4)

Alle hjælpestoffer er anført under pkt. 6.1.

3.

LÆGEMIDDELFORM

Injektionsvæske, opløsning.

Klar, farveløs til næsten farveløs væske.

4.

KLINISKE OPLYSNINGER

4.1

Terapeutiske indikationer

Lednings- og infiltrationsanalgesi. Epidural analgesi.

4.2

Dosering og indgivelsesmåde

Må ikke injiceres intravaskulært .

Dosering

Voksne og børn over 12 år

Det viste skema er en doseringsvejledning for almindeligt anvendte teknikker hos

gennemsnitlige voksne. Tallene i søjlen "Dosis" angiver det gennemsnitlige doseringsinterval.

Standardlærebøger bør konsulteres vedrørende de faktorer, der indvirker specifikt på

blokadeteknik og de individuelle patientkrav.

Bupivacain_SAD_injektionsvæske, opløsning_ 2,5_mg-ml_og_5_mg-ml

Side 1 af 12

Når der anvendes langvarige blokader, enten via kontinuerlig infusion eller via gentagne

bolus-injektioner, skal risikoen for at nå et toksisk plasmaniveau eller for at inducere en lokal

skade på nerven overvejes.

Klinikerens erfaring og kendskab til patientens fysiske status er vigtige, når dosis beregnes.

Den laveste dosis, som kræves for at fremkalde effektiv anæstesi, bør anvendes. Der

forekommer individuelle variationer i anslagstid og virkningsvarighed.

Pædiatrisk population

Børn 1-12 år

De doser, der er angivet i tabellen, skal betragtes som vejledning for anvendelse til børn.

Der forekommer individuelle variationer.

Hos børn hvis kropsvægt er høj er det ofte

nødvendigt med en trinvis dosisreduktion som bør baseres på den ideale kropsvægt.

Standardlærebøger bør konsulteres vedrørende de faktorer, der indvirker specifikt på

blokadeteknik og de individuelle patientkrav.

Tabel 1.

Dosering

Type af blokade

Koncentrati

on

mg/ml %

Dosis

ml

mg

Anslags-

tid (min)

Virkning

s-

varighed

(timer)

Indikation

Lokal infiltration

0,25

≤60

≤30

≤150

≤150

Kirurgiske

indgreb og

postoperativ

smertelindring

Digital blok

0,25

2,5-12,5

Kirurgiske

indgreb

Intercostal (pr.

nerve)

10-15

Postoperative

smerter. Costale

frakturer

Interpleural

0,25

20-30

50-75

10-20

10-20

Postoperativ

smertelindring

Retrobulbær

Peribulbær

0,75

0,75

6-10

6-10

10-20

15-30

30-50

45-75

6-10

6-10

Øjenkururgi (se

forsigtig-

hedsregler)

Intraartikulær

blok

0,25

≤40

≤100

5-10

2-4 timer

efter

udvasknin

Arthroskopi og

kirurgiske indgreb

Plexus brachialia:

Axillaris

Supraclavicularis,

interscalener og

perivaskulær

subclavius blok

30-40

20-30

150-200

100-150

15-30

15-30

Kirurgiske

indgreb

Bupivacain_SAD_injektionsvæske, opløsning_ 2,5_mg-ml_og_5_mg-ml

Side 2 af 12

Type af blokade

Koncentrati

on

mg/ml %

Dosis

ml

mg

Anslags-

tid (min)

Virkning

s-

varighed

(timer)

Indikation

Sciaticus

10-20

50-100

15-30

Kirurgiske

indgreb

3-i-1 Femoral,

obturator og

lateral kutan

20-30

100-150

15-30

Kirurgiske

indgreb

Lumbal epidural*

0,75

0,25

15-20

15-30

6-15

112,5-150

75-150

15-37,5

10-15

15-30

Kir. indgreb, ikke

obstetrik.

Kirurgiske indgreb

og kejsersnit.

Fødsler og postop.

smertelindring

Lumbal epidural –

kontinuerlig

infusion

0,25

5-7,5

ml pr.

time

12,5-

18,75 mg

pr. time

Smertelindring

postoperativt og

ved fødsler. **

Thoracal

epidural*

0,25

5-10

5-15

25-50

12,5-37,5

10-15

10-15

1,5-2

Kirurgiske

indgreb

Thoracal epidural

– kontinuerlig

infusion

0,25

4-7,5

ml pr.

time

10-18,75

mg pr.

time

Postoperativ

smertelindring

efter thoracal og

øvre abdominal

kirurgi.**

Caudal epidural*

Voksne

0,25

20-30

20-30

100-150

50-75

15-30

20-30

Kirurgiske

indgreb og

postoperativ

smertelindring

Diagnostik

Caudal epidural*

Børn

Lumbo-sacral

Thoraco lumbal

0,25

0,25

0,6-0,8

ml/kg

0,6-0,8

ml/kg

1,5-2

mg/kg

1,5-2 mg/

20-30

20-30

Kirurgiske

indgreb.

Barnets alder og

vægt skal tages i

betragtning ved

beregning af

dosis.

* For epidural analgesi er testdosis inkluderet.

** Der kræves en initial bolus dosis af bupivacain 2,5 eller 5,0 mg/ml for at fremkalde

analgesi. Total ≤400 mg/24 timer.

Generelt kræver en kirurgisk anæstesi (f.eks. epidural administration) høje koncentrationer

og doser af lokalanalgetikum, mens der til mindre nerver eller en mindre grad af blokade

Bupivacain_SAD_injektionsvæske, opløsning_ 2,5_mg-ml_og_5_mg-ml

Side 3 af 12

anvendes lavere koncentrationer (f.eks. til smertelindring ved fødsler). Den mængde

injektionsvæske, der anvendes, vil påvirke spredningen af analgesien.

For at undgå intravaskulær injektion, anbefales omhyggelig aspiration før og under

injektion af selve dosis, som bør injiceres langsomt eller i trinvise doser med en hastighed

på 25-50 mg/min., mens patientens vitale funktioner observeres nøje, og der holdes

konstant verbal kontakt. Før en større dosis lokalanalgetikum injiceres, f.eks. i forbindelse

med epidural blokade, anbefales det, at give en testdosis på 3-5 ml bupivacain med

adrenalin. En utilsigtet intravaskulær injektion kommer til udtryk som en kortvarig stigning

i pulsen

og en utilsigtet intratekal injektion med tegn på spinal blokade.

Hvis tegn på toksicitet

viser sig, afbrydes injektionen øjeblikkelig (se afsnit 4.8).

Maksimalt anbefalet dosis er 400 mg over 24 timer. Totaldosis skal altid korrigeres i forhold til

patientens alder, tilstand og andre relevante omstændigheder.

Til børn beregnes dosis efter vægt, og der kan gives op til 2 mg/kg.

4.3

Kontraindikationer

Overfølsomhed over for bupivacain og lokalanalgetika af amidtypen eller over for et

eller flere af hjælpestofferne anført i pkt. 6.1.

Regional intravenøs analgesi (Biers blok), da utilsigtet lækage af bupivacain til

kredsløbet kan fremkalde akut systemisk toksicitet.

Epidural anæstesi, uanset hvilket lokalanæstetikum der anvendes, har derudover følgende

kontraindikationer:

Akut aktiv sygdom i centralnervesystemet som meningitis, tumorer, poliomyelitis,

forhøjet eller mistanke om forhøjet intrakranielt tryk og intrakraniel blødning.

Spinalstenose og aktiv sygdom (f.eks. spondylitis, tuberkulose, tumor) eller nyere

traume (f.eks. fraktur) på columna vertebralis.

Septikæmi.

Perniciøs anæmi med subakut kombineret degeneration af medulla spinalis.

Pyogen infektion i eller omkring injektionsstedet.

Kardiogent eller hypovolæmisk shock og hjerteinsufficiens.

Koagulationsforstyrrelser eller igangværende antikoagulationsbehandling (undtagelse:

lavdosisheparin).

4.4

Særlige advarsler og forsigtighedsregler vedrørende brugen

Der er rapporteret tilfælde af hjertestop eller død ved behandling med bupivacain anvendt

ved epidural analgesi eller perifer nerveblokade. I nogle tilfælde har genoplivning været

vanskelig eller umulig på trods af tilsyneladende tilstrækkelig forberedelse og håndtering.

Bupivacain kan ved høje plasmakoncentrationer, som alle lokalanalgetika, forårsage akut

toksicitet på centralnerve- og hjertekarsystemet. Dette er især tilfældet ved utilsigtet

intravaskulær indgift eller ved injektion i områder med høj vaskularitet.

Ventrikelarytmier, ventrikelflimmer, pludseligt kredsløbskollaps og død er blevet

rapporteret i forbindelse med høje systemiske koncentrationer af bupivacain.

Procedurer i forbindelse med regional eller lokalanalgesi skal altid foregå i et rum, der er

forsynet med genoplivningsudstyr.

Når større blokader udføres eller når der anvendes høje doser, skal der anlægges i.v.-kanyle,

før lokalanalgetikum injiceres. Klinikeren bør have gennemgået passende træning i den

Bupivacain_SAD_injektionsvæske, opløsning_ 2,5_mg-ml_og_5_mg-ml

Side 4 af 12

procedure, der skal udføres, og bør være fortrolig med diagnosticering og behandling af

bivirkninger, systemisk toksicitet eller andre mulige komplikationer (se pkt. 4.9).

Injektion af gentagne doser af bupivacainhydrochlorid kan forårsage signifikante stigninger i

blodniveauer ved hver gentagen dosis på grund af langsom akkumulering af lægemidlet.

Tolerance varierer med patientens tilstand.

En større perifer nerveblokade kan kræve administration af stort volumen lokalanalgesi i

områder med høj vaskularitet, ofte tæt på kar, hvor der er øget risiko for intravaskulær

injektion og/eller hurtig systemisk absorption, som kan føre til høje plasmakoncentrationer.

Selvom regional analgesi oftest er den optimale anæstesimetode, vil nogle patienter kræve

særlig opmærksomhed for at minimere risikoen for alvorlige bivirkninger:

Ældre og patienter i dårlig almentilstand. Acidose eller hypoxi hos patienten øger

risikoen for og alvorligheden af toksiske reaktioner i centralnervesystemet eller det

kardiovaskulære system.

Patienter sidst i graviditeten.

Patienter med delvist eller fuldstændigt AV-blok, da lokalanalgetika kan undertrykke

myokardiets ledningsevne.

Patienter med fremskreden leversygdom eller stærkt nedsat nyrefunktion.

Patienter behandlet med antiarytmika klasse III (f.eks. amiodaron) bør følges tæt, og

EKG-monitorering bør overvejes, da hjertepåvirkninger kan være additive (se pkt. 4.5).

Epidural analgesi kan medføre hypotension og bradykardi. Risikoen herfor kan mindskes

ved at forbelaste kredsløbet med krystalloid eller kolloid opløsning. Hypotension skal

behandles omgående med et vasopressivt stof i.v. og behandlingen gentages om nødvendigt.

Børn bør gives ephedrindoser svarende til deres alder og vægt.

Centrale blokader kan forårsage kardiovaskulær depression, især i forbindelse med

hypovolæmi. Epidural analgesi bør anvendes med forsigtighed hos patienter med nedsat

kardiovaskulær funktion.

Hvis en central nerveblokade er tiltænkt skal samtidig behandling med NSAID (inklusiv

acetylsalicylsyre) tages i betragtning eller afbrydes i passende tid på forhånd.

Nogle lokalanalgetiske procedurer, såsom injektioner i hoved og halsområdet, kan være

forbundet med en højere risiko for alvorlige bivirkninger, uanset hvilket lokalanalgetikum

der anvendes. Utilsigtet intraarteriel injektion kan medføre omgående cerebrale symptomer

selv ved lave doser.

Retrobulbære injektioner kan lejlighedsvis nå det kraniale subarachnoidale rum og forårsage

midlertidig blindhed, kredsløbskollaps, apnø, kramper etc. Dette skal diagnosticeres og

behandles omgående.

Retro- og peribulbære injektioner af lokalanalgetika rummer en lille risiko for vedvarende

øjenmuskel-dysfunktion. Den primære årsag hertil er skade og/eller lokal toksisk virkning på

muskler og/eller nerver. Sværhedsgraden af sådanne vævsreaktioner er relateret til graden af

skade, koncentrationen af lokalanalgetikum og varigheden af vævets kontakt med

lokalanalgetikum. Derfor skal, som for alle lokalanalgetika, den mindste effektive

koncentration og dosis af lokalanalgetikum anvendes. Vasokonstriktorer og andre

tilsætningsstoffer kan forværre vævsreaktionen og bør kun anvendes, hvis det er nødvendigt.

Bupivacain_SAD_injektionsvæske, opløsning_ 2,5_mg-ml_og_5_mg-ml

Side 5 af 12

Paracervikal blokade kan undertiden forårsage bradykardi/takykardi hos fostret, og

omhyggelig overvågning af fostrets hjertefrekvens er derfor nødvendig.

Når bupivacain administreres intraartikulært, bør der udvises særlig forsigtighed når der er

mistanke om et større, nyligt intraartikulært traume eller ved omfattende rå såroverflader i

leddet som følge af kirurgisk indgreb, da dette kan accelerere absorptionen og føre til højere

plasmakoncentrationer.

Dette lægemiddel indeholder mindre end 1 mmol (23 mg) natrium pr. ml, dvs. den er i det

væsentlige natriumfri.

4.5

Interaktion med andre lægemidler og andre former for interaktion

Bupivacain bør anvendes med forsigtighed til patienter, der er i behandling med andre

lokalanalgetika eller stoffer, som er strukturelt beslægtede med lokalanalgetika af amid-

ypen, f.eks. visse antiarytmika som lidocain da de systemiske toksiske virkninger er

additive. Specifikke interaktionsstudier med bupivacain og antiarytmika klasse III (f.eks.

amiodaron) er ikke udført, men forsigtighed anbefales (se også pkt. 4.4).

Cimetidin formindsker clearance af bupivacain med formindsket dosisbehov som mulig

konsekvens.

Samtidig brug af bupivacain og verapamil kan resultere i øget risiko for hjerteblok.

Samtidig brug af bupivacain og propofol kan resultere i øget hypnotisk effekt af propofol.

Samtidig brug af bupivacain og ACE-hæmmere kan resultere i bradykardi og hypotension

med bevidsthedssvækkelse til følge.

4.6

Graviditet og amning

Graviditet:

Kan anvendes.

Et stort antal gravide kvinder og kvinder i den fødedygtige alder, antages at være blevet

behandlet med bupivacain. Der er hidtil ikke rapporteret specifikke forstyrrelser i

reproduktionen, f.eks. ingen øget frekvens af misdannelser, se også pkt. 5.3.

Bivirkninger hos fostret på grund af lokalanalgetika, f.eks. bradykardi, ser ud til hyppigst at

optræde i forbindelse med paracervikal blokade. Det kan skyldes at høje koncentrationer af

lokalanalgetikum når fostret.

Bupivacain passerer placenta. Selvom bupivacainkoncentrationerne i navlestrengsblodet er

lavere end moderens serumkoncentrationer, vil de frie bupivacainkoncentrationer være de

samme.

Amning:

Bupivacain SAD kan anvendes i ammeperioden.

Bupivacain udskilles i modermælk. Det absorberes imidlertid i så ringe grad, at de opnåede

koncentrationer i modermælken ikke frembyder risiko for det ammede barn ved terapeutiske

doser.

4.7

Virkninger på evnen til at føre motorkøretøj eller betjene maskiner

Ikke mærkning.

Bupivacain_SAD_injektionsvæske, opløsning_ 2,5_mg-ml_og_5_mg-ml

Side 6 af 12

Foruden den direkte anæstetiske virkning kan lokalanæstetika have en beskeden

indvirkning på de mentale funktioner og koordination, selv uden åbenlys CNS-toksicitet,

og kan midlertidigt påvirke motorik og årvågenhed.

4.8

Bivirkninger

Der er rapporteret tilfælde af hjertearytmi, hjerteflimmer, pludselig kardiovaskulær kollaps

og død i forbindelse med anvendelse af bupivacain til lokalanalgetiske procedurer, som kan

medføre høje systemiske koncentrationer af bupivacain.

Neurologiske komplikationer:

Nervebeskadigelse, neuropati, anterior spinalarterie okklusion, arachnoiditis osv. er beskrevet

i forbindelse med regional analgesi-teknikker, uanset hvilket lokal-analgetikum, der har været

anvendt.

Akut systemisk toksicitet:

Bupivacain kan fremkalde akutte systemiske toksiske virkninger, hvis der opnås høje

plasmakoncentrationer på grund af utilsigtet intravaskulær injektion, exceptionelt hurtig

absorption eller overdosis.

Generelt:

Bupivacain SAD’s bivirkningsprofil ligner profilen for de øvrige langtidsvirkende lokal

analgetika. Bivirkninger der skyldes selve stoffet er svære at skelne fra nerveblokadens

fysiologiske virkninger (eksempelvis blodtryksfald og bradykardi), direkte hændelser (f.eks.

nervetrauma) eller indirekte (f.eks. epidural absces) fra kanylepunkturen.

Hjerte

Almindelig (

1/100 til <1/10)

Sjælden (

1/10.000 til <1/1.000)

Bradykardi.

Hjertestop, arytmier.

Nervesystemet

Almindelig (

1/100 til <1/10)

Ikke almindelig (

1/1.000 til <1/100)

Sjælden (

1/10.000 til <1/1.000)

Paræstesi, svimmelhed.

Symtomer på CNS-toksicitet (kramper,

cirkumoral paræstesi, følelsesløshed i

tungen, hyperakusi, synsforstyrrelser,

bevidsthedstab, tremor, uklarhed, tinnitus,

artikulationsforstyrrelser).

Neuropati, perifere nerveskader,

arachnoiditis, parese, paraplegi.

Øjne

Sjælden (

1/10.000 til <1/1.000)

Dobbeltsyn.

Luftveje, thorax og mediastinum

Sjælden (

1/10.000 til <1/1.000)

Respirationsdepression.

Mave-tarmkanalen

Meget almindelig (

1/10)

Kvalme.

Bupivacain_SAD_injektionsvæske, opløsning_ 2,5_mg-ml_og_5_mg-ml

Side 7 af 12

Almindelig (

1/100 til <1/10)

Opkast.

Nyrer og urinveje

Almindelig (

1/100 til <1/10)

Urinretention.

Vaskulære sygdomme

Meget almindelig (

1/10)

Almindelig (

1/100 til <1/10)

Hypotension.

Hypertension.

Immunsystemet

Sjælden (

1/10.000 til <1/1.000)

Allergiske reaktioner, anafylaktisk shock.

Indberetning af formodede bivirkninger

Når lægemidlet er godkendt, er indberetning af formodede bivirkninger vigtig. Det

muliggør løbende overvågning af benefit/risk-forholdet for lægemidlet. Læger og

sundhedspersonale anmodes om at indberette alle formodede bivirkninger via

Lægemiddelstyrelsen

Axel Heides Gade 1

DK-2300 København S

Websted: www.meldenbivirkning.dk

E-mail: dkma@dkma.dk

4.9

Overdosering

Utilsigtet intravaskulær injektion af lokalanalgetika kan forårsage umiddelbare

systemtoksiske reaktioner (i intervallet sekunder til få minutter). I tilfælde af overdosis,

forekommer de systemtoksiske reaktioner senere (15-60 minutter efter injektion) på grund af

en langsommere koncentrationsstigning af lokalanalgetika i blodet.

Akut systemisk toksicitet:

Systemiske toksiske reaktioner involverer primært centralnervesystemet og det

kardiovaskulære system. Disse reaktioner skyldes høje plasmakoncentrationer af

lokalanalgetika, som følge af utilsigtet intravaskulær injektion, overdosis eller ualmindelig

hurtig absorption fra et rigt vaskulariseret område (se ligeledes pkt. 4.4).

Tegn på CNS-toksicitet viser sig generelt før toksiske virkninger i det kardiovaskulære

system med mindre patienten er i generel anæstesi eller er kraftigt sederet med lægemidler

såsom benzodiazepiner eller barbiturater.

CNS-toksicitet optræder gradvist med symptomer og reaktioner af stigende sværhedsgrad.

Sædvanligvis er de første symptomer cirkumoral paræstesi, følelsesløshed i tungen, ørhed,

hyperakusi, tinnitus og synsforstyrrelser. Artikulationsforstyrrelser, muskelvridninger og

tremor er alvorligere symptomer og går forud for egentlige kramper. Disse symptomer må

ikke forveksles med neurotisk adfærd. Bevidstløshed og grand mal kramper kan følge med

en varighed fra få sekunder til flere minutter. Hypoxi og hyperkapni kommer hurtigt efter

kramperne på grund af den øgede muskelaktivitet, respirationspåvirkning og muligvis

manglende luftvejsfunktion. Apnø kan forekomme i alvorlige tilfælde. Acidose, hyper-

kaliæmi, hypokalcæmi og hypoxi øger og forlænger de toksiske virkninger af lokalanal-

getika.

Bupivacain_SAD_injektionsvæske, opløsning_ 2,5_mg-ml_og_5_mg-ml

Side 8 af 12

Restitution beror på metabolisme og redistribution af lægemidlet fra centralnervesystemet

og efterfølgende metabolisme og udskillelse. Dette sker normalt hurtigt med mindre der er

injiceret store mængder af lægemidlet.

Kardiovaskulære symptomer ses i alvorlige tilfælde og forudgås som regel af tegn på CNS-

toksicitet. Hos stærkt sederede patienter eller hos patienter i generel anæstesi, kan

forudgående CNS-symptomer udeblive. Hypotension, bradykardi, arytmier, og endda

hjertestop, kan forekomme som følge af høje systemiske koncentrationer af

lokalanalgetika, men i sjældne tilfælde er der set hjertestop uden forudgående CNS-

symptomer.

Behandling af akut toksicitet:

Hvis der opstår tegn på akut systemisk toksicitet skal injektionen af lokalanalgetikum

afbrydes øjeblikkeligt og CNS-symptomer (kramper, CNS depression) skal behandles

omgående med passende luftvejs/respiratorisk support og administration af antikonvulsive

lægemidler.

Hvis der opstår kredsløbskollaps, bør der omgående igangsættes kardiopulmonær

genoplivning. F.eks. gives dobutamin i.v. og eventuelt noradrenalin i.v. (initialt 0,05

mikrogram/kg/min, øges efter behov med 0,05 mikrogram/kg/min. hver 10. minut, i

sværere tilfælde under hæmodynamisk monitorering). Optimal ilttilførsel, ventilering,

kredsløbs-stabilisering samt behandling af acidose er af vital betydning.

Hvis der opstår kardiovaskulær depression (hypotension, bradykardi) bør der gives en

vasopressor (helst med inotrop effekt) som f.eks. ephedrin 5-10 mg i.v. og om nødvendigt

skal denne dosis gentages efter 2-3 minutter. Det kan desuden være nødvendigt at tilføre

væske intravenøst. Ephedrindosis til børn skal tilpasses alder og vægt.

Hvis der optræder kramper forårsaget af systemisk toksicitet, er formålet med

behandlingen at opretholde iltforsyningen, standse kramperne og lette cirkulationen. Der

skal gives ilt, og ventilationen understøttes om nødvendigt (maske og ballon eller trakeal

intubering). Hvis krampeanfaldene ikke stopper spontant i løbet af 15-20 sekunder, bør der

intravenøst gives et antikonvulsivum. Thiopentalnatrium 1-3 mg/kg intravenøst vil hurtigt

standse kramperne. Alternativt kan man anvende diazepam 0,1 mg/kg intravenøst, selvom

dets virkning vil være langsom. Længerevarende krampeanfald kan bringe patientens

vejrtrækning og iltforsyning i fare. I så fald vil injektion af et muskelrelaksantium (f.eks.

suxamethonium 1 mg/kg) hurtigt standse kramperne, så vejrtrækningen og iltforsyning kan

kontrolleres. Endotrakeal intubering skal overvejes i disse tilfælde.

Hvis hjertestop skulle forekomme, kan forlænget genoplivningsindsats være påkrævet for

at sikre et succesfuldt udfald.

4.10

Udlevering

5.

FARMAKOLOGISKE EGENSKABER

5.0 Terapeutisk klassifikation

N 01 BB 01 – Lokalanæstetika, amider

Bupivacain_SAD_injektionsvæske, opløsning_ 2,5_mg-ml_og_5_mg-ml

Side 9 af 12

5.1

Farmakodynamiske egenskaber

Bupivacain er et langtidsvirkende lokal analgetikum af amidtypen med både analgetisk og

anæstetisk virkning. Ved høje doser medfører det kirurgisk anæstesi, hvorimod det ved

lavere doser fremkalder sensorisk blokade (analgesi) med mindre udtalt motorisk blokade.

Anslagstiden og varigheden af bupivacains lokalanalgetiske effekt afhænger af dosis og

indgivelsessted.

Bupivacain fremkalder, som andre lokalanalgetika, en reversibel blokade af impulsledningen

langs nervefibrene ved at hindre indstrømningen af natrium-ioner gennem nervemembranen.

Lokalanalgetika af amidtypen antages at virke på natrium-kanalerne i nervemembranen.

Lokalanalgetika kan have tilsvarende virkning på ekscitable membraner i hjernen og i

myokardiet. Hvis store mængder lokalanalgetikum når i systemisk cirkulation, vil der

observeres symptomer på overdosering, overvejende fra centralnervesystemet og fra det

kardiovaskulære system.

Symptomer fra centralnervesystemet vil gå forud for symptomer fra det kardiovaskulære

system, da de optræder ved en lavere koncentration (se pkt. 4.9.1 Akut systemisk toksicitet).

En direkte virkning på hjertet af lokalanalgetika omfatter nedsat overledningshastighed,

negativ inotropi og eventuelt hjertestop.

Indirekte kardiovaskulære påvirkninger (hypotension, bradykardi) kan fremkomme efter

epidural eller spinal administrering, afhængig af graden af samtidig sympatisk blokade.

5.2

Farmakokinetiske egenskaber

Bupivacain har en pKa på 8,2 og en partition koefficient på 346 (25

C n-octanol/fosfat buffer

pH 7,4). Metabolitternes farmakologiske aktivitet er mindre end bupivacains.

Bupivacain plasmakoncentrationen afhænger af dosis, administrationsmåde og

vaskulariseringen ved injektionsstedet.

Absorption

Bupivacain viser komplet og bifasisk absorption fra epiduralrummet med halveringstider på

henholdsvis 7 minutter og 6 timer. Den langsomme absorptionsfase er den

hastighedsbestemmende faktor ved eliminationen af bupivacain, hvilket forklarer hvorfor

halveringstiden ved elimination efter epidural administration er længere end efter intravenøs

administration.

Efter intravenøs injektion har bupivacain en total plasma-clearance på 0,58 l/minut, et

fordelingsvolumen i steady-state på 73 liter, en terminal halveringstid på 2,7 timer og en

intermediær hepatisk ekstraktionsratio på 0,38 efter intravenøs indgift. Det er hovedsagelig

bundet til alfa-1-glycoprotein i syreform i plasma, med en proteinbinding på 96%.

Biotransformation

Clearance af bupivacain skyldes næsten udelukkende metabolisering i leveren, og er mere

følsom over for ændringer af leverenzymernes aktivitet end overfor blodgennemstrømningen

i leveren.

T/2 for elimination er hos nyfødte forlænget med op til 8 timer. Hos børn over 3 måneder er

T/2 for elimination som hos voksne. Hos børn på mellem 1 og 7 år, følger farmakokinetikken

voksnes.

Bupivacain_SAD_injektionsvæske, opløsning_ 2,5_mg-ml_og_5_mg-ml

Side 10 af 12

En stigning i total plasmakoncentration er set ved kontinuerlig epidural infusion. Dette

hænger sammen med en stigning i sure

-1-glycoproteiner, som ses postoperativt. Den ikke-

bundne (og farmakologisk aktive) koncentration er den samme før og efter operationen.

Bupivacain passerer let placenta, og der indtræder ligevægt mellem ubundet bupivacain i

plasma hos moder og foster. Graden af plasma-proteinbinding er mindre hos fostret end hos

moderen, hvilket resulterer i lavere total plasmakoncentration hos fostret end hos moderen.

Elimination

Bupivacain metaboliseres i vidt omfang i leveren, hovedsageligt via aromatisk

hydroxylering til 4-hydroxy-bupivacain og N-dealkylering til pipecolylxylidin (PPX), begge

medieret af cytokrom P4503A4. Ca. 1% af bupivacain udskilles uomdannet i urinen i løbet

af 24 timer og ca. 5% som PPX. Plasmakoncentrationen af PPX og 4-hydroxy-bupivacain

under og efter kontinuerlig indgift af bupivacain er lav, sammenlignet med moderstoffet.

5.3

Prækliniske sikkerhedsdata

De prækliniske data viste ingen specielle risici for mennesker, vurderet ud fra konventionelle

undersøgelser af sikkerhedsfarmakologi, toksicitet efter enkelt samt gentagen dosering,

reproduktionstoksicitet, mutagent potentiale og lokaltoksicitet, ud over dem, der kan

forventes på baggrund af den farmakodynamiske virkning af høje bupivacain-doser (f.eks.

CNS-påvirkning og kardiotoksicitet).

6.

FARMACEUTISKE OPLYSNINGER

6.1

Hjælpestoffer

Natriumchlorid; natriumhydroxid; vand til injektionsvæsker.

6.2

Uforligeligheder

Ingen oplysninger.

6.3

Opbevaringstid

2 år.

6.4

Særlige opbevaringsforhold

Ingen særlige opbevaringsbetingelser.

6.5

Emballagetyper og pakningsstørrelser

Ampuller i farveløst neutralglas.

6.6

Regler for destruktion og anden håndtering

Ingen særlige forholdsregler.

Ikke anvendt lægemiddel samt affald heraf skal bortskaffes i henhold til lokale

retningslinjer.

7.

INDEHAVER AF MARKEDSFØRINGSTILLADELSEN

Amgros I/S

Dampfærgevej 22

Postboks 2593

2100 København Ø.

Bupivacain_SAD_injektionsvæske, opløsning_ 2,5_mg-ml_og_5_mg-ml

Side 11 af 12

8.

MARKEDSFØRINGSTILLADELSESNUMMER

2.5 mg/ml: 14172

5 mg/ml:14173

9.

DATO FOR FØRSTE MARKEDSFØRINGSTILLADELSE

23. september 1991

10.

DATO FOR ÆNDRING AF TEKSTEN

16. januar 2019

Bupivacain_SAD_injektionsvæske, opløsning_ 2,5_mg-ml_og_5_mg-ml

Side 12 af 12

Andre produkter

search_alerts

share_this_information