Danmark - dansk - Lægemiddelstyrelsen (Danish Medicines Agency)
15-01-2021
16-12-2019
Indlægsseddel: Information
til brugeren
Brinzolamid STADA 10 mg/ml
øjendråber, suspension
Brinzolamid
Læs denne indlægsseddel grundigt, inden du begynder at bruge dette lægemiddel, da den indeholder
vigtige oplysninger.
-
Gem indlægssedlen. Du kan få brug for at læse den igen.
-
Spørg lægen eller apotekspersonalet, hvis der er mere, du vil vide.
-
Lægen har ordineret Brinzolamid STADA til dig personligt. Lad derfor være med at give
medicinen til andre. Det kan være skadeligt for andre, selvom de har de samme symptomer,
som du har.
-
Kontakt lægen eller apotekspersonalet, hvis en bivirkning bliver værre, eller du får
bivirkninger, som ikke er nævnt her. Se punkt 4.
Nyeste indlægsseddel kan findes på www.indlaegsseddel.dk
Oversigt over indlægssedlen
Virkning og anvendelse
Det skal du vide, før du begynder at bruge Brinzolamid STADA
Sådan skal du bruge Brinzolamid STADA
Bivirkninger
Opbevaring
Pakningsstørrelser og yderligere oplysninger
1.
Virkning og anvendelse
Brinzolamid STADA indeholder brinzolamid, der tilhører en gruppe af lægemidler, der kaldes
karboanhydrasehæmmere. Det sænker trykket inde i øjet.
Brinzolamid STADA anvendes til at sænke forhøjet tryk i øjet. Forhøjet tryk i øjet kan føre til en sygdom
kaldet glaukom (grøn stær).
Hvis trykket i øjet bliver for højt, kan det beskadige dit syn.
2. Det skal du vide, før du begynder at bruge Brinzolamid STADA
Lægen kan have foreskrevet anden anvendelse eller dosering end angivet i denne indlægsseddel.
Følg altid lægens anvisning og oplysningerne på doseringsetiketten.
Brug ikke Brinzolamid STADA
hvis du har alvorlige nyreproblemer.
hvis du er allergisk over for brinzolamid eller et af de øvrige indholdsstoffer angivet i punkt 6.
hvis du er allergisk over for lægemidler, der tilhører ”sulfonamiderne
”.
Eksempler omfatter
lægemidler, der anvendes til behandling af sukkersyge og infektioner, samt vanddrivende
lægemidler. Brinzolamid STADA kan forårsage samme type allergi.
hvis du lider af for høj surhedsgrad i blodet (en tilstand kaldet hyperkloræmisk acidose).
Spørg lægen eller apotekspersonalet, hvis der er mere, du vil vide.
Advarsler og forsigtighedsregler
Tal med din læge eller apotekspersonalet, inden du bruger Brinzolamid STADA:
hvis du har nyre- eller leverproblemer.
hvis du har tørre øjne eller hornhindeproblemer.
hvis du bruger anden medicin, der indeholder et sulfonamid
Børn og unge
Brinzolamid STADA må ikke bruges af spædbørn, børn og unge under 18 år, medmindre lægen anbefaler
det.
Brug af anden medicin sammen med Brinzolamid STADA
Fortæl det til lægen eller på apoteket, hvis du bruger anden medicin, har brugt det for nylig eller
planlægger at gøre det.
Tal med din læge, hvis du bruger andre karboanhydrasehæmmere (acetazolamid eller dorzolamid, se punkt
1: Virkning og anvendelse).
Graviditet, amning og fertilitet
Hvis du er gravid eller ammer, har mistanke om, at du er gravid, eller planlægger at blive gravid, skal du
spørge din læge eller apotekspersonalet til råds, før du bruger dette lægemiddel.
Frugtbare kvinder skal anvende sikker prævention under behandlingen med Brinzolamid STADA.
Brinzolamid STADA må ikke anvendes under graviditet og amning. Brug ikke Brinzolamid STADA,
medmindre din læge har anbefalet det.
Spørg din læge eller apotekspersonalet til råds, før du bruger nogen form for medicin.
Trafik og arbejdssikkerhed
Du må ikke køre bil eller betjene maskiner, før dit syn er klart igen. Dit syn kan blive sløret
umiddelbart efter anvendelse af Brinzolamid STADA.
Brinzolamid STADA kan forringe evnen til at udføre opgaver, der kræver mental årvågenhed og/eller
fysisk koordination. Hvis du bliver påvirket, skal du udvise forsigtighed, når du kører bil eller betjener
maskiner.
Brinzolamid STADA indeholder benzalkoniumchlorid
Dette lægemiddel indeholder ca. 0,1 mg benzalkoniumchlorid (et konserveringsmiddel) pr hver ml.
Benzalkoniumchlorid kan absorberes af bløde kontaktlinser og kan ændre farven på kontaktlinserne. Du bør
fjerne kontaktlinser, inden du bruger dette lægemiddel og først indsætte dem efter 15 minutter.
Benzalkoniumchlorid kan også forårsage øjenirritation, især hvis du har tørre øjne eller
hornhindeforstyrrelser (det klare lag foran på øjet). Hvis du føler unormal øjenfølelse, stikkende eller smerte i
øjet efter brug af dette lægemiddel, skal du tale med din læge
3.
Sådan skal du bruge Brinzolamid STADA
Brug altid Brinzolamid STADA nøjagtigt efter lægens anvisning. Er du i tvivl, så spørg lægen eller på
apoteket.
Brug kun Brinzolamid STADA i øjnene. Det må ikke indtages gennem munden eller indsprøjtes.
Den anbefalede dosis er
1 dråbe i det angrebne øje (øjne) 2 gange dagligt - morgen og aften.
Anvend denne dosering medmindre din læge har ordineret dig noget andet. Anvend kun Brinzolamid
STADA i begge øjne, hvis din læge har ordineret det. Anvend Brinzolamid STADA så længe som
ordineret af din læge.
Sådan skal du bruge Brinzolamid STADA
Figur 1 Figur 2
Figur 3
Hent flasken med Brinzolamid STADA og et spejl.
Vask dine hænder.
Ryst flasken og skru hætten af. Hvis sikkerhedsringen omkring hætten sidder løs, når flasken
åbnes, skal den fjernes, inden præparatet tages i brug.
Hold flasken med bunden i vejret mellem tommel- og langfinger.
Læg hovedet tilbage. Træk ned i dit nederste øjenlåg, indtil der dannes en “lomme” mellem det
nedre øjenlåg og dit øje. Dråben skal placeres der (figur 1).
Hold spidsen af flasken tæt hen til øjet. Brug et spejl, hvis det gør det nemmere.
Undgå at berøre øjet eller øjenlåget, omkringliggende områder eller andre overflader med
spidsen af flasken.
Det kan forurene øjendråberne i flasken.
Tryk let på flaskens bund for at frigøre en dråbe Brinzolamid STADA ad gangen.
Tryk ikke på siden af flasken,
da den er designet på en sådan måde, at et let tryk i bunden af
flasken er alt, der skal til (figur 2).
Når du har dryppet med Brinzolamid STADA, trykkes en finger mod øjenkrogen ind mod næsen
(se figur 3) i mindst 1minut. Det forhindrer, at Brinzolamid STADA optages i kroppen.
Gentag processen i det andet øje, hvis din læge har foreskrevet det.
Skru hætten omhyggeligt på flasken umiddelbart efter brug.
Brug kun en flaske ad gangen.
Hvis en dråbe rammer forbi øjet, forsøg på ny.
Hvis du bruger andre øjenpræparater, så vent mindst 5 minutter mellem Brinzolamid STADA og de
andre øjenpræparater. Øjensalve skal påføres sidst.
Hvis du har brugt for meget Brinzolamid STADA
Hvis du har fået for meget i øjet, skal du skylle dit øje med lunkent vand. Dryp ikke flere dråber i øjet før
næste planlagte dosis.
Hvis du har glemt at bruge Brinzolamid STADA
Genoptag behandlingen med det samme og fortsæt med den sædvanlige doseringsplan. Du må ikke
tage en dobbeltdosis som erstatning for den glemte dosis.
Hvis du holder op med at bruge Brinzolamid STADA
Hvis du holder op med at bruge Brinzolamid STADA uden at informere din læge, vil trykket i øjet ikke
blive kontrolleret, hvilket kan medføre synstab.
Hvis du har yderligere spørgsmål vedrørende brugen af dette lægemiddel, skal du spørge lægen eller
apotekspersonalet.
4.
Bivirkninger
Dette lægemiddel kan som al anden medicin give bivirkninger, men ikke alle får bivirkninger. Der er set
følgende bivirkninger med Brinzolamid STADA.
Almindelige bivirkninger
(kan forekomme hos op til 1 ud af 10 patienter)
Reaktioner i øjet
: sløret syn, øjenirritation, øjensmerter, pus i øjet, kløen i øjet, tørre øjne,
abnorm følelse i øjnene, rødme i øjet.
Generelle bivirkninger:
dårlig smag i munden.
Ikke almindelige bivirkninger
(kan forekomme hos op til 1 ud af 100 patienter)
Reaktioner
i
øjet
lysfølsomhed,
betændelseslignende
tilstand
(inflammation
eller
infektion) i konjunktiva, hævelse i øjet, kløende, røde eller hævede øjenlåg, vækst på øjets
overflade, øget pigmentering i øjet, trætte øjne, skorper på øjenlåget, øget tåreproduktion.
Generelle bivirkninger
: nedsat hjertefunktion, hjertebanken, langsom hjerterytme (puls),
vejrtrækningsproblemer, åndenød, hoste, nedsat antal af røde blodlegemer, øget chloridindhold i
blodet, svimmelhed, døsighed, hukommelsesbesvær, depression, nervøsitet, generel svaghed,
træthed, abnorm følelse, smerte, rystelser, nedsat seksualdrift, nedsat potens,
forkølelsessymptomer, strammen/trykken for brystet, bihulebetændelse, halsirritation, halssmerter,
abnorm eller nedsat følelse i munden, betændelseslignende tilstand (inflammation) af spiserøret,
underlivssmerter, kvalme, opkastning, maveuro, hyppig afføring, diarré, luft i maven,
fordøjelsesbesvær, nyresmerter, muskelsmerter, muskelkramper, rygsmerter, næseblod, løbende
næse, tilstoppet næse, nysen, udslæt, abnorm følelse i huden, kløe, hovedpine, mundtørhed.
Sjældne bivirkninger
(kan forkomme hos op til 1 ud af 1.000 patienter)
Reaktioner i øjet
: hævelse af hornhinden, dobbeltsyn eller nedsat syn, unormalt syn, nedsat
følelse i øjet, hævelse rundt om øjet, øget tryk i øjet, beskadigelse af synsnerven.
Generelle bivirkninger
: hukommelsesbesvær, døsighed, brystsmerter, tilstopning af øvre
luftveje, tilstoppede bihuler, tilstoppet næse, tørhed i næsen, ringen for ørene, hårtab, generel
kløe, nervøsitet, irritabel adfærd, uregelmæssig hjerterytme, svaghedsfornemmelse, søvnbesvær.
Ikke kendt
(hyppighed kan ikke vurderes ud fra tilgængelige data):
Reaktioner i øjet
: unormale øjenlåg, synsforstyrrelser, hornhindelidelser, øjenallergi, nedsat
vækst af eller antal øjenvipper
Generelle bivirkninger
: øgede allergiske symptomer, nedsat følesans, rysten, tab af eller nedsat
smagsevne, nedsat blodtryk, øget blodtryk, øget hjerterytme, ledsmerter, astma, smerter i arme og
ben, hudrødme, betændelseslignende tilstand (inflammation) eller kløe, unormale levertal i
blodprøver, hævede arme og ben, hyppig vandladning, nedsat appetit.
Indberetning af bivirkninger
Hvis du oplever bivirkninger, bør du tale med din læge, sygeplejerske eller apotekspersonalet. Dette gælder
også mulige bivirkninger, som ikke er medtaget i denne indlægsseddel. Du eller dine pårørende kan også
indberette bivirkninger direkte til Lægemiddelstyrelsen via
Lægemiddelstyrelsen
Axel Heides Gade 1
2300 København S
Websted: www.meldenbivirkning.dk
Ved at indrapportere bivirkninger kan du hjælpe med at fremskaffe mere information om sikkerheden af
dette lægemiddel
5.
Opbevaring
Opbevar lægemidlet utilgængeligt for børn.
Dette lægemiddel må ikke anvendes efter den udløbsdato, der står på flasken og kartonen efter ”EXP”.
Udløbsdatoen er den sidste dag i den nævnte måned.
Dette lægemiddel kræver ingen særlige forholdsregler vedrørende opbevaringen.
Flasken skal kasseres 4 uger efter åbning
for at forhindre, at indholdet bliver forurenet. Når du åbner en
ny flaske, skal du skrive datoen, hvor der er gjort plads til det på flaskens etiket og på kartonen. Hvis
pakningen kun indeholder en flaske, skrives kun en dato.
Åbnet (1):
Åbnet (2):
Åbnet (3):
Spørg på apoteket, hvordan du skal bortskaffe medicinrester. Af hensyn til miljøet må du ikke
smide medicinrester i afløbet, toilettet eller skraldespanden.
6.
Pakningsstørrelser og yderligere oplysninger
Brinzolamid STADA indeholder
Aktivt stof: brinzolamid 10 mg/ml.
- Øvrige indholdsstoffer: Benzalkoniumchlorid 50%, carbomer 974P, dinatriumedetat, mannitol (E421),
poloxamer 407, vand til injektionsvæsker og natriumchlorid. Små mængder natriumhydroxid er tilsat for
at holde surhedsgraden (pH) normal.
Udseende og pakningsstørrelser
Brinzolamid STADA er en mælkehvid væske (en suspension), som indeholder 5 ml hvid, homogen
suspension.
Brinzolamid STADA fås i pakninger indeholdende 1 x 5 ml eller 3 x 5 ml plastikflasker (med
dråbeanordning) og skruelåg.
Ikke alle pakningsstørrelser er nødvendigvis markedsført.
Indehaver af markedsføringstilladelsen
STADA Arzneimittel AG
Stadastrasse 2-18
61118 Bad Vilbel
Tyskland
Fremstiller
Pharmathen S.A.
6 Dervenakion St.
Pallini, Attiki
153 51 Grækenland
Dansk repræsentant
PharmaCoDane ApS
Marielundvej 46A
2730 Herlev
Dette lægemiddel er godkendt i EAAs medlemslande under følgende navne:
Danmark:
Brinzolamid Stada
Frankrig:
BRINZOLAMIDE EG 10 mg/ml, collyre en suspension
Holland:
Brinzolamide CF 10 mg/ml oogdruppels, suspensie
Italien:
Brinzolamide EG
Spanien:
Brinzolamida STADA 10 mg/ml colirio en suspensión EFG
Sverige:
Brinzolamid Stada 10 mg/ml ögondroppar, suspension
Tjekkiet:
Brinzolamide STADA 10 mg/ml očni kapky, suspenze
Tyskland:
Brinzolamid AL 10 mg/ml Augentropfensuspension
Denne indlægsseddel blev senest godkendt september 2018
13. december 2019
PRODUKTRESUMÉ
for
Brinzolamid ”Stada”, øjendråber, suspension
0.
D.SP.NR.
28393
1.
LÆGEMIDLETS NAVN
Brinzolamid ”Stada”
2.
KVALITATIV OG KVANTITATIV SAMMENSÆTNING
Hver ml suspension indeholder 10 mg brinzolamid.
Hver dråbe indeholder ca. 309 mikrogram brinzolamidchlorid.
Hjælpestof, som behandleren skal være opmærksom på:
Hver ml suspension indeholder ca. 0,1 mg benzalkoniumchlorid.
Alle hjælpestofferne er anført under pkt. 6.1.
3.
LÆGEMIDDELFORM
Øjendråber, suspension.
Hvid homogen suspension.
PH værdi: 7,1 – 7,9.
Osmolalitet: 270-320 mOsm/Kg.
4.
KLINISKE OPLYSNINGER
4.1
Terapeutiske indikationer
Brinzolamid ”Stada” er indiceret til at nedsætte et forhøjet intraokulært tryk hos patienter
med:
okulær hypertension
åbenvinklet glaukom
som monoterapi til voksne patienter, der ikke har haft effekt af beta-blokkere, eller til
voksne, hvor beta-blokkere er kontraindiceret, eller som supplerende terapi til beta-
blokkere eller prostaglandinanaloger (se også pkt. 5.1).
dk_hum_50936_spc.doc
Side 1 af 11
4.2
Dosering og indgivelsesmåde
Når Brinzolamid ”Stada” anvendes som monoterapi eller som supplerende terapi, er dosis
1 dråbe 2 gange daglig appliceret i den konjunktivale sæk i det pågældende øje/de
pågældende øjne. Nogle patienter kan have større effekt af 1 dråbe 3 gange daglig.
Særlige populationer
e pa
Dosisjustering er ikke nødvendig for ældre patienter.
Brinzolamid er ikke undersøgt hos patienter med nedsat leverfunktion og anbefales derfor
ikke til denne patientgruppe.
Brinzolamid er ikke undersøgt hos patienter med svært nedsat nyrefunktion
(kreatininclearance <30 ml/min) eller hos patienter med hyperchloræmisk acidose. Da
brinzolamid og hovedmetabolitten overvejende udskilles renalt, er Brinzolamid ”Stada”
øjendråber er kontraindiceret hos denne patientgruppe (se også pkt. 4.3).
Pædiatrisk population
Brinzolamids sikkerhed og virkning hos børn og unge under 18 år er ikke klarlagt. De
foreliggende data er beskrevet i pkt. 4.8 og 5.1. Brinzolamid ”Stada” anbefales ikke til
spædbørn, børn og unge.
Til okulær anvendelse.
Nasolakrimal okklusion eller rolig lukning af øjet efter drypning anbefales. Dette kan
reducere den systemiske absorption af lægemidler administreret okulært og resultere i
færre systemiske bivirkninger.
Patienten skal instrueres i at ryste flasken grundigt inden brug. Hvis sikkerhedsringen
omkring hætten sidder løst, når flasken åbnes, skal den fjernes inden præparatet tages i
brug.
For at undgå kontaminering af dråbespidsen og suspensionen skal man være opmærksom
på ikke at berøre øjenlåg, øjenomgivelser og andre overflader med spidsen af flasken.
Patienten skal instrueres i at lukke flasken tæt efter brug.
Hvis Brinzolamid ”Stada” erstatter andre øjendråber mod glaukom, seponeres disse, og
behandling med Brinzolamid ”Stada” påbegyndes den efterfølgende dag
Ved anvendelse sammen med andre øjenpræparater skal der gå mindst 5 minutter mellem
anvendelse af de enkelte præparater. Øjensalve skal administreres sidst.
Hvis patienten har glemt at tage en dosis, skal behandlingen fortsættes med den
sædvanlige doseringsplan. Dosis bør ikke overstige 1 dråbe i de(t) afficerede øje/øjne 3
gange daglig.
dk_hum_50936_spc.doc
Side 2 af 11
4.3
Kontraindikationer
Overfølsomhed over for det aktive stof eller over for et eller flere af hjælpestofferne anført
i pkt. 6.1.
Overfølsomhed over for sulfonamider (se også pkt. 4.4).
Svær nyreinsufficiens
Hyperchloræmisk acidose.
4.4
Særlige advarsler og forsigtighedsregler vedrørende brugen
Brinzolamid er en sulfonamidhæmmer af karboanhydrase og absorberes systemisk på trods
af topikal administration. Samme type bivirkninger, som tilskrives sulfonamider, kan
optræde ved topikal administration. Såfremt der opstår tegn på eller tilfælde af alvorlige
bivirkninger eller overfølsomhedsreaktioner, afbrydes behandlingen.
Der er rapporteret syre-baseforstyrrelser ved brug af orale karboanhydrasehæmmere.
Bør anvendes med forsigtighed til patienter med risiko for nedsat nyrefunktion pga. risiko
for metabolisk acidose (se pkt. 4.2).
Brinzolamid er ikke undersøgt hos for tidligt fødte børn (med en gestationsalder på under
36 uger) eller hos børn, der er under 1 uge gamle. Patienter med signifikant immature eller
abnorme tubuli renalis bør kun få brinzolamid efter nøje afvejning af risici og fordele på
grund af den mulige risiko for metabolisk acidose.
Orale karboanhydrasehæmmere kan forringe evnen til at udføre opgaver, der kræver
mental årvågenhed og/eller fysisk koordination. Dette kan også forekomme ved brug af
Brinzolamid ”Stada” på grund af den systemiske absorption.
Der er en mulig additiv effekt af den kendte systemiske effekt af karboanhydrase-
hæmmere hos patienter, som både behandles med en oral karboanhydrase-hæmmer og
brinzolamid øjendråber. Den samtidige behandling med brinzolamid øjendråber og orale
karboanhydrasehæmmere er ikke undersøgt og kan derfor ikke anbefales (se også pkt. 4.5).
Brinzolamid er primært vurderet som kombinationsterapi af glaukom sammen med
timolol. Desuden er brinzolamids evne til at sænke det intraokulære tryk (IOP) som
supplerende terapi til prostaglandinanalogen travoprost blevet undersøgt. Der er ingen
langtidsdata om anvendelsen af brinzolamid som supplerende behandling til travaprost (se
også pkt. 5.1).
Der er begrænset erfaring med brinzolamid til behandling af patienter med
pseudoeksfoliativ glaukom eller pigmentglaukom. Der skal udvises forsigtighed ved
behandling af disse patienter, og tæt monitorering af det intraokulære tryk anbefales.
Brinzolamid er ikke vurderet hos patienter med snævervinklet glaukom, og det bør ikke
anvendes til disse patienter.
Brinzolamids mulige påvirkning af den korneale endotelfunktion er ikke vurderet hos
patienter med kompromitteret cornea (især hos patienter med lavt endotel celletal).
Patienter med kontaktlinser er ikke blevet undersøgt, og forsigtighed med brinzolamid
anbefales, da karboanhydrase-hæmmere kan påvirke væsketilførslen til cornea. Derfor har
kontaktlinsebærere en øget risiko for skader på cornea. Omhyggelig monitorering
anbefales hos patienter med kompromitteret cornea eller corneadystrofi, som f.eks.
diabetikere.
dk_hum_50936_spc.doc
Side 3 af 11
Potentiel rebound-effekt efter seponering af behandling med brinzolamid er ikke studeret;
den IOP sænkende effekt forventes at holde 5-7 dage.
Benzalkoniumchlorid
Benzalkoniumchlorid, som ofte anvendes som konserveringsmiddel i øjenpræparater, kan
ifølge rapporter forårsage punktformet keratopati og/eller toksisk ulcerøs keratopati. Da
Brinzolamid STADA øjendråber indeholder benzalkoniumchlorid, er tæt opfølgning
nødvendig ved hyppig eller langvarig brug for patienter med tørre øjne eller ved tilfælde,
hvor cornea er kompromitteret.
Brinzolamid er ikke afprøvet hos patienter med kontaktlinser. Brinzolamid STADA
indeholder benzalkoniumchlorid, der kan medføre øjenirritation og misfarvning af bløde
kontaktlinser. Kontakt med bløde kontaktlinser bør undgås. Patienterne skal instrueres i at
fjerne kontaktlinserne før applikation af Brinzolamid STADA og vente mindst 15 minutter
efter installation af dosis, før linserne sættes i.
popu
Brinzolamids sikkerhed og virkning hos børn og unge i alderen 0 til 17 år er ikke klarlagt
og bør ikke anvendes til spædbørn, børn eller unge.
4.5
Interaktion med andre lægemidler og andre former for interaktion
Specifikke interaktionsstudier med andre lægemidler er ikke lavet med brinzolamid.
I kliniske studier, hvor brinzolamid gives i kombination med prostaglandinanaloger og
timolol øjendråber, er der ikke set interaktioner. Sammenhæng mellem brinzolamid
øjendråber og miotika eller adrenerge antagonister er ikke evalueret under samtidig
glaukom-terapi.
Brinzolamid er en karboanhydrase-hæmmer som absorberes systemisk trods topikal
administration. Syre-base forstyrrelser er rapporteret ved orale karboanhydrase-hæmmere.
Potentialet for interaktioner skal overvejes ved brug af brinzolamid.
De cytokrom p-450 isozymer, der er ansvarlige for metaboliseringen af brinzolamid,
indbefatter CYP3A4 (hovedsagelig), CYP2A6, CYP2C8 og CYP2C9. Man kan forvente,
at CYP3A4 inhibitorer som ketokonazol, itrakonazol, clotrimazol, ritonavir og
troleandomycin kan hæmme metaboliseringen af brinzolamid via CYP3A4. Hvis
CYP3A4-inhibitorer gives samtidig med brinzolamid, bør man være forsigtig.
Akkumulering af brinzolamid er usandsynlig, da dette hovedsagelig elimineres renalt.
Brinzolamid hæmmer ikke cytokrom P-450 isozymer.
4.6
Graviditet og amning
Dyrestudier med brinzolamid viste ingen påvirkning af fertiliteten. Der er ikke udført
studier til evaluering af virkningen af topikal okulær administration af brinzolamid på
fertiliteten hos mennesker.
Der er ingen eller utilstrækkelige data fra anvendelse af oftalmologisk brinzolamid hos
gravide kvinder. Dyrestudier har påvist reproduktionstoksicitet efter systemisk
administration (se pkt. 5.3).
dk_hum_50936_spc.doc
Side 4 af 11
Brinzolamid ”Stada” bør ikke anvendes under graviditet eller til kvinder i den fertile alder,
der ikke anvender sikker kontraception.
Det er ukendt, om brinzolamid/metabolitter udskilles i human mælk efter topikal okulær
administration. Dyrestudier har vist, at brinzolamid udskilles i mælk i minimale
koncentrationer efter oral administration.
En risiko for nyfødte/spædbørn kan ikke udelukkes. Det skal besluttes, om amning skal
ophøre eller behandling med Brinzolamid ”Stada” seponeres, idet der tages højde for
fordelene ved amning for barnet i forhold til de terapeutiske fordele for moderen.
4.7
Virkninger på evnen til at føre motorkøretøj eller betjene maskiner
Ikke mærkning.
Brinzolamid ”Stada” påvirker i mindre grad evnen til at føre motorkøretøj og betjene
maskiner.
Forbigående sløret syn og andre synsforstyrrelser kan påvirke evnen til at føre
motorkøretøjer og betjene maskiner (se også pkt. 4.8). Hvis der opstår sløret syn efter
drypning, skal patienten vente med at føre motorkøretøj og betjene maskiner, indtil synet
er klart igen.
Orale karboanhydrase-hæmmere kan forringe evnen til at udføre opgaver, der kræver
mental årvågenhed og/eller fysisk koordination (se også pkt. 4.4 og pkt. 4.8).
4.8
Bivirkninger
Over si gt over si kker hedsprof il en
I kliniske studier med mere end 2.732 patienter behandlet med brinzolamid som
monoterapi eller som tillægsterapi til timololmaleat 5 mg/ml var de hyppigste
behandlingsrelaterede bivirkninger dysgeusi (6,0%) (bitter eller unormal smag, se
beskrivelsen nedenunder) og forbigående sløret syn (5,4%), der varede fra få sekunder til
få minutter (se også pkt. 4.7) efter drypning.
Ske mati sk over si gt over bivir kni nger
Nedenstående bivirkninger er indberettet for brinzolamid 10 mg/ml øjendråber, suspension
og er klassificeret efter følgende konvention: Meget almindelig (≥1/10), almindelig
(>1/100 til <1/10), ikke almindelig (≥1/1.000 til <1/100), sjælden (≥1/10.000 til <1/1.000),
meget sjælden (<1/10.000) eller ikke kendt (kan ikke estimeres ud fra forhåndenværende
data). Inden for hver enkelt frekvensgruppe er bivirkningerne opstillet efter, hvor alvorlige
de er. De alvorligste er anført først. Bivirkningerne er indhentet fra kliniske forsøg og
spontane indberetninger efter markedsføring.
Systemorganklasser
I henhold til MedDRA v. 15.1
Infektioner og parasitære sygdomme
: nasopharyngitis, pharyngitis, sinusitis
: rhinitis
Blod og lymfesystem
: nedsat antal røde blodlegemer, øget
koncentration af chlorid i blodet
Immunsystemet
: overfølsomhed
Metabolisme og ernæring
etit
Psykiske forstyrrelser
: apati, depression, depressiv
dk_hum_50936_spc.doc
Side 5 af 11
sindsstemning, nedsat libido, mareridt, nervøsitet
: søvnløshed
Nervesystemet
: motorisk dysfunktion, amnesi,
svimmelhed, paræstesi, hovedpine
hukommelsessvækkelse, døsighed
: tremor, hypæstesi, ageusi
Øjne
: sløret syn, øjenirritation, øjensmerter,
følelse af fremmedlegeme i øjet, okulær hyperæmi
: corneaerosion, keratitis, punktformet
keratitis, keratopati, aflejring i øjet, korneal staining,
defekt i corneaepitelet, lidelse i corneaepitelet, blefaritis,
øjenkløe, konjunktivitis, hævelse i øjet, meibomitis,
blænding, fotofobi, tørre øjne, allergisk konjunktivitis,
pterygium, pigmentering af sclera, astenopi, okulært
ubehag, abnorm følelse i øjet, keratokonjunktivitis sicca,
subkonjunktival cyste, konjunktival hyperæmi,
øjenlågskløe, sekret fra øjet, skorpedannelse på
øjenlåget, øget tåreflåd
: corneaødem, diplopi, nedsat skarpsyn, fotopsi,
hypæstesi, periorbitalt ødem, øget intraokulært tryk,
øget cup/disc-ratio.
: cornealidelse, synsforstyrrelse, øjenallergi,
madarosis, øjenlågslidelse, øjenlågserytem
Øre og labyrint
: tinnitus
: vertigo
Hjerte
: hjerte- og respirationsbesvær,
bradykardi, palpitationer
: angina pectoris, uregelmæssig hjerterytme
: arytmi, takykardi, hypertension, forhøjet
blodtryk, nedsat blodtryk, øget hjerterytme
Luftveje, thorax og mediastinum
: dyspnø, epistaxis, orofaryngeale
smerter, faryngolaryngeal smerte, halsirritation, øvre
luftvej-hoste-syndrom, næseflåd, nysen
bronkial hyperreaktivitet, kongestion i de øvre
luftveje, sinuskongestion, nasal tilstopning, hoste, nasal
tørhed
: astma
Mave-tarm-kanalen
: dysgeusi
: oesophagitis, diarré, kvalme,
opkastning, dyspepsi, øvre abdominalsmerter,
abdominalgener, abdominalt ubehag, flatulens, hyppig
afføring, gastrointestinale lidelser, oral hypæstesi, oral
paræstesi, tør mund
Lever og galdeveje
: abnorm leverfunktionstest
Hud og subkutane væv
: udslæt, makulopapuløst udslæt,
stramhed i huden
: urticaria, alopeci, generaliseret kløe
: dermatitis, erytem
Knogler, led, muskler og bindevæv
: rygsmerter, muskelkramper, myalgi
: artralgi, smerter i ekstremiteterne
dk_hum_50936_spc.doc
Side 6 af 11
Nyrer og urinveje
: nyresmerter
: pollakisuri
Det reproduktive system og mammae
: erektil dysfunktion
Almene symptomer og reaktioner på
administrationsstedet
: smerter, ubehag i brystet, træthed,
abnorm følelse
: brystsmerter, nervøsitet, asteni, irritabilitet
: perifert ødem, utilpashed
Traumer, forgiftninger og
behandlingskomplikationer
: følelse af fremmedlegeme i øjet
Dysgeusi (bitter eller unormal smag i munden efter drypning) var den hyppigst
forekommende bivirkning forbundet med behandling med Brinzolamid ”Stada” under de
kliniske undersøgelser. Dysgeusi forårsages sandsynligvis af passage af øjendråberne til
naso-pharynx via den nasolacrimale kanal. Nasolacrimal okklusion eller forsigtig lukning
af øjnene efter instillation kan mindske incidensen af denne bivirkning (se også pkt. 4.2).
Brinzolamid ”Stada” er et sulfonamid, en karboanhydrase-hæmmer, som absorberes
systemisk. De gastrointestinale, centralnervesystemiske, hæmatologiske, renale og
metaboliske virkninger er normalt forbundet med brug af systemiske karboanhydrase-
hæmmere. De samme typer uønskede virkninger, der kan skyldes orale karboanhydrase-
hæmmere, kan opstå efter topikal administration.
Der er ikke observeret nogen uventede bivirkninger med brinzolamid, når det anvendes
som supplerende terapi til travoprost. Bivirkninger, der er påvist ved supplerende terapi, er
observeret med hvert af de aktive stoffer brugt alene.
popu
I små kortvarige kliniske forsøg blev der observeret bivirkninger hos ca. 12,5 % af de
pædiatriske patienter, hvoraf størstedelen var lokale, ikke-alvorlige reaktioner i øjet såsom
konjunktival hyperæmi, øjenirritation, udflåd fra øjet og øget tåreproduktion (se også pkt.
5.1).
Indberetning af formodede bivirkninger
Når lægemidlet er godkendt, er indberetning af formodede bivirkninger vigtig. Det
muliggør løbende overvågning af benefit/risk-forholdet for lægemidlet. Læger og
sundhedspersonale anmodes om at indberette alle formodede bivirkninger via:
Lægemiddelstyrelsen
Axel Heides Gade 1
DK-2300 København S
Websted: www.meldenbivirkning.dk
4.9
Overdosering
Der er ikke rapporteret tilfælde af overdosering.
Behandling bør være symptomatisk og understøttende. Elektrolyt ubalance, udvikling af en
acidotisk tilstand og mulig påvirkning af nervesystemet kan forekomme. Serum elektrolyt
niveauet (specielt kalium) og blod pH niveauet skal monitoreres.
4.10
Udlevering
dk_hum_50936_spc.doc
Side 7 af 11
5.
FARMAKOLOGISKE EGENSKABER
5.0
Terapeutisk klassifikation
ATC kode: S01EC04. Anti-glaukom præparater og miotika, karboanhydrase-hæmmere.
5.1
Farmakodynamiske egenskaber
Karboanhydrase (CA) er et enzym, som findes i mange væv i kroppen deriblandt øjet.
Karboanhydrase katalyserer den reversible reaktion; hydreringen af kuldioxid samt
dehydreringen af kulsyre.
Ved at hæmme karboanhydrase i øjets ciliære processer nedsættes kammervand
sekretionen, formodentlig ved at sinke dannelsen af bikarbonationer medførende reduktion
i natrium og væske transport. Resultatet heraf er et nedsat intraokulært tryk (IOP), som er
en stor risikofaktor in patogenesen for beskadigelse af synsnerven og glaukomatøs
synsfeltstab. Brinzolamid er en hæmmer af karboanhydrase II (CA-II), det fremherskende
isozym i øjet med et in vitro IC50 på 3,2 nM og et K
på 0,13 nM imod CA-II.
K li ni sk vir kni ng og si kker hed
Brinzolamid ”Stada”s IOP-sænkende effekt som supplerende terapi til prostaglandin-
analogen travoprost er blevet undersøgt. Efter en 4-ugers indkøringsperiode med
travoprost, blev patienter med et intraokulært tryk på ≥ 19 mmHg randomiseret til at
modtage tillægsbehandling med brinzolamid eller timolol. Der blev observeret en
yderligere reduktion i det gennemsnitlige diurnale intraokulære tryk på 3,2 til 3,4 mmHg
for brinzolamid-gruppen og 3,2 til 4,2 mmHg for timolol-gruppen. Der var generelt en
hyppigere forekomst af ikke-alvorlige okulære bivirkninger, hovedsageligt relateret til
tegn på lokal irritation hos brinzolamid/travoprost-grupperne. Bivirkningerne var milde og
påvirkede ikke den totale andel af patienter, der afbrød behandling (se også pkt. 4.8).
Der blev gennemført et klinisk forsøg med brinzolamid hos 32 børn på under 6 år med
glaukom eller okulær hypertension. Nogle af patienterne havde aldrig fået glaukom
medicin før, mens andre allerede blev behandlet med andre typer IOP-sænkende medicin.
Patienterne blev ikke bedt om at seponere eventuelt IOP-sænkende medicin, før
monobehandlingen med brinzolamid blev påbegyndt.
Blandt patienterne, som i forvejen ikke fik IOP-sænkende medicin (10 patienter), var
virkningen af brinzolamid den samme, som er set hos voksne med gennemsnitlige IOP-
reduktioner i forhold til baseline på op til 5 mmHg.
Blandt de patienter, som i forvejen fik topikal IOP-sænkende medicin (22 patienter), steg
den gennemsnitlige IOP en smule i forhold til baseline i brinzolamid -gruppen.
5.2
Farmakokinetiske egenskaber
Ved topikal okulær administration absorberes brinzolamid over i det systemiske kredsløb.
På grund af den høje affinitet for CA-II, distribueres brinzolamid udpræget ind i de røde
blodlegemer (RBC) og frembyder en lang halveringstid i fuldblod (ca. 24 uger). I den
menneskelige organisme dannes metabolitten N-desethyl-brinzolamid som ligeledes
bindes til kulsyre-anhydrasen (CA) og akkumuleres i RBC. Under tilstedeværelse af
brinzolamid bindes denne metabolit hovedsagelig til CA-I. I plasma er både brinzolamid
og N-desethyl-brinzolamid koncentrationerne lave og ofte under grænseniveauet for
dk_hum_50936_spc.doc
Side 8 af 11
bestemmelse for mængden (<7,5 ng/ml).
Plasma-protein-bindingen er ikke udpræget (ca. 60%). Brinzolamid elimineres primært
ved renal udskillelse (ca. 60%). Ca. 20% af dosis genfindes i urinen som metabolitter.
Brinzolamid og N-Desethyl-brinzolamid er den prædominante komponent fundet i urinen
sammen med mindre koncentrationer af N-desmethoxypropyl og O-desmethyl
metabolitter.
I et oralt farmakokinetisk studie, fik raske frivillige 1 mg kapsler med brinzolamid 2 gange
dagligt i op til 32 uger, og RBCs kulsyre-anhydrase (CA) aktivitet blev målt til at opnå
samme niveau som systemisk CA-hæmning.
Mætningen med brinzolamid af RBCs CA-II blev opnået indenfor 4 uger (RBC
koncentrationen på ca. 20 mM). N-desethyl-brinzolamid akkumuleredes i RBC til steady-
state i løbet af 20-28 uger med koncentrationer fra
6-30 mM. Hæmningen af de RBCs CA
aktivitet ved steady-state var ca. 70-75%.
Forsøgspersoner med moderat nedsat nyre funktion (creatinin clearance på 30-60 ml/
minut) modtog 1 mg brinzolamid 2 gange dagligt oralt i op til 54 uger. Brinzolamid RBC-
koncentrationen var fra omkring 20 til 40 mM efter 4 ugers behandling. Ved steady-state
var brinzolamid og dens metabolit, i koncentrationer på henholdsvis fra 22,0 til 46,1 og
17,1 til 88.6 mM.
N-desethyl-brinzolamid RBC-koncentrationerne voksede, og total RBC CA aktivitet aftog
med faldende creatinin clearance, mens brinzolamid RBC koncentrationerne og CA-II
forblev uforandrede. Ved patienter med den højeste grad af nedsat nyrefunktion var
hæmningen af total CA aktivitet større, selvom den var mindre end 90% ved steady-state.
I et topikalt okulært studie var steady-state for brinzolamid RBC koncentrationerne
identisk med koncentrationerne fundet i det orale studie, men niveauet for N-desethyl-
brinzolamid var lavere. Karboanhydrase aktiviteten var ca. 40-70% af niveauet før
medicinering.
5.3
Prækliniske sikkerhedsdata
Ikke-kliniske data viser ingen særlig risiko for mennesker vurderet ud fra konventionelle
undersøgelser af sikkerhedsfarmakologi, toksicitet efter gentagne doser, genotoksicitet og
karcinogenicitet.
Toksiske udviklingsstudier med kaniner med oral dosering af brinzolamid op til 6 mg/
kg/dag (125 gange den anbefalede humane dosis i øjnene) viste ingen effekt på foster-
udvikling, trods signifikant maternal toksicitet. Tilsvarende studier med rotter resulterede i
en svagt nedsat ossifikation af kraniet og sternebrae på fostre af mødre, der fik brinzolamid
i doser på 18 mg/dag (375 gange den anbefalede human dosering i øjet), men ikke ved 6
mg/kg/dag. Disse fund viste sig ved doser, som forårsagede metabolsk acidose med nedsat
kropsvægt øgning hos mødrene og faldende kropsvægt hos fostrene. Dosis-relateret
nedsættelse i fostrenes kropsvægt blev observeret hos hvalpe af mødre, der modtog oral
brinzolamid, og var fra et svagt fald (ca. 5-6%) ved 2 mg/kg/dag til næsten 14% ved 18
mg/kg/dag. Nul-effekt-niveauet (NOAEL-no observed adverse effect level) viste 5 mg/kg/
dag hos afkommet under amning.
dk_hum_50936_spc.doc
Side 9 af 11
6.
FARMACEUTISKE OPLYSNINGER
6.1
Hjælpestoffer
Benzalkoniumchloridopløsning 50%
Mannitol (E421)
Poloxamer 407
Carbomer 974P
Dinatriumedeat
Natriumchlorid
Natriumhydroxid (til at justere pH)
Vand til injektionsvæsker
6.2
Uforligeligheder
Ikke relevant.
6.3
Opbevaringstid
3 år.
4 uger efter anbrud.
6.4
Særlige opbevaringsforhold
Dette lægemiddel kræver ingen særlige forholdsregler vedrørende opbevaringen.
6.5
Emballagetyper og pakningsstørrelser
10 ml dråbebeholder bestående af en LDPE-flaske med LDPE-forseglet dråbeanordning
og hvidt PP- eller HDPE-låg med forsegling, indeholdende 5 ml hvid, homogen
suspension.
Brinzolamid ”Stada” fås i pakninger der indeholder: 1 x 5 ml og 3 x 5 ml flasker.
Ikke alle pakningsstørrelser er nødvendigvis markedsført.
6.6
Regler for destruktion og anden håndtering
Ingen særlige forholdsregler.
7.
INDEHAVER AF MARKEDSFØRINGSTILLADELSEN
STADA Arzneimittel AG
Stadastrasse 2-18
61118 Bad Vilbel
Tyskland
Repræsentant
PharmaCoDane ApS
Marielundvej 46A
2730 Herlev
8.
MARKEDSFØRINGSTILLADELSESNUMMER (NUMRE)
50936
dk_hum_50936_spc.doc
Side 10 af 11
9.
DATO FOR FØRSTE MARKEDSFØRINGSTILLADELSE
13. april 2015
10.
DATO FOR ÆNDRING AF TEKSTEN
13. december 2019
dk_hum_50936_spc.doc
Side 11 af 11