Brinzolamid "Stada" 10 mg/ml øjendråber, suspension

Indlægsseddel: Information

til brugeren

Brinzolamid STADA 10 mg/ml

øjendråber, suspension

Brinzolamid

Læs denne indlægsseddel grundigt, inden du begynder at bruge dette lægemiddel, da den indeholder

vigtige oplysninger.

-

Gem indlægssedlen. Du kan få brug for at læse den igen.

-

Spørg lægen eller apotekspersonalet, hvis der er mere, du vil vide.

-

Lægen har ordineret Brinzolamid STADA til dig personligt. Lad derfor være med at give

medicinen til andre. Det kan være skadeligt for andre, selvom de har de samme symptomer,

som du har.

-

Kontakt lægen eller apotekspersonalet, hvis en bivirkning bliver værre, eller du får

bivirkninger, som ikke er nævnt her. Se punkt 4.

Nyeste indlægsseddel kan findes på www.indlaegsseddel.dk

Oversigt over indlægssedlen

Virkning og anvendelse

Det skal du vide, før du begynder at bruge Brinzolamid STADA

Sådan skal du bruge Brinzolamid STADA

Bivirkninger

Opbevaring

Pakningsstørrelser og yderligere oplysninger

1.

Virkning og anvendelse

Brinzolamid STADA indeholder brinzolamid, der tilhører en gruppe af lægemidler, der kaldes

karboanhydrasehæmmere. Det sænker trykket inde i øjet.

Brinzolamid STADA anvendes til at sænke forhøjet tryk i øjet. Forhøjet tryk i øjet kan føre til en sygdom

kaldet glaukom (grøn stær).

Hvis trykket i øjet bliver for højt, kan det beskadige dit syn.

2. Det skal du vide, før du begynder at bruge Brinzolamid STADA

Lægen kan have foreskrevet anden anvendelse eller dosering end angivet i denne indlægsseddel.

Følg altid lægens anvisning og oplysningerne på doseringsetiketten.

Brug ikke Brinzolamid STADA

hvis du har alvorlige nyreproblemer.

hvis du er allergisk over for brinzolamid eller et af de øvrige indholdsstoffer angivet i punkt 6.

hvis du er allergisk over for lægemidler, der tilhører ”sulfonamiderne

”.

Eksempler omfatter

lægemidler, der anvendes til behandling af sukkersyge og infektioner, samt vanddrivende

lægemidler. Brinzolamid STADA kan forårsage samme type allergi.

hvis du lider af for høj surhedsgrad i blodet (en tilstand kaldet hyperkloræmisk acidose).

Spørg lægen eller apotekspersonalet, hvis der er mere, du vil vide.

Advarsler og forsigtighedsregler

Tal med din læge eller apotekspersonalet, inden du bruger Brinzolamid STADA:

hvis du har nyre- eller leverproblemer.

hvis du har tørre øjne eller hornhindeproblemer.

hvis du bruger anden medicin, der indeholder et sulfonamid

Børn og unge

Brinzolamid STADA må ikke bruges af spædbørn, børn og unge under 18 år, medmindre lægen anbefaler

det.

Brug af anden medicin sammen med Brinzolamid STADA

Fortæl det til lægen eller på apoteket, hvis du bruger anden medicin, har brugt det for nylig eller

planlægger at gøre det.

Tal med din læge, hvis du bruger andre karboanhydrasehæmmere (acetazolamid eller dorzolamid, se punkt

1: Virkning og anvendelse).

Graviditet, amning og fertilitet

Hvis du er gravid eller ammer, har mistanke om, at du er gravid, eller planlægger at blive gravid, skal du

spørge din læge eller apotekspersonalet til råds, før du bruger dette lægemiddel.

Frugtbare kvinder skal anvende sikker prævention under behandlingen med Brinzolamid STADA.

Brinzolamid STADA må ikke anvendes under graviditet og amning. Brug ikke Brinzolamid STADA,

medmindre din læge har anbefalet det.

Spørg din læge eller apotekspersonalet til råds, før du bruger nogen form for medicin.

Trafik og arbejdssikkerhed

Du må ikke køre bil eller betjene maskiner, før dit syn er klart igen. Dit syn kan blive sløret

umiddelbart efter anvendelse af Brinzolamid STADA.

Brinzolamid STADA kan forringe evnen til at udføre opgaver, der kræver mental årvågenhed og/eller

fysisk koordination. Hvis du bliver påvirket, skal du udvise forsigtighed, når du kører bil eller betjener

maskiner.

Brinzolamid STADA indeholder benzalkoniumchlorid

Dette lægemiddel indeholder ca. 0,1 mg benzalkoniumchlorid (et konserveringsmiddel) pr hver ml.

Benzalkoniumchlorid kan absorberes af bløde kontaktlinser og kan ændre farven på kontaktlinserne. Du bør

fjerne kontaktlinser, inden du bruger dette lægemiddel og først indsætte dem efter 15 minutter.

Benzalkoniumchlorid kan også forårsage øjenirritation, især hvis du har tørre øjne eller

hornhindeforstyrrelser (det klare lag foran på øjet). Hvis du føler unormal øjenfølelse, stikkende eller smerte i

øjet efter brug af dette lægemiddel, skal du tale med din læge

3.

Sådan skal du bruge Brinzolamid STADA

Brug altid Brinzolamid STADA nøjagtigt efter lægens anvisning. Er du i tvivl, så spørg lægen eller på

apoteket.

Brug kun Brinzolamid STADA i øjnene. Det må ikke indtages gennem munden eller indsprøjtes.

Den anbefalede dosis er

1 dråbe i det angrebne øje (øjne) 2 gange dagligt - morgen og aften.

Anvend denne dosering medmindre din læge har ordineret dig noget andet. Anvend kun Brinzolamid

STADA i begge øjne, hvis din læge har ordineret det. Anvend Brinzolamid STADA så længe som

ordineret af din læge.

Sådan skal du bruge Brinzolamid STADA

Figur 1 Figur 2

Figur 3

Hent flasken med Brinzolamid STADA og et spejl.

Vask dine hænder.

Ryst flasken og skru hætten af. Hvis sikkerhedsringen omkring hætten sidder løs, når flasken

åbnes, skal den fjernes, inden præparatet tages i brug.

Hold flasken med bunden i vejret mellem tommel- og langfinger.

Læg hovedet tilbage. Træk ned i dit nederste øjenlåg, indtil der dannes en “lomme” mellem det

nedre øjenlåg og dit øje. Dråben skal placeres der (figur 1).

Hold spidsen af flasken tæt hen til øjet. Brug et spejl, hvis det gør det nemmere.

Undgå at berøre øjet eller øjenlåget, omkringliggende områder eller andre overflader med

spidsen af flasken.

Det kan forurene øjendråberne i flasken.

Tryk let på flaskens bund for at frigøre en dråbe Brinzolamid STADA ad gangen.

Tryk ikke på siden af flasken,

da den er designet på en sådan måde, at et let tryk i bunden af

flasken er alt, der skal til (figur 2).

Når du har dryppet med Brinzolamid STADA, trykkes en finger mod øjenkrogen ind mod næsen

(se figur 3) i mindst 1minut. Det forhindrer, at Brinzolamid STADA optages i kroppen.

Gentag processen i det andet øje, hvis din læge har foreskrevet det.

Skru hætten omhyggeligt på flasken umiddelbart efter brug.

Brug kun en flaske ad gangen.

Hvis en dråbe rammer forbi øjet, forsøg på ny.

Hvis du bruger andre øjenpræparater, så vent mindst 5 minutter mellem Brinzolamid STADA og de

andre øjenpræparater. Øjensalve skal påføres sidst.

Hvis du har brugt for meget Brinzolamid STADA

Hvis du har fået for meget i øjet, skal du skylle dit øje med lunkent vand. Dryp ikke flere dråber i øjet før

næste planlagte dosis.

Hvis du har glemt at bruge Brinzolamid STADA

Genoptag behandlingen med det samme og fortsæt med den sædvanlige doseringsplan. Du må ikke

tage en dobbeltdosis som erstatning for den glemte dosis.

Hvis du holder op med at bruge Brinzolamid STADA

Hvis du holder op med at bruge Brinzolamid STADA uden at informere din læge, vil trykket i øjet ikke

blive kontrolleret, hvilket kan medføre synstab.

Hvis du har yderligere spørgsmål vedrørende brugen af dette lægemiddel, skal du spørge lægen eller

apotekspersonalet.

4.

Bivirkninger

Dette lægemiddel kan som al anden medicin give bivirkninger, men ikke alle får bivirkninger. Der er set

følgende bivirkninger med Brinzolamid STADA.

Almindelige bivirkninger

(kan forekomme hos op til 1 ud af 10 patienter)

Reaktioner i øjet

: sløret syn, øjenirritation, øjensmerter, pus i øjet, kløen i øjet, tørre øjne,

abnorm følelse i øjnene, rødme i øjet.

Generelle bivirkninger:

dårlig smag i munden.

Ikke almindelige bivirkninger

(kan forekomme hos op til 1 ud af 100 patienter)

Reaktioner

i

øjet

lysfølsomhed,

betændelseslignende

tilstand

(inflammation

eller

infektion) i konjunktiva, hævelse i øjet, kløende, røde eller hævede øjenlåg, vækst på øjets

overflade, øget pigmentering i øjet, trætte øjne, skorper på øjenlåget, øget tåreproduktion.

Generelle bivirkninger

: nedsat hjertefunktion, hjertebanken, langsom hjerterytme (puls),

vejrtrækningsproblemer, åndenød, hoste, nedsat antal af røde blodlegemer, øget chloridindhold i

blodet, svimmelhed, døsighed, hukommelsesbesvær, depression, nervøsitet, generel svaghed,

træthed, abnorm følelse, smerte, rystelser, nedsat seksualdrift, nedsat potens,

forkølelsessymptomer, strammen/trykken for brystet, bihulebetændelse, halsirritation, halssmerter,

abnorm eller nedsat følelse i munden, betændelseslignende tilstand (inflammation) af spiserøret,

underlivssmerter, kvalme, opkastning, maveuro, hyppig afføring, diarré, luft i maven,

fordøjelsesbesvær, nyresmerter, muskelsmerter, muskelkramper, rygsmerter, næseblod, løbende

næse, tilstoppet næse, nysen, udslæt, abnorm følelse i huden, kløe, hovedpine, mundtørhed.

Sjældne bivirkninger

(kan forkomme hos op til 1 ud af 1.000 patienter)

Reaktioner i øjet

: hævelse af hornhinden, dobbeltsyn eller nedsat syn, unormalt syn, nedsat

følelse i øjet, hævelse rundt om øjet, øget tryk i øjet, beskadigelse af synsnerven.

Generelle bivirkninger

: hukommelsesbesvær, døsighed, brystsmerter, tilstopning af øvre

luftveje, tilstoppede bihuler, tilstoppet næse, tørhed i næsen, ringen for ørene, hårtab, generel

kløe, nervøsitet, irritabel adfærd, uregelmæssig hjerterytme, svaghedsfornemmelse, søvnbesvær.

Ikke kendt

(hyppighed kan ikke vurderes ud fra tilgængelige data):

Reaktioner i øjet

: unormale øjenlåg, synsforstyrrelser, hornhindelidelser, øjenallergi, nedsat

vækst af eller antal øjenvipper

Generelle bivirkninger

: øgede allergiske symptomer, nedsat følesans, rysten, tab af eller nedsat

smagsevne, nedsat blodtryk, øget blodtryk, øget hjerterytme, ledsmerter, astma, smerter i arme og

ben, hudrødme, betændelseslignende tilstand (inflammation) eller kløe, unormale levertal i

blodprøver, hævede arme og ben, hyppig vandladning, nedsat appetit.

Indberetning af bivirkninger

Hvis du oplever bivirkninger, bør du tale med din læge, sygeplejerske eller apotekspersonalet. Dette gælder

også mulige bivirkninger, som ikke er medtaget i denne indlægsseddel. Du eller dine pårørende kan også

indberette bivirkninger direkte til Lægemiddelstyrelsen via

Lægemiddelstyrelsen

Axel Heides Gade 1

2300 København S

Websted: www.meldenbivirkning.dk

Ved at indrapportere bivirkninger kan du hjælpe med at fremskaffe mere information om sikkerheden af

dette lægemiddel

5.

Opbevaring

Opbevar lægemidlet utilgængeligt for børn.

Dette lægemiddel må ikke anvendes efter den udløbsdato, der står på flasken og kartonen efter ”EXP”.

Udløbsdatoen er den sidste dag i den nævnte måned.

Dette lægemiddel kræver ingen særlige forholdsregler vedrørende opbevaringen.

Flasken skal kasseres 4 uger efter åbning

for at forhindre, at indholdet bliver forurenet. Når du åbner en

ny flaske, skal du skrive datoen, hvor der er gjort plads til det på flaskens etiket og på kartonen. Hvis

pakningen kun indeholder en flaske, skrives kun en dato.

Åbnet (1):

Åbnet (2):

Åbnet (3):

Spørg på apoteket, hvordan du skal bortskaffe medicinrester. Af hensyn til miljøet må du ikke

smide medicinrester i afløbet, toilettet eller skraldespanden.

6.

Pakningsstørrelser og yderligere oplysninger

Brinzolamid STADA indeholder

Aktivt stof: brinzolamid 10 mg/ml.

- Øvrige indholdsstoffer: Benzalkoniumchlorid 50%, carbomer 974P, dinatriumedetat, mannitol (E421),

poloxamer 407, vand til injektionsvæsker og natriumchlorid. Små mængder natriumhydroxid er tilsat for

at holde surhedsgraden (pH) normal.

Udseende og pakningsstørrelser

Brinzolamid STADA er en mælkehvid væske (en suspension), som indeholder 5 ml hvid, homogen

suspension.

Brinzolamid STADA fås i pakninger indeholdende 1 x 5 ml eller 3 x 5 ml plastikflasker (med

dråbeanordning) og skruelåg.

Ikke alle pakningsstørrelser er nødvendigvis markedsført.

Indehaver af markedsføringstilladelsen

STADA Arzneimittel AG

Stadastrasse 2-18

61118 Bad Vilbel

Tyskland

Fremstiller

Pharmathen S.A.

6 Dervenakion St.

Pallini, Attiki

153 51 Grækenland

Dansk repræsentant

PharmaCoDane ApS

Marielundvej 46A

2730 Herlev

Dette lægemiddel er godkendt i EAAs medlemslande under følgende navne:

Danmark:

Brinzolamid Stada

Frankrig:

BRINZOLAMIDE EG 10 mg/ml, collyre en suspension

Holland:

Brinzolamide CF 10 mg/ml oogdruppels, suspensie

Italien:

Brinzolamide EG

Spanien:

Brinzolamida STADA 10 mg/ml colirio en suspensión EFG

Sverige:

Brinzolamid Stada 10 mg/ml ögondroppar, suspension

Tjekkiet:

Brinzolamide STADA 10 mg/ml očni kapky, suspenze

Tyskland:

Brinzolamid AL 10 mg/ml Augentropfensuspension

Denne indlægsseddel blev senest godkendt september 2018

13. december 2019

PRODUKTRESUMÉ

for

Brinzolamid ”Stada”, øjendråber, suspension

0.

D.SP.NR.

28393

1.

LÆGEMIDLETS NAVN

Brinzolamid ”Stada”

2.

KVALITATIV OG KVANTITATIV SAMMENSÆTNING

Hver ml suspension indeholder 10 mg brinzolamid.

Hver dråbe indeholder ca. 309 mikrogram brinzolamidchlorid.

Hjælpestof, som behandleren skal være opmærksom på:

Hver ml suspension indeholder ca. 0,1 mg benzalkoniumchlorid.

Alle hjælpestofferne er anført under pkt. 6.1.

3.

LÆGEMIDDELFORM

Øjendråber, suspension.

Hvid homogen suspension.

PH værdi: 7,1 – 7,9.

Osmolalitet: 270-320 mOsm/Kg.

4.

KLINISKE OPLYSNINGER

4.1

Terapeutiske indikationer

Brinzolamid ”Stada” er indiceret til at nedsætte et forhøjet intraokulært tryk hos patienter

med:

okulær hypertension

åbenvinklet glaukom

som monoterapi til voksne patienter, der ikke har haft effekt af beta-blokkere, eller til

voksne, hvor beta-blokkere er kontraindiceret, eller som supplerende terapi til beta-

blokkere eller prostaglandinanaloger (se også pkt. 5.1).

dk_hum_50936_spc.doc

Side 1 af 11

4.2

Dosering og indgivelsesmåde

Når Brinzolamid ”Stada” anvendes som monoterapi eller som supplerende terapi, er dosis

1 dråbe 2 gange daglig appliceret i den konjunktivale sæk i det pågældende øje/de

pågældende øjne. Nogle patienter kan have større effekt af 1 dråbe 3 gange daglig.

Særlige populationer

e pa

Dosisjustering er ikke nødvendig for ældre patienter.

Brinzolamid er ikke undersøgt hos patienter med nedsat leverfunktion og anbefales derfor

ikke til denne patientgruppe.

Brinzolamid er ikke undersøgt hos patienter med svært nedsat nyrefunktion

(kreatininclearance <30 ml/min) eller hos patienter med hyperchloræmisk acidose. Da

brinzolamid og hovedmetabolitten overvejende udskilles renalt, er Brinzolamid ”Stada”

øjendråber er kontraindiceret hos denne patientgruppe (se også pkt. 4.3).

Pædiatrisk population

Brinzolamids sikkerhed og virkning hos børn og unge under 18 år er ikke klarlagt. De

foreliggende data er beskrevet i pkt. 4.8 og 5.1. Brinzolamid ”Stada” anbefales ikke til

spædbørn, børn og unge.

Til okulær anvendelse.

Nasolakrimal okklusion eller rolig lukning af øjet efter drypning anbefales. Dette kan

reducere den systemiske absorption af lægemidler administreret okulært og resultere i

færre systemiske bivirkninger.

Patienten skal instrueres i at ryste flasken grundigt inden brug. Hvis sikkerhedsringen

omkring hætten sidder løst, når flasken åbnes, skal den fjernes inden præparatet tages i

brug.

For at undgå kontaminering af dråbespidsen og suspensionen skal man være opmærksom

på ikke at berøre øjenlåg, øjenomgivelser og andre overflader med spidsen af flasken.

Patienten skal instrueres i at lukke flasken tæt efter brug.

Hvis Brinzolamid ”Stada” erstatter andre øjendråber mod glaukom, seponeres disse, og

behandling med Brinzolamid ”Stada” påbegyndes den efterfølgende dag

Ved anvendelse sammen med andre øjenpræparater skal der gå mindst 5 minutter mellem

anvendelse af de enkelte præparater. Øjensalve skal administreres sidst.

Hvis patienten har glemt at tage en dosis, skal behandlingen fortsættes med den

sædvanlige doseringsplan. Dosis bør ikke overstige 1 dråbe i de(t) afficerede øje/øjne 3

gange daglig.

dk_hum_50936_spc.doc

Side 2 af 11

4.3

Kontraindikationer

Overfølsomhed over for det aktive stof eller over for et eller flere af hjælpestofferne anført

i pkt. 6.1.

Overfølsomhed over for sulfonamider (se også pkt. 4.4).

Svær nyreinsufficiens

Hyperchloræmisk acidose.

4.4

Særlige advarsler og forsigtighedsregler vedrørende brugen

Brinzolamid er en sulfonamidhæmmer af karboanhydrase og absorberes systemisk på trods

af topikal administration. Samme type bivirkninger, som tilskrives sulfonamider, kan

optræde ved topikal administration. Såfremt der opstår tegn på eller tilfælde af alvorlige

bivirkninger eller overfølsomhedsreaktioner, afbrydes behandlingen.

Der er rapporteret syre-baseforstyrrelser ved brug af orale karboanhydrasehæmmere.

Bør anvendes med forsigtighed til patienter med risiko for nedsat nyrefunktion pga. risiko

for metabolisk acidose (se pkt. 4.2).

Brinzolamid er ikke undersøgt hos for tidligt fødte børn (med en gestationsalder på under

36 uger) eller hos børn, der er under 1 uge gamle. Patienter med signifikant immature eller

abnorme tubuli renalis bør kun få brinzolamid efter nøje afvejning af risici og fordele på

grund af den mulige risiko for metabolisk acidose.

Orale karboanhydrasehæmmere kan forringe evnen til at udføre opgaver, der kræver

mental årvågenhed og/eller fysisk koordination. Dette kan også forekomme ved brug af

Brinzolamid ”Stada” på grund af den systemiske absorption.

Der er en mulig additiv effekt af den kendte systemiske effekt af karboanhydrase-

hæmmere hos patienter, som både behandles med en oral karboanhydrase-hæmmer og

brinzolamid øjendråber. Den samtidige behandling med brinzolamid øjendråber og orale

karboanhydrasehæmmere er ikke undersøgt og kan derfor ikke anbefales (se også pkt. 4.5).

Brinzolamid er primært vurderet som kombinationsterapi af glaukom sammen med

timolol. Desuden er brinzolamids evne til at sænke det intraokulære tryk (IOP) som

supplerende terapi til prostaglandinanalogen travoprost blevet undersøgt. Der er ingen

langtidsdata om anvendelsen af brinzolamid som supplerende behandling til travaprost (se

også pkt. 5.1).

Der er begrænset erfaring med brinzolamid til behandling af patienter med

pseudoeksfoliativ glaukom eller pigmentglaukom. Der skal udvises forsigtighed ved

behandling af disse patienter, og tæt monitorering af det intraokulære tryk anbefales.

Brinzolamid er ikke vurderet hos patienter med snævervinklet glaukom, og det bør ikke

anvendes til disse patienter.

Brinzolamids mulige påvirkning af den korneale endotelfunktion er ikke vurderet hos

patienter med kompromitteret cornea (især hos patienter med lavt endotel celletal).

Patienter med kontaktlinser er ikke blevet undersøgt, og forsigtighed med brinzolamid

anbefales, da karboanhydrase-hæmmere kan påvirke væsketilførslen til cornea. Derfor har

kontaktlinsebærere en øget risiko for skader på cornea. Omhyggelig monitorering

anbefales hos patienter med kompromitteret cornea eller corneadystrofi, som f.eks.

diabetikere.

dk_hum_50936_spc.doc

Side 3 af 11

Potentiel rebound-effekt efter seponering af behandling med brinzolamid er ikke studeret;

den IOP sænkende effekt forventes at holde 5-7 dage.

Benzalkoniumchlorid

Benzalkoniumchlorid, som ofte anvendes som konserveringsmiddel i øjenpræparater, kan

ifølge rapporter forårsage punktformet keratopati og/eller toksisk ulcerøs keratopati. Da

Brinzolamid STADA øjendråber indeholder benzalkoniumchlorid, er tæt opfølgning

nødvendig ved hyppig eller langvarig brug for patienter med tørre øjne eller ved tilfælde,

hvor cornea er kompromitteret.

Brinzolamid er ikke afprøvet hos patienter med kontaktlinser. Brinzolamid STADA

indeholder benzalkoniumchlorid, der kan medføre øjenirritation og misfarvning af bløde

kontaktlinser. Kontakt med bløde kontaktlinser bør undgås. Patienterne skal instrueres i at

fjerne kontaktlinserne før applikation af Brinzolamid STADA og vente mindst 15 minutter

efter installation af dosis, før linserne sættes i.

popu

Brinzolamids sikkerhed og virkning hos børn og unge i alderen 0 til 17 år er ikke klarlagt

og bør ikke anvendes til spædbørn, børn eller unge.

4.5

Interaktion med andre lægemidler og andre former for interaktion

Specifikke interaktionsstudier med andre lægemidler er ikke lavet med brinzolamid.

I kliniske studier, hvor brinzolamid gives i kombination med prostaglandinanaloger og

timolol øjendråber, er der ikke set interaktioner. Sammenhæng mellem brinzolamid

øjendråber og miotika eller adrenerge antagonister er ikke evalueret under samtidig

glaukom-terapi.

Brinzolamid er en karboanhydrase-hæmmer som absorberes systemisk trods topikal

administration. Syre-base forstyrrelser er rapporteret ved orale karboanhydrase-hæmmere.

Potentialet for interaktioner skal overvejes ved brug af brinzolamid.

De cytokrom p-450 isozymer, der er ansvarlige for metaboliseringen af brinzolamid,

indbefatter CYP3A4 (hovedsagelig), CYP2A6, CYP2C8 og CYP2C9. Man kan forvente,

at CYP3A4 inhibitorer som ketokonazol, itrakonazol, clotrimazol, ritonavir og

troleandomycin kan hæmme metaboliseringen af brinzolamid via CYP3A4. Hvis

CYP3A4-inhibitorer gives samtidig med brinzolamid, bør man være forsigtig.

Akkumulering af brinzolamid er usandsynlig, da dette hovedsagelig elimineres renalt.

Brinzolamid hæmmer ikke cytokrom P-450 isozymer.

4.6

Graviditet og amning

Dyrestudier med brinzolamid viste ingen påvirkning af fertiliteten. Der er ikke udført

studier til evaluering af virkningen af topikal okulær administration af brinzolamid på

fertiliteten hos mennesker.

Der er ingen eller utilstrækkelige data fra anvendelse af oftalmologisk brinzolamid hos

gravide kvinder. Dyrestudier har påvist reproduktionstoksicitet efter systemisk

administration (se pkt. 5.3).

dk_hum_50936_spc.doc

Side 4 af 11

Brinzolamid ”Stada” bør ikke anvendes under graviditet eller til kvinder i den fertile alder,

der ikke anvender sikker kontraception.

Det er ukendt, om brinzolamid/metabolitter udskilles i human mælk efter topikal okulær

administration. Dyrestudier har vist, at brinzolamid udskilles i mælk i minimale

koncentrationer efter oral administration.

En risiko for nyfødte/spædbørn kan ikke udelukkes. Det skal besluttes, om amning skal

ophøre eller behandling med Brinzolamid ”Stada” seponeres, idet der tages højde for

fordelene ved amning for barnet i forhold til de terapeutiske fordele for moderen.

4.7

Virkninger på evnen til at føre motorkøretøj eller betjene maskiner

Ikke mærkning.

Brinzolamid ”Stada” påvirker i mindre grad evnen til at føre motorkøretøj og betjene

maskiner.

Forbigående sløret syn og andre synsforstyrrelser kan påvirke evnen til at føre

motorkøretøjer og betjene maskiner (se også pkt. 4.8). Hvis der opstår sløret syn efter

drypning, skal patienten vente med at føre motorkøretøj og betjene maskiner, indtil synet

er klart igen.

Orale karboanhydrase-hæmmere kan forringe evnen til at udføre opgaver, der kræver

mental årvågenhed og/eller fysisk koordination (se også pkt. 4.4 og pkt. 4.8).

4.8

Bivirkninger

Over si gt over si kker hedsprof il en

I kliniske studier med mere end 2.732 patienter behandlet med brinzolamid som

monoterapi eller som tillægsterapi til timololmaleat 5 mg/ml var de hyppigste

behandlingsrelaterede bivirkninger dysgeusi (6,0%) (bitter eller unormal smag, se

beskrivelsen nedenunder) og forbigående sløret syn (5,4%), der varede fra få sekunder til

få minutter (se også pkt. 4.7) efter drypning.

Ske mati sk over si gt over bivir kni nger

Nedenstående bivirkninger er indberettet for brinzolamid 10 mg/ml øjendråber, suspension

og er klassificeret efter følgende konvention: Meget almindelig (≥1/10), almindelig

(>1/100 til <1/10), ikke almindelig (≥1/1.000 til <1/100), sjælden (≥1/10.000 til <1/1.000),

meget sjælden (<1/10.000) eller ikke kendt (kan ikke estimeres ud fra forhåndenværende

data). Inden for hver enkelt frekvensgruppe er bivirkningerne opstillet efter, hvor alvorlige

de er. De alvorligste er anført først. Bivirkningerne er indhentet fra kliniske forsøg og

spontane indberetninger efter markedsføring.

Systemorganklasser

I henhold til MedDRA v. 15.1

Infektioner og parasitære sygdomme

: nasopharyngitis, pharyngitis, sinusitis

: rhinitis

Blod og lymfesystem

: nedsat antal røde blodlegemer, øget

koncentration af chlorid i blodet

Immunsystemet

: overfølsomhed

Metabolisme og ernæring

etit

Psykiske forstyrrelser

: apati, depression, depressiv

dk_hum_50936_spc.doc

Side 5 af 11

sindsstemning, nedsat libido, mareridt, nervøsitet

: søvnløshed

Nervesystemet

: motorisk dysfunktion, amnesi,

svimmelhed, paræstesi, hovedpine

hukommelsessvækkelse, døsighed

: tremor, hypæstesi, ageusi

Øjne

: sløret syn, øjenirritation, øjensmerter,

følelse af fremmedlegeme i øjet, okulær hyperæmi

: corneaerosion, keratitis, punktformet

keratitis, keratopati, aflejring i øjet, korneal staining,

defekt i corneaepitelet, lidelse i corneaepitelet, blefaritis,

øjenkløe, konjunktivitis, hævelse i øjet, meibomitis,

blænding, fotofobi, tørre øjne, allergisk konjunktivitis,

pterygium, pigmentering af sclera, astenopi, okulært

ubehag, abnorm følelse i øjet, keratokonjunktivitis sicca,

subkonjunktival cyste, konjunktival hyperæmi,

øjenlågskløe, sekret fra øjet, skorpedannelse på

øjenlåget, øget tåreflåd

: corneaødem, diplopi, nedsat skarpsyn, fotopsi,

hypæstesi, periorbitalt ødem, øget intraokulært tryk,

øget cup/disc-ratio.

: cornealidelse, synsforstyrrelse, øjenallergi,

madarosis, øjenlågslidelse, øjenlågserytem

Øre og labyrint

: tinnitus

: vertigo

Hjerte

: hjerte- og respirationsbesvær,

bradykardi, palpitationer

: angina pectoris, uregelmæssig hjerterytme

: arytmi, takykardi, hypertension, forhøjet

blodtryk, nedsat blodtryk, øget hjerterytme

Luftveje, thorax og mediastinum

: dyspnø, epistaxis, orofaryngeale

smerter, faryngolaryngeal smerte, halsirritation, øvre

luftvej-hoste-syndrom, næseflåd, nysen

bronkial hyperreaktivitet, kongestion i de øvre

luftveje, sinuskongestion, nasal tilstopning, hoste, nasal

tørhed

: astma

Mave-tarm-kanalen

: dysgeusi

: oesophagitis, diarré, kvalme,

opkastning, dyspepsi, øvre abdominalsmerter,

abdominalgener, abdominalt ubehag, flatulens, hyppig

afføring, gastrointestinale lidelser, oral hypæstesi, oral

paræstesi, tør mund

Lever og galdeveje

: abnorm leverfunktionstest

Hud og subkutane væv

: udslæt, makulopapuløst udslæt,

stramhed i huden

: urticaria, alopeci, generaliseret kløe

: dermatitis, erytem

Knogler, led, muskler og bindevæv

: rygsmerter, muskelkramper, myalgi

: artralgi, smerter i ekstremiteterne

dk_hum_50936_spc.doc

Side 6 af 11

Nyrer og urinveje

: nyresmerter

: pollakisuri

Det reproduktive system og mammae

: erektil dysfunktion

Almene symptomer og reaktioner på

administrationsstedet

: smerter, ubehag i brystet, træthed,

abnorm følelse

: brystsmerter, nervøsitet, asteni, irritabilitet

: perifert ødem, utilpashed

Traumer, forgiftninger og

behandlingskomplikationer

: følelse af fremmedlegeme i øjet

Dysgeusi (bitter eller unormal smag i munden efter drypning) var den hyppigst

forekommende bivirkning forbundet med behandling med Brinzolamid ”Stada” under de

kliniske undersøgelser. Dysgeusi forårsages sandsynligvis af passage af øjendråberne til

naso-pharynx via den nasolacrimale kanal. Nasolacrimal okklusion eller forsigtig lukning

af øjnene efter instillation kan mindske incidensen af denne bivirkning (se også pkt. 4.2).

Brinzolamid ”Stada” er et sulfonamid, en karboanhydrase-hæmmer, som absorberes

systemisk. De gastrointestinale, centralnervesystemiske, hæmatologiske, renale og

metaboliske virkninger er normalt forbundet med brug af systemiske karboanhydrase-

hæmmere. De samme typer uønskede virkninger, der kan skyldes orale karboanhydrase-

hæmmere, kan opstå efter topikal administration.

Der er ikke observeret nogen uventede bivirkninger med brinzolamid, når det anvendes

som supplerende terapi til travoprost. Bivirkninger, der er påvist ved supplerende terapi, er

observeret med hvert af de aktive stoffer brugt alene.

popu

I små kortvarige kliniske forsøg blev der observeret bivirkninger hos ca. 12,5 % af de

pædiatriske patienter, hvoraf størstedelen var lokale, ikke-alvorlige reaktioner i øjet såsom

konjunktival hyperæmi, øjenirritation, udflåd fra øjet og øget tåreproduktion (se også pkt.

5.1).

Indberetning af formodede bivirkninger

Når lægemidlet er godkendt, er indberetning af formodede bivirkninger vigtig. Det

muliggør løbende overvågning af benefit/risk-forholdet for lægemidlet. Læger og

sundhedspersonale anmodes om at indberette alle formodede bivirkninger via:

Lægemiddelstyrelsen

Axel Heides Gade 1

DK-2300 København S

Websted: www.meldenbivirkning.dk

4.9

Overdosering

Der er ikke rapporteret tilfælde af overdosering.

Behandling bør være symptomatisk og understøttende. Elektrolyt ubalance, udvikling af en

acidotisk tilstand og mulig påvirkning af nervesystemet kan forekomme. Serum elektrolyt

niveauet (specielt kalium) og blod pH niveauet skal monitoreres.

4.10

Udlevering

dk_hum_50936_spc.doc

Side 7 af 11

5.

FARMAKOLOGISKE EGENSKABER

5.0

Terapeutisk klassifikation

ATC kode: S01EC04. Anti-glaukom præparater og miotika, karboanhydrase-hæmmere.

5.1

Farmakodynamiske egenskaber

Karboanhydrase (CA) er et enzym, som findes i mange væv i kroppen deriblandt øjet.

Karboanhydrase katalyserer den reversible reaktion; hydreringen af kuldioxid samt

dehydreringen af kulsyre.

Ved at hæmme karboanhydrase i øjets ciliære processer nedsættes kammervand

sekretionen, formodentlig ved at sinke dannelsen af bikarbonationer medførende reduktion

i natrium og væske transport. Resultatet heraf er et nedsat intraokulært tryk (IOP), som er

en stor risikofaktor in patogenesen for beskadigelse af synsnerven og glaukomatøs

synsfeltstab. Brinzolamid er en hæmmer af karboanhydrase II (CA-II), det fremherskende

isozym i øjet med et in vitro IC50 på 3,2 nM og et K

på 0,13 nM imod CA-II.

K li ni sk vir kni ng og si kker hed

Brinzolamid ”Stada”s IOP-sænkende effekt som supplerende terapi til prostaglandin-

analogen travoprost er blevet undersøgt. Efter en 4-ugers indkøringsperiode med

travoprost, blev patienter med et intraokulært tryk på ≥ 19 mmHg randomiseret til at

modtage tillægsbehandling med brinzolamid eller timolol. Der blev observeret en

yderligere reduktion i det gennemsnitlige diurnale intraokulære tryk på 3,2 til 3,4 mmHg

for brinzolamid-gruppen og 3,2 til 4,2 mmHg for timolol-gruppen. Der var generelt en

hyppigere forekomst af ikke-alvorlige okulære bivirkninger, hovedsageligt relateret til

tegn på lokal irritation hos brinzolamid/travoprost-grupperne. Bivirkningerne var milde og

påvirkede ikke den totale andel af patienter, der afbrød behandling (se også pkt. 4.8).

Der blev gennemført et klinisk forsøg med brinzolamid hos 32 børn på under 6 år med

glaukom eller okulær hypertension. Nogle af patienterne havde aldrig fået glaukom

medicin før, mens andre allerede blev behandlet med andre typer IOP-sænkende medicin.

Patienterne blev ikke bedt om at seponere eventuelt IOP-sænkende medicin, før

monobehandlingen med brinzolamid blev påbegyndt.

Blandt patienterne, som i forvejen ikke fik IOP-sænkende medicin (10 patienter), var

virkningen af brinzolamid den samme, som er set hos voksne med gennemsnitlige IOP-

reduktioner i forhold til baseline på op til 5 mmHg.

Blandt de patienter, som i forvejen fik topikal IOP-sænkende medicin (22 patienter), steg

den gennemsnitlige IOP en smule i forhold til baseline i brinzolamid -gruppen.

5.2

Farmakokinetiske egenskaber

Ved topikal okulær administration absorberes brinzolamid over i det systemiske kredsløb.

På grund af den høje affinitet for CA-II, distribueres brinzolamid udpræget ind i de røde

blodlegemer (RBC) og frembyder en lang halveringstid i fuldblod (ca. 24 uger). I den

menneskelige organisme dannes metabolitten N-desethyl-brinzolamid som ligeledes

bindes til kulsyre-anhydrasen (CA) og akkumuleres i RBC. Under tilstedeværelse af

brinzolamid bindes denne metabolit hovedsagelig til CA-I. I plasma er både brinzolamid

og N-desethyl-brinzolamid koncentrationerne lave og ofte under grænseniveauet for

dk_hum_50936_spc.doc

Side 8 af 11

bestemmelse for mængden (<7,5 ng/ml).

Plasma-protein-bindingen er ikke udpræget (ca. 60%). Brinzolamid elimineres primært

ved renal udskillelse (ca. 60%). Ca. 20% af dosis genfindes i urinen som metabolitter.

Brinzolamid og N-Desethyl-brinzolamid er den prædominante komponent fundet i urinen

sammen med mindre koncentrationer af N-desmethoxypropyl og O-desmethyl

metabolitter.

I et oralt farmakokinetisk studie, fik raske frivillige 1 mg kapsler med brinzolamid 2 gange

dagligt i op til 32 uger, og RBCs kulsyre-anhydrase (CA) aktivitet blev målt til at opnå

samme niveau som systemisk CA-hæmning.

Mætningen med brinzolamid af RBCs CA-II blev opnået indenfor 4 uger (RBC

koncentrationen på ca. 20 mM). N-desethyl-brinzolamid akkumuleredes i RBC til steady-

state i løbet af 20-28 uger med koncentrationer fra

6-30 mM. Hæmningen af de RBCs CA

aktivitet ved steady-state var ca. 70-75%.

Forsøgspersoner med moderat nedsat nyre funktion (creatinin clearance på 30-60 ml/

minut) modtog 1 mg brinzolamid 2 gange dagligt oralt i op til 54 uger. Brinzolamid RBC-

koncentrationen var fra omkring 20 til 40 mM efter 4 ugers behandling. Ved steady-state

var brinzolamid og dens metabolit, i koncentrationer på henholdsvis fra 22,0 til 46,1 og

17,1 til 88.6 mM.

N-desethyl-brinzolamid RBC-koncentrationerne voksede, og total RBC CA aktivitet aftog

med faldende creatinin clearance, mens brinzolamid RBC koncentrationerne og CA-II

forblev uforandrede. Ved patienter med den højeste grad af nedsat nyrefunktion var

hæmningen af total CA aktivitet større, selvom den var mindre end 90% ved steady-state.

I et topikalt okulært studie var steady-state for brinzolamid RBC koncentrationerne

identisk med koncentrationerne fundet i det orale studie, men niveauet for N-desethyl-

brinzolamid var lavere. Karboanhydrase aktiviteten var ca. 40-70% af niveauet før

medicinering.

5.3

Prækliniske sikkerhedsdata

Ikke-kliniske data viser ingen særlig risiko for mennesker vurderet ud fra konventionelle

undersøgelser af sikkerhedsfarmakologi, toksicitet efter gentagne doser, genotoksicitet og

karcinogenicitet.

Toksiske udviklingsstudier med kaniner med oral dosering af brinzolamid op til 6 mg/

kg/dag (125 gange den anbefalede humane dosis i øjnene) viste ingen effekt på foster-

udvikling, trods signifikant maternal toksicitet. Tilsvarende studier med rotter resulterede i

en svagt nedsat ossifikation af kraniet og sternebrae på fostre af mødre, der fik brinzolamid

i doser på 18 mg/dag (375 gange den anbefalede human dosering i øjet), men ikke ved 6

mg/kg/dag. Disse fund viste sig ved doser, som forårsagede metabolsk acidose med nedsat

kropsvægt øgning hos mødrene og faldende kropsvægt hos fostrene. Dosis-relateret

nedsættelse i fostrenes kropsvægt blev observeret hos hvalpe af mødre, der modtog oral

brinzolamid, og var fra et svagt fald (ca. 5-6%) ved 2 mg/kg/dag til næsten 14% ved 18

mg/kg/dag. Nul-effekt-niveauet (NOAEL-no observed adverse effect level) viste 5 mg/kg/

dag hos afkommet under amning.

dk_hum_50936_spc.doc

Side 9 af 11

6.

FARMACEUTISKE OPLYSNINGER

6.1

Hjælpestoffer

Benzalkoniumchloridopløsning 50%

Mannitol (E421)

Poloxamer 407

Carbomer 974P

Dinatriumedeat

Natriumchlorid

Natriumhydroxid (til at justere pH)

Vand til injektionsvæsker

6.2

Uforligeligheder

Ikke relevant.

6.3

Opbevaringstid

3 år.

4 uger efter anbrud.

6.4

Særlige opbevaringsforhold

Dette lægemiddel kræver ingen særlige forholdsregler vedrørende opbevaringen.

6.5

Emballagetyper og pakningsstørrelser

10 ml dråbebeholder bestående af en LDPE-flaske med LDPE-forseglet dråbeanordning

og hvidt PP- eller HDPE-låg med forsegling, indeholdende 5 ml hvid, homogen

suspension.

Brinzolamid ”Stada” fås i pakninger der indeholder: 1 x 5 ml og 3 x 5 ml flasker.

Ikke alle pakningsstørrelser er nødvendigvis markedsført.

6.6

Regler for destruktion og anden håndtering

Ingen særlige forholdsregler.

7.

INDEHAVER AF MARKEDSFØRINGSTILLADELSEN

STADA Arzneimittel AG

Stadastrasse 2-18

61118 Bad Vilbel

Tyskland

Repræsentant

PharmaCoDane ApS

Marielundvej 46A

2730 Herlev

8.

MARKEDSFØRINGSTILLADELSESNUMMER (NUMRE)

50936

dk_hum_50936_spc.doc

Side 10 af 11

9.

DATO FOR FØRSTE MARKEDSFØRINGSTILLADELSE

13. april 2015

10.

DATO FOR ÆNDRING AF TEKSTEN

13. december 2019

dk_hum_50936_spc.doc

Side 11 af 11