Danmark - dansk - Lægemiddelstyrelsen (Danish Medicines Agency)
16-04-2020
28-08-2017
Indlægsseddel: Information til brugeren
Brimonidintartrat 2care4
2 mg/ml øjendråber, opløsning
Brimonidintartrat
Læs denne indlægsseddel grundigt, inden du begynder at bruge dette lægemiddel, da den
indeholder vigtige oplysninger.
– Gem indlægssedlen. Du kan få brug for at læse den igen.
– Spørg lægen eller apotekspersonalet, hvis der er mere, du vil vide.
– Lægen har ordineret dette lægemiddel til dig personligt. Lad derfor være med at give medicinen til
andre. Det kan være skadeligt for andre, selvom de har de samme symptomer, som du har.
– Kontakt lægen eller apotekspersonalet, hvis du får bivirkninger, herunder bivirkninger, som ikke er
nævnt her. Se afsnit 4.
Oversigt over indlægssedlen
1. Virkning og anvendelse
2. Det skal du vide, før du begynder at
bruge Brimonidintartrat 2care4
3. Sådan skal du bruge
Brimonidintartrat 2care4
4. Bivirkninger
5. Opbevaring
6. Pakningsstørrelser og yderligere
oplysninger
1. Virkning og anvendelse
Brimonidintartrat 2care4 indeholder
det aktive stof brimonidintartrat, der
anvendes til at sænke trykket i øjet
hos patienter med åbenvinklet glaukom
eller ved forhøjet tryk i øjet.
Brimonidintartrat 2care4 øjendråber kan
anvendes alene eller sammen med andre
former for medicin til at sænke trykket
i øjet.
Kontakt lægen, hvis du får det værre,
eller hvis du ikke får det bedre.
2. Det skal du vide, før
du begynder at bruge
Brimonidintartrat 2care4
Lægen kan have foreskrevet anden
anvendelse eller dosering end angivet
i denne information. Følg altid
lægens anvisning og oplysningerne på
doseringsetiketten.
Brug ikke Brimonidintartrat 2care4:
– hvis du er allergisk over for
brimonidintartrat eller et af de øvrige
indholdsstoffer i Brimonidintartrat
2care4 (angivet i afsnit 6).
– hvis du er i behandling med en type
medicin, der kaldes MAO-hæmmere
(monoaminooxidasehæmmere),
der anvendes til behandling af
depression eller Parkinsons sygdom
f.eks. selegelin, phenelzin.
– hvis du er i behandling med visse
typer medicin mod depression
(såsom tricykliske antidepressiva
f.eks. clomipramin, amitriptylin eller
mianserin).
Brimonidintartrat 2care4 må ikke
anvendes til nyfødte børn eller
spædbørn (0-2 år).
Advarsler og forsigtighedsregler
Kontakt lægen eller apotekspersonalet,
før du bruger Brimonidintartrat 2care4:
– hvis du har en alvorlig eller
ustabil hjertesygdom, som ikke er
velbehandlet.
– hvis du har en depression.
– hvis du lider af nedsat blodforsyning
til hjernen eller til hjertet f.eks.
angina eller blokade af blodårerne.
– hvis du har for lavt blodtryk, der
medfører svimmelhed, når du rejser
dig op fra siddende eller liggende
til stående stilling (ortostatisk
hypotension).
– hvis du har sammentrækning
af blodårerne, især i hænder og
arme (Raynauds syndrom) eller en
kronisk betændelsesagtig lidelse i
blodårerne, hvor blodårerne tillukkes
(thrombangitis obliterans).
Graviditet
Der er endnu ikke udført undersøgelser,
der skal fastslå, om det er sikkert
at anvende Brimonidintartrat
2care4 under graviditet. Derfor bør
Brimonidintartrat 2care4 kun anvendes
med forsigtighed under graviditet
og kun hvis den potentielle fordel
for moderen vejer tungere end den
potentielle risiko for fosteret.
Amning
Det vides ikke, om brimonidintartrat
udskilles i modermælk. Hvis du
ammer, må du derfor ikke tage
Brimonidintartrat 2care4.
Trafik- og arbejdssikkerhed
Brimonidintartrat 2care4 kan forårsage
træthed og/eller døsighed, som kan
nedsætte evnen til at føre motorkøretøj
eller betjene maskiner.
Brimonidintartrat 2care4 kan forårsage
sløret syn og/eller unormalt syn.
Dette kan påvirke evnen til at føre
motorkøretøj eller betjene maskiner
især i mørke og under dårlige
lysforhold.
Du bør vente med at køre eller betjene
maskiner, indtil disse symptomer har
fortaget sig.
Brimonidintartrat 2care4 indeholder
benzalkoniumchlorid
Brimonidintartrat 2care4
indeholder konserveringsmidlet
benzalkoniumchlorid, som kan
give irritation af øjnene. Undgå
kontakt med bløde kontaktlinser. Tag
kontaktlinserne ud, inden medicinen
bruges, og vent mindst 15 minutter,
før du sætter kontaktlinserne i igen.
Brimonidintartrat 2care4 kan misfarve
bløde kontaktlinser.
3. Sådan skal du bruge
Brimonidintartrat 2care4
Brug altid Brimonidintartrat
2care4 nøjagtigt efter lægens eller
apotekspersonalets anvisning. Er
du i tvivl, så spørg lægen eller
apotekspersonalet.
Det er meget vigtigt, at du anvender
Brimonidintartrat 2care4 i hele den
periode du har fået anvist af lægen.
Tal med lægen, hvis du synes, at
virkningen af Brimonidintartrat 2care4
er for kraftig eller for lille.
Den sædvanlige dosis er
Voksne (herunder ældre)
Medmindre lægen har anvist andet er
den sædvanlige dosis 1 dråbe 2 gange
dagligt med ca. 12 timers mellemrum i
det/de angrebne øje/øjne.
Brug til børn under 12 år
Brimonidintartrat 2care4 frarådes
til børn under 12 år, og det må i
særdeleshed ikke anvendes til spædbørn
under 2 år.
12-2016
P066946-4
– hvis du har lever- eller
nyreproblemer.
Børn og unge
Brimonidintartrat 2care4 må ikke
anvendes til nyfødte og spædbørn (fra
fødsel til 2 år).
Brimonidintartrat 2care4 anbefales
normalt ikke til børn (fra 2-12 år)
på grund af en forhøjet risiko for
bivirkninger (f.eks. søvnighed).
Brug af anden medicin sammen med
Brimonidintartrat 2care4
Fortæl det altid til lægen eller
apotekspersonalet, hvis du bruger
anden medicin eller har gjort det
for nylig.
– Brug ikke Brimonidintartrat
2care4 hvis du er i behandling
med MAO-hæmmere
(monoaminooxidasehæmmere),
et tricyklisk antidepressivum
eller mianserin (se ”Brug ikke
Glaudin”).
– Midler der påvirker
centralnervesystemet (CNS):
Virkningen af midler, der påvirker
centralnervesystemet (CNS) (f.eks.
alkohol, barbiturater bruges f.eks.
mod epilepsi såsom phenobarbital,
opiater der bruges til smertelindring
f.eks. codein, beroligende midler
der bruges til at få dig til at
falde til ro, f.eks. diazepam eller
bedøvelsesmidler) kan forstærkes af
Brimonidintartrat 2care4.
– Medicin til behandling af lidelser
i nervesystemet (chlorpromazin,
methylphenidat) og forhøjet
blodtryk (reserpin): Der bør udvises
forsigtighed hos patienter, der
behandles med medicin, der kan
påvirke optagelsen og omsætningen
af adrenalin, noradrenalin og andre
såkaldte biogene aminer i blodet.
– Blodtrykssænkende midler,
hjertemedicin: Der er observeret
et mindre blodtryksfald hos nogle
patienter efter administration
af Brimonidintartrat 2care4. Der
bør udvises forsigtighed, når
Brimonidintartrat 2care4 anvendes
sammen med blodtrykssænkende
medicin (bruges til at sænke
blodtrykket) og/eller hjertemedicin,
der tilhører gruppen af
digitalisglykosider.
– Lægemidler som forstærker
eller blokerer overførslen
af nerveimpulser (såkaldte
adrenoceptor agonister eller
antagonister): Der bør udvises
forsigtighed, hvis du for eksempel
bruger alfaadrenoreceptor agonister
såsom phenylephrin (som f.eks.
øjendråber, næsespray) eller
antagonister (isoprenalin eller
prazosin) (som bruges til behandling
af forhøjet blodtryk eller problemer
med blodomløbet).
Graviditet og amning
Hvis du er gravid eller ammer,
har mistanke om, at du er gravid,
eller planlægger at blive gravid,
skal du spørge din læge eller
apotekspersonalet til råds, før du
bruger dette lægemiddel.
Se den nyeste indlægsseddel på www.indlaegsseddel.dk
Brugsanvisning
Brimonidintartrat 2care4 må kun
anvendes som øjendråber og må
ikke synkes.
Vask altid hænderne, inden du
bruger øjendråberne.
Sådan anvendes øjendråberne:
1. Læg hovedet tilbage og se op i
loftet.
2. Træk forsigtigt det nederste
øjenlåg ned, så der dannes en lille
lomme.
3. Tryk på flasken for at udløse en
dråbe i øjet.
Straks efter inddrypning af hver dråbe
bør du lukke øjet og presse med en
finger ved den inderste øjenkrog i 1
minut. Derved mindskes optagelsen af
brimonidintartrat i kroppen.
Hvis du anvender mere end en type
øjenmedicin, bør der gå mindst 5-15
minutter mellem anvendelse af de
forskellige typer øjenmedicin.
Sæt hætten på igen straks efter brug
og hold den tæt tillukket. Undgå
kontakt med dråbetælleren og øjet eller
omgivelserne i øvrigt.
Hvis du har brugt for meget
Brimonidintartrat 2care4
Kontakt lægen, skadestuen eller
apoteket, hvis du har brugt mere af
Brimonidintartrat 2care4, end der står
i denne information, eller mere end
lægen har foreskrevet (og du føler
dig utilpas).
Voksne
Under afsnit 4 i indlægssedlen
er nævnt bivirkninger, som er
rapporteret for voksne, der har brugt
mere Brimonidintartrat 2care4 i øjet
end anbefalet.
Der er rapporteret om tilfælde med lavt
blodtryk, hvor voksne ved en fejltagelse
havde indtaget Brimonidintartrat
2care4. Derefter sås en stigning i
blodtrykket hos nogle patienter.
Kontakt straks lægen hvis du kommer
til at indtage Brimonidintartrat
2care4 ved en fejltagelse. Følgende
bivirkninger er rapporteret efter
indtagelse af anden medicin, der virker
på samme måde som brimonidin,
når det tages gennem munden:
Usædvanlig afmatning, opkastning,
træthed, svækket bevidsthed, langsom
hjerterytme, ændring i hjerterytmen,
formindsket pupilstørrelse, slaphed i
kroppen, vejrtrækningsproblemer, lav
kropstemperatur og krampeanfald.
Børn
Der er rapporteret om tilfælde af
overdosering hos børn der ved
en fejltagelse havde indtaget
Brimonidintartrat 2care4.
Symptomerne har været forbigående
koma eller lavt bevidsthedsniveau,
søvnlignende sløvhedstilstand,
søvnighed, slaphed, langsom
hjerterytme, lav kropstemperatur,
bleghed og vejrtrækningsbesvær.
Kontakt straks læge, hvis nogle af disse
symptomer forekommer.
Hvis du har glemt at bruge
Brimonidintartrat 2care4
Du må ikke tage en dobbeltdosis som
erstatning for den glemte dosis.
Hvis du har glemt at bruge
Brimonidintartrat 2care4, skal du
inddryppe den glemte dosis, så snart
du kommer i tanke om det. Hvis det
imidlertid snart er tid til næste dosis,
skal du springe den glemte dosis
over og fortsætte med den næste
inddrypning som planlagt.
Hvis du holder op med at bruge
Brimonidintartrat 2care4
Du må ikke afbryde eller stoppe
behandlingen med Brimonidintartrat
2care4 øjendråber uden at have talt
med lægen.
Spørg lægen eller apotekspersonalet,
hvis der er noget, du er i tvivl om.
4. Bivirkninger
Dette lægemiddel kan som al anden
medicin give bivirkninger, men ikke alle
får bivirkninger.
Hvis du får nogle af følgende
bivirkninger eller de bliver alvorlige
under behandling med Brimonidintartrat
2care4, skal du straks kontakte lægen
eller skadestuen:
Meget almindelig: Kan forekomme
hos flere end 1 ud af 10 behandlede
– Øjenirritation herunder allergiske
reaktioner (rødmen, smerte, svien,
brænden, kløe, fornemmelse af
fremmedlegeme i øjet).
Almindelig: Kan forekomme hos op til
1 ud af 10 behandlede
– Misfarvning/pletter på hornhinden
(øjets overflade), blæredannelse,
hævelse eller alvorlig skade (som
kan ses af en øjenlæge eller kan
forårsage ubehag eller smerter i
øjet) på øjets overflade (sygdom i
hornhinden og farvning).
Ikke almindelig: Kan forekomme hos
op til 1 ud af 100 behandlede
– Allergiske reaktioner som kan
forårsage åndedrætsbesvær, åndenød,
hævelse i ansigt, hals eller tungen.
Meget sjælden: Kan forekomme hos
op til 1 ud af 10.000 behandlede
– Betændelse i øjets farvede del, som
kan forårsage rødmen, sløret syn og
ændring i pupillens form (den sorte
del af øjet) og hovedpine (iritis).
Andre bivirkninger:
Meget almindelig: Kan forekomme
hos flere end 1 ud af 10 behandlede
– Røde øjne, der løber i vand og
kløe med et klæbende udflåd
(øjenbetændelse som kan skyldes
allergi eller betændelse), sløret syn,
røde og hævede øjenlåg (som kan
skyldes allergi (blefaritis), hævelse
på øjets overflade, som kan ses af en
optiker (follikulær konjunktivit).
– Hovedpine, mundtørhed, træthed/
døsighed.
Almindelig: Kan forekomme hos op til
1 ud af 10 behandlede
– Tåreflåd, lysfølsomhed, beskadigelse
af den forreste del af øjet (skade
på overfladen af hornhinden),
øjentørhed, synsforstyrrelser.
– Symptomer i de øvre luftveje,
svimmelhed, mave- og tarmsmerter,
svaghedsfølelse, ændret
smagsopfattelse.
Ikke almindelig: Kan forekomme hos
op til 1 ud af 100 behandlede
– Hjertebanken/uregelmæssig
hjerterytme (bl.a. langsom eller
hurtig hjerterytme), depression,
næsetørhed.
Sjælden: Kan forekomme hos op til 1
ud af 1.000 behandlede
– Åndenød (dyspnø).
Meget sjælden: Kan forekomme hos
op til 1 ud af 10.000 behandlede
– Nedsat pupilstørrelse (miosis).
– Besvimelse, forhøjet blodtryk
(hypertension), nedsat blodtryk
(hypotension), søvnløshed (insomni).
Ikke kendt: hyppigheden kan ikke
vurderes ud fra de eksisterende
oplysninger
– Hudreaktioner herunder hævelse
i ansigt, rødmen i huden (som
kan skyldes, at blodårerne udvider
sig), kløe i huden, udslæt, kløende
øjenlåg, betændelse i de indre dele
af øjet med smerter og rødme.
Andre bivirkninger hos børn og unge
Meget almindelig: Kan forekomme
hos flere end 1 ud af 10 børn
– Døsighed (somnolens). Dette kan
forekomme hos flere end 1 ud af
hvert andet barn.
Indberetning af bivirkninger
Hvis du oplever bivirkninger, bør du
tale med din læge, sygeplejerske eller
apoteket. Dette gælder også mulige
bivirkninger, som ikke er medtaget
i denne indlægsseddel. Du eller
dine pårørende kan også indberette
bivirkninger direkte til
Lægemiddelstyrelsen via
Lægemiddelstyrelsen
Axel Heides Gade 1
DK-2300 København S
Websted: www.meldenbivirkning.dk
E-mail: dkma@dkma.dk
Ved at indrapportere bivirkninger
kan du hjælpe med at fremskaffe
mere information om sikkerheden af
dette lægemiddel.
5. Opbevaring
Opbevar Brimonidintartrat 2care4
utilgængeligt for børn.
Brug ikke Brimonidintartrat 2care4 efter
den udløbsdato, der står på pakningen
efter EXP.
Udløbsdatoen er den sidste dag i den
nævnte måned.
Efter åbning skal Brimonidintartrat
2care4 anvendes inden for 28 dage.
Spørg på apoteket, hvordan du skal
bortskaffe medicinrester. Af hensyn til
miljøet må du ikke smide medicinrester
i afløbet, toilettet eller skraldespanden.
6. Pakningsstørrelser og
yderligere oplysninger
Brimonidintartrat 2care4 indeholder:
– Aktivt stof: brimonidintartrat.
– 1 ml opløsning indeholder
2 mg brimonidintartrat svarende til
1,3 mg brimonidin.
– Øvrige indholdsstoffer:
Benzalkoniumchlorid (se afsnit 2
Brimonidintartrat 2care4
indeholder benzalkoniumchlorid),
poly(vinyl)alkohol, natriumchlorid,
natriumcitrat, citronsyremonohydrat,
renset vand og natriumhydroxid og
saltsyre til pH-justering.
Udseende og pakningsstørrelser
Brimonidintartrat 2care4 er en klar,
grøngul til lys grøngul opløsning.
Brimonidintartrat 2care4 2 mg/ml fås
i pakningsstørrelser á 5 ml og 3 x 5 ml
øjendråber, opløsning.
Ikke alle pakningsstørrelser er
nødvendigvis markedsført.
Brimonidintartrat 2care4 svarer til
Glaudin.
Indehaver af
markedsføringstilladelsen og
fremstiller:
2care4
Tømrervej 9
6710 Esbjerg V
Denne indlægsseddel blev senest
ændret december 2016.
23. august 2017
PRODUKTRESUMÉ
for
Brimonidintartrat ”2care4”, øjendråber, opløsning (2care4)
0.
D.SP.NR.
25267
1.
LÆGEMIDLETS NAVN
Brimonidintartrat ”2care4”
2.
KVALITATIV OG KVANTITATIV SAMMENSÆTNING
1 ml opløsning indeholder 2 mg brimonidintartrat svarende til 1,3 mg brimonidin.
Hjælpestof, som behandleren skal være opmærksom på:
Benzalkoniumchlorid 0,05 mg/ml
Alle hjælpestoffer er anført under pkt. 6.1.
3.
LÆGEMIDDELFORM
Øjendråber, opløsning (2care4).
4.
KLINISKE OPLYSNINGER
4.1
Terapeutiske indikationer
Nedsættelse af forhøjet intraokulært tryk (IOP) hos patienter med åbenvinklet glaukom og
okulær hypertension.
Som monoterapi til patienter, hvor lokalbehandling med beta-blokkere er
kontraindiceret.
Som adjuverende behandling med andre midler, der sænker intraokulært tryk når
det ønskede intraokulære tryk ikke kan opnås med et enkelt lægemiddel (se pkt. 5.1).
4.2
Dosering og indgivelsesmåde
Dosering
Voksne (herunder ældre)
Den anbefalede dosering er 1 dråbe 2 gange daglig i det/de afficerede øje/øjne, med ca. 12
timers mellemrum.
Der kræves ingen dosisjustering hos ældre patienter.
Patienter med nedsat nyre- og leverfunktion
50760_spc.doc
Side 1 af 9
Brugen af brimonidintartrat er ikke undersøgt hos patienter med nedsat lever- eller
nyrefunktion (se pkt. 4.4.).
Pædiatrisk population
Der er ikke udført kliniske studier med unge (12-17 år).
Brugen af brimonidintartrat frarådes til børn under 12 år og er kontraindiceret til nyfødte børn
og spædbørn (under 2 år) (se pkt. 4.3, 4.4 og 4.9). Der er kendskab til alvorlige bivirkninger
hos nyfødte. Sikkerhed og virkning af brimonidintartrat er ikke fastslået hos børn.
Administration
Til okulær anvendelse.
Som med alle øjendråber, anbefales det at spærre tårevejene med en finger ved den indre
øjenkrog i et minut (punktokklusion) for at mindske den systemiske absorption. Det skal
foretages lige efter inddrypning af hver øjendråbe.
Hvis flere lokalvirkende øjenmidler anvendes, bør inddrypning af de forskellige øjenmidler
ske med 5-15 minutters mellemrum.
4.3
Kontraindikationer
Overfølsomhed over for det aktive stof eller over for et eller flere af hjælpestofferne
anført i pkt. 6.1.
Nyfødte og spædbørn (se pkt. 4.8)
Patienter, som er i behandling med monoaminooxidasehæmmere (MAO-hæmmere) samt
hos patienter i behandling med antidepressiva, som påvirker den noradrenerge
transmission (f.eks. tricykliske antidepressiva og mianserin).
4.4
Særlige advarsler og forsigtighedsregler vedrørende brugen
Pædiatrisk population
Børn fra 2 år og ældre, især børn fra 2-7 år og/eller børn som vejer ≤ 20 kg, bør behandles
med forsigtighed og bør overvåges nøje på grund af den hyppige forekomst og
sværhedsgrad af somnolens (se pkt. 4.8).
ardiovaskulære sygdomme
Anvendes med forsigtighed hos patienter med alvorlige eller ustabile og ukontrollerede
kardiovaskulære sygdomme.
Allergiske reaktioner
Nogle patienter (12,7%) har ved kliniske forsøg udvist en allergisk øjenreaktion ved
anvendelse af brimonidintartrat (se pkt. 4.8 for yderligere detaljer). Hvis der observeres
allergiske reaktioner, bør behandling med brimonidintartrat ophøre.
Der er observeret forsinkede okulære overfølsomhedsreaktioner med brimonidintartrat, som i
nogle tilfælde var forbundet med en øget forekomst af forhøjet intraokulært tryk.
Andre specielle patientpopulationer
Brimonidintartrat bør anvendes med forsigtighed hos patienter med depression, cerebral-
eller koronarinsufficiens, Raynaud's syndrom, ortostatisk hypotension eller tromboanginitis
obliterans.
50760_spc.doc
Side 2 af 9
Patienter med nedsat lever/nyrefunktion
Brimonidintartrat er ikke blevet undersøgt hos patienter med nedsat lever- eller nyrefunktion.
Behandling af disse patienter bør derfor foregå med forsigtighed.
Hjælpestoffer
Konserveringsmidlet i Brimonidintartrat ”2care4”, benzalkoniumchlorid, kan forårsage
øjenirritation. Undgå kontakt med bløde kontaktlinser. Kontaktlinser skal udtages før
applikation af brimonidin, og der skal gå mindst 15 minutter, før de atter sættes i.
Benzalkoniumchlorid kan misfarve bløde kontaktlinser.
4.5
Interaktion med andre lægemidler og andre former for interaktion
Brimonidintartrat er kontraindiceret hos patienter, som er i behandling med monoamino-
oxidasehæmmere (MAO-hæmmere), og patienter, som får antidepressiva, der påvirker den
noradrenerge transmission (f.eks. tricykliske antidepressiva og mianserin) (se pkt. 4.3).
Selv om der ikke har været udført specifikke interaktionsundersøgelser med brimonidintartrat
bør sandsynligheden for en additiv eller forstærkende virkning af CNS-deprimerende stoffer
(alkohol, barbiturater, opiater, sedativa eller anæstetika) tages i betragtning.
Der foreligger ingen data om niveauet af cirkulerende katekolaminer efter administration af
brimonidintartrat. Forsigtighed bør imidlertid udvises hos patienter, der er i behandling
lægemidler, der kan have indflydelse på metabolisme og optagelse af cirkulerende aminer
såsom chlorpromazin, methylphenidat, reserpin.
Efter anvendelse af brimonidintartrat er der hos nogle patienter observeret et klinisk
ubetydeligt blodtryksfald. Forsigtighed bør udvises hos patienter, der er i samtidig behandling
med antihypertensiva og/eller hjerteglykosider.
Forsigtighed bør udvises, når samtidig behandling påbegyndes (eller ved ændring af dosis)
med et lægemiddel med systemisk effekt (uanset lægemiddelform), som kan have interaktion
med alfa-adrenerge agonister eller ændre deres aktivitet, dvs. agonister eller antagonister til
adrenerge receptorer (f.eks. isoprenalin, prazosin).
4.6
Graviditet og amning
Graviditet
Sikkerhed ved anvendelse under graviditet er ikke klarlagt.
Dyreforsøg viser, at brimonidintartrat ikke medfører teratogen effekt. Hos kaniner har
brimonidintartrat, ved plasmaniveauer højere end dem, der opnås ved behandling af
mennesker, vist sig at medføre forhøjet præimplantationstab og postnatal vækstreduktion.
Brimonidintartrat bør kun anvendes under graviditet, såfremt den potentielle fordel for
moderen vejer tungere end den potentielle risiko for fosteret.
Amning
Det vides ikke, om brimonidintartrats metabolitter udskilles i modermælk. Stoffet udskilles i
mælken hos diegivende rotter. Brimonidintartrat bør ikke anvendes af ammende kvinder.
4.7
Virkninger på evnen til at føre motorkøretøj eller betjene maskiner
Ikke mærkning.
50760_spc.doc
Side 3 af 9
Brimonidintartrat ”2care4” påvirker i mindre eller moderat grad evnen til at føre
motorkøretøj eller betjene maskiner.
Brimonidintartrat ”2care4” kan forårsage træthed og/eller døsighed, som kan nedsætte
evnen til at føre motorkøretøj eller betjene maskiner. Brimonidintartrat ”2care4” kan give
uskarpt og/eller abnormt syn, hvilket kan nedsætte evnen til at føre motorkøretøj eller
betjene maskiner, især om natten eller i svagt lys. Patienten bør vente med at køre eller
betjene maskiner, indtil disse symptomer har fortaget sig.
4.8
Bivirkninger
De hyppigst rapporterede bivirkninger er mundtørhed, okulær hyperæmi og brænden/svien,
der alle forekommer hos 22-25% af patienterne. De er sædvanligvis forbigående og kun
sjældent så alvorlige, at det er nødvendigt at seponere Brimonidintartrat ”2care4”.
Symptomer på allergiske øjenreaktioner forekom hos 12,7% af forsøgspersonerne i
kliniske forsøg (11,5% måtte stoppe behandlingen), hvor de debuterede efter 3-9 måneder
hos de fleste patienter
I hver hyppighedsgruppe er bivirkningerne anført med de alvorligste først. Følgende
hyppigheder anvendes til at klassificere forekomsten af bivirkninger:
Meget almindelig: (≥1/10), Almindelig: (≥1/100 til <1/10), Ikke almindelig: (≥1/1.000 til
<1/100), Sjælden: (≥1/10.000 til <1/1.000), Meget sjælden: (<1/10.000), ikke kendt (kan
ikke estimeres ud fra forhåndenværende data).
Immunsystemet
Ikke almindelig:
Systemiske allergiske reaktioner
Psykiske forstyrrelser
Ikke almindelig:
Depression
Meget sjælden:
Insomni
Nervesystemet
Meget almindelig:
Hovedpine
Døsighed
Almindelig:
Svimmelhed
Ændret smagsopfattelse
Meget sjælden:
Synkope
Øjne
Meget almindelig:
Okular irritation (hyperæmi, brændende og sviende
fornemmelse, pruritus, følelse af fremmedlegeme,
follikulær konjunktivit)
Sløret syn
Allergisk blefaritis, allergisk blefarokonjunktivit, allergisk
konjunktivit, allergisk øjenreaktion og follikulær
konjunktivit.
Almindelig:
Lokal irritation (hyperæmi og ødem i øjenlågene, blefarit,
conjunctival ødem, ødem i øjets bindehinde og udflåd,
øjensmerter og tåreflåd)
Fotofobi
50760_spc.doc
Side 4 af 9
Erosion og farvning af cornea
Øjentørhed
Konjunktival blegning
Abnormt syn
Konjunktivit
Meget sjælden:
Iritis
Miosis
Hjerte
Ikke almindelig:
Palpitationer/arrytmier (herunder bradykardi og
takykardi)
Vaskulære sygdomme
Meget sjælden:
Hypertension
Hypotension
Luftveje, thorax og mediastinum
Almindelig:
Øvre respiratorisk symptomer
Ikke almindelig:
Næsetørhed
Sjælden:
Dyspnø
Mave-tarm-kanalen
Meget almindelig:
Mundtørhed
Almindelig:
Gastrointestinale symptomer
Almene symptomer og reaktioner på administrationsstedet
Meget almindelig:
Udmattelse
Almindelig:
Asteni
Følgende bivirkninger er påvist efter markedsføringen af brimonidintartrat under klinisk
anvendelse. Eftersom det drejer sig om frivillige indberetninger af en population af ukendt
omfang er det ikke muligt at estimere hyppigheden.
Ikke kendt:
Øjne
iridocyclit (anterior uveitis)
øjenlågspruritus
Hud og subkutane væv
hudreaktion inklusive erytem, ansigtsødem, pruritus, udslæt og vasodilatation.
Pædiatrisk population
Der er indberettet symptomer på overdosering af brimonidintartrat såsom bevidsthedstab,
letargi, somnolens, hypotension, hypotoni, bradykardi, hypotermi, cyanose, bleghed,
respirationsdepression og apnø hos nyfødte og spædbørn (se pkt. 4.3), der fik
brimonidintartrat som et led i medicinsk behandling af kongenit glaukom.
I et 3-måneders fase-3 studie med børn i alderen 2-7 år med glaukom, der var
utilstrækkeligt kontrolleret med betablokkere, blev der rapporteret høj forekomst af
somnolens (55%), når brimonidintartrat blev anvendt som supplerende behandling. Hos
8% af børnene var somnolensen alvorlig og medførte seponering af behandlingen hos 13%
50760_spc.doc
Side 5 af 9
af børnene. Forekomsten af somnolens mindskes med alderen og var dermed lavest hos
gruppen af børn i alderen 7 år (25%). Forekomsten af somnolens var i højere grad
afhængig af kropsvægt og forekom hyppigere hos børn der vejede mindre end 20 kg (63%)
i forhold til de børn, der vejede mere end 20 kg (25%) (se pkt. 4.4).
Indberetning af formodede bivirkninger
Når lægemidlet er godkendt, er indberetning af formodede bivirkninger vigtig. Det
muliggør løbende overvågning af benefit/risk-forholdet for lægemidlet. Læger og
sundhedspersonale anmodes om at indberette alle formodede bivirkninger via:
Lægemiddelstyrelsen
Axel Heides Gade 1
DK-2300 København S
Websted: www.meldenbivirkning.dk
E-mail: dkma@dkma.dk
4.9
Overdosering
Ophtalmisk overdosering (voksne):
I de rapporterede tilfælde svarede de indberettede hændelser generelt til de allerede kendte
bivirkninger.
Systemisk overdosering som resultat af indtagelse ved en fejltagelse (voksne):
Der foreligger begrænsede oplysninger om voksne, der utilsigtet har indtaget
brimonidintartrat Den hidtil eneste indberettede bivirkning var hypotension. Ifølge
indberetningen efterfulgtes det hypotensive tilfælde af rebound hypertension.
Behandlingen af peroral overdosering omfatter understøttende og symptomatisk
behandling, patientens luftveje skal holdes åbne.
Der er rapporteret tilfælde af peroral overdosering med andre alfa-2-agonister, hvilket har
medført symptomer som hypotension, asteni, opkastning, letargi, sedation, bradykardi,
arytmier, miosis, apnø, hypotoni, hypotermi, respirationsdepression og anfald.
Pædiatriske population
Der er rapporteret om alvorlige bivirkninger, efter at børn har indtaget brimonidintartrat
ved en fejltagelse. Børnene fik symptomer på CNS-depression, typisk i form af midlertidig
koma eller nedsat bevidsthedsniveau, letargi, døsighed, hypotoni, bradykardi, hypotermi,
bleghed, respirationsdepression og apnø, som krævede indlæggelse på intensiv afdeling
med intubering efter behov. Alle børnene opnåede fuldstændig bedring, sædvanligvis i
løbet af 6-24 timer.
4.10
Udlevering
5.
FARMAKOLOGISKE EGENSKABER
5.0
Terapeutisk klassifikation
ATC-kode: S 01 EA 05. Sympatomimetika til glaukom behandling
50760_spc.doc
Side 6 af 9
5.1
Farmakodynamiske egenskaber
Virkningsmekanisme
Brimonidintartrat er en alfa-2-adrenerg receptoragnoist, som er 1000 gange mere selektiv
over for alfa-2 adrenoceptor end alfa-1 adrenoreceptor.
Denne selektivitet medfører, at mydriasis og vasokonstriktion i de små blodkar, som
associeres med human nethinde xenograft, ikke opstår.
Klinisk virkning og sikkerhed
Topikal administration af brimonidintartrat nedsætter det intraokulære tryk (IOP) hos
mennesker med minimal påvirkning af kardiovaskulære eller pulmonale parametre.
Der foreligger data i begrænset omfang fra patienter med bronkial astma, men uden tegn på
bivirkninger.
Brimonidintartrat har en hurtigt indsættende virkning med maksimal hypotensiv effekt i øjet
2 timer efter administration. I to studier af 1 års varighed viste brimonidintartrat en
nedsættelse af IOP på gennemsnitligt 4-6 mmHg.
Fluorofotometri-undersøgelser hos dyr og mennesker indikerer, at brimonidintartrat har en
dobbelt virkningsmekanisme. Det menes, at brimonidintartrat nedsætter det intraokulære tryk
ved at mindske produktionen af kammervand og øge det uveosclerale flow.
Kliniske studier viser, at brimonidintartrat er effektiv i kombination med topikale beta-
blokkere. Korttidsstudier viser også, at brimonidintartrat har en klinisk relevant additiv effekt
i kombination med travoprost (6 uger) og latanoprost (3 måneder).
5.2
Farmakokinetiske egenskaber
Absorption
Efter administration i øjet af en 0,2% opløsning 2 gange dagligt i 10 dage var
plasmakoncentrationerne lave (C
var gennemsnitlig 0,06 ng/ml).
Der sås en mindre ophobning i blodet efter gentagne (2 gange daglig i 10 dage) doseringer.
Efter oral administration hos mennesker absorberes brimonidintartrat let.
Fordeling
Plasmaproteinbindingen af brimonidintartrat efter topikal administration hos mennesker er ca.
29%.
Brimonidintartrat bindes reversibelt til melanin i øjenvæv både in-vitro og in-vivo. Efter 2
ugers okulær applikation var koncentrationen af brimonidintartrat i iris, corpus ciliare og
choroid-retina 3 til 17 gange højere end koncentrationerne efter en enkelt dosis.
Akkumuleringen sker ikke ved fravær af melanin.
Betydningen af bindingen til melanin hos mennesker er uklar. Der fandtes imidlertid ingen
signifikante uønskede reaktioner i øjnene ved biomikroskopisk undersøgelse af øjne hos
patienter, der blev behandlet med brimonidintartrat i op til 1 år.
50760_spc.doc
Side 7 af 9
Ej heller fandtes signifikant toksicitet med hensyn til øjnene i løbet af 1 års sikkerhedsforsøg
hos aber, som modtag ca. 4 gange den anbefalede dosis brimonidin.
Biotransformation
In-vitro studier, under anvendelse af dyre- og menneskelever indikerer, at metabolismen i stor
udstrækning medieres af aldehydoxidase og cytochrom P450. Dog synes den systemiske
elimination fortrinsvis at være hepatisk metabolisme.
Elimination
Efter oral administration hos mennesker absorberes brimonidintartrat let og elimineres hurtigt.
Den gennemsnitlige halveringstid i den systemiske cirkulation var ca. 3 timer hos mennesker
efter topikal administration.
Størstedelen af dosis (ca. 75%) udskiltes hurtigt som metabolitter i urinen i løbet af 5 dage.
Intet uomdannet stof fandtes i urinen.
Karakteristika hos ældre patienter:
, AUC og halveringstid for brimonidintartrat er efter en enkelt applikation den samme hos
ældre (patienter som er 65 år eller ældre) som hos unge voksne, hvilket indikerer, at systemisk
absorption og elimination er uafhængig af alder.
Data fra et klinisk studie over 3 måneder, som inkluderer ældre patienter, viste, at systemisk
påvirkning af brimonidintartrat var meget lille.
Linearitet/non-linearitet
Arealet under plasma-koncentrationstidskurven over 12 timer ved steady-state (AUC
0-12h
) var
0,31 ng
time/ml, sammenlignet med 0,23 ng
time/ml efter den første dosis. Der blev ikke
observeret nogen større afvigelse i dosisproportionalitet for plasma C
og AUC efter en
enkelt topikal administration af 0,08%, 0,2% og 0,5%.
5.3
Prækliniske sikkerhedsdata
Prækliniske data viser ingen speciel risiko for mennesker vurderet ud fra konventionelle
studier af sikkerhedsfarmakologi, toksicitet efter gentagne doser, genotoksicitet,
karcinogenicitet samt reproduktionstoksicitet.
6.
FARMACEUTISKE OPLYSNINGER
6.1
Hjælpestoffer
Benzalkoniumchlorid
Polyvinylalkohol
Natriumchlorid
Natriumcitrat
Citronsyremonohydrat
Renset vand
Saltsyre, fortyndet (til pH-justering)
Natriumhydroxid (til pH-justering)
6.2
Uforligeligheder
Ikke relevant.
50760_spc.doc
Side 8 af 9
6.3
Opbevaringstid
4 år.
Efter åbning: Anvendes inden for 28 dage.
6.4
Særlige opbevaringsforhold
Dette lægemiddel kræver ingen særlige opbevaringsforhold.
6.5
Emballagetyper og pakningsstørrelser
Dråbeflaske.
6.6
Regler for destruktion og anden håndtering
Ingen særlige forholdsregler.
7.
INDEHAVER AF MARKEDSFØRINGSTILLADELSEN
2care4 ApS
Tømrervej 9
6710 Esbjerg V
8.
MARKEDSFØRINGSTILLADELSESNUMMER (NUMRE)
50760
9.
DATO FOR FØRSTE MARKEDSFØRINGSTILLADELSE
12. september 2012
10.
DATO FOR ÆNDRING AF TEKSTEN
23. august 2017
50760_spc.doc
Side 9 af 9