Bexepril 2,5 mg filmovertrukne tabletter

22. december 2015

PRODUKTRESUMÉ

for

Bexepril, filmovertrukne tabletter

0.

D.SP.NR

26293

1.

VETERINÆRLÆGEMIDLETS NAVN

Bexepril

2.

KVALITATIV OG KVANTITATIV SAMMENSÆTNING

Aktivt stof:

Hver tablet indeholder:

2,5 mg:

Benazepril 2,3 mg (svarende til benazeprilhydrochlorid 2,5 mg)

5 mg:

Benazepril 4,6 mg (svarende til benazeprilhydrochlorid 5 mg)

20 mg:

Benazepril 18,42 mg (svarende til benazeprilhydrochlorid 20 mg)

Hjælpestoffer:

2,5 mg:

Titandioxid (E171): 25% vægt / volumen

5 mg:

Titandioxid (E171): 23.37% vægt / volumen

Gul jernoxid (E172): 1.19% vægt / volumen

Quinolingult aluminium lake (E104): 0.44 vægt / volumen

20 mg:

Titandioxid (E171): 21.36% vægt / volumen

Gul jernoxid (E172): 2.14% vægt / volumen

Rød jernoxid (E172): 1.5% vægt / volumen

Alle hjælpestoffer er anført under pkt. 6.1

44166_spc.doc

Side 1 af 6

3.

LÆGEMIDDELFORM

Filmovertrukne tabletter.

2,5 mg:

En hvid, rund, bikonveks tablet med delekærv på den ene side. Tabletten kan deles i to lige

store dele.

5 mg:

En gul, rund, bikonveks tablet med delekærv på den ene side. Tabletten kan deles i to lige

store dele.

20 mg:

En rødlig orange, rund, bikonveks tablet med delekærv på den ene side. Tabletten kan deles i

to lige store dele.

4.

KLINISKE OPLYSNINGER

4.1

Dyrearter

Hund.

4.2

Terapeutiske indikationer

2,5 mg: Til hunde, der vejer mere end 5 kg

5 mg: Til hunde, der vejer mere end 10 kg

20 mg: Til hunde, der vejer mere end 40 kg

Behandling af kongestivt hjertesvigt især associeret med dilateret kardiomyopati og/eller

mitralinsufficiens.

4.3

Kontraindikationer

Må ikke bruges til hunde, der lider af venstresidigt hjertesvigt, for eksempel på grund af

aortastenose.

Må ikke bruges til dyr ved overfølsomhed over for det aktive stof eller et eller flere af

hjælpestofferne. Se pkt. 4.7.

4.4

Særlige advarsler

Ingen.

4.5

Særlige forsigtighedsregler vedrørende brugen

Særlige forsigtighedsregler for dyret

I kliniske forsøg er der ikke observeret renal toksicitet af produktet hos hunde.

Ved nyreinsufficiens anbefales det imidlertid rutinemæssigt at monitorere

serumkreatinin og -urinstof under behandlingen.

Særlige forsigtighedsregler for personer, der administrerer lægemidlet

Vask hænder efter brug.

I tilfælde af utilsigtet oral indtagelse skal der straks søges lægehjælp, og etiketten eller

indlægssedlen bør vises til lægen.

Gravide kvinder bør være særligt forsigtige for at undgå utilsigtet oral eksponering, da det er

påvist, at ACE-hæmmere kan påvirke det ufødte barn under graviditeten hos mennesker.

44166_spc.doc

Side 2 af 6

Andre forsigtighedsregler

4.6

Bivirkninger

I sjældne tilfælde kan der forekomme forbigående symptomer på hypotension, så som letargi

og ataksi.

4.7

Drægtighed, diegivning eller æglægning

Må ikke anvendes til drægtige eller diegivende tæver eller avlstæver.

Undersøgelser af laboratoriedyr har vist embryotoksisk virkning af benazepril ved ikke-

maternotoksiske doser (urinvejsanomalier hos fostret). Hos hunde er lægemidlets sikkerhed

under drægtighed og diegivning ikke undersøgt.

Laboratorieundersøgelser af rotter og observationer hos mennesker har afsløret teratogene

virkninger.

4.8

Interaktion med andre lægemidler og andre former for interaktion

Hos hunde med hjertesvigt er benazepril givet i kombination med digoxin, diuretika og

antiarytmika uden påvisning af interaktioner.

Hos mennesker kan kombinationen af ACE-hæmmere og NSAID’ere medføre nedsat

antihypertensiv virkning eller nedsat nyrefunktion. Kombinationer med benazepril og andre

antihypertensiva (f.eks. calciumantagonister, adrenerge betablokkere eller diuretika),

anæstetika eller sedativa kan medføre additiv hypotensiv virkning. Samtidig brug af

NSAID’ere eller andre lægemidler med hypotensiv virkning skal derfor overvejes

omhyggeligt.

Nyrefunktion og symptomer på hypotension (letargi, svaghed osv.) bør observeres nøje og

behandles efter behov.

Interaktioner med kaliumbesparende diuretika som spironolacton, triamteren eller amilorid kan

ikke udelukkes. På grund af risikoen for livstruende reaktioner anbefales det at monitorere

serumkaliumniveauer ved anvendelse af benazepril i kombination med et kaliumbesparende

diuretikum. Som med andre ACE-hæmmere kan anvendelsen af hypotensiva eller anæstetika

med en hypotensiv virkning øge benazeprils antihypertensive virkning.

4.9

Dosering og indgivelsesmåde

Kun til oral anvendelse til hunde.

For at sikre korrekt dosering, bør legemsvægten bestemmes så præcist som muligt for at undgå

underdosering.

Den anbefalede dosis er 0,23 mg benazepril pr. kg. legemsvægt pr. dag, svarende til 0,25 mg

benazeprilhydrochlorid pr. kg legemsvægt pr. dag, som én administration. Hvis det skønnes

klinisk nødvendigt og tilrådes af dyrlægen, kan dosis fordobles, stadig med én daglig

administration.

Benazepril bør gives oralt én gang dagligt med eller uden foder. Behandlingsvarigheden er

ubegrænset.

4.10

Overdosering

Hos normale hunde var 200 gange overdosering asymptomatisk. Forbigående, reversibel

hypotension kan forekomme i tilfælde af utilsigtet overdosering. Behandlingen består af

infusion af en varm isotonisk saltvandsopløsning.

4.11

Tilbageholdelsestid

Ikke relevant.

44166_spc.doc

Side 3 af 6

5.

FARMAKOLOGISKE EGENSKABER

Farmakoterapeutisk gruppe: ACE-hæmmere, benazepril.

ATCvet-kode: QC09AA07

5.1

Farmakodynamiske egenskaber

Benazeprilhydrochlorid er et prodrug, som hydrolyseres in vivo til dets aktive metabolit,

benazeprilat. Benazeprilat er en selektiv hæmmer af angiotensinkonverterende enzym (ACE),

som hindrer omdannelsen af inaktivt angiotensin I til aktivt angiotensin II. Det reducerer derfor

virkninger, der medieres af angiotensin II, herunder vasokonstriktion af både arterier og vener, og

retention af natrium og vand fra nyrerne og modulerende virkninger (herunder patologisk kardial

hypertrofi).

Produktet medfører længerevarende hæmning af plasma-ACE-aktiviteten hos hunde, med mere

end 95% hæmning ved maksimal virkning og signifikant aktivitet (> 80% hos hunde)

persisterende i 24 timer efter dosering. Det nedsætter blodtrykket og hjertets fyldningsgrad hos

hunde med hjertesvigt.

5.2

Farmakokinetiske egenskaber

Efter oral administration af benazeprilhydrochlorid, opnås maksimal plasmakoncentration af

benazepril hurtigt (t

1,74 t hos hunde), og niveauet falder hurtigt, da benazepril delvist

metaboliseres af leverenzymer til benazeprilat. Hos hunde består den resterende del af

uomdannet benazepril og hydrofile metabolitter. Maksimale benazeprilatkoncentrationer (C

på 35,02 ng/ml efter en dosis på 0,5 mg/kg benazeprilhydrochlorid) opnås med en t

på 1,74

t. Den systemiske biotilgængelighed er ufuldstændig (-13 % hos hunde) på grund af

ufuldstændig absorption (38 % hos hunde) og first pass metabolisme.

Benazeprilatkoncentrationen aftager bifasisk: den initiale hurtige fase (t

=1,7 t hos hunde)

repræsenterer eliminering af frit lægemiddel, mens den terminale fase (t

=19 t hos hunde)

afspejler frigivelse af benazeprilat, som var bundet til ACE, hovedsagelig i væv. Benazepril og

benazeprilat er i høj grad bundet til plasmaproteiner, og findes i væv, især i lever og nyrer.

Der er ingen signifikant forskel i benazeprilats farmakokinetik, uanset om benazepril

hydrochlorid gives til fodrede eller fastende hunde.

Gentagen administration af benazepril medfører en svag bioakkumulering af benazeprilat

(R=1,47 hos hunde ved 0,5 mg/kg), steady state nås i løbet af få dage (4 dage hos hunde).

Hos hunde udskilles benazeprilat med 54% via galden og 46% via urinvejene. Hos hunde med

nedsat nyrefunktion påvirkes clearance af benazeprilat ikke. Det er derfor ikke nødvendigt, at

justere dosis af benazepril i tilfælde af nyreinsufficiens.

5.3

Miljømæssige forhold

6.

FARMACEUTISKE OPLYSNINGER

6.1

Hjælpestoffer

Tabletkerne:

Lactosemonohydrat

Majsstivelse

Mikrokrystallinsk cellulose

Kolloid vandfri silica

Crospovidon

44166_spc.doc

Side 4 af 6

Talcum

Magnesiumstearat

Filmovertræk

2,5 mg:

Smag af grillet kød

Opadry II hvid, bestående af

Polyvinylalkohol

Titandioxid (E171)

Macrogol 3350

Talcum (E553b)

5 mg:

Smag af grillet kød

Opadry II gul, bestående af

Polyvinylalkohol

Titandioxid (E171)

Macrogol 3350

Talcum (E553b)

Gul jernoxid (E172)

Quinolingult aluminium lake (E104)

20 mg:

Smag af grillet kød

Opadry II lyserød, bestående af

Polyvinylalkohol

Titandioxid (E171)

Macrogol 3350

Talcum (E553b)

Gul jernoxid (E172)

Rød jernoxid (E172)

6.2

Uforligeligheder

Ikke relevant.

6.3

Opbevaringstid

I salgspakning:

Bexepril 2,5 mg og 20 mg: 18 måneder.

Bexepril 5 mg: 2 år.

Ubrugte halve tabletter skal anvendes inden for 24 timer.

6.4

Særlige opbevaringsforhold

Må ikke opbevares over 25°C. Opbevares i den originale yderpakning for at beskytte mod lys.

Hver gang en ubrugt halv tablet skal gemmes, skal den lægges tilbage i den åbne blisterlomme

og hele blisterkortet lægges tilbage i æsken.

6.5

Emballage

2,5 mg og 5 mg:

Varmeforseglede blisterpakninger af PVC/PE/PVDC-laminat med aluminiumfolie med 14

tabletter pr. kort.

44166_spc.doc

Side 5 af 6

Pakningsstørrelser:

Æske med blisterkort med: 14, 28, 42, 56, 70, 84, 98, 112, 128, 140, 154, 168, 182, 196, 210,

224, 238, 252, 266, 280, 294, 308, 350, 392, 448, 546, 602, 700, 798, 896, 994 og 1008

tabletter.

20 mg:

Varmeforseglede blisterpakninger af PVC/PE/PVDC-laminat med aluminiumfolie med 14

eller 15 tabletter pr. kort.

Pakningsstørrelser:

Æske med blisterkort med: 14, 15, 28, 30, 42, 45, 56, 60, 70, 75, 84, 90, 98, 105, 112, 120,

128, 135, 140, 150, 154, 165, 168, 180, 182, 195, 196, 210, 224, 225, 238, 240, 252, 255, 266,

270, 280, 285, 294, 300, 308, 315, 350, 390, 392, 448, 450, 540, 546, 600, 602, 700, 705, 798,

810, 896, 900, 994, 1005 og 1008 tabletter.

Ikke alle pakningsstørrelser er nødvendigvis markedsført.

6.6

Særlige forholdsregler ved bortskaffelse af rester af lægemidlet eller affald

Ikke anvendte veterinære lægemidler, samt affald heraf bør destrueres i henhold til lokale

retningslinier.

7.

INDEHAVER AF MARKEDSFØRINGSTILLADELSEN

Chanelle Pharmaceuticals Manufacturing Ltd.

Athenry Road

Loughrea

Co. Galway

Irland

8.

MARKEDSFØRINGSTILLADELSESNUMMER (NUMRE)

2,5 mg:

44166

5 mg:

44167

20 mg:

44168

9.

DATO FOR FØRSTE MARKEDSFØRINGSTILLADELSE

15. juli 2010

10.

DATO FOR ÆNDRING AF TEKSTEN

22. december 2015

11.

UDLEVERINGSBESTEMMELSE

44166_spc.doc

Side 6 af 6