Androcur Depot 100 mg/ml injektionsvæske, opløsning

Danmark - dansk - Lægemiddelstyrelsen (Danish Medicines Agency)

Køb det nu

Indlægsseddel PIL
Produktets egenskaber SPC
Aktiv bestanddel:
CYPROTERONACETAT
Tilgængelig fra:
Bayer AB
ATC-kode:
G03HA01
INN (International Name):
cyproterone acetate
Dosering:
100 mg/ml
Lægemiddelform:
injektionsvæske, opløsning
Autorisation status:
Markedsført
Autorisationsnummer:
09186
Autorisation dato:
1978-06-29

INDLÆGSSEDDEL: INFORMATION TIL BRUGEREN

ANDROCUR

®

DEPOT 100 mg/ml, injektionsvæske, opløsning

Cyproteronacetat

Læs denne indlægsseddel grundigt, inden du begynder at bruge medicinen.

Gem indlægssedlen. Du kan få brug for at læse den igen.

Spørg lægen eller på apoteket, hvis der er mere, du vil vide.

Lægen har ordineret Androcur Depot til dig personligt. Lad derfor være med at give det til andre.

Det kan være skadeligt for andre, selv om de har de samme symptomer, som du har.

Tal med lægen eller apoteket, hvis en bivirkning bliver værre, eller du får bivirkninger, som ikke

er nævnt her.

Den senest opdaterede indlægsseddel findes på www.indlaegsseddel.dk.

Oversigt over indlægssedlen:

Virkning og anvendelse

Det skal du vide, før du begynder at tage Androcur Depot

Sådan skal du tage Androcur Depot

Bivirkninger

Opbevaring

Yderligere oplysninger

1.

Virkning og anvendelse

Androcur Depot indeholder anti-hormonet cyproteronacetat. Det hæmmer virkningen af mandlige

kønshormoner og nedsætter seksuel lyst og potens.

Du kan bruge Androcur Depot mod:

Overdreven seksualtrang hos mænd.

Prostatakræft.

Lægen kan have givet dig Androcur for noget andet. Følg altid lægens anvisning.

2. Det skal du vide, før du begynder at tage Androcur Depot

Tag ikke Androcur Depot, hvis du:

har leversygdomme.

har en godartet, sjælden arvelig sygdom med gulsot og galdestenssmerter (Dubin Johnson

syndrom eller Rotor’s syndrom).

har eller har haft leverkræft.

har eller har haft en fortykkelse af hjernehinden (meningiom)

har en anden sygdom, der medfører stærk afmagring.

har alvorlige kroniske depressioner.

har eller har haft blodpropper.

har alvorlig diabetes med karskader.

har en arvelig form for blodmangel (seglcelleanæmi).

er overfølsom over for det cyproteronacetat eller over for et eller flere af de øvrige indholdsstoffer

i Androcur Depot.

har eller tidligere har haft en lokal fortykkelse af hjernehinden (meningeom).

Vær ekstra forsigtig med at tage Androcur

Under behandling med Androcur Depot, vil din læge regelmæssigt kontrollere om din lever og

eventuelt din binyrebark virker normalt. Lægen vil desuden kontrollere dit blod.

Har du prostatakræft, skal du fortælle din læge, hvis du:

har haft en blodprop.

har en arvelig form for blodmangel (seglcelleanæmi).

har alvorlig diabetes med karskader.

I sådanne tilfælde skal din læge nøje vurdere fordele i forhold til ulemper, før Androcur Depot kan

ordineres til dig.

Kontakt straks læge, hvis du har kløe over hele kroppen eller gulfarvning af huden, da det kan være

tegn på påvirkning af leverens funktion. (Kan være livsfarligt, og er set hos patienter, som har fået

høje doser af Androcur).

Kontakt straks læge, hvis du får stærke mavesmerter, da det kan være tegn på en leversvulst.

Fortæl lægen, hvis du:

har eller har haft blodprop i benene, hjernen, hjertet eller lungerne.

har diabetes.

får åndedrætsbesvær.

Hvis du tager Androcur Depot i forbindelse med overdreven seksualtrang, kan virkningen af Androcur

Depot blive nedsat, hvis du samtidig indtager alkohol.

Brug af anden medicin

Tal med lægen, hvis du:

tager medicin mod HIV (ritonavir).

tager medicin mod epilepsi (phenytoin).

tager medicin mod tuberkulose (rifampicin).

tager midler mod svamp (ketoconazol, itraconazol, clotrimazol).

tager naturmedicin, der indeholder prikbladet perikum (Hypericum perforatum). Virkningen af

prikbladet perikum kan vare i 1-2 uger.

tager medicin mod for meget fedt i blodet (atorvastatin, lovastatin, simvastatin).

Fortæl altid lægen eller på apoteket, hvis du bruger anden medicin eller har brugt det for nylig. Dette

gælder også medicin, som ikke er på recept, medicin købt i udlandet, naturlægemidler samt stærke

vitaminer og mineraler samt kosttilskud.

Brug af Androcur Depot sammen med mad og drikke

Hvis du bruger Androcur Depot i forbindelse med overdreven seksualtrang, kan virkningen af

Androcur Depot blive nedsat, hvis du samtidig indtager alkohol.

Graviditet og amning

Androcur Depot er kun til behandling af mænd.

Trafik- og arbejdssikkerhed

Androcur Depot kan give bivirkninger (f.eks. træthed og nedsat vitalitet) der i større eller mindre grad

kan påvirke arbejdssikkerheden og evnen til at færdes sikkert i trafikken.

3. Sådan skal du tage Androcur Depot

Tag altid Androcur Depot nøjagtigt efter lægens anvisning. Er du i tvivl, så spørg lægen eller på

apoteket. Ændring eller stop i behandlingen bør kun ske i samråd med lægen.

Androcur Depot skal sprøjtes meget langsomt ind i en muskel.

Den sædvanlige dosis er:

Overdreven seksualtrang hos mænd

Normalt sprøjtes 1 ampul (300 mg) dybt ind i musklen hver 10 -14. dag. Hvis denne dosis ikke er

tilstrækkelig, kan dosis øges til 2 ampuller (600 mg) hver 10. –14. dag. Det er bedst at give

indsprøjtningerne skiftevis i højre og venstre sædemuskel.

Så snart virkningen er tilfredsstillende, kan dosis nedsættes ved gradvist at øge tiden mellem

indsprøjtningerne.

For at få det bedste resultat af behandlingen, er det nødvendigt at få Androcur Depot over længere tid,

helst samtidig med psykologbehandling.

Prostatakræft

1 ampul sprøjtes dybt ind i musklen hver uge. Behandlingen bør ikke afbrydes og dosis bør ikke

nedsættes efter, at du har fået det bedre.

Børn og unge

Androcur Depot må ikke anvendes til drenge og unge mænd under 18 år på grund af manglende

oplysninger om sikkerhed og virkning.

Androcur Depot må ikke gives før afslutning på puberteten, da det ikke kan udelukkes, at der kan være

en ugunstig indvirkning på længdevæksten og den endnu ikke fuldt udviklede kirtelfunktion.

Ældre

Det er ikke nødvendigt at ændre dosis. Følg lægens anvisninger.

Nedsat leverfunktion

Androcur Depot må ikke anvendes til patienter med en leversygdom (dvs. så længe leverfunktionen

ikke er blevet normal igen).

Nedsat nyrefunktion

Det er normalt ikke nødvendigt at ændre dosis. Følg lægens anvisninger.

Har du taget for meget Androcur Depot?

Kontakt lægen, skadestuen eller apoteket, hvis du har taget mere af Androcur Depot, end der står her,

eller mere end lægen har foreskrevet, og du af den grund føler dig utilpas. Tag pakningen med.

Hvis du har glemt at tage Androcur Depot?

Tag aldrig dobbelt dosis, hvis du har glemt at tage en dosis Androcur Depot. Fortsæt blot med den

sædvanlige dosis.

Hvis du holder op med at tage Androcur Depot

Ændring eller stop i behandlingen bør kun ske i samråd med lægen.

4. Bivirkninger

Androcur Depot kan som al anden medicin give bivirkninger, men ikke alle får bivirkninger.

Meget almindelige bivirkninger (forekommer hos flere end 1 ud af 10 behandlede)

Ikke alvorlige bivirkninger:

Ændret sexlyst, rejsningsbesvær.

Hæmning af dannelse af nye sædceller (bliver normalt igen efter behandlingen).

Almindelige bivirkninger (forekommer hos mellem 1 og 10 ud af 100 behandlede)

Alvorlige bivirkninger:

Leversvigt med gulsot. Kontakt læge eller skadestue (kan være livsfarligt).

Ikke alvorlige bivirkninger:

Kortåndethed.

Forbigående rastløshed.

Hedeture, øget svedafsondring.

Brystudvikling hos mænd (gynækomasti).

Træthed.

Vægtøgning, vægttab.

Depression. Tal med lægen. Det kan hos nogle udvikle sig til en alvorlig bivirkning.

Ikke almindelige bivirkninger (forekommer hos mellem 1 og 10 ud af 1000 behandlede)

Ikke alvorlige bivirkninger:

Udslæt.

Sjældne bivirkninger (forekommer hos mellem 1 og 10 ud af 10.000 behandlede)

Ikke alvorlige bivirkninger:

Overfølsomhedsreaktion.

Kortvarig vejrtrækningsbesvær, hosteanfald, hostetrang kan forekomme lige efter indsprøjtning af

Androcur Depot.

Meget sjældne bivirkninger (forekommer hos færre end 1 ud af 10.000 behandlede)

Alvorlige bivirkninger:

Godartede og ondartede levertumorer.

Hyppigheden er ikke kendt

Alvorlige bivirkninger:

Blodprop i hjernen, lungerne eller hjertet. Der kan vise sig ved lammelser, føleforstyrrelser,

talebesvær, åndenød, smerter i brystet, hurtig puls, smerter eller hævelse i et ben. Ring 112.

Indre blødning i maveområdet.

Risiko for udvikling af knogleskørhed. Tal med lægen.

Fortykkelse af hjernehinden (meningiomer) ved lang tids brug.

Blodprop i lungen pga. olieopløsningen

Ørhed og besvimelse (vasovagale reaktioner)

Ikke alvorlige bivirkninger:

Bleghed pga. blodmangel. Det kan hos nogle udvikle sig til en alvorlig bivirkning. Tal med lægen.

Indberetning af bivirkninger til Sundhedsstyrelsen

Hvis du oplever bivirkninger, bør du tale med din læge, sygeplejerske eller apoteket. Dette gælder

også mulige bivirkninger, som ikke er medtaget i denne indlægsseddel. Du eller dine pårørende kan

også indberette bivirkninger direkte til Lægemiddelstyrelsen via de oplysninger, der fremgår herunder.

Lægemiddelstyrelsen

Axel Heides Gade 1

DK-2300 København S

Websted: www.medlenbivirkning.dk

E-mail: dkma@dkma.dk

Ved at indrapportere bivirkninger kan du hjælpe med at fremskaffe mere information om sikkerheden

af dette lægemiddel.

5. Opbevaring

Opbevar Androcur Depot utilgængeligt for børn.

Tag ikke Androcur Depot efter den udløbsdato, der står på pakningen. Udløbsdatoen (EXP) er den

sidste dag i den nævnte måned.

Aflever altid medicinrester på apoteket. Af hensyn til miljøet må du ikke smide medicinrester i

afløbet, toilettet eller skraldespanden.

6.

Yderligere oplysninger

Androcur Depot indeholder:

- Aktivt indholdsstof: cyproteronacetat.

- Øvrige indholsstoffer: ricinusolie og benzylbenzoat.

Udseende og pakningsstørrelser

Udseende

Androcur Depot er en klar opløsning, fri for partikler.

Pakningsstørrelse

En Androcur Depot pakning indeholder 3 ampuller. Hver 3 ml ampul indeholder 300 mg

cyproteronacetat.

Ikke alle pakningsstørrelser er nødvendigvis markedsført.

Indehaver af markedsføringstilladelsen

Bayer AB

Box 606

SE-169 26 Solna

Fremstiller

Bayer AG

13353 Berlin

Tyskland

Denne indlægsseddel blev senest revideret maj 2017.

10. juni 2020

PRODUKTRESUMÉ

for

Androcur Depot, injektionsvæske, opløsning

0.

D.SP.NR.

3046

1.

LÆGEMIDLETS NAVN

Androcur Depot 300 mg, injektionsvæske, opløsning

2.

KVALITATIV OF KVANTITATIV SAMMENSÆTNING

1 ampul Androcur Depot med 3 ml indeholder 300 mg cyproteronacetat i en olieholdig

opløsning.

Alle hjælpestoffer er anført under pkt. 6.1.

3.

LÆGEMIDDELFORM

Injektionsvæske, opløsning

Klar opløsning, fri for partikler.

4.

KLINISKE OPLYSNINGER

4.1

Terapeutiske indikationer

Mandlig hyperseksualisme. Cancer prostatae.

Til mandlig hyperseksualisme, kan cyproteronacetat 300 mg/3ml anvendes, når andre

interventioner anses for at være uhensigtsmæssige.

4.2

Dosering og indgivelsesmåde

Indgivelsesmåde

Androcur Depot skal som alle olieopløsninger injiceres intramuskulært. Der skal udvises

speciel forsigtighed for ikke at injicere intravaskulært. Erfaringen viser, at de kortvarige

reaktioner (som hostetrang, hosteanfald og respirationsbesvær), der i sjældne tilfælde opstår

under eller umiddelbart efter injektion af olieopløsninger, kan undgås ved at injicere

opløsningen meget langsomt.

Dosering

Mandlig hyperseksualisme:

dk_hum_09186_spc.doc

Side 1 af 11

1 ampul (300 mg) som dyb intramuskulær injektion hver 10.-14. dag. Skulle effekten i

sjældne tilfælde ikke være tilstrækkelig, kan 2 ampuller (600 mg) gives hver 10.-14. dag.

Bedst ved at give 1 ampul i hhv. venstre og højre sædemuskel.

Ved tilfredsstillende effekt forsøges dosisreduktion ved gradvis øgning af intervallet mellem

injektionerne.

Behandlingsvarigheden med cyproteronacetat bør fastlægges for hver enkelt patient. Når der

er opnået et tilfredsstillende resultat, bør den terapeutiske virkning opretholdes med den lavest

mulige dosis. Når dosis ændres eller når cyproteronacetat seponeres, bør dosis nedsættes

gradvist.

For at stabilisere den terapeutiske effekt er det nødvendigt at tage Androcur Depot i en

længere periode, hvis muligt samtidig med psykoterapeutisk behandling.

Cancer prostatae:

1 ampul om ugen som dyb intramuskulær injektion.

Behandlingen bør ikke afbrydes og dosis bør ikke nedsættes efter at bedring er indtrådt.

Nedsat leverfunktion (se pkt.4.3).

Yderligere oplysninger om specielle populationer

Børn og unge

Androcur må ikke anvendes til drenge og unge mænd under 18 år på grund af manglende

oplysninger om sikkerhed og virkning.

Androcur Depot må ikke gives før afslutning på puberteten, da det ikke kan udelukkes, at

der kan være en ugunstig indvirkning på længdevæksten og den endnu ikke fuldt udviklede

endokrine funktion.

Geriatriske patienter

Der er ingen oplysninger der tyder på, at dosis skal justeres hos ældre patienter.

Patienter med leverinsufficiens

Androcur Depot er kontraindiceret til patienter med en leversygdom (dvs. så længe

leverfunktionen ikke er blevet normal igen).

Patienter med nyreinsufficiens

Der er ingen oplysninger, der tyder på, at dosis skal justeres hos patienter med nyreinsuffi-

ciens.

4.3

Kontraindikationer

Mandlig hyperseksualisme:

Leversygdomme.

Dubin-Johnson's syndrom eller Rotor's syndrom.

Forudgående eller bestående levertumorer

Meningeom eller meningeom i anamnesen

Utilsigtet vægttab (kakeksi).

Svær kronisk depression

dk_hum_09186_spc.doc

Side 2 af 11

Forudgående eller aktuelle tromboemboliske processer.

Svær diabetes med vaskulære forandringer.

Seglcelleanæmi.

Overfølsomhed over for cyproteronacetat eller over for et eller flere af hjælpestofferne.

Cancer prostatae:

Leversygdomme.

Dubin-Johnson's syndrom eller Rotor's syndrom.

Forudgående eller bestående levertumorer (kun hvis disse ikke skyldes metastaser fra

prostatakarcinom)

Meningeom eller meningeom i anamnesen

Utilsigtet vægttab (kakeksi) (med undtagelse af vægttab ved inoperabelt prostatakacinom).

Svær kronisk depression

Aktuelle tromboemboliske processer.

Overfølsomhed over for cyproteronacetat eller over for et eller flere af hjælpestofferne.

Cyproteronacetat må ikke anvendes til patienter med meningeom eller til patienter, som

tidligere har haft meningeom.

4.4

Særlige advarsler og forsigtighedsregler vedrørende brugen

Leveren

Direkte levertoksicitet omfattende icterus, parenchymatøs hepatitis og leversvigt er set hos

patienter, som blev behandlet med Androcur. Der er også set tilfælde med dødelig udgang ved

en dosis på 100 mg og derover. De fleste tilfælde med dødelig udgang var hos mænd med

fremskreden cancer prostatae. Toksiciteten er dosisafhængig og udvikles oftest flere måneder

efter behandlingen er indledt. Leverfunktionsprøver bør udføres før behandlingen begynder,

regelmæssigt under behandlingen, og på et hvilket som helst tidspunkt, hvor der måtte opstå

symptomer eller tegn på hepatotoksicitet. I bekræftende fald bør behandling med Androcur

ophøre, med mindre andre årsager til leverpåvirkning (f.eks. levermetastaser) kan påvises. I

sådanne tilfælde skal behandling med Androcur kun fortsætte, hvis det skønnes, at de

tilsigtede fordele opvejer ulemperne.

Som med andre kønshormoner er der i meget sjældne tilfælde set benigne og maligne

levertumorer, der kan medføre livstruende, intraabdominale hæmoragier efter anvendelsen af

Androcur. En levertumor bør tages i betragtning som differentialdiagnose, når der optræder

stærke smerter i det øvre abdomen, ved leverforstørrelse eller ved tegn på intraabdominal

hæmoragi.

Meningeom

Der er blevet indberettet forekomster af meningeomer (enkelte og multiple) i forbindelse med

anvendelse af cyproteronacetat, primært ved doser på 25 mg og derover. Risikoen for

meningeomer øges med stigende kumulative doser af cyproteronacetat (se pkt. 5.1). Der kan

opnås høje kumulative doser ved langvarig anvendelse (flere år) eller ved kortere tids

anvendelse af høje daglige doser. Patienter bør overvåges for meningeomer i

overensstemmelse med klinisk praksis. Hvis en patient behandlet med Androcur Depot

diagnosticeres med meningeom, skal behandlingen med Androcur Depot og andre

lægemidler, der indeholder cyproteron, permanent stoppes (se pkt. 4.3).

Der findes evidens for, at risikoen for meningeom kan falde efter seponering af behandlinge

med cyproteron.

dk_hum_09186_spc.doc

Side 3 af 11

Tromboemboliske hændelser

Der er indberettet tromboemboliske hændelser hos patienter, der får Androcur, men en kausal

sammenhæng er ikke fastslået. Patienter med tidligere arteriel eller venøs

trombose/tromboembolisk hændelse (f.eks. dyb venetrombose, lungeembol eller hjerteinfarkt)

eller med cerebrovaskulære hændelser i anamnesen eller med fremskredne maligne tilstande

har en øget risiko for yderligere tromboemboliske hændelser.

Hos patienter med inoperabel cancer prostatae, der har tromboemboli i anamnesen, eller som

lider af seglcelleanæmi eller af svær diabetes med vaskulære ændringer, skal risici og

fordeleovervejes omhyggeligt i hvert enkelt tilfælde, før Androcur bliver ordineret.

Anæmi

Der er set anæmi under behandling med Androcur. Derfor skal hæmoglobin-niveauet

kontrolleres regelmæssigt under behandlingen.

Diabetes mellitus

Hvis patienten lider af diabetes, er nøje medicinsk overvågning nødvendig, da behovet for

orale antidiabetika eller insulin kan ændre sig under Androcur-behandlingen (se også afsnittet

”Kontraindikationer”).

Kortåndethed

Kortåndethed kan forekomme ved højdosisbehandling med Androcur. En differentialdiagnose

skal i disse tilfælde omfatte den stimulerende effekt på vejrtrækningen, som progesteron og

syntetiske gestagener har, og som ledsages af hypokapni og kompenseret respiratorisk

alkalose, og som ikke anses for behandlingskrævende.

Binyrebarkfunktion

Binyrebarkfunktionen skal kontrolleres regelmæssigt under behandlingen, da prækliniske

data antyder en mulig suppression på grund af Androcurs kortikoid-lignende virkning ved

høje doser (se afsnittet ”Prækliniske sikkerhedsdata).

Andre forhold

Som ved andre olieopløsninger skal Androcur Depot injiceres intramuskulært med stor

nøjagtighed og meget langsomt. Pulmonal mikroemboli på grund af olieopløsninger kan i

nogle tilfælde medføre reaktioner som hoste, dyspnø og smerter i brystet. Der kan være andre

reaktioner ved intramuskulær injektion, herunder vasovagale reaktioner som f.eks. utilpashed,

hyperhidrose, svimmelhed, paræstesi eller synkope. Disse reaktioner kan opstå under eller

umiddelbart efter injektionen og er reversible

Ved indikationen ”mandlig hyperseksualisme” kan virkningen af Androcur Depoytblive

reduceret i forbindelse med alkoholindtagelse.

Der er set (multiple) meningeomer ved længere tids brug (år) af cyproteronacetat ved doser

fra 25 mg pr. dag og derover. Hvis en patient, der bliver behandlet med cyproteronacetat,

får diagnosen meningeom, skal behandlingen med cyproteronacetat stoppes (se pkt. 4.3).

4.5

Interaktion med andre lægemidler og andre former for interaktion

Selv om der ikke er foretaget kliniske interaktionsstudier, forventes det, grundet

cyproteronacetats metabolisme via CYP3A4, at ketoconazol, itraconazol, clotrimazol,

ritonavir og andre stærke hæmmere af CYP3A4 vil hæmme metabolismen af

cyprosteronacetat. På den anden side kan stoffer, der inducerer CYP3A4 som f.eks.

dk_hum_09186_spc.doc

Side 4 af 11

rifampicin, phenytoin og produkter indeholdende hypericum perforatum (prikbladet perikum)

reducere niveauet af cyprosteronacetat.

In vitro-studier viser, at hæmning af cytokrom P450-enzymerne CYP2C8, 2C9, 2C19, 3A4

og 2D6 er mulig ved høje terapeutiske cyprosteronacetat-doser på 3 gange 100 mg pr. dag.

Risikoen for statin-relateret myopati eller rhabdomyolyse kan være øget hvis de HMGCoA-

hæmmere (statiner), som primært metaboliseres af CYP 3A4 gives samtidig med høje

terapeutiske doser af cyprosteronacetat, da de metaboliseres på samme måde.

4.6

Graviditet og amning

Androcur Depot er kun indiceret til mænd.

Behandling med Androcur under graviditet og amning er kontraindiceret.

I et studie med 6 kvinder, som fik en enkelt oral dosis på 50 mg cyproteroneacetat, blev

0,2% af denne dosis udskilt i modermælken.

4.7

Virkninger på evnen til af føre motorkøretøj eller betjene maskiner

Androcur Depot kan på grund af træthed og nedsat vitalitet påvirke evnen til at føre

motorkøretøj eller betjene maskiner.

4.8

Bivirkninger

De hyppigste bivirkninger hos patienter, som får Androcur, er nedsat libido, erektil

dysfunktion og reversibel hæmning af spermatogenesen.

De alvorligste bivirkninger hos patienter, som får Androcur er levertoksicitet, herunder

godartede og maligne levertumorer, som kan medføre intraabdominal blødning og

tromboemboliske hændelser.

Hyppigheden af bivirkninger, som er indberettet med Androcur, er sammenfattet i tabellen

herunder. Hyppigheden defineres som meget almindelig (

1/10), almindelig (

1/100 og

< 1/10), ikke almindelig (

1/1,000 og < 1/100), sjælden (

1/10,000 og < 1/1,000) og

meget sjælden (< 1/10,000). Bivirkninger, som er indberettet efter markedsføringen, og for

hvilke en hyppighed ikke kunne beregnes, er anført under ”ukendt”.

Systemorgan-

klasse iht.

MedDRA

Meget

almindelig

Almindeli

g

Ikke

almindeli

g

Sjælden

Meget

Sjælden

Ukendt

Benigne,

maligne og

uspecificered

e tumorer

Meningeom

Benigne

maligne

lever-

tumorer

Blod og

lymfesystem

Anæmi *

Immunsyste

met

Hypersensit

ivitets-

reaktion

dk_hum_09186_spc.doc

Side 5 af 11

Systemorgan-

klasse iht.

MedDRA

Meget

almindelig

Almindeli

g

Ikke

almindeli

g

Sjælden

Meget

Sjælden

Ukendt

Metabolisme

og ernæring

Øget eller

nedsat

vægt

Psykiske

lidelser

Nedsat

libido,

erektil

dysfunktion

Depressio

rastløshed

(midlertidi

Vaskulære

sygdomme

Pulmonal

oliemikroem

boli *

Vasovagale

reaktioner *

Tromboemb

oliske

hændelser *

Luftveje,

thorax og

mediastinum

Kortåndet-

hed *

Mave-tarm-

kanalen

Intra-

abdominal

blødning *

Lever og

galdeveje

Levertoksi

citet,

herunder

gulsot,

hepatitis

leversvigt

Hud og

subkutane

væv

Udslæt

Knogler, led,

muskler og

bindevæv

Osteoporose

Det

reproduktive

system og

mammae

Reversibel

hæmning af

spermatogen

esen

Gynækom

asti

Almene

symptomer

og reaktioner

administratio

nsstedet

Træthed,

hedeture,

øget sved-

tendens

dk_hum_09186_spc.doc

Side 6 af 11

Se “Kontraindikationer”.

For yderligere information se afsnittet “Særlige advarsler og forsigtighedsregler vedrørende brugen”.

Der er ikke påvist kausal sammenhæng med Androcur.

Under behandling med Androcur, er seksualdriften og potensen nedsat og gonadal-funktionen

er hæmmet. Disse ændringer er reversible efter behandlingens ophør.

Efter flere ugers behandling hæmmer Androcur Depot spermatogenesen som følge af de

antiandrogene og antigonadotropiske virkninger. Spermatogenesen bedres gradvist inden for

få måneder efter endt behandling.

Brugen af Androcur Depot kan medføre gynækomasti (nogle gange forbundet med ømhed i

forbindelse med berøring af brystvorterne), hvilket normalt mindskes, når behandlingen

ophører.

Som ved andre antiandrogene behandlingsformer kan lang tids mangel på androgen i

forbindelse med behandling med Androcur Depot medføre osteoporosis.

Der er blevet indberettet forekomster af meningeomer (enkelte og multiple) i forbindelse

med anvendelse af cyproteronacetat (se pkt. 4.4).

De mest passende MedDRA-termer er anvendt (version 8.0) til at beskrive en bestemt

bivirkning. Synonymer eller beslægtede forhold er ikke opført, men bør også tages med i

betragtning.

Indberetning af formodede bivirkninger

Når lægemidlet er godkendt, er indberetning af formodede bivirkninger vigtig. Det

muliggør løbende overvågning af benefit/risk-forholdet for lægemidlet. Sundhedspersoner

anmodes om at indberette alle formodede bivirkninger via:

Lægemiddelstyrelsen

Axel Heides Gade 1

DK-2300 København S

Websted: www.meldenbivirkning.dk

4.9

Overdosering

Studier over akut toksicitet efter enkeltdosis viste, at cyproteronacetat, som er det aktive

indholdsstof i Androcur Depot, kan klassificeres som praktisk talt ikke-toksisk. Utilsigtet

indtagelse af flere gange den anbefalede dosis forventes heller ikke at udgøre en

forgiftningsrisiko.

4.10

Udlevering

5.

FARMAKOLOGISKE EGENSKABER

5.0

Terapeutisk klassifikation

G 03 HA 01 – Antiandrogener, usammensatte

5.1

Farmakodynamiske egenskaber

dk_hum_09186_spc.doc

Side 7 af 11

Cyproteronacetat er et antiandrogen. Cyproteronacetats antiandrogene virkning formidles

hovedsageligt ved kompetitiv hæmning af androgenreceptorer på målcelleniveau.

Cyproteronacetat blokerer androgen-effekten i de androgenafhængige organer, dvs. det

beskytter prostata mod den androgeneffekt, der stammer fra gonaderne og/eller binyrebarken.

Cyproteronacetat har desuden en centralt hæmmende virkning på grund af progestationel

aktivitet. Den deraf følgende antigonadotropiske virkning medfører en reduktion i

testosteronsyntesen i testes og derfor til en reduktion i koncentrationen af testosteron.

Den antigonadotropiske virkning af cyproteronacetat gør sig også gældende, når stoffet

kombineres med GnRH-agonister. Den initiale stigning i testosteronen, der udløses af denne

type stoffer, mindskes af cyproteronacetat.

Under behandling med cyproteronacetat reduceres libido og potens, og gonadefunktionen

hæmmes. Disse forandringer er reversible.

Der er observeret lejlighedsvis tendens til en let øgning i prolaktinniveauet ved højere doser af

cyproteronacetat.

Meningeom

Baseret på resultater fra et fransk epidemiologisk kohortestudie, er der blevet observeret en

kumulativ dosisafhængig forbindelse mellem cyproteronacetat og meningeom. Dette studie

var baseret på data fra den franske sygeforsikring (CNAM), og omfattede en population på

253.777 kvinder, der brugte tabletter med 50 - 100 mg cyproteron. Forekomsten af

meningeom behandlet med kirurgi eller strålebehandling blev sammenlignet for kvinder

eksponeret for højdosis cyproteronacetat (kumulativ dosis ≥3 g) og kvinder med en lav

eksponering for cyproteronacetat (kumulativ dosis <3 g. Der blev påvist et kumulativt dosis-

respons-forhold.

Kumulativ dosis af

cyproteronacetat

Incidensrate (i

patientår)

(95% CI)

Let eksponeret (<3 g)

4,5/100.000

Ref.

Eksponeret for ≥3 g

23,8/100.000

6,6 [4,0-11,1]

12 til 36 g

26/100.000

6,4 [3,6-11,5]

36 til 60 g

54,4/100.000

11,3 [5,8-22,2]

mere end 60 g

129,1/100.000

21,7 [10,8-43,5]

Justeret baseret på alder, som en tidsafhængig variabel, og østrogen ved inklusion

En kumulativ dosis på for eksempel 12 g kan svare til ét års behandling med 50 mg/dag i 20

dage hver måned.

5.2

Farmakokinetiske egenskaber

Absorption

Efter intramuskulær indgift absorberes cyproteronacetat langsomt og fuldstændigt fra det

intramuskulære område.

dk_hum_09186_spc.doc

Side 8 af 11

Den absolutte biotilgængelighed af cyproteronacetat efter intramuskulær injektion kan anses

for fuldstændig.

Distribution

Der blev opnået maksimale serumkoncentrationer på 180 ± 54 ng/ml efter ca. 2-3 dage.

Derefter faldt serumniveauet med en terminal halveringstid på 4 ± 1,1 dag. Total plasmacle-

arance af cyproteronacetat blev bestemt til 2,8 ± 1,4 ml/min/kg.

Cyproteronacetat bindes næsten kun til plasmaalbumin. Ca. 3,5 – 4% af totalkoncentrationen

er ubundet. Da proteinbindingen er non-specifik, påvirkes farmakokinetikken af

cyproteronacetat ikke af ændringer i plasmaniveauet af SHBG (kønshormonbindende

globulin).

I overensstemmelse med den lange eliminationshalveringstid i plasma (serum) og et

doseringsinterval på 7 dage kan der forventes en akkumulering af cyproteronacetat i serum

ved gentagen administration. Der kan forventes ligevægt mellem frigørelsen af lægemidlet fra

depotet og eliminationen efter ca. 5 uger.

Metabolisme / biotransformation

Cyproteronacetat metaboliseres via forskellige veje, herunder hydroxyleringer og

konjugationer. Hovedmetabolitten i human plasma er 15 β – hydroxyderivatet. Fase 1

metabolismen af cyproteronacetat katalyseres hovedsageligt af enzymet cytokrom P450

CYP3A4

Elimination

Dele af dosis udskilles uforandret med galden. Størstedelen udskilles i form af metabolitter

via urinen og galden i forholdet.

5.3

Prækliniske sikkerhedsdata

Systemisk toksicitet

Prækliniske data viser ingen specifik risiko for mennesker baseret på konventionelle studier af

gentagen dosistoksicitet.

Eksperimentelle undersøgelser viste en kortikoid-lignende virkning på binyrerne hos rotter og

hunde ved højere doser. Dette kunne tyde på en lignende effekt hos mennesker ved den

højeste dosis (300 mg/dag).

Reproduktionstoksicitet

Den midlertidige hæmning af fertiliteten hos hanrotter ved daglig oral indgift indikerer på

ingen måde, at Androcur Depot-behandlingen medfører ødelæggelse af sædcellerne, som igen

kunne medføre misdannelser eller svækket fertilitet hos afkommet.

Embryotoksicitet/føtotoksicitet

Undersøgelser af embryotoksicitet viste ingen virkning, der kunne indikere en teratogen

virkning efter behandling under organogenesen før udviklingen af de eksterne kønsorganer.

Indgift af cyproteronacetat under kønsorganernes hormonsensitive differentieringsfase

medførte tegn på feminisering hos hanfostre ved højere doser. Observation af nyfødte

drengebørn, der in utero havde været udsat for cyproteronacetat, viste ingen tegn på

feminisering. Androcur er imidlertid kontraindiceret ved graviditet.

Genotoksicitet og carcinogenicitet

dk_hum_09186_spc.doc

Side 9 af 11

Anerkendte 1. linje-undersøgelser af genotoksicitet udført med cyproteronacetat gav

negative resultater. Imidlertid viste videre undersøgelser, at cyproteronacetat var i stand til

at producere addukter med DNA (og en stigning i DNAs reparationsaktivitet) i leverceller

fra rotter og aber samt i friske, isolerede humane hepatocytter, mens niveauet af DNA-

addukter i leverceller hos hund var ekstremt lavt. Denne DNA-adduktdannelse opstod ved

systemiske eksponeringer, der kan forventes ved det anbefalede dosisregimen for

cyproteronacetat. In vivo-konsekvenser af cyproteronacetat-behandling var en øget forekomst

af fokale, muligvis præneoplastiske leverskader med cellulære enzymændringer hos

hunrotter, og en øget mutationsfrekvens i transgene rotter, der bærer et bakterielt gen som

target for mutation. Klinisk erfaring og velgennemførte epidemiologiske undersøgelser op til i

dag tyder ikke på, at cyproteronacetat medfører øget forekomst af levertumorer hos

mennesker. Det skal imidlertid påpeges, at kønshormoner kan stimulere vækst af visse

hormonafhængige væv og tumorer.

Samlet er der intet i de tilgængelige data, der taler imod anvendelse af Androcur Depot til

mennesker, hvis det anvendes i overensstemmelse med de anførte indikationer og anbefalede

doser.

6.

FARMACEUTISKE OPLYSNINGER

6.1

Hjælpestoffer

Ricinusolie; benzylbenzoat (E210).

6.2

Uforligeligheder

Da der ikke foreligger undersøgelser

vedrørende eventuelle uforligeligheder

må dette lægemiddel

ikke blandes med andre lægemidler

.

6.3

Opbevaringstid

5 år.

6.4

Særlige opbevaringsforhold

Ingen.

6.5

Emballagetyper og pakningsstørrelser

Ampuller med 3 ml, glas type I

6.6

Regler for destruktion og anden håndtering

Ikke anvendte lægemidler samt affald heraf bør destrueres i henhold til lokale retningslinjer.

7.

INDEHAVER AF MARKEDSFØRINGSTILLADELSEN

Bayer AB

Box 606

169 26 Solna

Sverige

8.

MARKEDSFØRINGSTILLADELSESNUMMER (NUMRE)

09186

9.

DATO FOR FØRSTE MARKEDSFØRINGSTILLADELSE

30. december 1975

dk_hum_09186_spc.doc

Side 10 af 11

Andre produkter

search_alerts

share_this_information