Alfuzosin "Orifarm" 5 mg depottabletter

Danmark - dansk - Lægemiddelstyrelsen (Danish Medicines Agency)

Køb det nu

Produktets egenskaber SPC
Aktiv bestanddel:
ALFUZOSINHYDROCHLORID
Tilgængelig fra:
Orifarm Generics A/S
ATC-kode:
G04CA01
INN (International Name):
alfuzosin
Dosering:
5 mg
Lægemiddelform:
depottabletter
Autorisationsnummer:
34727

2. november 2015

PRODUKTRESUMÉ

for

Alfuzosin ”Orifarm”, depottabletter 5 mg

0.

D.SP.NR.

21773

1.

LÆGEMIDLETS NAVN

Alfuzosin ”Orifarm”

2.

KVALITATIV OG KVANTITATIV SAMMENSÆTNING

En depottablet indeholder 5 mg alfuzosinhydrochlorid.

Hjælpestof, som behandleren skal være opmærksom på:

Hver tablet indeholder 55 mg lactosemonohydrat.

Alle hjælpestoffer er anført under pkt. 6.1

3.

LÆGEMIDDELFORM

Depottabletter.

Hvide, runde tabletter med afrundede kanter uden overtræk.

4.

KLINISKE OPLYSNINGER

4.1

Terapeutiske indikationer

Behandling af moderate til svære funktionelle symptomer på benign prostatahyperplasi

(BPH).

4.2

Dosering og indgivelsesmåde

Voksne

1 depottablet (5 mg) 2 gange daglig (morgen og aften), højst 10 mg/dag. Den første dosis

skal tages ved sengetid.

Depottabletten skal synkes hel med en tilstrækkelig mængde væske. Tabletten kan tages

uafhængigt af mad.

34727_spc.doc

Side 1 af 9

Pædiatrisk population

Effekten af alfuzosin er ikke blevet påvist hos børn i alderen 2 til 16 år (se pkt. 5.1). Derfor

er alfuzosin ikke indiceret til brug i den pædiatriske population.

Ældre (over 65 år)

1 depottablet á 5 mg dagligt. Den første dosis skal tages ved sengetid. Dosis kan øges til 10

mg dagligt, hvis det tolereres og hvis yderligere effekt er påkrævet, givet som 1 depottablet

á 5 mg to gange dagligt. Farmakokinetiske og kliniske sikkerhedsdata påviser, at dosis-

reduktion ikke er nødvendig hos ældre patienter.

Nedsat nyrefunktion

Let til moderat nedsat nyrefunktion

1 depottablet (5 mg) dagligt. Den første dosis skal tages ved sengetid. Dosis kan justeres i

henhold til klinisk respons.

Svært nedsat nyrefunktion

Alfuzosin 5 mg depottabletter bør ikke gives til patienter med svært nedsat nyrefunktion

(kreatinin-clearance < 30 ml/min), da der ikke foreligger kliniske sikkerhedsdata for denne

patientgruppe (se pkt. 4.4).

Leverinsufficiens

Alfuzosin ”Orifarm” 5 mg depottabletter er kontraindikeret hos patienter med nedsat

leverfunktion. Efter nøje medicinske overvejelser kunne et præparat med en lav dosis af

alfuzosinhydrochlorid være hensigtsmæssig (ifølge relevante dosisinstruktioner for denne

patientgruppe).

Dosis skal justeres i henhold til patientens behov.

4.3

Kontraindikationer

Overfølsomhed over for det aktive stof eller over for et eller flere af hjælpestofferne

anført i pkt. 6.1.

Tilstande med ortostatisk hypotension.

Leverinsufficiens

Kombination med andre alfa

-receptorblokkere.

4.4

Særlige advarsler og forsigtighedsregler vedrørende brugen

Patienten bør undersøges, før behandlingen med alfuzosin påbegyndes, for at udelukke

tilstande, som kan lede til samme symptomer som ved benign prostatahypertrofi.

Alfuzosin ”Orifarm” 5 mg bør ikke administreres til patienter med svært nedsat

nyrefunktion (kreatininclearance < 30 ml/min), da der ikke foreligger kliniske

sikkerhedsdata hos denne patientgruppe.

Alfuzosin skal gives med forsigtighed til patienter i behandling med antihypertensive

lægemidler eller nitrater. Blodtrykket skal kontrolleres regelmæssigt, især i

begyndelsen af behandlingen.

Risiko for ortostatisk hypotension med eller uden symptomer (svimmelhed, træthed,

svedudbrud) i løbet af de første timer efter administration. I studier efter markedsføring er

der rapporteret om tilfælde af udtalt blodtryksfald hos patienter med præ-eksisterende

risikofaktorer (så som underliggende hjertesygdomme og/eller samtidig behandling med

antihypertensive lægemidler).

34727_spc.doc

Side 2 af 9

Der bør udvises forsigtighed ved administration til ældre, da risikoen for at udvikle

hypotension og relaterede bivirkninger kan være større hos ældre patienter.

Eftersom der kan udvikles hypotension efter administration af alfuzosin, er der risiko for

iskæmiske cerebrale symptomer hos patienter med præeksisterende symptomatiske eller

asymptomatiske cerebrale kredsløbsforstyrrelser (se pkt. 4.8).

Der bør udvises forsigtighed, når alfuzosin administreres til patienter, som har

responderet med udtalt hypotension på andre alfa

-receptorblokkere.

Behandlingen bør indledes gradvist hos patienter med overfølsomhed over for andre

alfa

-receptorblokkere.

Som alle andre alfa

-receptorblokkere bør alfuzosin anvendes med forsigtighed til

patienter med akut hjertesvigt.

Hos hjertepatienter bør behandlingen af koronarinsufficiens fortsættes under

hensyntagen til, at samtidig administration af nitrat og alfuzosin kan øge risikoen for,

at der opstår hypotension. Alfuzosin bør seponeres ved recidiv eller forværring af

angina pectoris.

Patienter med medfødt QTc-forlængelse, med erhvervet QTc-forlængelse i anamnesen

eller patienter, som tager lægemidler, der vides at forlænge QTc-intervallet, skal

evalueres inden og under administration af alfuzosin.

Patienterne bør informeres om, at tabletterne skal synkes hele. Andre metoder til

indtagelse af lægemidlet såsom at knuse, pulverisere eller tygge tabletten bør undgås.

Forkert administration kan føre til uønsket frigivelse og absorption af det aktive stof

med risiko for tidlige bivirkninger.

Dette produkt indeholder lactose. Bør ikke anvendes til patienter med arvelig

galactoseintolerans, en særlig form af hereditær lactasemangel (Lapp Lactase

deficiency) eller glucose/galactosemalabsorption.

Intraoperative Floppy Iris Syndrome, peroperativt atonisk iris syndrom (IFIS, en

variant af lille pupil syndrom) er observeret hos visse patienter ved operation for grå

stær, hvis de behandles eller tidligere er blevet behandlet med alpha-1-blokkere. Der er

set enkelte tilfælde af IFIS med andre alpha

-blokkere og en klasseeffekt kan ikke

udelukkes. Selv om risikoen for denne hændelse synes at være meget lille i forbindelse

med alfuzosin, skal øjenlægen informeres om nuværende eller tidligere anvendelse af

alpha-1-blokkere inden påbegyndelse af kataraktoperation, da IFIS kan medføre øget

risiko for komplikationer under operationen.

Information til patienten:

Patienterne bør advares om risikoen for ortostatisk hypotension med eller uden

symptomer (svimmelhed, træthed, svedudbrud) i løbet af de første timer efter

administration. Patienten skal lægge sig ned, indtil symptomerne er forsvundet helt.

Ortostatisk hypotension optræder ved behandlingens start, er sædvanligvis forbigående

og vil normalt ikke medføre seponering af behandlingen.

4.5

Interaktion med andre lægemidler og andre former for interaktion

Kontraindicerede kombinationer:

Alfa

-receptorblokkere (se pkt. 4.3).

Kombinationer, der bør gives med forsigtighed:

Alfuzosins koncentration i blodet øges af stærke CYP3A4-hæmmere såsom

ketoconazol, itraconazol og ritonavir.

Antihypertensiva (se pkt. 4.4).

34727_spc.doc

Side 3 af 9

Nitrater (se pkt. 4.4).

Anvendelse samtidig med antihypertensiva eller nitrater øger risikoen for hypotension, se

også pkt. 4.4.

Administration af et anæstetikum til en patient, der behandles med alfuzosin, kan føre til

ustabilt blodtryk eller udtalt hypotension. Det anbefales at seponere tabletterne 24 timer før

kirurgiske indgreb.

I undersøgelser med raske forsøgspersoner er der ikke observeret farmakodynamiske eller

farmakokinetiske interaktioner mellem alfuzosin og de aktive stoffer warfarin, digoxin og

hydrochlorthiazid.

4.6

Graviditet og amning

På grund af indikationen er dette afsnit ikke relevant.

4.7

Virkninger på evnen til at føre motorkøretøj eller betjene maskiner

Ikke mærkning.

Der er ikke foretaget undersøgelser af indflydelsen på evnen til at føre motorkøretøj eller

betjene maskiner.

Bivirkninger i form af vertigo, svimmelhed eller asteni kan forekomme, især i begyndelsen

af behandlingen. Der bør tages højde for dette ved bilkørsel eller maskinbetjening.

4.8

Bivirkninger

Den hyppigst indberettede bivirkning er svimmelhed, som forekommer hos ca. 5 % af de

behandlede patienter.

De bivirkninger, som ansås for at have en mulig kausal sammenhæng med behandlingen,

er opført nedenfor efter organklasse og opdelt i henhold til hyppighed.

Hyppighed

Organklasse

Almindelig

(≥1/100 til

<1/10)

Ikke

almindelig

(≥1/1000 til

<1/100)

Sjælden

(≥1/10.000 til

<1/1000)

Meget sjælden

(<1/10.000)

Ikke kendt

(kan ikke

estimeres ud

fra forhånden-

værende data)

Blod og

lymfesystem

Neutropeni

Nervesystemet

Træthed,

besvimelse/

svimmelhed,

hovedpine,

vertigo

Døsighed,

synkope

Iskæmiske

cerebrale

symptomer hos

patienter med

underliggende

cerebrovaskulær

e forstyrrelser

(se pkt. 4.4).

Øjne

Unormalt syn

Intraoperative

Floppy Iris

Syndrome

34727_spc.doc

Side 4 af 9

Hyppighed

Organklasse

Almindelig

(≥1/100 til

<1/10)

Ikke

almindelig

(≥1/1000 til

<1/100)

Sjælden

(≥1/10.000 til

<1/1000)

Meget sjælden

(<1/10.000)

Ikke kendt

(kan ikke

estimeres ud

fra forhånden-

værende data)

Hjerte

Takykardi,

palpitationer

Forværring eller

tilbagevenden af

angina pectoris hos

patienter med

præeksisterende

koronararterielidel

se (se pkt. 4.4)

Atrieflimmer

Vaskulære

sygdomme

Ortostatisk

hypotension

(initialt,

specielt ved for

høj dosering

eller hvis

behandling

startes igen

efter en kort

afbrydelse)

Synkope

(specielt

initialt),

rødmen

Luftveje, thorax

og mediastinum

Rhinitis

Mave-

tarmkanalen

Abdominal-

smerter,

kvalme,

dyspepsi.

Diarré,

mundtørhed

Opkastning

Lever og

galdeveje

Leverinsufficiens,

kolestatisk

leversygdom

Hepatocellulær

skade

Hud og

subkutane væv

Udslæt

(urticaria,

exantem),

pruritus

Angioødem

Nyrer og

urinveje

Urininkontinen

Enkeltstående

tilfælde af

priapisme er

observeret

reproduktive

system og

mammae

Priapisme

Almene

symptomer og

reaktioner på

administrations-

stedet

Asteni,

utilpashed

Ødemer,

svedudbrud,

brystsmerter

34727_spc.doc

Side 5 af 9

Indberetning af mistænkte bivirkninger

Når lægemidlet er godkendt, er indberetning af mistænkte bivirkninger vigtig. Det

muliggør løbende overvågning af benefit/risk-forholdet for lægemidlet. Læger og

sundhedspersonale anmodes om at indberette alle mistænkte bivirkninger via:

Lægemiddelstyrelsen

Axel Heides Gade 1

DK-2300 København S

Websted: www.meldenbivirkning.dk

E-mail: dkma@dkma.dk

4.9

Overdosering

I tilfælde af en overdosis skal patienten indlægges på hospital, holdes i liggende stilling og

der skal foretages normal understøttende behandling af hypotension. I tilfælde af signifikant

hypotension kan en passende korrigerende behandling være en vasokonstriktor, som virker

direkte på glat muskulatur i blodkarrene såsom noradrenalin.

Maveudskylning og/eller administration af medicinsk kul bør overvejes. Det er svært at

fjerne alfuzosin med dialyse på grund af stoffets høje proteinbinding.

4.10

Udlevering

5.

FARMAKOLOGISKE EGENSKABER

5.0

Terapeutisk klassifikation

ATC-kode: G 04 CA 01. Alfa-adrenoreceptor antagonister.

5.1

Farmakodynamiske egenskaber

Alfuzosin, som er et racemat, er et oralt virkende quinazolinderivat, som selektivt blokerer

postsynaptiske alfa1-receptorer.

In vitro-forsøg har bekræftet alfuzosins selektivitet for alfa1-adrenoreceptorer i prostata,

trigonum vesicae og urethra pars prostatica.

De kliniske symptomer på BPH er ikke kun relateret til størrelsen på prostata, men også til

sympatomimetiske nerveimpulser, som øger spændingen i glat muskulatur i de nedre

urinveje ved at stimulere de postsynaptiske alfa-receptorer. Behandling med alfuzosin

afslapper den glatte muskulatur, hvorved urinflowet forbedres.

Der foreligger kliniske tegn på uroselektivitet i form af klinisk effekt og en god sikkerheds-

profil hos mænd, der blev behandlet med alfuzosin, inklusive ældre mænd og patienter

med hypertension. Alfuzosin kan have en moderat antihypertensiv virkning.

Hos mennesker forbedrer alfuzosin blæretømningen ved at nedsætte muskeltonus i urethra

samt reducere modstand mod afløb fra blæren, hvilket gør det lettere at tømme blæren.

Nedsat hyppighed af akut urinretention er observeret hos patienter, der fik alfuzosin, i

forhold til patienter, der ikke fik denne behandling.

34727_spc.doc

Side 6 af 9

I placebokontrollerede undersøgelser af patienter med BPH har alfuzosin:

signifikant nedsat det maksimale urinflow (Q

) hos patienter med Q

<15 ml/s med

30 % i gennemsnit. Denne forbedring optrådte fra og med første dosis.

signifikant nedsat detrusortrykket og øget urinmængden, hvilket giver en stærk vand-

ladningstrang

signifikant nedsat residualurinvolumen

Disse urodynamiske virkninger fører til en forbedring af symptomerne i de nedre urinveje

(LUTS), dvs. så vel symptomer ved opfyldning (irritative) som udtømning (obstruktive).

Pædiatrisk population

Alfuzosin er ikke indiceret til brug i den pædiatriske population (se pkt. 4.2).

Effekten af alfuzosinhydrochlorid blev ikke påvist i de to studier gennemført i 197

patienter fra 2 til 16 år med forhøjet detrusor leak-point-pressure (LPP ≥ 40 cm H

O) af

neurologisk oprindelse. Patienterne blev behandlet med alfuzosinhydrochlorid 0,1

mg/kg/dag eller 0,2 mg/kg/dag med tilpassede pædiatriske formuleringer.

5.2

Farmakokinetiske egenskaber

Alfuzosin udviser lineær farmakokinetik inden for det terapeutiske dosisinterval. Den

kinetiske profil er kendetegnet ved store forskelle i plasmakoncentration fra person til

person.

Absorption

Den gennemsnitlige maksimale plasmakoncentration efter en enkelt dosis administration

var 8,71 ng/ml, AUC

var 93,5 ng x h/ml (fastende) og t

var 5,46 timer (fastende). Den

gennemsnitlige terminale halveringstid er estimeret til 5,23 timer. Under steady state

forhold (fastende) var gennemsnitlig C

var 17,0 ng/ml og C

var 7,90 ng/ml.

Den farmakokinetiske profil ændres ikke, når alfuzosin tages sammen med mad.

Fordeling

Plasmaproteinbindingen er ca. 90 %. Alfuzosins fordelingsvolumen er 2,5 l/kg hos raske

forsøgspersoner. Det er påvist, at alfuzosin fordeles i prostata snarere end i plasma.

Elimination

Alfuzosins gennemsnitlige plasmahalveringstid er ca. 5 timer. Alfuzosin metaboliseres i

vid udstrækning i leveren (ad flere veje), metabolitter udskilles via nyrerne og

sandsynligvis også via galden. Af en oral dosis udskilles 75-91 % med fæces, 35 % som

uændret substans og resten som metabolitter, hvilket tyder på en vis grad af udskillelse via

galden.

Ca. 10 % af dosis udskilles i urinen som uomdannet substans. Ingen af metabolitterne har

nogen farmakologisk aktivitet.

Nedsat nyre- eller leverfunktion

Fordelingsvolumen og clearance er øget ved nedsat nyrefunktion, muligvis som følge af en

nedsat grad af proteinbinding. Halveringstiden er dog uændret. Hos patienter med alvorlig

leverinsufficiens forlænges halveringstiden. Den maksimale plasmakoncentration er

34727_spc.doc

Side 7 af 9

fordoblet, og biotilgængeligheden forøges i forhold til biotilgængeligheden hos unge, raske

forsøgspersoner.

Ældre patienter

Oral absorption er hurtigere, og AUC-værdier er højere hos ældre patienter (> 75 år) end

hos yngre patienter. Stigningen i plasmakoncentration kan forklares ved en reduktion i de

ældres stofskiftekapacitet. Oral biotilgængelighed er noget højere end hos yngre patienter.

Elimineringshalveringstiden forbliver uændret.

5.3

Prækliniske sikkerhedsdata

Prækliniske data viser ingen særlige fare for mennesker baseret på konventionelle

undersøgelser af sikkerhedsfarmakologi, gentagen toksicitet, genotoksicitet, mulighed for

carcinogenicitet, reproduktionstoksicitet.

6.

FARMACEUTISKE OPLYSNINGER

6.1

Hjælpestoffer

Lactosemonohydrat

Hypromellose

Povidon K25

Magnesiumstearat

6.2

Uforligeligheder

Ikke relevant.

6.3

Opbevaringstid

5 år.

6.4

Særlige opbevaringsforhold

Dette lægemiddel kræver ingen særlige forholdsregler vedrørende opbevaringen.

6.5

Emballagetyper og pakningsstørrelser

20, 28, 30, 50, 56, 60, 60x1, 100 og 180 tabletter (PVC/PVDC aluminiumsblister)

Ikke alle pakningsstørrelser er nødvendigvis markedsført.

6.6

Regler for destruktion og anden håndtering

Ingen særlige forholdsregler.

Ikke anvendt lægemiddel samt affald heraf skal bortskaffes i henhold til lokale

retningslinjer.

7.

INDEHAVER AF MARKEDSFØRINGSTILLADELSEN

Orifarm Generics A/S

Energivej 15

5260 Odense S

8.

MARKEDSFØRINGSTILLADELSESNUMMER (NUMRE)

34727

34727_spc.doc

Side 8 af 9

9.

DATO FOR FØRSTE MARKEDSFØRINGSTILLADELSE

5. september 2005

10.

DATO FOR ÆNDRING AF TEKSTEN

2. november 2015

34727_spc.doc

Side 9 af 9

Andre produkter

search_alerts

share_this_information