15-07-2020
24-01-2020
Indlægsseddel: Information til patienten
Aktiprol 50 mg tabletter
Aktiprol 100 mg tabletter
Aktiprol 200 mg tabletter
Aktiprol 400 mg tabletter
amisulprid
Læs denne indlægsseddel grundigt, inden du begynder at bruge dette lægemiddel, da den
indeholder vigtige oplysninger.
Gem indlægssedlen. Du kan få brug for at læse den igen.
Spørg lægen eller apotekspersonalet, hvis der er mere, du vil vide.
Lægen har ordineret dette lægemiddel til dig personligt. Lad derfor være med at give medicinen til
andre. Det kan være skadeligt for andre, selvom de har de samme symptomer, som du har.
Kontakt lægen eller apotekspersonalet, hvis en bivirkning bliver værre, eller du får bivirkninger, som
ikke er nævnt her. Se afsnit 4.
Se den nyeste indlægsseddel på www.indlaegsseddel.dk
Oversigt over indlægssedlen
1. Virkning og anvendelse
2. Det skal du vide, før du begynder at tage Aktiprol
3. Sådan skal du tage Aktiprol
4. Bivirkninger
5. Opbevaring
6. Pakningsstørrelser og yderligere oplysninger
1. Virkning og anvendelse
Aktiprol er et lægemiddel, der bruges mod psykiske lidelser (antipsykotikum). Det mindsker
aktiviteten i et bestemt område af hjernen, der er vigtigt for symptomerne på psykiske lidelser.
Aktiprol bruges til behandling af en sygdom, der hedder skizofreni.
Følg altid lægens anvisning.
2. Det skal du vide, før du begynder at tage Aktiprol
Lægen kan have foreskrevet anden anvendelse eller dosering end angivet i denne information. Følg
altid lægens anvisning og oplysningerne på doseringsetiketten.
Tag ikke Aktiprol:
hvis du er allergisk over for amisulprid eller et af de øvrige indholdsstoffer (angivet i punkt 6)
hvis du har brystkræft
hvis du har en svulst i hypofysen (område i hjernen)
hvis du har en svulst i binyrerne (fæokromocytom)
hvis du ammer
hvis du har en sjælden, arvelig hjertesygdom, der viser sig ved langsom hjerterytme og
uregelmæssige hjerteslag (langt QT-syndrom).
hvis du tager medicin, der påvirker hjertet (forlænger QT-intervallet), f.eks. medicin mod
- Parkinsons sygdom (levodopa)
- hjerterytmeforstyrrelser (f.eks. amiodaron, sotalol, quinidin og disopyramid).
hvis du tager andre lægemidler såsom bepridil, cisaprid, sultoprid, thioridazin, methadon,
erythromycin IV, vincamin iv, halofantrin, pentamidin, sparfloxacin.
Børn inden puberteten må ikke tage Aktiprol
Advarsler og forsigtighedsregler
Kontakt lægen eller apotekspersonalet, før du tager Aktiprol.
Tal især med lægen, hvis:
du har en hjertesygdom eller hjerteproblemer i familien
nogen i din familie har en sjælden, arvelig hjertesygdom med langsom hjerterytme og
uregelmæssige hjerteslag (langt QT-syndrom)
du har nyreproblemer
du har epilepsi eller tidligere har haft krampeanfald
du har Parkinsons sygdom
du har diabetes, eller du har fået at vide, at du er i risiko for at få diabetes
hvis du eller nogen i din familie har haft blodpropper (trombose), da lægemidler som disse har været
forbundet med dannelse af blodpropper (tromber).
Fortæl det straks til lægen, hvis:
du generelt føler dig utilpas, og du har tendens til at få betændelse, især halsbetændelse og feber
(infektioner) på grund af et lavt antal hvide blodlegemer (agranulocytose)
du får høj feber, muskelstivhed, svækket opmærksomhed og kraftig svedafsondring. Disse kan være
dødelige symptomer og kræver øjeblikkelig lægehjælp.
Nogle patientgrupper (f.eks. ældre og demente patienter) er i større risiko for at få bivirkninger,
herunder slagtilfælde.
Fortæl det til lægen, hvis du skal have taget blod- og urinprøver, og du er i behandling med Aktiprol,
fordi lægemidlet kan påvirke prøveresultaterne.
Brug af anden medicin sammen med Aktiprol
Fortæl altid lægen eller apotekspersonalet, hvis du tager anden medicin eller har gjort det for nylig.
Det er, fordi Aktiprol kan påvirke, hvordan visse andre lægemidler fungerer. Andre lægemidler kan
også påvirke, hvordan Aktiprol fungerer.
Du må især ikke tage dette lægemiddel, hvis du er i behandling med:
levodopa, et lægemiddel til behandling af Parkinsons sygdom
lægemidler, der kaldes dopaminagonister (f.eks. bromocriptin, ropinirol)
lægemidler mod hjerterytmeforstyrrelser (f.eks. amiodaron, sotalol, quinidin, disopyramid)
andre lægemidler, f.eks. bepridil, cisaprid, sultoprid, thioridazin, methadon, erythromycin IV,
vincamin iv, halofantrin, pentamidin, sparfloxacin.
Fortæl det til lægen, hvis du tager et eller flere af følgende lægemidler:
lægemidler mod forhøjet blodtryk (diltiazem, verapamil, betablokkere såsom metoprolol)
lægemidler mod hjerterytmeforstyrrelser (digoxin)
lægemidler mod migræne og hedeture (clonidin)
lægemidler mod depression (imipramin)
lægemidler mod gigt eller bindevævssygdomme (f.eks. kortikosteroider, prednisolon)
lægemidler mod forstoppelse (natriumpicosulfat, bisacodyl)
smertestillende midler såsom morfin, oxycodon, tramadol
lægemidler mod epilepsi (fenobarbital)
antihistaminer, der gør dig søvnig
lægemidler til behandling af angst (benzodiazepiner) og
lægemidler til behandling af psykiske lidelser (f.eks. pimozid, haloperidol, lithium)
visse typer vanddrivende lægemidler
bedøvelsesmidler
lægemidler til behandling af svampeinfektioner givet i en blodåre (amphotericin B)
lægemidler mod malaria (f.eks. mefloquin)
Brug af Aktiprol sammen med mad, drikke og alkohol
Synk altid Aktiprol sammen med rigeligt vand inden et måltid. Du må ikke drikke alkohol, mens du
tager Aktiprol. Det er, fordi det kan påvirke den måde, lægemidlet virker på.
Graviditet og amning
Hvis du er gravid eller ammer, har mistanke om, at du er gravid, eller planlægger at blive gravid, skal
du spørge din læge eller apotekspersonalet til råds, før du bruger dette lægemiddel.
Følgende symptomer kan optræde hos nyfødte af mødre, der har taget
Aktiprol i de sidste tre måneder af graviditeten:
rystelser, muskelstivhed
svækkelse, søvnighed, uro, vejrtrækningsproblemer
sutteproblemer
Hvis dit barn får et eller flere af disse symptomer, skal du kontakte lægen.
Du må ikke tage Aktiprol, hvis du ammer.
Trafik og arbejdssikkerhed
Du kan under behandling med dette lægemiddel føle dig mindre opmærksom, mere sløv eller søvnig.
Hvis dette sker, må du ikke føre motorkøretøj eller betjene maskiner.
Aktiprol indeholder laktose
Aktiprol indeholder laktose, som er en sukkerart. Kontakt lægen, før du tager dette lægemiddel, hvis
lægen har fortalt dig, at du ikke tåler visse sukkerarter.
3. Sådan skal du tage Aktiprol
Tag altid dette lægemiddel nøjagtigt efter lægens eller apotekspersonalets anvisning. Er du i tvivl, så
spørg lægen eller på apoteket.
Den anbefalede dosis er:
Voksne
50-300 mg dagligt eller 400-800 mg dagligt, afhængigt af dine symptomer. I individuelle tilfælde kan
den daglige dosis øges til maks. 1200 mg/dag.
Lægen vil justere dosis afhængigt af din individuelle reaktion.
Den mængde Aktiprol, du skal tage, afhænger af din sygdom. Følg nøje lægens anvisninger.
Synk Aktiprol med rigelige mængder vand.
Brug til børn og unge
Aktiprol må ikke gives til børn inden puberteten.
Brug af amisulprid fra puberteten op til 18 år frarådes, da der foreligger begrænsede oplysninger.
Brug til ældre
Lægen kan nedsætte dosis. Du skal følge lægens anvisninger.
Brug til patienter med nedsat leverfunktion
Det er ikke nødvendigt at nedsætte dosis.
Brug til patienter med nedsat nyrefunktion
Lægen kan nedsætte dosis. Du skal følge lægens anvisninger.
Hvis du har taget for meget Aktiprol
Kontakt lægen, skadestuen eller apoteket, hvis du har taget mere af Aktiprol, end der står i denne
information, eller mere end lægen har foreskrevet. Tag medicinæsken med dig.
Symptomer på overdosering kan omfatte sløvhed, søvnighed, ufrivillige vridende bevægelser,
svimmelhed, besvimelse (på grund af lavt blodtryk) og koma.
Hvis du har glemt at tage Aktiprol
Hvis du har glemt at tage en dosis, skal du tage den, så snart du kommer i tanke om det. Men hvis det
næsten er tid til den næste dosis, skal du springe den glemte dosis over.
Du må ikke tage en dobbeltdosis som erstatning for den glemte dosis.
Hvis du holder op med at tage Aktiprol
Bliv ved med at tage Aktiprol, indtil lægen siger, at du skal stoppe.
Hvis du pludselig stopper behandlingen, efter du har fået høje doser amisulprid, kan du få kvalme,
opkastning og søvnløshed. Du kan også få de symptomer igen, du bliver behandlet for, samt lidelser
med ufrivillige bevægelser, f.eks. akatisi (motorisk uro), dystoni (unormale muskelspændinger) og
unormale bevægelser (dyskinesi).
Spørg lægen eller apotekspersonalet, hvis der er noget, du er i tvivl om.
4. Bivirkninger
Dette lægemiddel kan som al anden medicin give bivirkninger, men ikke alle får bivirkninger.
Stop med at tage Aktiprol og tag straks til lægen eller på hospitalet:
Hvis du får høj temperatur, sveder, muskelstivhed, hjertebanken, hurtig vejrtrækning eller føler dig
forvirret, sløv eller urolig. Disse kan være symptomer på en alvorlig men sjælden bivirkninger, der
hedder malignt neuroleptikasyndrom.
Hvis du har en usædvanlige hjerterytme, en meget hurtig hjerterytme eller brystsmerter, der kan
resultere i hjerteslag eller livstruende hjertesygdom.
Hvis du har blodpropper i blodårerne i især benene (symptomer omfatter hævelse, smerter i og
rødme af benet), som kan passere gennem blodkarrene til lungerne og forårsage smerter i brystet og
vejrtrækningsbesvær. Hvis du får et eller flere af disse symptomer, skal du straks søge læge.
Hvis du får flere infektioner end normalt. Dette kan skyldes en blodsygdom (agranulocytose) eller et
nedsat antal hvide blodlegemer (neutropeni).
Ikke almindelige bivirkninger (kan forekomme hos op til 1 ud af 100 personer)
Du får en allergisk reaktion. Tegnene kan omfatte et kløende, klumpet udslæt.
Du får krampeanfald.
Sjældne bivirkninger (kan forekomme hos op til 1 ud af 1000 personer)
En alvorlig allergisk reaktioner med hævelse i ansigt, læber eller hals, som kan give synke- eller
vejrtrækningsbesvær. Du kan også få nældefeber.
Fortæl det til lægen hurtigst muligt, hvis du får en eller flere af følgende bivirkninger:
Meget almindelige bivirkninger (kan forekomme hos flere end 1 ud af 10 personer)
Rystelser, muskelstivhed eller -spasmer, langsomme bevægelser, større produktion af spyt end
normalt og rastløshed.
Almindelige bivirkninger (kan forekomme hos op til 1 ud af 10 personer)
Bevægelser, du ikke kan kontrollere, især i arme og ben (disse symptomer kan mindskes, hvis lægen
nedsætter din dosis Aktiprol, eller han/hun udskriver et andet lægemiddel til dig).
Ikke almindelige bivirkninger (kan forekomme hos op til 1 ud af 100 personer)
Bevægelser, du ikke kan kontrollere, især i ansigt og tunge.
Bivirkninger, hvor hyppigheden ikke er kendt:
Afvænningssyndrom hos nyfødte (se "Graviditet og amning").
Andre bivirkninger omfatter:
Almindelige bivirkninger (kan forekomme hos op til 1 ud af 10 personer)
Søvnbesvær, følelses af nervøsitet eller uro
Sløvhed eller søvnighed
Forstoppelse, kvalme, opkastning, mundtørhed
Vægtøgning
Usædvanlig produktion af brystmælk hos kvinder og mænd, brystsmerter
Udebleven menstruation
Brystforstørrelse hos mænd
Vanskeligt ved at få eller opretholde erektion, problemer med sædafgang
Forlænget QT-interval, et hjerteproblem der optages på EKG (elektrokardiogram)
Svimmelhed (som kan skyldes lavt blodtryk)
Ikke almindelige bivirkninger (kan forekomme hos op til 1 ud af 100 personer)
Lavt antal hvide blodlegemer
Langsommere hjerterytme
For højt blodsukker
Sjældne bivirkninger (kan forekomme hos op til 1 ud af 1000 personer)
Unormal hjerterytme
Bivirkninger, hvor hyppigheden ikke er kendt:
Forvirring
For højt indhold af triglycerider (fedtsyrer) i blodet og for højt kolesterolindhold
Indberetning af bivirkninger
Hvis du oplever bivirkninger, bør du tale med din læge eller apoteket. Dette gælder også mulige
bivirkninger, som ikke er medtaget i denne indlægsseddel. Du eller dine pårørende kan også indberette
bivirkninger direkte til Lægemiddelstyrelsen via
Lægemiddelstyrelsen
Axel Heides Gade 1
DK-2300 København S
Websted: www.meldenbivirkning.dk
Ved at indrapportere bivirkninger kan du hjælpe med at fremskaffe mere information om sikkerheden
af dette lægemiddel.
5. Opbevaring
Opbevar lægemidlet utilgængeligt for børn.
Brug ikke lægemidlet efter den udløbsdato, der står på pakningen efter Exp. Udløbsdatoen er den
sidste dag i den nævnte måned.
Dette lægemiddel kræver ingen særlige forholdsregler vedrørende opbevaringen.
Spørg på apoteket, hvordan du skal bortskaffe medicinrester. Af hensyn til miljøet må du ikke smide
medicinrester i afløbet, toilettet eller skraldespanden.
6. Pakningsstørrelser og yderligere oplysninger
Aktiprol indeholder:
Aktivt stof: amisulprid. En tablet indeholder 50 mg, 100 mg, 200 mg eller 400 mg amisulprid.
Øvrige indholdsstoffer: lactosemonohydrat, natriumstivelsesglycolat type A, hypromellose E5,
mikrokrystallinsk cellulose PH-101, magnesiumstearat.
Udseende og pakningsstørrelser
Aktiprol 50 mg tabletter: Hvid, rund, flad tablet med en diameter på 7 mm.
Aktiprol 100 mg tabletter: Hvid, rund, flad tablet med en diameter på 9,5 mm, med MC præget på den
ene side
Aktiprol 200 mg tabletter: Hvid, rund, flad tablet med delekærv på den ene side og en diameter på
11,5 mm. Tabletten har kun delekærv for at muliggøre deling af tabletten, så den er nemmere at sluge.
Tabletten kan ikke deles i to lige store doser.
Aktiprol 400 mg tabletter: Hvid, bikonveks, kapselformet tablet med delekærv på begge sider og en
størrelse på 19 x 10 mm. Tabletten har kun delekærv for at muliggøre deling af tabletten, så den er
nemmere at sluge. Tabletten kan ikke deles i to lige store doser.
PVC/PE/PVDC-aluminiumsblister eller PVC/PVDC-aluminiumsblisterkort med 30, 60 og 90 tabletter.
Ikke alle pakningsstørrelser er nødvendigvis markedsført.
Indehaver af markedsføringstilladelsen og fremstiller
MEDOCHEMIE LTD.
1-10 Constantinoupoleos Street, 3011 Limassol,
Cypern
Dette lægemiddel er godkendt i EEAs medlemslande under følgende navne:
Danmark
Aktiprol
Bulgarien
Medosulpide
Kroatien
AKTIPROL
Cypern
AKTIPROL
Den Tjekkiske
Republik
AKTIPROL
Grækenland
SULPIDE
Litauen
AKTIPROL
Letland
AKTIPROL
Malta
AKTIPROL
Rumænien
Aktiprol
Den Slovakiske
Republik
AKTIPROL
Denne indlægsseddel blev senest ændret januar 2020
14. januar 2020
PRODUKTRESUMÉ
for
Aktiprol, tabletter
0.
D.SP.NR.
29218
1.
LÆGEMIDLETS NAVN
Aktiprol
2.
KVALITATIV OG KVANTITATIV SAMMENSÆTNING
Aktiprol 50 mg tabletter: En tablet indeholder 50 mg amisulprid.
Aktiprol 100 mg tabletter: En tablet indeholder 100 mg amisulprid.
Aktiprol 200 mg tabletter: En tablet indeholder 200 mg amisulprid.
Aktiprol 400 mg tabletter: En tablet indeholder 400 mg amisulprid.
Hjælpestof, som behandleres skal være opmærksom på:
En 50 mg tablet indeholder 25 mg lactosemonohydrat.
En 100 mg tablet indeholder 50 mg lactosemonohydrat.
En 200 mg tablet indeholder 100 mg lactosemonohydrat.
En 400 mg tablet indeholder 200 mg lactosemonohydrat.
Alle hjælpestoffer er anført under pkt. 6.1.
3.
LÆGEMIDDELFORM
Tabletter.
Aktiprol 50 mg tabletter:
Hvid, rund, flad tablet med en diameter på 7 mm.
Aktiprol 100 mg tabletter:
Hvid, rund, flad tablet med en diameter på 9,5 mm, med
MC præget på den ene side
Aktiprol 200 mg tabletter:
Hvid, rund, flad tablet med delekærv på den ene side og en
diameter på 11,5 mm. Tabletten har kun delekærv for at
muliggøre deling af tabletten, så den er nemmere at sluge.
Tabletten kan ikke deles i to lige store doser.
Aktiprol 400 mg tabletter:
Hvid, bikonveks, kapselformet tablet med delekærv på
begge sider og en størrelse på 19×10 mm. Tabletten har
kun delekærv for at muliggøre deling af tabletten, så den er
dk_hum_53963_spc.doc
Side 1 af 11
nemmere at sluge. Tabletten kan ikke deles i to lige store
doser.
4.
KLINISKE OPLYSNINGER
4.1
Terapeutiske indikationer
Aktiprol er indiceret til behandling for akutte og kroniske skizofrene lidelser med:
Positive symptomer (f.eks. vrangforestillinger, hallucinationer, tankeforstyrrelser,
fjendtlighed og paranoide vrangforestillinger).
Negative symptomer (f.eks. sløvet affekt, følelsesmæssig og social indesluttethed).
4.2
Dosering og indgivelsesmåde
Dosering
Orale doser mellem 400 mg/dag og 800 mg/dag anbefales til akutte, psykotiske episoder. I
individuelle tilfælde kan dagsdosis øges til maks. 1200 mg/dag. Sikkerheden ved doser
over 1200 mg/dag er ikke evalueret tilstrækkeligt og bør derfor ikke anvendes. Titrering
ved Aktiprolbehandlingens start er ikke nødvendig. Dosis bør tilpasses den enkelte patients
reaktion.
For patienter med blandede positive og negative symptomer bør dosis justeres, så der
opnås optimal kontrol af de positive symptomer.
Vedligeholdelsesbehandling bør justeres individuelt med den laveste, effektive dosis.
For patienter med overvejende negative symptomer anbefales orale doser mellem 50
mg/dag og 300 mg/dag. Dosis bør justeres individuelt.
Aktiprol kan tages oralt en gang daglig ved doser på maks. 400 mg. Højere dosis skal deles
i flere doser.
Den laveste, effektive dosis skal anvendes.
Ældre
Sikkerheden ved amisulprid er kun undersøgt hos et begrænset antal ældre patienter.
Amisulprid bør anvendes med særlig forsigtighed pga. en mulig risiko for hypotension og
sedation. Det kan også være nødvendigt at reducere dosis på grund af nedsat nyrefunktion.
Pædiatrisk population
Virkningen og sikkerheden af amisulprid er ikke fastlagt for børn i pubertetsalderen op til
18 år. Der foreligger begrænsede data for brug af amisulprid hos unge med skizofreni.
Derfor frarådes brug af amisulprid til børn i pubertetsalderen op til 18 år. Amisulprid er
kontraindiceret til børn inden puberteten, da sikkerheden endnu ikke er fastlagt (se pkt.
4.3).
Nyreinsufficiens
Aktiprol udskilles via nyrerne. I tilfælde af nyreinsufficiens bør dosis reduceres til det
halve til patienter med creatininclearance (CRCL) på 30-60 ml/min. og til en tredjedel til
patienter med CRCL på 10-30 ml/min. Eftersom der ikke er nogen erfaring med patienter
med svær nyreinsufficiens (CRCL < 10 ml/min.), anbefales det at udvise særlig
forsigtighed hos disse patienter (se pkt. 4.4).
dk_hum_53963_spc.doc
Side 2 af 11
Leverinsufficiens
Da lægemidlet metaboliseres i ringe grad, er dosisreduktion ikke nødvendig.
Administration
Til oral administration.
4.3
Kontraindikationer
Overfølsomhed over for det aktive stof eller over for et eller flere af hjælpestofferne
anført i pkt. 6.1.
Samtidige, prolaktinafhængige tumorer (f.eks. hypofysære prolaktinomer og
brystkræft)
Fæokromocytom
Børn før puberteten (se pkt. 4.2).
Kongenital forlængelse af QT-intervallet.
Amning (se pkt. 4.6).
Samtidig behandling med levodopa (se pkt. 4.5).
Samtidig behandling med lægemidler, som kan forlænge QT-intervallet.
Samtidig behandling med følgende lægemidler, der kan inducere torsade de pointes:
Antiarytmika klasse Ia, f.eks. quinidin og disopyramid.
Antiarytmika klasse III, f.eks. amiodaron og sotalol.
Andre lægemidler, f.eks. bepridil, cisaprid, sultoprid, thioridazin, methadon,
erythromycin IV, vincamin iv, halofantrin, pentamidin, sparfloxacin (se pkt. 4.5).
4.4
Særlige advarsler og forsigtighedsregler vedrørende brugen
Malignt neuroleptikasyndrom
Som det er tilfældet med andre neuroleptika, kan der forekomme malignt
neuroleptikasyndrom, en potentielt dødelig komplikation karakteriseret ved hypertermi,
muskelstivhed, autonom instabilitet, ændret bevidsthedsniveau og forhøjet
kreatininfosfokinase. Ved hypertermi, specielt ved høje daglige doser, bør alle
antipsykotika seponeres, inklusive Aktiprol.
Hyperglykæmi
Der er indberettet hyperglykæmi hos patienter i behandling med visse atypiske
antipsykotika, inklusive amisulprid. Derfor skal patienter med fastslået diabetes mellitus-
diagnose eller med risikofaktorer for diabetes mellitus, der påbegynder behandling med
amisulprid, gennemgå korrekt glykæmisk kontrol.
Nyreinsufficiens
Aktiprol udskilles via nyrerne. Ved nyreinsufficiens skal dosis reduceres, eller der skal
ordineres intermitterende behandling (se pkt. 4.2).
Epilepsi
Aktiprol kan sænke anfaldstærsklen. Derfor skal patienter med epilepsi i anamnesen
kontrolleres nøje under behandling med Aktiprol.
Ældre
Hos ældre bør Aktiprol ligesom andre neuroleptika anvendes med særlig forsigtighed pga.
en mulig risiko for hypotension og sedation. Det kan også være nødvendigt at reducere
dosis på grund af nedsat nyrefunktion.
dk_hum_53963_spc.doc
Side 3 af 11
Parkinsons sygdom
Der bør, som med andre antidopaminerge stoffer, udvises forsigtighed ved ordination af
Aktiprol til patienter med Parkinsons sygdom, fordi lægemidlet kan forværre sygdommen.
Aktiprol bør kun anvendes, hvis neuroleptisk behandling ikke kan undgås.
Abstinenssymptomer
Der er beskrevet akutte abstinenssymptomer, inklusive kvalme, opkastning og søvnløshed,
efter abrupt seponering af høje doser antipsykotika. Der kan også forekomme
recidiverende psykotiske symptomer, og der er indberettet ufrivillige bevægelser (f.eks.
akatisi, dystoni og dyskinesi). Derfor tilrådes gradvis afvænning.
Forlængelse af QT-intervallet
Der skal udvises forsigtighed, når amisulprid ordineres til patienter med kendt
kardiovaskulær sygdom eller forlænget QT-interval i familieanamnesen, og samtidig brug
af neuroleptika skal undgås. Amisulprid inducerer en dosisafhængig forlængelse af QT-
intervallet (se pkt. 4.8). Denne effekt vides at øge risikoen for alvorlig ventrikulær arytmi,
f.eks. torsades de pointes. Inden administration, og hvis patientens kliniske tilstand tillader
det, anbefales det at måle faktorer, der øger risikoen for recidiverende rytmeforstyrrelser,
f.eks.:
Bradykardi under 55 bpm
Elektrolytforstyrrelser, især hypokaliæmi
Kongenital forlængelse af QT-intervallet
Eksisterende medicin kan forårsage alvorlig bradykardi (< 55 bpm), hypokaliæmi,
reduceret intrakardiel overledning eller forlængelse af QT-intervallet (se pkt. 4.5).
Slagtilfælde
I randomiserede kliniske forsøg kontra placebo, udført i en population af ældre patienter
med demens i behandling med visse atypiske antipsykotika, er der observeret en tredobbelt
øget risiko for cerebrovaskulære hændelser. Mekanismen bag denne øgede risiko kendes
ikke. Det kan ikke udelukkes, at der er øget risiko sammen med andre antipsykotika eller
patientpopulationer. Aktiprol skal anvendes med forsigtighed til patienter med
risikofaktorer for slagtilfælde.
Ældre patienter med demens
Ældre patienter med demensrelateret psykose, behandlet med antipsykotika, er i øget risiko
for at dø. Analyse af 17 placebokontrollerede forsøg (modal varighed på 10 uger),
hovedsageligt hos patienter der tog atypiske antipsykotika, viste en dødsrisiko hos
lægemiddelbehandlede patienter på mellem 1,6 og 1,7 gange dødsrisikoen hos
placebobehandlede patienter. I løbet af et typisk kontrolleret forsøg på 10 uger var
dødsraten hos lægemiddelbehandlede patienter ca. 4,5 % sammenlignet med en rate på ca.
2,5 % hos placebogruppen. Selvom dødsårsagerne i kliniske forsøg med atypiske
antipsykotika varierede, lod de fleste dødsfald til enten at være kardiovaskulære (f.eks.
hjertesvigt, pludselig død) eller infektiøse (f.eks. pneumoni). Observationsstudier tyder på,
at ligesom med atypiske antipsykotika kan behandling med konventionelle antipsykotika
øge dødeligheden.
Det er uklart i hvilket omfang fundene med øget mortalitet i observationsstudier kan
tillægges det antipsykotiske lægemiddel frem for nogle egenskaber hos patienterne.
Aktiprol er ikke godkendt til behandling af demensrelaterede adfærdsforstyrrelser.
dk_hum_53963_spc.doc
Side 4 af 11
Venøs tromboemboli
Der er rapporteret tilfælde af venøs tromboemboli (VTE) med antipsykotiske lægemidler.
Eftersom patienter i behandling med antipsykotika ofte har erhvervede risikofaktorer for
VTE, bør alle mulige risikofaktorer for VTE identificeres før og under behandlingen med
Aktiprol, og der bør træffes profylaktiske foranstaltninger.
Leukopeni, neutropeni og agranulocytose
Der er indberettet leukopeni, neutropeni og agranulocytose ved brug af antipsykotika,
inklusive Aktiprol. Uforklarlige infektioner eller feber kan være tegn på bloddyskrasi (se
pkt. 4.8) og kræver øjeblikkelig, hæmatologisk undersøgelse.
Brystcancer
Amisulprid kan øge prolaktinniveauet, og derfor bør der udvises forsigtighed. Patienter
med brystcancer i anamnesen eller tilfælde af brystcancer i familien skal kontrolleres nøje
under behandling med amisulprid.
Lactose
Dette lægemiddel indeholder lactosemonohydrat. Patienter med hereditær galactose-
intolerans, total lactasemangel
eller glucose/galactosemalabsorption bør ikke tage dette
lægemiddel.
4.5
Interaktion med andre lægemidler og andre former for interaktion
Kontraindicerede kombinationer
Levodopa: Reciprok ophævelse af virkningen af levodopa og neuroleptika.
Amisulprid kan modarbejde virkningen af dopaminagonister, f.eks. bromocriptin,
ropinirol.
Lægemidler, der kan inducere torsades de pointes eller forlænge QT-intervallet (se pkt. 4.4
og 4.3):
Klasse Ia antiarytmika såsom quinidin og disopyramid.
Klasse III antiarytmika såsom amiodaron og sotalol.
Andre lægemidler såsom bepridil, cisaprid, sultoprid, thioridazin, methadon,
erythromycin IV, vincamin iv, halofantrin, pentamidin, sparfloxacin (se pkt. 4.3).
Kombinationer der frarådes
Aktiprol kan forstærke alkohols virkning på centralnervesystemet.
Lægemidler, der øger risikoen for torsades de pointes eller kan forlænge QT-intervallet:
Lægemidler, der forårsager bradykardi, herunder betablokkere, bradykardiinducerende
calciumantagonister såsom diltiazem, verapamil, clonidin, guafacin og digoxin.
Lægemidler, der inducerer eletrolytforstyrrelser: hypokaliæmiske diuretika,
stimulerende laksantia, IV amphotericin B, glukokortikoider og tetracosactider.
Hypokaliæmi skal korrigeres.
Antipsykotika som pimozid og haloperidol, imipramin antidepressiva, lithium.
Kombinationer, der skal overvejes
CNS-depressiva, inklusive narkotika, anæstetika, analgetika, sedative H1 antihistaminer,
barbiturater, benzodiazepiner og andre anxiolytika, clonidin og derivater.
dk_hum_53963_spc.doc
Side 5 af 11
Hypertensiva og hypotensiva.
Det tilrådes at udvise forsigtighed ved ordination af amisulprid sammen med lægemidler,
der vides at forlænge QT-intervallet, f.eks. klasse IA antiarytmika (f.eks. quinidin,
disopyramid) og klasse III antiarytmika (f.eks. amiodaron, solatol), visse antihistaminer,
visse andre antipsykotika og visse typer malariamedicin (f.eks. mefloquin) (se pkt. 4.4).
4.6
Graviditet og amning
Graviditet
Aktiprol har ikke vist reproduktionstoksicitet hos dyr. Der blev observeret nedsat fertilitet i
forbindelse med den farmakologiske virkning af lægemidlet (prolaktinmedieret virkning).
Der blev ikke bemærket teratogen virkning af Aktiprol.
Der foreligger meget begrænsede kliniske data om graviditeter, der har været eksponeret
for Aktiprol. Derfor er sikkerheden ved amisulprid under graviditet hos mennesker ikke
fastlagt.
Det frarådes at bruge lægemidlet under graviditet, medmindre fordelene opvejer de
potentielle risici.
Nyfødte, der udsættes for antipsykotika (inklusive Aktiprol) under tredje trimester af
graviditeten, er i risiko for bivirkninger, herunder ekstrapyramidale symptomer og/eller
abstinenssymptomer, der kan variere i sværhedsgrad og varighed efter fødslen (se pkt. 4.8).
Der er indberettet om agitation, hypertoni, hypotoni, tremor, somnolens, respiratorisk
distress eller spiseforstyrrelser. Derfor skal nyfødte kontrolleres nøje.
Amning
Det vides ikke, om Aktiprol udskilles i brystmælk. Derfor er amning kontraindiceret.
4.7
Virkninger på evnen til at føre motorkøretøj eller betjene maskiner
Ikke mærkning.
Selv hvis Aktiprol tages som anbefalet, kan det forårsage somnolens, så evnen til at føre
motorkøretøj og betjene maskiner kan være hæmmet (se pkt. 4.8).
4.8
Bivirkninger
Bivirkningerne er anført ifølge hyppighed efter følgende konvention:
Meget almindelig (≥1/10)
Almindelig (≥1/100 til <1/10)
Ikke almindelig (≥1/1.000 til <1/100)
Sjælden (≥1/10.000 til <1/1.000)
Meget sjælden (<1/10.000)
Ikke kendt (kan ikke estimeres ud fra forhåndenværende data)
Data fra kliniske forsøg
Følgende bivirkninger er observeret i kontrollerede kliniske forsøg. Det skal bemærkes, at
det i nogle tilfælde kan være vanskeligt at adskille bivirkninger fra symptomerne på den
underliggende sygdom.
dk_hum_53963_spc.doc
Side 6 af 11
Nervesystemet:
Meget almindelig: Ekstrapyramidale symptomer (tremor, stivhed, hypokinesi, øget
spytafsondring, akatisi, dyskinesi). Disse symptomer er generelt milde ved optimale
doseringer og delvist reversible uden seponering af amisulprid efter administration af
parkinsonmedicin. Forekomsten af dosisrelaterede, ekstrapyramidale symptomer forbliver
meget lav ved behandling af patienter med hovedsageligt negative symptomer ved doser på
50-300 mg/dag.
Almindelig: Akut dystoni (spastisk torticollis, okulogyr krise, trismus). Dette er reversibelt
uden seponering af amisulprid efter behandling med parkinsonmedicin. Somnolens.
Ikke almindelig: Der er indberettet tardiv dyskinesi (karakteriseret ved rytmiske, ufrivillige
bevægelser af primært tunge og/eller ansigt), sædvanligvis efter langvarig administration
eller afvænning. Parkinsonmedicin er ineffektiv eller kan inducere forværring af
symptomerne. Krampeanfald.
Hyppighed ikke kendt: Malignt neuroleptikasyndrom (se pkt. 4.4).
Psykiske forstyrrelser:
Almindelig: Insomni, angst, agitation, orgasmedysfunktion
Hyppighed ikke kendt: Konfusion
Mave-tarm-kanalen:
Almindelig: Obstipation, kvalme, opkastning, mundtørhed
Det endokrine system:
Almindelig: Hyperprolaktinæmi
Metabolisme og ernæring:
Ikke almindelig: Hyperglykæmi (se pkt. 4.4).
Ikke kendt: hypertriglyceridæmi og hyperkolesterolæmi.
Hjerte og vaskulære sygdomme:
Almindelig: Hypotension
Ikke kendt: Venøs tromboemboli (se pkt. 4.4).
Undersøgelser:
Almindelig: Vægtøgning
Ikke almindelig: Forhøjede leverenzymer, hovedsageligt transaminaser
Det reproduktive system og mammae
Almindelig: Galaktoré, amenorré, gynækomasti, brystsmerter og erektil dysfunktion.
Immunsystemet
Ikke almindelig: Allergisk reaktion
dk_hum_53963_spc.doc
Side 7 af 11
Data efter markedsføring
Derudover er der indberettet følgende bivirkninger, kun via spontan indberetning:
Blod og lymfesystem:
Ikke almindelig: Leukopeni, neutropeni (se pkt. 4.4)
Sjælden: Agranulocytose (se pkt. 4.4)
Nervesystemet:
Sjælden: Malignt neuroleptikasyndrom (se pkt. 4.4), som er en potentielt dødelig
komplikation.
Hjerte:
Almindelig: Forlængelse af QT-intervallet
Ikke almindelig: Bradykardi
Sjælden: Ventrikulær arytmi såsom torsade de pointes, ventrikulær takykardi, som kan
resultere i ventrikelflimren eller hjertestop, pludselig død (se pkt. 4.4).
Vaskulære sygdomme:
Sjælden: Der er indberettet tilfælde af venøs tromboemboli, inklusive tilfælde af
lungeemboli, nogle gange fatale, og tilfælde af dyb venetrombose med antipsykotika (se
pkt. 4.4).
Hud og subkutane væv:
Sjælden: Angioødem, urticaria.
Graviditet, puerperium og den perinatale periode:
Hyppighed ikke kendt: Abstinenssyndrom hos nyfødte (se pkt. 4.6)
Indberetning af formodede bivirkninger
Når lægemidlet er godkendt, er indberetning af formodede bivirkninger vigtig. Det
muliggør løbende overvågning af benefit/risk-forholdet for lægemidlet. Læger og
sundhedspersonale anmodes om at indberette alle formodede bivirkninger via:
Lægemiddelstyrelsen
Axel Heides Gade 1
DK-2300 København S
Websted: www.meldenbivirkning.dk
4.9
Overdosering
Symptomer
Der er begrænset erfaring med overdosering af Aktiprol. Der er indberettet forværring af
kendte farmakologiske virkninger af lægemidlet. Disse inkluderer sløvhed og sedation,
koma, hypotension og ekstrapyramidale symptomer. Der er indberettet dødeligt udfald
hovedsageligt i kombination med andre psykofarmaka.
dk_hum_53963_spc.doc
Side 8 af 11
Behandling
I tilfælde af akut overdosering bør muligheden for indtag af flere lægemidler overvejes.
Eftersom Aktiprol dialyseres dårligt, er det ikke brugbart at eliminere lægemidlet ved
hæmodialyse.
Der er ingen specifik antidot mod Aktiprol.
Der bør derfor træffes passende, understøttende foranstaltninger: Tæt kontrol af de vitale
funktioner og kontinuerlig monitorering af hjertet (risiko for forlængelse af QT-
intervallet), indtil patienten er i bedring.
Hvis der forekommer alvorlige ekstrapyramidale symptomer, bør der administreres
antikolinergika.
Patienter bør monitoreres med EKG, hvis der er mistanke om overdosering.
4.10
Udlevering
5.
FARMAKOLOGISKE EGENSKABER
5.0
Terapeutisk klassifikation
ATC-kode: N 05 AL 05. Psykoleptika, antipsykotika, benzamid.
5.1
Farmakodynamiske egenskaber
Amisulprid binder sig selektivt med høj affinitet til humane dopaminerge D
receptorsubtyper, hvorimod det ikke har affinitet for D
og D
-receptorsubtyper.
Ulig klassiske og atypiske neuroleptika har amisulprid ingen affinitet for serotonin,
adrenerge, histamin-H1 og kolinerge receptorer. Derudover bindes amisulprid ikke til
sigma-bindingssteder.
I dyreforsøg med administration af høje doser blokerer amisulprid fortrinsvist de
postsynaptiske D
-receptorer lokaliseret i det limbiske system frem for receptorer
lokaliseret i striatum. Ulig klassiske antipsykotika inducerer amisulprid ikke katalepsi, og
-dopaminreceptor hypersensitivitet udvikles ikke efter gentagen behandling. Ved lave
doser blokerer amisulprid fortrinsvis præsynaptiske D
-receptorer, medførende en
dopaminfrigørelse, som er ansvarlig for stoffets disinhiberende virkninger.
Ovennævnte atypiske farmakologiske profil er måske også forklaringen på amisulprids
antipsykotiske effekt ved høje doser via postsynaptisk dopaminreceptorblokering og dets
effekt på negative symptomer ved lavere doser via præsynaptisk dopaminreceptor-
blokering. Yderligere kan amisulprids nedsatte tendens til fremprovokering af
extrapyrimidale symptomer sandsynligvis tilskrives dets overvejende effekt i det limbiske
system.
dk_hum_53963_spc.doc
Side 9 af 11
5.2
Farmakokinetiske egenskaber
Hos mennesket viser amisulprid to absorptions-peaks: Et der nås hurtigt, en time efter
administration, og et andet peak 3 til 4 timer efter administration. De tilsvarende
plasmakoncentrationer er målt til 39 ± 3 og 54 ± 4 ng/ml efter en 50 mg dosis.
Fordelingsvolumen er 5,8 l/kg. Idet plasmaproteinbindingen er lav (16 %), formodes der
ingen lægemiddelinteraktioner.
Den absolutte biotilgængelighed er 48 %.
Amisulprid metaboliseres i ringe grad: 2 inaktive metabolitter, udgørende ca. 4 % af dosis,
er identificeret. Amisulprid akkumuleres ikke, og dets farmakokinetik forbliver uforandret
efter administration af gentagne doser. Eliminationshalveringstiden for amisulprid er ca. 12
timer efter oral dosis.
Amisulprid udskilles uforandret i urinen. 50 % af en intravenøs dosis udskilles via urinen,
af hvilken 90 % udskilles i løbet af de første 24 timer. Renal clearance er i størrelses-
ordenen 20 l/t eller 330 ml/min.
Kulhydratrige måltider (med mindst 68 % væskeindhold) nedsætter AUC, T
og C
amisulprid signifikant, men der sås ingen ændringer efter måltider med højt fedtindhold.
Den kliniske betydning af disse fund ved rutinemæssig klinisk brug kendes ikke.
Leverinsufficiens:
Da stoffet metaboliseres i ringe grad, burde en dosisreduktion ikke være nødvendig for
patienter med leverinsufficiens.
Nyreinsufficiens:
Eliminationshalveringstiden er uændret hos patienter med nyreinsufficiens, mens den
systemiske clearance reduceres med en faktor 2,5 til 3. AUC for amisulprid ved mild
nyreinsufficiens øges til det dobbelte og ved moderate tilfælde til næsten det tidobbelte (se
pkt. 4.2). Erfaring er dog begrænset, og der foreligger ingen data med doser over 50 mg.
Amisulprid dialyseres i meget ringe grad.
Ældre:
Begrænsede farmakokinetiske data fra ældre forsøgspersoner (> 65 år) viser, at der
forekommer en stigning på 10-30 % i C
og AUC efter en enkelt oral dosis på 50 mg.
Der foreligger ingen data efter gentagen dosering.
5.3
Prækliniske sikkerhedsdata
En samlet vurdering af de gennemførte sikkerhedsstudier tyder på, at amisulprid ikke
medfører en organspecifik, teratogen, mutagen eller carcinogen risiko. De ændringer, der
er observeret ved forsøg med rotter og hunde ved indgift af doser lavere end den maksimalt
tolererede dosis, er af farmakologisk karakter og uden toksikologisk betydning under disse
forhold. Sammenlignet med den maksimalt anbefalede dosis til mennesker, er de
maksimalt tolererede doser 2-7 gange større hos rotter (200 mg/kg/dag) og hunde (120 mg/
kg/dg), når AUC sammenlignes. Der er ikke fundet carcinogen risiko, der er relevant for
mennesker, ved forsøg med mus (op til 120 mg/kg/dag) og rotter (op til 240 mg/kg/dag),
svarende for rotten til 1,5 til 4,5 gange det forventede AUC for mennesker.
Reproduktionsstudier med rotter, kaniner og mus viste intet teratogent potentiale.
dk_hum_53963_spc.doc
Side 10 af 11
6.
FARMACEUTISKE OPLYSNINGER
6.1
Hjælpestoffer
Lactosemonohydrat
Natriumstivelsesglykolat type A
Hypromellose E5
Mikrokrystallinsk cellulose PH-101
Magnesiumstearat
6.2
Uforligeligheder
Ikke relevant.
6.3
Opbevaringstid
2 år.
6.4
Særlige opbevaringsforhold
Dette lægemiddel kræver ingen særlige forholdsregler vedrørende opbevaringen.
6.5
Emballagetyper og pakningsstørrelser
PVC/PE/PVDC-aluminiumsblister eller PVC/PVDC-aluminiumsblisterkort med 30, 60 og
90 tabletter.
Ikke alle pakningsstørrelser er nødvendigvis markedsført.
6.6
Regler for destruktion og anden håndtering
Ingen særlige forholdsregler.
7.
INDEHAVER AF MARKEDSFØRINGSTILLADELSEN
Medochemie Ltd.
1-10 Constantinoupoleos Street
3011 Limassol
Cypern
8.
MARKEDSFØRINGSTILLADELSESNUMMER (NUMRE)
50 mg:
53963
100 mg:
53964
200 mg:
53965
400 mg:
53966
9.
DATO FOR FØRSTE MARKEDSFØRINGSTILLADELSE
27. maj 2015
10.
DATO FOR ÆNDRING AF TEKSTEN
14. januar 2020
dk_hum_53963_spc.doc
Side 11 af 11