Aktiprol 400 mg tabletter

Danmark - dansk - Lægemiddelstyrelsen (Danish Medicines Agency)

Køb det nu

Produktets egenskaber SPC
Aktiv bestanddel:
AMISULPRID
Tilgængelig fra:
Medochemie Ltd.
ATC-kode:
N05AL05
INN (International Name):
amisulpride
Dosering:
400 mg
Lægemiddelform:
tabletter
Autorisationsnummer:
53966
Autorisation dato:
2015-05-27

27. maj 2015

PRODUKTRESUMÉ

for

Aktiprol, tabletter

0.

D.SP.NR.

29218

1.

LÆGEMIDLETS NAVN

Aktiprol

2.

KVALITATIV OG KVANTITATIV SAMMENSÆTNING

Aktiprol 50 mg tabletter: En tablet indeholder 50 mg amisulprid.

Aktiprol 100 mg tabletter: En tablet indeholder 100 mg amisulprid.

Aktiprol 200 mg tabletter: En tablet indeholder 200 mg amisulprid.

Aktiprol 400 mg tabletter: En tablet indeholder 400 mg amisulprid.

Hjælpestof, som behandleres skal være opmærksom på:

En 50 mg tablet indeholder 25 mg lactosemonohydrat.

En 100 mg tablet indeholder 50 mg lactosemonohydrat.

En 200 mg tablet indeholder 100 mg lactosemonohydrat.

En 400 mg tablet indeholder 200 mg lactosemonohydrat.

Alle hjælpestoffer er anført under pkt. 6.1.

3.

LÆGEMIDDELFORM

Tabletter.

Aktiprol 50 mg tabletter:

Hvid, rund, flad tablet med en diameter på 7 mm.

Aktiprol 100 mg tabletter:

Hvid, rund, flad tablet med en diameter på 9,5 mm, med

MC præget på den ene side

Aktiprol 200 mg tabletter:

Hvid, rund, flad tablet med delekærv på den ene side og en

diameter på 11,5 mm. Tabletten har kun delekærv for at

muliggøre deling af tabletten, så den er nemmere at sluge.

Tabletten kan ikke deles i to lige store doser.

Aktiprol 400 mg tabletter:

Hvid, bikonveks, kapselformet tablet med delekærv på

begge sider og en størrelse på 19 x 10 mm. Tabletten har

kun delekærv for at muliggøre deling af tabletten, så den er

53966_spc.docx

Side 1 af 11

nemmere at sluge. Tabletten kan ikke deles i to lige store

doser.

4.

KLINISKE OPLYSNINGER

4.1

Terapeutiske indikationer

Aktiprol er indiceret til behandling for akutte og kroniske skizofrene lidelser med:

positive symptomer (f.eks. vrangforestillinger, hallucinationer, tankeforstyrrelser,

fjendtlighed og paranoide vrangforestillinger).

negative symptomer (f.eks. sløvet affekt, følelsesmæssig og social indesluttethed).

4.2

Dosering og indgivelsesmåde

Dosering

Orale doser mellem 400 mg/dag og 800 mg/dag anbefales til akutte, psykotiske episoder. I

individuelle tilfælde kan dagsdosis øges til maks. 1200 mg/dag. Sikkerheden ved doser

over 1200 mg/dag er ikke evalueret tilstrækkeligt og bør derfor ikke anvendes. Titrering

ved Aktiprolbehandlingens start er ikke nødvendig. Dosis bør tilpasses den enkelte patients

reaktion.

For patienter med blandede positive og negative symptomer bør dosis justeres, så der

opnås optimal kontrol af de positive symptomer.

Vedligeholdelsesbehandling bør justeres individuelt med den laveste, effektive dosis.

For patienter med overvejende negative symptomer anbefales orale doser mellem 50

mg/dag og 300 mg/dag. Dosis bør justeres individuelt.

Aktiprol kan tages oralt en gang daglig ved doser på maks. 400 mg. Højere dosis skal deles

i flere doser.

Den laveste, effektive dosis skal anvendes.

Ældre

Sikkerheden ved amisulprid er kun undersøgt hos et begrænset antal ældre patienter.

Amisulprid bør anvendes med særlig forsigtighed pga. en mulig risiko for hypotension og

sedation. Det kan også være nødvendigt at reducere dosis på grund af nedsat nyrefunktion.

Pædiatrisk population

Virkningen og sikkerheden af amisulprid er ikke fastlagt for børn i pubertetsalderen op til

18 år. Der foreligger begrænsede data for brug af amisulprid hos unge med skizofreni.

Derfor frarådes brug af amisulprid til børn i pubertetsalderen op til 18 år. Amisulprid er

kontraindiceret til børn inden puberteten, da sikkerheden endnu ikke er fastlagt (se pkt.

4.3).

Nyreinsufficiens

Aktiprol udskilles via nyrerne. I tilfælde af nyreinsufficiens bør dosis reduceres til det

halve til patienter med creatininclearance (CRCL) på 30-60 ml/min. og til en tredjedel til

patienter med CRCL på 10-30 ml/min. Eftersom der ikke er nogen erfaring med patienter

med svær nyreinsufficiens (CRCL < 10 ml/min.), anbefales det at udvise særlig

forsigtighed hos disse patienter (se pkt. 4.4).

53966_spc.docx

Side 2 af 11

Leverinsufficiens

Da lægemidlet metaboliseres i ringe grad, er dosisreduktion ikke nødvendig.

Administration

Til oral administration.

4.3

Kontraindikationer

Overfølsomhed over for det aktive stof eller over for et eller flere af hjælpestofferne

anført i pkt. 6.1.

Samtidige, prolaktinafhængige tumorer (f.eks. hypofysære prolaktinomer og

brystkræft)

Fæokromocytom

Børn før puberteten (se pkt. 4.2).

Kongenital forlængelse af QT-intervallet.

Amning (se pkt. 4.6).

Samtidig behandling med levodopa (se pkt. 4.5).

Samtidig behandling med lægemidler, som kan forlænge QT-intervallet.

Samtidig behandling med følgende lægemidler, der kan inducere torsade de pointes:

Antiarytmika klasse Ia, f.eks. quinidin og disopyramid.

Antiarytmika klasse III, f.eks. amiodaron og sotalol.

Andre lægemidler, f.eks. bepridil, cisaprid, sultoprid, thioridazin, methadon,

erythromycin IV, vincamin iv, halofantrin, pentamidin, sparfloxacin (se pkt. 4.5).

4.4

Særlige advarsler og forsigtighedsregler vedrørende brugen

Malignt neuroleptikasyndrom

Som det er tilfældet med andre neuroleptika, kan der forekomme malignt

neuroleptikasyndrom, en potentielt dødelig komplikation karakteriseret ved hypertermi,

muskelstivhed, autonom instabilitet, ændret bevidsthedsniveau og forhøjet

kreatininfosfokinase. Ved hypertermi, specielt ved høje daglige doser, bør alle

antipsykotika seponeres, inklusive Aktiprol.

Hyperglykæmi

Der er indberettet hyperglykæmi hos patienter i behandling med visse atypiske

antipsykotika, inklusive amisulprid. Derfor skal patienter med fastslået diabetes mellitus-

diagnose eller med risikofaktorer for diabetes mellitus, der påbegynder behandling med

amisulprid, gennemgå korrekt glykæmisk kontrol.

Nyreinsufficiens

Aktiprol udskilles via nyrerne. Ved nyreinsufficiens skal dosis reduceres, eller der skal

ordineres intermitterende behandling (se pkt. 4.2).

Epilepsi

Aktiprol kan sænke anfaldstærsklen. Derfor skal patienter med epilepsi i anamnesen

kontrolleres nøje under behandling med Aktiprol.

Ældre

Hos ældre bør Aktiprol ligesom andre neuroleptika anvendes med særlig forsigtighed pga.

en mulig risiko for hypotension og sedation. Det kan også være nødvendigt at reducere

dosis på grund af nedsat nyrefunktion.

53966_spc.docx

Side 3 af 11

Parkinsons sygdom

Der bør, som med andre antidopaminerge stoffer, udvises forsigtighed ved ordination af

Aktiprol til patienter med Parkinsons sygdom, fordi lægemidlet kan forværre sygdommen.

Aktiprol bør kun anvendes, hvis neuroleptisk behandling ikke kan undgås.

Abstinenssymptomer

Der er beskrevet akutte abstinenssymptomer, inklusive kvalme, opkastning og søvnløshed,

efter abrupt seponering af høje doser antipsykotika. Der kan også forekomme

recidiverende psykotiske symptomer, og der er indberettet ufrivillige bevægelser (f.eks.

akatisi, dystoni og dyskinesi). Derfor tilrådes gradvis afvænning.

Forlængelse af QT-intervallet

Der skal udvises forsigtighed, når amisulprid ordineres til patienter med kendt

kardiovaskulær sygdom eller forlænget QT-interval i familieanamnesen, og samtidig brug

af neuroleptika skal undgås. Amisulprid inducerer en dosisafhængig forlængelse af QT-

intervallet (se pkt. 4.8). Denne effekt vides at øge risikoen for alvorlig ventrikulær arytmi,

f.eks. torsades de pointes. Inden administration, og hvis patientens kliniske tilstand tillader

det, anbefales det at måle faktorer, der øger risikoen for recidiverende rytmeforstyrrelser,

f.eks.:

Bradykardi under 55 bpm

Elektrolytforstyrrelser, især hypokaliæmi

Kongenital forlængelse af QT-intervallet

Eksisterende medicin kan forårsage alvorlig bradykardi (< 55 bpm), hypokaliæmi,

reduceret intrakardiel overledning eller forlængelse af QT-intervallet (se pkt. 4.5).

Slagtilfælde

I randomiserede kliniske forsøg kontra placebo, udført i en population af ældre patienter

med demens i behandling med visse atypiske antipsykotika, er der observeret en tredobbelt

øget risiko for cerebrovaskulære hændelser. Mekanismen bag denne øgede risiko kendes

ikke. Det kan ikke udelukkes, at der er øget risiko sammen med andre antipsykotika eller

patientpopulationer. Aktiprol skal anvendes med forsigtighed til patienter med

risikofaktorer for slagtilfælde.

Ældre patienter med demens

Ældre patienter med demensrelateret psykose, behandlet med antipsykotika, er i øget risiko

for at dø. Analyse af 17 placebokontrollerede forsøg (modal varighed på 10 uger),

hovedsagligt hos patienter der tog atypiske antipsykotika, viste en dødsrisiko hos

lægemiddelbehandlede patienter på mellem 1,6 og 1,7 gange dødsrisikoen hos

placebobehandlede patienter. I løbet af et typisk kontrolleret forsøg på 10 uger var

dødsraten hos lægemiddelbehandlede patienter ca. 4,5 % sammenlignet med en rate på ca.

2,5 % hos placebogruppen. Selvom dødsårsagerne i kliniske forsøg med atypiske

antipsykotika varierede, lod de fleste dødsfald til enten at være kardiovaskulære (f.eks.

hjertesvigt, pludselig død) eller infektiøse (f.eks. pneumoni). Observationsstudier tyder på,

at ligesom med atypiske antipsykotika kan behandling med konventionelle antipsykotika

øge dødeligheden.

Det er uklart i hvilket omfang fundene med øget mortalitet i observationsstudier kan

tillægges det antipsykotiske lægemiddel frem for nogle egenskaber hos patienterne.

Aktiprol er ikke godkendt til behandling af demensrelaterede adfærdsforstyrrelser.

53966_spc.docx

Side 4 af 11

Venøs tromboemboli

Der er rapporteret tilfælde af venøs tromboemboli (VTE) med antipsykotiske lægemidler.

Eftersom patienter i behandling med antipsykotika ofte har erhvervede risikofaktorer for

VTE, bør alle mulige risikofaktorer for VTE identificeres før og under behandlingen med

Aktiprol, og der bør træffes profylaktiske foranstaltninger.

Leukopeni, neutropeni og agranulocytose

Der er indberettet leukopeni, neutropeni og agranulocytose ved brug af antipsykotika,

inklusive Aktiprol. Uforklarlige infektioner eller feber kan være tegn på bloddyskrasi (se

pkt. 4.8) og kræver øjeblikkelig, hæmatologisk undersøgelse.

Brystcancer

Amisulprid kan øge prolaktinniveauet, og derfor bør der udvises forsigtighed. Patienter

med brystcancer i anamnesen eller tilfælde af brystcancer i familien skal kontrolleres nøje

under behandling med amisulprid.

Lactose

Dette lægemiddel indeholder lactosemonohydrat. Patienter med sjældne arvelige tilstande

såsom galactose-intolerance, Lapp-laktase-mangel eller glucose-galactose-malabsorption

bør ikke tage dette lægemiddel.

4.5

Interaktion med andre lægemidler og andre former for interaktion

Kontraindicerede kombinationer

Levodopa: Reciprok ophævelse af virkningen af levodopa og neuroleptika.

Amisulprid kan modarbejde virkningen af dopaminagonister, f.eks. bromocriptin,

ropinirol.

Lægemidler, der kan inducere torsades de pointes eller forlænge QT-intervallet (se pkt. 4.4

og 4.3):

Klasse Ia antiarytmika såsom quinidin og disopyramid.

Klasse III antiarytmika såsom amiodaron og sotalol.

Andre lægemidler såsom bepridil, cisaprid, sultoprid, thioridazin, methadon,

erythromycin IV, vincamin iv, halofantrin, pentamidin, sparfloxacin (se pkt. 4.3).

Kombinationer der frarådes

Aktiprol kan forstærke alkohols virkning på centralnervesystemet.

Lægemidler, der øger risikoen for torsades de pointes eller kan forlænge QT-intervallet:

Lægemidler, der forårsager bradykardi, herunder betablokkere, bradykardiinducerende

calciumantagonister såsom diltiazem, verapamil, clonidin, guafacin og digoxin.

Lægemidler, der inducerer eletrolytforstyrrelser: hypokaliæmiske diuretika,

stimulerende laksantia, IV amphotericin B, glukokortikoider og tetracosactider.

Hypokaliæmi skal korrigeres.

Antipsykotika som pimozid og haloperidol, imipramin antidepressiva, lithium.

Kombinationer, der skal overvejes

CNS-depressiva, inklusive narkotika, anæstetika, analgetika, sedative H1 antihistaminer,

barbiturater, benzodiazepiner og andre anxiolytika, clonidin og derivater.

53966_spc.docx

Side 5 af 11

Hypertensiva og hypotensiva.

Det tilrådes at udvise forsigtighed ved ordination af amisulprid sammen med lægemidler,

der vides at forlænge QT-intervallet, f.eks. klasse IA antiarytmika (f.eks. quinidin,

disopyramid) og klasse III antiarytmika (f.eks. amiodaron, solatol), visse antihistaminer,

visse andre antipsykotika og visse typer malariamedicin (f.eks. mefloquin) (se pkt. 4.4).

4.6

Graviditet og amning

Graviditet

Aktiprol har ikke vist reproduktionstoksicitet hos dyr. Der blev observeret nedsat fertilitet i

forbindelse med den farmakologiske virkning af lægemidlet (prolaktinmedieret virkning).

Der blev ikke bemærket teratogen virkning af Aktiprol.

Der foreligger meget begrænsede kliniske data om graviditeter, der har været eksponeret

for Aktiprol. Derfor er sikkerheden ved amisulprid under graviditet hos mennesker ikke

fastlagt.

Det frarådes at bruge lægemidlet under graviditet, medmindre fordelene opvejer de

potentielle risici.

Nyfødte, der udsættes for antipsykotika (inklusive Aktiprol) under tredje trimester af

graviditeten, er i risiko for bivirkninger, herunder ekstrapyramidale symptomer og/eller

abstinenssymptomer, der kan variere i sværhedsgrad og varighed efter fødslen (se pkt. 4.8).

Der er indberettet om agitation, hypertoni, hypotoni, tremor, somnolens, respiratorisk

distress eller spiseforstyrrelser. Derfor skal nyfødte kontrolleres nøje.

Amning

Det vides ikke, om Aktiprol udskilles i brystmælk. Derfor er amning kontraindiceret.

4.7

Virkninger på evnen til at føre motorkøretøj eller betjene maskiner

Ikke mærkning.

Selv hvis Aktiprol tages som anbefalet, kan det forårsage somnolens, så evnen til at føre

motorkøretøj og betjene maskiner kan være hæmmet (se pkt. 4.8).

4.8

Bivirkninger

Bivirkningerne er anført ifølge hyppighed efter følgende konvention:

Meget almindelig (≥1/10)

Almindelig (≥1/100 til <1/10)

Ikke almindelig (≥1/1.000 til <1/100)

Sjælden (≥1/10.000 til <1/1.000)

Meget sjælden (<1/10.000)

Ikke kendt (kan ikke estimeres ud fra forhåndenværende data)

Data fra kliniske forsøg

Følgende bivirkninger er observeret i kontrollerede kliniske forsøg. Det skal bemærkes, at

det i nogle tilfælde kan være vanskeligt at adskille bivirkninger fra symptomerne på den

underliggende sygdom.

53966_spc.docx

Side 6 af 11

Nervesystemet:

Meget almindelig: Ekstrapyramidale symptomer (tremor, stivhed, hypokinesi, øget

spytafsondring, akatisi, dyskinesi). Disse symptomer er generelt milde ved optimale

doseringer og delvist reversible uden seponering af amisulprid efter administration af

parkinsonmedicin. Forekomsten af dosisrelaterede, ekstrapyramidale symptomer forbliver

meget lav ved behandling af patienter med hovedsageligt negative symptomer ved doser på

50-300 mg/dag.

Almindelig: Akut dystoni (spastisk torticollis, okulogyr krise, trismus). Dette er reversibelt

uden seponering af amisulprid efter behandling med parkinsonmedicin. Somnolens.

Ikke almindelig: Der er indberettet tardiv dyskinesi (karakteriseret ved rytmiske, ufrivillige

bevægelser af primært tunge og/eller ansigt), sædvanligvis efter langvarig administration

eller afvænning. Parkinsonmedicin er ineffektiv eller kan inducere forværring af

symptomerne. Krampeanfald.

Hyppighed ikke kendt: Malignt neuroleptikasyndrom (se pkt. 4.4).

Psykiske forstyrrelser:

Almindelig: Insomni, angst, agitation, orgasmedysfunktion

Hyppighed ikke kendt: Konfusion

Mave-tarm-kanalen:

Almindelig: Obstipation, kvalme, opkastning, mundtørhed

Det endokrine system:

Almindelig: Hyperprolaktinæmi

Metabolisme og ernæring:

Ikke almindelig: Hyperglykæmi (se pkt. 4.4).

Ikke kendt: hypertriglyceridæmi og hyperkolesterolæmi.

Hjerte og vaskulære sygdomme:

Almindelig: Hypotension

Ikke kendt: Venøs tromboemboli (se pkt. 4.4).

Undersøgelser:

Almindelig: Vægtøgning

Ikke almindelig: Forhøjede leverenzymer, hovedsageligt transaminaser

Det reproduktive system og mammae

Almindelig: Galaktoré, amenorré, gynækomasti, brystsmerter og erektil dysfunktion.

Immunsystemet

Ikke almindelig: Allergisk reaktion

53966_spc.docx

Side 7 af 11

Data efter markedsføring

Derudover er der indberettet følgende bivirkninger, kun via spontan indberetning:

Blod og lymfesystem:

Ikke almindelig: Leukopeni, neutropeni (se pkt. 4.4)

Sjælden: Agranulocytose (se pkt. 4.4)

Nervesystemet:

Sjælden: Malignt neuroleptikasyndrom (se pkt. 4.4), som er en potentielt dødelig

komplikation.

Hjerte:

Almindelig: Forlængelse af QT-intervallet

Ikke almindelig: Bradykardi

Sjælden: Ventrikulær arytmi såsom torsade de pointes, ventrikulær takykardi, som kan

resultere i ventrikelflimren eller hjertestop, pludselig død (se pkt. 4.4).

Vaskulære sygdomme:

Sjælden: Der er indberettet tilfælde af venøs tromboemboli, inklusive tilfælde af

lungeemboli, nogle gange fatale, og tilfælde af dyb venetrombose med antipsykotika (se

pkt. 4.4).

Hud og subkutane væv:

Sjælden: Angioødem, urticaria.

Graviditet, puerperium og den perinatale periode:

Hyppighed ikke kendt: Abstinenssyndrom hos nyfødte (se pkt. 4.6)

Indberetning af mistænkte bivirkninger

Når lægemidlet er godkendt, er indberetning af mistænkte bivirkninger vigtig. Det

muliggør løbende overvågning af benefit/risk-forholdet for lægemidlet. Læger og

sundhedspersonale anmodes om at indberette alle mistænkte bivirkninger via:

Sundhedsstyrelsen

Axel Heides Gade 1

DK-2300 København S

Websted: www.meldenbivirkning.dk

E-mail: sst@sst.dk

4.9

Overdosering

Symptomer

Der er begrænset erfaring med overdosering af Aktiprol. Der er indberettet forværring af

kendte farmakologiske virkninger af lægemidlet. Disse inkluderer sløvhed og sedation,

koma, hypotension og ekstrapyramidale symptomer. Der er indberettet dødeligt udfald

hovedsageligt i kombination med andre psykofarmaka.

53966_spc.docx

Side 8 af 11

Behandling

I tilfælde af akut overdosering bør muligheden for indtag af flere lægemidler overvejes.

Eftersom Aktiprol dialyseres dårligt, er det ikke brugbart at eliminere lægemidlet ved

hæmodialyse.

Der er ingen specifik antidot mod Aktiprol.

Der bør derfor træffes passende, understøttende foranstaltninger: Tæt kontrol af de vitale

funktioner og kontinuerlig monitorering af hjertet (risiko for forlængelse af QT-

intervallet), indtil patienten er i bedring.

Hvis der forekommer alvorlige ekstrapyramidale symptomer, bør der administreres

antikolinergika.

Patienter bør monitoreres med EKG, hvis der er mistanke om overdosering.

4.10

Udlevering

5.

FARMAKOLOGISKE EGENSKABER

5.0

Terapeutisk klassifikation

ATC-kode: N05A L05. Psykoleptika, antipsykotika, benzamid.

5.1

Farmakodynamiske egenskaber

Amisulprid binder sig selektivt med høj affinitet til humane dopaminerge D

receptorsubtyper, hvorimod det ikke har affinitet for D

og D

-receptorsubtyper.

Ulig klassiske og atypiske neuroleptika har amisulprid ingen affinitet for serotonin,

adrenerge, histamin-H1 og kolinerge receptorer. Derudover bindes amisulprid ikke til

sigma-bindingssteder.

I dyreforsøg med administration af høje doser blokerer amisulprid fortrinsvist de

postsynaptiske D

-receptorer lokaliseret i det limbiske system frem for receptorer

lokaliseret i striatum. Ulig klassiske antipsykotika inducerer amisulprid ikke katalepsi, og

-dopaminreceptor hypersensitivitet udvikles ikke efter gentagen behandling. Ved lave

doser blokerer amisulprid fortrinsvis præsynaptiske D

-receptorer, medførende en

dopaminfrigørelse, som er ansvarlig for stoffets disinhiberende virkninger.

Ovennævnte atypiske farmakologiske profil er måske også forklaringen på amisulprids

antipsykotiske effekt ved høje doser via postsynaptisk dopaminreceptorblokering og dets

effekt på negative symptomer ved lavere doser via præsynaptisk dopaminreceptor-

blokering. Yderligere kan amisulprids nedsatte tendens til fremprovokering af

extrapyrimidale symptomer sandsynligvis tilskrives dets overvejende effekt i det limbiske

system.

53966_spc.docx

Side 9 af 11

5.2

Farmakokinetiske egenskaber

Hos mennesket viser amisulprid to absorptions-peaks: Et der nås hurtigt, en time efter

administration, og et andet peak 3 til 4 timer efter administration. De tilsvarende

plasmakoncentrationer er målt til 39 ± 3 og 54 ± 4 ng/ml efter en 50 mg dosis.

Fordelingsvolumen er 5,8 l/kg. Idet plasmaproteinbindingen er lav (16 %), formodes der

ingen lægemiddelinteraktioner.

Den absolutte biotilgænglighed er 48 %.

Amisulprid metaboliseres i ringe grad: 2 inaktive metabolitter, udgørende ca. 4 % af dosis,

er identificeret. Amisulprid akkumuleres ikke, og dets farmakokinetik forbliver uforandret

efter administration af gentagne doser. Eliminationshalveringstiden for amisulprid er ca. 12

timer efter oral dosis.

Amisulprid udskilles uforandret i urinen. 50 % af en intravenøs dosis udskilles via urinen,

af hvilken 90 % udskilles i løbet af de første 24 timer. Renal clearance er i størrelses-

ordenen 20 l/t eller 330 ml/min.

Kulhydratrige måltider (med mindst 68 % væskeindhold) nedsætter AUC, T

og C

amisulprid signifikant, men der sås ingen ændringer efter måltider med højt fedtindhold.

Den kliniske betydning af disse fund ved rutinemæssig klinisk brug kendes ikke.

Leverinsufficiens:

Da stoffet metaboliseres i ringe grad, burde en dosisreduktion ikke være nødvendig for

patienter med leverinsufficiens.

Nyreinsufficiens:

Eliminationshalveringstiden er uændret hos patienter med nyreinsufficiens, mens den

systemiske clearance reduceres med en faktor 2,5 til 3. AUC for amisulprid ved mild

nyreinsufficiens øges til det dobbelte og ved moderate tilfælde til næsten det tidobbelte (se

pkt. 4.2). Erfaring er dog begrænset, og der foreligger ingen data med doser over 50 mg.

Amisulprid dialyseres i meget ringe grad.

Ældre:

Begrænsede farmakokinetiske data fra ældre forsøgspersoner (> 65 år) viser, at der

forekommer en stigning på 10-30 % i C

og AUC efter en enkelt oral dosis på 50 mg.

Der foreligger ingen data efter gentagen dosering.

5.3

Prækliniske sikkerhedsdata

En samlet vurdering af de gennemførte sikkerhedsstudier tyder på, at amisulprid ikke

medfører en organspecifik, teratogen, mutagen eller carcinogen risiko. De ændringer, der

er observeret ved forsøg med rotter og hunde ved indgift af doser lavere end den maksimalt

tolererede dosis, er af farmakologisk karakter og uden toksikologisk betydning under disse

forhold. Sammenlignet med den maksimalt anbefalede dosis til mennesker, er de

maksimalt tolererede doser 2-7 gange større hos rotter (200 mg/kg/dag) og hunde (120

mg/kg/dg), når AUC sammenlignes. Der er ikke fundet carcinogen risiko, der er relevant

for mennesker, ved forsøg med mus (op til 120 mg/kg/dag) og rotter (op til 240

53966_spc.docx

Side 10 af 11

mg/kg/dag), svarende for rotten til 1,5 til 4,5 gange det forventede AUC for mennesker.

Reproduktionsstudier med rotter, kaniner og mus viste ntet teratogent potentiale.

6.

FARMACEUTISKE OPLYSNINGER

6.1

Hjælpestoffer

Lactosemonohydrat

Natriumstivelsesglykolat type A

Hypromellose E5

Mikrokrystallinsk cellulose PH-101

Magnesiumstearat

6.2

Uforligeligheder

Ikke relevant.

6.3

Opbevaringstid

2 år.

6.4

Særlige opbevaringsforhold

Dette lægemiddel kræver ingen særlige forholdsregler vedrørende opbevaringen.

6.5

Emballagetyper og pakningsstørrelser

PVC/PE/PVDC-aluminiumsblister eller PVC/PVDC-aluminiumsblisterkort med 30, 60 og

90 tabletter.

Ikke alle pakningsstørrelser er nødvendigvis markedsført.

6.6

Regler for destruktion og anden håndtering

Ingen særlige forholdsregler.

7.

INDEHAVER AF MARKEDSFØRINGSTILLADELSEN

Medochemie Ltd.

1-10 Constantinoupoleos Street

3011 Limassol

Cypern

8.

MARKEDSFØRINGSTILLADELSESNUMMER (NUMRE)

50 mg:

53963

100 mg:

53964

200 mg:

53965

400 mg:

53966

9.

DATO FOR FØRSTE MARKEDSFØRINGSTILLADELSE

27. maj 2015

10.

DATO FOR ÆNDRING AF TEKSTEN

53966_spc.docx

Side 11 af 11

Andre produkter

search_alerts

share_this_information