ZABRALLEX 40MG/20MG Tableta s prodlouženým uvolňováním

Česká republika - čeština - SUKL (Státní ústav pro kontrolu léčiv)

Koupit nyní

Aktivní složka:
DIHYDRÁT NALOXON-HYDROCHLORIDU (NALOXONI HYDROCHLORIDUM DIHYDRICUM) ; OXYKODON-HYDROCHLORID (OXYCODONI HYDROCHLORIDUM)
Dostupné s:
Glenmark Pharmaceuticals s.r.o., Praha
ATC kód:
N02AA55
INN (Mezinárodní Name):
DIHYDRATE NALOXONE HYDROCHLORIDE (NALOXONI HYDROCHLORIDE DIHYDRICUM) ; OXYCODONE HYDROCHLORIDE (OXYCODONI HYDROCHLORIDE)
Dávkování:
40MG/20MG
Léková forma:
Tableta s prodlouženým uvolňováním
Podání:
Perorální podání
Jednotky v balení:
98X1; 60X1; 56X1; 50X1; 30X1; 28X1; 20X1; 10X1; 100X1
Druh předpisu:
na lékařský předpis
Terapeutické oblasti:
OXYKODON A NALOXON
Přehled produktů:
ZABRALLEX
Stav Autorizace:
R - registrovaný léčivý přípravek.
Registrační číslo:
65/ 203/16-C

Přečtěte si celý dokument

Sp.zn.

sukls74084/2019

a ke sp.zn.

sukls222486/2018, sukls321109/2018

P

říbalová informace: informace pro

pacienta

Zabrallex 5 mg

/2,5 mg tablety s prodlouženým uvolňováním

Zabrallex

10 mg /5 mg tablety s prodlouženým uvolňováním

Zabrallex

20 mg /10 mg tablety s prodlouženým uvolňováním

Zabrallex 40 mg /20 mg tablety s prodl

ouženým uvolňováním

oxycodoni hydrochloridum/naloxoni hydrochloridum

Přečtěte si pozorně celou příbalovou informaci dříve, než začnete tento přípravek užívat, protože

obsahuje pro Vás důležité údaje

.

Ponechte si příbalovou informaci pro případ, že si ji budete potřebovat přečíst znovu.

Máte-li jakékoli další otázky, zeptejte se svého lékaře nebo lékárníka.

Tento přípravek byl předepsán výhradně Vám. Nedávejte jej žádné další osobě. Mohl by jí ublížit, a

to i tehdy, má-li stejné známky onemocnění jako Vy.

Pokud se u Vás vyskytne kterýkoli z nežádoucích účinků, sdělte to svému lékaři nebo lékárníkovi.

Stejně postupujte v případě jakýchkoli nežádoucích účinků, které nejsou uvedeny v této příbalové

informaci. Viz bod 4.

Co naleznete v této

p

říbalové inf

ormaci

Co je přípravek Zabrallex a k čemu se používá

Čemu musíte věnovat pozornost, než začnete přípravek Zabrallex užívat

Jak se přípravek Zabrallex užívá

Možné nežádoucí účinky

5. Jak přípravek Zabrallex uchovávat

Obsah balení a další informace

1.

Co je p

řípravek

Zabrallex a k

čemu se používá

Přípravek Zabrallex je tabletou s postupným uvolňováním, což znamená, že se z ní léčivé látky uvolňují po

delší dobu. Jejich účinek trvá 12 hodin.

Úleva od bolesti

Přípravek Zabrallex Vám byl předepsán k léčbě silné bolesti, kterou lze v dostatečné míře zvládnout pouze

pomocí opioidních analgetik. Naloxon-hydrochlorid se přidává k potlačení zácpy.

Jak přípravek Zabrallex funguje při úlevě od bolesti

Přípravek

Zabrallex

obsahuje

léčivé

látky

oxykodon-hydrochlorid

naloxon-hydrochlorid.

Oxykodon-

hydrochlorid je zodpovědný za protibolestivý účinek přípravku Zabrallex, a jedná se o silné analgetikum

(“lék proti bolesti”) ze skupiny opiátů. Druhá

léčivá látka obsažená v přípravku Zabrallex, naloxon-

hydrochlorid, působí proti zácpě. Zácpa je typickým nežádoucím účinkem léčby opiáty, léky proti bolesti.

2.

Čemu musíte věnovat pozornost, než zač

nete p

řípravek

Zabrallex

užívat

Neužívejte přípravek

Zabrallex

- jestliže jste alergický(á) na oxykodon-hydrochlorid, naloxon-hydrochlorid nebo na kteroukoli další složku

tohoto přípravku (uvedenou v bodě 6),

- jestliže máte problémy s dýcháním: např. pomalejší nebo povrchnější dýchání, než je běžné (respirační

deprese),

- jestliže trpíte závažným onemocněním plic, se zúžením dýchacích cest (chronická obstrukční plicní nemoc

CHOPN),

- jestliže trpíte onemocněním známým jako cor pulmonale. Při tomto onemocnění se zvětší pravá strana

srdce v důsledku zvýšeného tlaku v krevních cévách v plicích, atd. (např. v důsledku CHOPN– viz výše),

- jestliže trpíte závažným průduškovým astmatem,

- jestliže máte určitý typ střevní neprůchodnosti (paralytický ileus), nezpůsobený opiáty,

- jestliže trpíte středně závažnou až závažnou poruchou funkce jater.

Upozornění a opatření

Před užitím přípravku Zabrallex se poraďte se svým lékařem nebo lékárníkem:

- u starších pacientů či oslabených pacientů,

- jestliže máte typ střevní neprůchodnosti (paralytický ileus), způsobený opiáty,

- jestliže máte poruchu funkce ledvin,

- jestliže máte mírnou poruchu funkce jater,

- jestliže máte vážně poškozené plíce (například sníženou kapacitu dýchání),

- jestliže trpíte onemocněním charakterizovaným častou zástavou dýchání v noci, která může vyvolat pocit

silné ospalosti během dne (spánková apnoe),

- jestliže máte myxedém (porucha štítné žlázy, způsobující suchost, chlad a otoky (opuchlost) kůže na

obličeji a končetinách),

- jestliže Vaše štítná žláza nevytváří dostatek hormonů (snížená funkce štítné žlázy neboli hypotyreóza),

- jestliže máte zhoršenou funkci nadledvin (Vaše nadledviny nepracují tak, jak mají, například Addisonovu

chorobu),

- jestliže trpíte duševní nemocí, doprovázenou (částečnou) ztrátou smyslu pro realitu (psychóza), v důsledku

intoxikace alkoholem či jinými látkami (látkově vyvolaná psychóza),

- jestliže máte potíže se žlučovými kameny,

- jestliže máte zvětšenou prostatu (hypertrofie prostaty),

- jestliže trpíte alkoholismem či deliriem tremens,

- jestliže máte zánět slinivky břišní (pankreatida),

- jestliže máte nízký krevní tlak (hypotenze),

- jestliže máte vysoký krevní tlak (hypertenze),

- jestliže trpíte onemocněním srdce,

- jestliže máte poranění hlavy (kvůli riziku zvýšení nitrolebního tlaku),

- jestliže trpíte epilepsií nebo máte sklon k záchvatům,

- jestliže současně užíváte přípravky známé jako inhibitory MAO (které se používají k léčbě deprese či

Parkinsonovy

choroby),

např.

léky

obsahující

tranylcypromin,

fenelzin,

isokarboxazid,

moklobemid

linezolid,

- jestliže se objeví spavost nebo epizody náhlého usínání.

Informujte svého lékaře i v případě, že se Vás cokoliv z výše uvedeného týkalo někdy v minulosti. Na lékaře

se obraťte také v případě, že u Vás některá z výše uvedených poruch vznikne v průběhu užívání přípravku

Zabrallex.

Nejvážnějším následkem předávkování opiáty je pomalé a povrchní dýchání (respirační deprese). Může

rovněž způsobovat pokles hladiny kyslíku v krvi, vedoucí k možnému omdlévání atd.

přípravkem

Zabrallex

nejsou

žádné

klinické

zkušenosti

pacientů

trpících

rakovinou,

spojenou

metastázami v oblasti pobřišnice nebo počínajícím ucpáním střev v pokročilých stadiích rakoviny trávicího

traktu a v oblasti pánve. Proto se použití přípravku Zabrallex u těchto pacientů nedoporučuje.

Děti a dospívající

Tento přípravek nesmí být podáván dětem a dospívajícím do 18 let, protože dosud nebyla stanovena

bezpečnost a účinnost.

Jak přípravek Zabrallex správně užívat

Pokud dostanete na začátku léčby závažný průjem (během prvních 3-5 dnů), může to být způsobeno účinky

naloxonu. Může se jednat o příznak toho, že funkce střev se vrací k normálu. Pokud by průjem přetrvával i

po 3 - 5 dnech, nebo vám působil starosti, vyhledejte lékaře.

Pokud jste dosud užíval(a) vysoké dávky jiného opiátu, mohou se po přechodu na tento přípravek objevit

zpočátku abstinenční příznaky (jako je neklid, návaly pocení a svalové bolesti. Pokud se takové příznaky

objeví, může to vyžadovat zvláštní sledování ze strany lékaře).

Pokud máte jít na operaci, informujte lékaře, že užíváte tento přípravek.

Pokud tento přípravek užíváte dlouho, můžete si k němu vytvořit toleranci. To znamená, že k dosažení

požadovaného účinku budete potřebovat vyšší dávky. Dlouhodobé užívání těchto tablet může rovněž vést k

fyzické závislosti. Při náhlém přerušení léčby se mohou objevit abstinenční příznaky (neklid, návaly pocení,

svalová bolest). Pokud již léčbu nepotřebujete, měli byste postupně snižovat denní dávku, po konzultaci s

lékařem.

Stejně, jako u jiných silných opiátů (silná analgetika), existuje i zde potenciál k vytvoření psychické

závislosti. Užívání léčivých přípravků s obsahem oxykodonu se musí vyhnout pacienti, kteří zneužívají

alkohol, drogy nebo léky nebo je zneužívali v minulosti.

Zbytky tablet s prodlouženým uvolňováním můžete nalézt ve stolici. Není třeba se znepokojovat, jelikož

léčivé látky se již uvolnily ve střevech a v žaludku a vstřebaly se do těla.

Nesprávné používání přípravku Zabrallex

Přípravek Zabrallex není vhodný k léčbě abstinenčních příznaků.

Tento přípravek nikdy nezneužívejte, zvláště pokud jste drogově závislý(á). Pokud jste závislý(á) na látkách,

jako

heroin,

morfin

nebo

methadon,

zneužívání

tohoto

přípravku

povede

pravděpodobně

k těžkým

abstinenčním příznakům, jelikož obsahuje látku naloxon. Již existující abstinenční příznaky se mohou ještě

zhoršit.

Nikdy nezneužívejte tyto tablety jejich rozpouštěním a podáním ve formě injekce (například do žil).

Obsahují mastek, který může způsobit rozpad místní tkáně (nekróza), vyvolávat změny v plicní tkáni (plicní

granulomy). Takové zneužívání může mít další závažné následky, a může dokonce vést k úmrtí.

Používání přípravku Zabrallex může vést k pozitivním dopingovým nálezům. Používání přípravku Zabrallex

jako dopingu může představovat zdravotní riziko.

Další léčivé přípravky a přípravek

Zabrallex

Informujte svého lékaře nebo lékárníka o všech lécích, které užíváte, které jste v nedávné době užíval(a),

nebo které možná budete užívat.

Riziko nežádoucích účinků se zvyšuje, pokud užíváte tento přípravek současně s léky, jež ovlivňují činnost

mozku. Může dojít například k únavě/ospalosti, mohou se zhoršit problémy s dýcháním (pomalé, povrchní

dýchání).

Mezi léky, ovlivňující činnost mozku, patří:

jiné silné léky proti bolesti (opiáty),

léky na spánek a uklidnění (sedativa, hypnotika),

léky proti depresi,

léky proti alergiím, nevolnosti z cestování a pocitu na zvracení (antihistaminika nebo antiemetika),

jiné léky, působící na nervový systém (fenothiaziny, neuroleptika).

Současné užívání přípravku Zabrallex a sedativ (zklidňujících léků), jako jsou benzodiazepiny nebo jim

podobné látky, zvyšuje riziko ospalosti, potíží s dýcháním (útlum dechu), kómatu a může být život

ohrožující. Z tohoto důvodu je současné podávání určeno jen pro případy, kdy není možná jiná léčba.

Nicméně pokud Vám lékař předepíše přípravek Zabrallex společně se sedativy, musí být dávkování a doba

trvání současné léčby Vaším lékařem omezeny. Informujte lékaře o všech sedativech, která užíváte, a pečlivě

dodržujte dávkování doporučené Vaším lékařem. Je vhodné informovat přátele nebo příbuzné, aby si byli

vědomi známek a příznaků vedených výše. Kontaktujte lékaře, pokud tyto příznaky zaznamenáte.

Informujte svého lékaře, pokud užíváte:

léky, které snižují srážlivost krve (deriváty kumarinu), srážlivost se může zrychlit či zpomalit,

antibiotika makrolidového typu (jako je klarithromycin),

azolová antimykotika (např. ketokonazol),

ritonavir nebo jiné inhibitory proteázy (k léčbě HIV),

rifampicin (používaný k léčbě tuberkulózy),

karbamazepin (používaný k léčbě epileptických záchvatů nebo křečí a některých případů bolesti),

fenytoin (používaný k léčbě epileptických záchvatů nebo křečí),

Riziko výskytu nežádoucích účinků se zvyšuje, pokud užíváte antidepresiva (např. citalopram, duloxetin,

escitalopram,

fluoxetin,

fluvoxamin,

paroxetin,

sertralin,

venlafaxin).

Tyto

léky

mohou

vzájemně

ovlivňovat s oxykodonem a může se stát, že se u Vás vyskytnou příznaky, jako jsou bezděčné, rytmické

stahy svalů, včetně svalů, které ovládají pohyb oka, neklid spojený s potřebou pohybu, nadměrné pocení,

třes, nadměrné zesílení reflexů, zvýšené svalové napětí, tělesná teplota nad 38 ° C. Pokud se u Vás takové

příznaky vyskytnou, obraťte se na svého lékaře.

Přípravek

Zabrallex s

jídlem

,

pitím

a alkoholem

Požívání alkoholu v průběhu užívání přípravku Zabrallex u Vás může zvýšit pocit ospalosti nebo zvýšit

riziko závažných nežádoucích účinků, například mělkého dýchání s rizikem zástavy dechu a ztráty vědomí.

V průběhu užívání přípravku Zabrallex se nedoporučuje pít alkohol.

Neměl(a) byste pít grapefruitovou šťávu, pokud užíváte tento přípravek.

Těhotenství

,

kojení

a plodnost

Pokud jste těhotná nebo kojíte, domníváte se, že můžete být těhotná, nebo plánujete otěhotnět, poraďte se se

svým lékařem nebo lékárníkem dříve, než začnete tento přípravek užívat.

Těhotenství

Během těhotenství je třeba se užívání přípravku Zabrallex pokud možno vyhýbat, pokud lékař nezjistí, že

léčba tímto přípravkem je nezbytná. Při delším používání během těhotenství může oxykodon-hydrochlorid

vést k abstinenčním příznakům u novorozenců. Pokud se oxykodon-hydrochlorid podává během porodu,

mohou u novorozence nastat problémy s dýcháním jako například pomalé a povrchní dýchání (respirační

deprese).

Kojení

Kojení je třeba během léčby tímto přípravkem přerušit protože, oxykodon-hydrochlorid (jedna z léčivých

látek tohoto přípravku) přechází do mateřského mléka. Zda to platí i pro naloxon-hydrochlorid, není známo.

Proto riziko pro kojence nemůže být vyloučeno, zvláště při opakovaném užívání tohoto přípravku.

Řízení dopravních prostředků a obsluha strojů

Tento přípravek může ovlivnit schopnost řídit nebo obsluhovat stroje, protože může vyvolat ospalost nebo

závratě. Zvláště je to pravděpodobné na počátku terapie, po zvýšení dávkování nebo po přechodu z jiného

léku. Tyto nežádoucí účinky vymizí, jakmile se dávkování tohoto přípravku stabilizuje.

Tento přípravek je spojen s ospalostí a epizodami náhlého usínání. Pokud se u Vás tyto nežádoucí účinky

objeví, nesmíte řídit motorová vozidla nebo obsluhovat stroje. Prosím, informujte svého lékaře, pokud k

tomu dojde.

Promluvte si se svým lékařem nebo lékárníkem, pokud si nejste jisti, zda je pro vás bezpečné řízení

dopravních prostředků nebo obsluha strojů při užívání tohoto léku.

Přípravek

Zabrallex

obsahuje laktózu

Zabrallex 5 mg/2,5 mg a 10 mg/5 mg obsahuje laktózu (mléčný cukr). Pokud Vám Váš lékař řekl, že

nesnášíte některé cukry, poraďte se se svým lékařem, než začnete přípravek Zabrallex 5 mg/2,5 mg a 10

mg/5 mg užívat.

3.

Jak se p

řípravek

Zabrallex

užívá

Vždy užívejte tento přípravek přesně podle pokynů svého lékaře nebo lékárníka. Pokud si nejste jistý(á),

poraďte se se svým lékařem nebo lékárníkem.

Tablety s prodlouženým uvolňováním musíte polykat vcelku, aby se nenarušilo postupné uvolňování

oxykodon-hydrochloridu z tablet s prodlouženým uvolňováním. Nelámejte, nekousejte a nedrťte tablety.

Požití

rozlomených,

rozkousaných

rozdrcených

tablet

může

vést

vstřebání

dávek

oxykodon-

hydrochloridu, které mohou být smrtící (viz bod “Jestliže jste užil(a) více přípravku Zabrallex než jste

měl(a)”).

Pokud lékař nestanoví jinak, obvyklá dávka přípravku je:

Léčba bolesti

Dospělí

Obvyklá počáteční dávka je 10 mg oxykodon-hydrochloridu/5 mg naloxon-hydrochloridu ve formě tablety s

prodlouženým uvolňováním každých 12 hodin.

Lékař rozhodne, kolik tohoto přípravku máte denně užívat a jak rozdělit celkovou denní dávku na ranní a

večerní část. Rozhodne rovněž o možných potřebných úpravách během léčby v závislosti na stupni bolesti a

individuální citlivosti. Měl(a) byste dostávat nejmenší dávku, nutnou k potlačení bolesti. Pokud jste již

absolvoval(a) léčbu jinými opiáty, může začít léčba tímto přípravkem s vyššími dávkami.

Maximální

denní

dávka

oxykodon-hydrochloridu

naloxon-hydrochloridu.

Pokud

potřebujete vyšší dávku, lékař Vám může dát další oxykodon-hydrochlorid bez naloxon-hydrochloridu.

Nicméně,

maximální

denní

dávka

oxykodon-hydrochloridu

nemá

překročit

Pozitivní

účinek

naloxon-hydrochloridu na střevní aktivitu může být ovlivněn, pokud se oxykodon-hydrochlorid podává bez

dodatečného naloxon-hydrochloridu.

Pokud cítíte bolest mezi dvěma dávkami přípravku Zabrallex, budete možná potřebovat rychle působící lék

proti bolesti. Přípravek Zabrallex není k tomuto účelu vhodný. V takové situaci se obraťte na lékaře.

Pokud máte dojem, že je účinek přípravku Zabrallex příliš silný či slabý, obraťte se na svého lékaře nebo

lékárníka.

Starší pacienti

Obecně u starších pacientů s normální funkcí ledvin a/nebo jater není obecně nutno dávkování nijak

upravovat.

Problémy s játry nebo ledvinami

Pokud máte poruchu funkce ledvin nebo mírnou poruchu funkce jater, bude Váš lékař při předepisování

přípravku Zabrallex zvlášť opatrný. Pokud máte středně závažnou až závažnou poruchu funkce jater, nesmíte

přípravek Zabrallex užívat (viz rovněž bod 2 “Neužívejte přípravek Zabrallex” a “Upozornění a opatření”).

Děti a dospívající do 18 let věku

Žádné studie, které by prokázaly bezpečnost a účinnost u dětí a dospívajících nebyly dosud provedeny. Z

tohoto důvodu se podávání tohoto přípravku dětem a dospívajícím do 18 let nedoporučuje.

Způsob podání

Spolkněte tabletu vcelku a zapijte ji sklenicí vody. Tablety můžete užívat s jídlem či bez něj. Užívejte tablety

každých 12 hodin, dle pevného časového schématu (např. v 8 hodin ráno a v 8 hodin večer). Tablety

nelámejte, nekousejte a nedrťte.

Pokyny k

otevření

blistru

Tento léčivý přípravek je balen v dětských bezpečnostních blistrech. Tablety nemohou být vytlačeny z

blistru. Při otevření blistru dodržujte prosím následující pokyny.

Nejprve oddělte jedno políčko blistru od zbytku blistru v místě perforace.

Díky netěsným otvorům je folie v rohu blistru odlupovací.

Pomalu odlepte fólii na vyznačeném rohu, čímž otevřete kapsu.

Délka užívání

Přípravek Zabrallex se nemá užívat déle, než je nutné. Pokud proděláváte dlouhodobou léčbu přípravkem

Zabrallex, Váš lékař má pravidelně kontrolovat, zda jej stále ještě potřebujete.

Jestliže jste užil(a) více přípravku

Zabrallex

, než jste měl(a)

Pokud jste užil(a) více, než je předepsaná dávka přípravku Zabrallex, musíte ihned informovat svého lékaře.

Předávkování může mít za následek:

malé (zúžené) zorničky,

pomalejší nebo povrchnější dýchání, než je běžné (respirační deprese),

ospalost nebo ztráta vědomí,

snížené svalové napětí (hypotonie),

zpomalený puls, a

pokles krevního tlaku.

V závažných případech může dojít ke ztrátě vědomí (kóma), může se vyskytnout voda na plicích a může

dojít ke kolapsu krevního oběhu a úmrtí.

Vyhýbejte se situacím, vyžadujícím vysoké soustředění, např. řízení.

Jestliže jste zapomněl(a) užít přípravek

Zabrallex

Pokud si zapomenete vzít přípravek Zabrallex, nebo pokud si vezmete nižší než předepsanou dávku, nemusí

se dostavit účinek.

Jestliže jste zapomněl(a) užít svoji dávku, řiďte se následujícími pokyny:

Pokud máte Vaši následující obvyklou dávku užít za 8 a více hodin: Užijte zapomenutou dávku ihned

a pokračujte podle obvyklého rozpisu dávkování.

Pokud máte Vaši následující obvyklou dávku užít za méně než 8 hodin: Užijte zapomenutou dávku.

Poté vyčkejte dalších 8 hodin do další dávky. Snažte se dostat zpět do původního rozpisu dávkování

(např. v 8 hodin ráno a v 8 hodin večer).

Neužívejte více, než jednu dávku v průběhu 8 hodin.

Nezdvojnásobujte následující dávku, abyste nahradil(a) vynechanou dávku.

Jestliže jste přestal(a) užívat přípravek

Zabrallex

Neukončujte léčbu přípravkem Zabrallex bez porady s lékařem.

Pokud již nepotřebujete další léčbu, lékař Vám poradí, jak postupně snižovat denní dávky. Tak se vyhnete

abstinenčním příznakům, jako je neklid, pocení a svalová bolest.

Máte-li jakékoli další otázky týkající se užívání tohoto přípravku, zeptejte se svého lékaře nebo lékárníka.

4.

Možné nežádoucí úč

inky

Podobně jako všechny léky, může mít i tento přípravek nežádoucí účinky, které se ale nemusí vyskytnout u

každého.

Závažné nežádoucí účinky, na které je třeba dávat pozor, a co dělat pokud jimi trpíte:

Přestaňte užívat Zabrallex a obraťte se okamžitě na nejbližšího lékaře nebo pohotovost okamžitě, pokud

trpíte některým z níže uvedených příznaků:

Pomalé nebo povrchní dýchání (respirační deprese). To je nejzávažnější nežádoucí účinek Zabrallexu

a dochází k němu většinou u starších a oslabených pacientů.

Opiáty mohou rovněž způsobit závažný pokles krevního tlaku u citlivých pacientů.

Otok obličeje, jazyka nebo hrdla; obtížné polykání; kopřivka; dýchací potíže a pokles krevního tlaku

(anafylaktická reakce).

Další nežádoucí účinky, které se mohou vyskytnout, jsou:

Následující nežádoucí účinky byly pozorovány u pacientů léčených pro bolest

Časté

(postihují až 1 z 10 pacientů)

bolesti břicha, poruchy trávení, zácpa, průjem, nadýmání

sucho v ústech

zvracení, nevolnost

snížená chuť k jídlu až její absence

pocit závratí nebo 'točení hlavy', závrať

bolesti hlavy

návaly horka, pocení

celková slabost, únava nebo vyčerpání

svědění, kožní reakce/vyrážka

potíže se spaním, ospalost

Méně časté

(postihují až 1 ze 100 pacientů)

nadmutí břicha

podivné myšlenky

úzkost, zmatenost, deprese, nervozita, potíže se soustředěním

svíravá bolest na prsou, zvláště pokud trpíte ischemickou chorobou srdeční, bolest na prsou

pokles krevního tlaku, zvýšení krevního tlaku

abstinenční příznaky jako neklid

omdlévání

bušení srdce

žlučová kolika

celkový pocit nemoci

bolest

otoky rukou, kotníků či nohou

poruchy řeči

třes

neklid

potíže s dýcháním

zimnice

zvýšení hladiny jaterních enzymů

rýma

kašel

přecitlivělost/alergické reakce

snížení tělesné hmotnosti

zranění v důsledku nehod

zvýšené nutkání na močení

svalové křeče, svalové škubání, svalová bolest

poruchy zraku

epileptické záchvaty (zvláště u osob, trpících epilepsií nebo sklonem k záchvatům)

Vzácné

(postihují až 1 z 1 000 pacientů)

zvýšení tepové frekvence

potíže se zuby

zívání

váhový přírůstek

Není známo

(četnost z dostupných údajů nelze určit)

euforická nálada

závažná ospalost

poruchy erekce

noční můry

halucinace

pomalé a povrchní dýchaní (respirační deprese)

potíže s močením

brnění rukou či nohou

říhání

dlouhodobé užívání přípravku Zabrallex v průběhu těhotenství může způsobit život ohrožující

příznaky z vysazení léku u novorozenců. U dětí se mají sledovat příznaky, jako jsou podrážděnost,

nadměrná aktivita, abnormální spánkové vzorce, pronikavý nářek, chvění, zvracení, průjem a

nepřibývání na váze.

Léčivá

látka

oxykodon

-hydrochlorid,

pokud

se

nekombinuje

s

naloxon-

hydrochloridem,

následující známé nežádoucí účinky:

Oxykodon může vyvolat potíže s dýcháním jako je pomalejší nebo povrchnější dýchání, než je běžné

(respirační deprese), zmenšení velikosti zorniček v oku, křeče svalstva průdušek a křeče hladkého svalstva a

potlačení kašlacího reflexu.

Časté

(postihují až 1 z 10 pacientů)

změny nálad a osobnosti (např. deprese, pocit extrémního štěstí)

snížená aktivita, zvýšená aktivita

potíže při močení

škytavka

Méně časté

(postihují až 1 ze 100 pacientů)

poruchy koncentrace, agitovanost

migrény

změny chuti

zvýšené svalové napětí, mimovolné svalové stahy

léková závislost, tolerance léků

neprůchodnost střev (ileus)

suchá kůže, červenání kůže

rozšířené krevní cévy

snížená citlivost na bolest nebo dotek

porucha koordinace

poruchy vnímání (např. halucinace, pocit nereálnosti)

změny hlasu (dysfonie)

zadržování vody

poruchy sluchu

potíže při polykání

vředy v ústech, bolavé dásně

snížené libido

dehydratace, žízeň

Vzácné

(postihují až 1 z 1 000 pacientů)

svědivá vyrážka (urtikarie)

opar (herpes simplex)

zvýšená chuť k jídlu

černá (dehtovitá) stolice

krvácení dásní

Není známo

(četnost z dostupných údajů nelze určit)

akutní celkové alergické reakce (anafylaktické reakce)

absence menstruace

poruchy žlučníku

Hlášení nežádoucích účinků

Pokud se u Vás vyskytne kterýkoli z nežádoucích účinků, sdělte to svému lékaři, lékárníkovi nebo zdravotní

sestře. Stejně postupujte v případě jakýchkoli nežádoucích účinků, které nejsou uvedeny v této příbalové

informaci. Nežádoucí účinky můžete hlásit také přímo na adresu:

Státní ústav pro kontrolu léčiv

Šrobárova 48

100 41 Praha 10

webové stránky:

www.sukl.cz/nahlasit-nezadouci-ucinek

Nahlášením nežádoucích účinků můžete přispět k získání více informací o bezpečnosti tohoto přípravku.

5.

Jak p

řípravek

Zabrallex

uchovávat

Uchovávejte tento přípravek mimo dohled a dosah dětí.

Nepoužívejte tento přípravek po uplynutí doby použitelnosti uvedené na vnitřním obalu a krabičce za

“EXP”. Doba použitelnosti se vztahuje k poslednímu dni uvedeného měsíce.

Uchovávejte při teplotě do 25 °C.

Nevyhazujte žádné léčivé přípravky do odpadních vod nebo domácího odpadu. Zeptejte se svého lékárníka,

jak naložit s přípravky, které již nepoužíváte. Tato opatření pomáhají chránit životní prostředí.

6.

Obsah balení a další informace

Co

přípravek

Zabrallex obsahuje

Léčivými látkami jsou oxykodoni hydrochloridum a naloxoni hydrochloridum.

5 mg /2,5 mg tablety s prodlouženým uvolňováním

Jedna tableta s prodlouženým uvolňováním obsahuje oxycodoni hydrochloridum 5 mg, což

odpovídá

oxycodonum 4,5 mg a naloxoni hydrochloridum dihydricum odpovídající naloxoni hydrochloridum 2,5 mg

nebo naloxonum 2,25 mg.

10 mg /5 mg tablety s prodlouženým uvolňováním

Jedna tableta s prodlouženým uvolňováním obsahuje oxycodoni hydrochloridum 10 mg, což odpovídá

oxycodonum 9 mg a naloxoni hydrochloridum dihydricum odpovídající naloxoni hydrochloridum 5 mg nebo

naloxonum 4,5 mg.

20 mg /10 mg tablety s prodlouženým uvolňováním

Jedna tableta s prodlouženým uvolňováním obsahuje oxycodoni hydrochloridum 20 mg, což odpovídá

oxycodonum 18 mg a naloxoni hydrochloridum dihydricum odpovídající naloxoni hydrochloridum 10 mg

nebo naloxonum 9,0 mg.

40 mg /20 mg tablety s prodlouženým uvolňováním

Jedna tableta s prodlouženým uvolňováním obsahuje oxycodoni hydrochloridum 40 mg, což odpovídá

oxycodonum 36 mg a naloxoni hydrochloridum dihydricum odpovídající naloxoni hydrochloridum 20 mg

nebo naloxonum 18,0 mg.

Dalšími složkami jsou:

5 mg/2,5 mg tablety s prodlouženým uvolňováním

Jádro tablety: Mikrokrystalická celulosa, monohydrát laktosy, amonio-methakrylátový kopolymer typ B,

povidon, mastek,

triacetin, stearylalkohol, magnesium-stearát, koloidní bezvodý oxid křemičitý.

Potahová vrstva tablety: Hypromelosa, makrogol, mastek, oxid titaničitý (E171), brilantní modř FCF (E133).

10 mg/5 mg tablety s prodlouženým uvolňováním

Jádro tablety: Mikrokrystalická celulosa, monohydrát laktosy, amonio-methakrylátový kopolymer typ B,

povidon, mastek, triacetin, stearylalkohol, magnesium-stearát, koloidní bezvodý oxid křemičitý.

Potahová vrstva tablety: Hypromelosa, makrogol, mastek, oxid titaničitý (E171).

Přečtěte si celý dokument

Sp.zn.

sukls74084/2019

a ke sp.zn.

sukls222486/2018, sukls321109/2018

SOUHRN ÚDAJŮ O PŘÍPRAVKU

1.

NÁZEV PŘÍPRAVKU

Zabrallex 5 mg /2,5 mg tablety s prodlouženým uvolňováním

Zabrallex 10 mg /5 mg tablety s prodlouženým uvolňováním

Zabrallex 20 mg /10 mg tablety s prodlouženým uvolňováním

Zabrallex 40 mg /20 mg tablety s prodlouženým uvolňováním

2.

KVALITATIVNÍ A KVANTITATIVNÍ SLOŽENÍ

5 mg /2,5 mg tablety s prodlouženým uvolňováním

Jedna tableta s prodlouženým uvolňováním obsahuje oxycodoni hydrochloridum 5 mg, což odpovídá

oxycodonum 4,5 mg a naloxoni hydrochloridum dihydricum odpovídající naloxoni hydrochloridum

2,5 mg a naloxonum 2,25 mg.

Pomocná látka se známým účinkem: Jedna tableta s prodlouženým uvolňováním obsahuje 16,0 mg

monohydrátu laktosy.

10 mg /5 mg tablety s prodlouženým uvolňováním

Jedna tableta s prodlouženým uvolňováním obsahuje oxycodoni hydrochloridum 10 mg, což odpovídá

oxycodonum 9 mg a naloxoni hydrochloridum dihydricum odpovídající naloxoni hydrochloridum 5

mg a naloxonum 4,5 mg.

Pomocná látka se známým účinkem: Jedna tableta s prodlouženým uvolňováním obsahuje 32,0 mg

monohydrátu laktosy.

20 mg /10 mg tablety s prodlouženým uvolňováním

Jedna tableta s prodlouženým uvolňováním obsahuje oxycodoni hydrochloridum 20 mg, což odpovídá

oxycodonum 18 mg a naloxoni hydrochloridum dihydricum odpovídající naloxoni hydrochloridum 10

mg a naloxonum 9,0 mg.

40 mg /20 mg tablety s prodlouženým uvolňováním

Jedna tableta s prodlouženým uvolňováním obsahuje oxycodoni hydrochloridum 40 mg, což odpovídá

oxycodonum 36 mg a naloxoni hydrochloridum dihydricum odpovídající naloxoni hydrochloridum 20

mg a naloxonum 18,0 mg.

Úplný seznam pomocných látek viz bod 6.1.

3.

LÉKOVÁ FORMA

Tableta s prodlouženým uvolňováním

Zabrallex 5 mg /2,5 mg tablety s prodlouženým uvolňováním

Světle modré, kulaté, konvexní, potahované tablety o průměru 6,2 mm.

Zabrallex 10 mg /5 mg tablety s prodlouženým uvolňováním

Bílé až téměř bílé, oválné, konvexní, potahované tablety o délce 13,2 mm.

Zabrallex 20 mg /10 mg tablety s prodlouženým uvolňováním

Růžové, oválné, konvexní, potahované tablety o délce 10,2 mm.

Zabrallex 40 mg /20 mg tablety s prodlouženým uvolňováním

Světle oranžové až okrové, oválné, konvexní, potahované tablety o délce 13,2 mm.

4.

KLINICKÉ ÚDAJE

4.1

Terapeutické indikace

Silná bolest, kterou lze přiměřeně zvládnout pouze pomocí opioidních analgetik.

Opioidní antagonista naloxon se přidává, aby působil proti zácpě navozené opioidem tím, že blokuje

lokální působení oxykodonu na opioidní receptory ve střevě.

Zabrallex je indikován k léčbě dospělých.

4.2

Dávkování a způsob podání

Dávkování

Analgesie

Analgetický účinek přípravku Zabrallex je ekvivalentní účinku přípravků s oxykodon-hydrochloridem

s prodlouženým uvolňováním.

Dávkování

být

upraveno

podle

intenzity

bolesti

citlivosti

každého

jednotlivého

pacienta.

Nebude-li předepsáno jinak, má se přípravek Zabrallex podávat následovně:

Dospělí

Obvyklá počáteční dávka u pacientů, kteří opioidy doposud nedostávali činí 10 mg /5 mg oxykodon-

hydrochloridu/ naloxon-hydrochloridu ve 12 hodinových intervalech.

Pacienti, kteří již dostávají opioidy, mohou začít na vyšších dávkách přípravku Zabrallex a to v

závislosti na jejich předchozích zkušenostech s opioidy.

Zabrallex 5 mg /2,5 mg je určen pro titraci dávky při zahájení léčby opioidy a pro přizpůsobení

individuální dávky.

Maximální denní dávka přípravku Zabrallex je 160 mg oxykodon-hydrochloridu a 80 mg naloxon-

hydrochloridu. Maximální denní dávka je vyhrazena pro pacienty, kterým již byla nastavena stabilní

denní

dávka

oxykodonu/naloxonu

kteří

potřebují

zvýšení

dávky.

Zvláštní

pozornost

být

věnována pacientům s poruchou funkce ledvin a pacientům s mírnou poruchou funkce jater, pokud je

zvýšení dávky zvažováno. U pacientů vyžadujících vyšší dávky přípravku Zabrallex je třeba zvážit

podávání dodatečného oxykodon-hydrochloridu s prodlouženým uvolňováním ve stejných časových

intervalech, přičemž je třeba vzít v úvahu maximální denní dávku 400 mg oxykodon-hydrochloridu s

prodlouženým uvolňováním. V případě dodatečného dávkování oxykodon-hydrochloridu může dojít k

narušení prospěšného účinku naloxon-hydrochloridu na funkci střev.

Při úplném ukončení léčby přípravkem Zabrallex s následným přechodem na jiný opioid lze očekávat

zhoršení funkce střev.

Někteří pacienti, kteří užívají přípravek Zabrallex podle pravidelného časového rozvrhu, vyžadují

analgetika s okamžitým uvolňováním jako „záchrannou“ medikaci při průlomové bolesti. Zabrallex je

přípravek s prodlouženým uvolňováním, proto není určen k léčbě průlomové bolesti. Při léčbě

průlomové bolesti by se jedna dávka „záchranné medikace“ měla přibližně rovnat jedné šestině

ekvivalentní

denní

dávky

oxykodon-hydrochloridu.

Potřeba

více

než

dvou

dávek

„záchranné“

medikace denně je obvykle signálem, že dávku přípravku Zabrallex je třeba zvýšit. Toto zvýšení je

třeba

provádět

postupně,

každý

nebo

každý

druhý

den,

dvakrát

denně,

přičemž

dávka

oxykodon-hydrochloridu bude zvyšovat o 5 mg a dávka naloxon-hydrochoridu o 2,5 mg, nebo v

případě potřeby o 10 mg a 5 mg, až do dosažení stabilní dávky. Cílem je stanovit specifickou dávku

podávanou pacientovi dvakrát denně, která si zachová přiměřený analgetický účinek a při níž bude

potřeba záchranné medikace minimální po celou dobu léčby bolesti.

Přípravek Zabrallex se užívá ve stanovené dávce dvakrát denně podle pevného časového rozvrhu. Pro

většinu pacientů je vhodné symetrické podávání léku (ve stejných dávkách ráno a večer) podle

pevného časového rozvrhu (každých 12 hodin), ale u některých pacientů může být v závislosti na

individuální bolesti vhodné asymetrické dávkování uzpůsobené podle modelu bolesti. Obecně platí, že

by měla být zvolena nejnižší účinná analgetická dávka.

Při léčbě nemaligní bolesti obvykle postačí dávky do 40 mg oxykodon-hydrochloridu a 20 mg

naloxon-hydrochloridu, ale mohou být nutné i vyšší dávky.

Starší pacienti

Stejně

jako

mladších

dospělých

se má

dávkování

upravit

podle

intenzity

bolesti

citlivosti

jednotlivých pacientů.

Pacienti s poruchou funkce jater

Klinické studie prokázaly, že plasmatické koncentrace oxykodonu a naloxonu se zvyšují u pacientů s

poruchou funkce jater. Koncentrace naloxonu jsou ovlivněny ve vyšší míře než v případě oxykodonu

(viz bod 5.2). Klinický význam vystavení pacientů s poruchou funkce jater relativně vysoké dávce

naloxonu není dosud znám. Je nutná opatrnost při podávání přípravku Zabrallex pacientům s mírnou

poruchou funkce jater (viz bod 4.4). U pacientů se středně těžkou a těžkou poruchou funkce jater je

Zabrallex kontraindikován (viz bod 4.3).

Pacienti s poruchou funkce ledvin

Klinické studie prokázaly, že plasmatické koncentrace oxykodonu a naloxonu se zvyšují u pacientů s

poruchou funkce ledvin (viz bod 5.2). Koncentrace naloxonu jsou ovlivněny ve vyšší míře než v

případě oxykodonu. Klinický význam vystavení pacientů s poruchou funkce ledvin relativně vysoké

dávce naloxonu není dosud znám. Je nutné být opatrný při podávání přípravku Zabrallex pacientům s

poruchou funkce ledvin (viz bod 4.4).

Pediatrická populace

Bezpečnost a účinnost přípravku Zabrallex nebyla u dětí a dospívajících do 18 let stanovena. K

dispozici nejsou žádná data.

Z

působ podání

Perorální podání.

Přípravek Zabrallex se užívá ve stanovených dávkách dvakrát denně podle pevného časového rozvrhu.

Tablety

prodlouženým

uvolňováním

možné

užívat

jídlem

nebo

jídla

zapíjejí

dostatečným

množstvím

tekutiny.

Tablety

prodlouženým

uvolňováním

musí

polykat

celé,

nerozpůlené, nerozkousané ani nerozdrcené.

Doba užívání

Přípravek Zabrallex se nemá podávat po dobu delší, než je absolutně nezbytné. Je-li nutná dlouhodobá

léčba s ohledem na povahu a závažnost nemoci, vyžaduje se důsledné a pravidelné sledování, do jaké

míry je další léčba nezbytná.

Analgesie

Pokud již pacient nepotřebuje léčbu opioidy, doporučuje se dávku postupně snižovat (viz bod 4.4).

4.3

Kontraindikace

Hypersenzitivita na léčivé látky nebo na kteroukoli pomocnou látku uvedenou v bodě 6.1,

Veškeré případy, kdy jsou kontraindikovány opioidy,

Závažné dýchací obtíže s hypoxií a/nebo hyperkapnií,

Závažná chronická obstrukční plicní nemoc,

Cor pulmonale,

Závažné bronchiální astma,

Paralytický ileus nevyvolaný opioidy,

Středně těžká až těžká porucha funkce jater.

4.4

Zvláštní upozornění a opatření pro použití

Respirační deprese

Hlavním rizikem nadměrného užití opioidů je respirační deprese.

Je třeba být opatrný při podávání přípravku Zabrallex starším nebo oslabeným pacientům, pacientům s

paralytickým ileem, způsobeným opioidy, pacientům se závažně zhoršenou funkcí plic, pacientům se

spánkovou

apnoí,

myxedémem,

hypotyreózou,

Addisonovou

nemocí

(nedostatečnost

kůry

nadledvin), toxickou psychózou, cholelitiázou, hypertrofií prostaty, alkoholismem, delirium tremens,

pankreatitidou, hypotenzí, hypertenzí, preexistujícím kardiovaskulárním onemocněním, poraněním

hlavy (vzhledem k riziku zvýšení intrakraniálního tlaku), epileptickými záchvaty nebo predispozicí ke

křečím anebo pacientům, kteří užívají MAO inhibitory.

Porucha funkce jater nebo ledvin

Pozornost je třeba věnovat podávání přípravku Zabrallex pacientům s mírným poškozením jater nebo

ledvin. U pacientů se závažným poškozením ledvin je pečlivé lékařské sledování nezbytné.

Průjem

Výskyt průjmu může být považován za možný důsledek působení naloxonu.

Dlouhodobá léčba

U pacientů dlouhodobě léčených vyššími dávkami opioidů, může přechod na přípravek Zabrallex

zpočátku vyvolat abstinenční syndromy. Takoví pacienti vyžadují zvýšenou pozornost.

Přípravek Zabrallex není vhodný k léčbě abstinenčních příznaků.

Během dlouhodobého podávání se může u pacienta vyvinout tolerance na lék a pacient tak bude

vyžadovat vyšší dávky, aby bylo možné udržet požadovaný účinek. Dlouhodobé podávání přípravku

Zabrallex může vést k fyzické závislosti. Abstinenční příznaky se mohou vyskytnout při okamžitém

přerušení terapie. Pokud již léčba přípravkem Zabrallex není nutná, je žádoucí snižovat denní dávky

postupně, aby se předešlo abstinenčním příznakům (viz bod 4.2).

Psychická závislost (adikce)

Existuje možnost vzniku psychické závislosti (adikce) na opioidních analgetikách, včetně přípravku

Zabrallex. Přípravek Zabrallex se má používat zvlášť opatrně u pacientů dříve závislých na alkoholu a

drogách. Samotný oxykodon má podobný profil zneužívání jako jiné silné agonistické opioidy.

Aby se nenarušilo prodloužené uvolňování, musí se tablety užívat celé, nerozpůlené, nerozdrcené a

nerozkousané.

Rozpůlení,

rozkousání

nebo

rozdrcení

tablet

usnadnění

spolknutí

vede

rychlejšímu uvolnění léčivých látek a k absorpci možné letální dávky oxykodonu (viz bod 4.9).

Pacienti, u kterých se vyskytla somnolence a/nebo epizody náhlého nástupu spánku, se musí zdržet

řízení vozidel nebo obsluhy strojů. Dále je nutno zvážit snížení dávky nebo ukončení léčby. Vzhledem

k možným aditivním účinkům je nutná opatrnost v případech, kdy pacienti užívají jiné léky se

sedativním působením v kombinaci s přípravkem Zabrallex (viz body 4.5 a 4.7).

Alkohol

Souběžné užívání přípravku Zabrallex s alkoholem může zvýšit nežádoucí účinky přípravku; je třeba

se vyvarovat jejich souběžného užívání.

Pediatrická populace

Neprováděly se studie bezpečnosti a účinnosti oxykodonu a naloxonu u dětí a dospívajících do 18 let.

Proto se použití tohoto přípravku u dětí a dospívajících do 18 let nedoporučuje.

Rakovina

Neexistují

klinické

zkušenosti

pacientů

nádorovým

onemocněním

spojeným

peritoneální

karcinomatózou nebo sub-okluzivním syndromem v pokročilém stádiu karcinomu trávicího traktu

nebo pánve. Proto se užívání přípravku Zabrallex u těchto pacientů nedoporučuje.

Operace

Přípravek Zabrallex se nedoporučuje k předoperačnímu použití ani k pooperačnímu použití prvních

12-24 hodin. Podle typu a rozsahu chirurgického zákroku, podle zvolené anestesie, další medikace a

individuálního stavu pacienta závisí přesné načasování pro zahájení pooperačního léčení pomocí

přípravku Zabrallex na pečlivém posouzení rizik a prospěchu u každého jednotlivého pacienta.

Zneužití

Jakémukoliv zneužití přípravku Zabrallex drogově závislými osobami má být zabráněno.

Je-li přípravek Zabrallex zneužit parenterálně, intranasálně nebo perorálně osobami, závislými na

agonistech opioidních receptorů, jako je heroin, morfin nebo methadon, potom se očekává, že se

dostaví výrazné abstinenční příznaky - kvůli charakteristice naloxonu jako antagonisty opioidních

receptorů - anebo zintenzivní již existující abstinenční příznaky (viz bod 4.9).

Přípravek Zabrallex obsahuje dvojitou polymerovou matrici, určenou výhradně k perorálnímu podání.

Lze očekávat, že parenterální injekční podání složek tablet s prodlouženým uvolňováním (zejména

mastku) bude mít za následek lokální nekrózu tkáně a plicní granulomy anebo může vést k jiným

závažným a případně letálním nežádoucím účinkům.

Prázdnou matrici tablet s prodlouženým uvolňováním je možné vidět vyloučenou ve stolici.

Riziko plynoucí ze současného užívání se sedativy, jako jsou benzodiazepiny nebo jim podobné látky:

Současné užívání přípravku Zabralex a sedativ, jako jsou benzodiazepiny nebo jim podobné látky,

může vést k sedaci, respirační depresi, kómatu a smrti. Vzhledem k těmto rizikům je současné

předepisování těchto sedativ vyhrazeno pro pacienty, u nichž nejsou alternativní možnosti léčby.

V případě rozhodnutí předepsat přípravek Zabrallex současně se sedativy, je nutné předepsat nejnižší

účinnou dávku na nejkratší možnou dobu léčby.

Pacienty je nutné pečlivě sledovat kvůli možným známkám a příznakům respirační deprese a sedace.

V této souvislosti se důrazně doporučuje informovat pacienty a jejich pečovatele, aby o těchto

symptomech věděli (viz bod 4.5).

Účinky na endokrinní systém

Opioidy

mohou

ovlivňovat

hypotalamus-hypofýza-nadledviny

nebo

hypotalamus-hypofýza-

gonády.

Některé

pozorovatelné

změny

zahrnují

zvýšení

hladiny

prolaktinu

v séru

snížení

plazmatické hladiny kortizolu a testosteronu. Z těchto hormonálních změn mohou plynout klinické

příznaky.

Pomocná látka

Přípravek Zabrallex 5 mg/2,5 mg a 10 mg/5 mg, tablety s prodlouženým uvolňováním, obsahuje

laktózu. Pacienti se vzácnými dědičnými problémy, intolerancí galaktózy, vrozeným nedostatkem

laktázy nebo malabsorpcí glukózy a galaktózy by neměli přípravek Zabrallex 5 mg/2,5 mg a 10 mg/5

mg, tablety s prodlouženým uvolňováním užívat.

4.5

Inter

akce s jinými léčivými přípravky a jiné formy interakce

Látky, které mají depresivní účinek na CNS (např. jiné opioidy, sedativa, hypnotika, antidepresiva,

fenothiaziny,

neuroleptika,

antihistaminika

antiemetika)

mohou

zvyšovat

depresivní

účinek

přípravku Zabrallex na CNS (např. respirační deprese).

Sedativa, jako jsou benzodiazepiny nebo jim podobné látky: Současné užívání opioidů spolu se

sedativy, jako jsou benzodiazepiny nebo jim podobné látky, zvyšuje riziko sedace, respirační deprese,

kómatu a smrti v důsledků aditivního tlumivého účinku na CNS. Je nutné omezit dávku a délku trvání

jejich současného užívání (viz bod 4.4).

Alkohol může zesilovat farmakodynamické účinky přípravku Zabrallex; je třeba se vyvarovat jejich

souběžného užívání.

Klinicky relevantní změny v mezinárodním normalizovaném poměru (INR nebo Quick-value) v obou

směrech

byly

pozorovány

jednotlivců,

pokud

společně

aplikoval

oxykodon

kumarinové

antikoagulanty.

Oxykodon je primárně metabolizován přes CYP3A4 izomery a částečně přes CYP2D6 izomery (viz

bod 5.2). Aktivita těchto metabolitů může být inhibována nebo indukována podáváním různých léčiv

nebo doplňků stravy. Může být proto nutné upravit dávky přípravku Zabrallex.

Inhibitory CYP3A4 jako makrolidová antibiotika (např. klarithromycin, erythromycin, telithromycin),

azolová antimykotika (např. ketokonazol, vorikonazol, itrakonazol, posakonazol), inhibitory proteáz

(např. ritonavir, indinavir, nelfinavir, sachinavir), cimetidin a grapefruitová šťáva mohou způsobit

snížení clearance oxykodonu, což může vést ke zvýšení koncentrací oxykodonu v plazmě. Snížení

dávky Zabrallexu a následná úprava titrace může být nezbytná.

Induktory CYP3A4 jako rifampicin, karbamazepin, fenytoin a třezalka tečkovaná mohou indukovat

metabolismus oxykodonu a způsobit zvýšení clearance léčiva, což má za následek snížení koncentrací

oxykodonu v plazmě. Doporučuje se zvýšená opatrnost a může být nutná další titrace, aby bylo

dosaženo odpovídající úrovně tlumení symptomů.

Teoreticky mohou léčivé přípravky, které inhibují aktivitu CYP2D6, jako paroxetin, fluoxetin a

chinidin, způsobit snížení clearance oxykodonu, což může vést ke zvýšení koncentrace oxykodonu v

plazmě. Souběžné podávání s CYP2D6 inhibitory mělo bezvýznamný vliv na eliminaci oxykodonu a

také nemělo vliv na farmakodynamiku oxykodonu.

In vitro studie metabolismu ukazují, že se neočekávají žádné klinicky významné interakce mezi

oxykodonem a naloxonem.

Pravděpodobnost klinicky relevantních interakcí mezi paracetamolem, kyselinou acetylsalicylovou

nebo naltrexonem a kombinací oxykodonu a naloxonu je v případě terapeutických koncentrací

minimální.

Současné

podávání

oxykodonu

serotonin

ovlivňujícími

látkami,

jako

selektivní

inhibitor

zpětného

vychytávání

serotoninu

(SSRI)

nebo

inhibitor

zpětného

vychytávání

serotoninu

noradrenalinu (SNRI), může způsobit serotoninovou toxicitu. Příznaky serotoninové toxicity mohou

zahrnovat změny v psychickém stavu (např. agitovanost, halucinace, kóma), nestabilitu autonomního

nervového systému (např. tachykardie, nestálý tlak krve, hypertermie), neuromuskulární abnormality

(např. hyperreflexie, ztráta koordinace, ztuhlost) a/nebo gastrointestinální příznaky (např. nauzea,

zvracení, průjem). U pacientů užívajících tato léčiva je třeba oxykodon používat s opatrností a může

být nutné snížení dávky.

4.6

Fertilita, těhotenství a kojení

Těhotenství

Neexistují žádné údaje o užívání přípravku Zabrallex těhotnými ženami a při porodu. Omezené údaje

o užívání oxykodonu v těhotenství u člověka nepřinášejí důkaz o zvýšení rizika vrozených vad. O

užívání naloxonu v těhotenství jsou k dispozici nedostatečná klinická data. Ale systémová expozice

žen naloxonu po užívání přípravku Zabrallex je poměrně nízká (viz bod 5.2). Oxykodon i naloxon

přecházejí do placenty. Studie kombinace oxykodonu a naloxonu na zvířatech nebyla provedena (viz

bod 5.3). Studie oxykodonu a naloxonu podávaných samostatně zvířatům neprokázaly teratogenní ani

embryotoxické účinky.

Dlouhodobé užívání oxykodonu v těhotenství může vést k abstinenčním příznakům u novorozence.

Pokud se podává při porodu, může oxykodon vyvolat u novorozence respirační depresi.

Přípravek Zabrallex se má užívat v těhotenství pouze v případě, že prospěch převáží nad možnými

riziky pro nenarozené dítě nebo novorozence.

Kojení

Oxykodon je vylučován do mateřského mléka. Byl naměřen poměr koncentrace mezi mlékem a

plazmou 3,4:1, proto jsou možné účinky oxykodonu na kojence. Není známo, zda naloxon také

přechází do mateřského mléka. Ale po užití přípravku Zabrallex jsou systémové hladiny naloxonu

velmi nízké (viz bod 5.2). Riziko pro kojence však nelze vyloučit, především po užití více dávek

přípravku Zabrallex kojící matkou. Kojení má být přerušeno během léčby přípravkem Zabrallex.

Fertilita

Nejsou k dispozici žádná data týkající se fertility.

4.7

Účinky na schopnost řídit a obsluhovat stroje

Přípravek Zabrallex má mírný vliv na schopnost řídit a obsluhovat stroje. To platí zejména na počátku

léčby přípravkem Zabrallex, po zvýšení dávky nebo záměny léku anebo v případě, že se přípravek

Zabrallex kombinuje s jinými CNS depresanty. Žádné automatické omezení není zapotřebí u pacientů,

kteří jsou stabilizováni léčbou. Proto se pacienti mají poradit se svým lékařem, zda mohou řídit

vozidlo nebo obsluhovat stroje.

Pacienti léčení přípravkem Zabrallex, u nichž se vyskytla somnolence a / nebo epizody náhlého

nástupu spánku, musí být informováni, aby neřídili vozidla a nevykonávali aktivity, kde zhoršená

pozornost může vystavit je samotné nebo ostatní riziku vážného úrazu nebo smrti (například při

obsluze strojů), dokud tyto opakující se epizody a somnolence nevymizí (viz též body 4.4 a 4.5).

4.8

Nežádoucí účinky

Níže uvedené frekvence jsou podkladem pro posouzení nežádoucích účinků:

Velmi časté (≥ 1/10)

Časté (≥ 1/100 až > 1/10)

Méně časté (≥1/1 000 až > 1/100)

Vzácné (≥ 1/10 000 až > 1/1 000)

Velmi vzácné (≥1/10 000)

Není známo (z dostupných údajů nelze určit)

U každé skupiny poruch jsou nežádoucí účinky uvedeny v pořadí podle klesající závažnosti.

Nežádoucí účinky při léčbě bolesti

Systémová

klasifikace podle

MedDRA

Časté

Méně časté

Vzácné

Není známo

Poruchy

imunitního

systému

Hypersensitivní

reakce

Poruchy

metabolismu a

výživy

Snížená chuť k

jídlu nebo ztráta

chuti k jídlu

Psychiatrické

poruchy

Neklid,

abnormální

myšlení, úzkost,

zmatenost,

deprese, nervozita

Euforická nálada,

halucinace, noční

můry

Poruchy

nervového

systému

Insomnie, závrať,

bolest hlavy,

somnolence

Křeče

, zhoršená

pozornost,

poruchy řeči,

synkopa, tremor

Parestezie, sedace

Poruchy oka

Poruchy vidění

Poruchy ucha a

labyrintu

Vertigo

Srdeční poruchy

Angina pectoris

palpitace

Tachykardie

Cévní poruchy

Návaly horka

Snížený krevní

tlak, zvýšený

krevní tlak

Respirační, hrudní

a mediastinální

poruchy

Dyspnoe, rinorea,

kašel

Zívání

Respirační deprese

Gastrointestinální

poruchy

Bolesti břicha,

zácpa, průjem,

sucho v ústech,

dyspepsie,

zvracení, nauzea,

flatulence

Distenze břicha

Potíže se zuby

Říhání

Poruchy jater a

žlučových cest

Zvýšení hodnot

jaterních enzymů,

žlučová kolika

Poruchy kůže a

podkožní tkáně

Pruritus, kožní

reakce/vyrážka

Poruchy svalové a

kosterní soustavy

a pojivové tkáně

Svalové spasmy,

záškuby svalů,

myalgie

Poruchy ledvin a

močových cest

Časté nucení na

močení

Zadržování moči

Poruchy

reprodukčního

systému a prsu

Erektilní

dysfunkce

Celkové poruchy a

reakce v místě

aplikace

Astenické stavy,

únava

Bolest na hrudi,

mrazení,

abstinenční

syndrom,

malátnost, bolest,

periferní edém

Vyšetření

Vyšetření

Zvýšení hmotnosti

Poranění, otravy a

procedurální

komplikace

Zranění při

nehodách

zvláště u pacientů s epilepsií nebo s predispozicí ke křečím

zvláště u pacientů s anamnézou ischemické choroby srdeční

U léčivé látky oxykodonu-hydrochloridu jsou známy další nežádoucí účinky:

Vzhledem ke svým farmakologickým vlastnostem může oxykodon způsobit respirační depresi, miózu,

bronchospasmy a spasmy hladkého svalstva a může potlačit kašlací reflex.

Systémová

klasifikace podle

MedDRA

Časté

Méně časté

Vzácné

Není známo

Infekce a infestace

Herpes simplex

Poruchy imunitního

systému

Anafylaktická

reakce

Poruchy

metabolismu a

výživy

Dehydratace

Zvýšená chuť k

jídlu

Psychiatrické

poruchy

Změna nálady a

osobnosti,

snížená aktivita,

psychomotorická

hyperaktivita

Agitovanost,

poruchy vnímání

(např. derealizace),

snížené libido,

léková závislost

Poruchy nervového

systému

Porucha

koncentrace,

migréna,

dysgeuzie,

hypertonie,

mimovolné svalové

kontrakce,

hypoestezie,

abnormální

koordinace

Poruchy ucha a

labyrintu

Poruchy sluchu

Cévní poruchy

Vasodilatace

Respirační, hrudní

a mediastinální

poruchy

Dysfonie

Gastrointestinální

poruchy

Škytavka

Dysfagie, ileus,

tvorba vředů v

ústech, stomatitida

Melena,

krvácivost dásní

Poruchy jater a

žlučových cest

Cholestáza

Poruchy kůže a

podkožní tkáně

Suchá kůže

Urtikárie

Poruchy ledvin a

močových cest

Dysurie

Poruchy

reprodukčního

systému a prsu

Amenorea

Celkové poruchy a

reakce v místě

aplikace

Otok, žízeň,

tolerance léků

Syndrom z

vysazení léku u

novorozenců

Hlášení podezření na nežádoucí účinky

Hlášení podezření na nežádoucí účinky po registraci léčivého přípravku je důležité. Umožňuje to

pokračovat ve sledování poměru přínosů a rizik léčivého přípravku. Žádáme zdravotnické pracovníky,

aby hlásili podezření na nežádoucí účinky na adresu:

Státní ústav pro kontrolu léčiv

Šrobárova 48

100 41 Praha 10

Webové stránky: www.sukl.cz/nahlasit-nezadouci-ucinek

4.9

Předávkování

Symptomy předávkování

Podle anamnézy pacienta se předávkování přípravkem Zabrallex může projevit symptomy, které jsou

způsobeny buď oxykodonem (agonista opioidních receptorů) nebo naloxonem (antagonista opioidních

receptorů).

Symptomy předávkování oxykodonem zahrnují miózu, respirační depresi, somnolence přecházející do

stuporu, hypotonie kosterního svalstva, bradykardii a hypotenzi. V závažnějších případech se může

vyskytnout kóma, nekardiogenní plicní edém a oběhové selhání s fatálními následky.

Symptomy předávkování samotným naloxonem jsou nepravděpodobné.

Léčba předávkování

Abstinenční příznaky z předávkování naloxonem je třeba léčit symptomaticky v dobře kontrolovaném

prostředí.

Klinické symptomy naznačující předávkování oxykodonem lze léčit podáním opioidních antagonistů

(např.

0,4-2

naloxon-hydrochloridu

intravenózně).

Podání

třeba

opakovat

dvou

tříminutových

intervalech

klinické

potřeby.

Také

možné

podat

infuzi

naloxon-

hydrochloridu v 500 ml 0,9% chloridu sodného nebo 5% dextrózy (0,004 mg/ml naloxonu). Infuzi je

třeba podat v odpovídajícím poměru k dříve podaným dávkám bolusu a podle reakce pacienta.

Je třeba zvážit výplach žaludku.

V případě potřeby lze použít podpůrné prostředky (umělá ventilace, kyslík, vazopresory a infuzní

terapie) pro zvládnutí oběhového šoku při předávkování. Při srdeční zástavě nebo arytmii je třeba

provést srdeční masáž nebo defibrilaci. V případě potřeby je nutno zavést umělou ventilaci. Je třeba

zachovat metabolismus tekutin a elektrolytů.

Podobné produkty

Vyhledávejte upozornění související s tímto produktem

Zobrazit historii dokumentů

Sdílejte tyto informace