XADOS 2,5MG/ML Perorální roztok

Česká republika - čeština - SUKL (Státní ústav pro kontrolu léčiv)

Koupit nyní

Aktivní složka:
BILASTIN (BILASTINUM)
Dostupné s:
Menarini International Operations Luxembourg S.A., Luxembourg
ATC kód:
R06AX29
INN (Mezinárodní Name):
BILASTIN (BILASTINUM)
Dávkování:
2,5MG/ML
Léková forma:
Perorální roztok
Podání:
Perorální podání
Jednotky v balení:
120ML II; 120ML Lahev
Druh předpisu:
na lékařský předpis
Terapeutické oblasti:
BILASTIN
Přehled produktů:
XADOS
Stav Autorizace:
R - registrovaný léčivý přípravek.
Registrační číslo:
24/ 751/15-C
Datum autorizace:
2019-02-25
EAN kód:
4013054027356

Přečtěte si celý dokument

Stránka 1 z 7

Sp. zn. sukls305812/2020

PŘÍBALOVÁ INFORMACE: INFORMACE PRO

PACIENTA

Xados 2,5 mg/ml perorální roztok

Pro děti ve věku 6 až 11 let s

tělesnou hmotností

alespoň 20 kg

bilastinum

Přečtěte si pozorně celou příbalovou informaci

dříve, než začneVaše dítě

tent

o přípravek

užívat

, proto

že obsahuje pro Vás důležité údaje

.

Ponechte si příbalovou informaci pro případ, že si ji budete potřebovat přečíst znovu.

Máte-li jakékoli další otázky, zeptejte se svého lékaře nebo lékárníka.

Tento přípravek byl předepsán Vašemu dítěti. Nedávejte jej žádné další osobě. Mohl by jí

ublížit, a to i tehdy, má-li stejné známky onemocnění jako Vaše dítě.

Pokud se u Vašeho dítěte vyskytne kterýkoli z nežádoucích účinků, sdělte to svému lékaři

nebo lékárníkovi. Stejně postupujte v případě jakýchkoli nežádoucích účinků, které

nejsou uvedeny v této příbalové informaci. Viz bod 4.

Co naleznete v

této příbalové informaci

Co je přípravek Xados a k čemu se používá

Čemu musíte věnovat pozornost, než začnete přípravek Xados užívat

Jak se přípravek Xados užívá

Možné nežádoucí účinky

Jak přípravek Xados uchovávat

Obsah balení a další informace

1.

Co je přípravek

Xados

a k čemu se používá

Přípravek Xados obsahuje léčivou látku bilastin, což je antihistaminikum.

Xados se používá ke zmírnění příznaků senné rýmy (kýchání, svědění nosu, rýma, ucpaný nos a

zrudnutí a slzení očí) a dalších forem alergické rýmy. Může se také používat k léčbě svědivé

kožní vyrážky (kopřivka).

Xados je určen pro děti od 6 do 11 let s tělesnou hmotností alespoň 20 kg.

2.

Čemu musíte věnovat pozornost, než začnete přípravek

Xados

užívat

Neužívejte

přípravek

Xados

jestliže je Vaše dítě alergické na bilastin nebo na kteroukoli další složku tohoto

přípravku (uvedenou v bodě 6).

Upozornění a opatření

Před použitím přípravku Xados se poraďte se svým lékařem nebo lékárníkem, jestliže má Vaše

dítě středně těžkou nebo těžkou poruchu funkce ledvin nebo jater nebo užívá jiné léky (viz Další

léčivé přípravky a přípravek Xados).

Děti

Nepodávejte tento přípravek dětem do 6 let s hmotností nižší než 20 kg, protože nejsou

k dispozici dostatečné údaje.

Další léčivé přípravky a přípravek

Xados

Informujte svého lékaře nebo lékárníka o všech lécích, které Vaše dítě užívá, které v nedávné

době užívalo nebo které možná bude užívat a to i o lécích, které jsou dostupné bez lékařského

Stránka 2 z 7

předpisu. Některé léky nemají být užívány společně a u jiných může být potřeba upravit dávku,

pokud se užívají společně.

Vždy informujte svého lékaře nebo lékárníka, pokud Vaše dítě užívá nebo dostává některý z

následujících léků společně s přípravkem Xados:

ketokonazol (protiplísňový lék)

erythromycin (antibiotikum)

diltiazem (k léčbě anginy pectoris – bolest na hrudi při námaze)

cyklosporin

snížení

činnosti

imunitního

systému

(obranyschopnosti)

kvůli

zabránění odmítnutí transplantátu nebo kvůli potlačení autoimunitních a alergických

onemocnění, jako je lupénka, atopická dermatitida nebo revmatoidní artritida)

ritonavir (k léčbě AIDS)

rifampicin (antibiotikum)

Přípravek

Xados s

jídlem

,

pitím

a alkoholem

Perorální roztok se nem

á

užívat společně s

jídlem

, grapefruitovou

šťávou

nebo ostatními

ovocnými šťávami

, protože to snižuje účinek bilastinu. Abyste se vyhnul(a) tomuto účinku,

můžete:

podat svému dítěti perorální roztok a počkat jednu hodinu, než se dítě nají nebo napije

ovocné šťávy nebo

počkat dvě hodiny, než mu podáte perorální roztok, jestliže Vaše dítě jedlo nebo pilo

ovocnou šťávu.

Bilastin v doporučené dávce u dospělých (20 mg) nezesiluje ospalost navozenou alkoholem.

Těhotenství

,

kojení

a plodnost

Tento léčivý přípravek je určen pro děti od 6 do 11 let s tělesnou hmotností alespoň 20 kg.

Nicméně je třeba vzít v úvahu následující informace týkající se bezpečného užívání tohoto

léčivého přípravku. Údaje o podávání bilastinu těhotným a kojícím ženám a o vlivu na plodnost

jsou omezené nebo nejsou k dispozici.

Pokud jste těhotná nebo kojíte, domníváte se, že můžete být těhotná, nebo plánujete otěhotnět,

poraďte se se svým lékařem dříve, než začnete tento přípravek užívat.

Poraďte se se svým lékařem nebo lékárníkem dříve, než začnete užívat jakýkoliv lék.

Řízení dopravních prostředků a obsluha strojů

Bylo prokázáno, že bilastin v dávce 20 mg u dospělých neovlivňuje výkon během řízení.

Nicméně reakce každého pacienta na léčbu může být odlišná. Proto byste měl(a) zkontrolovat,

jak tento lék ovlivňuje Vaše dítě, než dítě necháte jet na kole, řídit jiné vozidlo nebo obsluhovat

stroje.

Xados obsahuje methylparaben (E 218) a propylparaben (E 216), které mohou způsobit

alergické reakce (pravděpodobně zpožděné).

Přípravek Xados obsahuje

sodík

Tento léčivý přípravek obsahuje méně než 1 mmol (23 mg) sodíku ve 4 ml, to znamená, že je v

podstatě „bez sodíku“.

3.

Jak se přípravek X

ados

užívá

Vždy užívejte tento přípravek přesně podle pokynů svého lékaře nebo lékárníka. Pokud si nejste

jistý(á), poraďte se se svým lékařem nebo lékárníkem.

Použití u dětí

Stránka 3 z 7

Doporučená dávka bilastinu u dětí od 6 do 11 let s tělesnou hmotností alespoň 20 kg je 10 mg (4

ml perorálního roztoku) denně pro zmírnění příznaků alergické rýmy spojené se zánětem očních

spojivek (rinokonjunktivitidy) nebo kopřivky.

Nepodávejte tento přípravek dětem do 6 let s hmotností nižší než 20 kg, protože nejsou

k dispozici dostatečné údaje.

Doporučená dávka přípravku u dospělých, včetně starších lidí a dospívajících od 12 let, je 20

mg bilastinu jednou denně. Pro tuto skupinu pacientů je k dispozici vhodnější léková forma –

tableta. Poraďte se se svým lékařem nebo lékárníkem.

Perorální roztok podávejte ústy.

Lahvička perorálního roztoku je dodávána s bezpečnostním dětským uzávěrem, který

se musí otevřít následujícím způsobem: zatlačte plastový šroubovací uzávěr směrem

dolů a souběžně otočte proti směru hodinových ručiček.

K perorálnímu roztoku je přiložena odměrka pro dávkování se značkou 4 ml (= 10 mg

bilastinu v dávce), která Vám pomůže perorální roztok správně dávkovat

Naplňte odměrku 4 ml perorálního roztoku

Podávejte přímo z odměrky

Po užití odměrku umyjte

Perorální roztok podejte dítěti jednu hodinu před jídlem nebo vypitím ovocné šťávy

nebo dvě hodiny poté.

Protože délka léčby závisí na základním onemocnění Vašeho dítěte, délku léčby přípravkem

Xados určí lékař.

Jestliže jste užil(a) více přípravku

Xados

, než jste měl(a)

Pokud Vaše dítě nebo kdokoli jiný požil příliš mnoho tohoto přípravku, poraďte se okamžitě se

svým lékařem nebo jděte na pohotovost v nejbližší nemocnici. Nezapomeňte, prosím, vzít s

sebou balení tohoto přípravku nebo tuto příbalovou informaci.

Jestliže jste zapomněl(a) užít přípravek

Xados

Pokud zapomenete podat svému dítěti denní dávku včas, užijte ji co nejdříve ve stejný den,

jakmile si vzpomenete.

Poté podávejte další dávku následující den v obvyklém čase, jak předepsal lékař.

V žádném případě nezdvojnásobujte následující dávku, abyste nahradil(a) vynechanou dávku.

Je

stliže jste přestal(a) užívat přípravek Xados

Obecně se nevyskytnou žádné následné účinky, pokud je léčba přípravkem Xados přerušena.

Máte-li jakékoli další otázky týkající se užívání tohoto přípravku, zeptejte se svého lékaře nebo

lékárníka.

4.

Možné

nežádoucí účinky

Podobně jako všechny léky může mít i tento přípravek nežádoucí účinky, které se ale nemusí

vyskytnout u každého.

Pokud se u Vašeho dítěte objeví příznaky alergické reakce, které mohou zahrnovat potíže s

dýcháním, závratě, kolaps nebo ztrátu vědomí, otok obličeje, rtů, jazyka nebo hrdla a/nebo otok

a zarudnutí kůže, přestaňte přípravek podávat a ihned vyhledejte lékařskou pomoc.

Mezi

další

nežádoucí účinky, které se mohou objevit u dětí, patří:

Stránka 4 z 7

Časté: mohou postihnout až 1 z 10 pacientů

rýma (podráždění nosu)

alergický zánět spojivek (podráždění očí)

bolest hlavy

bolest žaludku (bolest břicha / bolest horní poloviny břicha)

Méně časté: mohou postihnout až 1 ze 100 pacientů

podráždění oka

závrať

ztráta vědomí

průjem

pocit na zvracení (nevolnost)

otok rtu

ekzém

kopřivka

únava

Mezi

nežádoucí

účinky, které se mohou objevit

u dospělých a dospívajících, patří:

Časté:

mohou postihnout

1 z 10

pacientů

bolest hlavy

ospalost

Méně časté:

mohou postihnout

1 ze 100

pacientů

abnormální záznam EKG

krevní testy ukazující na změny funkce jater

závrať

bolest žaludku

únava

zvýšená chuť k jídlu

nepravidelný srdeční tep

zvýšení tělesné hmotnosti

pocit na zvracení (nevolnost)

úzkost

pocit suchého nosu nebo nepříjemné pocity v nose

bolest břicha

průjem

gastritida (zánět žaludeční stěny)

vertigo (pocit závrati nebo točení)

pocit slabosti

žízeň

dušnost (obtížné dýchání)

sucho v ústech

zažívací potíže

svědění

opary (orální herpes)

horečka

ušní šelest (zvonění v uších)

poruchy spánku

krevní testy ukazující na změny funkce ledvin

zvýšená hladina tuků v krvi

Četnost není známo: z

dostupných údajů nelze určit

Stránka 5 z 7

zvracení

palpitace (pocit bušení srdce)

tachykardie (rychlý srdeční tep)

Hlášení nežádoucích účinků

Pokud

Vás

vyskytne

kterýkoli

nežádoucích

účinků,

sdělte

to svému

lékaři

nebo

lékárníkovi. Stejně postupujte v případě jakýchkoli nežádoucích účinků, které nejsou uvedeny v

této příbalové informaci. Nežádoucí účinky můžete hlásit také přímo na adresu:

Státní ústav pro kontrolu léčiv

Šrobárova 48

100 41 Praha 10

Webové stránky: http://www.sukl.cz/nahlasit-nezadouci-ucinek.

Nahlášením nežádoucích účinků můžete přispět k získání více informací o bezpečnosti tohoto

přípravku.

5.

Jak příprave

k Xados

uchovávat

Uchovávejte tento přípravek mimo dohled a dosah dětí.

Nepoužívejte tento přípravek po uplynutí doby použitelnosti uvedené na krabičce a lahvičce za

EXP. Doba použitelnosti se vztahuje k poslednímu dni uvedeného měsíce.

Uchovávejte při teplotě do 30 °C.

Doba použitelnosti po prvním otevření je 6 měsíců.

Neužívejte tento přípravek, pokud zaznamenáte jakékoli viditelné částice.

Nevyhazujte žádné léčivé přípravky do odpadních vod nebo domácího odpadu. Zeptejte se

svého lékárníka, jak naložit s přípravky, které již nepoužíváte. Tato opatření pomáhají chránit

životní prostředí.

6.

Obsah balení a další informace

Co

přípravek

Xados obsahuje

Léčivou látkou je bilastinum. Jeden ml perorálního roztoku obsahuje bilastinum 2,5 mg.

Pomocnými látkami jsou betadex, hyetelosa, methylparaben (E 218), propyparaben (E 216),

sukralosa, malinové aroma (hlavní složky: ethanol, triacetin, voda, ethyl-butyrát, linalyl-acetát),

kyselina chlorovodíková, 37 % nebo 10 % (k úpravě pH), hydroxid sodný (k úpravě pH),

čištěná voda

Jak

příp

ravek Xados

vypadá

a

co obsahuje toto balení

Xados perorální roztok je čirý, bezbarvý, mírně viskózní vodný roztok o pH 3,0–4,0, bez

precipitátu.

Xados

mg/ml

perorální

roztok

balen

v lahvičce

skla

jantarově

hnědé

barvy

uzavřené hliníkovým šroubovacím uzávěrem nebo polypropylenovým bezpečnostním dětským

uzávěrem a obsahuje 15 nebo 25ml odměrku kalibrovanou pro 4ml dávku. Jedna lahvička

obsahuje 120 ml perorálního roztoku.

Stránka 6 z 7

Držitel rozhodnutí o registraci

Menarini International Operations Luxembourg, S.A.

1, Avenue de la Gare

1611 Luxembourg, Lucembursko

Výrobce

Faes Farma S.A.

Máximo Aguirre, 14

Lejona (Vizcaya)

Španělsko

Berlin – Chemie AG

Glienicker Weg 125

12489, Berlín

Německo

Tento léčivý přípravek je v členských státech Evropského hospodářského prostoru a ve

Spojeném království (Severním Irsku)

registrován pod těmito názvy:

Rakousko: Nasitop 2,5 mg/ml Lösung zum Einnehmen

Belgie: Bellozal 2,5 mg oral solution

Bulharsko: Фортекал за деца 2.5 mg/ml перорален разтвор

Kypr: Bilaz 2.5 mg/mL πόσιμο διάλυμα

Česká republika: Xados

Dánsko: Revitelle, oral opløsning 2,5 mg/ml

Estonsko: Opexa

Finsko: Revitelle

Francie: Bilaska 2.5 mg/ ml solution buvable

Německo: Bilaxten 2,5 mg/ml Lösung zum Einnehmen

Řecko: Bilaz 2.5 mg/mL πόσιμο διάλυμα

Maďarsko: Lendin

Island: Bilaxten 2,5 mg/ml mixtúra, lausn

Irsko: Drynol

Lotyšsko: Opexa 2,5 mg/ml šķīdums iekšķīgai lietošanai

Litva: Opexa

Lucembursko: Bellozal 2,5 mg oral solution

Malta: Gosall 2.5 mg/ml oral solution

Norsko: Zilas 2,5 mg/ml mikstur, oppløsning

Polsko: Clatra

Portugalsko: Lergonix 2,5 mg/ml solução oral

Romunsko: Borenar 2,5 mg/ml soluţie orală

Slovenská republika: Omarit 2,5 mg/ml perorálny roztok

Stránka 7 z 7

Slovinsko: Bilador 2,5 mg peroralna raztopina

Španělsko: Ibis 2,5 mg/ml solución oral

Švédsko: Bilaxten

Spojené království (Severní Irsko): Ilaxten

Tato příbalová informace by

la naposledy

revidována

: 23. 3. 2021

Přečtěte si celý dokument

Sp. zn. sukls305812/2020

SOUHRN ÚDAJŮ O PŘÍPRAVKU

1.

NÁZEV PŘÍPRAVKU

Xados 2,5 mg/ml perorální roztok

2.

KVALITATIVNÍ A KVANTITATIVNÍ SLOŽENÍ

Jeden ml perorálního roztoku obsahuje bilastinum 2,5 mg.

Pomocné látky se známým účinkem: methylparaben (E 218) (1,0 mg/ml), propylparaben (E

216) (0,2 mg/ml)

Úplný seznam pomocných látek viz bod 6.1.

3.

LÉKOVÁ FORMA

Perorální roztok.

Čirý, bezbarvý, mírně viskózní vodný roztok o pH 3,0–4,0, bez sraženiny

4.

KLINICKÉ ÚDAJE

4.1

Terapeutické indikace

Symptomatická léčba alergické rinokonjunktivitidy (sezónní i celoroční) a urtikarie. Xados je

indikován u dětí ve věku 6 až 11 let s tělesnou hmotností alespoň 20 kg.

4.2

Dávkování a způsob podání

Dávkování

Pediatrická populace

Děti od 6 do 11 let s tělesnou hmotností alespoň 20 kg

Ke zmírnění symptomů alergické rinokonjunktivitidy (sezónní alergické rinitidy i celoroční

alergické rinitidy) a urtikarie 10 mg bilastinu (4 ml perorálního roztoku) jednou denně.

Perorální roztok se má užívat jednu hodinu před nebo dvě hodiny po jídle nebo ovocné šťávě

(viz bod 4.5).

Děti do 6 let a hmotností nižší než 20 kg

V současnosti dostupné údaje jsou uvedeny v bodě 4.4, 4.8, 5.1 a 5.2, ale na jejich základě nelze

učinit doporučení ohledně dávkování. Proto se bilastin nemá používat v této věkové skupině.

U dospělých a dospívajících (od 12 let) je vhodné podat 20 mg bilastinu ve formě tablet.

Délka léčby

U alergických rinokonjunktivitid má být léčba omezená obdobím, kdy jsou pacienti vystaveni

alergenům. U sezónních alergických rým může být léčba přerušena po odeznění příznaků a

opětovně zahájena při jejich znovuobjevení. U celoroční alergické rýmy může být pacientům

navržena nepřetržitá léčba během doby, kdy jsou vystaveni alergenům. U kopřivky závisí délka

léčby na typu, trvání a průběhu obtíží.

Zvláštní

populace

Porucha funkce ledvin

Bezpečnost a účinnost bilastinu u dětí s poruchou funkce ledvin nebyla stanovena. Studie

provedené u dospělých ve zvláštních rizikových skupinách (pacienti s poruchou funkce ledvin)

naznačují, že u dospělých pacientů není nutná úprava dávkování bilastinu (viz bod 5.2).

Porucha funkce jater

Bezpečnost a účinnost bilastinu u dětí s poruchou funkce jater nebyla stanovena. Nejsou žádné

klinické zkušenosti s podáváním přípravku dospělým a pediatrickým pacientům s poruchou

funkce jater. Nicméně, protože se bilastin nemetabolizuje a je vylučován nezměněn močí a

stolicí, neočekává se, že by porucha funkce jater vedla ke zvýšení systémové expozice u

dospělých pacientů nad bezpečný limit. U dospělých pacientů s poruchou funkce jater proto

není nutná úprava dávkování (viz bod 5.2).

Způsob podání

Perorální podání

Lahvička perorálního roztoku je dodávána s bezpečnostním dětským uzávěrem, který se musí

otevřít následujícím způsobem: zatlačte plastový šroubovací uzávěr směrem dolů a souběžně

otočte proti směru hodinových ručiček.

K perorálnímu roztoku je přiložena odměrka pro dávkování se značkou 4 ml (= 10 mg bilastinu

v dávce).

4.3

Kontraindikace

Hypersenzitivita na léčivou látku nebo na kteroukoli pomocnou látku uvedenou v bodě 6.1.

4.4

Zvláštní upozornění a opatření pro použití

Pediatrická populace

Účinnost a bezpečnost bilastinu u dětí do 2 let nebyla stanovena a klinických zkušeností u dětí

od 2 do 5 let je málo, z tohoto důvodu se bilastin nemá v této věkové skupině používat.

U pacientů se středně těžkou nebo těžkou poruchou funkce ledvin může současné podání

bilastinu a inhibitorů P-glykoproteinu, jako jsou např. ketokonazol, erythromycin, cyklosporin,

ritonavir nebo diltiazem, zvýšit plazmatické hladiny bilastinu a tím zvýšit riziko nežádoucích

účinků bilastinu. Z tohoto důvodu se pacienti se středně těžkou nebo těžkou poruchou funkce

ledvin mají vyhnout současnému užívání bilastinu a inhibitorů P-glykoproteinu.

Xados

obsahuje methylparaben

218) a

propylparaben

216),

které

mohou způsobit

alergické reakce (pravděpodobně zpožděné).

Tento léčivý přípravek obsahuje méně než 1 mmol (23 mg) sodíku ve 4 ml, to znamená, že je v

podstatě „bez sodíku“.

4.5

Interakce s jinými léčivými přípravky a jiné formy interakce

Studie interakcí byly provedeny pouze u dospělých a jsou shrnuty níže.

Interakce s jídlem: Jídlo významně snižuje perorální biologickou dostupnost 20mg tablet

bilastinu o 30 % a perorálního roztoku bilastinu o síle 2,5 mg/ml roztok o 20 %.

Interakce s grapefruitovou šťávou: Současné užití 20 mg bilastinu a grapefruitové šťávy snižuje

biologickou dostupnost bilastinu o 30 %. Tento účinek se může objevit také u jiných ovocných

šťáv. Stupeň snížení biologické dostupnosti se může lišit podle výrobce a druhu ovoce.

Mechanismus

této

interakce

spočívá

inhibici

absorpčního

přenašeče

OATP1A2,

jehož

substrátem je bilastin (viz bod 5.2). Léčivé přípravky, které jsou substráty nebo inhibitory

OATP1A2, jako ritonavir nebo rifampicin, mohou také snižovat plazmatické koncentrace

bilastinu.

Interakce s ketokonazolem nebo erythromycinem: Současné užití 20 mg bilastinu jednou denně

a 400 mg ketokonazolu jednou denně nebo 500 mg erythromycinu třikrát denně zvyšuje AUC

bilastinu dvakrát a C

2–3krát. Tyto změny lze vysvětlit interakcí se střevními efluxními

transportéry, protože bilastin je substrátem P-gp a nemetabolizuje se (viz bod 5.2). Nezdá se, že

by tyto změny ovlivňovaly bezpečnostní profil bilastinu a ketokonazolu, resp. erythromycinu.

Další léčivé přípravky, které jsou substráty nebo inhibitory P-gp, jako cyklosporin, mohou také

zvyšovat plazmatické koncentrace bilastinu.

Interakce s diltiazemem: Současné užití 20 mg bilastinu jednou denně a 60 mg diltiazemu

jednou denně zvýšilo C

bilastinu o 50 %. Tento účinek lze vysvětlit interakcí se střevními

efluxními transportéry (viz bod 5.2) a nezdá se, že by ovlivňoval bezpečnostní profil bilastinu.

Interakce s alkoholem: Psychomotorický výkon po současném příjmu alkoholu a 20 mg

bilastinu jednou denně byl podobný výkonu pozorovanému po příjmu alkoholu a placeba.

Interakce s lorazepamem: Současný příjem 20 mg bilastinu jednou denně a 3 mg lorazepamu

jednou denně po dobu 8 dnů nezesílil tlumivý efekt lorazepamu na CNS.

Pediatrická populace

S perorálním roztokem bilastinu nebyly u dětí provedeny žádné studie interakcí. Vzhledem

k tomu, že neexistují žádné klinické zkušenosti týkající se interakce bilastinu s jinými léčivými

přípravky, jídlem nebo ovocnými šťávami u dětí, mají být v současnosti při předepisování

bilastinu dětem vzaty v úvahu výsledky studií interakcí u dospělých. Nejsou k dispozici žádná

klinická

data

dětí

tom,

změny

nebo

Cmax

z důvodu

interakcí

ovlivňují

bezpečnostní profil bilastinu.

4.6

Fertilita, t

ěhotenství a kojení

Těhotenství

Údaje o podávání bilastinu těhotným ženám jsou omezené nebo nejsou k dispozici.

Studie na zvířatech nenaznačují přímé nebo nepřímé škodlivé účinky s ohledem na reprodukční

toxicitu, porod nebo postnatální vývoj (viz bod 5.3). Podávání přípravku Xados v těhotenství se

z preventivních důvodů nedoporučuje.

Kojení

Vylučování bilastinu do mléka nebylo u lidí studováno. Dostupné farmakokinetické údaje u

zvířat prokázaly vylučování bilastinu do mléka (viz bod 5.3). Rozhodnutí o tom, zda pokračovat

v kojení/ukončit kojení nebo přerušit léčbu/vyhnout se léčbě přípravkem Xados musí být

učiněno s ohledem na přínos kojení pro dítě a prospěch léčby bilastinem pro matku.

Fertilita

Klinické údaje nejsou k dispozici nebo jsou omezené. Studie na potkanech nenaznačují žádné

negativní účinky na fertilitu (viz bod 5.3).

4.7

Účinky na schopnost řídit a obsluhovat stroje

Studie provedená u dospělých za účelem posouzení účinku bilastinu na schopnost řídit ukázala,

že léčba dávkou 20 mg neovlivňuje schopnost řídit. Nicméně individuální reakce na léčivý

přípravek se může lišit, pacienti by neměli řídit nebo obsluhovat stroje, dokud nezjistí, jak na

bilastin reagují.

4.8

Nežádoucí účinky

Shrnutí bezpečnostního profilu u pediatrické populace

Během klinického vývoje byly u dospívajících (12–17 let) pozorovány stejné frekvence, typ a

závažnost nežádoucích účinků jako u dospělých. Informace získané v této populaci (dospívající)

během postmarketingového sledování potvrdily zjištění z klinických studií.

Procento

dětí

(2–11

let),

které

nahlásily

nežádoucí

účinky

léčbě

alergické

rinokonjunktivitidy nebo chronické idiopatické kopřivky bilastinem v dávce 10 mg v 12týdenní

kontrolované klinické studii, bylo srovnatelné s procentem dětí, které dostávaly placebo (68,5 %

versus 67,5 %).

Související nežádoucí účinky nejčastěji hlášené 291 dětmi (2–11 let) dostávajícími 10 mg

bilastinu (léková forma tablety dispergovatelné v ústech) během klinických studií (

260 dětí

zahrnutých do studie klinické bezpečnosti, 31 dětí zahrnutých do farmakokinetické studie) byly

bolest hlavy, alergická konjunktivitida, rinitida a bolest břicha. Tyto nežádoucí účinky se

objevovaly srovnatelně často u 249 pacientů, kteří dostávali placebo.

Přehled nežádoucích účinků u pediatrické populace v tabulce

Nežádoucí účinky přinejmenším možná související s bilastinem a hlášené u více než 0,1 % dětí

(2–11 let) užívajících bilastin během klinického vývoje jsou uvedeny v tabulce níže.

Četnosti jsou označeny následovně:

Velmi časté (≥ 1/10)

Časté (≥ 1/100 až < 1/10)

Méně časté (≥ 1/1 000 až < 1/100)

Není známo (z dostupných údajů nelze určit)

Vzácné nežádoucí účinky, velmi vzácné nežádoucí účinky a nežádoucí účinky s neznámou

četností nebyly do tabulky zahrnuty.

Tříd

y

orgánového systému

Četnost

Nežádoucí účinek

Bilastin

10 mg

(n=291)

#

Placebo

(n=249)

Infekce a infestace

Časté

Rinitida

3 (1,0 %)

3 (1,2 %)

Poruchy nervového systému

Časté

Bolest hlavy

6 (2,1 %)

3 (1,2 %)

Méně časté

Závrať

1 (0,3 %)

0 (0,0 %)

Ztráta vědomí

1 (0,3 %)

0 (0,0 %)

Poruchy oka

Časté

Alergická konjuktivitida

4 (1,4 %)

5 (2,0 %)

Méně časté

Iritace oka

1 (0,3 %)

0 (0,0 %)

Gastrointestinální poruchy

Časté

Bolest břicha/bolest v epigastriu

3 (1,0 %)

3 (1,2 %)

Méně časté

Průjem

2 (0,7 %)

0 (0,0 %)

Nauzea

1 (0,3 %)

0 (0,0 %)

Otok rtu

1 (0,3 %)

0 (0,0 %)

Poruchy kůže a podkožní tkáně

Méně časté

Ekzém

1 (0,3 %)

0 (0,0 %)

Kopřivka

2 (0,7 %)

2 (0,8 %)

Celkové poruchy a reakce v místě aplikace

Méně časté

Únava

2 (0,7 %)

0 (0,0 %)

260 dětí zahrnutých do studie klinické bezpečnosti, 31 dětí zahrnutých do farmakokinetické

studie

Popis vybraných nežádoucích účinků v pediatrické populaci

Bolest hlavy, bolest břicha, alergická konjunktivitida a rinitida byly pozorovány jak u dětí

léčených 10 mg bilastinu, tak placebem. Jejich četnost byla 2,1 % vs. 1,2 % pro bolest hlavy;

1,0 % vs. 1,2 % pro bolest břicha, 1,4 % vs. 2,0 % pro alergickou konjuktivitidu a 1,0 % vs. 1,2

% pro rinitidu.

Shrnutí bezpečnostního profilu u dospělých a dospívajících pacientů

Incidence

nežádoucích

účinků

dospělých

dospívajících

pacientů

trpících

alergickou

rinokonjuktivitidou nebo chronickou idiopatickou kopřivkou léčených 20 mg bilastinu byla v

klinických studiích srovnatelná s incidencí u pacientů, kteří dostávali placebo (12,7 % versus

12,8 %).

Klinické studie fáze II a III prováděné během klinického vývoje zahrnovaly 2525 dospělých a

dospívajících pacientů léčených různými dávkami bilastinu, z nichž 1697 pacientů dostávalo 20

mg bilastinu. 1362 pacientů užívalo v těchto studiích placebo. Pacienti léčení bilastinem v dávce

20 mg v indikaci alergické rinokonjunktivitidy

nebo chronické idiopatické kopřivky hlásili jako

nejčastější nežádoucí účinky bolest hlavy, somnolenci, závrať a únavu. Tyto nežádoucí účinky

se objevovaly srovnatelně často u pacientů, kteří dostávali placebo.

Přehled nežádoucích účinků v tabulce u dospělých a dospívajících pacientů

Nežádoucí účinky přinejmenším možná související s bilastinem a hlášené u více než 0,1 %

pacientů užívajících 20 mg bilastinu během klinického vývoje (N=1697) jsou uvedeny v tabulce

níže.

Četnosti jsou označeny následovně:

Velmi časté (≥ 1/10)

Časté (≥ 1/100 až < 1/10)

Méně časté (≥ 1/1 000 až < 1/100)

Vzácné (≥ 1/10 000 až < 1/1 000)

Velmi vzácné (< 1/10 000)

Není známo (z dostupných údajů nelze určit)

Vzácné nežádoucí účinky, velmi vzácné nežádoucí účinkya nežádoucí účinky s neznámou

četností nebyly do tabulky zahrnuty.

Tříd

y

orgánového systému

Četnost

Nežádoucí účinek

Bilastin

20 mg

N=1697

Všechny

dávky

bilastinu

N=2525

Placebo

N=1362

Infekce a infestace

Méně časté

Orální herpes

2 (0,12 %)

2 (0,08 %)

0 (0,0 %)

Poruchy metabolismu a výživy

Méně časté

Zvýšená chuť k jídlu

10 (0,59 %)

11 (0,44 %)

7 (0,51 %)

Psychiatrické poruchy

Méně časté

Úzkost

6 (0,35 %)

8 (0,32 %)

0 (0,0 %)

Insomnie

2 (0,12 %)

4 (0,16 %)

0 (0,0 %)

Poruchy nervového systému

Časté

Somnolence

52 (3,06 %)

82 (3,25 %)

39 (2,86 %)

Bolest hlavy

68 (4,01 %)

90 (3,56 %)

46 (3,38 %)

Méně časté

Závrať

14 (0,83 %)

23 (0,91 %)

8 (0,59 %)

Poruchy ucha a labyrintu

Méně časté

Tinitus

2 (0,12 %)

2 (0,08 %)

0 (0,0 %)

Vertigo

3 (0,18 %)

3 (0,12 %)

0 (0,0 %)

Srdeční poruchy

Méně časté

Blokáda pravého Tawarova

raménka

4 (0,24 %)

5 (0,20 %)

3 (0,22 %)

Sinusová arytmie

5 (0,30 %)

5 (0,20 %)

1 (0,07 %)

Prodloužení QT intervalu

elektrokardiogramu

9 (0,53 %)

10 (0,40 %)

5 (0,37 %)

Další EKG anomálie

7 (0,41 %)

11 (0,44 %)

2 (0,15 %)

Respirační, hrudní a mediastinální poruchy

Méně časté

Dušnost

2 (0,12 %)

2 (0,08 %)

0 (0,0 %)

Nazální diskomfort

2 (0,12 %)

2 (0,08 %)

0 (0,0 %)

Sucho v nose

3 (0,18 %)

6 (0,24 %)

4 (0,29 %)

Gastrointestinální poruchy

Méně časté

Bolest v epigastriu

11 (0,65 %)

14 (0,55 %)

6 (0,44 %)

Bolest břicha

5 (0,30 %)

5 (0,20 %)

4 (0,29 %)

Nauzea

7 (0,41 %)

10 (0,40 %)

14 (1,03 %)

Žaludeční diskomfort

3 (0,18 %)

4 (0,16 %)

0 (0,0 %)

Průjem

4 (0,24 %)

6 (0,24 %)

3 (0,22 %)

Tříd

y

orgánového systému

Četnost

Nežádoucí účinek

Bilastin

20 mg

N=1697

Všechny

dávky

bilastinu

N=2525

Placebo

N=1362

Sucho v ústech

2 (0,12 %)

6 (0,24 %)

5 (0,37 %)

Dyspepsie

2 (0,12 %)

4 (0,16 %)

4 (0,29 %)

Gastritida

4 (0,24 %)

4 (0,16 %)

0 (0,0 %)

Poruchy kůže a podkožní tkáně

Méně časté

Svědění

2 (0,12 %)

4 (0,16 %)

2 (0,15 %)

Celkové poruchy a reakce v místě aplikace

Méně časté

Únava

14 (0,83 %)

19 (0,75 %)

18 (1,32 %)

Žízeň

3 (0,18 %)

4 (0,16 %)

1 (0,07 %)

Zlepšení předem existujícího

onemocnění

2 (0,12 %)

2 (0,08 %)

1 (0,07 %)

Pyrexie

2 (0,12 %)

3 (0,12 %)

1 (0,07 %)

Astenie

3 (0,18 %)

4 (0,16 %)

5 (0,37 %)

Vyšetření

Méně časté

Zvýšení hladiny gama-

glutamyltransferázy

7 (0,41 %)

8 (0,32 %)

2 (0,15 %)

Zvýšení hladiny

alaninaminotransferázy

5 (0,30 %)

5 (0,20 %)

3 (0,22 %)

Zvýšení hladiny

aspartátaminotransferázy

3 (0,18 %)

3 (0,12 %)

3 (0,22 %)

Zvýšení hladiny kreatininu v

krvi

2 (0,12 %)

2 (0,08 %)

0 (0,0 %)

Zvýšení hladin triglyceridů v

krvi

2 (0,12 %)

2 (0,08 %)

3 (0,22 %)

Zvýšená tělesná hmotnost

8 (0,47 %)

12 (0,48 %)

2 (0,15 %)

Četnost není znám

a (z dostupných údajů nelze určit): V období po uvedení na trh byly

pozorovány

palpitace,

tachykardie,

hypersenzitivní

reakce

(jako

anafylaxe,

angioedém,

dyspnoe, vyrážka, lokalizovaný edém / lokální otok a erytém) a zvracení.

Popis vybraných nežádoucích účinků u dospělých a dospívajících pacientů

Somnolence, bolest hlavy, závrať a únava byly pozorovány jak u pacientů léčených bilastinem

v dávce 20 mg, tak placebem. Hlášená četnost byla 3,06 % vs. 2,86 % pro somnolenci; 4,01 %

vs. 3,38 % pro bolest hlavy; 0,83 % vs. 0,59 % pro závrať a 0,83 % vs. 1,32 % pro únavu.

Informace shromážděné během sledování po uvedení přípravku na trh potvrdily bezpečnostní

profil pozorovaný během klinického vývoje.

Hlášení podezření na nežádoucí účinky

Hlášení podezření na nežádoucí účinky po registraci léčivého přípravku je důležité. Umožňuje

to pokračovat ve sledování poměru přínosů a rizik léčivého přípravku. Žádáme zdravotnické

pracovníky, aby hlásili podezření na nežádoucí účinky na adresu:

Státní ústav pro kontrolu léčiv

Šrobárova 48

100 41 Praha 10

Webové stránky: http://www.sukl.cz/nahlasit-nezadouci-ucinek

4.9

Předávkování

Nejsou k dispozici žádné údaje o předávkování u dětí.

Informace týkající se akutního předávkování bilastinem vycházejí ze zkušeností z klinických

studií prováděných během vývoje u dospělých a ze sledování po uvedení přípravku na trh. Po

podání bilastinu během klinických studií v dávkách 10 až 11krát přesahujících terapeutickou

dávku (jednorázové podání 220 mg nebo 200 mg/den po 7 dnů)

26 zdravým dospělým

dobrovolníkům byla frekvence nežádoucích účinků vyvolaných léčbou dvakrát vyšší než u

placeba. Nejčastěji hlášenými nežádoucími účinky byly závrať, bolest hlavy a nauzea. Nebyly

hlášeny žádné závažné nežádoucí účinky ani významné prodloužení intervalu QTc. Informace

získané během sledování po uvedení přípravku na trh jsou shodné s hlášeními z klinických

studií.

Kritické hodnocení účinku opakovaného podávání bilastinu (100 mg x 4 dny) na repolarizaci

komor pomocí „důkladné zkřížené studie pro zkoumání QT/QTc“, zahrnující 30 zdravých

dospělých dobrovolníků, neukázalo významné prodloužení QTc.

V případě předávkování se doporučuje symptomatická a podpůrná léčba.

Proti bilastinu není známo specifické antidotum.

5.

FARMAKOLOGICKÉ VLASTNOSTI

5.1

Farmakodynamické vlastnosti

Farmakoterapeutická skupina: Antihistaminika pro systémovou aplikaci, jiná antihistaminika

pro systémovou aplikaci

ATC kód: RO6AX29

Mechanismus účinku

Bilastin je nesedativní antagonista histaminových receptorů s dlouhotrvajícím účinkem se

selektivní antagonistickou afinitou vůči periferním H

receptorům a bez afinity k muskarinovým

receptorům.

Bilastin inhibuje histaminem navozené kožní erupce s lokálním zarudnutím po dobu 24 hodin

po jednorázovém podání.

Klinická účinnost

Účinnost bilastinu byla studována u dospělých a dospívajících pacientů. Dle pokynů může být

prokázaná účinnost u dospělých a dospívajících extrapolována na děti, protože se prokázalo, že

systémová expozice bilastinem v dávce 10 mg u dětí od 6 do 11 let s tělesnou hmotností alespoň

20 kg je ekvivalentní expozici 20 mg bilastinu u dospělých (viz bod 5.2). Extrapolace z dat

dospělých a dospívajících je u tohoto přípravku považována za vhodnou, protože patofyziologie

alergické rinokonjunktivitidy a kopřivky je stejná pro všechny věkové skupiny.

klinických

studiích

provedených

dospělých

dospívajících

pacientů

alergickou

rinokonjunktivitidou (sezónní i celoroční) byl bilastin v dávce 20 mg podávaný jednou denně po

dobu 14 až 28 dnů účinný ve zmírňování symptomů, jako jsou kýchání, vodnatá sekrece z nosu,

svědění nosu, nazální kongesce, svědění očí, slzení a zarudnutí očí. Bilastin účinně potlačoval

symptomy po dobu 24 hodin.

Ve dvou klinických studiích provedených u pacientů s chronickou idiopatickou kopřivkou byl

bilastin v dávce 20 mg podávaný jednou denně po dobu 28 dnů účinný ve zmírňování intenzity

svědění a počtu a velikosti kopřivkových pupenů i negativních subjektivních pocitů pacientů v

důsledku kopřivky. U pacientů se zlepšily podmínky spánku a kvalita života.

V klinických studiích provedených s bilastinem nebylo dokonce ani při dávkách 200 mg denně

(10násobek klinické dávky) po dobu 7 dnů u 9 pacientů pozorováno klinicky významné

prodloužení QTc nebo jiný účinek na kardiovaskulární systém, dokonce ani při současném

podání s inhibitory P-glykoproteinu, jako je ketokonazol (24 pacientů) a erythromycin (24

pacientů). Navíc byla provedena důkladná studie QT zahrnující 30 dobrovolníků.

kontrolovaných

klinických

studiích

doporučenou

dávkou

jednou

denně

bezpečnostní profil bilastinu pro CNS srovnatelný s placebem a incidence somnolence nebyla

statisticky

odlišná

placeba.

Bilastin

dávkách

denně

neovlivňoval

psychomotorický výkon v klinických studiích a neovlivňoval výkon při řízení vozidel při

standardním testu řízení.

U starších pacientů (≥ 65 let) zahrnutých do studií fáze II a III nebyly pozorovány rozdíly v

účinnosti nebo bezpečnosti oproti mladším pacientům.

Klinická bezpečnost

V 12 týdenní kontrolované klinické studii u dětí ve věku 2–11 let (celkem 509 dětí, 260 léčeno

bilastinem v dávce 10 mg: 58 ve věku 2 až < 6 let, 105 ve věku 6 až < 9 let a 97 ve věku 9 až <

12 let a 249 léčených placebem: 58 ve věku 2 až < 6 let, 95 ve věku 6 až < 9 let a 96 ve věku 9

až < 12 let) byl při doporučené pediatrické dávce 10 mg jednou denně bezpečnostní profil

bilastinu (n=260) stejný jako u placeba (n=249), s nežádoucími účinky léku u 5,8 % a 8,0 %

pacientů užívajících bilastin 10 mg, resp. placebo. Jak u bilastinu v dávce 10 mg, tak u placeba

se prokázalo během studie mírné snížení skóre somnolence a sedace v dotazníku Paediatric

Sleep Questionnaire, bez statisticky významných rozdílů mezi léčenými skupinami. U těchto

dětí ve věku 2 až 11 let nebyly pozorovány významné rozdíly v QTc po podání 10 mg bilastinu

denně ve srovnání s placebem. Dotazníky Kvality života, specifické pro děti s alergickou

rinokonjunktivitidou nebo chronickou kopřivkou, ukázaly obecné zvýšení skóre po dobu 12

týdnů bez statisticky významného rozdílu mezi skupinou užívající bilastin a placebo. Celková

skupina 509 dětí zahrnovala: 479 subjektů s alergickou rinokonjunktivitidou a 30 subjektů s

diagnostikovanou chronickou kopřivkou. 260 dětí užívalo bilastin, 252 (96,9 %) na alergickou

rinokonjunktivitidu a 8 (3,1 %) na chronickou kopřivku. Analogicky 249 dětí užívalo placebo,

227 (91,2 %) na alergickou rinokonjunktivitidu a 22 (8,8 %) na chronickou kopřivku.

Pediatrická populace

Evropská agentura pro léčivé přípravky rozhodla o zproštění povinnosti předložit výsledky

studií s bilastinem ve všech podskupinách pediatrické populace do 2 let (viz bod 4.2 informace

o použití u pediatrické populace).

5.2

Farmakokinetické vlastnosti

Absorpce

perorálním

podání

bilastin

rychle

absorbuje,

přičemž

čas

dosažení

maximální

plazmatické koncentrace je přibližně 1,3 hodiny. Kumulace nebyla pozorována. Průměrná

hodnota biologické dostupnosti bilastinu po perorálním podání je 61 %.

Distribuce

Studie in vitro a in vivo ukázaly, že bilastin je substrátem pro P-glykoprotein (viz bod 4.5

„Interakce s ketokonazolem nebo erythromycinem“ a „Interakce s diltiazemem“) a OATP (viz

bod 4.5 „Interakce s grapefruitovou šťávou“). V terapeutických dávkách je bilastin vázán na

plazmatické proteiny z 84–90 %.

Biotransformace

Bilastin ve studiích in vitro neindukuje ani neinhibuje aktivitu izoenzymů CYP450.

Eliminace

Ve studii hmotnostní rovnováhy (mass balance) u zdravých dospělých dobrovolníků po podání

jedné dávky 20 mg

C-bilastinu bylo téměř 95 % podané dávky vyloučeno v moči (28,3 %) a

stolici (66,5

%) jako nezměněný

bilastin,

což

potvrzuje, že

bilastin

u lidí významně

nemetabolizuje. Průměrný eliminační poločas vypočtený u zdravých dobrovolníků byl 14,5 h.

Linearita

Ve studovaném dávkovém rozmezí (5–220 mg) bilastin vykazoval lineární farmakokinetiku s

nízkou interindividuální variabilitou.

Porucha funkce ledvin

Účinek bilastinu u pacientů s poruchou funkce ledvin byl studován u dospělých.

Ve studii u pacientů s poruchou funkce ledvin se zvýšila průměrná (směrodatná odchylka SD)

0-∞

ze 737,4 (± 260,8) ng.h/ml u pacientů bez poruchy funkce (GFR: > 80 ml/min/1,73 m

na: 967,4 (± 140,2) ng.h/ml u pacientů s lehkou poruchou funkce (GFR: 50–80 ml/min/1,73

), 1384,2 (± 263,23) ng.h/ml u pacientů se středně těžkou poruchou funkce (GFR: 30–<50

ml/min/1,73 m

) a 1708,5 (± 699,0) ng.h/ml u pacientů s těžkou poruchou funkce (GFR: < 30

ml/min/1,73 m

). Průměrný (SD) poločas bilastinu byl 9,3 h (± 2,8) u pacientů bez poruchy

funkce, 15,1 h (± 7,7) u pacientů s lehkou poruchou funkce, 10,5 h (± 2,3) u pacientů se středně

těžkou poruchou funkce a 18,4 h (± 11,4) u pacientů s těžkou poruchou funkce. Vylučování

bilastinu do moči skončilo v zásadě u všech subjektů do 48 až 72 hodin. Neočekává se, že by

tyto farmakokinetické změny měly klinicky významný vliv na bezpečnost bilastinu, protože

plazmatické hladiny bilastinu u pacientů s poruchou funkce ledvin jsou stále v bezpečném

rozmezí.

Porucha funkce jater

U pacientů s poruchou funkce jater nejsou k dispozici žádné farmakokinetické údaje. Bilastin se

člověka

nemetabolizuje.

Protože

výsledky

studií

při

poruše

funkce

ledvin

ukazují,

eliminace ledvinami se více podílí na eliminaci, očekává se, že vylučování do žluči se v

elimimaci bilastinu uplatňuje pouze okrajově. Neočekává se, že by změny v jaterních funkcích

měly klinicky významný vliv na farmakokinetiku bilastinu.

Pediatrická populace

Farmakokinetická data u dětí byla získána ve farmakokinetické studii fáze II zahrnující 31 dětí

ve věku 4 až 11 let s alergickou rinokonjunktivitidou nebo chronickou kopřivkou, kterým byl

bilastin v dávce 10 mg ve formě tablet dispergovatelných v ústech podáván jednou denně. Bylo

prokázáno, že tato léková forma je bioekvivalentní s 2,5 mg/ml perorálního roztoku bilastinu.

Farmakokinetická analýza plasmatických koncentrací ukázala, že pediatrická dávka bilastinu 10

mg jednou denně vede k systémové expozici ekvivalentní expozici po dávce 20 mg u dospělých

a dospívajících, přičemž průměr hodnot AUC byl 1014 ng.h/ml pro děti od 6 do 11 let. Tyto

výsledky byly velkou měrou pod bezpečnostním prahem vycházejícím z údajů pro dávku 80 mg

jednou

denně

podanou

dospělým

v souladu

s bezpečnostním

profilem.

Tyto

výsledky

potvrdily volbu bilastinu v dávce 10 mg per os jednou denně jako vhodnou terapeutickou dávku

pro pediatrickou populaci ve věkovém rozmezí 6 až 11 let s tělesnou hmotností alespoň 20 kg.

5.3

Předklinické údaje vztahující se k bezpečnosti

Podobné produkty

Vyhledávejte upozornění související s tímto produktem

Zobrazit historii dokumentů

Sdílejte tyto informace