VELAXIN 75MG

Česká republika - čeština - SUKL (Státní ústav pro kontrolu léčiv)

Koupit nyní

Aktivní složka:
VENLAFAXIN-HYDROCHLORID (VENLAFAXINI HYDROCHLORIDUM)
Dostupné s:
Egis Pharmaceuticals PLC, Budapešť
ATC kód:
N06AX16
INN (Mezinárodní Name):
VENLAFAXINE HYDROCHLORIDE (VENLAFAXINI HYDROCHLORIDE)
Dávkování:
75MG
Léková forma:
Tableta
Podání:
Perorální podání
Jednotky v balení:
56(4X14); 28(2X14) Blistr
Druh předpisu:
na lékařský předpis
Terapeutické oblasti:
VENLAFAXIN
Přehled produktů:
VELAXIN
Stav Autorizace:
R - registrovaný léčivý přípravek.
Registrační číslo:
30/ 551/05-C
Datum autorizace:
0000-00-00
EAN kód:
5995327120232

Strana 1 (celkem 9)

Sp. zn. sukls209104/2019

Příbalová informace: informace pro uživatele

Velaxin 37,5 mg tablety

Velaxin 50 mg tablety

Velaxin 75 mg tablety

venlafaxinum

Přečtěte si pozorně celou příbalovou informaci dříve, než začnete tento přípravek užívat, protože

obsahuje pro Vás důležité údaje.

Ponechte si příbalovou informaci pro případ, že si ji budete potřebovat přečíst znovu.

Máte-li jakékoli další otázky, zeptejte se svého lékaře nebo lékárníka.

Tento přípravek byl předepsán výhradně Vám. Nedávejte jej žádné další osobě. Mohl by jí ublížit,

a to i tehdy, má-li stejné známky onemocnění jako Vy.

Pokud se u Vás vyskytne kterýkoli z nežádoucích účinků, sdělte to svému lékaři nebo lékárníkovi.

Stejně postupujte v případě jakýchkoli nežádoucích účinků, které nejsou uvedeny v této příbalové

informaci. Viz bod 4.

Co naleznete v

této

příbalové informaci

:

Co je Velaxin a k čemu se používá

Čemu musíte věnovat pozornost, než začnete Velaxin užívat

Jak se Velaxin užívá

Možné nežádoucí účinky

Jak Velaxin uchovávat

Obsah balení a další informace

1.

Co je Velaxin a k

čemu se používá

Přípravek Velaxin obsahuje účinnou látku venlafaxin.

Velaxin je antidepresivum, které patří do skupiny léčiv nazývaných inhibitory zpětného vychytávání

serotoninu a noradrenalinu (SNRI). Tato skupina léčiv se používá k léčbě deprese a dalších onemocnění,

jako např. úzkostné poruchy. Má se za to, že lidé, kteří jsou depresivní a/nebo úzkostní, mají nižší

hladinu serotoninu a noradrenalinu v mozku. Není zcela známo, jak antidepresiva fungují, ale mohou

pomáhat tím, že zvyšují hladinu serotoninu a noradrenalinu v mozku.

Velaxin je určen k léčbě deprese u dospělých. Léčba deprese nebo úzkostných poruch je důležitá k tomu,

aby Vám bylo lépe. Pokud tyto poruchy nejsou léčeny, Vaše potíže mohou přetrvávat a být závažnější

a hůře léčitelné.

2.

Čemu musíte věnovat pozornost, než začnete Velaxin užívat

Neužívejte

Velaxin

jestliže jste alergický(á) na venlafaxin nebo na kteroukoli další složku tohoto přípravku (uvedenou

v bodě 6).

užíváte-li nebo jste v posledních 14 dnech užíval(a) léky nazývané ireverzibilní inhibitory

monoaminooxidázy (IMAO), které se užívají k léčbě deprese nebo Parkinsonovy choroby.

Užívání ireverzibilních IMAO s přípravkem Velaxin může vyvolat závažné nebo dokonce život

ohrožující

nežádoucí

účinky.

Rovněž

musíte

vyčkat

nejméně

7 dnů

ukončení

užívání

přípravku Velaxin, než začnete užívat nějaký IMAO (viz také body nazvané „Další léčivé

přípravky a přípravek Velaxin“ a informace v tomto bodě o „Serotoninovém syndromu“).

Upozornění a opatření

Před užitím přípravku Velaxin se poraďte se svým lékařem nebo lékárníkem.

Strana 2 (celkem 9)

užíváte-li další léky, které při současném užívání s přípravkem Velaxin mohou zvýšit riziko

rozvoje serotoninového syndromu nebo reakcí podobných neuroleptickému malignímu syndromu

(NMS), (viz bod „Další léčivé přípravky a Velaxin“).

máte-li oční problémy, jako např. určitý druh glaukomu (zvýšený nitrooční tlak).

pokud jste někdy měl(a) vysoký krevní tlak.

pokud jste někdy měl(a) srdeční onemocnění.

jestliže Vám bylo sděleno, že máte nepravidelný srdeční rytmus.

pokud jste někdy měl(a) záchvaty (křeče).

pokud jste někdy měl(a) nízkou hladinu sodíku v krvi (hyponatrémie).

máte-li sklon ke vzniku podlitin nebo k častému krvácení (porucha krvácení někdy v minulosti)

nebo pokud užíváte další léky, které mohou zvýšit riziko krvácení, např. warfarin (používaný

k prevenci tvorby krevních sraženin).

zvyšuje-li se Vám hladina cholesterolu.

pokud jste (nebo někdo jiný z Vaší rodiny) někdy měl(a) mánii nebo bipolární poruchu (nadměrný

pocit vzrušení nebo euforie).

pokud u Vás bylo zaznamenáno agresivní chování.

máte-li cukrovku.

Během prvních pár týdnů léčby může Velaxin vyvolat pocit neklidu nebo neschopnosti sedět nebo stát

na místě. Pokud se Vám to přihodí, měl(a) byste informovat lékaře.

Léčivé přípravky jako Velaxin (tzv. SSRI/SNRI) mohou vyvolat příznaky sexuální

dysfunkce (viz bod 4). V některých případech tyto příznaky přetrvávaly i po ukončení léčby.

Sebevražedné myšlenky a zhoršení deprese nebo úzkostné poruchy

Jestliže máte depresi a/nebo máte úzkostnou poruchu, můžete mít někdy myšlenky na sebepoškození

nebo na sebevraždu. Tyto se mohou zhoršit, jestliže začínáte užívat antidepresiva poprvé, jelikož nástup

účinku všech těchto léků trvá obvykle dva týdny, někdy i déle.

Je pravděpodobnější, že tyto myšlenky budete mít:

jestliže jste již někdy v minulosti měl(a) myšlenky na sebevraždu nebo sebepoškození.

jestliže

jste

mladý(á)

dospělý(á).

Informace

z klinických

studií

ukazují

zvýšené

riziko

sebevražedného chování u mladých dospělých (mladších 25 let) s psychiatrickým onemocněním,

kteří byli léčeni antidepresivy.

Pokud budete mít kdykoli myšlenky na sebepoškození nebo na sebevraždu,

ihned vyhledejte svého

lékaře nebo jděte přímo do nemocnice.

Možná Vám pomůže, když se svěříte někomu z

Vašich příbuzných nebo blízkých přátel, že trpíte

depresí nebo že máte úzkostnou poruchu, a dáte jim přečíst tuto příbalovou informaci.

Můžete je

požádat, aby Vám řekli, pokud si budou myslet, že se Vaše deprese nebo úzkost zhoršuje, nebo pokud

budou mít obavy ze změn Vašeho chování.

Sucho v ústech

Suchem v ústech trpí 10 % pacientů léčených venlafaxinem. To může zvýšit riziko kažení zubů (zubního

kazu). Proto byste měl(a) věnovat zvláštní pozornost hygieně dutiny ústní.

Cukrovka

Velaxin může ovlivnit hladinu glukosy (cukru) v krvi a je proto možné, že bude potřeba upravit

dávkování Vašich léků určených k léčbě cukrovky.

Děti a dospívající

Velaxin nemají běžně užívat děti a dospívající do 18 let. Měl(a) byste také vědět, že u pacientů do 18 let,

kteří se léčí některým z této skupiny přípravků, je zvýšené riziko výskytu nežádoucích účinků, jako jsou

pokusy o sebevraždu a sebevražedné myšlenky a nepřátelské jednání (převážně agresivita, vzdorovité

chování a hněv). Lékař přesto může Velaxin pacientům do 18 let předepsat, pokud usoudí, že to je

v jejich nejlepším zájmu. Pokud lékař předepsal Velaxin pacientovi do 18 let a chcete se o tom poradit,

požádejte o to prosím svého lékaře. Měl(a) byste také informovat lékaře, pokud se u pacienta do 18 let,

léčeného

přípravkem

Velaxin,

objeví

nebo

zhorší

výše

uvedené

příznaky.

Rovněž

dlouhodobá

Strana 3 (celkem 9)

bezpečnost s ohledem na další růst, dospívání, a rozvoj poznání a chování při léčení přípravkem Velaxin

nebyla dosud v této věkové skupině prokázána.

Další léčivé přípravky a přípravek Velaxin

Informujte svého lékaře nebo lékárníka o všech lécích, které užíváte, které jste v nedávné době užíval(a)

nebo které možná budete užívat.

Lékař má rozhodnout, zda můžete užívat Velaxin současně s dalšími léky.

Nezačínejte užívat ani neukončujte užívání jakéhokoli léku, včetně těch, které jste si koupili bez

lékařského předpisu, přírodních a rostlinných přípravků, aniž byste se předtím poradili s lékařem nebo

lékárníkem.

Inhibitory monoaminooxidázy, které se užívají k léčbě deprese nebo Parkinsonovy choroby, se

nesmí během léčby přípravkem Velaxin užívat. Pokud jste během posledních 14 dnů užíval(a)

tyto léky, sdělte tuto skutečnost Vašemu lékaři, (IMAO: viz bod „Čemu musíte věnovat

pozornost, než začnete Velaxin užívat“).

Serotoninový syndrom:

Při

léčbě

venlafaxinem

může

dojít

k potenciálně

život

ohrožujícímu

stavu

nazývanému

serotoninový syndrom nebo k reakcím podobným neuroleptickému malignímu syndromu (viz

„Možné nežádoucí účinky“), zvláště pak při užívání současně s jinými léky.

Příkladem těchto léků jsou:

triptany (používané k léčení migrény)

jiné léky používané k léčbě deprese, např. SNRI, SSRI, tricyklická antidepresiva, nebo léky

s obsahem lithia

léky obsahující amfetaminy (používají se k léčbě poruchy pozornosti s hyperaktivitou

(ADHD), narkolepsie a obezity)

léky obsahující linezolid, antibiotikum (používané k léčení infekcí)

léky obsahující moklobemid, IMAO (používaný k léčení deprese)

léky obsahující sibutramin (používaný ke snížení tělesné hmotnosti)

léky obsahující tramadol, fentanyl, tapentadol, pethidin nebo pentazocin (používané

k léčení silné bolesti)

léky obsahující dextromethorfan (používané k léčení kašle)

léky obsahující methadon (používané k léčení závislosti na lécích/drogách a silné bolesti)

léky obsahující methylenovou modř (používanou k léčbě vysoké hladiny methemoglobinu

v krvi)

léky obsahující rostlinu třezalku tečkovanou (Hypericum perforatum, přírodní rostlinný

přípravek, používaný k léčení mírných depresí)

léky obsahující tryptofan (používaný při poruchách spánku a depresi)

antipsychotika (používána k léčbě nemoci se symptomy jako: slyšení, vidění či vnímání

věcí,

které

nejsou

skutečné,

mylná

přesvědčení,

neobvyklá

podezíravost,

nejasné

uvažování a stažení se do sebe)

Známky a příznaky serotoninového syndromu mohou zahrnovat kombinaci následujících stavů: neklid,

halucinace, ztráta koordinace, zrychlení srdečního tepu, zvýšení tělesné teploty, náhlé změny krevního

tlaku, zesílené reflexy, průjem, bezvědomí, nevolnost, zvracení.

Serotoninový syndrom může ve své nejzávažnější formě připomínat neuroleptický maligní syndrom

(NMS). Známky a příznaky NMS mohou zahrnovat kombinaci horečky, rychlého srdečního tepu,

pocení, rozsáhlé svalové ztuhlosti, zmatenosti, zvýšené hladiny svalových enzymů (zjištěné pomocí

krevního testu).

Pokud se domníváte, že máte serotoninový syndrom, okamžitě sdělte tuto skutečnost svému lékaři

nebo se dostavte na pohotovost nejbližší nemocnice.

Informujte svého lékaře, pokud užíváte léky, které by mohly ovlivnit srdeční rytmus.

Strana 4 (celkem 9)

Příklady těchto léků jsou:

antiarytmika jako je chinidin, amiodaron, sotalol nebo dofetilid (používané k léčbě poruch

srdečního rytmu)

antipsychotika jako je thioridazin (viz rovněž serotoninový syndrom výše)

antibiotika jako je erythromycin nebo moxifloxacin (používané k léčbě bakteriální infekce)

antihistaminika (používaná k léčbě alergie)

Následující léky mohou také ovlivňovat účinek přípravku Velaxin mají být užívány s opatrností. Je

obzvláště důležité informovat lékaře a lékárníka, jestliže užíváte léky obsahující:

Ketokonazol (lék proti plísním)

Haloperidol nebo risperidon (k léčení psychiatrických stavů)

Metoprolol (betablokátor k léčení vysokého krevního tlaku a srdečních potíží)

Velaxin s

jídlem a

alkoholem

Velaxin se má užívat s jídlem (viz bod 3 „Jak se Velaxin užívá“).

Po dobu užívání přípravku Velaxin byste neměl(a) pít alkohol.

Těhotenství

a

kojení

Pokud jste těhotná nebo kojíte, domníváte se, že můžete být těhotná, nebo plánujete otěhotnět, poraďte

se se svým lékařem nebo lékárníkem dříve, než začnete tento přípravek užívat. Měla byste užívat

Velaxin až poté, co lékař zvážil možné přínosy a rizika pro Vaše nenarozené dítě.

Ujistěte se, Váš gynekolog (popř. i porodní asistentka) ví, že užíváte Velaxin. Podobné léky (SSRI),

pokud jsou užívány během těhotenství, mohou zvýšit riziko závažné situace u dětí, tzv. perzistentní

plicní hypertenze novorozených dětí (PPHN), která způsobuje, že dítě rychleji dýchá a má namodralou

barvu. Tyto příznaky obvykle začínají v průběhu prvních 24 hodin po narození dítěte. Pokud se příznaky

u Vašeho dítěte objeví, kontaktujte okamžitě porodní asistentku a/nebo lékaře.

Pokud tento léčivý přípravek užíváte během těhotenství, je dalším příznakem, který se může po narození

Vašeho dítěte objevit vedle dechových obtíží, nedostatečný příjem potravy. Pokud Vaše dítě po narození

tyto příznaky má a vyvolávají u Vás obavy, obraťte se na svého lékaře nebo porodní asistentku, kteří

Vám budou umět poradit.

Velaxin se vylučuje do mateřského mléka. Existuje riziko, že bude účinkovat na dítě. Může způsobit

pláč, podrážděnost a abnormální spánkové vzorce. Po ukončení kojení byly rovněž hlášeny příznaky

shodné s těmi po vysazení venlafaxinu. Proto byste se měla poradit s lékařem, který pak rozhodne, zda

byste měla přestat kojit nebo přestat užívat přípravek Velaxin.

Řízení dopravních prostředků a obsluha strojů

Neřiďte dopravní prostředky ani neobsluhujte stroje, dokud si neověříte, jak Vás Velaxin ovlivňuje.

Velaxin obsahuje laktosu

a sodík

Jedna tableta přípravku Velaxin 37,5 mg tablety obsahuje 84,93 mg monohydrátu laktosy, tableta

přípravku

Velaxin 50 mg

tablety

obsahuje

113,24 mg

monohydrátu

laktosy

tableta

přípravku

Velaxin 75 mg tablety obsahuje 169,86 mg monohydrátu laktosy.

Pokud Vám lékař sdělil, že nesnášíte některé cukry, poraďte se se svým lékařem, než začnete tento

léčivý přípravek užívat.

Tablety všech sil přípravku Velaxin obsahují méně než 1 mmol sodíku (23 mg) v jedné tabletě, to

znamená, že jsou v podstatě „bez sodíku“.

3.

Jak

se Velaxin užívá

Vždy užívejte tento přípravek přesně podle pokynů svého lékaře. Pokud si nejste jistý(á), poraďte se

s lékařem nebo lékárníkem.

Strana 5 (celkem 9)

Doporučená počáteční dávka je 75 mg denně, rozdělená do dvou nebo tří jednotlivých dávek. Dávka

může být lékařem postupně zvýšena, pokud je to nutné, až na maximální dávku 375 mg denně při léčbě

deprese.

Užívejte Velaxin každý den přibližně ve stejnou denní dobu, ráno a večer.

Velaxin se má užívat s jídlem.

Máte-li jaterní nebo ledvinové onemocnění, informujte, prosím, lékaře, neboť je možné, že bude třeba

Vaši dávku přípravku Velaxin upravit.

Nepřestávejte užívat Velaxin bez předchozí porady s lékařem (viz bod „Jestliže jste přestal(a) užívat

Velaxin“).

Jestliže jste užil

(a)

více přípravku

Velaxin

, než jste měl

(a)

Jestliže jste užil(a) větší množství přípravku Velaxin, než máte předepsáno, neprodleně kontaktujte

svého lékaře nebo lékárníka.

Příznaky

možného

předávkování

mohou

zahrnovat

zrychlení

srdečního

tepu,

změny

v bdělosti

(v rozmezí od ospalosti až po bezvědomí), rozmazané vidění, křeče nebo záchvaty a zvracení.

Jestliže jste zapomněl

(a)

užít

Velaxin

Jestliže zapomenete užít dávku, užijte ji co nejdříve poté, co si to uvědomíte. Pokud však je již čas k užití

následující

dávky,

vynechejte

zapomenutou

dávku.

Nezdvojnásobujte

následující

dávku,

abyste

nahradil(a) vynechanou dávku. Neužívejte větší množství přípravku Velaxin, než máte na každý den

předepsáno.

Jestliže jste přestal

(a)

užívat

Velaxin

Nepřestávejte lék užívat ani si sami bez vědomí lékaře nesnižujte dávku, a to ani tehdy, cítíte-li se už

lépe. Pokud si Váš lékař myslí, že už nemusíte dále užívat Velaxin, poradí Vám postupně snižovat dávku

předtím, než léčbu úplně ukončíte. Po ukončení užívání přípravku Velaxin se mohou vyskytnout

nežádoucí účinky, zvláště je-li léčba ukončena náhle nebo když jsou dávky sníženy příliš rychle. Někteří

pacienti mohou pocítit nežádoucí účinky jako je únava, závratě, pocit „točení hlavy“, bolest hlavy,

nespavost, noční můry, sucho v ústech, ztráta chuti k jídlu, nevolnost, průjem, nervozita, neklid,

zmatenost, zvonění v uších, vertigo, mravenčení nebo vzácně vjemy elektrického šoku, slabost, pocení,

křeče, nebo příznaky chřipky.

Lékař Vám poradí, jak má být léčba přípravkem Velaxin postupně ukončena. Pocítíte-li některé z těchto

příznaků, nebo jiné příznaky, které vás budou trápit, požádejte lékaře o další rady.

Máte-li jakékoli další otázky týkající se užívání tohoto přípravku, zeptejte se svého lékaře nebo

lékárníka.

4.

Možné nežádoucí účinky

Podobně jako všechny léky, může mít i tento přípravek nežádoucí účinky, které se ale nemusí

vyskytnout u každého.

Pokud se dostaví některý z

následujících účinků, neužívejte dále Velaxin. Neprodleně informujte

svého lékaře nebo se dostavte na pohotovost nejbližší nemocnice:

Méně časté

(mohou postihnout až 1 ze 100 osob)

Otok obličeje, úst, jazyka, hrdla, rukou nebo nohou a/nebo vystouplá svědivá vyrážka (kopřivka),

potíže s dechem nebo polykáním

Vzácné

(mohou postihnout až 1 z 1000 osob)

Strana 6 (celkem 9)

Tíha na hrudi, sípání, obtížné polykání nebo dýchání.

Závažná kožní vyrážka, svědění nebo kopřivka (vyvýšené červené nebo bílé skvrny na kůži, které

často svědí).

Známky a příznaky serotoninového syndromu, které mohou zahrnovat neklid, halucinace, ztrátu

koordinace, zrychlení srdečního tepu, zvýšení tělesné teploty, náhlé změny krevního tlaku,

zesílené reflexy, průjem, bezvědomí, nevolnost, zvracení.

Serotoninový syndrom ve své nejzávažnější formě může připomínat neuroleptický maligní

syndrom (NMS). Známky a příznaky NMS mohou zahrnovat kombinaci horečky, rychlého

srdečního tepu, pocení, rozsáhlé svalové ztuhlosti, zmatenosti, zvýšené hladiny svalových

enzymů (zjištěné pomocí krevního testu).

Známky infekce, jako jsou vysoká teplota, zimnice, chvění, bolesti hlavy, pocení, příznaky

podobné chřipce. Může jít o důsledek krevní poruchy, která vede ke zvýšenému riziku infekce.

Závažná vyrážka, která může vést k těžkým puchýřům a olupování kůže.

Nevysvětlitelná

bolest

svalů, citlivost

dotek

nebo

slabost. Může

jednat

známky

rhabdomyolýzy (rozpad svalů).

Další nežádoucí účinky, o kterých máte

informovat svého lékaře

, jsou (Četnosti těchto nežádoucích

účinků jsou zahrnuty v seznamu „Další nežádoucí účinky, které se mohou vyskytnout“ uvedeném dále):

Kašel, sípání a dušnost, jež mohou být doprovázeny vysokou teplotou.

Černá (dehtovitá) stolice nebo krev ve stolici.

Svědění, zežloutnutí kůže nebo očí nebo tmavá moč, což mohou být známky zánětu jater

(hepatitida).

Srdeční poruchy, jako zrychlený nebo nepravidelný tep, zvýšený krevní tlak.

Oční poruchy, jako rozmazané vidění nebo rozšířené zornice.

Nervové poruchy, jako závratě, píchání a mravenčení, pohybové poruchy (svalové stahy nebo

ztuhlost), křeče nebo záchvaty.

Psychiatrické poruchy, jako hyperaktivita a pocit neobvyklého vzrušení.

Účinky vysazení léku (viz „Jak se Velaxin užívá“ a „Jestliže jste přestal(a) užívat Velaxin“).

Prodloužené krvácení – pokud se říznete, nebo zraníte, může trvat déle než obvykle, než

přestanete krvácet.

Další nežádoucí účinky, které se mohou vyskytnout

Velmi časté (mohou postihnout více než 1 z

10 osob)

Závrať, bolest hlavy, ospalost

Nespavost

Nevolnost, sucho v ústech, zácpa

Pocení (včetně nočního pocení)

Časté (mohou postihnout až 1 z

10 osob)

Snížení chuti k jídlu

Zmatenost, pocit odloučení (odpojení) od sebe samotného (neskutečnost sebe sama), neschopnost

dosáhnout orgasmu, snížený pohlavní pud, pohybový neklid, nervozita, neobvyklé sny

Třes, pocit neklidu nebo neschopnost v klidu sedět nebo stát, brnění a mravenčení, změna vnímání

chutí, zvýšené svalové napětí

Poruchy zraku zahrnující rozmazané vidění, rozšíření zorniček, neschopnost oka automaticky

zaostřit ze vzdálených na blízké předměty

Zvonění v uších

Zrychlený tep, bušení srdce

Zvýšení krevního tlaku, návaly horka

Dušnost, zívání

Zvracení, průjem

Mírná vyrážka, svědění

Zvýšená frekvence močení, neschopnost močit, obtížné močení

Poruchy menstruace jako zvýšené krvácení nebo zvýšená nepravidelnost krvácení, abnormální

výron semene, porucha erekce (impotence)

Strana 7 (celkem 9)

Slabost, únava, zimnice

Přibývání na váze, ubývání na váze

Zvýšení hladiny cholesterolu

Méně časté

(mohou postihnout až 1 ze 100 osob)

Nadměrná aktivita, překotné myšlenky a snížená potřeba spánku (mánie)

Halucinace, pocit odloučení (odpojení) od reality (neskutečnost okolí), neobvyklý orgasmus,

nedostatek citu nebo emocí, pocit nadměrného vzrušení, skřípání zuby

Mdloby, mimovolní svalové pohyby, zhoršená koordinace pohybů a rovnováha

Závrať (zvláště když vstanete moc rychle), snížení krevního tlaku

Zvracení krve, černá dehtovitá stolice nebo krev ve stolici, které mohou být příznaky vnitřního

krvácení

Citlivost na sluneční světlo, tvorba modřin, abnormální vypadávání vlasů,

Neschopnost kontrolovat močení

Ztuhlost, křeče a mimovolní svalové pohyby

Mírné změny hladin jaterních enzymů v krvi

Vzácné

(mohou postihnout až 1 z 1000 osob)

Křeče nebo záchvaty

Kašel, sípání a dušnost, jež mohou být doprovázeny vysokými teplotami

Dezorientovanost a zmatenost, často doprovázené halucinacemi (delirium)

Nadměrný příjem vody (známo jako SIADH)

Snížení hladin sodíku v krvi

Silné bolesti oka a omezené nebo rozmazané vidění

Abnormální, zrychlený nebo nepravidelný tep, což může vést k mdlobám

Silné bolesti břicha nebo zad (což by mohlo poukazovat na závažné problémy se střevy, játry

nebo slinivkou břišní)

Svědění, zežloutnutí kůže nebo očí, tmavá moč nebo příznaky podobné chřipce, což jsou příznaky

zánětu jater (hepatitidy)

Velmi v

zácné

(mohou postihnout až 1 z 10000 osob)

Prodloužené krvácení, což může být známkou sníženého počtu krevních destiček v krvi, což vede

ke zvýšenému riziku tvorby modřin nebo krvácení

Abnormální tvorba mléka

Neočekávané krvácení, např. krvácení z dásní, krev v moči nebo ve zvratkách nebo výskyt

neočekávaných modřin nebo popraskané cévy (popraskané žilky)

Není známo

(z dostupných údajů nelze určit)

Myšlenky na sebevraždu nebo sebevražedné chování, během léčby venlafaxinem nebo krátce po

jejím ukončení byly hlášeny případy myšlenek na sebevraždu nebo sebevražedné chování (viz

bod 2: Čemu musíte věnovat pozornost, než začnete přípravek Velaxin užívat)

Agresivita

Vertigo (točení hlavy)

Velaxin někdy vyvolává nežádoucí účinky, kterých si nemusíte být vědomi, jako zvýšení krevního tlaku

nebo abnormální srdeční rytmus; mírné změny hladin jaterních enzymů, sodíku nebo cholesterolu v krvi.

Vzácněji může Velaxin způsobit snížení funkce krevních destiček, což může vést ke zvýšenému riziku

podlitin nebo krvácení. Váš lékař proto může příležitostně provést vyšetření krve, zvláště pokud užíváte

Velaxin dlouhodobě.

Hlášení nežádoucích účinků

Pokud se u Vás vyskytne kterýkoli z nežádoucích účinků, sdělte to svému lékaři nebo lékárníkovi nebo

zdravotní sestře. Stejně postupujte v případě jakýchkoli nežádoucích účinků, které nejsou uvedeny v této

příbalové informaci. Nežádoucí účinky můžete hlásit také přímo na adresu:

Státní ústav pro kontrolu léčiv

Strana 8 (celkem 9)

Šrobárova 48

100 41 Praha 10

webové stránky: http://www.sukl.cz/nahlasit-nezadouci-ucinek

Nahlášením nežádoucích účinků můžete přispět k získání více informací o bezpečnosti tohoto přípravku.

5.

Jak Velaxin uc

hovávat

Uchovávejte při teplotě do 30 °C v původním obalu, aby byl přípravek chráněn před vlhkostí.

Uchovávejte tento přípravek mimo dohled a dosah dětí.

Nepoužívejte tento přípravek po uplynutí doby použitelnosti uvedené na krabičce a blistru za EXP. Doba

použitelnosti se vztahuje k poslednímu dni uvedeného měsíce.

Nepoužívejte tento přípravek, pokud si všimnete viditelných známek snížené jakosti (např. změny

barvy).

Nevyhazujte žádné léčivé přípravky do odpadních vod nebo domácího odpadu. Zeptejte se svého

lékárníka, jak naložit s přípravky, které již nepoužíváte. Tato opatření pomáhají chránit životní prostředí.

6.

Obsah balení a další informace

Co přípravek Velaxin obsahuje

Léčivou látkou je venlafaxinum (venlafaxin). Jedna tableta obsahuje venlafaxinum 37,5 mg nebo

50 mg nebo 75 mg (jako venlafaxini hydrochloridum).

Pomocnými látkami jsou:

koloidní bezvodý oxid křemičitý, magnesium-stearát, sodná sůl karboxymethylškrobu (typ A),

mikrokrystalická celulosa, monohydrát laktosy.

Jak přípravek

Velaxin vypadá a co obsahuje toto balení

Vzhled:

Velaxin 37,5 mg tablety

Bílé nebo téměř bílé, okrouhlé, ploché tablety se zkosenými hranami, bez zápachu nebo téměř bez

zápachu, s raženým “E 741” na jedné straně. Průměr tablety je přibližně 8 mm a výška je přibližně

3,1 mm.

Velaxin 50 mg tablety

Bílé nebo téměř bílé, okrouhlé, ploché tablety se zkosenými hranami, bez zápachu nebo téměř bez

zápachu, s raženým “E 742” na jedné straně. Průměr tablety je přibližně 9 mm a výška je přibližně

3,3 mm.

Velaxin 75 mg tablety

Bílé nebo téměř bílé, okrouhlé, ploché tablety se zkosenými hranami, bez zápachu nebo téměř bez

zápachu, s raženým “E 743” na jedné straně. Průměr tablety je přibližně 10 mm a výška je přibližně

3,9 mm.

Balení:

30 nebo 60 tablet (50 mg); 28 nebo 56 tablet (37,5 mg a 75 mg)

v blistru a papírové krabičce

s příbalovou informací.

Držitel rozhodnutí o registraci

Egis Pharmaceuticals PLC

Strana 9 (celkem 9)

1106 Budapešť, Keresztúri út 30-38.

Maďarsko

Výrobce

Egis Pharmaceuticals PLC

1165 Budapešť, Bökényföldi út. 118-120.

Maďarsko

Tento léčivý přípravek je v

členských státech EHP registrován pod těmito názvy:

Česká republika:

Velaxin

Maďarsko:

Velaxin 37,5 mg tabletta

Velaxin 50 mg tabletta

Velaxin 75 mg tabletta

Lotyšsko:

Velaxin 37,5 mg tabletės

Velaxin 50 mg tabletės

Velaxin 75 mg tabletės

Slovenská republika:

Velaxin 37,5 mg tablety

Velaxin 50 mg tablety

Velaxin 75 mg tablety

Tato příbalová informace byla

naposledy

revidována

30. 7. 2019

Strana 1 (celkem 17)

Sp. zn. sukls209104/2019

SOUHRN ÚDAJŮ O PŘÍPRAVKU

1.

NÁZEV PŘÍPRAVKU

Velaxin 37,5 mg tablety

Velaxin 50 mg tablety

Velaxin 75 mg tablety

2.

KVALITATIVNÍ A KVANTITATIVNÍ SLOŽENÍ

Velaxin 37,5 mg tablety

venlafaxinum 37,5 mg (jako venlafaxini hydrochloridum 42,42 mg) v jedné tabletě.

Velaxin 50 mg tablety

venlafaxinum 50 mg (jako venlafaxini hydrochloridum 56,56 mg) v jedné tabletě.

Velaxin 75 mg tablety

venlafaxinum 75 mg (jako venlafaxini hydrochloridum 84,84 mg) v jedné tabletě.

Pomocné látky se známým účinkem:

Jedna tableta přípravku Velaxin 37,5 mg tablety obsahuje 84,93 mg monohydrátu laktosy.

Jedna tableta přípravku Velaxin 50 mg tablety obsahuje 113,24 mg monohydrátu laktosy.

Jedna tableta přípravku Velaxin 75 mg tablety obsahuje 169,86 mg monohydrátu laktosy.

Tablety všech sil tohoto přípravku obsahují sodík ve formě sodné soli karboxymethylškrobu (viz bod 4.4).

Úplný seznam pomocných látek viz bod 6.1.

3.

LÉKOVÁ FORMA

Tableta.

Velaxin 37,5 mg tablety

Bílé nebo téměř bílé, okrouhlé, ploché tablety se zkosenými hranami, bez zápachu nebo téměř bez zápachu,

s raženým “E 741” na jedné straně. Průměr tablety je přibližně 8 mm a výška je přibližně 3,1 mm.

Velaxin 50 mg tablety

Bílé nebo téměř bílé, okrouhlé, ploché tablety se zkosenými hranami, bez zápachu nebo téměř bez zápachu,

s raženým “E 742” na jedné straně. Průměr tablety je přibližně 9 mm a výška je přibližně 3,3 mm.

Velaxin 75 mg tablety

Bílé nebo téměř bílé, okrouhlé, ploché tablety se zkosenými hranami, bez zápachu nebo téměř bez zápachu,

s raženým “E 743” na jedné straně. Průměr tablety je přibližně 10 mm a výška je přibližně 3,9 mm.

4.

KLINICKÉ ÚDAJE

Strana 2 (celkem 17)

4.1

Terapeutické indikace

léčba depresivních epizod

prevence recidivy depresivních epizod

4.2

Dávkování a způsob podání

Dávkování

Depresivní epizody

Doporučenou počáteční dávkou venlafaxinu s okamžitým uvolňováním je 75 mg za den ve dvou nebo třech

dílčích dávkách užívaných s jídlem. Pacientům, kteří nereagují na počáteční denní dávku 75 mg, může být

dávka zvyšována až na maximálně 375 mg/den. Zvyšování dávek může být prováděno v intervalu alespoň

2 týdnů.

Pokud

klinická

závažnost

příznaků

vyžádá,

mohou

být

dávky

zvyšovány

v kratších

intervalech, ale odstup nesmí být kratší než 4 dny.

Vzhledem k riziku výskytu na dávce závislých nežádoucích účinků, se smí ke zvýšení dávky přistoupit až

po klinickém zhodnocení (viz bod 4.4). Musí být podávána nejnižší účinná dávka.

Pacienti musí být léčeni dostatečně dlouhou dobu, obvykle několik měsíců nebo i déle. Průběh léčby musí

být pravidelně vyhodnocován případ od případu. Dlouhodobější léčba může být rovněž vhodná k prevenci

recidivy depresivních epizod (MDE). Ve většině případů je doporučená dávka pro prevenci recidivy MDE

stejná jako pro léčbu právě probíhající epizody.

V léčbě antidepresivy se musí pokračovat alespoň dalších 6 měsíců po odeznění příznaků.

Starší pacienti

Není nutná úprava dávek venlafaxinu v závislosti na věku pacienta. Avšak při léčbě starších pacientů je

třeba postupovat s opatrností (např. kvůli možné poruše renálních funkcí, možným změnám senzitivity a

afinity neurotransmiterů souvisejícím s věkem). Vždy má být užívána nejnižší účinná dávka a v případě, že

je nutné dávku zvýšit, mají být pacienti pečlivě sledováni.

Pediatrická populace

Použití venlafaxinu se u dětí a dospívajících nedoporučuje.

Kontrolované klinické studie provedené u dětí a dospívajících s depresivními poruchami neprokázaly

účinnost léčby a neodůvodňují tedy použití venlafaxinu u těchto pacientů (viz body 4.4 a 4.8).

Účinnost a bezpečnost venlafaxinu u jiných indikací u dětí a dospívajících do 18 let nebyly stanoveny.

Porucha funkce jater

U pacientů s mírnou a středně těžkou poruchou funkce jater je obecně vhodné dávku snížit o 50 %.

Vzhledem k interindividuální variabilitě clearance může být třeba individuálně upravit dávkování.

U pacientů s těžkou poruchou funkce jater jsou k dispozici omezené údaje. Doporučuje se opatrnost a

doporučuje se uvažovat o snížení dávky o více než 50 %. U těchto pacientů se má zvážit potenciální přínos

léčby proti jejím rizikům.

Porucha funkce ledvin

Strana 3 (celkem 17)

Ačkoliv u pacientů s glomerulární filtrací (GFR) mezi 30 a 70 ml/min není nutné měnit dávkování,

doporučuje se opatrnost. U pacientů, kteří vyžadují hemodialýzu a u pacientů s těžkou poruchou funkce

ledvin (GFR < 30 ml/min) má být dávka venlafaxinu snížena o 50 %. Interindividuální variabilita clearance

u těchto pacientů si však může vyžádat individuální dávkování.

Příznaky z vysazení pozorované při ukončení podávání venlafaxinu

Je třeba předcházet náhlému ukončení podávání. Při ukončení léčby venlafaxinem mají být dávky postupně

snižovány po dobu minimálně jednoho až dvou týdnů, aby se snížilo riziko reakce z vysazení (viz body 4.4

a 4.8). Při výskytu nepřijatelných nežádoucích účinků po snížení dávky nebo po ukončení léčby je třeba

zvážit opětovné podávání dosud předepisované dávky. Následně může lékař pokračovat ve snižování dávky,

avšak v pomalejším tempu.

Změna užívání

Pacienti

užívající

venlafaxin

v tabletách

s okamžitým

uvolňováním

mohou

být

převedeni

léčbu

tobolkami

s prodlouženým

uvolňováním

s nejbližší

ekvivalentní

denní

dávkou.

Například

léčba

venlafaxinem v tabletách s okamžitým uvolňováním podávaným v dávce 37,5 mg dvakrát denně může být

změněna na podávání tobolek s prodlouženým uvolňováním v dávce 75 mg jednou denně. Někdy může být

nutná individuální úprava dávkování.

Způsob podání

K perorálnímu podání.

Venlafaxin v tabletách s okamžitým uvolňováním se doporučuje užívat s jídlem, a to přibližně vždy ve

stejnou denní dobu.

4.3

Kontraindikace

Hypersenzitivita na léčivou látku nebo na kteroukoli pomocnou látku uvedenou v bodě 6.1.

Současná léčba ireverzibilními inhibitory monoaminooxidázy (IMAO) je kontraindikována kvůli

riziku serotoninového syndromu se symptomy jako agitovanost, tremor a hypertermie. Podávání

venlafaxinu nesmí být zahájeno dříve než 14 dní od ukončení léčby ireverzibilními IMAO.

Podávání venlafaxinu musí být ukončeno minimálně 7 dní před zahájením léčby ireverzibilními

IMAO (viz body 4.4 a 4.5).

4.4

Zvláštní upozornění a opatření pro použití

Sebevražda/sebevražedné myšlenky a klinické zhoršení

Deprese je spojena se zvýšeným rizikem myšlenek na sebevraždu, sebepoškození a sebevraždy (příhody

související se sebevraždou). Toto riziko přetrvává až do dosažení signifikantní remise. Vzhledem k tomu,

že se zlepšení nemusí projevit během prvních týdnů léčby nebo i delší doby, mají být pacienti pečlivě

sledování až do dosažení takového klinického zlepšení. Podle obecných klinických zkušeností se riziko

sebevraždy může v raných stádiích uzdravování zvýšit.

Další psychiatrická onemocnění, u nichž se venlafaxin předepisuje, mohou být rovněž spojena se zvýšeným

rizikem příhod souvisejících se sebevraždou. Navíc tato onemocnění mohou být kombinována s depresivní

poruchou. Při léčení ostatních psychiatrických poruch mají být proto dodržována stejná preventivní opatření

jako u pacientů s depresivní poruchou.

Je známo, že u pacientů s anamnézou příhod souvisejících se sebevraždou nebo u pacientů se signifikantním

stupněm sebevražedných představ před zahájením léčení je vyšší riziko sebevražedných myšlenek nebo

Strana 4 (celkem 17)

sebevražedných pokusů a tito pacienti mají být v průběhu léčení pečlivě sledováni. Souhrnná analýza

placebem

kontrolovaných

klinických

studií

antidepresiv

podávaných

dospělým

pacientům

s psychiatrickými poruchami ukázala, že antidepresiva zvyšují riziko sebevražedného chování v porovnání

s placebem u pacientů mladších 25 let.

Terapie má být doprovázena přísným sledováním pacientů, hlavně těch, u kterých je riziko vysoké, a to

zvláště na začátku léčby a při zvyšování dávky. Pacienti (a jejich ošetřovatelé) mají být upozorněni na

nutnost sledovat, zda se neobjevují jakékoliv známky klinického zhoršení, sebevražedné chování nebo

myšlenky a neobvyklé změny v chování, a v případě přítomnosti těchto symptomů vyhledat ihned lékařskou

pomoc.

Pediatrická populace

Velaxin se nemá podávat dětem a dospívajícím do 18 let. V klinických studiích s antidepresivy u dětí a

dospívajících bylo sebevražedné chování (sebevražedné pokusy a sebevražedné myšlenky) a hostilita

(převážně

agresivita,

opoziční

chování

zlost)

častěji

pozorováno

skupině

pacientů

léčených

antidepresivy, než ve skupině, která dostávala placebo. Pokud je přesto, na základě klinické potřeby, léčba

indikována, má být pacient pečlivě sledován, zda se u něj neobjevují příznaky sebevražedného chování. U

dětí a dospívajících navíc chybí dlouhodobé údaje o bezpečnosti týkající se růstu, dospívání a kognitivního

a behaviorálního vývoje.

Serotoninový syndrom

Podobně jako u jiných serotonergních látek se v průběhu léčby venlafaxinem mohou vyskytnout reakce

podobné potenciálně život ohrožujícímu serotoninovému syndromu nebo neuroleptickému malignímu

syndromu (NMS), zvláště při souběžném podávání jiných serotonergních látek (včetně triptanů, SSRI,

SNRI, amfetaminů, lithia, sibutraminu, třezalky tečkované [Hypericum perforatum], fentanylu a jeho

analogů, tramadolu, dextromethorfanu, tapentadolu, pethidinu, methadonu a pentazocinu), s léčivými

přípravky, které zhoršují metabolismus serotoninu (jako jsou inhibitory MAO např. methylenová modř),

s prekurzory

serotoninu

(jako

jsou

doplňky

tryptofanu)

nebo

s antipsychotiky

jinými

antagonisty

dopaminu (viz body 4.3 a 4.5).

Symptomy serotoninového syndromu mohou zahrnovat změny mentálního stavu (např.

agitovanost,

halucinace,

kóma),

vegetativní

labilitu

(např.

tachykardie,

labilní

krevní

tlak,

hypertermie),

neuro-

muskulární změny (např. hyperreflexie, nekoordinace) a/nebo gastrointestinální symptomy (např. nauzea,

zvracení, průjem). Serotoninový syndrom ve své nejzávažnější formě může připomínat NMS, což zahrnuje

hypertermii, svalovou ztuhlost, vegetativní labilitu s možnými rychlými změnami životních znaků a změny

mentálního stavu.

Pokud je klinicky oprávněná souběžná léčba venlafaxinem a dalšími léky, které mohou ovlivňovat

serotonergní a/nebo dopaminergní neurotransmiterové systémy, pacienti mají být v průběhu léčby pečlivě

sledováni, zvláště na začátku léčby a při zvyšování dávky.

Užívání venlafaxinu souběžně s prekurzory serotoninu (jako například potravinové doplňky s obsahem

tryptofanu) se nedoporučuje.

Glaukom s úzkým úhlem

Při podávání venlafaxinu byla pozorována mydriáza. Doporučuje se pečlivě monitorovat pacienty se

zvýšeným nitroočním tlakem a pacienty s rizikem glaukomu s úzkým úhlem (glaukom s uzavřeným

komorovým úhlem).

Krevní tlak

Strana 5 (celkem 17)

Po podávání venlafaxinu bylo často pozorováno na dávce závislé zvýšení krevního tlaku. Po uvedení

přípravku na trh byly hlášeny některé případy těžké hypertenze, které vyžadovaly okamžitou léčbu. Všichni

pacienti mají být pečlivě vyšetřeni na vysoký krevní tlak, preexistující hypertenze má být upravena před

zahájením podávání venlafaxinu. Pacientům má být po zahájení léčby a po každém zvýšení dávky

pravidelně měřen krevní tlak. Opatrnosti je třeba u pacientů, u kterých by zvýšení krevního tlaku mohlo

zhoršit jejich současný zdravotní stav, např. u pacientů s poruchou srdeční funkce.

Srdeční frekvence

Zvláště po vyšších dávkách se může vyskytnout zvýšená srdeční frekvence. Opatrnosti je třeba u pacientů,

u kterých by zvýšení srdeční frekvence mohlo zhoršit jejich současný zdravotní stav.

Kardiovaskulární choroba a riziko arytmie

Venlafaxin nebyl hodnocen u pacientů s nedávno prodělaným infarktem myokardu ani s nestabilní srdeční

chorobou. Proto je třeba při jeho použití u těchto pacientů opatrnosti.

Po uvedení přípravku na trh byly při podávání venlafaxinu, zvláště při jeho předávkování nebo u pacientů

s jinými rizikovými faktory pro prodloužení QTc nebo TdP, zjištěny případy prodloužení QTc, Torsade de

Pointes (TdP), ventrikulární tachykardie a fatální srdeční arytmie. U pacientů s vysokým rizikem závažné

srdeční arytmie nebo prodloužení QTc je proto třeba před předepsáním venlafaxinu zvážit rizika a přínosy

terapie (viz bod 5.1).

Křeče

V průběhu léčby venlafaxinem se mohou vyskytnout křeče. Podobně jako jiná antidepresiva má být

venlafaxin podáván s opatrností u pacientů s křečemi v anamnéze a tito pacienti mají být pečlivě sledováni.

Léčba musí být přerušena u každého pacienta, u kterého se vyskytne epileptický záchvat.

Hyponatrémie

Při podávání venlafaxinu se mohou vyskytnout případy hyponatrémie a/nebo syndromu nepřiměřené

sekrece antidiuretického hormonu (SIADH). Tyto případy byly nejčastěji hlášeny u pacientů trpících

objemovou deplecí, nebo u dehydratovaných pacientů. Vyšší riziko této příhody může být u starších

pacientů, pacientů užívajících diuretika a pacientů s objemovou deplecí.

Abnormální krvácení

Léčivé přípravky, které snižují zpětné vychytávání serotoninu, mohou vést ke snížené funkci krevních

destiček. Krvácivé příhody spojené s užitím SSRI a SNRI zahrnovaly stavy od ekchymóz, hematomů,

epistaxe a petechií až po gastrointestinální a život ohrožující krvácení. U pacientů užívajících venlafaxin

může být zvýšené riziko krvácení. Podobně jako jiné inhibitory zpětného vychytávání serotoninu, má být i

venlafaxin podáván s opatrností pacientům predisponovaným ke krvácení, včetně pacientů léčených

antikoagulancii a inhibitory krevních destiček.

Hladina cholesterolu v séru

U 5,3 % pacientů léčených venlafaxinem a u 0,0 % pacientů léčených placebem bylo zaznamenáno klinicky

významné

zvýšení

hladiny

cholesterolu

v séru

v minimálně

3měsíčních

placebem

kontrolovaných

klinických studiích. V průběhu dlouhodobé léčby je třeba pamatovat na měření hladin cholesterolu v séru.

Současné podávání s látkami snižujícími tělesnou hmotnost

Strana 6 (celkem 17)

Bezpečnost a účinnost venlafaxinu v kombinaci s látkami snižujícími tělesnou hmotnost včetně fenterminu

nebyla stanovena. Souběžné podávání venlafaxinu a látek snižujících tělesnou hmotnost se nedoporučuje.

Venlafaxin není určen ke snižování tělesné hmotnosti ani samotný ani v kombinaci s jinými přípravky.

Mánie/hypománie

Mánie/hypománie se může vyskytnout u malé části pacientů s poruchami nálady, léčených antidepresivy

včetně venlafaxinu. Podobně jako ostatní antidepresiva má být venlafaxin používán opatrně u pacientů

s bipolární poruchou v osobní nebo rodinné anamnéze.

Agrese

U malé části pacientů, kteří dostávali antidepresiva, včetně venlafaxinu, se může vyskytnout agrese. Ta byla

zjištěna po zahájení léčby, změnách dávky a po ukončení léčby. Podobně jako ostatní antidepresiva má být

venlafaxin používán opatrně u pacientů s agresí v anamnéze.

Ukončení léčby

Příznaky z vysazení jsou při ukončení léčby časté, zvláště pokud je ukončení podávání náhlé (viz bod 4.8).

V klinických studiích se nežádoucí účinky pozorované v souvislosti s ukončením léčby (při postupném

snižování dávek a poté) vyskytly u přibližně 31 % pacientů léčených venlafaxinem a u 17 % pacientů

užívajících placebo.

Riziko příznaků z vysazení může záviset na mnoha faktorech, včetně doby trvání léčby, podávané dávky a

rychlosti snižování dávek. Nejčastěji hlášenými příznaky z vysazení jsou závratě, poruchy smyslů (včetně

parestézie), poruchy spánku (včetně insomnie a intenzivních snů), agitovanost nebo úzkost, nauzea a/nebo

zvracení, tremor a bolest hlavy. Obecně jsou tyto symptomy mírné až střední intenzity, u některých pacientů

však mohou být závažné. Obvykle se vyskytují během prvních několika dnů po přerušení léčby, ale existují

velmi vzácná hlášení těchto symptomů u pacientů, kteří neúmyslně vynechali dávku. Obecně tyto symptomy

odezní samy a to obvykle do 2 týdnů, ačkoli u některých jedinců mohou přetrvávat (2-3 měsíce nebo déle).

Proto se při ukončování léčby doporučuje postupné snižování dávky venlafaxinu po dobu několika týdnů

nebo měsíců, podle potřeb pacienta (viz bod 4.2).

Akatizie/psychomotorický neklid

Užívání venlafaxinu bylo spojeno s rozvojem akatizie, charakterizované subjektivně nepříjemným nebo

stresujícím neklidem a potřebou pohybu, která je často doprovázena neschopností sedět či stát v klidu. Tyto

příznaky se nejčastěji objevují během několika prvních týdnů léčby. U pacientů, kteří mají tyto symptomy,

může být zvýšení dávky škodlivé.

Sucho v ústech

U 10 % pacientů léčených venlafaxinem bylo hlášeno sucho v ústech. To může zvýšit riziko zubního kazu

a pacienti mají být upozorněni na důležitost dentální hygieny.

Diabetes

U pacientů s diabetem může léčba SSRI nebo venlafaxinem ovlivnit kontrolu glykémie. Je možné, že bude

potřeba upravit dávky inzulinu a/nebo perorálních antidiabetik.

Ovlivnění výsledků laboratorních testů

Strana 7 (celkem 17)

U pacientů užívajících venlafaxin byly hlášeny falešně-pozitivní výsledky imunologických močových testů

na přítomnost fencyklidinu (PCP) a amfetaminu. Důvodem je nedostatečná přesnost těchto testů. Falešně-

pozitivní výsledky testů je možné očekávat po dobu několika dnů po ukončení léčby venlafaxinem. Pro

rozlišení venlafaxinu od fencyklidinu a amfetaminu je třeba použít konfirmačních testů, jako je plynová

chromatografie/hmotnostní spektrometrie.

Sexuální dysfunkce

Selektivní inhibitory zpětného vychytávání serotoninu (SSRI)/inhibitory zpětného vychytávání

serotoninu a noradrenalinu (norepinefrinu) (SNRI) mohou způsobit příznaky sexuální dysfunkce (viz bod

4.8). Byly hlášeny případy dlouhodobé sexuální dysfunkce, kdy příznaky přetrvávaly i po přerušení léčby

SSRI/SNRI.

Intolerance laktosy

Pacienti se vzácnými dědičnými problémy s intolerancí galaktosy, s vrozeným deficitem laktázy nebo

s malabsorpcí glukosy a galaktosy tento přípravek nemají užívat.

Sodík

Tablety všech sil přípravku Velaxin obsahují méně než 1 mmol sodíku (23 mg) v jedné tabletě, to znamená,

že jsou v podstatě „bez sodíku“.

4.5

Interakce s

jinými léčivými přípravky a jiné formy interakce

Inhibitory monoaminooxidázy (IMAO)

Ireverzibilní neselektivní

IMAO

Venlafaxin nesmí být podáván v kombinaci s ireverzibilními neselektivními IMAO. Podávání venlafaxinu

nesmí být zahájeno dříve než 14 dní po ukončení léčby ireverzibilním neselektivním IMAO. Podávání

venlafaxinu

musí

být

ukončeno

minimálně

7 dní

před

zahájením

léčby

jakýmkoli

ireverzibilním

neselektivním IMAO (viz body 4.3 a 4.4).

Reverzibilní selektivní MAO

-A inhibitor (moklobemid)

Kombinace venlafaxinu s reverzibilním a selektivním IMAO, jako je moklobemid, se nedoporučuje pro

možné riziko rozvoje serotoninového syndromu. Mezi ukončením léčby reverzibilním IMAO a zahájením

léčby venlafaxinem může následovat ukončovací perioda kratší než 14 dnů. Doporučuje se, aby podávání

venlafaxinu bylo ukončeno minimálně 7 dní před zahájením léčby jakýmkoli reverzibilním IMAO (viz bod

4.4).

Reverzibilní, neselektivní

IMAO (linezolid)

Antibiotikum linezolid je slabým reverzibilním a neselektivním IMAO a nemá být podáván pacientům

léčeným venlafaxinem (viz bod 4.4).

U pacientů, kteří ukončili užívání IMAO a ihned zahájili užívání venlafaxinu, nebo u těch, kteří ukončili

užívání venlafaxinu krátce před zahájením užívání IMAO, byly hlášeny závažné nežádoucí účinky. Tyto

účinky zahrnovaly tremor, myoklonii, pocení, nauzeu, zvracení, náhlé zrudnutí/návaly horka, závratě a

hypertermii s příznaky podobnými neuroleptickému malignímu syndromu, křeče a smrt.

Serotoninový syndrom

Podobně jako u jiných serotonergních látek se může v průběhu léčby venlafaxinem vyskytnout serotoninový

syndrom, potenciálně život ohrožující stav, zvláště při souběžném podávání jiných látek, které mohou

ovlivňovat serotonergní neurotransmiterový systém (např. triptany, SSRI, SNRI, amfetaminy, lithium,

sibutramin, rostlina třezalka tečkovaná [Hypericum perforatum]), fentanyl a jeho analogy, tramadol,

dextromethorfan,

tapentadol,

pethidin,

methadon

pentazocin),

s léčivými

přípravky

zhoršujícími

metabolismus serotoninu (jako jsou IMAO, např. methylenová modř), s prekurzory serotoninu (např.

Strana 8 (celkem 17)

potravinové doplňky s obsahem tryptofanu) nebo s antipsychotiky či jinými antagonisty dopaminu (viz

body 4.3 a 4.4).

V případě že souběžná léčba venlafaxinem a SSRI, SNRI, nebo agonisty serotoninových receptorů

(triptany) je klinicky oprávněná, doporučuje se pečlivě sledovat pacienta zvláště v úvodu terapie a při

zvyšování dávek. Souběžné podávání venlafaxinu s prekurzory serotoninu (např. potravinové doplňky

s obsahem tryptofanu) se nedoporučuje (viz bod 4.4).

Látky ovlivňující CNS

Riziko

podávání venlafaxinu v kombinaci s jinými látkami ovlivňujícími

CNS nebylo

systematicky

hodnoceno. Proto se při podávání venlafaxinu v kombinaci s jinými léky ovlivňujícími CNS doporučuje

opatrnost.

Ethanol

Klinické studie prokázaly, že venlafaxin nezhoršuje změnu psychických ani motorických schopností,

způsobenou ethanolem. Avšak podobně jako u všech látek ovlivňujících CNS mají být pacienti poučeni,

aby po dobu užívání venlafaxinu nepili alkohol.

Léky prodlužující QT interval

Riziko prodloužení QTc a/nebo ventrikulárních arytmií (např. TdP) se zvyšuje při souběžné léčbě s jinými

léčivými přípravky prodlužujícími QTc interval. Je nutné se vyvarovat souběžného podání s těmito léky

(viz bod 4.4).

Relevantní lékové skupiny zahrnují:

antiarytmika třídy Ia a III (např. chinidin, amiodaron, sotalol, dofetilid)

některá antipsychotika (např. thioridazin)

některé makrolidy (např. erythromycin)

některá antihistaminika

některá chinolonová antibiotika (např. moxifloxacin)

Výše uvedený seznam není kompletní a je proto nutné se vyhnout i dalším individuálním léčivým

přípravkům, o kterých je známo, že prodlužují QT interval.

Účinek jiných léčivých přípravků na venlafaxin

Ketokonazol (inhibitor CYP3A4)

Farmakokinetická studie s ketokonazolem u rychlých (EM) a pomalých (PM) metabolizátorů CYP2D6

vedla k vyšší AUC venlafaxinu (o 70 %, resp. 21 %) a O-desmethylvenlafaxinu (o 33 %, resp. 23 %) po

podání ketokonazolu. Souběžné podávání inhibitorů CYP3A4 (např. atazanavir, klarithromycin, indinavir,

itrakonazol, vorikonazol, posakonazol, ketokonazol, nelfinavir, ritonavir, sachinavir, telithromycin) a

venlafaxinu může zvýšit hladiny venlafaxinu a O-desmethylvenlafaxinu. Proto je třeba opatrnosti, pokud

pacientova léčba obsahuje inhibitor CYP3A4 souběžně s venlafaxinem.

Účinek venlafaxinu na jiné léčivé přípravky

Lithium

Při souběžném podávání venlafaxinu a lithia se může objevit serotoninový syndrom (viz Serotoninový

syndrom).

Diazepam

Strana 9 (celkem 17)

Venlafaxin nemá vliv na farmakokinetiku ani farmakodynamiku diazepamu ani jeho aktivního metabolitu

desmethyldiazepamu.

Zdá

diazepam

neovlivňuje

farmakokinetiku

venlafaxinu

desmethylvenlafaxinu. Není známo, zda existuje farmakokinetická a/nebo farmakodynamická interakce

venlafaxinu s jinými benzodiazepiny.

Imipramin

Venlafaxin neovlivnil farmakokinetiku imipraminu ani 2-hydroxyimipraminu. V závislosti na dávce došlo

ke 2,5 až 4,5násobnému zvětšení AUC u 2-hydroxydesipraminu po podávání denních dávek venlafaxinu

75 mg

150 mg.

Imipramin

neovlivnil

farmakokinetiku

venlafaxinu

O-desmethylvenlafaxinu.

Klinický význam těchto interakcí není znám. Při současném podávání venlafaxinu a imipraminu je třeba

dbát opatrnosti.

Haloperidol

Farmakokinetická studie s haloperidolem prokázala pro haloperidol snížení celkové perorální clearance o

42 %, zvětšení AUC o 70 % a zvýšení C

o 88 %, ale žádnou změnu jeho poločasu vylučování. Toto je

třeba brát v úvahu u pacientů léčených haloperidolem a současně venlafaxinem. Klinický význam této

interakce není znám.

Risperidon

Venlafaxin zvyšoval AUC risperidonu o 50 %, ale neovlivnil signifikantně farmakokinetický profil

souhrnné léčivé složky (risperidon plus 9-hydroxyrisperidon). Klinický význam této interakce není znám.

Metoprolol

Současné

podávání

venlafaxinu

metoprololu

zdravým

dobrovolníkům

studii

farmakokinetické

interakce obou léčiv vedlo ke zvýšení plazmatických koncentrací metoprololu přibližně o 30-40 % beze

změny plazmatické koncentrace jeho účinného metabolitu alfa-hydroxymetoprololu. Klinický význam

tohoto

zjištění

hypertenzních

pacientů

není

znám.

Metoprolol

neměnil

farmakokinetický

profil

venlafaxinu ani jeho aktivního metabolitu O-desmethylvenlafaxinu. Při současném podávání venlafaxinu a

metoprololu je třeba opatrnosti.

Indinavir

Farmakokinetická studie s indinavirem prokázala snížení AUC indinaviru o 28 % a snížení C

indinaviru

o 36 %. Indinavir neovlivnil farmakokinetiku venlafaxinu a O-desmethylvenlafaxinu. Klinický význam této

interakce není znám.

Léky metabolizované izoenzymy cytochromu P450

In vivo studie ukazují, že venlafaxin je relativně slabý inhibitor CYP2D6. Venlafaxin neinhibuje CYP3A4

(alprazolam a karbamazepin), CYP1A2 (kofein) a CYP2C9 (tolbutamid) nebo CYP2C19 (diazepam)

in vivo.

Peror

ální antikoncepc

e

Po uvedení přípravku na trh byly u žen užívajících venlafaxin a perorální antikoncepci hlášeny případy

nechtěných těhotenství. Neexistuje žádný jasný důkaz, že tato těhotenství jsou následkem lékové interakce

s venlafaxinem. Nebyla provedena žádná studie interakce s hormonální antikoncepcí.

4.6

Fertilita, t

ěhotenství a kojení

Těhotenství

Nejsou dostatečné údaje o podávání venlafaxinu těhotným ženám.

Studie na zvířatech prokázaly reprodukční toxicitu (viz bod 5.3). Potenciální riziko pro člověka není známo.

Venlafaxin může být podáván těhotným ženám pouze v případě, kdy očekávané přínosy převažují nad

možným rizikem.

Strana 10 (celkem 17)

Podobně jako u jiných inhibitorů zpětného vychytávání serotoninu (SSRI/SNRI) se mohou u novorozenců

vyskytnout příznaky z náhlého vysazení, pokud byl venlafaxin podáván až do porodu nebo vysazen krátce

před ním. Někteří novorozenci vystavení účinkům venlafaxinu koncem třetího trimestru měli komplikace

vyžadující výživu sondou, podporu dýchání nebo prodlouženou hospitalizaci. Takové komplikace mohou

vzniknout ihned při porodu.

Epidemiologické údaje naznačují, že užívání SSRI v těhotenství, zejména v pozdní fázi těhotenství, může

zvýšit riziko persistující pulmonální hypertenze u novorozených dětí (PPHN). Přestože žádné studie

nezkoumaly spojení mezi PPHN a léčbou SNRI, toto potenciální riziko nelze, s přihlédnutím k podobnému

mechanismu účinku (inhibice zpětného vychytávání serotoninu), u venlafaxinu vyloučit.

Pokud matka užívala SSRI/SNRI v pozdním stadiu těhotenství, byly u novorozenců pozorovány následující

symptomy: podrážděnost, tremor, hypotonie, přetrvávající pláč a problémy při sání nebo při spaní. Mohou

to být symptomy v důsledku serotonergního účinku nebo symptomy po expozici. Ve většině případů byly

tyto komplikace pozorovány ihned nebo do 24 hodin po porodu.

Kojení

Venlafaxin a jeho účinný metabolit O-desmethylvenlafaxin se vylučují do mateřského mléka. Po uvedení

přípravku na trh byla u kojených dětí zaznamenána hlášení zahrnující: pláč, podrážděnost a abnormální

spánkové

vzorce. Po ukončení kojení byly rovněž

hlášeny symptomy

shodné s

těmi po

vysazení

venlafaxinu. Nelze vyloučit riziko nežádoucích účinků u kojených dětí. Proto je třeba rozhodnout, zda

pokračovat/ukončit kojení nebo užívání přípravku Velaxin, přičemž se bere v úvahu přínos kojení pro dítě

a přínos terapie přípravkem Velaxin pro matku.

Fertilita

Ve studii, ve které byli samci a samice potkanů vystaveni O-desmethylvenlafaxinu, byla pozorována snížená

fertilita. Význam tohoto zjištění pro člověka není znám (viz bod 5.3).

4.7

Účinky na schopnost řídit a obsluhovat stroje

Jakýkoli psychoaktivní lék může snížit schopnost úsudku, myšlení a ovlivnit motorické schopnosti. Každý

pacient léčený venlafaxinem má být proto poučen ohledně ovlivnění schopnosti řídit nebo obsluhovat

nebezpečné stroje.

4.8

Ne

žádoucí účinky

Souhrn bezpečnostního profilu

Nežádoucími účinky hlášenými při klinických studiích jako velmi časté (>1/10) byly nauzea, sucho

v ústech, bolest hlavy a pocení (včetně nočního pocení).

Tabulkový seznam nežádoucích účinků

Nežádoucí účinky uvedené níže jsou v každé kategorii četností rozděleny podle třídy orgánových systémů,

četnosti výskytu a klesající závažnosti.

Četnosti výskytu jsou definovány jako: velmi časté (

1/10), časté (

1/100 až <1/10), méně časté (

1/1 000

až <1/100), vzácné (

1/10000 až <1/1000), není známo (z dostupných údajů nelze určit).

Třídy

orgánových

systémů

Velmi časté

Méně časté

Vzácné

Velmi vzácné

Není známo

Poruchy krve a

lymfatického

systému

Agranulocytóza

aplastická

anémie*,

Trombocytopén

Strana 11 (celkem 17)

pancytopénie*,

neutropénie*

Poruchy

imunitního

systému

Anafylaktická

reakce*

Endokrinní

poruchy

Syndrom

nepřiměřené

sekrece

antidiuretického

hormonu*

(SIADH)

Zvýšení

prolaktinu

v krvi*

Poruchy

metabolismu

výživy

Snížení

chuti

k jídlu

Hyponatrémie*

Psychiatrické

poruchy

Insomnie

Zmatenost*,

depersonalizace

abnormální

sny,

nervozita,

snížení

libida,

agitovanost*,

anorgasmie,

Mánie,

hypománie,

halucinace,

derealizace,

abnormální

orgasmus

bruxismus*,

apatie

Delirium*

Sebevražedné

myšlenky

chování

agrese

Poruchy

nervového

systému

Bolest

hlavy

***,

závrať,

sedace

Akathisie,

třes,

parestézie,

dysgeuzie

Synkopa,

myoklonus,

porucha

rovnováhy*,

abnormální

koordinace

pohybů,

dyskineze*

Neuroleptický

maligní

syndrom

(NMS)*,

serotoninový

syndrom*,

křeče, dystonie*

Tardivní

dyskineze*

Poruchy vidění,

porucha

akomodace

včetně

rozmazaného

vidění,

mydriáza,

Glaukom

uzavřeným

úhlem*

Poruchy ucha a

labyrintu

Tinnitus*

Vertigo

Srdeční

poruchy

Tachykardie,

palpitace*

Torsade

pointes*,

komorová

tachykardie*,

fibrilace komor,

prodloužený

interval

elektrokardiogr

amu*

Cévní poruchy

Hypertenze,

návaly horka

Ortostatická

hypotenze,

hypotenze*

Respirační,

hrudní

mediastinální

poruchy

Dušnost*,

zívání

Intersticiální

plicní

nemoc*,

plicní

eozinofilie*

Strana 12 (celkem 17)

Gastrointestinál

ní poruchy

Nevolnost,

sucho

v ústech,

zácpa

Průjem*,

zvracení

Gastrointestinál

ní krvácení*

Pankreatitida*

Poruchy jater a

žlučových cest

Abnormální

testy

jaterních

funkcí*

Hepatitida*

Poruchy kůže a

podkožní tkáně

Hyperhidróza*

(včetně nočního

pocení)

Vyrážka,

svědění*

Kopřivka*,

alopecie*,

ekchymóza,

angioedém*,

fotosenzitivní

reakce

Stevens-

Johnsonův

syndrom*,

toxická

epidermální

nekrolýza*,

erythema

multiforme,*

Poruchy

svalové

kosterní

soustavy

pojivové tkáně

Hypertonie

Rhabdomyolýz

Poruchy

ledvin

močových

cest

Opožděný

začátek močení,

retence

moči,

polakisurie*

Inkontinence

moči*

Poruchy

reprodukčního

systému a prsu

Menoragie*,

metroragie*,

erektilní

dysfunkce,

poruchy

ejakulace

Celkové

poruchy

reakce

v místě

aplikace

Únava,

astenie,

zimnice*

Krvácení

sliznic*

Vyšetření

Snížení

tělesné

hmotnosti,

zvýšení

tělesné

hmotnosti,

zvýšená hladina

cholesterolu

Prodloužení

času krvácení*

* Nežádoucí účinky zjištěné po registraci

a

Během užívání venlafaxinu nebo krátce po ukončení léčby byly hlášeny případy sebevražedných myšlenek

a sebevražedného chování (viz bod 4.4).

b

** Viz bod 4.4

c

*** Vezmou-li se v úvahu všechny klinické studie dohromady, byla incidence bolesti hlavy obdobná při

podávání venlafaxinu jako při podávání placeba.

Ukončení léčby

Ukončení podávání venlafaxinu (zvláště bylo-li náhlé) často vede k příznakům z vysazení. Nejčastěji

hlášenými příznaky z vysazení jsou závratě, smyslové poruchy (včetně parestézií), poruchy spánku (včetně

nespavosti a intenzivních snů), agitovanost nebo úzkost, nauzea a/nebo zvracení, tremor, vertigo, bolest

hlavy a příznaky chřipky. Obecně jsou tyto symptomy mírné až středně závažné intenzity a odezní

spontánně, u některých pacientů však mohou být závažné a/nebo mohou trvat déle. Proto se doporučuje,

pokud již není léčba venlafaxinem potřebná, provést vysazení postupným snižováním dávky (viz body 4.2

a 4.4).

Strana 13 (celkem 17)

Pediatrická populace

Všeobecně byl profil nežádoucích účinků venlafaxinu (v placebem kontrolovaných klinických studiích) u

dětí a dospívajících (ve věku 6 až 17 let) podobný tomu, který byl pozorován u dospělých. Podobně jako u

dospělých byla pozorována snížená chuť k jídlu, ztráta tělesné hmotnosti, zvýšený krevní tlak a zvýšená

hladina cholesterolu v séru (viz bod 4.4).

V pediatrických klinických studiích byl pozorován zvýšený počet nežádoucích účinků – sebevražedných

myšlenek. Byl také zvýšený počet hlášení hostility a, zvláště u depresivní poruchy, sebepoškození.

Navíc byly u dětí pozorovány následující nežádoucí účinky: bolest břicha,

agitovanost, dyspepsie,

ekchymóza, epistaxe a myalgie.

Hlášení podezření na nežádoucí účinky

Hlášení podezření na nežádoucí účinky po registraci léčivého přípravku je důležité. Umožňuje to pokračovat

ve sledování poměru přínosů a rizik léčivého přípravku. Žádáme zdravotnické pracovníky, aby hlásili

podezření na nežádoucí účinky na adresu:

Státní ústav pro kontrolu léčiv

Šrobárova 48

100 41 Praha 10

Webové stránky: www.sukl.cz/nahlasit-nezadouci-ucinek

4.9

Předávkování

Po uvedení přípravku na trh bylo hlášeno předávkování venlafaxinem převážně v kombinaci s alkoholem

a/nebo s jinými léčivými přípravky. Nejčastěji hlášenými nežádoucími účinky při předávkování byly:

tachykardie, poruchy vědomí (v rozmezí od somnolence až po kóma), mydriáza, křeče a zvracení. Dalšími

hlášenými nežádoucími účinky byly: změny EKG (např. prodloužení intervalu QT, raménková blokáda,

prodloužení komplexu QRS [viz bod 5.1]), ventrikulární tachykardie, bradykardie, hypotenze, vertigo a

smrt.

Publikované retrospektivní studie uvádějí, že předávkování venlafaxinem může být spojeno s vyšším

rizikem úmrtí v porovnání s antidepresivy SSRI, ale s nižším rizikem než je u tricyklických antidepresiv.

Epidemiologické studie prokázaly, že pacienti léčení venlafaxinem mají vyšší riziko sebevraždy než

pacienti léčení SSRI. Není jasné, do jaké míry může být toto zjištění vyššího rizika úmrtí přisuzováno

toxicitě venlafaxinu při předávkování a do jaké míry toto naopak souvisí s některými charakteristikami

pacientů užívajících venlafaxin. Venlafaxin má být předepisován v co nejmenších množstvích v souladu se

správným léčebným postupem, aby se snížilo riziko předávkování.

Doporučená léčba

Doporučují se obecná podpůrná a symptomatická opatření; monitorování srdeční akce a vitálních funkcí.

Hrozí-li riziko aspirace, nedoporučuje se vyvolávat zvracení. Výplach žaludku může být indikován, pokud

je proveden brzy po užití nebo u symptomatických pacientů. Podání aktivního uhlí může také omezit

absorpci

léčivé

látky.

Forsírovaná

diuréza,

dialýza,

hemoperfuze

výměnná

transfuze

nebudou

pravděpodobně prospěšné. Žádná specifická antidota venlafaxinu nejsou známa.

5.

FARMAKOLOGICKÉ VLASTNO

STI

5.1

Farmakodynamické vlastnosti

Farmakoterapeutická skupina: Psychoanaleptika, antidepresiva, jiná antidepresiva

ATC kód: N06AX16.

Mechanismus účinku

Strana 14 (celkem 17)

Mechanismus antidepresivního účinku venlafaxinu u lidí je spojen s potenciací aktivity neurotransmiterů

v centrální nervové soustavě. Předklinické studie ukázaly, že venlafaxin a jeho nejvýznamnější metabolit

O-desmethylvenlafaxin

(ODV)

jsou

inhibitory

zpětného

vychytávání

serotoninu

noradrenalinu.

Venlafaxin také slabě inhibuje vychytávání dopaminu. Venlafaxin a jeho aktivní metabolit po akutním

podání (jednotlivá dávka) i po chronickém podávání redukují ß-adrenergní odpověď. Venlafaxin a ODV

jsou si velmi podobné v celkovém účinku na zpětné vychytávání neurotransmiterů a ve vazbě na receptory.

Venlafaxin nemá prakticky žádnou afinitu k muskarinovým, cholinergním, H

-histaminergním ani k

adrenergním receptorům mozku potkanů in vitro. Farmakologické účinky na tyto receptory se mohou

vztahovat

k různým

nežádoucím

účinkům,

pozorovaným

léčivých

přípravků

s obsahem

jiných

antidepresiv, např. jako anticholinergní, sedativní a kardiovaskulární nežádoucí účinky.

Venlafaxin nemá žádný inhibiční účinek na monoaminooxidázu (MAO).

V in vitro

studiích

bylo

zjištěno,

venlafaxin

nemá

prakticky

žádnou

afinitu

k opiátovým

benzodiazepinovým receptorům.

Klinická účinnost a bezpečnost

Velké depresivní epizody

Účinnost venlafaxinu s okamžitým uvolňováním při léčbě depresivních epizod byla prokázána v pěti

randomizovaných, dvojitě zaslepených, placebem kontrolovaných krátkodobých studiích, trvajících od 4 do

6 týdnů

s dávkami

375 mg/den.

Účinnost

venlafaxinu

s prodlouženým

uvolňováním

při

léčbě

depresivních epizod byla stanovena ve dvou placebem kontrolovaných krátkodobých studiích, trvajících 8

a 12 týdnů, s dávkami v rozmezí od 75 do 225 mg/den.

V jedné dlouhodobé studii byli dospělí ambulantní pacienti, kteří reagovali v průběhu 8týdenní otevřené

studie na podávání venlafaxinu s prodlouženým uvolňováním (75,150 nebo 225 mg), randomizováni, aby

pokračovali se stejným dávkováním venlafaxinu s prodlouženým uvolňováním nebo placeba po dobu až

26 týdnů a byl u nich sledován relaps.

Účinnost venlafaxinu v prevenci rekurentních depresivních epizod byla hodnocena po dobu 12 měsíců ve

druhé dlouhodobé, dvojitě zaslepené, placebem kontrolované studii u dospělých ambulantních pacientů

s rekurentními depresivními epizodami, kteří v poslední epizodě deprese odpovídali na léčbu venlafaxinem

(100 až 200 mg/den podle schématu 2x denně).

Elektrofyziologie srdce

Ve specializované detailní studii QTc intervalu prováděné u zdravých dobrovolníků se supraterapeutickými

dávkami 450 mg venlafaxinu denně (dávkované jako 225 mg, dvakrát denně) nebylo pozorováno klinicky

významné prodloužení QT intervalu. Nicméně, v postmarketingovém sledování byly nahlášeny případy

prodloužení QTc/TdP a ventrikulární arytmie, a to zejména při předávkování nebo u pacientů s jinými

rizikovými faktory pro prodloužení QTc/TdP (viz body 4.4, 4.8, a 4.9).

5.2

Farmakokinetické

vlastnosti

Venlafaxin je rozsáhle metabolizován, převážně na aktivní metabolit O-desmethylvenlafaxin (ODV).

Střední zdánlivý poločas vylučování ±SD z plazmy je pro venlafaxin 5 ±2 hodiny a pro ODV 11 ±2 hodiny.

Při perorálním podávání denní dávky rozdělené do několika jednotlivých dávek se dosáhne rovnovážného

stavu hladiny venlafaxinu a ODV do 3 dnů. V rozmezí dávek od 75 do 450 mg/den mají venlafaxin a ODV

lineární kinetiku.

Absorpce

Po jednotlivé perorální dávce je nejméně 92 % venlafaxinu s okamžitým uvolňováním absorbováno.

Vzhledem

k metabolismu

venlafaxinu

v předsystémové

oblasti

absolutní

biologická

dostupnost

Strana 15 (celkem 17)

venlafaxinu 40 % až 45 %. Po podání venlafaxinu s okamžitým uvolňováním se dosáhne maximální

plazmatické koncentrace venlafaxinu do 2 hodin a ODV do 3 hodin. Po podání tobolek venlafaxinu

s prodlouženým uvolňováním se dosáhne maximální plazmatické koncentrace venlafaxinu do 5,5 hodin a

ODV do 9 hodin. Pokud se podají stejné denní dávky venlafaxinu ve formě tablet s okamžitým uvolňováním

nebo jako tobolky s prodlouženým uvolňováním, tobolky s prodlouženým uvolňováním mají pomalejší

absorpci,

stejný

rozsah

absorpce

jako

tablety

s okamžitým

uvolňováním.

Potrava

neovlivňuje

biologickou dostupnost venlafaxinu ani ODV.

Distribuce

V terapeutických koncentracích jsou venlafaxin a ODV minimálně vázány na plazmatické bílkoviny (27 %

a 30 %). Po intravenózním podání je distribuční objem venlafaxinu v ustáleném stavu 4,4 ±1,6 l/kg.

Biotransformace

Venlafaxin prochází rozsáhlou metabolickou přeměnu v játrech. Studie in vitro a in vivo prokázaly, že

venlafaxin je biotransformován na svůj hlavní metabolit ODV prostřednictvím CYP2D6. Studie in vitro a

in vivo

prokázaly,

venlafaxin

metabolizován

svůj

vedlejší,

méně

účinný

metabolit

desmethylvenlafaxin prostřednictvím CYP3A4. Studie in vitro ukazují, že venlafaxin je slabým inhibitorem

CYP2D6. Venlafaxin neinhibuje CYP1A2, CYP2C9 ani CYP3A4.

Eliminace

Venlafaxin a jeho metabolity jsou vylučovány převážně ledvinami. Do 48 hodin se přibližně 87 % dávky

venlafaxinu

vyloučí

močí,

jako

nezměněný

venlafaxin

(5 %),

nekonjugovaný

(29 %),

konjugovaný ODV (26 %) nebo jako další vedlejší neúčinné metabolity (27 %). Střední plazmatická

clearance ±SD venlafaxinu je 1,3 ±0,6 l/hod/kg a ODV je 0,4 ±0,2 l/hod/kg.

Zvláštní skupiny pacientů

Věk a pohlaví

Věk ani pohlaví pacienta nemají podstatný vliv na farmakokinetiku venlafaxinu ani ODV.

Rychlí

/pomal

í metabolizátoři CYP2D6

Pomalí metabolizátoři CYP2D6 mají vyšší plazmatické koncentrace venlafaxinu než rychlí metabolizátoři.

Protože však celková expozice (AUC) venlafaxinu a ODV je u pomalých a rychlých metabolizátorů

podobná, není pro tyto dvě skupiny třeba dvou rozdílných dávkovacích režimů.

Porucha funkce jater

Pacienti s klasifikací Child-Pugh A (lehká porucha funkce jater) a Child-Pugh B (středně těžká porucha

funkce jater) měli prodloužený poločas vylučování venlafaxinu a ODV v porovnání se zdravými osobami.

Po perorálním podání byla clearance venlafaxinu a ODV snížena. Byl pozorován vysoký stupeň individuální

variability. U pacientů s těžkou poruchou funkce jater jsou k dispozici pouze omezené údaje (viz bod 4.2).

Porucha funkce ledvin

U dialyzovaných pacientů měl venlafaxin v porovnání se zdravými osobami asi o 180 % prodloužený

poločas vylučování a asi o 57 % sníženou clearance, zatímco poločas vylučování ODV byl prodloužený asi

o 142 % a clearance byla snížena asi o 56 %. U pacientů s těžkou poruchou funkce ledvin a u pacientů

vyžadujících hemodialýzu je nutné dávku upravit (viz bod 4.2).

5.3

Předklinické údaje vztahující se k

bezpečnosti

Studie s venlafaxinem na myších a potkanech neprokázaly jeho karcinogenitu. Venlafaxin nebyl mutagenní

v rozsáhlé řadě in vitro a in vivo testů.

Strana 16 (celkem 17)

Studie reprodukční toxicity na zvířatech zjistily u potkanů snížení hmotnosti mláďat, zvýšení počtu mrtvě

narozených mláďat a zvýšení počtu úmrtí mláďat v průběhu prvních 5 dnů kojení. Příčina těchto úmrtí není

známa. Tyto účinky byly pozorovány pouze po dávkách 30 mg/kg/den, které 4x převyšují (v mg/kg) denní

dávku pro člověka 375 mg. Dávka, při které se tento účinek neprojevil, odpovídala 1,3násobku dávky pro

člověka. Potenciální riziko pro člověka není známo.

Ve studii, v níž byli samci a samičky potkanů vystaveni ODV, byla pozorována snížená fertilita. Tato

expozice odpovídala přibližně 1-2násobku expozice, které je dosaženo při podávání humánní denní dávky

venlafaxinu 375 mg/den. Význam tohoto zjištění pro člověka není známý.

6.

FARMACEUTICKÉ ÚDAJE

6.1

Seznam pomocných látek

koloidní bezvodý oxid křemičitý

magnesium-stearát

sodná sůl karboxymethylškrobu

mikrokrystalická celulosa

monohydrát laktosy

6.2

Inkompatibility

Neuplatňuje se.

6.3

Doba použitelnosti

5 let

6.4

Zvláštní opatření pro uchovávání

Uchovávejte při teplotě do 30 °C v původním obalu, aby byl přípravek chráněn před vlhkostí.

6.5

Druh obalu a obsah

balení

Velaxin 37,5 mg tablety

2x14 nebo 4x14 tablet v bezbarvém, průhledném blistru z PVC/PVDC//Al, krabička

Velaxin 50 mg tablety

3x10 nebo 6x10 tablet v bezbarvém, průhledném blistru z PVC/PVDC//Al, krabička

Velaxin 75 mg. tablety

2x14 nebo 4x14 tablet v bezbarvém, průhledném blistru z PVC/PVDC//Al, krabička

6.6

Zvláštní opatření pro

likvidaci přípravku a pro zacházení s

ním

Žádné zvláštní požadavky pro likvidaci.

Veškerý nepoužitý léčivý přípravek nebo odpad musí být zlikvidován v souladu s místními požadavky.

7.

DRŽITEL ROZHODNUTÍ O REGISTRACI

Egis Pharmaceuticals PLC

Strana 17 (celkem 17)

1106 Budapešť, Keresztúri út 30-38.

Maďarsko

8.

REGISTRAČNÍ ČÍSLO(A)

Velaxin 37,5 mg tablety: 30/549/05-C

Velaxin 50 mg tablety: 30/550/05-C

Velaxin 75 mg tablety: 30/551/05-C

9.

DATUM PRVNÍ REGISTRACE/PRODLOUŽENÍ REGISTRACE

Datum první registrace: 14. 12. 2005

Datum posledního prodloužení registrace: 23. 2. 2012

10.

DATUM REVIZE TEXTU

30. 7. 2019

Podobné produkty

Vyhledávejte upozornění související s tímto produktem

Sdílejte tyto informace